Betoptic s

Beskrivelse for betoptic s

Betoptic S® oftalmisk suspension 0,25% indeholder betaxololhydrochlorid A kardioselektiv beta-adrenerg receptorinhibitor i en sterilt harpiks-ophængsformulering. Betaxololhydrochlorid er et hvidt krystallinsk pulver med en molekylvægt på 343,89. Den kemiske struktur er præsenteret nedenfor.

Empirisk formel:

C ₁₈ H ₂₉ INGEN ₃ • HCL

Kemisk navn:

(±) -1- [p- [2- (cyclopropylmethoxy) ethyl] phenoxy] 3- (isopropylamino) -2-propanol hydrochlorid.

Hver ml betoptic S® (betaxolol hydrochloride oftalmisk ophæng) OPHTHALMIC

Suspension 0,25% indeholder: Aktiv: Betaxolol HCI 2,8 mg svarende til 2,5 mg betaxolol -base. Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid 0,01%. Inaktive (r): Mannitol poly (styren-divinylbenzen) sulfonsyrecarbomer 934p-itetat Disodiumhydrochlorsyre eller natriumhydroxid (for at justere pH) og oprenset vand.

Betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% har en pH på ca. 7,6 og en osmolalitet på ca. 290 mosmol/kg.

Anvendelser til betoptic s

Betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk suspension) oftalmisk suspension 0,25% er indikeret til behandling af forhøjet intraokulært tryk hos patienter med kronisk åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension.

Dosering til betoptic s

Indill en dråbe betoptisk S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% i det berørte øje to gange dagligt. Det kan bruges alene eller i kombination med andet intraokulært tryksænkende medicin.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Flaske fyldt med 2,5 5 10 og 15 ml 0,25% steril oftalmisk ophæng

Betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) Oftalmisk ophæng 0,25% leveres som følger: 2,5 5 10 og 15 ml i plastens oftalmiske drop-aus® dispensere. Bevis bevis er forsynet med et krympebånd omkring lukningen og halsområdet for drop-actainer-pakken.

2,5 ml: NDC 0065-0246-20

5 ml: NDC 0065-0246-05

10 ml: NDC 0065-0246-10

15 ml: NDC 0065-0246-15

Opbevaring og håndtering

Opbevar lodret ved 2 °- 25 ° C (36 °- 77 ° F). Ryst godt, før du bruger.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134. FDA Rev Dato: 5/8/2008

Bivirkninger for Betoptic S

Kliniske studier oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

I kliniske forsøg er den hyppigste bivirkning, der er forbundet med brugen af ​​betoptisk S® (betaxolol -hydrochlorid oftalmisk suspension) oftalmisk suspension 0,25% været kortvarig okulær ubehag. Følgende andre bivirkninger er rapporteret hos et lille antal patienter:

Okulær: Sløret syn Hornhindet punkteret keratitis fremmedlegeme sensation fotofobi rive kløe tørhed af øjne erythema betændelse udledning af okulær smerte nedsat synsskarphed og crusty vipper.

Systemiske bivirkninger inkluderer: kardiovaskulær: Bradycardia hjerteblok og kongestiv fiasko.

Lunge: Pulmonal nød, der er kendetegnet ved dyspnø -bronchospasme, fortykkede bronchiale sekretioner astma og respirationssvigt.

Centralnervesystem: Insomnia svimmelhed Vertigo Hovedpine depression sløvhed og stigning i tegn og symptomer på myasthenia gravis.

Andre: Nebyrer toksisk epidermal nekrolyse hårtab og glossitis. Der er rapporteret om perversioner af smag og lugt.

I en 3-måneders dobbeltmasket aktivkontrolleret multicenterundersøgelse hos pædiatriske patienter var den bivirkningsprofil for betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% sammenlignelig med det, der blev set hos voksne patienter.

Yderligere potentielle bivirkninger forbundet med betaxolol

Yderligere medicinske begivenheder rapporteret med andre formuleringer af betaxolol inkluderer allergiske reaktioner nedsat hornhindefølsomhed hornhindepunkteringfarvning, som kan forekomme i dendritiske formationer ødemer og anisocoria.

Lægemiddelinteraktioner for Betoptic S

Oral beta-adrenerg receptorinhibitorer

Patienter, der modtager en beta-adrenerg receptorinhibitor oralt og betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% skal observeres for en potentiel additiv effekt enten på det intraokulære tryk eller på de kendte systemiske effekter af betablokade.

Catecholamine-udtømmende lægemidler

Nær observation af patienten anbefales, når en beta-adrenerg receptorinhibitor administreres til patienter, der får catecholamin-udtømmende medikamenter, såsom reserpin på grund af mulige additive effekter og produktionen af ​​hypotension og/eller bradykardi, hvilket kan resultere i vertigo-synkop eller postural hypotension.

Samtidig adrenergiske psykotropiske stoffer

Betaxolol er en adrenerg receptorinhibitor; Derfor bør der udvises forsigtighed hos patienter, der bruger samtidige adrenergiske psykotropiske lægemidler.

Advarsler om betoptiske s

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for betoptiske s

Generel

Som med mange topisk anvendte oftalmiske lægemidler absorberes dette lægemiddel systemisk. De samme bivirkninger, der findes med systemisk administration af beta-adrenerg receptorinhibitorer, kan forekomme med topisk administration. F.eks. Er der rapporteret om alvorlige luftvejsreaktioner og hjertereaktioner, herunder død på grund af bronchospasme hos patienter med astma og død på grund af hjertefejl, med topisk anvendelse af beta-adrenerg receptorinhibitorer.

Hjertefejl

Betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) suspension) har vist sig at have en mindre effekt på hjerterytme og blodtryk i kliniske studier. Forsigtighed skal bruges til behandling af patienter med en historie med hjertesvigt eller hjerteblok. Behandling med betoptisk S® (betaxolol -hydrochlorid oftalmisk ophæng) bør afbrydes ved de første tegn på hjertesvigt.

Diabetes mellitus

Beta-adrenerg receptorinhibitorer skal administreres med forsigtighed hos patienter, der er underlagt hypoglykæmi eller for diabetespatienter (især dem med labil diabetes), der modtager insulin eller orale hypoglykæmiske midler. Beta-adrenerg receptorinhibitorer kan maskere tegn og symptomer på akut hypoglykæmi.

Thyrotoksikose

Beta-adrenerg receptorinhibitorer kan maskere visse kliniske tegn (f.eks. Tachycardia) af hyperthyreoidisme. Patienter, der mistænkes for at udvikle thyrotoksikose, bør håndteres omhyggeligt for at undgå pludselig tilbagetrækning af beta-adrenerg receptorinhibitorer, der kan udfælde en thyroidea-storm.

Muskelsvaghed

Beta-adrenerg receptorinhibitorer er rapporteret at styrke muskelsvaghed i overensstemmelse med visse myastheniske symptomer (f.eks. Diplopia ptosis og generaliseret svaghed).

Kirurgisk anæstesi

Nødvendigheden eller ønskværdigheden af ​​tilbagetrækning af beta-adrenerg receptorinhibitorer inden større kirurgi er kontroversiel. Beta-adrenerg receptorinhibitorer forringer hjertets evne til at reagere på beta-adrenergisk medierede refleksstimuli. Dette kan øge risikoen for generel anæstesi i kirurgiske procedurer. Nogle patienter, der får beta-adrenerg receptorinhibitorer, har oplevet langvarig alvorlig hypotension under anæstesi. Sværhedsgrad ved genstart og vedligeholdelse af hjerteslag er også rapporteret. Hos patienter, der gennemgår valgfri kirurgi, skal du overveje gradvis tilbagetrækning af beta-adrenerg receptorinhibitorer. Om nødvendigt under operationen kan virkningerne af beta-adrenerg receptorinhibitorer vendes med tilstrækkelige doser af adrenergiske agonister.

Bronchospasme og obstruktiv lungesygdom

Der skal udvises forsigtighed i behandlingen af ​​glaukomepatienter med overdreven begrænsning af lungefunktion. Der har været rapporter om astmatiske angreb og lunge -nød under betaxololbehandling. Selvom genudfordringer af nogle sådanne patienter med oftalmisk betaxolol ikke har påvirket lungefunktionstestresultaterne negativt, kan muligheden for skadelige lungeffekter hos patienter, der er følsomme over for beta-adrenerg receptorinhibitorer, ikke udelukkes.

Atopi/anafylaksi

Mens man tager beta -receptorinhibitorer med en historie med atopi eller en historie med svær anafylaktisk reaktion på en række allergener, kan det være mere reaktive over for gentagen utilsigtet diagnostisk eller terapeutisk udfordring med sådanne allergener. Sådanne patienter kan ikke reagere på de sædvanlige doser af epinephrin, der anvendes til behandling af anafylaktiske reaktioner.

Vinkel-lukning glaukom

Hos patienter med vinkel-lukning glaukom er det øjeblikkelige behandlingsmål at åbne vinklen igen. Dette kan kræve indsnævring af eleven. Betaxolol har ringe eller ingen indflydelse på eleven og bør ikke bruges alene i behandlingen af ​​vinkel-lukning glaukom.

Forårsager Losartan HCTZ vægtøgning

Cerebrovaskulær insufficiens

På grund af potentielle virkninger af beta-adrenerg receptorinhibitorer på blodtryk og puls skal disse hæmmere anvendes med forsigtighed hos patienter med cerebrovaskulær insufficiens. Hvis tegn eller symptomer, der antyder reduceret cerebral blodgennemstrømning, udvikler sig efter initiering af terapi med betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk suspension) alternativ terapi bør overvejes.

Bakteriel keratitis

Bakteriel keratitis kan forekomme ved brug af flere dosiscontainere med aktuelle oftalmiske produkter, hvornår

Disse containere er utilsigtet forurenet af patienter, der i de fleste tilfælde havde en samtidig hornhindesygdom eller en forstyrrelse af den okulære epiteloverflade. Instruer patienter om passende instillationsteknikker. [se Oplysninger om patientrådgivning ].

Choroidal løsrivelse

Choroidal løsrivelse efter filtreringsprocedurer er rapporteret ved indgivelse af vandig undertrykkende terapi.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Levetidsundersøgelser med betaxolol HCl er afsluttet hos mus ved orale doser på 6 20 eller 60 mg/kg/dag og hos rotter ved 3 12 eller 48 mg/kg/dag; Betaxolol HCl demonstrerede ingen kræftfremkaldende virkning. Højere dosisniveauer blev ikke testet. I en række forskellige In vitro og forgæves Bakterielle og pattedyrcelleanalyser betaxolol HCl var ikke -mutagenisk.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C: Reproduktionsteratologi og peri- og postnatale undersøgelser er blevet udført med oralt administreret betaxolol HCl i rotter og kaniner. Der var tegn på lægemiddelrelateret tab efter momplantation hos kaniner og rotter i dosisniveauer over henholdsvis 12 mg/kg og 128 mg/kg. Betaxolol HCl blev imidlertid ikke vist at være teratogen, og der var ingen andre bivirkninger på reproduktion ved subtoksiske dosisniveauer. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om betaxolol HCL udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i human mælkens forsigtighed bør udøves, når betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% administreres til sygeplejekvinder.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og IOP-sænkende virkning af

Betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% er blevet påvist hos pædiatriske patienter i en 3-måneders multicenter dobbeltmasket aktivkontrolleret forsøg.

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og yngre patienter.

Overdoseringsoplysninger til betoptiske s

Ingen oplysninger er tilgængelige om overdosering af mennesker. Den mundtlige LD ₅₀ af lægemidlet varierede fra 350-920 mg/kg hos mus og 860-1050 mg/kg hos rotter. De symptomer, der kan forventes med en overdosis af en systemisk administreret beta-1-adrenerg receptorinhibitor, er bradykardihypotension og akut hjertefejl.

En aktuel overdosis af betoptisk S® (betaxolol -hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% kan skylles fra øjet (r) med varmt ledningsvand.

Kontraindikationer for betoptiske s

Betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk suspension) suspension er kontraindiceret hos patienter med:

• Sinus Bradycardia
• større end en første grad atrioventrikulær blokering
• Kardiogent chok
• Patienter med åbenbar hjertesvigt
• Overfølsomhed over for enhver komponent i dette produkt.

Klinisk farmakologi for Betoptic S

Handlingsmekanisme

Betaxolol HCL En kardioselektiv (beta-1adrenerg) receptorinhibitor har ikke signifikant membranstabiliserende (lokalbedøvelsesaktivitet) aktivitet og er blottet for iboende sympatomimetisk virkning. Oralt administreret beta-adrenerg receptorinhibitorer reducerer hjerteproduktionen hos raske forsøgspersoner og patienter med hjertesygdom. Hos patienter med alvorlig svækkelse af myokardiefunktion kan beta-adrenerg receptorantagonister hæmme den sympatiske stimulerende virkning, der er nødvendig for at opretholde tilstrækkelig hjertefunktion.

Når det er indført i øjenbetoptisk S® (betaxolol -hydrochlorid oftalmisk ophæng), har ophthalmisk ophæng 0,25% virkningen af ​​at reducere forhøjet intraokulært tryk, uanset om det ledsages af glaukom. Oftalmisk betaxolol har minimal effekt på lunge- og kardiovaskulære parametre.

Forhøjet IOP præsenterer en vigtig risikofaktor i glaukomatøst felttab. Jo højere niveau af IOP, jo større er sandsynligheden for optisk nerveskade og tab af synsfelt. Betaxolol har virkningen af ​​at reducere forhøjet såvel som normalt intraokulært tryk, og mekanismen til okulær hypotensiv virkning ser ud til at være en reduktion af vandig produktion som demonstreret ved tonografi og vandig fluorofotometri.

Farmakodynamik

Indtræden af ​​virkning med betaxolol kan generelt bemærkes inden for 30 minutter, og den maksimale effekt kan normalt påvises 2 timer efter topisk administration. En enkelt dosis giver en 12-timers reduktion i intraokulært tryk. Hos nogle patienter kan det intraokulære tryk, der sænker responser på betoptic S® (betaxolol -hydrochlorid oftalmisk ophæng), kræve et par uger for at stabilisere sig. Som med enhver ny medicin, der omhyggelig overvåges af patienter, anbefales.

Oftalmisk betaxolol -opløsning ved 1% (et fald hvert øje) blev sammenlignet med placebo i en crossover -undersøgelse, der udfordrede ni patienter med reaktiv luftvejssygdom. Betaxolol HCl havde ingen signifikant effekt på lungefunktionen målt ved FEV ₁ Tvungen vital kapacitet (FVC) FEV ₁ /FVC og var ikke signifikant forskellig fra placebo. Handlingen af ​​isoproterenol A beta -stimulant, der blev indgivet i slutningen af ​​undersøgelsen, blev ikke inhiberet af oftalmisk betaxolol.

Der blev ikke observeret noget bevis for kardiovaskulær beta-adrenerg-blokade under træning med betaxolol i en dobbeltmasket crossover-undersøgelse hos 24 normale forsøgspersoner, der sammenlignede oftalmisk betaxolol og placebo for effekter på blodtrykket og hjerterytmen.

Kliniske studier

I kontrollerede dobbeltmaskede undersøgelser undersøgte størrelsen og varigheden af ​​den okulære hypotensive virkning af betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk ophæng) oftalmisk ophæng 0,25% og betoptic® oftalmisk opløsning 0,5% var klinisk ækvivalent. Betoptic S® (betaxolol hydrochlorid oftalmisk suspension) suspension var signifikant mere behagelig end betoptic® opløsning.

Patientinformation til betoptiske s

Hvordan man bruger drop-aaker®*flasken

Drop-Tainer®-flasken er designet til at sikre levering af en præcis dosis af medicin. Før du bruger din Drop-Tainer®-flaske, skal du læse de komplette instruktioner omhyggeligt.

1. Hvis du bruger andre topisk anvendte oftalmiske medikamenter, skal de administreres mindst 10 minutter før betoptic S® (betaxolol -hydrochlorid oftalmisk ophæng).
2. Vask hænder inden hver brug.
3. Før du bruger medicinen for første gang, skal du være sikker på, at sikkerhedstætningen på flasken er ubrudt.
4. Riv sikkerhedstætningen for at bryde tætningen.
5. Før hver brug ryst godt, og fjern skruehætten.
6. Vend flasken, og hold flasken mellem tommelfingeren og langfingeren med fingrene fra fingrene, der peger mod dig.
7. Vip dit hoved tilbage og placer flasken over det berørte øje. Rør ikke ved øjet med spidsen af ​​dropper .
8. Med den modsatte hånd placerer en finger under øjet. Træk forsigtigt ned, indtil en 'V' lomme er lavet mellem dit øje og det nedre låg.
9. Med hånden, der holder flasken, skal du placere pegefingeren på bunden af ​​flasken. Skub bunden af ​​flasken for at dispensere en dråbe medicin. Press ikke siderne af flasken .
10. Gentag 6 7 8 og 9 med andet øje, hvis det instrueres i det. 11. Udskift skruehætten ved at dreje, indtil det er fast rørende flasken.

Patienter skal instrueres i at undgå at tillade spidsen af ​​dispenseringsbeholderen at kontakte øjet (e) eller omgivende strukturer. Patienter skal også instrueres i, at okulære opløsninger, hvis de håndteres forkert, kunne blive forurenet af almindelige bakterier, der vides at forårsage okulære infektioner. Alvorlig skade på øjet (er) og efterfølgende synstab kan være resultatet af anvendelse af forurenede opløsninger. Læge's nuværende multidosebeholder.

Patienter, der kræver samtidig topisk oftalmiske medikamenter, bør instrueres til at administrere disse mindst 10 minutter, før de indfører betoptic S® (betaxolol -hydrochlorid oftalmisk ophæng) suspension.