Artane

Beskrivelse for Artane

Artane (Trihexyphenidyl HCl) er et syntetisk antispasmodisk lægemiddel, der er tilgængeligt i følgende former:

Tabletter: Indeholdende 2 mg og 5 mg Artane (triHexyphenidyl HCI) Hver styrke, der også indeholder som inaktive ingredienser: majsstivelse -dibasisk calciumphosphatmagnesiumstearat og pregelatiniseret stivelse.

Elixir: Indeholdende 2 mg/5 ml Artane (triHexyphenidyl HCI) i en klar farveløs lime -mynte aromatiseret præparat, der også indeholder som inaktive ingredienser: alkohol 5% citronsyre -aromaer Methylparaben propylparaben natriumchlorid og sorbitolopløsning.

Bruger til Artane

Artane (Trihexyphenidyl) er indikeret som et supplement til behandling af alle former for parkinsonisme (postencephalitisk arteriosklerotisk og idiopatisk). Det er ofte nyttigt som adjuvansbehandling, når man behandler disse former for parkinsonisme med levodopa. Derudover er det indikeret til kontrol af ekstrapyramidale lidelser forårsaget af medikamenter i centralnervesystemet, såsom dibenzoxazepiner phenothiaziner thioxanthenes og butyrophenoner.

den ultimative guide til at rejse, når du ingen penge har

Dosage for Artane

Dosering skal individualiseres. Den oprindelige dosis skal være lav og derefter øges gradvist, især hos patienter over 60 år. Hvorvidt Artane® (Trihexyphenidyl HCl) bedst kan gives før eller efter måltider, skal bestemmes af den måde, patienten reagerer på. Postencephalitiske patienter, der normalt er mere tilbøjelige til overdreven spyt, kan foretrække at tage det efter måltider og kan desuden kræve små mængder atropin, som under sådanne omstændigheder undertiden er en effektiv adjuvans. Hvis Artane (Trihexyphenidyl) har en tendens til at tørre munden overdrevent, kan det være bedre at tage den før måltider, medmindre det forårsager kvalme. Hvis det tages efter måltider, kan tørsten undertiden induceret blive afmonteret af mynte slik, der tygger tyggegummi eller vand.

Pludselig tilbagetrækning af behandling af parkinsonisme kan resultere i akut forværring af parkinsonisme -symptomer; Derfor bør pludselig tilbagetrækning undgås.

Pludselig tilbagetrækning af behandlingen kan resultere i neuroleptisk ondartet syndrom (NMS) (se Advarsler )

Idiopatisk parkinsonisme

Som indledende terapi for parkinsonisme kan 1 mg Artane (trihexyphenidyl) i tablet- eller elixir -form administreres den første dag. Dosis kan derefter øges med trin på 2 mg med intervaller på tre til fem dage, indtil i alt 6 til 10 mg gives dagligt. Den samlede daglige dosis afhænger af, hvad der viser sig at være det optimale niveau. Mange patienter får maksimal fordel ved denne daglige i alt 6 til 10 mg, men nogle patienter, der først og fremmest er dem i den postencephalitiske gruppe, kan kræve en samlet daglig dosis på 12 til 15 mg.

Drug-induceret parkinsonisme

Størrelsen og hyppigheden af ​​Artane (Trihexyphenidyl) dosis, der er nødvendig for at kontrollere ekstrapyramidale reaktioner på almindeligt anvendte beroligende midler, især fenothiaziner thioxanthenes og butyrophenoner skal bestemmes empirisk. Den samlede daglige dosering varierer normalt mellem 5 og 15 mg, skønt disse reaktioner i nogle tilfælde er blevet tilfredsstillende kontrolleret med så lidt som 1 mg dagligt. Det kan være tilrådeligt at påbegynde terapi med en enkelt 1 mg dosis. Hvis de ekstrapyramidale manifestationer ikke kontrolleres i løbet af få timer, kan de efterfølgende doser gradvist øges, indtil der opnås tilfredsstillende kontrol. Tilfredsstillende kontrol kan undertiden opnås hurtigere ved midlertidigt at reducere doseringen af ​​beroligen, når man indfører Artane (trihexyphenidyl) terapi og derefter justere doseringen af ​​begge lægemidler, indtil den ønskede ataraktiske virkning er tilbageholdt uden begyndelse af ekstrapyramidale reaktioner.

Det er undertiden muligt at opretholde patienten på en reduceret Artane (trihexyphenidyl) dosering, efter at reaktionerne har været under kontrol i flere dage. Der er rapporteret om forekomster, hvor disse reaktioner er tilbage i remission i lange perioder, efter at Artane (Trihexyphenidyl) terapi blev afbrudt.

Samtidig brug med levodopa

Når Artane (triHexyphenidyl) bruges samtidig med levodopa, kan den sædvanlige dosis af hver muligvis reduceres. Omhyggelig justering er nødvendig afhængigt af bivirkninger og grad af symptomkontrol. En artane (triHexyphenidyl) dosering på 3 til 6 mg dagligt i opdelte doser er normalt tilstrækkelig.

Samtidig brug med andre parasympatiske hæmmere

Artane (trihexyphenidyl) kan erstattes helt eller delvis med andre parasympatiske hæmmere. Den sædvanlige teknik er delvis substitution oprindeligt med progressiv reduktion i den anden medicin, da dosis af trihexyphenidyl HCl øges.

Artane (Trihexyphenidyl) tabletter og elixir - det samlede daglige indtag af Artane (trihexyphenidyl) tabletter eller elixir tolereres bedst, hvis de er opdelt i 3 doser og tages ved måltiderne. Høje doser (> 10 mg dagligt) kan opdeles i 4 dele med 3 doser administreret ved måltider og den fjerde ved sengetid.

Hvor leveret

Artane® (Trihexyphenidyl HCl) tabletter er tilgængelige som følger:

2 mg - Runde flad scorede hvide tabletter; Indgraveret Artane (Trihexyphenidyl) over 2 på den ene side og LL over A11 under scoringen på den anden side leveret som følger:

NDC 0005-4434-23-flaske på 100
NDC 0005-4434-34-flaske på 1000

at lave medellin

5 mg - Runde flad scorede hvide tabletter; Indgraveret Artane (Trihexyphenidyl) over 5 på den ene side og LL over A12 under scoringen på den anden side leveret som følger:

NDC 0005-4436-23-flaske på 100
NDC 0005-4436-34-flaske på 1000

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F).

Dispens i stramme containere som defineret i USP.

Også tilgængelig

Artane (Trihexyphenidyl) fås i Elixir som følger:

2 mg/5 mL - NDC 0005-4440-65-flaske med 16 fl oz

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F).

Frys ikke.

Dispens i stramme containere som defineret i USP.

Lederle Pharmaceutical Division of American Cyanamid Company Pearl River NY 10965. Rev 03/03.

Bivirkninger for Artane

Mindre bivirkninger, såsom tørhed i munden, sløret syn Dizziness mild kvalme eller nervøsitet vil blive oplevet af 30 til 50 procent af alle patienter. Disse fornemmelser er imidlertid meget mindre besværlige med Artane (Trihexyphenidyl) end med Belladonna -alkaloider og er normalt mindre foruroligende end ikke -alleneret parkinsonisme. Sådanne reaktioner har en tendens til at blive mindre udtalt og endda forsvinde, når behandlingen fortsætter. Allerede før disse reaktioner har omgivet spontant, kan de ofte kontrolleres ved omhyggelig justering af doseringsformularen af ​​lægemiddel eller interval mellem doser.

Isolerede forekomster af suppurativ parotitis sekundært til overdreven tørhed i munden hududslæt Dilatation af den kolon lammede ileus og visse psykiatriske manifestationer, såsom vrangforestillinger hallucinationer og paranoia, som alle kan forekomme med ethvert af de atropinlignende lægemidler er rapporteret sjældent med Artane® (Trihexyphenidyyl)

Potentielle bivirkninger forbundet med brugen af ​​alle atropinlignende medikamenter, herunder Artane (Trihexyphenidyl), inkluderer kognitive dysfunktioner, herunder forvirring og hukommelsesnedsættelse; Forstoppelse døsighed urin tøven eller tilbageholdelses takykardi -udvidelse af eleven øgede det intraokulære trykkoreiforme bevægelser svaghed opkast og hovedpine. Forværring af parkinsonisme med pludselig tilbagetrækning af behandling er rapporteret. Neuroleptisk ondartet syndrom med pludselig tilbagetrækning af behandlingen er rapporteret (se Advarsler Neuroleptisk ondartet syndrom ).

Forekomsten af ​​vinkel-lukning glaukom hos patienter, der modtager trihexyphenidyl HCI, er rapporteret (blindhed er rapporteret i nogle tilfælde). Der er rapporteret om paradoksalt sinus bradykardi tør hud og cycloplegia.

Foruden bivirkninger, der ses hos voksne, er der rapporteret om følgende bivirkninger i litteraturen hos pædiatriske patienter: hyperkinesias psykose glemsomhed vægttab rastløshed chorea og søvnændringer.

Stofmisbrug og afhængighed

Selvom Artane (Trihexyphenidyl) ikke klassificeres som et kontrolleret stof, skal muligheden for misbrug huskes på grund af dets stimulerende og euforiske egenskaber.

Lægemiddelinteraktioner for Artane

Cannabinoider Barbiturater Opiater og alkohol kan have additive effekter med Artane (Trihexyphenidyl), og dermed eksisterer der et misbrugspotentiale.

Samtidig brug af alkohol eller andre CNS -depressiva med Artane (Trihexyphenidyl) kan forårsage øgede beroligende effekter.

Monoaminoxidaseinhibitorer og tricykliske antidepressiva, der har betydelig antikolinerg aktivitet, kan intensivere de antikolinergiske virkninger af antidyskinetiske midler på grund af de sekundære antikolinergiske aktiviteter af disse medicin.

Profylaktisk administration af antikolinergiske midler, såsom trihexyphenidyl som en forebyggelse af medikamentinduceret parkinsonisme under neuroleptisk terapi, anbefales ikke. Der kan være en øget risiko for udviklingen af ​​tardiv dyskinesi under samtidig administration af antikolinergika og neuroleptika (se FORHOLDSREGLER Generel ).

Den sædvanlige dosis af enten trihexyphenidyl eller levodopa kan muligvis reduceres under samtidig terapi, da samtidig administration kan øge medikamentinducerede ufrivillige bevægelser (se Dosering og administration )

Advarsler for Artane

Patienter, der skal behandles med Artane (Trihexyphenidyl), skal have et gonioscop -evaluering inden påbegyndelse af terapi og tæt overvågning af intraokulært tryk. Brugen af ​​antikolinergiske lægemidler kan udfælde vinkellukning med en stigning i intraokulært tryk. Hvis der opstår synspunkt under terapi, skal muligheden for smal vinkel glaukom overvejes. Blindhed er rapporteret på grund af forværring af smal vinkel glaukom (se Kontraindikationer og Bivirkninger )

Artane (Trihexyphenidyl) skal administreres med forsigtighed i varmt vejr, især når de samles samtidig med andre atropinlignende medikamenter til de kronisk syge alkoholikere, de, der har sygdom i centralnervesystemet, eller dem, der udfører manuelt arbejde i et varmt miljø. Anhidrose kan forekomme lettere, når der allerede findes en forstyrrelse af sved. Hvis der er tegn på anhidrose, bør muligheden for hypertermi overvejes. Dosering skal reduceres, så evnen til at opretholde kropsvarme -ligevægt via sved ikke er nedsat. Alvorlig anhidrose og dødelig hypertermi er forekommet ved anvendelse af antikolinergika under de ovenfor beskrevne betingelser.

Neuroleptisk ondartet syndrom

Et potentielt dødeligt symptomkompleks, der undertiden benævnes neuroleptisk malignt syndrom (NMS), er rapporteret i forbindelse med dosisreduktion eller seponering af trihexyphenidyl. Kliniske manifestationer af NM'er er hyperpyrexia -muskelstivhed ændret mental status og bevis for autonom ustabilitet (uregelmæssig puls eller blodtryk takykardi -diaphorese og hjertedysrytmier).

Den diagnostiske evaluering af patienter med dette syndrom er kompliceret. Ved ankomsten til en diagnose er det vigtigt at identificere tilfælde, hvor den kliniske præsentation inkluderer både alvorlig medicinsk sygdom (f.eks. Lungebetændelse systemisk infektion osv.) Og ubehandlet eller utilstrækkeligt behandlede ekstrapyramidale tegn og symptomer (EPS). Andre vigtige overvejelser i den differentielle diagnose inkluderer central antikolinergisk toksicitet heteslagsmedicin og primært centralnervesystem (CNS) patologi.

Forholdsregler for Artane

Generel

Patienter med hjertelever eller nyreforstyrrelser eller med hypertension skal overvåges nøje.

Da Artane (Trihexyphenidyl) har atropinlignende egenskaber, skal patienter med langvarig behandling overvåges omhyggeligt for uheldige reaktioner.

Da Artane (Trihexyphenidyl) har parasympatholytisk aktivitet, skal den anvendes med forsigtighed hos patienter med glaukomsobstruktiv sygdom i mave -tarm- eller genitourinary -kanaler og hos ældre mænd med mulig prostatahypertrofi. Begynder glaukom kan udfældes af parasympatholytiske medikamenter såsom Artane (trihexyphenidyl).

Tardiv dyskinesi kan forekomme hos nogle patienter på langvarig terapi med antipsykotiske lægemidler eller kan forekomme efter terapi med disse lægemidler er afbrudt. Antiparkinsonismagenter lindrer ikke symptomerne på tardiv dyskinesi, og i nogle tilfælde kan det forværre dem. Parkinsonisme og tardiv dyskinesi sameksisterer imidlertid ofte hos patienter, der får kronisk neuroleptisk behandling og antikolinergisk terapi med Artane (Trihexyphenidyl), kan lindre nogle af disse parkinsonismesymptomer. Artane (Trihexyphenidyl) anbefales ikke til brug hos patienter med tardiv dyskinesi, medmindre de har samtidig Parkinsons sygdom.

Patienter med arteriosklerose eller med en historie med idiosynkrasi til andre lægemidler kan udvise reaktioner af mental forvirring agitation forstyrret adfærd eller kvalme og opkast. Sådanne patienter bør have lov til at udvikle en tolerance gennem den indledende administration af en lille dosis og gradvis stigning i dosis, indtil et effektivt niveau er nået. Hvis en alvorlig reaktion skulle forekomme, skal administrationen af ​​lægemidlet afbrydes i et par dage og derefter genoptages ved en lavere dosering. Psykiatriske forstyrrelser kan være resultatet af vilkårlig anvendelse (der fører til overdosering) for at opretholde fortsat eufori. (Se Stofmisbrug og afhængighed )

Pludselig tilbagetrækning af behandling af parkinsonisme kan resultere i akut forværring af parkinsonisme -symptomer; Derfor bør pludselig tilbagetrækning undgås (se Dosering og administration )

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkens forsigtighed bør udøves, når Artane (Trihexyphenidyl) administreres til en sygeplejekvinde. Som med andre antikolinergika kan trihexyphenidyl forårsage undertrykkelse af laktation. Derfor bør trihexyphenidyl kun bruges, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for spædbarnet.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret. (Se også Bivirkninger . )

Overdose Information for Artane

Den gennemsnitlige mundtlige LD ₅₀ af Artane (triHexyphenidyl) er rapporteret at være 365 mg/kg (område 325 til 410 mg/kg) hos mus og 1660 mg/kg (1420 til 1940 mg/kg) hos rotter. Ved en dosis på 40 mg/kg har hunde udviste emesis rastløshed efterfulgt af døsighed ligevægtsforstyrrelser og mydriasis.

Hos mennesker er doser op til 300 mg (5 mg/kg) indtaget uden dødsfald eller efterfølgende. Imidlertid er sjældne tilfælde af død i forbindelse med trihexyphenidyl-overdoseringer taget i forbindelse med andre CNS-depressive stoffer rapporteret eller hos patienter med en kompromitteret luftvejstilstand. Trihexyphenidyl -blodkoncentrationer forbundet med dødsfaldet varierede fra 0,03 til 0,80 mg/l.

Tegn og symptomer

Overdosering med Artane (Trihexyphenidyl) producerer typiske centrale symptomer på atropinforgiftning (det centrale antikolinergiske syndrom). Korrekt diagnose afhænger af genkendelse af de perifere tegn på parasympatisk blokade inklusive udvidede og træg elever; varm tør hud; Ansigtsskylning; nedsatte sekretioner af munden farynx næse og bronchier; Foul-lyserende åndedrag; forhøjet temperatur; Tachycardia Cardiac Arytmias; nedsat tarmlyde; og urinretention. Neuropsykiatriske tegn, såsom delirium desorientering angst Hallucinationer Illusioner forvirring Inoherence Agitation Hyperaktivitet Ataksi Lip Smacking og smagbevægelser Tab af hukommelsesparanoia -kampivitet og anfald kan være til stede. Tilstanden kan gå videre til stupor coma lamyse hjerte- og åndedrætsstop og død.

Behandling

Behandling of acute overdose involves symptomatic og supportive therapy. Gastric lavage or other methods to limit absorption should be instituted. A small dose of diazepam or a short-acting barbiturate may be administered if CNS excitation is observed. Phenothiazines are contraindicated because the toxicity may be intensified due to their antimuscarinic action causing coma. Respiratory support artificial respiration or vasopressor agents may be necessary. Hyperpyrexia must be reversed fluid volume replaced og acid-balance maintained. Urinary catheterization may be necessary. It is not known if ARTANE (trihexyphenidyl) is dialyzable.

Kontraindikationer for Artane

Artane (Trihexyphenidyl) er kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for trihexyphenidyl HCI eller for nogen af ​​tabletten eller elixiringredienserne. Artane (Trihexyphenidyl) er også kontraindiceret hos patienter med smal vinkelglaukom. Blindhed efter langvarig anvendelse på grund af smal vinkel glaukom er rapporteret.

Klinisk farmakologi for Artane

Artane (Trihexyphenidyl HCl) er den substituerede piperidin salt 3- (1-piperidyl) -1-phenyl-cyclohexyl-1-propanol hydrochlorid, der udøver en direkte hæmmende virkning på det parasympatiske nervesystem. Det har også en afslappende effekt på glat muskulatur; udøvede både direkte på selve muskelvævet og indirekte gennem en hæmmende virkning på det parasympatiske nervesystem. Dens terapeutiske egenskaber ligner egenskaber ved atropin, selvom uønskede bivirkninger normalt er mindre hyppige og alvorlige end med sidstnævnte.

Patientinformation til Artane

Artane (Trihexyphenidyl) kan forringe mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af farlige opgaver, såsom betjeningsmaskiner eller køre et motorkøretøj. Patienter skal advares om driftsmaskiner, herunder biler, indtil de er rimeligt sikre på, at Artane (Trihexyphenidyl) terapi ikke påvirker deres evne til at deltage i sådanne aktiviteter.

På grund af øgede beroligende effekter bør patienter advares om at undgå brugen af ​​alkohol eller andre CNS -depressiva, mens de tager Artane (Trihexyphenidyl).

Da denne medicin kan øge modtageligheden for varme slagtilfælde (gastrointestinale (GI) problemer feber varmeintolerance) bruger med forsigtighed under varmt vejr. (Se Advarsler . )

Patienter skal rådes til at rapportere forekomsten af ​​GI -problemer Fever eller varmeintolerance omgående, da lammende ileus hypertermi eller varmeslag kan forekomme.

Hvor skal man anvende gærinfektionscreme

Hvis GI -forstyrrelse forekommer, kan Artane (trihexyphenidyl) tages med mad.

Patienter skal have tæt overvågning af intraokulært tryk. (Se Advarsler . )