Zimaxid

Beskrivelse af zymaxid

Zymaxid® steril oftalmisk opløsning er en 8-methoxyfluoroquinolon-anti-infektion til behandling af bakteriel konjunktivitis. Dets kemiske navn er (±) -1-cyclopropyl-6-fluoro-14-dihydro-8-methoxy-7- (3-methyl-1-piperazinyl) -4-oxo-3-quinolinecarboxylsyre sesquihydrat. Dens molekylære formel er C ₁₉ H ₂₂ Fn ₃ O ₄ • 1½h ₂ O og dens molekylvægt er 402,42. Dens kemiske struktur er:

Zymaxid® er en klar lysegul steril konserveret vandig opløsning med en osmolalitet på 260-330 mosm/kg og en pH på 5,1-5,7.

Zymaxid® indeholder Aktiv : gatifloxacin 0,5% (5 mg/ml); Inaktiv : benzalkoniumchlorid 0,005%; DEETATE DISDIUM; oprenset vand; og natriumchlorid. Kan indeholde saltsyre og/eller natriumhydroxid for at justere pH.

Bruger til Zymaxid

Zymaxid® (gatifloxacin oftalmisk opløsning) 0,5% opløsning er indikeret til behandling af bakteriel konjunktivitis forårsaget af modtagelige stammer af følgende organismer:

Aerobe gram-positive bakterier

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus mild gruppe*
Streptococcus oral *
Streptococcus pneumoniae

Aerobe gramnegative bakterier

Haemophilus influenzae

*Effektivitet for denne organisme blev undersøgt i færre end 10 infektioner.

Dosering til zymaxid

Patienter 1 års alder eller ældre: Indill en dråbe hver anden time i det berørte øje (r), mens de er vågne op til 8 gange på dag 1. Indill en dråbe to til fire gange dagligt i det berørte øje (r), mens den er vågen på dag 2 til 7.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Fem (5) ml -flaske indeholdende 2,5 ml af en 0,5% steril topisk oftalmisk opløsning.

Opbevaring og håndtering

Zymaxid® (gatifloxacin oftalmisk opløsning) 0,5% leveres steril i en hvid lav densitet polyethylen (LDPE) flaske med en kontrolleret dropper spids og en solbrun høj påvirkning polystyren (HIPS) cap i følgende størrelse:

2,5 ml i 5 ml flaske: NDC 0023-3615-25

Opbevaring

Opbevares ved 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Beskyt mod frysning.

Allergan Inc Irvine CA 92612 U.S.A. Revideret: Jan 2014

Bivirkninger for zymaxid

Kliniske studier oplever

Da kliniske undersøgelser udføres under vidt forskellige tilstande, kan bivirkningsrater observeret i de kliniske undersøgelser af et lægemiddel ikke sammenlignes direkte med hastigheder i de kliniske undersøgelser af et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Hvad er bivirkninger af buspiron

I kliniske studier med Zymaxid® var de hyppigst rapporterede bivirkninger, der forekom hos ≥ 1% af patienterne i Gatifloxacin -undersøgelsespopulationen (N = 717): forværring af konjunktivitis øjeirritationsdysgeusia og øjesmerter.

Yderligere bivirkninger rapporteret med andre formuleringer af gatifloxacin oftalmisk opløsning inkluderer kemose konjunktival blødning tørt øjenudladning øjenlågødem hovedpine øget lacrimation keratitis papillær konjunktivitis og reduceret synsstyrke.

Lægemiddelinteraktioner for zymaxid

Specifikke lægemiddelinteraktionsundersøgelser er ikke blevet udført med Zymaxid® oftalmisk opløsning.

Advarsler for Zymaxid

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for zymaxid

Topisk oftalmisk brug

Zymaxid® -løsning skal ikke introduceres direkte i det forreste kammer i øjet.

Vækst af resistente organismer med langvarig brug

Som med andre anti-infektive forlængede brug af Zymaxid® (gatifloxacin oftalmisk opløsning) kan 0,5% resultere i overvækst af ikke-optagelige organismer inklusive svampe. Hvis superinfektion forekommer, ophører og indfører alternativ terapi. Hver gang klinisk vurdering dikterer, skal patienten undersøges ved hjælp af forstørrelse, såsom spaltelampe biomikroskopi og hvor det er relevant fluoresceinfarvning.

Undgåelse af kontaktlinse slid

Patienter skal rådes til ikke at bære kontaktlinser, hvis de har tegn og symptomer på bakteriel konjunktivitis eller i løbet af terapien med Zymaxid® (se Patientinformation ).

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der var ingen stigning i neoplasmer blandt B6C3F1 -mus, der blev givet gatifloxacin i kosten i 18 måneder i doser i gennemsnit 81 mg/kg/dag hos mænd og 90 mg/kg/dag hos kvinder. Disse doser er ca. 1600 gange og 1800 gange højere end den maksimale anbefalede oftalmiske dosis på 0,05 mg/kg/dag i et 50 kg menneske.

Der var ingen stigning i neoplasmer blandt Fischer 344 rotter, der fik gatifloxacin i kosten i 2 år ved doser i gennemsnit 47 mg/kg/dag hos mænd og 139 mg/kg/dag hos kvinder (900- og 2800 gange højere end den maksimale anbefalede Ophthalmic dosis). En statistisk signifikant stigning i forekomsten af ​​store granulære lymfocyt (LGL) leukæmi blev set hos mænd behandlet med en høj dosis på cirka 2000 gange højere end den maksimale anbefalede oftalmiske dosis. Fischer 344 rotter har en høj spontan baggrundshastighed for LGL-leukæmi, og forekomsten hos højdosismænd overskred kun lidt det historiske kontrolområde, der blev fastlagt for denne stamme.

I genetiske toksicitetstest var gatifloxacin positiv i 1 ud af 5 stammer anvendt i bakterielle omvendt mutationsassays: Salmonella -stamme TA102. Gatifloxacin var positiv i In vitro Pattedyrscelle -mutation og kromosomafvigelsesassays. Gatifloxacin var positiv i In vitro Uplanlagt DNA -syntese i hepatocytter i rotte, men ikke humane leukocytter. Gatifloxacin var negativ i forgæves Micronucleus -test i mus -cytogenetiktest hos rotter og DNA -reparationstest hos rotter. Resultaterne kan skyldes de hæmmende virkninger af høje koncentrationer på eukaryotisk type II DNA -topoisomerase.

Der var ingen bivirkninger på fertilitet eller reproduktion hos rotter, der blev givet gatifloxacin oralt i doser op til 200 mg/kg/dag (ca. 4000 gange højere end den maksimale anbefalede oftalmiske dosis for Zymaxid®).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Category C

Hvad er fexofenadin HCL brugt til

Teratogene effekter

Der blev ikke observeret nogen teratogene virkninger hos rotter eller kaniner efter orale gatifloxacin-doser op til 50 mg/kg/dag (ca. 1000 gange højere end den maksimale anbefalede oftalmiske dosis). Imidlertid blev skelet/kraniofacial misdannelser eller forsinket ossifikations atrieforstørrelse og reduceret føtalvægt observeret i fostre fra rotter givet ≥ 150 mg/kg/dag (ca. 3000 gange højere end den maksimale anbefalede oftalmiske dosis). I en perinatal/postnatal undersøgelse øgede tabet sent efter implantation og neonatal/perinatal dødeligheder ved 200 mg/kg/dag (ca. 4000 gange højere end den maksimale anbefalede oftalmiske dosis).

Fordi der ikke er tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser i gravide kvinder Zymaxid®-løsning bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Gatifloxacin udskilles i modermælken hos rotter. Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i forsigtighed med human mælk bør udøves, når Zymaxid® administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Zymaxid® hos spædbørn under et års alder er ikke blevet fastlagt. Zymaxid® er blevet påvist i kliniske forsøg for at være sikre og effektive til behandling af bakteriel konjunktivitis hos pædiatriske patienter et år eller ældre (se Kliniske studier ).

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og yngre patienter.

Overdoseringsoplysninger til zymaxid

Ingen oplysninger leveret.

Kontraindikationer for zymaxid

Klinisk farmakologi for Zymaxid

Handlingsmekanisme

Gatifloxacin er en fluorokinolon antibakteriel (se Mikrobiologi ).

Farmakokinetik

Gatifloxacin oftalmisk opløsning 0,3% eller 0,5% blev administreret til det ene øje af 6 sunde mandlige forsøgspersoner hver i en eskaleret doseringsregime startende med en enkelt 2 dråbe dosis derefter 2 dråber 4 gange dagligt i 7 dage og til sidst 2 dråber 8 gange dagligt i 3 dage. På alle tidspunkter var serum Gatifloxacin -niveauer under den nedre kvantificeringsgrænse (5 ng/ml) hos alle forsøgspersoner.

Mikrobiologi

Gatifloxacin er en 8-methoxyfluoroquinolon med en 3-methylpiperazinylsubstituent ved C7. Den antibakterielle virkning af gatifloxacin er resultatet af inhibering af DNA -gyrase og topoisomerase IV. DNA -gyrase er et essentielt enzym, der er involveret i replikationstranskription og reparation af bakterie -DNA. Topoisomerase IV er et enzym, der vides at spille en nøglerolle i opdelingen af ​​det kromosomale DNA under bakteriecelledeling. Mekanismen for virkning af fluorokinoloner, herunder gatifloxacin, er forskellig fra aminoglycosidmakrolid- og tetracyclin -antibiotika. Derfor kan gatifloxacin være aktiv mod patogener, der er resistente over for disse antibiotika, og disse antibiotika kan være aktive mod patogener, der er resistente over for gatifloxacin. Der er ingen krydsresistens mellem gatifloxacin og de førnævnte klasser af antibiotika. Krydsresistens er blevet observeret mellem systemisk gatifloxacin og nogle andre fluoroquinoloner.

Modstand mod gatifloxacin In vitro Udvikler via flere trinsmutationer. Modstand mod gatifloxacin In vitro forekommer ved en generel frekvens på 1 x 10 ^-7 til 10 ^-10 .

Gatifloxacin har vist sig at være aktiv mod de fleste isolater af følgende organismer både mikrobiologisk og klinisk i konjunktivalinfektioner som beskrevet i Indikationer og brug Afsnit 1.

Aerobe gram-positive bakterier

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus mild gruppe*
Streptococcus oral *
Streptococcus pneumoniae

Aerobe gramnegative bakterier

Haemophilus influenzae

*Effektivitet for denne organisme blev undersøgt i færre end 10 infektioner.

sydney fede ting at lave

Kliniske studier

I to randomiserede dobbeltmaskede multicenter-kliniske forsøg, hvor patienter 1-89 år blev doseret i 5 dage, var Zymaxid®-opløsningen klinisk overlegen i forhold til dets køretøj på dag 6 hos patienter med konjunktivitis og positive konjunktivalskulturer. Kliniske resultater for forsøgene demonstrerede klinisk succes (opløsning af konjunktival hyperæmi og konjunktival decharge) på 58% (193/333) for de gatifloxacin-behandlede grupper mod 45% (148/325) for de køretøjsbehandlede grupper. Mikrobiologiske resultater for de samme kliniske forsøg demonstrerede en statistisk overlegen udryddelsesrate for årsagspatogener på 90% (301/333) for gatifloxacin versus 70% (228/325) for køretøjet. Bemærk, at mikrobiologisk udryddelse ikke altid korrelerer med klinisk resultat i anti-infektionsforsøg.

Patientinformation til zymaxid

Undgå forurening af produktet

Patienter skal instrueres i at undgå at forurene applikatorspidsen med materiale fra øjenfingrene eller anden kilde.

Undgåelse af kontaktlinse slid

Patienter skal rådes til ikke at bære kontaktlinser, hvis de har tegn og symptomer på bakteriel konjunktivitis.