Ascor

Beskrivelse til Ascor

Ascor (ascorbinsyreinjektion) til intravenøs anvendelse er en farveløs til lysegul konserveringsfri hypertonisk steril ikke-pyrogen opløsning af ascorbinsyre. Ascor skal fortyndes med en passende infusionsopløsning (f.eks. 5% dextrose -injektion USP sterilt vand til injektion USP) [se Dosering og administration ].

Det kemiske navn på ascorbinsyre er L-ascorbinsyre. Den molekylære formel er C ₆ H ₈ O ₆ . Det har følgende strukturelle formel:

Hver Ascor 50 ml apotek bulkpakke hætteglas indeholder 25000 mg ascorbinsyre svarende til 28125 mg natrium ascorbat.

Hver ML ASCOR indeholder 500 mg ascorbinsyre (svarende til 562,5 mg natriumascorbat, der svarer til 65 mg natrium/ml ASCOR) 0,25 mg setatdisod og vand til injektion. Natriumhydroxid og natriumbicarbonat tilsættes til pH -justering (pH -område 5,6 til 6,6). Det indeholder ingen bakteriostatisk eller antimikrobielt middel.

Anvendelser til Ascor

Ascor er C -vitamin indikeret på kort sigt (op til 1 uge) behandling af skørbug hos voksne og pædiatriske patienter i alderen 5 måneder og ældre, for hvem oral administration ikke er mulig utilstrækkelig eller kontraindiceret.

Begrænsninger af brug

Ascor er ikke indikeret til behandling af C -vitaminmangel, der ikke er forbundet med tegn og symptomer på skørbug.

Dosering til Ascor

Vigtige forberedelses- og administrationsinstruktioner

• Ascor hætteglas indeholder 25 000 mg ascorbinsyre, og den største anbefalede enkeltdosis er 200 mg. Giv ikke hele indholdet af hætteglasset til en enkelt patient.
• Administrer ikke Ascor som en ufortyndet intravenøs følsom.
• Minimer eksponering for lys, fordi Ascor er lysfølsom.
• Ascor leveres som en apotekbulkpakke (PBP), der er beregnet til dispensering af enkeltdoser til flere patienter i et apotek blandingsprogram og er begrænset til forberedelse af blandinger til infusion:

1. Brug kun i et passende ISO -klasse 5 -arbejdsområde, såsom en laminær flowhætte (eller et ækvivalent rent luftforbindelsesområde)
2. Penget ind i hver PBP Vial lukning kun én gang med en passende steril overførselsenhed eller dispenseringssæt, der tillader målt dispensering af indholdet. I betragtning af at trykket kan udvikle sig inden for hætteglasset under opbevaring af øvelse forsigtighed, når det trækker indhold fra hætteglasset.
3. Når lukningssystemet er blevet gennemtrængt komplet Alle udleveringer fra PBP -hætteglasset inden for 4 timer. Hver dosis skal bruges med det samme. Kasser ubrugt del.
4. Før administration skal Ascor fortyndes i en passende infusionsløsning, og den endelige løsning til infusion skal være isotonisk (Udelynget Oscor's osmolaritet er ca. 5900 Mosmol/L). Før forberedelse af blandingen til infusion beregnes osmolariteten af ​​den tilsigtede blanding til infusion. Tilføj en daglig dosis ASCOR direkte til et passende volumen af ​​en passende infusionsopløsning (f.eks. 5% dextrose -injektionssterilt vand til injektion) og tilsæt passende opløste stoffer efter behov for at gøre den endelige opløsning isotonisk. Sterilt vand til injektion er meget hypotonisk; Juster opløst indhold efter behov for at fremstille tfinalinfusion -opløsningen isotonisk inden injektion. Bland ikke Ascor med opløsninger, der indeholder elementære forbindelser, der kan reduceres (f.eks. Kobber). Koncentrationen af ​​ascorbinsyre i den endelige blandingsløsning til infusion er at være området fra 1 til 25 mg ascorbinsyre pr. Ml. For eksempel for den største anbefalede dosis:
   Tilsæt 200 mg ascorbinsyre (svarende til 0,4 ml ASCOR) til 7,5 ml sterilt vand til injektion for at producere en infusionsopløsning med en omtrentlig osmolaritet på 290 mosmol/L. I dette specifikke eksempel er tilføjelse af opløst stof ikke nødvendigt, fordi opløsningen er isotonisk.
5. Forbered den anbefalede dosis baseret på patientpopulationen [se dosering og administration].
6. Visuelt inspicér for partikler og misfarvning inden administration (den fortyndede Ascor -opløsning skal forekomme farveløs til lysegul).
7. Administrer straks blandingen til infusion som en langsom intravenøs infusion [se Anbefalet dosering ]

Anbefalet dosering

Tabel 1 giver anbefalede doser af ASCOR baseret på patientpopulation og infusionshastigheder for fortyndet Ascor -opløsning.

Tabel 1: Anbefalet dosis af Ascor og infusionshastighed for fortyndet Ascor -opløsning

Esomeprazol Mag Dr. 40 mg cap

Den anbefalede maksimale varighed af den daglige behandling med ASCOR er syv dage. Hvis der ikke observeres nogen forbedring af scorbutiske symptomer efter en uges behandling tilbagetog, indtil opløsningen af ​​scorbutiske symptomer er observeret.

Gentag dosering anbefales ikke hos pædiatriske patienter under 11 år.

Doseringsreduktioner i specifikke populationer

Kvinder, der er gravide eller ammende, og patienter med glukose-6-dehydrogenase-mangel, bør ikke overstige det amerikanske anbefalede diætgodtgørelse (RDA) eller dagligt tilstrækkeligt indtag (AI) niveau for ascorbinsyre for deres aldersgruppe og tilstand [Se Advarsler og forholdsregler og Brug i specifikke populationer ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Injektion: 25000 mg/50 ml (500 mg/ml) - Apotekbulkpakke

Opbevaring og håndtering

Ascor Til intravenøs brug er en farveløs til lysegul opløsning leveret som:

NDC 67157-101-50 En 25000 mg/50 ml (500 mg/ml) apotek Bulkpakke hætteglas
NDC 67157-101-51 Bakkepakke med 25 25000 mg/50 ml (500 mg/ml) apotekpakke hætteglas

Opbevares i et køleskab ved 2 ° til 8 ° C (36 ° til 46 ° F).

Beskyt mod lys. Dette produkt indeholder ingen konserveringsmiddel. Se Dosering og administration For detaljerede instruktioner om fortynding og administration af Ascor. Udflugter til omgivelsesforhold i op til 30 dage under opbevaring eller forsendelse er acceptabelt.

Fremstillet af: McGuff Pharmaceuticals Inc. Santa Ana CA 92704. Revideret: Okt 2022

Bivirkninger til Ascor

De mest almindelige bivirkninger er smerter og hævelse på infusionsstedet.

For at rapportere mistænkte bivirkninger, skal du kontakte McGuff Pharmaceuticals Inc. gratis på 1-800-603-4795 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller www.fda.gov/medwatch.

ultimative japan rejseplan

Lægemiddelinteraktioner for Ascor

Antibiotika

Ascorbinsyre kan reducere aktiviteterne af erythromycin kanamycin streptomycin doxycyclin og lincomycin. Bleomycin inaktiveres in vitro af ascorbinsyre (7.1). Amfetamin og andre medikamenter, der er påvirket af urinforsuring: ascorbinsyre kan forårsage forsuring af urinen og resultere i nedsatte amfetaminserumniveauer påvirker udskillelse og plasmakoncentrationer af andre lægemidler, der er følsomme over for urin -pH (NULL,2). Warfarin: Fortsæt standardovervågning (7.3)

Se Patientinformation

Antibiotika

Ascorbinsyre kan reducere aktiviteterne af erythromycin kanamycin streptomycin doxycyclin og lincomycin. Bleomycin inaktiveres in vitro af ascorbinsyre. Hvis den antibiotiske effektivitet mistænkes for at blive reduceret ved samtidig administration af Ascor, ophører ASCOR -administrationen.

Amfetamin

Ascorbinsyre kan forsure urinen og lavere serumkoncentrationer af amfetamin ved at øge renal udskillelse (som afspejles af ændringer i amfetamin urinerecovery hastigheder). I tilfælde af nedsat amfetamineffektivitet afbryder ASCOR -administrationen. Standardovervågning af terapi er berettiget.

Derudover vil forsuring af urin ved ascorbinsyre ændre udskillelsen af ​​visse lægemidler, der er påvirket af pH i urinen (f.eks. Fluphenazin), når den administreres samtidigt. Det er rapporteret, at samtidig administration af ascorbinsyre og fluphenazin har resulteret i nedsat fluphenazin -plasmakoncentrationer. Standardovervågning af terapi er berettiget.

Warfarin

Begrænsede sagsrapporter har antydet interferens af ascorbinsyre med antikoagulationseffekterne af warfarin, men patienter på warfarin -terapi behandlet med ascorbinsyredoser op til 1000 mg/dag (5 gange den største anbefalede enkelt dosis) i 2 uger (dobbelt så den maksimale anbefalede varighed) blev der ikke observeret nogen effekt. Standardovervågning for anti-koagulationsterapi skal fortsætte under ascorbinsyrebehandling i henhold til plejestandard.

Laboratorietest interferens

Fordi ascorbinsyre er et stærkt reduktionsmiddel, kan det forstyrre adskillige laboratorieundersøgelser baseret på oxidationsreduktionsreaktioner (f.eks. Glucos nitrit og bilirubinniveauer leukocytantal osv.). Kemiske detekteringsmetoder baseret på kolorimetriske reaktioner er generelt de testede test. Ascorbinsyre kan føre til inaccurate resultater (falske negativer) opnået til kontrol af blod- eller uringlukoseniveauer nitrit bilirubin og leukocytter, hvis de testes i løbet af eller inden for 24 timer efter infusion [se Advarsler og forholdsregler ].

Advarsler for Ascor

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Ascor

Oxalat nefropati og nefrolithiasis

Der er rapporteret om akut og kronisk oxalatnefropati med langvarig indgivelse af høje doser af ascorbinsyre. Forsuring af urinen ved ascorbinsyre kan forårsage nedbør af cystein urat eller oxalatsten. Patienter med nyresygdom inklusive nyrefunktionshistorik for oxalat nyresten og geriatriske patienter kan have en øget risiko for oxalatnefropati, mens de modtager behandling med ascorbinsyre. Pædiatriske patienter mindre end 2 år kan have en øget risiko for oxalatnefropati under behandling med ascorbinsyre, fordi deres nyrer er umodne [se Brug i specifikke populationer ]. Monitor renal function in patients at increased risk receiving Ascor. Discontinue Ascor in patients who develop oxalate nephropathy og treat any suspected oxalate nephropathy.

Ascor is not indicated for prolonged administration (the maximum recommended duration is one week) [see Dosering og administration ].

Hemolyse hos patienter med glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel

Hæmolyse er rapporteret ved indgivelse af ascorbinsyre hos patienter med glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel. Patienter med glukose-6-fosfatedehydrogenase kan have en øget risiko for alvorlige hæmolys er under behandling med ascorbinsyre. Overvåg hæmoglobin og blodantal og brug en reduceret dosis af ASCOR hos patienter med glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel [se Dosering og administration ]. Discontinue treatment with Ascor if hemolysis issuspected og treat as needed.

Laboratorietest interferens

Ascorbinsyre kan forstyrre laboratorieundersøgelser baseret på oxidationsreduktionsreaktioner, herunder blod og uringlukosetestning nitrit og bilirubin-niveauer og leukocyttællingstest. Hvis det er muligt laboratorieundersøgelser baseret på oxidationsreduktionsreaktioner, skal Lægemiddelinteraktioner ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Karcinogenicitetsmutagenicitet og fertilitetsundersøgelser er ikke blevet udført med Ascor.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilgængelige data om brug af Ascor hos gravide til at informere en medikamentassocieret risiko for ugunstige udviklingsresultater; Brug af ascorbinsyre (C -vitamin) er imidlertid blevet anvendt under graviditet i flere årtier, og der rapporteres ikke om negative udviklingsresultater i den offentliggjorte litteratur [se Data ]. There are dose adjustments for ascorbic acid (vitamin C) use during pregnancy [see Kliniske overvejelser ].

Dyreproduktionsundersøgelser er ikke blevet udført med Ascor.

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Kliniske overvejelser

Dosisjusteringer i graviditet og periode efter fødslen

Følg U.S. Anbefalede diætgodtgørelser (RDA) for gravide kvinder, når man overvejer brug af Ascor til behandling af skørbug [se Dosering og administration ].

Data

Menneskelige data

Der er ingen tilgængelige data om brug af Ascor eller en anden ascorbinsyreinjektion hos gravide kvinder. Imidlertid en offentliggjort meta -analyse af randomiserede undersøgelser, der evaluerer et stort antal gravide kvinder, der tog oral ascorbinsyre (C -vitamin) (gennem diæt og tilskud) i doserne i området fra henholdsvis 500 til 1000 mg/dag (NULL,5 til 5 gange den anbefalede daglige intravenøse dosis) [se Dosering og administration ] Mellem de 9. og 16. uger af graviditeten viste NouncheChe Risiko for ugunstige graviditetsresultater, såsom spontanabort for tidligt for tidligt brud på membraner for tidlig levering eller graviditetsinduceret hypertension sammenlignet med placebo. Disse data kan ikke bestemt etablere eller udelukke fraværet af en risiko med ascorbinsyre (C -vitamin) under graviditet.

Hvad er Montelukast -natrium brugt til

Amning

Risikooversigt

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​ascorbinsyre (C -vitamin) i human mælk efter intravenøs dosering hos ammende kvinder. Ascorbinsyre (C -vitamin) er til stede umenneskelig mælk efter moderlig oral indtag. Mødre oral indtagelse af ascorbinsyre (C -vitamin), der overskrider det amerikanske anbefalede diætgodtgørelser (RDA) til amning, påvirker ikke ascorbinsyre (C -vitamin) indhold i modermælk eller det estimerede daglige beløb modtaget af ammede spædbørn. Der er ingen data om virkningen af ​​ascorbinsyre (C -vitamin) på mælkeproduktion eller det ammede spædbarn. De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Ascor og eventuelle bivirkninger på det ammede barn fra Ascor eller fra den underliggende moderlige tilstand. Følg U.S. Anbefalede diætgodtgørelser (RDA) for ammende kvinder, når man overvejer brug af Ascor til behandling af skørbug [se Dosering og administration ].

Pædiatrisk brug

Ascor is indicated for the short term (up to 1 week) treatment of scurvy in pediatric patients age 5 months og older for whom oral administration is not possible insufficient or contraindicated. The safety profile of ascorbic acid in pediatric patients is similar to adults; however pediatric patients less than 2 years of age may be at higher risk of oxalate nephropathy following ascorbic acid administration due to age-related decreased glomerular filtration [see Advarsler og forholdsregler ].

Ascor er ikke indikeret til brug hos pædiatriske patienter mindre end 5 måneders alder.

Geriatrisk brug

Det vides, at glomerulær filtreringshastighed falder med alderen, og som sådan kan øge risikoen for oxalatnefropati efter ascorbinsyreadministration i ældre befolkning [se Advarsler og forholdsregler ].

Nedskærmning af nyren

Ascor should be used with caution in scorbutic patients with a history of or risk of developing renal oxalate stones or evidence of renal impairment or other issues(e.g. patients on dialysis patients with diabetic nephropathy og renal transplant recipients). These patients may be at increased risk of developing acute or chronicoxalate nephropathy following high dose ascorbic acid administration [see Advarsler og forholdsregler ].

Overdoseringsoplysninger til Ascor

Overdosering med ascorbinsyre kan forårsage kvalme af kvalme opkast diarré ansigtsskylning udslæt hovedpine træthed eller forstyrret søvn. Hvis overdosering af Ascor forekommer straks, ophører med at administrere og behandle symptomer og tegn på overdosis, der undgår yderligere indtag af ascorbinsyre.

Kontraindikationer for Ascor

Ingen.

Klinisk farmakologi for Ascor

Handlingsmekanisme

Den nøjagtige virkningsmekanisme af ascorbinsyre til behandling af symptomer og tegn på skørbug (en lidelse forårsaget af alvorlig mangel i C -vitamin) er ukendt; Imidlertid menes administration af ascorbinsyre hos patienter med skørbug at gendanne kropspuljen af ​​ascorbinsyre.

Farmakokinetik

I en enkelt farmakokinetisk undersøgelse fik raske og kvindelige voksne (n = 8) en enkelt intravenøs dosis på 1000 mg ascorbinsyre (5 gange den største rovede enkeltdosis) tilført i en periode på 30 minutter. Den gennemsnitlige topeksponering for ascorbinsyre var 436,2 μm og forekom i slutningen af ​​den 30 minutters infusion.

Fordeling

Ascorbinsyre fordeles vidt i kroppen med store koncentrationer, der findes i lever -leukocytterne blodpladerekirtelvæv og linse i øjet. Baseret på datafrom oral eksponering er ascorbinsyre kendt for at være fordelt i modermælk og krydser placenta -barrieren.

Eliminering

Når kroppen er mættet med ascorbinsyre, vil plasmakoncentrationen være omtrent den samme som for nyretærsklen; Hvis der derefter administreres yderligere mængder, udskilles det meste af det i urinen. Når kropsvæv ikke er mættet, og plasmakoncentrationen er lav indgivelse af ascorbinsyre resulterer i ringe eller ingen renal udskillelse. Gennemsnittet ± SD (n = 3) halveringstid observeret i den enkelte dosis-PK-undersøgelse som beskrevet ovenfor var 7,4 ± 1,4 timer.

Metabolisme

En vigtig metabolisme af ascorbinsyre involverer dens omdannelse til urinoxalat formodentlig gennem mellemliggende dannelse af dets oxiderede produktdehydroascorbinsyre.

Udskillelse

Der er en nyretærskel for ascorbinsyre (V [A1] itamin C); Vitaminet udskilles af nyrerne i store mængder, når plasmakoncentrationen overstiger denne tærskel, der er ca. 1,4 mg/100 ml.

[A1] Korrektion af typografisk fejl, der tidligere var implementeret.

Handlingsmekanisme

Den nøjagtige virkningsmekanisme af ascorbinsyre til behandling af symptomer og tegn på skørbug (en lidelse forårsaget af alvorlig mangel i C -vitamin) er ukendt; Imidlertid menes administration af ascorbinsyre hos patienter med skørbug at gendanne kropspuljen af ​​ascorbinsyre.

Farmakokinetik

I en enkelt farmakokinetisk undersøgelse fik raske og kvindelige voksne (n = 8) en enkelt intravenøs dosis på 1000 mg ascorbinsyre (5 gange den største rovede enkeltdosis) tilført i en periode på 30 minutter. Den gennemsnitlige topeksponering for ascorbinsyre var 436,2 μm og forekom i slutningen af ​​den 30 minutters infusion.

Fordeling

Ascorbinsyre fordeles vidt i kroppen med store koncentrationer, der findes i lever -leukocytterne blodpladerekirtelvæv og linse i øjet. Baseret på data fra oral eksponering vides det, at ascorbinsyre er fordelt i modermælk og krydser placenta -barrieren.

Eliminering

Når kroppen er mættet med ascorbinsyre, vil plasmakoncentrationen være omtrent den samme som for nyretærsklen; Hvis der derefter administreres yderligere mængder, udskilles det meste af det i urinen. Når kropsvæv ikke er mættet, og plasmakoncentration er lav indgivelse af ascorbinsyre resulterer i ringe eller ingen renalexcretion. Gennemsnittet ± SD (n = 3) halveringstid observeret i den enkelte dosis-PK-undersøgelse som beskrevet ovenfor var 7,4 ± 1,4 timer.

Metabolisme

En vigtig metabolisme af ascorbinsyre involverer dens omdannelse til urinoxalat formodentlig gennem mellemliggende dannelse af dets oxiderede produktdehydroascorbinsyre.

Udskillelse

Der er en nyretærskel for ascorbinsyre (C -vitamin); Vitaminet udskilles af nyrerne i store mængder, når plasmakoncentrationen overstiger denne tærskel, der er ca. 1,4 mg/100 ml.

Patientinformation til Ascor

• Informer patienter om, at behandling med Ascor kan øge deres risiko for oxalatnefropati [se Advarsler og forholdsregler ].
• Informer patienter om, at behandling med Ascor kan påvirke laboratorieresultater, herunder blod- og uringlukosetest op til 24 timer efter infusion [se Advarsler og forholdsregler ].
• Informer patienter med glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel, at behandling med Ascor kan øge deres risiko for hæmolyse [se Advarsler og forholdsregler ].