Alphagan-p

Beskrivelse til Alphagan-P

Alphagan® P (Brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) 0,1% eller 0,15% sterilt er et relativt selektivt alfa-2 adrenerg receptoragonist (topisk intraokulært tryk sænkningsmiddel).

Den strukturelle formel for brimonidin tartrat er:

5-Bromo-6- (2-Imidazolidinylideeamino) quinoxalin L-tartrat; MW = 442.24

I opløsning har Alphagan® P (brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) en klar grønlig-gul farve. Det har en osmolalitet på 250-350 mosmol/kg og en pH på 7,4-8,0 (NULL,1%) eller 6,6-7,4 (NULL,15%).

Brimonidin-tartrat forekommer som en off-white til bleg-gul pulver og er opløselig i både vand (NULL,6 mg/ml) og i produktkøretøjet (NULL,4 mg/ml) ved pH 7,7.

Hver ML Alphagan® P (Brimonidin -tartrat) indeholder den aktive ingrediens Brimonidin -tartrat 0,1% (NULL,0 mg/ml) eller 0,15% (NULL,5 mg/ml) med de inaktive ingredienser natriumcarboxymethylcellulose; natriumborat; borsyre; natriumchlorid; kaliumchlorid; calciumchlorid; magnesiumchlorid; PURITE® 0,005% (NULL,05 mg/ml) som konserveringsmiddel; oprenset vand; og saltsyre og/eller natriumhydroxid for at justere pH.

Anvendelser til Alphagan-P

Alphagan® P (brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) 0,1% eller 0,15% er en alfa-adrenerg receptoragonist, der er indikeret til reduktion af forhøjet intraokulært tryk (IOP) hos patienter med openvinklet glaukom eller okulær hypertension.

Dosering til Alphagan-P

Den anbefalede dosis er en dråbe Alphagan® P (Brimonidine Tartrate) i det berørte øje (r) tre gange dagligt ca. 8 timers mellemrum. Alphagan® P (brimonidin -tartrat) oftalmisk opløsning kan bruges samtidig med andre aktuelle ophthalmiske lægemiddelprodukter til lavere intraokulært tryk. Hvis mere end et topisk oftalmisk produkt skal bruges, skal de forskellige produkter indføres mindst 5 minutters mellemrum.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Opløsning indeholdende 1 mg/ml eller 1,5 mg/ml brimonidin -tartrat.

Opbevaring og håndtering

Alphagan® P (brimonidin tartrat) leveres steril i teal uigennemsigtige plastiske LDPE -flasker og tip med lilla høj påvirkning polystyren (hofter) kasketter som følger:

0,1%

5 ml i 10 ml flaske NDC 0023-9321-05
10 ml i 10 ml flaske NDC 0023-9321-10
15 ml i 15 ml flaske NDC 0023-9321-15

0,15%

5 ml i 10 ml flaske NDC 0023-9177-05
10 ml i 10 ml flaske NDC 0023-9177-10
15 ml i 15 ml flaske NDC 0023-9177-15

Opbevaring: Opbevares ved 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F).

Allergan Inc. Irvine CA 92612 U.S.A. Revideret: 05/2010

Bivirkninger for Alphagan-P

Kliniske studier oplever

Da kliniske undersøgelser udføres under vidt forskellige tilstande, kan bivirkningsrater observeret i de kliniske undersøgelser af et lægemiddel ikke sammenlignes direkte med hastigheder i de kliniske undersøgelser af et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Bivirkninger, der forekommer i ca. 10-20%af de forsøgspersoner, der modtog brimonidin oftalmisk opløsning (NULL,1-0,2%) inkluderede: Allergisk konjunktivitis konjunktival hyperæmi og øjenluritus. Bivirkninger, der forekommer i cirka 5-9%, inkluderede: brændende fornemmelse konjunktival folliculosis hypertension okulær allergisk reaktion oral tørhed og visuel forstyrrelse.

Bivirkninger, der forekommer i ca. 1-4% af de forsøgspersoner, der modtager brimonidin oftalmisk opløsning (NULL,1-0,2%) inkluderet: unormal smag Allergisk reaktion asterien blepharitis blepharoconjunctivitis sløret vision bronchitis cataract conjunctival edema conjunctival hemorrhage conjunctitis coughis cough dyghed dyghed conjunctival edema conjunctival hemorrhage conjunctis coughis coughis cough dyghed conjtival edema conjunctival hemorrhage conjunctitis coughis cough dyghed dyghed conjunctival edema conjunctival hemorrhage conjunctitis coughis cough dyghed dyghed der dyspepsi dyspnø epifora øjenafladning øje tørhed øje irritation øje smerter øjenlåg ødem øjenlåg erythema træthed influencens syndrom follicular konjunktivitis fremmedlegems sensation gastrointestinal forstyrrelse hovedpine hypercholesterolæmi hypotofitet infektion (primært forkølelse og åndedrætsinfektioner) Insomnia keratis lidforstyrrelse pharyngitis pharophobi rashrash ryster ryster ryster ryster rashrash rashrash rashrash rashrash rashrash raus rash rydning Rhinitis sinusinfektion Sinusitis Somnolence Stinging Superficial Punctate Keratopathy Rivende synsfelt defekt glasagtigt løsrivelsesglasforstyrrelse glasagtige svømmere og forværret synsskarphed.

Følgende reaktioner blev rapporteret hos mindre end 1% af forsøgspersoner: hornhinde erosion hordeolum nasal tørhed og smag perversion.

Oplevelse af postmarketing

Følgende reaktioner er blevet identificeret under postmarketing brug af brimonidin -tartrat oftalmiske opløsninger i klinisk praksis. Fordi de rapporteres frivilligt fra en population af ukendte størrelsesestimater af frekvens ikke kan foretages. The reactions which have been chosen for inclusion due to either their seriousness frequency of reporting possible causal connection to brimonidine tartrate ophthalmic solutions or a combination of these factors include: bradycardia depression hypersensitivity iritis keratoconjunctivitis sicca miosis nausea skin reactions (including erythema eyelid pruritus rash and vasodilation) syncope and takykardi. Apnø bradycardia coma Hypotension Hypotermi Hypotoni Lethargy Pallor Respiratory Depression og Somnolence er rapporteret hos spædbørn, der modtager brimonidin -tartrat oftalmiske opløsninger.

Identificer piller efter farve og nummer

Lægemiddelinteraktioner for Alphagan-P

Antihypertensiva/hjerte -glycosider, fordi Alphagan® P (brimonidin -tartrat) kan reducere blodtryks forsigtighed ved anvendelse af medikamenter såsom antihypertensiver og/eller hjerte -glycosider med Alphagan® P (Brimonidin -tartrat) rådes.

CNS depressiva

Selvom specifikke lægemiddelinteraktionsundersøgelser ikke er blevet udført med Alphagan® P (brimonidin -tartrat), bør muligheden for en additiv eller potentierende virkning med CNS -depressiva (alkohol barbiturater opiater -sedativer eller anæstetika) overvejes.

Tricykliske antidepressiva

Det er rapporteret, at tricykliske antidepressiva stumpede den hypotensive virkning af systemisk klonidin. Det vides ikke, om den samtidige anvendelse af disse midler med Alphagan® P (brimonidin -tartrat) hos mennesker kan føre til resulterende interferens med IOP -sænkningseffekten. Der anbefales forsigtighed hos patienter, der tager tricykliske antidepressiva, som kan påvirke metabolismen og optagelsen af ​​cirkulerende aminer.

Monoaminoxidaseinhibitorer

Monoaminoxidase (MAO) -inhibitorer kan teoretisk forstyrre metabolismen af ​​brimonidin og potentielt resultere i en øget systemisk bivirkning, såsom hypotension. Der anbefales forsigtighed hos patienter, der tager MAO -hæmmere, som kan påvirke metabolismen og optagelsen af ​​cirkulerende aminer.

Advarsler for Alphagan-P

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Alphagan-P

Potentiering af vaskulær insufficiens Alphagan® P (brimonidin tartrat) kan styrke syndromer forbundet med vaskulær insufficiens. Alphagan® P (brimonidin tartrat) skal anvendes med forsigtighed hos patienter med depression cerebral eller koronar insufficiens Raynauds fænomen ortostatisk hypotension eller thromboangiitis obliterans.

Alvorlig hjerte -kar -sygdom

Selvom brimonidin -tartrat oftalmisk opløsning havde minimal virkning på blodtrykket hos patienter i kliniske studier, bør der udøves til behandling af patienter med svær hjerte -kar -sygdom.

Forurening af aktuelle oftalmiske produkter efter brug

Der har været rapporter om bakteriel keratitis forbundet med brugen af ​​multiple-dosis containere med aktuelle oftalmiske produkter. Disse containere var utilsigtet forurenet af patienter, der i de fleste tilfælde havde en samtidig hornhindesygdom eller en forstyrrelse af den okulære epiteloverflade (se Patientinformation ).

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der blev ikke observeret nogen sammensat-relaterede kræftfremkaldende virkninger hos hverken mus eller rotter efter en henholdsvis 21 måneder og 24-måneders undersøgelse. In these studies dietary administration of brimonidine tartrate at doses up to 2.5 mg/kg/day in mice and 1 mg/kg/day in rats achieved 150 and 120 times or 90 and 80 times respectively the plasma Cmax drug concentration in humans treated with one drop of ALPHAGAN® P (brimonidine tartrate) 0.1% or 0.15% into both eyes 3 times per day the recommended daily human dosis.

Brimonidin -tartrat var ikke mutagen eller klastogen i en serie af In vitro og in vivo-undersøgelser inklusive AMES-bakteriel reversionstestkromosomal aberrationsassay i kinesiske hamster-ovarieceller (CHO) celler og tre in vivo-studier i CD1-mus: et værtsmedieret assaycytogenetisk studie og dominerende dødelig assay.

Reproduktions- og fertilitetsundersøgelser hos rotter med brimonidin -tartrat demonstrerede ingen negativ virkning på mandlig eller kvindelig fertilitet i doser, der opnår op til ca. 125 og 90 gange den systemiske eksponering efter den maksimale anbefalede humane oftalmiske dosis af Alphagan® P (brimonidin -tartrat) 0,1% eller 0,15%.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Category B : Teratogenicitetsundersøgelser er blevet udført hos dyr.

Brimonidin -tartrat var ikke teratogen, når den blev givet oralt under drægtighedsdage 6 til 15 i rotter og dage 6 til 18 i kaniner. De højeste doser af brimonidin-tartrat hos rotter (NULL,5 mg/kg/dag) og kaniner (NULL,0 mg/kg/dag) opnåede AUC-eksponeringsværdier 360- og 20-fold højere eller 260 og 15 gange højere end lignende værdier estimeret i mennesker, der blev behandlet med Alphagan® P (Brimonidine Tartrate) 0,1% eller 0,15% 1 fald i begge øjne tre årligt.

Der er ingen tilstrækkelige og velstyrede studier hos gravide kvinder; I dyreforsøg krydsede brimonidin imidlertid placentaen og indgik i føtalcirkulationen i et begrænset omfang. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons Alphagan® P (Brimonidine Tartrate) bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel for moderen retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

gabapentin hvad bruges det til

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om brimonidin -tartrat udskilles i human mælk, selvom det i dyreforsøg brimonidin -tartrat har vist sig at være udskilt i modermælk. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger fra Alphagan® P (Brimonidine Tartrate) hos sygeplejebørn skal der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller afbryde stoffet under hensyntagen til stoffets betydning for moren.

Pædiatrisk brug

Alphagan® P (Brimonidine Tartrate) er kontraindiceret hos børn under 2 år (se Kontraindikationer ). During postmarketing surveillance apnea bradycardia coma hypotension hypothermia hypotonia lethargy pallor respiratory depression and somnolence have been reported in infants receiving brimonidine. The safety and effectiveness of brimonidine tartrate have not been studied in children below the age of 2 years.

I en godt kontrolleret klinisk undersøgelse udført hos pædiatriske glaukomepatienter (i alderen 2 til 7 år) var de mest almindeligt observerede bivirkninger med Brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning 0,2% doseret tre gange dagligt var somnolens (50-83% hos patienter i alderen 2 til 6 år) og nedsat alarmnes. Hos pædiatriske patienter ser 7 år (> 20 kg) somnolens ud til at forekomme sjældnere (25%). Cirka 16% af patienterne på brimonidin -tartrat oftalmisk opløsning ophørte fra undersøgelsen på grund af somnolens.

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og andre voksne patienter.

Særlige befolkninger

Alphagan® P (brimonidin -tartrat) er ikke undersøgt hos patienter med leverfunktion.

Alphagan® P (brimonidin tartrat) er ikke undersøgt hos patienter med nedsat nyrefunktion. Effekten af ​​dialyse på brimonidin farmakokinetik hos patienter med nyresvigt vides ikke.

Overdoseringsoplysninger til Alphagan-P

Der findes meget begrænset information om utilsigtet indtagelse af brimonidin hos voksne; Den eneste hidtil rapporterede reaktion har været hypotension. Der er rapporteret om symptomer på overdosis af brimonidin hos nyfødte spædbørn og børn, der får Alphagan® P (Brimonidin -tartrat) som en del af medicinsk behandling af medfødt glaukom eller ved utilsigtet oral indtagelse (se Brug i specifikke populationer ). Treatment of an oral overdose includes supportive and symptomatic therapy; a patent airway should be maintained.

Kontraindikationer for Alphagan-P

Nyfødte og spædbørn (under 2 år)

Alphagan® P (brimonidin tartrat) er kontraindiceret hos nyfødte og spædbørn (under 2 år).

Overfølsomhedsreaktioner

Alphagan® P (brimonidin tartrat) er kontraindiceret hos patienter, der har udviste en overfølsomhedsreaktion på enhver komponent i denne medicin i fortiden.

Klinisk farmakologi for Alphagan-P

Handlingsmekanisme

Alphagan® P (brimonidin-tartrat) er en relativt selektiv alfa-2 adrenerg receptoragonist med en top okulær hypotensiv effekt, der forekommer to timer efter dosering.

Fluorofotometriske undersøgelser hos dyr og mennesker antyder, at brimonidin -tartrat har en dobbelt virkningsmekanisme ved at reducere vandig humorproduktion og øge uveoskleral udstrømning.

Farmakokinetik

Absorption

Efter okulær administration af enten en 0,1% eller 0,2% opløsningsplasmakoncentration toppede sig inden for 0,5 til 2,5 timer og faldt med en systemisk halveringstid på cirka 2 timer.

Fordeling

Proteinbindingen af ​​brimonidin er ikke undersøgt.

Metabolisme

Hos mennesker metaboliseres brimonidin i vid udstrækning af leveren.

Udskillelse

Urinudskillelse er den vigtigste vej til eliminering af brimonidin og dens metabolitter. Cirka 87% af en oralt administreret radioaktiv dosis af brimonidin blev fjernet inden for 120 timer med 74% fundet i urinen.

Kliniske studier

Forhøjet IOP præsenterer en vigtig risikofaktor i glaukomatøst felttab. Jo højere niveau af IOP, jo større er sandsynligheden for optisk nerveskade og tab af synsfelt. Brimonidin -tartrat har virkningen af ​​at sænke det intraokulære tryk med minimal effekt på hjerte -kar -og lungeparametre.

Kliniske undersøgelser blev udført for at evaluere sikkerhedseffektiviteten og acceptabiliteten af ​​Alphagan® P (brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) 0,15% sammenlignet med Alphagan® administreret tre gange dagligt hos patienter med åbent glaukom eller okulær hypertension. Disse resultater indikerede, at Alphagan® P (brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) 0,15% er sammenlignelig i IOP-sænkningseffekten med Alphagan® (Brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) 0,2% og effektivt sænker IOP hos patienter med åbent glaukom eller okulær hypertension med ca. 2-6 mmhg.

reaktioner på MMR -vaccine hos voksne

En klinisk undersøgelse blev udført for at evaluere sikkerhedseffektiviteten og acceptabiliteten af ​​Alphagan® P (brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) 0,1% sammenlignet med Alphagan® administreret tre gange dagligt hos patienter med åbent glaukom eller okulær hypertension. Disse resultater indikerede, at Alphagan® P (brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) 0,1% er ækvivalent i IOP-sænkningseffekten til Alphagan® (Brimonidin-tartrat oftalmisk opløsning) 0,2% og effektivt sænker IOP hos patienter med åbent glaukom eller okulær hypertension med ca. 2-6 mmhg.

Patientinformation til Alphagan-P

Patienter skal instrueres i, at okulære opløsninger, hvis de håndteres forkert,, eller hvis spidsen af ​​dispenseringsbeholderen kontakter øjet eller omgivende strukturer kan blive forurenet af almindelige bakterier, der vides at forårsage okulære infektioner. Alvorlig skade på øjet og efterfølgende synstab kan være resultatet af at bruge forurenede opløsninger (se Advarsler og FORHOLDSREGLER ). Always replace the cap after using. If solution changes color or becomes cloudy do not use. Do not use the product after the expiration date marked on the bottle.

Patienter skal også rådes om, at hvis de har okulær kirurgi eller udvikler en samtidig okulær tilstand (f.eks. Traumer eller infektion), skal de straks søge deres læges råd om den fortsatte brug af den nuværende multidosebeholder.

Hvis der anvendes mere end et topisk oftalmisk lægemiddel, skal lægemidlerne administreres mindst fem minutters mellemrum.

Som med andre lignende medicin kan Alphagan® P (brimonidin tartrat) forårsage træthed og/eller døsighed hos nogle patienter. Patienter, der deltager i farlige aktiviteter, bør advares om potentialet for et fald i mental årvågenhed.