Axert

Beskrivelse for Axert

Axertr ^® (Almotriptan malat) Tabletter indeholder almotriptan malat En selektiv 5hydroxytryptamine1b/1d (5-HT _1b/1d ) receptoragonist. Almotriptan malat er kemisk betegnet som 1-[[[3- [2- (dimethylamino) ethyl] -1H-indol-5-yl] methyl] sulfonyl] pyrrolidin (±) -hydroxybutanedioat (1: 1), og dens strukturelle formula er:

Dens empiriske formel er C ₁₇ H ₂₅ N ₃ O ₂ S-C ₄ H ₆ O ₅ repræsenterer en molekylvægt på 469,56. Almotriptan er et hvidt til lidt gult krystallinsk pulver, der er opløseligt i vand. Axertr ^® For oral administration indeholder Almotriptan malat svarende til 6,25 eller 12,5 mg almotriptan. Hver komprimeret tablet indeholder følgende inaktive ingredienser: Carnauba Wax Cellulose FD

Bruger til Axert

Akut behandling af migræneanfald

Voksne

Axertr ^® (Almotriptan malate) er indikeret til akut behandling af migræneangreb hos patienter med en historie med migræne med eller uden aura.

Unge

Alder 12 til 17 år Axertr ^® er indikeret til akut behandling af migræne hovedpine smerter hos patienter med en historie med migræneangreb med eller uden aura, der normalt varer 4 timer eller mere (når de er ubehandlet).

Vigtige begrænsninger

Axertr ^® bør kun bruges, hvor der er etableret en klar diagnose af migræne. Hvis en patient ikke har noget svar på det første migræneangreb behandlet med Axertr ^® Diagnosen af ​​migræne skal genovervejes før Axertr ^® administreres til behandling af eventuelle efterfølgende angreb.

I unge i alderen 12 til 17 år effektivitet af Axertr ^® På migræne-associerede symptomer (kvalme fotofobi og fonofobi) blev ikke etableret. Axertr ^® er ikke beregnet til den profylaktiske terapi af migræne eller til brug i håndteringen af ​​hemiplegisk eller basilar migræne [se Kontraindikationer ].

Sikkerhed og effektivitet af Axertr ^® er ikke blevet etableret for klyngehovedpine, der er til stede i en ældre overvejende mandlig befolkning.

Dosering til Axert

Akut behandling af migræneanfald

Den anbefalede dosis af Axertr ^® (Almotriptan malat) Hos voksne og unge i alderen 12 til 17 år er 6,25 mg til 12,5 mg med 12,5 mg dosis, der har tendens til at være en mere effektiv dosis hos voksne. Da enkeltpersoner kan variere i deres svar på forskellige doser af Axertr ^® Valget af dosis skal foretages på individuelt grundlag.

Hvis hovedpinen er lettet efter den indledende Axertr ^® Dosis, men returnerer dosis kan gentages efter 2 timer. Effektiviteten af ​​en anden dosis er ikke blevet fastlagt i placebo-kontrollerede forsøg. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 25 mg. Sikkerheden ved at behandle et gennemsnit på mere end fire migræne i en 30-dages periode er ikke fastlagt.

Leverskrivning i leveren

Den anbefalede startdosis af Axertr ^® Hos patienter med nedsat leverfunktion er 6,25 mg. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 12,5 mg over en 24-timers periode [se Advarsler og FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

Nedskærmning af nyren

Den anbefalede startdosis af Axertr ^® Hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion er 6,25 mg. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 12,5 mg over en 24-timers periode [se Advarsler og FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

Axertr ^® (Almotriptan malate) tabletter fås som hvid belagt cirkulære biconvex -tabletter i følgende doseringsstyrker:

6,25 mg tablet med rød kode aftryk 2080

12,5 mg tablet med blåt stiliseret aftryk A.

Opbevaring og håndtering

Axert ^® (Almotriptan malate) tabletter er tilgængelige som følger:

6,25 mg: Hvid belagt cirkulære biconvex -tabletter med rød kode aftryk 2080.

Sulfamethoxazol TMP DS 800 160 TAB

Enhedsdosis (aluminium blisterpakke)

6 tabletter - NDC 50458-211-01

12,5 mg: Hvid belagt cirkulære biconvex -tabletter med blåt stiliseret aftryk A.

Enhedsdosis (aluminium blisterpakke)

12 tabletter - NDC 50458-210-01

Opbevares ved ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [se USP-kontrolleret stuetemperatur].

Fremstillet af: Janssen-Ortho LLC Gurabo Puerto Rico 00778. Revideret: Maj 2017.

Bivirkninger for Axert

Alvorlige hjerteaktioner inklusive myokardieinfarkt er sket efter brugen af ​​Axertr ^® (Almotriptan malate) tabletter. These reactions are extremely rare og most have been reported in patients with risk factors predictive of CAD. Reactions reported in association with triptans have included coronary artery vasospasm transient myocardialischemia myocardial infarction ventricular tachycardia og ventricular fibrillation [se Kontraindikationer og Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Følgende bivirkninger diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af mærkningen:

• Risiko for myokardisk iskæmi og infarkt og andre bivirkninger Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Fornemmelser af smertestæthedstryk i brystet og/eller halshalsen og kæben [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Cerebrovaskulære begivenheder og dødsfald [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Andre vasospasmrelaterede begivenheder, herunder perifer vaskulær iskæmi og colonic iskæmi [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Serotons syndrom [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Stigninger i blodtrykket [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]

Bivirkninger blev vurderet i kontrollerede kliniske forsøg, der omfattede 1840 voksne patienter, der modtog en eller to doser af Axertr ^® og 386 adult patients who received placebo. The most common adverse reactions during treatment with Axertr ^® var kvalme som nolens hovedpine paræstesi og tør mund. I langsigtede open-label-undersøgelser, hvor patienter fik lov til at behandle flere angreb i op til 1 år 5% (63 ud af 1347 patienter) trak sig tilbage på grund af ugunstige oplevelser.

Bivirkninger blev vurderet i kontrollerede kliniske forsøg, der omfattede 362 unge patienter, der modtog Axertr ^® og 172 adolescent patients who received placebo. The most common adverse reactions during treatment with Axertr ^® var svimmelhed somnolens hovedpine paræstesi kvalme og opkast. I en langvarig open-label-undersøgelse, hvor patienterne fik lov til at behandle flere angreb i op til 1 år 2% (10 ud af 420 unge patienter) trak sig tilbage på grund af bivirkninger.

Da kliniske undersøgelser udføres under vidt forskellige tilstande, kan bivirkningsrater observeret i de kliniske undersøgelser af et lægemiddel ikke sammenlignes direkte med hastigheder i de kliniske undersøgelser af et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Almindeligt observerede bivirkninger i dobbeltblind placebokontrolleret Axertr ^® Kliniske forsøg

Voksne

Tabel 1 viser de bivirkninger, der opstod hos mindst 1% af de voksne patienter behandlet med Axertr ^® og at an incidence greater than in patients treated with placebo regardless of drug relationship.

Tabel 1. Forekomst af bivirkninger i kontrollerede kliniske forsøg (rapporteret hos mindst 1% af voksne patienter behandlet med Axertr ^® og at an Incidence Greater than Placebo)

Forekomsten af ​​bivirkninger i kontrollerede kliniske forsøg blev ikke påvirket af kønsvægtalderens tilstedeværelse af aura eller anvendelse af profylaktiske medikamenter eller orale prævention. Der var utilstrækkelige data til at vurdere virkningen af ​​race på forekomsten af ​​bivirkninger.

Unge

Tabel 2 viser de bivirkninger, der er rapporteret af 1% eller mere af Axertr ^® -behandlede unge i alderen 12 til 17 år i 1 placebokontrolleret dobbeltblind klinisk forsøg.

Tabel 2. Bivirkninger rapporteret af ≥1% af de unge patienter behandlet med Axertr ^® I 1 placebokontrolleret dobbeltblind klinisk forsøg

Andre bivirkninger, der er observeret i Axertr ^® Kliniske forsøg

I afsnittene, der følger, præsenteres frekvenserne af mindre almindeligt rapporterede bivirkninger af kliniske reaktioner. Rapporterne inkluderer bivirkninger i 5 voksne kontrollerede studier og 1 teenagskontrolleret undersøgelse. Variabilitet forbundet med bivirkninger, der rapporterer den terminologi, der blev anvendt til at beskrive bivirkninger osv. Begræns værdien af ​​de tilvejebragte kvantitative frekvensestimater. Reaktionsfrekvenser beregnes som antallet af patienter, der brugte Axertr ^® og reported a reaction divided by the total number of patients exposed to Axertr ^® (n=3047 all doses). All reported reactions are included except those already listed in the previous table those too general to be informative and those not reasonably associated with the use of the drug. Reactions are further classified within system organ class and enumerated in order of decreasing frequency using the following definitions: frequent adverse reactions are those occurring in 1/100 or more patients infrequent adverse reactions are those occurring in fewer than 1/100 to 1/1000 patients and rare adverse reactions are those occurring in fewer than 1/1000 patients.

Legeme: Hyppig: Hovedpine. Sjælden: Abdominal krampe eller smerter asthenia kulderystelser rygsmerter brystsmerter nakke smerter træthed og stiv nakke. Sjælden: Feber og fotosensitivitetsreaktion.

Kardiovaskulær: Sjælden: Vasodilatationshandlinger og takykardi. Sjælden: Hypertension og synkope.

Fordøjelsesmulighed: Sjælden: Diarré opkast dyspepsi gastroenteritis og øget tørst. Sjælden: Colitis gastritis esophageal reflux og øget spyt.

Metabolisk: Sjælden: Hyperglykæmi og forøget serumkreatinphosphokinase. Sjælden: Forøget gamma glutamyltranspeptidase og hypercholesteræmi.

Musculo-skelet: Sjælden: Myalgi. Sjælden: Arthralgia arthritis myopati og muskelsvaghed.

Nervøs: Hyppig: Svimmelhed og somnolens. Sjælden: Tremor Vertigo -angst Hypoestesi Restløshed CNS -stimulering og rystelse. Sjælden: Ændring i drømme forringet koncentration unormal koordination depressive symptomer euphoria hyperreflexia hypertonia nervøsitet neuropati mareridt nystagmus og søvnløshed.

Respiratorisk: Sjælden: Pharyngitis rhinitis dyspnø laryngismus sinusitis og bronkitis. Sjælden: Hyperventilation laryngitis nysen og epistaxis.

Hud: Sjælden: Diaphoresis kløe og udslæt. Sjælden: Dermatitis og erythema.

Særlige sanser: Sjælden: Øresmerter og tinnitus. Sjælden: Diplopia tørre øjne øjesmerter otitis medie parosmia scotoma konjunktivitis øjenirritation hyperacusis og smagændring.

Urogenital: Sjælden: Dysmenorrhea.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under postapproval brug af Axertr ^® . Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Immunsystemforstyrrelser: Overfølsomhedsreaktioner (inklusive angioødemanafylaktiske reaktioner og anafylaktisk chok)

Psykiatriske lidelser: Forvirrende tilstand Restløshed

Nervesystemforstyrrelser: Hemiplegia Hypoestesi -anfald

Øjenlidelser: Blepharospasm synshandicap syn

Øre- og labyrintforstyrrelser: Vertigo

Hjerteforstyrrelser: Akut myokardieinfarkt koronar arterie vasospasme angina pectoris takykardi

Gastrointestinale lidelser: Abdominal ubehag Abdominal smerte abdominal smerte øvre colitis hypoestesi oral hævet tunge

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Kold sved erythema hyperhidrosis

Muskuloskeletalt bindevæv og knoglerforstyrrelser: Arthralgia myalgia smerte i ekstremitet

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: Brystsmerter

Generelle lidelser: Miser perifer kulde.

Lægemiddelinteraktioner for Axert

Ergot-holdige stoffer

Det er rapporteret, at disse lægemidler forårsager langvarige vasospastiske reaktioner. Fordi i teorien kan vasospastiske effekter være additive ergotaminholdige eller ergot -typiske medicin (som dihydroergotamin ergotamin tartrat eller metygid) og axertr ^® (Almotriptan malate) bør ikke bruges inden for 24 timer efter hinanden [se Kontraindikationer ].

5-HT ₁ Agonister (f.eks. Triptans)

Samtidig brug af anden 5-HT ₁ Agonister (f.eks. Triptaner) inden for 24 timer efter behandlingen med Axertr ^® er kontraindiceret [se Kontraindikationer ].

Selektiv serotonin genoptagelsesinhibitorer/serotonin noradrenalin genoptagelsesinhibitorer

Tilfælde af livstruende serotonin-syndrom er rapporteret under kombineret brug af triptaner og selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) eller serotonin norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRI'er) [se Advarsler og FORHOLDSREGLER Klinisk farmakologi ].

Ketoconazol og andre potente CYP3A4 -hæmmere

Med-administration af almotriptan og oral ketoconazol En potent CYP3A4-hæmmer resulterede i en ca. 60% stigning i eksponering af Almotriptan. Forøgede eksponeringer for Almotriptan kan forventes, når Almotriptan bruges samtidig med andre potente CYP3A4 -hæmmere [se Klinisk farmakologi ].

Hos patienter ved hjælp af potente CYP3A4 -hæmmere den anbefalede startdosis af Axertr ^® er 6,25 mg. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 12,5 mg inden for en 24 -timers periode. Samtidig brug af Axertr ^® og potent CYP3A4 inhibitors should be avoided in patients with renal or hepatic impairment [se Klinisk farmakologi ].

Advarsler for Axert

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Axert

Risiko for myokardisk iskæmi og infarkt og andre bivirkninger

Hjertebegivenheder og dødsfald med 5-HT ₁ Agonister

Der er rapporteret om alvorlige bivirkninger, inklusive akut myokardieinfarkt, inden for få timer efter administration af Axertr ^® (Almotriptan malate). Livstruende forstyrrelser af hjerterytme og død er rapporteret inden for få timer efter administrationen af ​​andre triptaner. I betragtning af omfanget af brug af triptaner hos patienter med migræne er forekomsten af ​​disse begivenheder ekstremt lav.

Axertr ^® kan forårsage koronar vasospasme; Mindst en af ​​disse begivenheder forekom hos en patient uden hjertehistorie og med dokumenteret fravær af koronararteriesygdom. På grund af den nærhed af begivenhederne til brug af Axertr ^® Et årsagsforhold kan ikke udelukkes. Patienter, der oplever tegn eller symptomer, der tyder på angina efter dosering, skal evalueres for tilstedeværelsen af ​​koronararteriesygdom (CAD) eller en disponering for Prinzmetals variantangina, før de modtager yderligere doser af medicin og bør overvåges elektrokardiografisk, hvis dosering genoptages og lignende symptomer.

Premarketing -oplevelse med Axertr ^® hos voksne

Blandt de 3865 forsøgspersoner/patienter, der modtog Axertr ^® I kliniske forsøg på kliniske forsøg blev en patient indlagt på hospitalet til observation efter et planlagt elektrokardiogram (EKG), at det var unormalt (negative T-bølger på venstre ledninger) 48 timer efter at have taget en enkelt 6,25 mg dosis af almotriptan. Patienten en 48-årig kvinde havde tidligere taget 3 andre doser til tidligere migræneangreb. Myokardiske enzymer på tidspunktet for det unormale EKG var normale. Patienten blev diagnosticeret som at have haft myokardisk iskæmi, og at hun havde en familiehistorie med koronar sygdom. En EKG, der blev udført 2 dage senere, var normal, ligesom en opfølgende koronar angiografi. Patienten kom sig uden hændelse.

Oplevelse af postmarketing with Axertr ^® hos voksne

Der er rapporteret om alvorlige kardiovaskulære begivenheder i forbindelse med brugen af ​​Axertr ^® . Den ukontrollerede karakter af eftermarkedsføring af overvågning gør det imidlertid umuligt at definitivt bestemme andelen af ​​de rapporterede tilfælde, der faktisk var forårsaget af Almotriptan eller pålideligt vurdere årsagssammenhæng i individuelle tilfælde [se Bivirkninger ].

Patienter med dokumenteret koronararteriesygdom

Because of the potential of this class of compound (5-HT ₁ agonister) til at forårsage koronar vasospasme axertr ^® bør ikke gives til patienter med dokumenteret iskæmisk eller vasospastisk koronararteriesygdom [se Kontraindikationer ].

Patienter med risikofaktorer for CAD

Det anbefales stærkt, at Axertr ^® not be given to patients in whom unrecognized CAD is predicted by the presence of risk factors (e.g. hypertension hypercholesterolemia smoker obesity diabetes strong family history of CAD female with surgical or physiological menopause or male over 40 years of age) unless a cardiovascular evaluation provides satisfactory clinical evidence that the patient is reasonably free of coronary artery and ischemic myocardial disease or other significant underlying Kardiovaskulær sygdom. Følsomheden af ​​hjerte -diagnostiske procedurer til at påvise hjerte -kar -sygdomme eller disponering for koronar arterie vasospasme er i bedste fald beskeden. Hvis det under den kardiovaskulære evaluering afslører patientens medicinske historie elektrokardiografiske eller andre undersøgelser fund, der indikerer eller er i overensstemmelse med koronar arterie vasospasme eller myocardial iskæmi Axertr ^® bør ikke administreres [se Kontraindikationer ].

For patienter med risikofaktorer, der forudsiger CAD, der er fast besluttet på at have en tilfredsstillende kardiovaskulær evaluering, anbefales det stærkt, at administration af den første dosis af Axertr ^® finde sted i indstillingen af ​​en lægekontor eller lignende medicinsk bemandet og udstyret facilitet, medmindre patienten tidligere har modtaget Axertr ^® . Fordi hjerte -iskæmi kan forekomme i mangel af kliniske symptomer, bør der gives ved at opnå ved den første lejlighed til at bruge et EKG under intervallet umiddelbart efter Axertr ^® Hos disse patienter med risikofaktorer. Det anbefales, at patienter, der er intermitterende langsigtede brugere af Axertr ^® og who have or acquire risk factors predictive of CAD as described above undergo periodic interval cardiovascular evaluation as they continue to use Axertr ^® .

Den ovenfor beskrevne systematiske tilgang er beregnet til at reducere sandsynligheden for, at patienter med ikke -anerkendt hjerte -kar -sygdom utilsigtet udsættes for Axertr ^® . Evnen til hjerte -diagnostiske procedurer til at påvise alle hjerte -kar -sygdomme eller disponering for koronar arterie vasospasme er i bedste fald beskeden. Kardiovaskulære begivenheder, der er forbundet med triptanbehandling, har forekommet hos patienter uden hjertehistorie og med dokumenteret fravær af koronararteriesygdom.

Fornemmelser af smertestæthedstryk i brystet og/eller halshalsen og kæben

Som med andre 5-HT ₁ Agonister fornemmelser af stramhedssmerter og tyngde i prækordiumhalsen og kæben er rapporteret efter behandling med Axertr ^® . Fordi 5-HT ₁ Agonister kan forårsage koronar vasospasmepatienter, der oplever tegn eller symptomer, der antyder angina efter dosering, skal evalueres for tilstedeværelsen af ​​CAD eller en disponering for Prinzmetals variant, før de modtager yderligere doser af medicin og bør overvåges elektrokardiografisk, hvis dosering er genoptaget og lignende symptomer forekommer. Patienter, der er vist at have CAD, og ​​de med Prinzmetals variantangina bør ikke modtage 5-HT ₁ Agonister [se Kontraindikationer og Risiko for myokardisk iskæmi og infarkt og andre bivirkninger ].

Cerebrovaskulære begivenheder og dødsfald

Cerebral blødning subarachnoid blødning slagtilfælde og andre cerebrovaskulære begivenheder er rapporteret hos patienter behandlet med andre triptaner, og nogle begivenheder har resulteret i dødsfald. I en række tilfælde syntes det muligt, at de cerebrovaskulære begivenheder var primære, som triptanen var blevet administreret i den forkerte tro på, at de oplevede symptomer var en konsekvens af migræne, da de ikke var det. Som med andre akutte migræneterapier, før man behandler hovedpine hos patienter, der ikke tidligere er diagnosticeret som migræne og i migræne, der har atypiske symptomer, skal man være for at udelukke andre potentielt alvorlige neurologiske tilstande. Det skal bemærkes, at patienter med migræne kan have en øget risiko for visse cerebrovaskulære begivenheder (f.eks. Slagblødning og forbigående iskæmisk angreb) [se Kontraindikationer ].

Andre vasospasmrelaterede begivenheder, herunder perifer vaskulær iskæmi og colonic iskæmi

Triptans inklusive Axertr ^® Kan forårsage andre vasospastiske reaktioner end koronar arterie vasospasme, såsom perifer og gastrointestinal vaskulær iskæmi med mavesmerter og blodig diarré. Meget sjældne rapporter om kortvarig og permanent blindhed og betydeligt delvis synstab er rapporteret ved brug af triptaner. Visuelle lidelser kan også være en del af et migræneangreb. Patienter, der oplever symptomer eller tegn, der tyder på nedsat arteriel strømning efter brugen af ​​enhver triptan, såsom iskæmisk tarmsyndrom eller Raynauds syndrom, er kandidater til yderligere evaluering [Se Kontraindikationer ].

Serotons syndrom

Udviklingen af ​​et potentielt livstruende serotoninsyndrom kan forekomme med triptaner inklusive Axertr ^® Især under kombineret anvendelse med selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) eller serotonin norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRI'er). Hvis samtidig behandling med Axertr ^® og an SSRI (e.g. fluoxetine paroxetine sertraline fluvoxamine citalopram escitalopram) or SNRI (e.g. venlafaxine duloxetine) is clinically warranted careful observation of the patient is advised particularly during treatment initiation og dose increases. Serotonin syndrome symptoms may include mental status changes (e.g. Agitation Hallucinationer coma) autonomic instability (e.g. tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular aberrations (e.g. hyperreflexia incoordination) og/or gastrointestinal symptoms (e.g. kvalme opkast diarre) [See Lægemiddelinteraktioner ].

Medicin overforbrug hovedpine

Overforbrug af akutte migrænemedicin (f.eks. Ergotamin triptans opioider eller kombination af disse lægemidler i 10 eller flere dage om måneden) kan føre til forværring af hovedpine (medicinsk overforbrug hovedpine). MEDICINICER Overforbrug Hovedpine kan præsentere som migræne-lignende daglig hovedpine eller som en markant stigning i hyppigheden af ​​migræneangreb. Afgiftning af patienter, herunder tilbagetrækning af de overbrugte lægemidler og behandling af abstinenssymptomer (som ofte inkluderer en kortvarig forværring af hovedpine) kan være nødvendig.

Stigninger i blodtrykket

Som med andre triptaner er der rapporteret om betydelige højder i systemisk blodtryk ved sjældne tilfælde med Axertr ^® Brug hos patienter med og uden en historie med hypertension; Meget sjældent har disse stigninger i blodtrykket været forbundet med betydelige kliniske begivenheder. Axertr ^® er kontraindiceret hos patienter med ukontrolleret hypertension [se Kontraindikationer ]. In normotensive healthy subjects og patients with hypertension controlled by medication small but clinically insignificant increases in mean systolic (0.21 og 4.87 mm Hg respectively) og diastolic (1.35 og 0.26 mm Hg respectively) blood pressure relative to placebo were seen over the first 4 hours after oral administration of 12,5 mg of almotriptan.

En stigning på 18% i det gennemsnitlige pulmonale arterietryk blev set efter dosering med en anden triptan i en undersøgelse, der evaluerede personer, der gennemgik hjertekateterisering.

Overfølsomhed over for sulfonamider

Der skal udvises forsigtighed, når man ordinerer Axertr ^® til patienter med kendt overfølsomhed over for sulfonamider. Den kemiske struktur af Almotriptan indeholder en sulfonylgruppe, der er strukturelt forskellig fra et sulfonamid. Krydsensitivitet over for Almotriptan hos patienter, der er allergisk over for sulfonamider, er ikke systematisk evalueret.

Nedsat lever- eller nyrefunktion

Axertr ^® skal administreres med forsigtighed til patienter med sygdomme, der kan ændre absorptionsmetabolismen eller udskillelse af medikamenter, såsom dem med nedsat lever eller nyrefunktion [se Dosering og administration og Klinisk farmakologi ].

Binding til melaninholdige væv

Når pigmenterede rotter fik en enkelt oral dosis på 5 mg/kg radiomærket almotriptan, var elimineringshalveringstiden for radioaktivitet fra øjet 22 dage. Denne konstatering antyder, at almotriptan og/eller dets metabolitter kan binde til melanin i øjet. Fordi Almotriptan kunne samle sig i melaninrige væv over tid, er der muligheden for, at det kan forårsage toksicitet i disse væv ved udvidet anvendelse. Imidlertid blev der ikke observeret nogen negative nethindeffekter relateret til behandling med Almotriptan i en 52-ugers toksicitetsundersøgelse hos hunde, der blev givet op til 12,5 mg/kg/dag (resulterede i eksponering [AUC] til moderlægemiddel ca. 20 gange, at hos mennesker, der modtager den maksimale anbefalede humane dosis på 25 mg/dag). Selvom der ikke blev foretaget nogen systematisk overvågning af oftalmologisk funktion i kliniske forsøg, og der tilbydes ingen specifikke anbefalinger til oftalmologisk overvågning for at være opmærksomme på muligheden for langsigtede oftalmologiske effekter.

Hornhindeopaciteter

Tre mandlige hunde (ud af i alt 14 behandlet) i en 52-ugers toksicitetsundersøgelse af oral Almotriptan udviklede lette hornhindeopaciteter, der blev bemærket efter 51 uger, men ikke efter 25 ugers behandling. De doser, hvorpå dette skete, var 2 5 og 12,5 mg/kg/dag. Opaciteten vendte efter en 4-ugers lægemiddelfri periode i den berørte hund behandlet med den højeste dosis. Systemisk eksponering (plasma AUC) for moderlægemiddel ved 2 mg/kg/dag var ca. 2,5 gange eksponeringen hos mennesker, der fik den maksimale anbefalede menneskelige daglige dosis på 25 mg. En dosis uden virkning blev ikke fastlagt.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Lægemiddelinteraktioner

Rådgive patienter om at tale med deres læge eller farmaceut, før de tager nye medicin inklusive recept og receptpligtig medicin og kosttilskud [se Kontraindikationer og Lægemiddelinteraktioner ].

Overfølsomhed

Informer patienterne om at fortælle deres læge, om de udvikler et udslæt kløe- eller åndedrætsbesvær efter at have taget Axertr ^® [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Risiko for myokardisk iskæmi og/eller infarkt Andre ugunstige hjertebegivenheder Andre vasospasmrelaterede begivenheder og cerebrovaskulære begivenheder

Informer patienterne om, at Axertr ^® (Almotriptan malat) kan forårsage alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, såsom myokardieinfarkt eller slagtilfælde, som kan resultere i indlæggelse og endda død. Selvom alvorlige kardiovaskulære begivenheder kan forekomme uden advarselssymptomer, skal patienterne være opmærksomme på tegn og symptomer på brystsmerter af åndenød svaghed eller slam af tale og bør bede om medicinsk rådgivning, når de observerer tegn eller symptomer. Apprise patienten af ​​vigtigheden af ​​denne opfølgning [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Serotons syndrom

FORSIGTIG Patienter om risikoen for serotonin -syndrom med brugen af ​​Axertr ^® eller andre triptaner især under kombineret anvendelse med selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) eller serotonin norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRI'er) [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Medicin overforbrug hovedpine

Informer patienter om, at brug af akutte migrænemedicin i 10 eller flere dage om måneden kan føre til en forværring af hovedpine og tilskynde patienter til at registrere hovedpinefrekvens og stofbrug (f.eks. Ved at føre en hovedpine dagbog) [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Graviditet

Rådgive patienter om at underrette deres læge, hvis de bliver gravide under behandlingen eller har til hensigt at blive gravide [se Brug i specifikke populationer ].

Sygeplejerske mødre

Rådgive patienter om at underrette deres læge, hvis de ammer eller planlægger at amme [se Brug i specifikke populationer ].

Evne til at betjene maskiner eller køretøjer

Rådgiver patienter, der axertr ^® Kan forårsage svimmelhed somnolens synsforstyrrelser og andre CNS -symptomer, der kan forstyrre kørsel eller driftsmaskiner. Derfor anbefaler patienten ikke at drive komplekse maskiner eller deltage i andre farlige aktiviteter, indtil de har fået tilstrækkelig erfaring med Axertr ^® For at måle, om det påvirker deres mentale eller visuelle præstation negativt.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Almotriptan blev administreret til mus og rotter i op til 103-104 uger ved orale doser op til henholdsvis 250 mg/kg/dag og 75 mg/kg/dag. Disse doser var forbundet med plasmaeksponeringer (AUC) til moderlægemiddel, der var ca. 40 og 80 gange hos mus og rotter henholdsvis plasma AUC hos mennesker ved den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 25 mg/dag. På grund af høje dødelighed i begge undersøgelser, der nåede statistisk signifikans hos højdosis kvindelige mus, blev alle kvindelige rotter alle mandlige mus og højdosis hunmus afsluttet mellem uger 96 og 98. Der var ingen stigning i tumorer relateret til Almotriptan-administration.

Mutagenese

Almotriptan var ikke mutagen i to In vitro Genmutationsassays Ames -testen og muselymfom TK -assayet. Almotriptan var ikke klastogen i en forgæves Musmikronukleusassay.

Værdiforringelse af fertiliteten

Når mandlige og kvindelige rotter modtog almotriptan (25 100 eller 400 mg/kg/dag) oralt før og under parring og drægtighed blev der observeret forlængelse af den estrouscyklus i midten af ​​dosis og større og fertilitet blev nedsat i den højeste dosis. Efterfølgende parring af behandlet med ubehandlede dyr indikerede, at faldet i fertilitet skyldtes en effekt på kvinder. Dosis uden virkning for reproduktiv toksicitet hos rotter (25 mg/kg/dag) er cirka 10 gange MRHD på en mg/m ² basis.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Category C

I dyreforsøg producerede Almotriptan udviklingstoksicitet (øget embryoletalitet og føtal skeletvariationer og nedsatte afkom kropsvægt) i doser større end dem, der blev anvendt klinisk. Der er ingen tilstrækkelige og velstyrede studier hos gravide kvinder; derfor Axertr ^® (Almotriptan malate) skal kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Når Almotriptan (125 250 500 eller 1000 mg/kg/dag) blev administreret oralt til gravide rotter i hele perioden med organogenese, blev øgede forekomster af føtal skeletvariationer (nedsat ossifikation) bemærket i en dosis på 250 mg/kg/dag eller større, og en stigning i embryoletalitet blev set ved den højeste dosis. Dosis uden virkning til embryo-føtal udviklingstoksicitet hos rotter (125 mg/kg/dag) er cirka 100 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 25 mg/dag på et kropsoverfladeareal (mg/m ² Basis. Lignende undersøgelser hos gravide kaniner udført med Almotriptan (orale doser på 5 20 eller 60 mg/kg/dag) demonstrerede stigninger i embryoletalitet i den højeste dosis. Dosis uden virkning til embryo-føtal udviklingstoksicitet hos kaniner (20 mg/kg/dag) er cirka 15 gange MRHD på en Mg/m ² basis. When almotriptan (25 100 or 400 mg/kg/day) was administered orally to rats throughout the periods of gestation og lactation gestation length was increased og litter size og offspring body weight were decreased at the highest dose. The decrease in pup weight persisted throughout lactation. The no-effect dose in this study (100 mg/kg/day) is 40 times the MRHD on a mg/m ² basis.

Arbejde og levering

Effekten af ​​Axertr ^® På arbejde og fødsel hos mennesker er ukendt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om Almotriptan udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i forsigtighed ^® administreres til en sygeplejekvinde. Niveauer af almotriptan i rottemælk var op til 7 gange højere end i rotteplasma.

ting at lave i los angeles ca

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af Axertr ^® Hos pædiatriske patienter under 12 år er der ikke etableret 12 år. Farmakokinetisk effektivitet og sikkerhed for Axertr ^® er blevet evalueret hos unge patienter i alderen 12 til 17 år [se Klinisk farmakologi og Kliniske studier ].

I en klinisk undersøgelse ^® 6,25 mg og 12,5 mg were found to be effective for the relief of migraine hovedpine pain in adolescent patients age 12 to 17 years. Efficacy on migraine-associated symptoms (kvalme photophobia og phonophobia) was not established. The most common adverse reactions (incidence of ≥1%) associated with Axertr ^® Behandling var svimmelhed somnolens hovedpine paræstesi kvalme og opkast [se Bivirkninger ]. The safety og tolerability profile of Axertr ^® Behandling hos unge svarer til den profil, der er observeret hos voksne.

Postmarketing -erfaring med andre triptaner inkluderer et begrænset antal rapporter, der beskriver pædiatriske patienter, der har oplevet klinisk alvorlige bivirkninger, der er ens som de rapporterede sjældent hos voksne.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Axertr ^® Inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre emner. Clearance af Almotriptan var lavere hos ældre frivillige end hos yngre individer, men der var ingen observerede forskelle i sikkerheden og tolerabiliteten mellem de to populationer [se Klinisk farmakologi ]. In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low dose reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function og of concomitant disease or other drug therapy. Den anbefalede dosis af Axertr ^® For ældre patienter med normal nyrefunktion for deres alder er den samme som det, der anbefales til yngre voksne.

Leverskrivning i leveren

Den anbefalede startdosis af Axertr ^® Hos patienter med nedsat leverfunktion er 6,25 mg. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 12,5 mg over en 24-timers periode [se Dosering og administration og Klinisk farmakologi ].

Nedskærmning af nyren

Den anbefalede startdosis af Axertr ^® Hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion er 6,25 mg. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 12,5 mg over en 24-timers periode [se Dosering og administration og Klinisk farmakologi ].

Overdosis Information for Axert

Tegn og symptomer

Patienter og frivillige, der modtog enkelt orale doser på 100 til 150 mg almotriptan, oplevede ikke betydelige bivirkninger. Seks yderligere normale frivillige modtog enkelt orale doser på 200 mg uden alvorlige bivirkninger. Under kliniske forsøg med Axertr ^® (Almotriptan malat) En tålmodig indtog 62,5 mg i en 5-timers periode og en anden tålmodig indtog 100 mg i en 38-timers periode. Hverken patient oplevede bivirkninger.

Baseret på farmakologien af ​​triptans hypertension eller andre mere alvorlige hjerte -kar -symptomer kunne forekomme efter overdosering.

Anbefalet behandling

Der er ingen specifik modgift til Axertr ^® . I tilfælde af alvorlige beruselsesintensivpleje anbefales procedurer, herunder etablering og vedligeholdelse af en patentluftvej, der sikrer tilstrækkelig iltning og ventilation og overvågning og understøttelse af det kardiovaskulære system.

Klinisk og elektrokardiografisk overvågning skal fortsættes i mindst 20 timer, selvom der ikke observeres kliniske symptomer.

Det er ukendt, hvilken effekt hæmodialyse eller peritoneal dialyse har på plasmakoncentrationer af almotriptan.

Kontraindikationer for Axert

Iskæmisk eller vasospastisk koronararteriesygdom eller anden signifikant underliggende hjerte -kar -sygdom

Brug ikke Axertr ^® (Almotriptan malat) hos patienter med iskæmisk hjertesygdom (Angina pectoris historie om myokardieinfarkt eller dokumenteret tavs iskæmi) eller hos patienter, der har symptomer eller fund, der er i overensstemmelse med iskæmisk hjertesygdomme koronar arterie vasospasme, herunder Prinzmetals variant angina eller anden signifikant underliggende kardiovaskulær sygdom [se se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Cerebrovaskulære syndromer

Brug ikke Axertr ^® Hos patienter med cerebrovaskulære syndromer inklusive (men ikke begrænset til) slag af nogen type såvel som kortvarige iskæmiske angreb [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Perifer vaskulær sygdom

Brug ikke Axertr ^® Hos patienter med perifer vaskulær sygdom inklusive (men ikke begrænset til) iskæmisk tarmsygdom [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Ukontrolleret hypertension

Fordi Axertr ^® Kan øge blodtrykket bruger ikke Axertr ^® Hos patienter med ukontrolleret hypertension [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Ergotaminholdig og ergot-type medicin

Brug ikke Axertr ^® og ergotamine-containing or ergot-derived medications like dihydroergotamine ergotamine tartrate or Methysergid within 24 hours of each other [se Lægemiddelinteraktioner ].

Samtidig brug med 5-HT ₁ Agonister (f.eks. Triptans)

Axertr ^® og other 5-HT ₁ Agonister (f.eks. Triptaner) bør ikke administreres inden for 24 timer efter hinanden [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Hemiplegic eller basilar migræne

Brug ikke Axertr ^® Hos patienter med hemiplegisk eller basilar migræne.

Overfølsomhed

Axertr ^® er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for Almotriptan eller nogen af ​​dens inaktive ingredienser.

Klinisk farmakologi for Axert

Handlingsmekanisme

Almotriptan binder med høj affinitet til 5-HT _1d 5-HT _1b og 5-HT _1f receptorer. Almotriptan har svag tilknytning til 5-HT _1a og 5-HT ₇ receptorer, men har ingen signifikant tilknytning eller farmakologisk aktivitet ved 5-HT ₂ 5-HT ₃ 5-HT ₄ 5-HT ₆ ; alfa eller beta adrenergisk; adenosin (a ₁ A ₂ ); Angiotensin (kl ₁ PÅ ₂ ); Dopamin (d ₁ D ₂ ); endothelin (ET _A OG _B ); eller takykinin (NK ₁ NK ₂ NK ₃ ) bindende steder.

Farmakodynamik

Aktuelle teorier om etiologi af migrænehovedpine antyder, at symptomer skyldes lokale kraniale vasodilatation og/eller frigivelse af vasoaktive og pro-inflammatoriske peptider fra sensoriske nerveender i et aktiveret trigeminalt system. Almotriptan's terapeutiske aktivitet i migræne kan sandsynligvis tilskrives agonisteffekter ved 5-HT _1b/1d Receptorer på de ekstracerebrale intrakranielle blodkar, der blev udvidet under et migræneangreb og på nerveterminaler i trigeminalsystemet. Aktivering af disse receptorer resulterer i kraniale kar -indsnævringsinhibering af neuropeptidfrigivelse og reduceret transmission i trigeminale smerteveje.

Farmakokinetik

Absorption

Den absolutte biotilgængelighed af almotriptan er ca. 70% med de maksimale plasmaniveauer, der forekommer 1 til 3 timer efter administration; Mad påvirker ikke farmakokinetik.

Fordeling

Almotriptan er minimalt proteinbundet (ca. 35%), og det gennemsnitlige tilsyneladende distributionsvolumen er ca. 180 til 200 liter.

Metabolisme

Almotriptan metaboliseres af to større og en mindre veje. Monoaminoxidase (MAO) -medieret oxidativ deamination (ca. 27% af dosis) og cytochrome P450-medieret oxidation (ca. 12% af dosis) er de vigtigste metabolismesveje, mens flavin monooxygenase er den mindre rute. MAO-A er ansvarlig for dannelsen af ​​den indoleacetikesyremetabolit, hvorimod cytochrome P450 (3A4 og 2D6) katalyserer hydroxyleringen af ​​pyrrolidinringen til en mellemliggende, der yderligere oxideres af aldehyde dehydrogenase til gamma-aminobutyeric syredivativ. Begge metabolitter er inaktive.

Udskillelse

Almotriptan har en gennemsnitlig halveringstid på 3 til 4 timer. Almotriptan elimineres primært ved renal udskillelse (ca. 75% af den orale dosis) med ca. 40% af en indgivet dosis udskilt uændret i urin. Nyreklarering overstiger den glomerulære filtreringshastighed med cirka 3 gange, hvilket indikerer en aktiv mekanisme. Cirka 13% af den administrerede dosis udskilles via fæces både uændret og metaboliseret.

Interaktioner med lægemiddel-lægemidler

Alle lægemiddelinteraktionsundersøgelser blev udført hos raske frivillige under anvendelse af en enkelt 12,5 mg dosis almotriptan og flere doser af det andet lægemiddel.

Monoaminoxidaseinhibitorer

Samtidig administration af almotriptan og moclobemid (150 mg to gange dagligt i 8 dage) resulterede i et 27% fald i almotriptan-clearance og en stigning i Cmax på ca. 6%. Ingen dosisjustering er nødvendig.

Propranolol

Samtidig administration af Almotriptan og propranolol (80 mg to gange dagligt i 7 dage) resulterede ikke i nogen signifikante ændringer i farmakokinetikken i Almotriptan.

Fluoxetin

Med-administration af almotriptan og fluoxetin (60 mg dagligt i 8 dage) havde en potent hæmmer af CYP2D6 ingen indflydelse på almotriptan-clearance, men maksimale koncentrationer af Almotriptan blev forøget 18%. Denne forskel er ikke klinisk signifikant.

Verapamil

Samtidig administration af Almotriptan og Verapamil (120 mg tabletter med vedvarende frigivelse to gange dagligt i 7 dage) resulterede en hæmmer af CYP3A4 i en 20% stigning i området under plasmakoncentrationstidskurve og i en 24% stigning i maksimale plasmakoncentrationer af Almotriptan. Ingen af ​​disse ændringer er klinisk signifikante. Ingen dosisjustering er nødvendig.

Ketoconazol og andre potente CYP3A4 -hæmmere

Med-administration af almotriptan og ketoconazol En potent CYP3A4-hæmmer resulterede i en ca. 60% stigning i eksponering af Almotriptan. Forøgede eksponeringer for Almotriptan kan forventes, når Almotriptan bruges sammen med andre potente CYP3A4 -hæmmere.

Særlige befolkninger

Geriatrisk

Nyre- og total clearance og mængde af medikament, der udskilles i urinen, var lavere hos ældre sunde frivillige (alder 65 til 76 år) end i yngre sunde frivillige (alder 19 til 34 år), hvilket resulterede i længere terminal halveringstid (NULL,7 timer mod 3,2 timer) og et 25% højere område under plasma-koncentration-tidskurven i de ældre individer. Forskellene ser imidlertid ikke ud til at være klinisk signifikante.

Pædiatrisk

En farmakokinetikundersøgelse af Almotriptan blev udført hos unge (12 til 17 år) og voksne (18 til 55 år) med eller uden en migrænehistorie. Der blev ikke observeret nogen forskelle i hastigheden eller omfanget af absorption af almotriptan hos unge sammenlignet med voksne.

Køn

Der blev ikke observeret nogen signifikante kønsforskelle i farmakokinetiske parametre.

Race

Der blev ikke observeret nogen signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre mellem kaukasiske og afroamerikanske frivillige.

Leverskrivning i leveren

Farmakokinetikken af ​​Almotriptan er ikke blevet vurderet hos patienter med leverfunktion. Baseret på de kendte mekanismer for clearance af Almotriptan ville det maksimale fald, der forventes i Almotriptan -clearance på grund af nedskrivning i leveren, være 60% [se Dosering og administration ].

Nedskærmning af nyren

Clearance af Almotriptan var ca. 65% lavere hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (CL/F = 19,8 L/time; kreatininafstand mellem 10 og 30 ml/min) og ca. 40% lavere hos patienter med moderat nyren nedsat (CL/F = 34,2 L/time; kreatinin -clearance mellem 31 og 71 ml/min. Maksimale plasmakoncentrationer af almotriptan steg med ca. 80% hos disse patienter [se Dosering og administration ].

Kliniske studier

Voksne

Effektiviteten af ​​Axertr ^® (Almotriptan malate) blev etableret i tre multi-center randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede europæiske forsøg. Patienter, der var indskrevet i disse undersøgelser, var primært kvindelige (86%) og kaukasiske (mere end 98%) med en gennemsnitlig alder på 41 år (rækkevidde fra 18 til 72). Patienter blev bedt om at behandle en moderat til svær migrænehovedpine. To timer efter at have taget en dosis af undersøgelsesmedicinske patienter evaluerede deres hovedpine smerter. Hvis smerten ikke var faldet i sværhedsgrad mod mild eller ingen smerte, fik patienten lov til at tage en flugtmedicin. Hvis smerten var faldet til mild eller ingen smerter efter 2 timer, men efterfølgende steg i sværhedsgraden mellem 2 og 24 timer, blev det betragtet som et tilbagefald, og patienten blev bedt om at tage en anden dosis af studiemedicin. Tilknyttede symptomer på kvalme af kvalme af kvalme og fonofobi blev også evalueret.

I disse undersøgelser var procentdelen af ​​patienter, der opnåede et svar (mild eller ingen smerte) 2 timer efter behandling ^® 6,25 mg or 12,5 mg compared with those who received placebo. A higher percentage of patients reported pain relief after treatment with the 12,5 mg dose than with the 6,25 mg dose. Doses greater than 12,5 mg did not lead to a significantly better response. These results are summarized in Table 3.

Tabel 3. Svarhastighed 2 timer efter behandling af indledende hovedpine hos voksne

Den estimerede sandsynlighed for at opnå smertelindring inden for 2 timer efter den første behandling med Axertr ^® Hos voksne er vist i figur 1.

Figur 1. estimeret sandsynlighed for at opnå en indledende hovedpine -respons (mild eller ingen smerte) på 2 timer hos voksne

Dette Kaplan-Meier-plot er baseret på data opnået i de tre placebokontrollerede kliniske forsøg, der gav bevis for effektivitet (undersøgelser 1 2 og 3). Patienter, der ikke opnåede smertelindring med 2 timer, blev censureret efter 2 timer.

For patienter med migræne-associeret fotofobi fonofobi kvalme og opkast ved baseline var der en nedsat forekomst af disse symptomer efter administration af Axertr ^® sammenlignet med placebo.

To til 24 timer efter den indledende dosis af undersøgelsesmedicineringspatienter fik lov til at tage en flugtmedicin eller en anden dosis af studiemedicin til smerterespons. Den estimerede sandsynlighed for, at patienter tager flugtmedicin eller en anden dosis af studiemedicin i løbet af 24 timer efter den indledende dosis af undersøgelsesmedicin er vist i figur 2.

Figur 2. estimeret sandsynlighed for, at voksne patienter tager flugtmedicin eller en anden dosis af studiemedicin i løbet af 24 timer efter den indledende dosis af studiebehandling

Dette Kaplan-Meier-plot er baseret på data opnået i de tre placebokontrollerede forsøg, der gav bevis for effektivitet (undersøgelser 1 2 og 3). Patienter, der ikke brugte yderligere behandling, blev censureret efter 24 timer. Afhjælpning blev ikke tilladt inden for 2 timer efter den indledende dosis af Axertr ^® .

Effektiviteten af ​​Axertr ^® blev upåvirket af tilstedeværelsen af ​​aura; efter kønsvægt eller alder af patienten; eller ved samtidig brug af almindelige migræne profylaktiske lægemidler (f.eks. Betablokkere calciumkanalblokkere og tricykliske antidepressiva); eller orale prævention. Der var utilstrækkelige data til at vurdere effekten af ​​race på effektiviteten.

Unge Age 12 To 17 Years

Effektiviteten af ​​Axertr ^® Hos unge patienter blev 12 til 17 år evalueret i en dobbeltblind randomiseret placebokontrolleret undersøgelse. Patienter, der var indskrevet i denne undersøgelse, havde mindst en 1-årig historie med migræneangreb med eller uden aura, der normalt varede 4 timer eller mere (når de var ubehandlet). Patienter, der var indskrevet i undersøgelsen, var primært hunner (60%) og kaukasiske (75%), mens 15% af patienterne var sorte og 10% var af andre racer. Patienter blev bedt om at behandle en moderat til svær migrænehovedpine. To timer efter at have taget en dosis af undersøgelsesmedicinske patienter evaluerede deres hovedpine smerter. Tilknyttede symptomer på kvalme af kvalme og fonofobi blev også evalueret.

I denne undersøgelse var procentdelen af ​​patienter, der opnåede en smertelindringsrespons (mild eller ingen smerte) 2 timer efter behandlingen statistisk signifikant større hos patienter, der modtog Axertr ^® 6,25 mg or 12,5 mg compared with those who received placebo. There was no additional benefit on pain relief provided by the 12,5 mg dose. The 2-hour pain relief results are summarized in Table 4.

Tabel 4. Svarhastighed 2 timer efter behandling af indledende hovedpine hos unge i alderen 12 til 17 år

Den estimerede sandsynlighed for at opnå smertelindring inden for 2 timer efter den første behandling med Axertr ^® I unge i alderen 12 til 17 år er der vist i figur 3.

Figur 3. estimeret sandsynlighed for at opnå en indledende hovedpine -respons (mild eller ingen smerte) på 2 timer i ungdomsundersøgelsen

Forekomsten af ​​de migræne-associerede symptomer (kvalme af kvalme og fonofobi) var 2 timer efter at have taget dosis ikke signifikant forskellig mellem patienter, der modtog Axertr ^® 6,25 mg or 12,5 mg og those who received placebo.

Patientinformation til Axert

Axertr ^®
(Ax-Eter)
(Almotriptan malate) tabletter

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Axert?

Axert can cause serious side effects including:

Hjerteanfald og andre hjerteproblemer. Hjerteproblemer kan føre til død.

Stop med at tage Axert og få akut medicinsk hjælp med det samme, hvis du har nogen af ​​følgende symptomer på et hjerteanfald:

• Ubehag i midten af ​​dit bryst, der varer i mere end et par minutter, eller som går væk og kommer tilbage
• Alvorlig stramhedssmerter eller tyngde i din brysthalshals eller kæbe
• Smerter eller ubehag i dine arme tilbagehals kæbe eller mave
• åndenød med eller uden ubehag i brystet
• Bryder ud i en kold sved
• kvalme or opkast
• Føler sig let

Axert is not for people with risk factors for heart disease unless a heart exam is done og shows no problem. You have a higher risk for heart disease if you:

• har højt blodtryk
• har høje kolesterolniveauer
• røg
• er overvægtige
• har diabetes
• har en familiehistorie med hjertesygdomme
• er forbi overgangsalderen
• er en mand over 40 år

Hvad er Axert?

• Axert is a prescription medicine that belongs to a class of medicines called Triptans. Axert is used:
  • At behandle akutte migræneanfald hos voksne med en historie med migræne med eller uden aura.
  • til behandling af akut migræne hovedpine smerter hos børn 12 til 17 år med en historie med migræne med eller uden aura, og som har migræneangreb de sidste 4 timer eller mere, når de ikke behandles.
• Det vides ikke, om Axert er sikker og effektiv hos børn 12 til 17 år med migræne -relaterede symptomer (kvalme; lysfølsomhed; lydfølsomhed).
• Axert is not to be used to prevent migraine attacks.
• Axert is not for the treatment of hemiplegic (that make you unable to move on one side of your body) or basilar (rare form of migraine with aura) migraines.
• Det vides ikke, om Axert er sikker og effektiv til behandling af klyngehovedpine.
• Det vides ikke, om Axert er sikker og effektiv hos børn under 12 år.

Tag ikke Axert, hvis du:

• har eller har haft hjerteproblemer
• har eller har haft et slagtilfælde eller kortvarigt iskæmisk angreb (TIA)
• Har eller har haft problemer med blodkar inklusive iskæmisk tarmsygdom
• har ukontrolleret højt blodtryk
• Har hemiplegisk eller basilar migræne. Hvis du ikke er sikker på, om du har disse typer migræne, skal du spørge din sundhedsudbyder.
• har taget nogen af ​​følgende lægemidler inden for de sidste 24 timer:
  • ergotaminer
  • Dihydroergotaminer
  • Methysergid
  • Sumatriptan
  • Eletriptan
  • Frovatriptate
  • Naratriptan
  • Rizatriptan
  • Sumatriptan og naproxen
  • Zolmitriptan
• er allergiske over for almotriptan malat eller nogen af ​​ingredienserne i Axert. Se slutningen af ​​denne indlægsseddel for en komplet liste over ingredienser i Axert.

Spørg din læge, om du ikke er sikker på, om din medicin er anført ovenfor.

Før du tager Axert, fortæl din læge om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• har højt blodtryk
• har højt kolesteroltal
• har diabetes
• røg
• er overvægtige
• har hjerteproblemer eller familiehistorie med hjerteproblemer eller slagtilfælde
• har nyreproblemer
• har leverproblemer
• er forbi overgangsalderen
• er en mand over 40 år
• er allergiske over for sulfa (sulfonamid)
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Axert vil skade din ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Axert passerer ind i din modermælk. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager Axert.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud. Fortæl især din læge, hvis du tager medicin kaldet:

• Selektiv serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er)
• Serotonin norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRIS)

Fortæl også din læge, hvis du tager visse andre typer medicin, der bruges til behandling af svampeinfektion (såsom ketoconazol eller itraconazol) eller til behandling af HIV/AIDS (såsom ritonavir).

Bed din læge eller farmaceut om en liste over disse medicin, hvis du ikke er sikker. Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem for at vise din læge eller farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Axert?

• Tag Axert nøjagtigt, som din læge beder dig om at tage det.
• Hvis din hovedpine kommer tilbage efter din første dosis, kan du tage en anden dosis 2 timer eller mere efter den første dosis. Hvis din smerte fortsætter efter den første dosis, skal du ikke tage en anden dosis uden først at kontrollere med din læge.
• Tag ikke mere end 2 Axert-tabletter i en 24-timers periode. . Hvis du tager for meget Axert, skal du ringe til din læge eller gå til det nærmeste hospitalets akutrum med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager Axert?

Axert may cause svimmelhed søvnighed og problems seeing. Do not drive operate machinery or do other dangerous activities until you know how Axert affects you.

Hvad er de mulige bivirkninger af Axert?

Axert may cause serious side effects including:

• Se hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Axert?
• Ændringer i farve eller fornemmelse i dine fingre og tæer (Raynauds syndrom)
• mave og tarmproblemer (Gastrointestinal og colonic iskæmiske begivenheder) Symptomer på gastrointestinale og koloniske iskæmiske begivenheder inkluderer:
  • Pludselig eller svær mavesmerter
  • Mavesmerter efter måltider
  • vægttab
  • kvalme or opkast
  • forstoppelse eller diarré
  • Blodig diarré
  • feber
• Problemer med blodcirkulation til dine ben og fødder (perifer vaskulær iskæmi). Symptomer på perifer vaskulær iskæmi inkluderer:
  • Krampe og smerter i dine ben eller hofter
  • følelse af tyngde eller tæthed i dine benmuskler
  • brændende eller ømme smerter i dine fødder eller tæer, mens du hviler
  • følelsesløshed prikken or svaghed in your legs
• Serotons syndrom. Serotonin -syndrom er et sjældent, men alvorligt problem, der kan ske hos mennesker, der bruger Axert, især hvis Axert bruges med antidepressivmedicin kaldet SSRI'er eller SNRI'er. Ring til din læge, hvis du har nogen af ​​følgende symptomer på serotonin -syndrom:
  • mentale ændringer såsom at se ting, der ikke er der (hallucinationer) agitation eller koma
  • Hurtig hjerteslag
  • Ændringer i blodtrykket
  • høj kropstemperatur
  • stramme muskler
  • problemer med at gå
  • kvalme opkast or diarre
• Medicin overforbrug Hovedpine. Nogle mennesker, der bruger for mange Axert -tabletter i 10 eller flere dage hver måned, kan have værre hovedpine (medicinsk overforbrug hovedpine). Hvis din hovedpine bliver værre, kan din læge muligvis beslutte at stoppe din behandling med Axert. Hold en hovedpine dagbog ved at nedskrive, hvor ofte du har hovedpine, og når du tager din medicin.
• Allergiske reaktioner. Nogle mennesker, der er allergiske over for sulfa -medicin, kan være allergiske over for Axert. Stop med at tage Axert og ring til din læge eller få nødhjælp med det samme, hvis du får nogen af ​​disse symptomer på en allergisk reaktion:
  • En hævet ansigt læber mundtunge eller hals
  • Sværhed med at sluge eller trække vejret
  • et kløende udslæt (elveblest)

De mest almindelige bivirkninger af Axert hos voksne er:

• kvalme
• tør mund
• prikken or burning feeling (paresthesia)

De mest almindelige bivirkninger af Axert hos unge er:

• svimmelhed
• søvnighed
• hovedpine
• prikken or burning feeling (paresthesia)
• kvalme
• opkast

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Axert. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Axert?

• Opbevar Axert ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til ° C).
• Kast medicin sikkert, der er forældet eller ikke længere nødvendigt.

Hold Axert og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af Axert.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Axert til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Axert til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, du har. Det kan skade dem. Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om Axert, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Axert?

Aktiv ingrediens: Almotriptan malat

Inaktive ingredienser: Carnaubas kompulose FD