Terazol

Beskrivelse til Terazol 3 Terazol 7

Terazol® 7 (Terconazol) Vaginal creme 0,4% er en hvid til off-white vandvaskbar fløde til intravaginal administration, der indeholder 0,4% af det antifungale middel Terconazol CIS-1- [P-[[2 (24-Dichlorophenyl) -2- (1H-124-triazol-1-ylmethyl) -13-dioxolan-4-yl] methoxy] phenyl] -4isopropylpiperazin sammensat i en creme-base bestående af menyleret hydroxyanisol cetylalkoholisopropylpipylmyristatpolysororbat. 80 Propylenglycol Stearylalkohol og oprenset vand.

Terazol® 3 (Terconazol) Vaginal creme 0,8% er en hvid til off-white vandvaskbar fløde til intravaginal administration, der indeholder 0,8% af det antifungale middel Terconazol CIS-1- [P-[[2 (24-Dichlorophenyl) -2- (1H-124-triazol-1-ylmethyl) -13-dioxolan-4-yl] methoxy] phenyl] -4isopropylpiperazin sammensat i en creme-base bestående af menyleret hydroxyanisol cetylalkoholisopropylpipylmyristatpolysororbat. 80 Propylenglycol Stearylalkohol og oprenset vand.

Terazol® 3 (Terconazol) vaginale suppositorier er hvide til off-white suppositorier til intravaginal administration, der indeholder 80 mg af det antifungale middel Terconazol cis-1-[p-[[2­(24-Dichlorophenyl)-2-(1H-124-triazol-1-ylmethyl)-13-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-4­isopropylpiperazine in triglycerides derived from coconut and/or palm kernel oil (a base of hydrogenated vegetable oils) and butylated Hydroxyanisol.

Den strukturelle formel for terconazol er som følger:

Terconazol Et triazolderivat er et hvidt til næsten hvidt pulver med en molekylvægt på 532,47. Det er uopløseligt i vand; sparsomt opløselig i ethanol; og opløselig i butanol.

Anvendelser til Terazol 3 Terazol 7

Terazol® 7 (Terconazol) vaginal creme 0,4% Terazol® 3 (Terconazol) vaginal creme 0,8% og Terazol® 3 (Terconazol) vaginal suppositorier 80 mg er indikeret til lokal behandling af vulvovaginal candidiasis (moniliasis). Da disse produkter kun er effektive til vulvovaginitis forårsaget af slægten Candida, skal diagnosen bekræftes af KOH -udstrygninger og/eller kulturer.

Dosering til terazol 3 Terazol 7

Terazol® 7 (Terconazol) vaginal creme 0,4%

En fuld applikator (5 g) Terazol® 7 vaginal creme (20 mg terconazol) skal administreres intravaginalt en gang dagligt ved sengetid i syv på hinanden følgende dage.

Terazol® 3 (Terconazol) vaginal creme 0,8%

En fuld applikator (5 g) Terazol® 3 vaginal creme (40 mg terconazol) skal administreres intravaginalt en gang dagligt ved sengetid i tre på hinanden følgende dage.

Terazol® 3 (Terconazol) vaginal suppositorier 80 mg

En Terazol® 3 vaginal suppository (80 mg terconazol) skal administreres intravaginalt en gang dagligt ved sengetid i tre på hinanden følgende dage.

Inden ordinerer et andet behandlingsforløb, skal diagnosen bekræftes med udstrygning og/eller kulturer og andre patogener, der ofte er forbundet med vulvovaginitis, udelukkende. Den terapeutiske virkning af disse produkter påvirkes ikke af menstruation.

Hvor leveret

Terazol® 7 (Terconazol) vaginal creme 0,4% fås i 45 g ( NDC 50458-535-01) rør med en ortho målt dosis applikator. Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 15–30 ° C (59–86 ° F).

Terazol® 3 (Terconazol) vaginal creme 0,8% fås i 20g ( NDC 50458-536-01) rør med en ortho målt dosis applikator. Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 15–30 ° C (59–86 ° F).

Terazol® 3 (Terconazol) vaginal suppositorier 80 mg er tilgængelige som 2,5 g elliptisk formede hvide til off-white suppositorier i pakker med tre ( NDC 50458-531-01) med en vaginal applikator. Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 15–30 ° C (59–86 ° F).

Fremstillet af: Janssen Ortho LLC Manati Puerto Rico 00674 (til vaginalcreme) Jubilant Hollisterstier General Partnership Kirkland Quebec Canada H9H 4J4 (til vaginal creme og vaginal suppositorier). Fremstillet til: Janssen Pharmaceuticals Inc. Titusville New Jersey 08560

Bivirkninger til terazol 3 Terazol 7

Kliniske forsøg

Terazol® 7 (Terconazol) vaginal creme 0,4%

Under kontrollerede kliniske undersøgelser udført i USA blev 521 patienter med vulvovaginal candidiasis behandlet med terconazol 0,4% vaginal creme. Baseret på komparative analyser med placebo var de negative oplevelser, der blev betragtet som sandsynligvis relateret til terconazol 0,4% vaginal creme, hovedpine (26% mod 17% med placebo) og kropssmerter (NULL,1% mod 0% med placebo). Vulvovaginal forbrænding (NULL,2%) kløe (NULL,3%) eller irritation (NULL,1%) forekom mindre ofte med terconazol 0,4%vaginal creme end med køretøjets placebo. Feber (NULL,7% mod 0,5% med placebo) og kulderystelser (NULL,4% mod 0,0% med placebo) er også rapporteret. Den terapirelaterede frafald var 1,9%. Den ugunstige lægemiddeloplevelse på terconazol, der hyppigst forårsager seponering, var vulvovaginal kløe (NULL,6%), hvilket var lavere end forekomsten for placebo (NULL,9%).

Terazol® 3 (Terconazol) vaginal creme 0,8%

Under kontrollerede kliniske undersøgelser blev udført hos de amerikanske patienter med vulvovaginal candidiasis behandlet med terconazol 0,8% vaginal creme i tre dage. Baseret på komparative analyser med placebo og en standardagent var de ugunstige oplevelser, der blev betragtet som sandsynligvis relateret til terconazol 0,8% vaginal creme, hovedpine (21% mod 16% med placebo) og dysmenoré (6% mod 2% med placebo). Genital klager generelt og brændende og kløe forekom især sjældnere i Terconazol 0,8% vaginal creme 3 dages regime (5% mod 6% -9% med placebo). Andre bivirkninger rapporteret med terconazol 0,8% vaginal creme var mavesmerter (NULL,4% mod 1% med placebo) og feber (1% mod 0,3% med placebo). Den terapirelaterede frafald var 2,0% for terconazolen 0,8% vaginal creme. Den ugunstige lægemiddeloplevelse, der oftest forårsager seponering af terapi, var vulvovaginal kløe 0,7% med Terconazol 0,8% vaginal creme -gruppe og 0,3% med placebogruppen.

Terazol® 3 (Terconazol) vaginal suppositorier 80 mg

Under kontrollerede kliniske undersøgelser udført i USA blev 284 patienter med vulvovaginal candidiasis behandlet med terconazol 80 mg vaginal suppositorier. Baseret på komparative analyser med placebo (295 patienter) betragtede de bivirkninger, der betragtes som bivirkninger, der sandsynligvis var relateret til terconazol 80 mg vaginal suppositorier, var hovedpine (NULL,3% mod 20,7% med placebo) og smerter i de kvindelige kønsorganer (NULL,2% mod 0,7% med placebo). Bivirkninger, der blev rapporteret, men ikke var statistisk signifikant forskellige fra placebo, brændte (NULL,2% mod 11,2% med placebo) og kropssmerter (NULL,9% mod 1,7% med placebo). Feber (NULL,8% mod 1,4% med placebo) og kulderystelser (NULL,8% mod 0,7% med placebo) er også rapporteret. Den terapirelaterede frafald var 3,5%, og placebo-terapirelateret frafald var 2,7%. Den ugunstige lægemiddeloplevelse på terconazol, der hyppigst forårsager seponering, var brændende (NULL,5% mod 1,4% med placebo) og kløe (NULL,8% mod 1,4% med placebo).

Oplevelse efter markedsføring

Følgende bivirkninger er først identificeret under erfaring efter markedsføring med Terazol®. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Generel: Asthenia Influenza-lignende sygdom bestående af flere børsnoterede reaktioner, herunder feber og kulderystelser kvalme opkastning af myalgi arthralgia malaise

Immun: Hypersensitivitet Anaphylaxis står over for ødemer

Nervøs: Svimmelhed

Respiratorisk: Bronchospasme

Hud: Rash giftig epidermal nekrolyse urticaria

Lægemiddelinteraktioner for Terazol 3 Terazol 7

Terazol® 7 (Terconazol) vaginal creme 0,4% and Terazol® 3 (Terconazol) vaginal suppositorier 80 mg

Den terapeutiske virkning af disse produkter påvirkes ikke af oral prævention.

Terazol® 3 (Terconazol) vaginal creme 0,8%

Niveauerne af østradiol (E2) og progesteron adskiller sig ikke signifikant, når 0,8% terconazol vaginal creme blev administreret til raske kvindelige frivillige etableret på en lav dosis oral prævention.

Advarsler for Terazol 3 Terazol 7

Anafylaksi og toksisk epidermal nekrolyse er rapporteret under terconazolbehandling. Terazol® -terapi skal afbrydes, hvis anafylaksi eller toksisk epidermal nekrolyse udvikler sig.

Forholdsregler for Terazol 3 Terazol 7

Generel

Afbryd Brug og trækker sig ikke tilbage med terconazol, hvis der rapporteres om sensibiliseringsirritationsfeber eller influenzalignende symptomer under brug.

Basen indeholdt i suppositoriske formulering kan interagere med visse gummi- eller latexprodukter, såsom dem, der bruges i vaginale præventionsmembraner; Derfor anbefales ikke samtidig brug.

Laboratorieundersøgelser

Hvis der er manglende respons på terconazol -passende mikrobiologiske undersøgelser (standard KOH -udstrygning og/eller kulturer) skal gentages for at bekræfte diagnosen og udelukke andre patogener.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Undersøgelser til bestemmelse af det kræftfremkaldende potentiale af terconazol er ikke blevet udført.

Mutagenicitet

Terconazol var ikke mutagen, når den blev testet In vitro Til induktion af mikrobielle punktmutationer (AMES -test) eller til induktion af cellulær transformation eller in vivo til kromosombrud (micronucleus -test) eller dominerende dødelige mutationer i musens kimceller.

Værdiforringelse af fertiliteten

Der opstod ingen forringelse af fertiliteten, da hunrotter blev administreret terconazol oralt op til 40 mg/kg/dag i en periode på tre måneder.

Hvad bruges flydende morfin til

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C

Der var ingen tegn på teratogenicitet, da terconazol blev administreret oralt op til 40 mg/kg/dag (25x den anbefalede intravaginale humane dosis af den suppositoriske formulering 50x den anbefalede intravaginale humane dosis af 0,8% vaginal creme formulering og 100x den intravaginale humane dosis af 0,4% vaginalcremed formulering) i rotter eller 20 mg vaginal fløde/kg/dag i rabbits orne eller rabits order eller rabits or eller rabits or eller en rabbits eller rabbits or eller en eller 100 subkutant op til 20 mg/kg/dag hos rotter.

Doseringer ved eller under 10 mg/kg/dag producerede ingen embryotoksicitet; Der var dog en forsinkelse i føtal ossifikation ved 10 mg/kg/dag hos rotter. Der var nogle beviser for embryotoksicitet hos kaniner og rotter ved 20-40 mg/kg. Hos rotter blev dette reflekteret som et fald i kuldstørrelse og antal levedygtige unge og reduceret føtalvægt. Der var også forsinkelse i ossifikation og en øget forekomst af skeletvarianter.

The no-effect dose of 10 mg/kg/day resulted in a mean peak plasma level of terconazole in pregnant rats of 0.176 mcg/mL which exceeds by 44 times the mean peak plasma level (0.004 mcg/mL) seen in normal subjects after intravaginal administration of terconazole 0.4% vaginal cream by 30 times the mean peak plasma level (0.006 mcg/mL) seen in Normale forsøgspersoner efter intravaginal administration af terconazol 0,8% vaginal creme og 17 gange det gennemsnitlige topplasmaniveau (NULL,010 mcg/ml) set hos normale personer efter intravaginal administration af terconazol 80 mg vaginal suppository. Denne sikkerhedsvurdering skyldes ikke mulig eksponering af fosteret gennem direkte overførsel til terconazol fra den irriterede vagina ved diffusion over fostervandsmembraner.

Da terconazol er optaget af den menneskelige vagina, bør det ikke bruges i første trimester af graviditeten, medmindre lægen finder det væsentligt for patientens velfærd.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Dyrestudier har vist, at rotteafkom udsat via mælken af ​​behandlede (40 mg/kg/oralt) dæmninger viste nedsat overlevelse i de første par post-partum-dage, men den samlede hvalpevægt og vægtøgning var sammenlignelige med eller større end kontroller i hele laktation. Fordi mange medikamenter udskilles i human mælk, og på grund af potentialet for bivirkning hos sygeplejebørn fra terconazol bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller afbryde lægemidlet under hensyntagen til stoffets betydning for moren.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Terazol® inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter.

Overdoseringsoplysninger til Terazol 3 Terazol 7

Overdosering af terconazol hos mennesker er ikke rapporteret til dato. I rotten viste det sig, at de orale LD 50 -værdier var 1741 og 849 mg/kg for henholdsvis hanen og kvinden. De orale LD 50 -værdier for den mandlige og kvindelige hund var @ 1280 og ≥ 640 mg/kg henholdsvis.

Kontraindikationer for Terazol 3 Terazol 7

Patienter, der er kendt for at være overfølsomme over for terconazol eller for nogen af ​​komponenterne i fløde eller suppositorier.

Klinisk farmakologi for Terazol 3 Terazol 7

Efter intravaginal administration af terconazol hos mennesker varierede absorption fra 5-8% i tre hysterektomiserede forsøgspersoner og 12-16% i to ikke-hysterektomiserede individer med tuballigationer.

Efter daglig intravaginal administration af 0,8% terconazol 40 mg (NULL,8% creme x 5 g) i syv dage til normale mennesker var plasmakoncentrationer lavt og steg gradvist til en daglig top (gennemsnit på 5,9 ng/ml eller 0,006 mcg/ml) ved 6,6 timer.

Resultater fra lignende undersøgelser hos patienter med vulvovaginal candidiasis indikerer, at den langsomme absorptionshastighed manglen på ophobning og den gennemsnitlige topplasmakoncentration af terconazol ikke var forskellig fra den, der blev observeret hos raske kvinder. Absorptionskarakteristika for terconazol 0,8% hos gravide eller ikke-gravide patienter med vulvovaginal candidiasis svarede også til dem, der blev fundet hos normale frivillige.

Efter oral (30 mg) administration af ¹⁴ C-mærket terconazol Den harmoniske halveringstid for eliminering fra blodet for forælderen Terconazol var 6,9 timer (område 4,0–11,3). Terconazol metaboliseres i vid udstrækning; Plasma -AUC for terconazol sammenlignet med AUC for total radioaktivitet var 0,6%. Total radioaktivitet blev fjernet fra blodet med en harmonisk halveringstid på 52,2 timer (område 44–60). Udskillelse af radioaktivitet var både ved nyre (32– 56%) og fækale (47–52%) ruter.

In vitro Terconazol er meget proteinbundet (NULL,9%), og graden af ​​binding er uafhængig af lægemiddelkoncentration.

Fotosensitivitetsreaktioner blev observeret hos nogle normale frivillige efter gentagen dermal anvendelse af terconazol 2,0% og 0,8% cremer under betingelser med filtreret kunstig ultraviolet lys.

Fotosensitivitetsreaktioner er ikke blevet observeret i amerikanske og udenlandske kliniske forsøg hos patienter, der blev behandlet med terconazol -suppositorier eller vaginal creme (NULL,4% og 0,8%).

Mikrobiologi

Terconazol udviser fungicidal aktivitet In vitro mod Candida albicans . Antifungal aktivitet er også blevet påvist mod andre svampe. Mikrofonværdierne for terconazol mod de fleste Lactobacillus spp. Typisk fundet i den humane vagina var ≥ 128 mcg/ml; Derfor påvirkes disse fordelagtige bakterier ikke af lægemiddelbehandling.

Den nøjagtige farmakologiske virkningsmåde for terconazol er usikker; Imidlertid kan det udøve sin antifungale aktivitet ved forstyrrelse af normal svampecellemembranpermeabilitet. Ingen modstand mod terconazol har udviklet sig under successive passager af C. albicans .

Patientinformation til Terazol 3 Terazol 7

Terazol® 7 vaginal creme 0,4%
(Terconazol)

Terazol® 3 vaginal creme 0,8%
(Terconazol)

Patientinstruktioner

Fyld applikatoren:

Fjern hætten fra røret.

Brug det spidse spids øverst på hætten til at punktere tætningen på røret.

Skru applikatoren på røret.

Klem røret fra bunden og fyld applikatoren, indtil stemplet stopper.

Skru applikatoren skru fra røret.

Brug af applikatoren:

1. ligger på ryggen med dine knæ trukket op mod brystet.

Holder applikatoren ved den ribberede ende af tønden Indsæt den fyldte applikator i vagina, så langt den komfortabelt vil gå.

Tryk langsomt på applikatorens stemplet for at frigive cremen i vagina.

Fjern applikatoren fra vagina.

Anvend en applikatorisk hver nat i så mange dage ved sengetid som instrueret af din læge.

Rengøring af applikatoren: (gælder ikke for eksempler på applikatorer, der kun er til brug for én gang)

Efter hver brug skal du rengøre applikatoren grundigt ved at følge proceduren herunder:

1. Træk stemplet ud af tønden.

Vask stykkerne med lunken sæbevand og tør dem grundigt.

Sæt applikatoren sammen igen ved forsigtigt at skubbe stemplet ind i tønden, så langt det vil gå.

Bemærk: Opbevar cremen ved kontrolleret stuetemperatur 15–30 ° C (59–86 ° F). Se slutflap for lodnummer og udløbsdato.

Terazol® 3 vaginal suppositorier 80 mg
(Terconazol)

Tre ovale suppositorier til brug inde i vagina kun.

Designet til at blive indsat i vagina.

Sådan bruges:

Placer et suppositorium i vagina hver nat ved sengetid i 3 nætter som instrueret af din læge. Terazol-suppositoriet er selvsmøring og kan indsættes med eller uden applikatoren.

A. Indsættelse med applikatoren

1. Udfyld applikatoren

Afbryd suppositoriet fra plaststrimlen.

Træk plasten helt fra hinanden i den hakkede ende.

Placer den flade ende af suppositoriet i den åbne ende af applikatoren som vist. Du er nu klar til at indsætte suppositoriet i vagina.

2. Brug af applikatoren

Lig på ryggen med dine knæ trukket op mod brystet.

Holder applikatoren ved den ribberede ende af tønden indsæt den forsigtigt i vagina, så langt den komfortabelt vil gå.

Tryk på stemplet for at frigive suppositoriet i vagina.

Fjern applikatoren fra vagina.

3. rengøring af applikatoren (gælder ikke for eksempler på applikatorer, der kun er til brug for én gang)

Efter hver brug skal du rengøre applikatoren grundigt ved at følge proceduren herunder:

Træk stemplet ud af tønden.

Vask begge stykker med lunken sæbevand og tør dem grundigt.

Sæt applikatoren sammen igen ved forsigtigt at skubbe stemplet ind i tønden, så langt det vil gå.

B. Indsættelse uden applikatoren

Lig på ryggen med dine knæ trukket op mod brystet.

Placer suppositoriet på spidsen af ​​din finger som vist.

Indsæt suppositoriet forsigtigt i vagina, så vidt den komfortabelt vil gå. Bemærk: Opbevar suppositorier ved kontrolleret stuetemperatur 15–30 ° C (59–86 ° F). Se slutflap for lodnummer og udløbsdato.

Et ord om gærinfektioner

Hvorfor forekommer gærinfektioner?

Gærinfektioner er forårsaget af en organisme kaldet Candida (Kan di Duh). Det kan være til stede i små og ufarlige mængder i munden fordøjelseskanalen og vagina. Nogle gange bliver den naturlige balance i vagina ked af det. Dette kan føre til hurtig vækst af Candida, hvilket resulterer i en gærinfektion. Symptomer på en gærinfektion inkluderer kløeforbrændende rødme og en unormal udflod.

Din læge kan stille diagnosen af ​​en gærinfektion ved at evaluere dine symptomer og se på en prøve af udladningen under mikroskopet.

Hvordan kan jeg forhindre gærinfektioner?

Visse faktorer kan øge din chance for at udvikle en gærinfektion. Disse faktorer forårsager faktisk ikke problemet, men de skaber muligvis en situation, der giver gæren mulighed for at vokse hurtigt.

Tøj: Stramme jeans nylonundertøj strømpebukser og våd badedragt kan indeholde varme og fugt (to tilstande, hvor gærorganismer trives). Løsere bukser eller nederdele 100% bomuldsundertøj og strømper kan hjælpe med at undgå dette problem.

Kost: At skære ned på slikmælkeprodukter og kunstige sødestoffer kan reducere risikoen for gærinfektioner.

Antibiotika: Antibiotika fungerer ved at eliminere sygdomsfremkaldende organismer. Mens de er nyttige til at helbrede andre problemer, kan antibiotika føre til en overvækst af Candida i vagina.

Graviditet: Hormonelle ændringer i kroppen under graviditet tilskynder til vækst af gær. Dette er et meget almindeligt tidspunkt for en infektion at forekomme. Indtil babyen er født, kan det være svært at eliminere gærinfektioner fuldstændigt. Hvis du tror, ​​du er gravid, så fortæl din læge.

Menstruation: Nogle gange kan månedlige ændringer i hormonniveauer føre til gærinfektioner.

Diabetes: Foruden varme og fugtgær trives med sukker. Fordi diabetikere ofte har sukker i deres urin, er deres vaginas rige på dette stof. Omhyggelig kontrol af diabetes kan hjælpe med at forhindre gærinfektion.

Kontrol af disse faktorer kan hjælpe med at eliminere gærinfektioner og kan forhindre dem i at komme tilbage.

Nogle andre nyttige tip:

1. For de bedste resultater skal du sørge for at bruge medicinen som foreskrevet af din læge, selvom du føler dig bedre hurtigt.

Undgå samleje, hvis din læge råder dig til at gøre det. Suppository -formuleringen (ikke cremen) kan skade membranen. Derfor anbefales brugen af ​​membranen under terapi med suppositoriet ikke. Konsulter din læge.

Hvis din partner har nogen penile kløe rødme eller ubehag, skal han konsultere sin læge og nævne, at du bliver behandlet for en gærinfektion.

Du kan bruge medicinen, selvom du har din menstruationsperiode. Du skal dog ikke bruge tamponer, fordi de kan absorbere medicinen. Brug i stedet eksterne puder eller servietter, indtil du er færdig med din medicin. Du ønsker måske også at bære et sanitært serviet, hvis den vaginale medicin lækker.

Tør kønsområdet grundigt efter at have bruset badning eller svømning. Skift ud af en våd badedragt eller fugtigt træningstøj så hurtigt som muligt. Et tørt miljø er mindre tilbøjeligt til at tilskynde til vækst af gær.

Tør bagfra til bageste (væk fra vagina) efter en tarmbevægelse.

Du er ikke Douche, medmindre din læge specifikt beder dig om at gøre det. Douching kan forstyrre den vaginale balance.

Ridser ikke, hvis du kan hjælpe det. Skrabning kan forårsage mere irritation og sprede infektionen.

Diskuter med din læge enhver medicin, du allerede tager. Visse typer medicin kan gøre din vagina mere modtagelig for infektion.

Spis næringsrige måltider for at fremme dit generelle helbred.