Esomeprazol magnesium

Beskrivelse af esseprazol magnesiumkapsler

Den aktive ingrediens i protonpumpeinhibitoren esomeprazol magnesium forsinket kapsler USP for oral indgivelse er 5-methoxy-2-[(S)-[(4-methoxy-35-dimethyl-2-pyridyl) methyl] sulfinyl] benzimidazol magnesiumsalt (2: 1). Esomeprazol er S-isomeren af ​​omeprazol, som er en blanding af S- og R-isomerer. (Indledende U.S. -godkendelse af Esomeprazol Magnesium: 2001). Dens molekylære formel er C ₃₄ H ₃₆ Mgn ₆ O ₆ S ₂ med molekylvægt på 713,12 på en vandfri basis. Den strukturelle formel er:

Figur 1

Magnesiumsaltet er en off-white til bleg creme farvet pulver. Det er lidt opløseligt i vand. Stabiliteten af ​​esomeprazol -magnesium er en funktion af pH; Det forringes hurtigt i sure medier, men det har acceptabel stabilitet under alkaliske forhold. Ved pH 6,8 (buffer) er halveringstiden for magnesiumsalt ca. 19 timer ved 25 ° C og ca. 8 timer ved 37 ° C.

Esomeprazol magnesium USP leveres i kapsler med forsinket frigivelse. Hver kapsel med forsinket frigivelse indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (til stede som 22,25 mg eller 44,50 mg æteprazol magnesium) i form af enterisk coatede pellet Dioxid og triethylcitrat. Kapselskaller har følgende inaktive ingredienser: gelatine og titandioxid. Imprintblækket indeholder sort jernoxid -kaliumhydroxidpropylenglycolskellak og stærk ammoniakopløsning.

Anvendelser til esseprazol magnesiumkapsler

Behandling af gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)

Heling af erosiv esophagitis

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler er indikeret til den kortvarige behandling (4 til 8 uger) i den heling og symptomatiske opløsning af diagnostisk bekræftet erosiv esophagitis. For de patienter, der ikke har helet efter 4 til 8 ugers behandling, kan yderligere 4 til 8 ugers forløb af esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler overvejes.

Vedligeholdelse af heling af erosiv esophagitis

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler er indikeret for at opretholde symptomopløsning og heling af erosiv esophagitis. Kontrollerede undersøgelser strækker sig ikke over 6 måneder.

Symptomatisk gastroøsofageal reflukssygdom

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler er indikeret til kortvarig behandling (4 til 8 uger) af halsbrand og andre symptomer forbundet med GERD hos voksne og børn 1 år eller ældre.

Risikoreduktion af NSAID-associeret gastrisk mavesår

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler er indikeret til reduktion i forekomsten af ​​gastriske mavesår forbundet med kontinuerlig NSAID-terapi hos patienter, der er i fare for at udvikle gastriske mavesår. Patienter anses for at være i fare på grund af deres alder (≥ 60) og/eller dokumenteret historie med gastrisk mavesår. Kontrollerede undersøgelser strækker sig ikke over 6 måneder.

Patologiske hypersekretoriske forhold inklusive Zollinger-Ellison-syndrom

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler er indikeret til langvarig behandling af patologiske hypersekretoriske tilstande, herunder Zollinger-Ellison-syndrom.

Dosering til esseprazol magnesium Capsules

Esomeprazol magnesium leveres som kapsler med forsinket frigivelse til oral administration. De anbefalede doseringer er skitseret i tabel 1. Esomeprazol Magnesium forsinkede kapsler med forsinket frigivelse skal tages mindst en time før måltider.

Varigheden af ​​Proton Pump Inhibitor Administration skal være baseret på tilgængelig sikkerheds- og effektivitetsdata, der er specifikke for den definerede indikation og doseringsfrekvens som beskrevet i de ordinerende information og individuelle patientmedicinske behov. Protonpumpeinhibitorbehandling bør kun initieres og fortsættes, hvis fordelene opvejer risikoen for behandling.

Tabel 1: Anbefalet doseringsplan for esomeprazol magnesium forsinket kapsler

Særlige befolkninger

Leverinsufficiens

Hos patienter med mild til moderat leverdæmpning (børnepugh -klasser A og B) er der ingen doseringsjustering nødvendig. For patienter med alvorlig leverfunktion i leveren (børnepugh klasse C) bør en dosis på 20 mg esomeprazol magnesium forsinkede kapsler ikke overskrides [se [se Klinisk farmakologi ].

Kørselsvejledning, der er specifikke for ruten og tilgængelige administrationsmetoder til denne doseringsform, er vist i tabel 2.

Tabel 2: Administrationsmuligheder

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler skal sluges hel.

Alternativt for patienter, der har svært ved at sluge kapsler, kan en spiseskefuld æblesau tilsættes til en tom skål, og esomeprazol-magnesiumforsinkelseskapslen kan åbnes, og pellets inde i kapslen tømt omhyggeligt tømt på æblesauce. Pellets skal blandes med æblesaus og derefter sluges straks: opbevares ikke til fremtidig brug. Den anvendte æbleauce bør ikke være varm og bør være blød nok til at blive slugt uden tygge. Pellets bør ikke tygges eller knuses. Hvis pellets/æblesau -blandingen ikke bruges i sin helhed, skal den resterende blanding straks kasseres.

For patienter, der har et nasogastrisk rør på plads, kan esomeprazol magnesium forsinket kapsler åbnes, og de intakte pellets tømmes i et 60 ml kateter vippet sprøjte og blandes med 50 ml vand. Det er vigtigt at kun bruge en kateter vippet sprøjte, når man administrerer esomeprazol magnesium forsinket kapsler gennem et nasogastrisk rør. Udskift stemplet og ryst sprøjten kraftigt i 15 sekunder. Hold sprøjten med spidsen op, og kontroller, om pellets, der er tilbage i spidsen. Fastgør sprøjten til et nasogastrisk rør, og lever indholdet af sprøjten gennem det nasogastriske rør i maven. Efter administration af pellets skal det nasogastriske rør skylles med yderligere vand. Administrer ikke pellets, hvis de har opløst eller opløses.

Blandingen skal bruges umiddelbart efter forberedelse.

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler USP er tilgængelige indeholdende 22,25 mg eller 44,50 mg esomeprazol magnesium USP svarende til henholdsvis 20 mg eller 40 mg esomeprazol.

• Kapslen på 20 mg er en hårdskal gelatin-kapsel med en hvid uigennemsigtig hætte og hvid uigennemsigtig krop fyldt med hvid til off-white farvede pellets. Kapslen er aksialt trykt med M150 i sort blæk på hætten og kroppen.
• Den 40 mg kapsel er en hårdskal gelatin-kapsel med en hvid uigennemsigtig hætte og hvid uigennemsigtig krop fyldt med hvid til off-white farvede pellets. Kapslen er aksialt trykt med M151 i sort blæk på hætten og kroppen.

Opbevaring og håndtering

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler USP er tilgængelige indeholdende 22,25 mg eller 44,50 mg esomeprazol magnesium USP svarende til henholdsvis 20 mg eller 40 mg esomeprazol.

De 20 mg capsule er en hårdskal gelatin-kapsel med en hvid uigennemsigtig hætte og hvid uigennemsigtig krop fyldt med hvid til off-white farvede pellets. Kapslen er aksialt trykt med M150 i sort blæk på hætten og kroppen. De er tilgængelige som følger:

NDC 0378-2350-93 flasker med 30 kapsler
NDC 0378-2350-77 flasker med 90 kapsler
NDC 0378-2350-10 flasker på 1000 kapsler

De 40 mg kapsel er en hårdskal gelatin-kapsel med en hvid uigennemsigtig hætte og hvid uigennemsigtig krop fyldt med hvid til off-white farvede pellets. Kapslen er aksialt trykt med M151 i sort blæk på hætten og kroppen. De er tilgængelige som følger:

NDC 0378-2351-93 flasker med 30 kapsler
NDC 0378-2351-77 flasker med 90 kapsler
NDC 0378-2351-10 flasker med 1000 kapsler

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.]

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP ved hjælp af en børnebestandig lukning.

FARMACEUT: Dispensere a Medicin vejledning med hver recept.

Fremstillet til: Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Fremstillet af: Mylan Laboratories Limited Hyderabad - 500 034 Indien. Revideret: oktober 2016

Bivirkninger for Esomeprazole Magnesium Capsules

De following serious adverse reactions are described below og elsewhere in labeling:

• Akut interstitiel nefritis [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Clostridium difficile -Associeret diarré [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Benbrud [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Kutan og systemisk lupus erythematosus [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Cyanocobalamin (vitamin B-12) mangel [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Hypomagnesæmi [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Voksne

De safety of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules was evaluated in over 15000 patients (aged 18 to 84 years) in clinical trials worldwide including over 8500 patients in the United States og over 6500 patients in Europe og Canada. Over 2900 patients were treated in long-term studies for up to 6 to 12 months. In general Esomeprazol magnesium delayed-release capsules were well tolerated in both short og long-term clinical trials.

De safety in the treatment of healing of erosive esophagitis was assessed in four rogomized comparative clinical trials which included 1240 patients on Esomeprazol magnesium delayed-release capsules 20 mg 2434 patients on Esomeprazol magnesium delayed-release capsules 40 mg og 3008 patients on omeprazole 20 mg daily. De most frequently occurring adverse reactions ( ≥ 1%) in all three groups were hovedpine (5.5 5 og 3.8 respectively) og diarre (no difference among the three groups). Nausea flatulence mavesmerter forstoppelse og tør mund occurred at similar rates among patients taking Esomeprazol magnesium delayed-release capsules or omeprazole.

Yderligere bivirkninger, der blev rapporteret som muligvis eller sandsynligvis relateret til esomeprazol magnesium forsinket kapsler med en forekomst <1% are listed below by body system:

Krop som helhed: Abdomen forstørret allergisk reaktion astheni rygsmerter brystsmerter undertalt brystsmerter ansigtsødem perifere ødem hot skylder træthed feber influenza-lignende lidelse generaliseret ødemer ødemer ubehag smerter;

Kardiovaskulær: skylning af hypertension takykardi;

Endokrin: Goiter;

Gastrointestinal: Tarm Uregelmæssighed Forstoppelse forværret dyspepsi dysfagi dysplasi gi epigastrisk smerteforstærkning esophageal lidelse hyppig afføring gastroenteritis gi blødning gi symptomer ikke specificeret hiccup melena mundforstyrrelse farynx lidelse rektal lidelse serum serum gastrin øget tunge forstyrrelse tunge tørring edema ulcerativ stomatitis vomis voming doming;

Høring: Earache tinnitus;

Hæmatologisk: Anæmi anæmi hypokromisk cervikal lymfadenopati epistaxis leukocytose leukopeni trombocytopeni;

Lever: Bilirubinæmi leverfunktion unormal SGOT forøget SGPT øget;

Metabolisk/ernæringsmæssig: Glycosuria hyperuricæmi Hyponatræmi Forøget alkalisk phosphatase tørst vitamin B-12 mangelvægt øger vægt faldet;

Muskuloskeletal: Arthralgia arthritis forværret arthropathy kramper fibromyalgi syndrom hernia polymyalgi reumatica;

Nervesystem/psykiatrisk: Anorexia apati appetit øget forvirring depression forværret svimmelhed hypertonia nervøsitet hypoestesi impotens søvnløshed migræne migræne forværret paræstesi søvnforstyrrelse somnolens tremor verigo synsfelt defekt;

Reproduktiv: dysmenorrhea menstruationsforstyrrelse vaginitis;

Respiratorisk: Astma forværret hoste dyspnø Larynx -ødem pharyngitis rhinitis sinusitis;

Hud og vedhæng: Acne angioødem dermatitis kløe pruritus ani udslæt udslæt erythematous udslæt makulo-papular hudbetændelse sved øget urticaria;

Særlige sanser: otitis medie parosmia smag tab smag perversion;

Urogenital: unormal urinalbuminuri cystitis dysuria svampeinfektion hæmaturi micturition frekvens moniiliasis kønsmoniliasis polyuri;

Visuel: konjunktivitis vision unormal.

De following potentially clinically significant laboratory changes in clinical trials irrespective of relationship to Esomeprazol magnesium delayed-release capsules were reported in ≤ 1% of patients: increased creatinine uric acid total bilirubin alkaline phosphatase ALT AST hemoglobin white blood cell count platelets serum gastrin potassium sodium thyroxine og thyroid stimulating hormone [see Klinisk farmakologi ]. Decreases were seen in hemoglobin white blood cell count platelets potassium sodium og thyroxine.

Endoskopiske fund, der blev rapporteret som bivirkninger, inkluderer: duodenitis esophagitis esophageal strenge esophageal ulceration esophageal varices gastrisk ulcer gastritis brok godartede polypper eller knuder Barretts esophagus og slimhinde misfarvning.

De incidence of treatment-related adverse reactions during 6-month maintenance treatment was similar to placebo. Dere were no differences in types of related adverse reactions seen during maintenance treatment up to 12 months compared to short-term treatment.

To placebokontrollerede undersøgelser blev udført hos 710 patienter til behandling af symptomatisk gastroøsofageal reflux sygdom. De mest almindelige bivirkninger, der blev rapporteret som muligvis eller sandsynligvis relateret til esseprazol-magnesiumforsinkede kapsler, var diarré (NULL,3%) hovedpine (NULL,8%) og mavesmerter (NULL,8%).

Pædiatri

De safety of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules was evaluated in 316 pediatric og adolescent patients aged 1 to 17 years in four clinical trials for the treatment of symptomatic GERD [see Kliniske studier ]. In 109 pediatric patients aged 1 to 11 years the most frequently reported (at least 1%) treatment-related adverse reactions in these patients were diarre (2.8%) hovedpine (1.9%) og somnolence (1.9%). In 149 pediatric patients aged 12 to 17 years the most frequently reported (at least 2%) treatment-related adverse reactions in these patients were hovedpine (8.1%) mavesmerter (2.7%) diarre (2%) og kvalme (2%).

Ingen nye sikkerhedsmæssige bekymringer blev identificeret hos pædiatriske patienter.

Oplevelse af postmarketing

De following adverse reactions have been identified during post-approval use of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure. Dese reports are listed below by body system:

Blod og lymfatiske: agranulocytose Pancytopenia;

Øje: sløret syn;

Gastrointestinal: pancreatitis; stomatitis; Mikroskopisk colitis;

Hepatobiliary: leverfejl hepatitis med eller uden gulsot;

Immunsystem: anafylaktisk reaktion/ chok; systemisk lupus erythematosus;

Infektioner og angreb: GI candidiasis; Clostridium difficile -associeret diarré;

Metabolisme og ernæringsmæssige lidelser: hypomagnesemia med eller uden hypokalcæmi og/eller hypokalæmi;

Muskuloskeletalt og bindevæv: Muskelvaghed Myalgia Bone Fracture;

Nervesystem: lever encephalopati smag forstyrrelse;

Psykiatrisk: Aggression Agitation Depression Hallucination;

Nyre og urin: interstitial nefritis;

Reproduktionssystem og bryst: Gynecomastia;

Respiratorisk thorax og mediastinal: bronchospasme;

Hud og subkutant væv: Alopecia erythema multiforme hyperhidrosis fotosensitivitet stevens-Johnson syndrom toksisk epidermal nekrolyse (nogle dødelige) kutan lupus erythematosus.

Lægemiddelinteraktioner for Esomeprazole Magnesium Capsules

Interferens med antiretroviral terapi

Samtidig brug af atazanavir og nelfinavir med protonpumpeinhibitorer anbefales ikke. Coadministration af atazanavir med protonpumpeinhibitorer forventes at reducere atazanavir -plasmakoncentrationer i væsentlig grad og kan resultere i et tab af terapeutisk virkning og udviklingen af ​​lægemiddelresistens. Samforvinding af saquinavir med protonpumpeinhibitorer forventes at øge saquinavir-koncentrationer, som kan øge toksiciteten og kræver dosisreduktion.

Omeprazol, hvoraf esomeprazol er en enantiomer, er rapporteret at interagere med nogle antiretrovirale lægemidler. Den kliniske betydning og mekanismerne bag disse interaktioner er ikke altid kendt. Forøget gastrisk pH under omeprazolbehandling kan ændre absorptionen af ​​det antiretrovirale lægemiddel. Andre mulige interaktionsmekanismer er via CYP2C19.

Nedsatte koncentrationer af Atazanavir og Nelfinavir

For nogle antiretrovirale lægemidler, såsom atazanavir og Nelfinavir -nedsat serumniveauer, er der rapporteret, når de gives sammen med omeprazol. Efter flere doser af Nelfinavir (1250 mg to gange dagligt) og omeprazol (40 mg dagligt) blev AUC reduceret med 36% og 92% cmax med 37% og 89% og Cmin med henholdsvis 39% og 75% for Nelfinavir og M8. Efter flere doser af atazanavir (400 mg dagligt) og omeprazol (40 mg dagligt 2 timer før atazanavir) blev AUC reduceret med 94% Cmax med 96% og Cmin med 95%. Samtidig administration med omeprazol og medikamenter som atazanavir og Nelfinavir anbefales derfor ikke.

Øgede koncentrationer af saquinavir

For andre antiretrovirale lægemidler, såsom saquinavir -forhøjede serumniveauer, er der rapporteret med en stigning i AUC med 82% i Cmax med 75% og i Cmin med 106% efter flere dosering af saquinavir/ritonavir (1000 mg/100 mg) to gange dagligt i 15 dage med omeprazol 40 mg daglig coadministerede dage 11 til 15. Saquinavir-toksicitet anbefales under samtidig anvendelse med esomeprazol magnesium forsinkede kapsler. Doseringsreduktion af saquinavir bør overvejes fra sikkerhedsperspektivet for individuelle patienter.

Dere are also some antiretroviral drugs of which unchanged serum levels have been reported when given with omeprazole.

Lægemidler, som gastrisk pH kan påvirke biotilgængeligheden

På grund af dens virkninger på gastrisk syresekretion kan esomeprazol reducere absorptionen af ​​medikamenter, hvor gastrisk pH er en vigtig determinant for deres biotilgængelighed. Ligesom med andre lægemidler, der reducerer intragastrisk surhedsgrad, kan absorptionen af ​​medikamenter, såsom ketoconazol atazanavir jernsalte erlotinib og mycophenolat mofetil (MMF) falde, mens absorptionen af ​​medikamenter, såsom digoxin, kan stige under behandling med esomeprazol. Esomeprazol er en enantiomer af omeprazol. Samtidig behandling med omeprazol (20 mg dagligt) og digoxin hos raske forsøgspersoner øgede biotilgængeligheden af ​​digoxin med 10% (30% i to individer). Samtidig administration af digoxin med esseprazol-magnesiumforsinkede kapsler forventes at øge den systemiske eksponering af digoxin. Derfor kan patienter muligvis overvåges, når digoxin tages samtidigt med esomeprazol magnesium forsinket kapsler.

Med-administration af omeprazol hos raske forsøgspersoner og hos transplantationspatienter, der får MMF, er rapporteret at reducere eksponeringen for den aktive metabolit mycophenolsyre (MPA) muligvis på grund af et fald i MMF-opløselighed ved en øget gastrisk pH. Den kliniske relevans af reduceret MPA-eksponering på organafvisning er ikke blevet etableret hos transplantationspatienter, der modtager esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler og MMF. Brug esomeprazol magnesium forsinkede kapsler med forsigtighed hos transplantationspatienter, der modtager MMF [se Klinisk farmakologi ].

Effekter på levermetabolisme/cytochrome P-450-veje

Esomeprazol metaboliseres i vid udstrækning i leveren af ​​CYP2C19 og CYP3A4. In vitro og forgæves Undersøgelser har vist, at esseprazol ikke sandsynligvis vil hæmme CYPS 1A2 2A6 2C9 2D6 2E1 og 3A4. Ingen klinisk relevante interaktioner med lægemidler, der metaboliseres af disse CYP -enzymer, ville forventes. Lægemiddelinteraktionsundersøgelser har vist, at esseprazol ikke har nogen klinisk signifikante interaktioner med phenytoin warfarin quinidin clarithromycin eller amoxicillin.

Imidlertid er eftermarkedsføringsrapporter om ændringer i protrombinforanstaltninger modtaget blandt patienter på samtidig warfarin og esseprazolbehandling. Stigninger i INR og protrombintid kan føre til unormal blødning og endda død. Patienter, der behandles med protonpumpeinhibitorer og warfarin, kan muligvis overvåges for stigninger i INR og protrombintid.

Esomeprazol kan potentielt forstyrre CYP2C19 den vigtigste esomeprazolmetaboliserende enzym. CO-administration af esomeprazol 30 mg og diazepam A CYP2C19-substrat resulterede i et 45% fald i clearance af diazepam.

Clopidogrel

Clopidogrel is metabolized to its active metabolite in part by CYP2C19. Concomitant use of esomeprazole 40 mg results in reduced plasma concentrations of the active metabolite of clopidogrel og a reduction in platelet inhibition. Avoid concomitant administration of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules with clopidogrel. When using Esomeprazol magnesium delayed-release capsules consider use of alternative anti-platelet therapy [see Klinisk farmakologi ].

Omeprazol fungerer som en hæmmer af CYP2C19. Omeprazol, der blev givet i doser på 40 mg dagligt i en uge til 20 raske forsøgspersoner i krydsundersøgelse, øgede Cmax og AUC af cilostazol med henholdsvis 18% og 26%. Cmax og AUC af en af ​​dens aktive metabolitter 34-dihydrocilostazol, som har 4 til 7 gange aktiviteten af ​​cilostazol blev forøget med henholdsvis 29% og 69%. Co-administration af cilostazol med esseprazol forventes at øge koncentrationer af cilostazol og dens ovennævnte aktive metabolit. Derfor bør en dosisreduktion af cilostazol fra 100 mg to gange dagligt til 50 mg to gange dagligt overvejes.

Samtidig administration af esomeprazol og en kombineret inhibitor af CYP2C19 og CYP3A4, såsom voriconazol, kan resultere i mere end fordobling af eSomeprazol -eksponeringen. Dosisjustering af esomeprazol er normalt ikke påkrævet. Imidlertid kan hos patienter med Zollinger-Ellisons syndrom, der kan kræve højere doser op til 240 mg/dag dosisjustering, overvejes.

Lægemidler, der er kendt for at inducere CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge (såsom rifampin), kan føre til nedsatte esseprazol -serumniveauer. Omeprazol, hvoraf esomeprazol er en enantiomer, er rapporteret at interagere med St. John's Wort en inducer af CYP3A4. I en krydsundersøgelse i 12 raske mandlige forsøgspersoner reducerede St. John's Wort (300 mg tre gange dagligt i 14 dage) signifikant den systemiske eksponering af omeprazol i CYP2C19-dårlige metabolisatorer (CMAX og AUC faldt med henholdsvis 37,5% og 37,9%) og omfattende metabolisatorer (CMAX og AUC og AUC faldt med 49,6% og 43,9% henholdsvis). Undgå samtidig brug af St. John's Wort eller Rifampin med esomeprazol magnesium forsinket kapsler.

Interaktioner med undersøgelser af neuroendokrine tumorer

Lægemiddelinduceret fald i gastrinsyreforhold resulterer i enterokromaffinlignende cellehyperplasi og øget kromogranin A-niveauer, hvilket kan forstyrre undersøgelser for neuroendokrine tumorer [se Advarsler og FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

Tacrolimus

Samtidig administration af esomeprazol og tacrolimus kan øge serumniveauerne af tacrolimus.

Methotrexat

Sagsrapporter offentliggjorte population af farmakokinetiske undersøgelser og retrospektive analyser antyder, at samtidig administration af PPI'er og methotrexat (primært ved høj dosis; se methotrexat -ordineringsinformation) kan forhøje og forlænge serumniveauerne af methotrexat og/eller dets metabolit hydroxymethotrexat. Imidlertid er der ikke udført nogen formelle lægemiddelinteraktionsundersøgelser af methotrexat med PPI'er [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Advarsler til esseprazol magnesiumkapsler

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Esomeprazol magnesiumkapsler

Tilstedeværelse af gastrisk malignitet

Hos voksne symptomatisk respons på terapi med esomeprazol magnesium forsinket frigivelse kapsler udelukker ikke tilstedeværelsen af ​​gastrisk malignitet. Overvej yderligere opfølgning og diagnostisk test hos voksne patienter, der har en suboptimal respons eller et tidligt symptomatisk tilbagefald efter at have afsluttet behandlingen med en PPI. Hos ældre patienter overvejer også en endoskopi.

Akut interstitiel nefritis

Akut interstitiel nefritis er blevet observeret hos patienter, der tager PPI'er inklusive esomeprazol magnesium forsinket kapsler. Akut interstitiel nefritis kan forekomme på ethvert tidspunkt under PPI -terapi og tilskrives generelt en idiopatisk overfølsomhedsreaktion. Afbryd esomeprazol magnesium forsinket kapsler, hvis akut interstitiel nefritis udvikler sig [se Kontraindikationer ].

Clostridium difficile-associeret diarré

Offentliggjorte observationsundersøgelser antyder, at PPI-terapi som esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan være forbundet med en øget risiko for Clostridium difficile -Associeret diarré, især hos indlagte patienter. Denne diagnose skal overvejes til diarré, der ikke forbedres [se Bivirkninger ].

Patienter skal bruge den laveste dosis og den korteste varighed af PPI -terapi, der passer til den tilstand, der behandles.

Clostridium-Difficile Tilknyttet diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler.

Knoglfraktur

Flere offentliggjorte observationsundersøgelser antyder, at protonpumpeinhibitor (PPI) terapi kan være forbundet med en øget risiko for osteoporose-relaterede brud på hoftehåndleddet eller rygsøjlen. Risikoen for brud blev forøget hos patienter, der modtog højdosis defineret som flere daglige doser og langvarig PPI-terapi (et år eller længere). Patienter skal bruge den laveste dosis og den korteste varighed af PPI -terapi, der passer til den tilstand, der behandles. Patienter, der er i fare for osteoporose-relaterede brud, bør styres i henhold til etablerede behandlingsretningslinjer [se Dosering og administration og Bivirkninger ].

Kutan og systemisk lupus erythematosus

Kutan lupus erythematosus (CLE) og systemisk lupus erythematosus (SLE) er rapporteret hos patienter, der tager PPI'er inklusive esomeprazol. Disse begivenheder har fundet sted som både nyt begyndelse og en forværring af eksisterende autoimmun sygdom. Størstedelen af ​​PPI-inducerede lupus erythematosus-tilfælde var CLE.

De most common form of CLE reported in patients treated with PPIs was subacute CLE (SCLE) og occurred within weeks to years after continuous drug therapy in patients ranging from infants to the elderly. Generally histological findings were observed without organ involvement.

Systemisk lupus erythematosus (SLE) rapporteres mindre almindeligt end CLE hos patienter, der modtager PPI'er. PPI-associeret SLE er normalt mildere end ikke-medikamentinduceret SLE. Begyndelse af SLE forekom typisk inden for dage til år efter at have påbegyndt behandling primært hos patienter, der spænder fra unge voksne til ældre. Størstedelen af ​​patienterne præsenterede med udslæt; Arthralgia og cytopeni blev imidlertid også rapporteret.

Undgå administration af PPI'er i længere tid end medicinsk indikeret. Hvis tegn eller symptomer, der er i overensstemmelse med CLE eller SLE, bemærkes hos patienter, der modtager esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler, afbryder lægemidlet og henviser patienten til den relevante specialist til evaluering. De fleste patienter forbedres med seponering af PPI alene om 4 til 12 uger. Serologisk testning (f.eks. ANA) kan være positive, og forhøjede serologiske testresultater kan tage længere tid at løse end kliniske manifestationer.

Interaktion med clopidogrel

Undgå samtidig anvendelse af esomeprazol magnesium forsinket kapsler med clopidogrel. Clopidogrel er et prodrug. Inhibering af blodpladeaggregering med clopidogrel skyldes helt en aktiv metabolit. Metabolismen af ​​clopidogrel til dens aktive metabolit kan forringes ved brug med samtidige medicin, såsom esomeprazol, der hæmmer CYP2C19 -aktivitet. Samtidig anvendelse af clopidogrel med 40 mg esomeprazol reducerer den farmakologiske aktivitet af clopidogrel. Når du bruger esomeprazol magnesium forsinket kapsler, skal du overveje alternative anti-plateletterapi [se Lægemiddelinteraktioner og Klinisk farmakologi ].

Cyanocobalamin (vitamin B-12) mangel

Daglig behandling med enhver syreundertrykkende medicin over en lang periode (f.eks. Længere end 3 år) kan føre til malabsorption af cyanocobalamin (vitamin B-12) forårsaget af hypo- eller achlorhydria. Sjældne rapporter om cyanocobalaminmangel, der forekommer med syreundertrykkende terapi, er rapporteret i litteraturen. Denne diagnose skal overvejes, hvis kliniske symptomer, der er i overensstemmelse med cyanocobalaminmangel, observeres.

Hypomagnesæmi

Hypomagnesæmi symptomatic og asymptomatic has been reported rarely in patients treated with PPIs for at least 3 months in most cases after a year of therapy. Serious adverse events include tetany arrhythmias og anfald. In most patients treatment of hypomagnesemia required magnesium replacement og discontinuation of the PPI.

For patienter, der forventes at være på langvarig behandling, eller som tager PPI'er med medicin, såsom digoxin eller lægemidler, der kan forårsage hypomagnesæmi (f.eks. Diuretika), kan sundhedsfagfolk overveje at overvåge magnesiumniveauer inden påbegyndelse af PPI -behandling og med jævne mellemrum [se [se periodisk Bivirkninger ].

Samtidig brug af esomeprazol magnesium forsinket kapsler med St. John's Wort eller Rifampin

Lægemidler, der inducerer CYP2C19 eller CYP3A4 (såsom St. John's Wort eller Rifampin), kan reducere esseprazolkoncentrationer i væsentlig grad [se Lægemiddelinteraktioner ]. Avoid concomitant use of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules with St. John's Wort or rifampin.

Interaktioner med diagnostiske undersøgelser af neuroendokrine tumorer

Serumchromogranin A (CGA) niveauer øges sekundært med lægemiddelinduceret fald i gastrinsyre. Det øgede CGA -niveau kan forårsage falske positive resultater i diagnostiske undersøgelser for neuroendokrine tumorer. Udbydere af sundhedsvæsenet bør midlertidigt stoppe esomeprazolbehandling mindst 14 dage før vurderingen af ​​CGA -niveauer og overveje at gentage testen, hvis de indledende CGA -niveauer er høje. Hvis der udføres serielle tests (f.eks. Til overvågning), skal det samme kommercielle laboratorium bruges til test, da der kan variere referencepladser mellem tests [se Klinisk farmakologi ].

Samtidig brug af esomeprazol magnesium forsinket kapsler med methotrexat

Litteratur antyder, at samtidig brug af PPI'er med methotrexat (primært ved høj dosis; se methotrexat -ordineringsinformation) kan forhøje og forlænge serumniveauer af methotrexat og/eller dets metabolit, der muligvis fører til methotrexat -toksiciteter. I højdosis methotrexatadministration kan en midlertidig tilbagetrækning af PPI overvejes hos nogle patienter [se Lægemiddelinteraktioner ].

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicin vejledning ).

Bivirkninger

Rådgiv patienter om at rapportere til deres sundhedsudbyder, hvis de oplever tegn eller symptomer, der er i overensstemmelse med:

• Overfølsomhedsreaktioner [se Kontraindikationer ]
• Akut interstitiel nefritis [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Clostridium difficile -Associeret diarré [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Benbrud [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Kutan og systemisk lupus erythematosus [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Cyanocobalamin (vitamin B-12) mangel [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Hypomagnesæmi [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]

Lægemiddelinteraktioner

• Rådgive patienter om at fortælle dig, om de tager eller begynder Lægemiddelinteraktioner ].

Administration

• Lad patienter vide, at antacida kan anvendes, mens de tager esomeprazol magnesium forsinket kapsler.
• Rådgive patienter om at tage esseprazol magnesium forsinket kapsler mindst 1 time før et måltid.
• For patienter, der har ordineret esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler, rådgiver dem om ikke at tygge eller knuse kapslerne.
• Rådgiv patienter om, at hvis de åbner esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler for at blande pellets med mad, skal pellets kun blandes med æblesau. Brug med andre fødevarer er ikke evalueret og anbefales ikke.
• For patienter, der rådes til at åbne esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler, før de tager dem, instruerer dem i den rigtige teknik til administration [se Dosering og administration ] og bede dem om at følge doseringsinstruktionerne i Patientinformation Indsæt inkluderet i pakken. Instruer patienter om at skylle sprøjten med vand efter hver brug.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

De carcinogenic potential of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules was assessed using studies of omeprazole of which esomeprazole is an enantiomer. In two 24-month oral carcinogenicity studies in rats omeprazole at daily doses of 1.7 mg/kg/day 3.4 mg/kg/day 13.8 mg/kg/day 44 mg/kg/day og 140.8 mg/kg/day (about 0.4 to 34 times the human dose of 40 mg/day expressed on a body surface area basis) produced gastric ECL cell carcinoids in a dose-related manner in both male og female rats; the incidence of this effect was markedly higher in female rats which had higher blood levels of omeprazole. Gastric carcinoids seldom occur in the untreated rat. In addition ECL cell hyperplasia was present in all treated groups of both sexes. In one of these studies female rats were treated with 13.8 mg omeprazole/kg/day (about 3.4 times the human dose of 40 mg/day on a body surface area basis) for 1 year then followed for an additional year without the drug. No carcinoids were seen in these rats. An increased incidence of treatment-related ECL cell hyperplasia was observed at the end of 1 year (94% treated vs. 10% controls). By the second year the difference between treated og control rats was much smaller (46% vs. 26%) but still showed more hyperplasia in the treated group. Gastric adenocarcinoma was seen in one rat (2%). No similar tumor was seen in male or female rats treated for 2 years. For this strain of rat no similar tumor has been noted historically but a finding involving only one tumor is difficult to interpret. A 78-week mouse carcinogenicity study of omeprazole did not show increased tumor occurrence but the study was not conclusive.

Esomeprazol var negativ i Ames -mutationstesten i forgæves Rotte knoglemarvscelle kromosomafvigelse test og forgæves Musmikronukleus -test. Esomeprazol var imidlertid positiv i In vitro Human lymfocytkromosomafvigelse -test. Omeprazol var positiv i In vitro Human lymfocytkromosomafvigelse test forgæves Mus knoglemarvscelle kromosomafvigelse test og forgæves Musmikronukleus -test.

De potential effects of esomeprazole on fertility og reproductive performance were assessed using omeprazole studies. Omeprazole at oral doses up to 138 mg/kg/day in rats (about 34 times the human dose of 40 mg/day on a body surface area basis) was found to have no effect on reproductive performance of parental animals.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Category C.

Risikooversigt

Dere are no adequate og well-controlled studies with Esomeprazol magnesium delayed-release capsules in pregnant women. Esomeprazole is the S-isomer of omeprazole. Available epidemiologic data fail to demonstrate an increased risk of major congenital malformations or other adverse pregnancy outcomes with first trimester omeprazole use.

Teratogenicitet blev ikke observeret i dyreproduktionsundersøgelser med indgivelse af oral esomeprazol -magnesium hos rotter og kaniner med doser ca. 68 gange og 42 gange en oral human dosis på 40 mg (baseret på et kropsoverfladeareal for en 60 kg person). Imidlertid blev der observeret ændringer i knoglemorfologi hos afkom af rotter doseret gennem det meste af graviditet og amning i doser, der er lig med eller større end cirka 34 gange en oral human dosis på 40 mg (se Dyredata ). Because of the observed effect at high doses of Esomeprazol magnesium on developing bone in rat studies Esomeprazol magnesium delayed-release capsules should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Menneskelige data

Esomeprazol er S-isomeren af ​​omeprazol. Fire epidemiologiske undersøgelser sammenlignede hyppigheden af ​​medfødte abnormiteter blandt spædbørn født af kvinder, der brugte omeprazol under graviditet med hyppigheden af ​​abnormiteter blandt spædbørn af kvinder udsat for H2 -receptorantagonister eller andre kontroller.

En befolkningsbaseret retrospektiv kohortepidemiologisk undersøgelse fra det svenske medicinske fødte-register, der dækker ca. 99% af graviditeterne fra 1995 til 1999, rapporterede om 955 spædbørn (824 udsat i første trimester med 39 af disse udsatte ud over første trimester og 131 udsat efter den første trimester), hvis mødre brugte i ihomeprazol under graviditet. Antallet af spædbørn, der blev udsat i utero for omeprazol, der havde nogen misdannelse lav fødselsvægt lav apgar score eller hospitalisering svarede til det antal, der blev observeret i denne population. Antallet af spædbørn født med ventrikulære septumdefekter og antallet af dødfødte spædbørn var lidt højere i de omeprazoleexposed spædbørn end det forventede antal i denne population.

En befolkningsbaseret retrospektiv kohortundersøgelse, der dækker alle levende fødsler i Danmark fra 1996 til 2009, rapporteret om 1800 levende fødsler, hvis mødre brugte omeprazol i første trimester af graviditeten og 837317 levende fødsler, hvis mødre ikke brugte nogen protonpumpeinhibitor. Den samlede fødselsdefekter hos spædbørn født af mødre med første trimestereksponering for omeprazol var 2,9% og 2,6% hos spædbørn født af mødre, der ikke blev udsat for nogen protonpumpeinhibitor i første trimester.

En retrospektiv kohortundersøgelse rapporteret om 689 gravide kvinder, der blev udsat for enten H2-blokkeere eller omeprazol i første trimester (134 udsat for omeprazol) og 1572 gravide kvinder, der ikke var ueksponeret for enten i første trimester. Den samlede misdannelsesgrad hos afkom, der blev født af mødre med første trimestereksponering for omeprazol, en H2 -blokkering eller blev ikke eksponeret, var henholdsvis 3,6% 5,5% og 4,1%.

En lille prospektiv observationskohortundersøgelse fulgte 113 kvinder udsat for omeprazol under graviditet (89% første trimestereksponeringer). Den rapporterede hastighed for større medfødte misdannelser var 4% i omeprazolgruppen 2% i kontroller, der blev udsat for ikke-teratogener og 2,8% i sygdomsparede kontroller. Priser for spontane og valgfrie aborter for tidlige leveringer af svangerskabsalderen ved fødslen og gennemsnitlig fødselsvægt var ens blandt grupperne.

Flere undersøgelser har ikke rapporteret om nogen tilsyneladende ugunstige kortvarige virkninger på spædbarnet, når enkelt dosis oral eller intravenøs omeprazol blev administreret til over 200 gravide kvinder som præmedicinering for kejsersnit under generel anæstesi.

Dyredata

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført med esseprazol magnesium hos rotter ved orale doser op til 280 mg/kg/dag (ca. 68 gange en oral human dosis på 40 mg på kropsoverfladearealet) og i kaniner ved oral doser op til 86 mg/kg/dag (ca. 41 gange en oral menneskelig dosis af 40 mg på et kropsoverfladeområde) og har ikke afsløret bevis for, at der ikke er relevant for at være bevaret eller skader eller skader en oral human dosis af 40 mg på et kropsoverfladeområde) og har afsløret noget bevis for, at uovertruften har afsløret, eller skader eller skader eller den skadelige eller skader til den skader, der skader den eller den skadelige eller skader til den skader, der skader den på den skader på den skader på den skader på den på 40 mg på 40 mg på et kropsoverfladebasis) og har afsløret bevis for, at fornydende fornavidet er. foster på grund af esseprazol magnesium.

En før- og postnatal udviklingstoksicitetsundersøgelse hos rotter med yderligere endepunkter for at evaluere knoglerudvikling blev udført med esomeprazol-magnesium ved oral doser på 14 mg/kg/dag til 280 mg/kg/dag (ca. 3,4 til 68 gange en oral human dosis på 40 mg på kropsoverfladearealet). Neonatal/tidlig postnatal (fødsel til fravænning) overlevelse blev reduceret ved doser svarende til eller større end 138 mg/kg/dag (ca. 34 gange en oral human dosis på 40 mg på et kropsoverfladeareal). Kropsvægt og kropsvægtforøgelse blev reduceret, og neurobehavioral eller generelle udviklingsforsinkelser i den umiddelbare tidsramme efter afvænning var tydelige i doser, der var lig med eller større end 69 mg/kg/dag (ca. 17 gange en oral human dosis på 40 mg på kropsoverfladearealet). Derudover faldt nedsat lårhurlængdebredde og tykkelse af kortikal knogler nedsat tykkelse af den tibiale vækstplade og minimal til mild knoglemarvshypocellularitet blev bemærket ved doser lig med eller større end 14 mg/kg/dag (ca. 3,4 gange en oral human dosis på 40 mg på en kropsoverfladeareal). Fysisk dysplasi i lårbenet blev observeret hos afkom af rotter behandlet med orale doser af esseprazol -magnesium ved doser lig med eller større end 138 mg/kg/dag (ca. 34 gange en oral human dosis på 40 mg på kropsoverfladearealet).

Effekter på moderlig knogle blev observeret hos gravide og ammende rotter i en præ- og postnatal toksicitetsundersøgelse, når esseprazol-magnesium blev administreret ved oral doser på 14 mg/kg/dag til 280 mg/kg/dag (ca. 3,4 til 68 gange en oral human dosis på 40 mg på en kropsoverfladeareal). Når rotter blev doseret fra svangerskabsdag 7 til fravænning på postnatal dag 21 blev der observeret et statistisk signifikant fald i mødre -lårbenvægt på op til 14% (sammenlignet med placebo -behandling) i doser svarende til eller større end 138 mg/kg/dag (ca. 34 gange en oral human dosis på 40 mg på en kropsoverfladeplads).

En før- og postnatal udviklingsundersøgelse hos rotter med esseprazol-strontium (under anvendelse af ækvimolære doser sammenlignet med esseprazol-magnesiumundersøgelse) producerede lignende resultater i dæmninger og hvalpe som beskrevet ovenfor.

Sygeplejerske mødre

Esomeprazol er sandsynligvis til stede i human mælk. Esomeprazol er S-isomeren af ​​omeprazol, og begrænsede data indikerer, at mødredoser af omeprazol 20 mg daglige producerer lave niveauer i human mælk. Der skal udvises forsigtighed, når esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler fra forsinket frigivelse administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

De safety og effectiveness of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules have been established in pediatric patients 1 to 17 years of age for short-term treatment (up to 8 weeks) of GERD.

1 til 17 år

Use of esomeprazole magnesium delayed-release capsules in pediatric and adolescent patients 1 to 17 years of age for short-term treatment (up to 8 weeks) of GERD is supported by extrapolation of results from adequate and well-controlled studies for adults and safety and pharmacokinetic studies performed in pediatric and adolescent patients [see Dosering og administration Bivirkninger Klinisk farmakologi og Kliniske studier ]. De safety og effectiveness of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules for other pediatric uses have not been established.

Juvenile dyredata

I en ung rotte -toksicitetsundersøgelse blev esomeprazol administreret med både magnesium- og strontiumsalte ved orale doser ca. 34 til 68 gange en daglig human dosis på 40 mg baseret på kropsoverfladeareal. Der blev set stigninger i døden i den høje dosis, og i alle doser af esseprazol var der fald i kropsvægt kropsvægthårvægt og lårbenlængde og fald i den samlede vækst [se Ikke -klinisk toksikologi ].

Geriatrisk brug

Af det samlede antal patienter, der modtog esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler i kliniske forsøg, var 1459 65 til 74 år og 354 patienter var ≥ 75 år.

Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed og effektivitet mellem de ældre og yngre individer og anden rapporteret klinisk erfaring har ikke identificeret forskelle i svar mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed hos nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Overdoseringsoplysninger til esseprazol magnesiumkapsler

En enkelt oral dosis af esseprazol ved 510 mg/kg (ca. 124 gange den menneskelige dosis på kropsoverfladeareal) var dødbringende for rotter. De vigtigste tegn på akut toksicitet blev reduceret motoriske aktivitetsændringer i respirationsfrekvenstremorataksi og intermitterende kloniske kramper.

De symptoms described in connection with deliberate esomeprazole overdose (limited experience of doses in excess of 240 mg/day) are transient. Single doses of 80 mg of esomeprazole were uneventful. Reports of overdosage with omeprazole in humans may also be relevant. Dosiss ranged up to 2400 mg (120 times the usual recommended clinical dose). Manifestations were variable but included confusion døsighed blurred vision tachycardia kvalme diaphoresis flushing hovedpine tør mund og other adverse reactions similar to those seen in normal clinical experience (see omeprazol -pakkeindsats - Bivirkninger). Ingen specifik modgift for esseprazol er kendt. Da esseprazol er i vid udstrækning proteinbundet, forventes det ikke at blive fjernet ved dialyse. I tilfælde af overdoseringsbehandling skal være symptomatisk og støttende.

Som med styringen af ​​enhver overdosis bør muligheden for flere indtagelse af medikamenter overvejes. For aktuelle oplysninger om behandling af eventuel overdosering af lægemidler skal du kontakte et giftkontrolcenter på 1-800-222-1222.

tørrer Abreva ud af kolde sår

Kontraindikationer for esseprazol magnesiumkapsler

Esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler med forsinket frigivelse er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for substituerede benzimidazoler eller til enhver komponent i formuleringen. Overfølsomhedsreaktioner kan omfatte anafylakse Anafylaktisk chok angioødem bronkospasme akut interstitiel nefritis og urticaria [se Bivirkninger ].

Klinisk farmakologi for Esomeprazole Magnesium Capsules

Handlingsmekanisme

Esomeprazol er en protonpumpeinhibitor, der undertrykker gastrisk syresekretion ved specifik inhibering af H /K -ATPase i gastrisk parietalcelle. S- og R-isomerer af omeprazol er protoneret og omdannet i det sure rum i den parietale celle, der danner den aktive inhibitor det achirale sulphenamid. Ved at fungere specifikt på protonpumpen blokerer esomeprazol det sidste trin i syreproduktion, hvilket reducerer gastrisk syre. Denne effekt er dosisrelateret op til en daglig dosis på 20 mg til 40 mg og fører til inhibering af gastrisk syresekretion.

Farmakodynamik

Antisekretorisk aktivitet

De effect of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules on intragastric pH was determined in patients with symptomatic gastroesophageal reflux disease in two separate studies. In the first study of 36 patients Esomeprazol magnesium 40 mg og 20 mg delayed-release capsules were administered over 5 days. De results are shown in the Table 3:

Tabel 3: Effekt på intragastrisk pH på dag 5 (n = 36)

I en anden undersøgelse på intragastrisk PH af esseprazol-magnesium-forsinkede kapsler 40 mg indgivet en gang dagligt over en periode på 5 dage svarede den første undersøgelse (% tid med pH> 4 var 68% eller 16,3 timer).

Serum gastrineffekter

De effect of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules on serum gastrin concentrations was evaluated in approximately 2700 patients in clinical trials up to 8 weeks og in over 1300 patients for up to 6 to 12 months. De mean fasting gastrin level increased in a dose-related manner. This increase reached a plateau within 2 to 3 months of therapy og returned to baseline levels within 4 weeks after discontinuation of therapy.

Forøgede gastrin forårsager enterochromaffin-lignende cellehyperplasi og forøget serumchromogranin A (CGA) niveauer. De øgede CGA -niveauer kan forårsage falske positive resultater i diagnostiske undersøgelser for neuroendokrine tumorer. Udbydere af sundhedsvæsenet bør midlertidigt stoppe esomeprazolbehandling mindst 14 dage før vurderingen af ​​CGA -niveauer og overveje at gentage testen, hvis de indledende CGA -niveauer er høje.

Enterochromaffin-lignende (ECL) celleeffekter

I 24-måneders carcinogenicitetsundersøgelser af omeprazol hos rotter blev der observeret en dosisrelateret signifikant forekomst af gastrisk ECL-cellekarcinoidtumorer og ECL-cellehyperplasi hos både mandlige og kvindelige dyr [se Ikke -klinisk toksikologi ]. Carcinoid tumors have also been observed in rats subjected to fundectomy or long-term treatment with other proton pump inhibitors or high doses of H2 -receptor antagonists.

Humane gastriske biopsiprøver er opnået fra mere end 3000 patienter (både børn og voksne) behandlet med omeprazol i langvarige kliniske forsøg. Forekomsten af ​​ECL -cellehyperplasi i disse undersøgelser steg med tiden; Imidlertid er der fundet noget tilfælde af ECL -cellekarcinoider dysplasi eller neoplasi hos disse patienter.

Hos over 1000 patienter behandlet med esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler (10 mg/dag 20 mg/dag eller 40 mg/dag) op til 6 til 12 måneder steg forekomsten af ​​ECL-cellehyperplasi med tiden og dosis. Ingen patient udviklede ECL -cellekarcinoider dysplasi eller neoplasi i gastrisk slimhinde.

Endokrine effekter

Esomeprazol magnesium forsinket frigivelse af kapsler havde ingen indflydelse på skjoldbruskkirtelfunktionen, når de blev givet i orale doser på 20 mg eller 40 mg i 4 uger. Andre virkninger af esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler på det endokrine system blev vurderet ved anvendelse af omeprazolundersøgelser. Omeprazol, der blev angivet i orale doser på 30 mg eller 40 mg i 2 til 4 uger, havde ingen indflydelse på kulhydratmetabolismen, der cirkulerer niveauer af parathyroidhormon cortisol østradiol testosteron prolactin cholecystokinin eller sekretin.

Farmakokinetik

Absorption

Esomeprazol magnesium forsinket frigivelse af kapsler indeholder en enterisk coatet pelletformulering af esomeprazol magnesium. Efter oral administration forekommer topplasmaniveauer (CMAX) ca. 1,5 timer (Tmax). Cmax øges proportionalt, når dosis øges, og der er en 3 gange stigning i området under plasmakoncentrationstidskurven (AUC) fra 20 mg til 40 mg. Ved gentagen en gang daglig dosering med 40 mg er den systemiske biotilgængelighed ca. 90% sammenlignet med 64% efter en enkelt dosis på 40 mg. Den gennemsnitlige eksponering (AUC) for esseprazol øges fra 4,32 μmol*HR/L på dag 1 til 11,2 μmol*HR/L på dag 5 efter 40 mg en gang daglig dosering.

De AUC after administration of a single 40 mg dose of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules is decreased by 43% to 53% after food intake compared to fasting conditions. Esomeprazole magnesium delayed-release capsules should be taken at least one hour before meals.

De pharmacokinetic profile of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules was determined in 36 patients with symptomatic gastroesophageal reflux disease following repeated once daily administration of 20 mg og 40 mg kapsels of esomeprazole over a period of 5 days. De results are shown in the Table 4:

Tabel 4: Farmakokinetiske parametre for esseprazol på dag 5 efter oral dosering i 5 dage

Fordeling

Esomeprazol er 97% bundet til plasmaproteiner. Plasmaproteinbinding er konstant over koncentrationsområdet fra 2 til 20 μmol/L. Det tilsyneladende distributionsvolumen i stabil tilstand hos raske frivillige er cirka 16 L.

Metabolisme

Esomeprazol metaboliseres i vid udstrækning i leveren af ​​cytochrome P450 (CYP) enzymsystemet. Metabolitterne af esomeprazol mangler antisekretorisk aktivitet. Størstedelen af ​​Esomeprazoles metabolisme er afhængig af CYP2C19 -isoenzymet, der danner hydroxy- og desmethylmetabolitterne. Det resterende beløb er afhængig af CYP3A4, der danner sulphone -metabolitten. CYP2C19 -isoenzym udviser polymorfisme i metabolismen af ​​esomeprazol, da ca. 3% af kaukasierne og 15% til 20% af asiaterne mangler CYP2C19 og kaldes dårlige metabolisatorer. Ved stabil tilstand er forholdet mellem AUC i dårlige metabolisatorer og AUC i resten af ​​befolkningen (omfattende metabolisatorer) ca. 2.

Efter administration af ækvimolære doser metaboliseres S- og R-isomerer forskelligt af leveren, hvilket resulterer i højere plasmaniveauer af S- end af R-isomeren.

Udskillelse

De plasma elimination half-life of esomeprazole is approximately 1 to 1.5 hours. Less than 1% of parent drug is excreted in the urine. Approximately 80% of an oral dose of esomeprazole is excreted as inactive metabolites in the urine og the remainder is found as inactive metabolites in the feces.

Farmakokinetik

Samtidig brug med clopidogrel

Resultater fra en krydsundersøgelse hos raske forsøgspersoner har vist en farmakokinetisk interaktion mellem clopidogrel (300 mg belastningsdosis/75 mg daglig vedligeholdelsesdosis) og esseprazol (40 mg P.O. en gang dagligt), når den blev administreret i 30 dage. Eksponering for den aktive metabolit af clopidogrel blev reduceret med 35% til 40% i løbet af denne periode. Farmakodynamiske parametre blev også målt og demonstreret, at ændringen i inhibering af blodpladeaggregering var relateret til ændringen i eksponeringen for clopidogrel -aktiv metabolit.

Samtidig brug med mycophenolat mofetil

Administration of omeprazole 20 mg twice daily for 4 days og a single 1000 mg dose of MMF approximately one hour after the last dose of omeprazole to 12 healthy subjects in a cross-over study resulted in a 52% reduction in the Cmax og 23% reduction in the AUC of MPA.

Særlige befolkninger

Geriatrisk

De AUC og Cmax values were slightly higher (25% og 18% respectively) in the elderly as compared to younger subjects at steady state. Dosering adjustment based on age is not necessary.

1 til 11 år

De pharmacokinetics of esomeprazole were studied in pediatric patients with GERD aged 1 to 11 years. Following once daily dosing for 5 days the total exposure (AUC) for the 10 mg dose in patients aged 6 to 11 years was similar to that seen with the 20 mg dose in adults og adolescents aged 12 to 17 years. De total exposure for the 10 mg dose in patients aged 1 to 5 years was approximately 30% higher than the 10 mg dose in patients aged 6 to 11 years. De total exposure for the 20 mg dose in patients aged 6 to 11 years was higher than that observed with the 20 mg dose in 12 to 17 year-olds og adults but lower than that observed with the 40 mg dose in 12 to 17 year-olds og adults. Se Table 6.

Tabel 6: Resumé af PK -parametre i 1 til 11 -årige med GERD efter 5 dage med en gang daglig oral ookeprazolbehandling

12 til 17 år

De pharmacokinetics of esomeprazole were studied in 28 adolescent patients with GERD aged 12 to 17 years inclusive in a single center study. Patients were rogomized to receive Esomeprazol magnesium delayed-release capsules 20 mg eller 40 mg once daily for 8 days. Mean Cmax og AUC values of esomeprazole were not affected by body vægt or age; og more than dose-proportional increases in mean Cmax og AUC values were observed between the two dose groups in the study. Overall Esomeprazol magnesium delayed-release capsule pharmacokinetics in adolescent patients aged 12 to 17 years were similar to those observed in adult patients with symptomatic GERD. Se Table 7.

Tabel 7: Sammenligning af PK -parametre hos 12 til 17 -årige med GERD og voksne med symptomatisk GERD efter den gentagne daglige orale dosisadministration af esomeprazol*

Køn

De AUC og C values were slightly higher (13%) in females than in males at steady state. Dosering adjustment based on gender is not necessary.

Leverinsufficiens

De steady state pharmacokinetics of esomeprazole obtained after administration of 40 mg once daily to 4 patients each with mild (Child Pugh A) moderate (Child Pugh Class B) og severe (Child Pugh Class C) liver insufficiency were compared to those obtained in 36 male og female GERD patients with normal liver function. In patients with mild og moderate hepatic insufficiency the AUCs were within the range that could be expected in patients with normal liver function. In patients with severe hepatic insufficiency the AUCs were 2 to 3 times higher than in the patients with normal liver function. No dosage adjustment is recommended for patients with mild to moderate hepatic insufficiency (Child Pugh Classes A og B). However in patients with severe hepatic insufficiency (Child Pugh Class C) a dose of 20 mg once daily should not be exceeded [see Dosering og administration ].

Nyreinsufficiens

De pharmacokinetics of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules in patients with renal impairment are not expected to be altered relative to healthy volunteers as less than 1% of esomeprazole is excreted unchanged in urine.

Andre farmakokinetiske observationer

Samarbejdet af orale præventionsdiazepam-phenytoin eller quinidin syntes ikke at ændre den farmakokinetiske profil af esomeprazol.

Undersøgelser, der evaluerede samtidig administration af esomeprazol og enten naproxen (ikke-selektiv NSAID) eller rofecoxib (COX-2-selektive NSAID), identificerede ikke nogen klinisk relevante ændringer i de farmakokinetiske profiler af esomeprazol eller disse NSAID'er.

Mikrobiologi

Effekter på gastrointestinal mikrobiel økologi

Nedsat gastrisk syreindhold på grund af ethvert middel, herunder protonpumpeinhibitorer øger gastriske tællinger af bakterier, der normalt findes i mave -tarmkanalen. Behandling med protonpumpeinhibitorer kan føre til lidt øget risiko for gastrointestinale infektioner såsom Salmonella og Campylobacter og muligvis Clostridium difficile hos indlagte patienter.

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

Reproduktionsundersøgelser

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført i rotter ved orale doser op til 280 mg/kg/dag (ca. 68 gange en oral human dosis på 40 mg på kropsoverfladeareal) og i kaniner ved oral doser op til 86 mg/kg/dag (ca. 42 gange en oral menneskelig dss af 40 mg på et kropsoverfladeområde) og har afsløret noget bevis for nedsat forringelse eller skader til feten på grund af esavet på 4 [Se Brug i specifikke populationer ].

Juvenil dyreundersøgelse

En 28-dages toksicitetsundersøgelse med en 14-dages genopretningsfase blev udført i unge rotter med esomeprazol-magnesium ved doser på 70 mg/kg/dag til 280 mg/kg/dag (ca. 17 til 68 gange en daglig oral human dosis på 40 mg på kropsoverfladearealet). Der blev observeret en stigning i antallet af dødsfald i den høje dosis på 280 mg/kg/dag, da unge rotter blev administreret esseprazol magnesium fra postnatal dag 7 til postnatal dag 35. Derudover er doser, der ligger lig med eller større end 140 mg/kg/dag (ca. 14%) og kropsvægtforøgelse falder i lårbenets vægt og lårbenets længde og påvirkede den samlede vækst. Sammenlignelige fund, der er beskrevet ovenfor, er også blevet observeret i denne undersøgelse med en anden esomeprazol salt esomeprazol -strontium ved ækvimolære doser af esomeprazol.

Kliniske studier

Heling af erosiv esophagitis

De healing rates of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules 40 mg Esomeprazol magnesium delayed-release capsules 20 mg og omeprazole 20 mg (the approved dose for this indication) were evaluated in patients with endoscopically diagnosed erosive esophagitis in four multicenter double-blind rogomized studies. De healing rates at Weeks 4 og 8 were evaluated og are shown in the Table 9:

Tabel 9: Erosiv esophagitis Healing Rate (Life-Table Analysis)

I disse samme undersøgelser af patienter med erosiv esophagitis blev vedvarende halsbrandopløsning og tid til vedvarende halsbrandopløsning evalueret og er vist i tabel 10:

Tabel 10: Vedvarende opløsning* af halsbrand (erosive esophagitis -patienter)

I disse fire undersøgelser var rækkevidden af ​​mediandage til starten af ​​vedvarende opløsning (defineret som 7 på hinanden følgende dage uden halsbrand) 5 dage for esomeprazol magnesiumforsinkede kapsler 40 mg 7 til 8 dage for esomeprazol magnesium forsinket frigivelseskapsler 20 mg og 7 til 9 dage for oheprazol 20 mg.

Dere are no comparisons of 40 mg of Esomeprazol magnesium delayed-release capsules with 40 mg of omeprazole in clinical trials assessing either healing or symptomatic relief of erosive esophagitis.

Langvarig vedligeholdelse af heling af erosiv esophagitis

To multicenter-randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede 4-armforsøg blev udført hos patienter med endoskopisk bekræftet helet erosiv esophagitis for at evaluere esomeprazol magnesium forsinket frigivelse kapsler 40 mg (n = 174) 20 mg (n = 180) 10 mg (n = 168) eller placebo (n = 171) én gang dagligt over 6 måneder af behandling.

Der blev ikke set yderligere klinisk fordel med esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler på 40 mg over esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler 20 mg.

De percentages of patients that maintained healing of erosive esophagitis at the various time points are shown in the Figures 2 og 3:

Figur 2: Vedligeholdelse af helingshastigheder efter måned (undersøgelse 177)

Figur 3: Vedligeholdelse af helingshastigheder efter måned (undersøgelse 178)

Patienter forblev i remission markant længere, og antallet af tilbagefald af erosiv esophagitis var signifikant mindre hos patienter, der blev behandlet med esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler sammenlignet med placebo.

I begge undersøgelser af patienterne på esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler, der forblev i remission og var fri for halsbrand, og andre GERD-symptomer var godt differentieret fra placebo.

I en tredje multicenter åben etiketundersøgelse af 808 patienter, der blev behandlet i 12 måneder med esomeprazol magnesium forsinket kapsler 40 mg procentdelen af ​​patienter, der opretholdt heling af erosiv esophagitis, var 93,7% i 6 måneder og 89,4% for 1 år.

Symptomatisk gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)

To multicenter-randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede undersøgelser blev udført i i alt 717 patienter, der sammenlignede 4 ugers behandling med esseprazol magnesium forsinket kapsler 20 mg eller 40 mg en gang dagligt versus placebo til opløsning af GERD-symptomer. Patienter havde ≥ 6-måneders historie med halsbrandsepisoder ingen erosiv esophagitis ved endoskopi og halsbrand på mindst 4 af de 7 dage umiddelbart forud for randomisering.

De percentage of patients that were symptom-free of heartburn was significantly higher in the Esomeprazol magnesium delayed-release capsule groups compared to placebo at all follow-up visits (Weeks 1 2 og 4).

Der blev ikke set yderligere klinisk fordel med esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler på 40 mg over esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler 20 mg.

De percent of patients symptom-free of heartburn by day are shown in the Figures 4 og 5:

Figur 4: Procent af patienters symptomfri af halsbrand om dagen (undersøgelse 225)

Figur 5: Procent af patienters symptomfri af halsbrand om dagen (undersøgelse 226)

I tre europæiske symptomatiske GERD-forsøg blev esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler 20 mg og 40 mg og omeprazol 20 mg evalueret. Der blev ikke set nogen signifikante behandlingsrelaterede forskelle.

Pædiatrisk gastroøsofageal reflux sygdom (GERD)

1 til 11 år

I en multicenter-parallel-gruppeundersøgelse 109 pædiatriske patienter med en historie med endoskopisk bevist GERD (1 til 11 år; 53 kvinder; 89 kaukasiske 19 sort 1 anden) blev behandlet med esomeprazol en gang dagligt i op til 8 uger for at evaluere sikkerhed og tolerabilitet. Dosering efter patientvægt var som følger:

vægt <20 kg: once daily treatment with esomeprazole 5 mg or 10 mg

Vægt> 20 kg: En gang daglig behandling med esseprazol 10 mg eller 20 mg

Patienter blev endoskopisk karakteriseret med hensyn til tilstedeværelsen eller fraværet af erosiv esophagitis.

Af de 109 patienter havde 53 erosiv esophagitis ved baseline (51 havde mild 1 moderat og 1 svær esophagitis). Selvom de fleste af de patienter, der havde en opfølgende endoskopi i slutningen af ​​8 ugers behandling, helede spontan heling, ikke kan udelukkes, fordi disse patienter havde erosiv esophagitis med lav kvalitet før behandlingen, og forsøget inkluderede ikke en samtidig kontrol.

12 til 17 år

I en multicenter randomiseret dobbeltblind parallel-gruppeundersøgelse 149 unge patienter (12 til 17 år; 89 kvinder; 124 kaukasiske 15 sorte 10 andre) med klinisk diagnosticeret GERD blev behandlet med enten esomeprazol magnesium forsinket frigivelse kapsler 20 mg eller esomeprazol magnesium forsinkede release-kapsuler 40 mg en gang for op til 8 uger til at vurdere sikkerhed og tolerationer. Patienter blev ikke endoskopisk karakteriseret med hensyn til tilstedeværelsen eller fraværet af erosiv esophagitis.

Risikoreduktion af NSAID-associeret gastrisk mavesår

To multicenter dobbeltblinde placebokontrollerede undersøgelser blev udført hos patienter med risiko for at udvikle gastriske og/eller duodenalsår forbundet med kontinuerlig anvendelse af ikke-selektive og COX-2 selektive NSAID'er. I alt 1429 patienter blev randomiseret på tværs af de 2 undersøgelser. Patienter varierede i alderen fra 19 til 89 (median alder 66,0 år) med 70,7% kvindelige 29,3% mandlige 82,9% kaukasiske 5,5% sort 3,7% asiatiske og 8,0% andre. Hos baseline blev patienterne i disse undersøgelser endoskopisk bekræftet ikke at have mavesår, men var fast besluttet på at være i fare for ulcusforekomst på grund af deres alder (≥ 60 år) og/eller historie for en dokumenteret gastrisk eller duodenal mavesår inden for de sidste 5 år. Patienter, der modtog NSAID'er og behandlet med esseprazol magnesium forsinket kapsler 20 mg eller 40 mg en gang om dagen oplevede signifikant reduktion i gastrisk mavesår forekomst i forhold til placebo-behandling ved 26 uger. Se tabel 11. Der blev ikke set nogen yderligere fordel med esomeprazol magnesiumforsinkelse af kapsler 40 mg over esomeprazol magnesium forsinket frigørelseskapsler 20 mg. Disse undersøgelser demonstrerede ikke signifikant reduktion i udviklingen af ​​NSAID-associeret duodenalsår på grund af den lave forekomst.

Tabel 11: Kumulativ procentdel af patienter uden gastriske mavesår efter 26 uger:

Patologiske hypersekretoriske forhold inklusive Zollinger-Ellison-syndrom

I en multicenter åben mærket dosis-eskaleringsundersøgelse af 21 patienter (15 hanner og 6 hunner 18 kaukasiske og 3 sorte middelalder på 55,5 år) med patologiske hypersekretoriske tilstande, såsom Zollinger-Ellison-syndrome-esomeprazol-magnesiumforsinkede-release-kapsler, inhiberede signifikant gastrisk syre-sekretion. Den oprindelige dosis var 40 mg to gange dagligt i 19/21 patienter og 80 mg to gange dagligt i 2/21 patienter. De samlede daglige doser, der spænder fra 80 mg til 240 mg i 12 måneder, opretholdt gastrisk syreudgang under målniveauerne på 10 mEq/h hos patienter uden forudgående gastrisk syrereducerende kirurgi og under 5 MEQ/HR hos patienter med forudgående gastrisk syrereducerende kirurgi. Ved måneden 12 sidste besøg 18/20 (90%) havde patienter basalsyreudgang (BAO) under tilfredsstillende kontrol (median BAO = 0,17 mmol/t). Af de 18 patienter, der blev evalueret med en startdosis på 40 mg to gange dagligt 13 (72%), havde deres BAO kontrolleret med det originale doseringsregime ved det sidste besøg. Se tabel 13.

Tabel 13: Tilstrækkelig syreundertrykkelse ved Final Vis It ved dosisregime

Patientinformation til esseprazol magnesiumkapsler

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler USP
(Es oh mep 'razole kan være nee' zee)

Læs medicinguiden, der følger med esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler, inden du begynder at tage esomeprazol magnesium forsinket kapsler, og hver gang du får en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Disse oplysninger indtager ikke stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller din behandling.

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om esomeprazol magnesium forsinket kapsler?

Esomeprazol Magnesium forsinket kapsler kan hjælpe dine syrelaterede symptomer, men du kan stadig have alvorlige maveproblemer. Tal med din læge.

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• En type nyreproblem (akut interstitiel nefritis). Nogle mennesker, der tager protonpumpeinhibitor (PPI) medicin, inklusive esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan udvikle et nyreproblem kaldet akut interstitiel nefritis, der kan ske når som helst under behandling med esomeprazol magnesium forsinkede kapsler. Ring til din læge, hvis du har et fald i det beløb, du tisser, eller hvis du har blod i din urin.
• Diarre. Esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan øge din risiko for at få svær diarré. Denne diarré kan være forårsaget af en infektion (Clostridium difficile) i dine tarme.
  Ring med din læge med det samme, hvis du har vandig påføring af mavesmerter og feber, der ikke forsvinder.
• Knoglerfrakturer. Mennesker, der tager flere daglige doser af PPI -medicin i lang tid (et år eller længere), kan have en øget risiko for brud på hoftehåndleddet eller rygsøjlen. Du skal tage esomeprazol magnesium forsinket kapsler nøjagtigt som foreskrevet i den laveste dosis, der er mulig til din behandling og i den korteste tid, der er nødvendig. Tal med din læge om din risiko for knoglebrud, hvis du tager esomeprazol magnesium forsinkede kapsler.
• Visse typer lupus erythematosus. Lupus erythematosus er en autoimmun lidelse (kroppens immunceller angriber andre celler eller organer i kroppen). Nogle mennesker, der tager PPI-medicin, inklusive esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler, kan udvikle visse typer lupus erythematosus eller har forværring af den lupus, de allerede har. Ring med din læge med det samme, hvis du har nye eller forværrede ledssmerter eller et udslæt på dine kinder eller arme, der bliver værre i solen.
  Esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan have andre alvorlige bivirkninger. Se hvad er de mulige bivirkninger af esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler?

Hvad er esomeprazol magnesium forsinkede kapsler?

Esomeprazol magnesium forsinket frigivelse af kapsler er en receptpligtig medicin kaldet en protonpumpeinhibitor (PPI). Esomeprazol magnesium forsinket kapsler reducerer mængden af ​​syre i din mave.

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler bruges hos voksne:

• I 4 til 8 uger til behandling af symptomerne på gastroøsofageal reflux sygdom (GERD). Esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan også ordineres til at helbrede syrelateret skade på foringen af ​​spiserøret (erosiv esophagitis) og til at hjælpe med at fortsætte denne heling. Gerd sker, når syre i din mave sikkerhedskopieres i røret (spiserøret), der forbinder din mund til din mave. Dette kan forårsage en brændende følelse i brystet eller halsen sur smag eller burping.
• I op til 6 måneder for at reducere risikoen for mavesår hos nogle mennesker, der tager smertemedicin kaldet ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).
• Til den langsigtede behandling af tilstande, hvor din mave fremstiller for meget syre inklusive Zollinger-Ellison-syndrom. Zollinger-Ellison-syndrom er en sjælden tilstand, hvor maven producerer en mere end normal mængde syre.

For børn og unge 1 år til 17 år kan esomeprazol magnesium forsinket kapsler ordineres i op til 8 uger til kortvarig behandling af GERD.

Hvem skal ikke tage esseprazol magnesium forsinket kapsler?

Tag ikke esomeprazol magnesium forsinket kapsler, hvis du:

• er allergiske over for esseprazol-magnesium eller nogen af ​​ingredienserne i esomeprazol magnesium forsinket kapsler. Se afslutningen på denne medicinalvejledning for en komplet liste over ingredienser i esomeprazol magnesium forsinkede kapsler.
• er allergiske over for enhver anden PPI -medicin.

Hvad skal jeg fortælle min læge, før jeg tager esomeprazol magnesium forsinket kapsler?

Før du tager esomeprazol Magnesium forsinket kapsler, fortæl din læge, hvis du:

• har fået at vide, at du har lave magnesiumniveauer i dit blod.
• har leverproblemer.
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler kan skade din ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Esomeprazol kan passere ind i din modermælk. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager esomeprazol magnesium forsinket kapsler.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og receptpligtige lægemidler vitaminer og urtetilskud. Esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan påvirke, hvordan andre lægemidler fungerer, og andre lægemidler kan påvirke, hvordan esomeprazol magnesium forsinket.

Fortæl især din læge, hvis du tager:

• Warfarin (Coumad's Jantovoven)
• Ketoconazol (Nizoral)
• Voriconazol (vfend)
• Atazanavir (Reeataz)
• Nelfinavir (Viracept)
• Saquinavir (Fortovase)
• Produkter, der indeholder jern
• Digoxin (Lanoxin)
• St. John's Wort ( Hypericum perforatum )
• Rimactane Shocker var chokeret)
• cilostazol (pletal)
• Diazepam (Valium)
• Tacrolimus (Prograf)
• Erlotinib (tarmet)
• methotrexat
• Clopidogrel (Plavix)
• Mycophenolat mofetil (Cellcept)

Hvordan skal jeg tage esomeprazol magnesium forsinket kapsler?

• Tag esomeprazol magnesium forsinket kapsler nøjagtigt som foreskrevet af din læge.
• Skift ikke din dosis eller stop esomeprazol magnesium forsinkede kapsler uden at tale med din læge.
• Tag esomeprazol magnesium forsinket kapsler mindst en time før et måltid. Sluge esomeprazol magnesium forsinket kapsler hele. Tyg aldrig eller knus æteprazol magnesium forsinket kapsler.
• Hvis du har svært ved at sluge esomeprazol magnesium forsinket kapsler, kan du åbne kapslen og tømme indholdet i en spiseskefuld æblesau. Knus ikke eller tygg pellets. Sørg for at sluge æblesauce med det samme. Opbevar det ikke til senere brug.
• Hvis du glemmer at tage en dosis af esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler, skal du tage det, så snart du husker. Hvis det er næsten tid til din næste dosis, skal du ikke tage den ubesvarede dosis. Tag den næste dosis til tiden. Tag ikke en dobbelt dosis for at kompensere for en ubesvaret dosis.
• Hvis du tager for mange esseprazol-magnesiumforsinkede kapsler, skal du ringe til din læge eller det lokale giftkontrolcenter med det samme eller gå til det nærmeste hospitalets akuttrum.
• Se instruktionerne til brug i slutningen af ​​denne medicinguide for instruktioner, hvordan man blander og giver esomeprazol magnesium forsinket kapsler gennem et nasogastrisk rør eller gastrisk rør.

Hvad er de mulige bivirkninger af esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler?

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler?
• Vitamin B-12-mangel. Esomeprazol magnesium forsinket kapsler reducerer mængden af ​​syre i din mave. Mavesyre er nødvendig for at absorbere vitamin B-12 korrekt. Tal med din læge om muligheden for vitamin B-12-mangel, hvis du har været på esomeprazol magnesium forsinkede kapsler i lang tid (mere end 3 år).
• Lave magnesiumniveauer i din krop. Lavt magnesium kan ske hos nogle mennesker, der tager en PPI -medicin i mindst 3 måneder. Hvis lave magnesiumniveauer sker, er det normalt efter et års behandling.

Du har muligvis ikke symptomer på lavt magnesium. Fortæl din læge med det samme, hvis du har nogen af ​​disse symptomer:

• anfald
• svimmelhed
• unormal eller hurtig hjerteslag
• jitteriness
• rykkende bevægelser eller ryster (rysten)
• muskelsvaghed
• Spasmer af hænder og fødder
• Kramper eller muskelsmerter
• Spasme af stemmekassen

Din læge kan kontrollere niveauet af magnesium i din krop, inden du begynder at tage esseprazol magnesium forsinket kapsler eller under behandling, hvis du tager esomeprazol magnesium forsinket kapsler i en lang periode.

De most common side effects with Esomeprazol magnesium delayed-release capsules may include:

• hovedpine
• diarre
• kvalme
• gas
• mavesmerter
• forstoppelse
• tør mund
• døsighed

Andre bivirkninger:

Alvorlige allergiske reaktioner. Fortæl din læge, hvis du får nogen af ​​følgende symptomer med esomeprazol magnesium forsinket kapsler:

• udslæt
• Ansigt hævelse
• hals stramhed
• Besvær

Din læge stopper muligvis esseprazol magnesium forsinket kapsler, hvis disse symptomer sker.

Fortæl din læge, hvis du har nogen bivirkninger, der generer dig eller ikke forsvinder. Dette er ikke alle de mulige bivirkninger med esomeprazol magnesium forsinkede kapsler.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare esomeprazol magnesium forsinkede kapsler?

• Opbevar esomeprazol magnesium forsinket kapsler ved stuetemperatur mellem 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F).
• Hold beholderen med esomeprazol magnesium forsinket kapsler lukket tæt.

Hold esseprazol magnesium forsinket kapsler og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om esomeprazol magnesium forsinket kapsler

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en medicinguide. Brug ikke esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler til en tilstand, som de ikke blev ordineret til. Giv ikke esomeprazol magnesium forsinket kapsler til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, du har. De kan skade dem.

Denne medicinguide opsummerer de vigtigste oplysninger om esomeprazol-magnesiumforsinkede kapsler. Hvis du gerne vil have flere oplysninger, skal du tale med din læge. Du kan bede din farmaceut eller læge om information om esseprazol magnesium forsinket kapsler, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

For mere information, ring Mylan Pharmaceuticals Inc. på 1-877-446-3679 (1-877-4-Info-RX).

Hvad er ingredienserne i esomeprazol magnesium forsinkede kapsler?

Aktiv ingrediens: Esomeprazol magnesium

Inaktive ingredienser i esomeprazol magnesium forsinket kapsler (inklusive kapselskaller): Crospovidon gelatin hydroxypropylcellulose mannitol methacrylsyre copolymer type C saccharosesukker sfærer talkum titandioxid og triethylcitrat. Imprintblækket indeholder

Brug til brug

For instruktioner om at tage kapsler med forsinket frigivelse, se afsnittet i denne indlægsseddel kaldet Hvordan skal jeg tage esomeprazol magnesium forsinket kapsler?

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler kan gives gennem et nasogastrisk rør (NG-rør) eller gastrisk rør som foreskrevet af din læge. Følg instruktionerne nedenfor:

Esomeprazol magnesium forsinket kapsler :

• Åbn kapslen, og tøm pelletsene i et 60 ml kateter vippet sprøjte. Bland med 50 ml vand. Brug kun en kateter vippede sprøjte til at give esseprazol magnesium forsinket kapsler gennem et NG-rør.
• Udskift stemplet og ryst sprøjten godt i 15 sekunder. Hold sprøjten med spidsen op og kontroller for pellets i spidsen.
• Giv medicinen med det samme.
• Giv ikke pellets, hvis de har opløst eller er brudt i stykker.
• Fastgør sprøjten til NG -røret. Giv medicinen i sprøjten gennem NG -røret ind i maven.
• Efter at have givet pellets skylle NG -røret med mere vand.

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.