C-R 900 300

ADVARSEL

Ikke til intravenøs brug. Injicerer ikke intravenøst ​​eller administrer med andre intravenøse opløsninger. Der har været rapporter om utilsigtet intravenøs administration af penicillin G Benza-Thine, som har været forbundet med kardiorespiratorisk arrestation og død. Før administration af dette lægemiddel læste omhyggeligt ADVARSELS Bivirkninger og Dosering og administration sektioner af mærkningen.

Beskrivelse til bicillin C-R 900/300

Bicillin C-R 900/300 (penicillin G benzathin og penicillin G Procaine injicerbar suspension) indeholder ækvivalenten på 900 000 enheder penicillin G som benzathin og 300 000 enheder penicillin G som procaine salte. Det er tilgængeligt til dyb intramuskulær injektion.

Penicillin G benzathin fremstilles ved reaktionen af ​​dibenzyleth-ylen-diamin med to molekyler af penicillin G. Det er kemisk betegnet som (2 S 5 R 6 R ) -3 3-dimethyl-7-oxo-6- (2-phenylac-etamido) -4-thia-1-azabicyclo [3. 2. 0] Heptan-2-carboxylsyreforbindelse med N n ' -Dibenzylethylenediamin (2: 1) tetrahydrat. Det forekommer som et hvidt krystallinsk pulver og er meget lidt opløseligt i vand og sparsomt opløselig i alkohol. Dens kemiske struktur er som følger:

Penicillin G Procaine (2 S 5 R 6 R ) -3 3-dimethyl-7-oxo-6- (2-pheny-lacetamido) -4-thia-1-azabicyclo [3. 2. 0] Heptan-2-carboxylsyreforbindelse med 2- (diethylamino) ethyl p -aminobenzoat (1: 1) Monohydrat er et ækvimolært salt af procaine og penicillin G. Det forekommer som hvide krystaller eller et hvidt mikrokrystallinsk pulver og er lidt opløseligt i vand.

Dens kemiske struktur er som følger:

Hver 2 ml sprøjte indeholder svarende til 1 200 000 enheder med penicillin G som følger: penicillin G benzathin svarende til 900 000 enheder penicillin g og penicillin g procaine ækvivalent til 300 000 enheder penicillin g i en stabiliseret akkegående suspension med natriumcitratpuffer; og som w/v ca. 0. 5% lecithin 0. 55% carboxymethylcellulose 0. 55% povidon 0. 1% methylparaben og 0. 01% propylparaben.

Bicillin C-R 900/300 Injicerbar suspension er viskøs og uigennemsigtig. Læse Kontraindikationer ADVARSELS FORHOLDSREGLER og Dosering og administration sektioner inden brug.

Bruger til bicillin C-R 900/300

Bicillin C-R 900/300 (penicillin G benzathin og penicillin G Procaine-injektion) er indikeret i behandlingen af ​​infektioner som beskrevet nedenfor, som er modtagelige for serumniveauer, der er karakteristiske for denne særlige doseringsform. Terapi skal styres af bakteriologiske undersøgelser (inklusive følsomhedstest) og ved klinisk respons.

Bicillin C-R 900/300 (penicillin G benzathin og penicillin G Procaine-injektion) er indikeret i behandlingen af ​​følgende hos pædiatriske patienter:

Moderat alvorlige til alvorlige infektioner i den øverste respiratoriske kanl-feber erysipelas og hud- og bløddelsinfektioner på grund af modtagelige streptokokker.

Bemærk: Streptokokker i grupper A C G H L og M er meget modtagelige for penicillin G. Andre grupper, herunder gruppe D (enterococci), er resistente. Penicillin G natrium eller kalium anbefales til streptokokkinfektioner med bakteræmi. Moderat alvorlig lungebetændelse og otitis medier på grund af modtagelige pneumokokker.

Bemærk: Alvorlig lungebetændelse Empyema -bakteræmi pericarditis meningitis peritonitis og arthritis af pneumokokk etiologi behandles bedre med penicillin g natrium eller kalium i det akutte stadium.

Når der kræves høje vedvarende serumniveauer, skal penicillin g natrium eller kalium enten IM eller IV anvendes. Dette lægemiddel bør ikke bruges til behandling af veneriske sygdomme, herunder syfilis gonorrhea yaws bejel og pinta.

Dosering for Bicillin C-R 900/300

Streptokokkinfektioner

Gruppe A-infektioner af den øverste respirationskanalhud og blød-tis-sue-infektioner Scarlet Fever og Erysipelas: En enkelt injektion af bicillin C-R 900/300 (penicillin G benzathin og penicillin G procaine-injektion) er normalt tilstrækkelig til behandling af gruppe A streptococcal infektioner hos pædiatriske patienter.

Pneumokokkinfektioner (undtagen pneumokokk meningitis)

En bicillin C-R 900/300 (penicillin G benzathin og penicillin G Procaine-injektion) gentaget med 2- eller 3-dages intervaller, indtil temperaturen er normal i 48 timer. Andre former for penicillin kan være nødvendige for alvorlige tilfælde.

Administrationsmetode

Bicillin C-R er kun beregnet til intramuskulær injektion. Injicer ikke i eller i nærheden af ​​en arterie eller nerve eller intravenøst ​​eller bland med andre intravenøse opløsninger. (Se ADVARSELS afsnit). Administrer ved dyb intramuskulær injektion i den øverste ydre kvadrant af balderen. Hos nyfødte kan spædbørn og små børn det midlaterale aspekt af låret foretrækkes. Når doser gentages, varierer injektionsstedet.

På grund af den høje koncentration af suspenderet materiale i dette produkt kan nålen blokeres, hvis injektionen ikke foretages i en langsom stabil hastighed.

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Hvor leveret

Bicillin, C-R 900/300 (penicillin G benzathin og penicillin G Procaine injicerbar ophæng) leveres i 2 ml størrelse sprøjter i pakker med 10 sprøjter som følger:

1 200 000 enheder pr. Sprøjte (21 gauge tyndvæg 1 tommer nål til pædiatrisk brug) NDC 60793-602-10.

Opbevares i køleskab 2 ° til 8 ° C (36 ° til 46 ° F).

Bliv ved med at fryse.

Foreskriver information fra december 2006. Fremstillet og distribueret af: King Pharmaceuticals Inc. Bristol TN 37620

Bivirkninger til bicillin C-R 900/300

Som med andre penicilliner vil uheldige reaktioner af følsomhedsfænomenerne sandsynligvis forekomme, især hos individer, der tidligere har demonstreret overfølsomhed over for penicilliner eller hos dem med en historie med allergi astma høfeber eller urticaria.

Følgende er rapporteret med parenteral penicillin G: Generel: Overfølsomhedsreaktioner inklusive følgende: hududbrud (makulopapulær til eksfoliativ dermatitis) urticaria laryngeal ødem feber eosinophilia; Andre serumsyge-lignende reaktioner (inklusive kulderystelsesødemsarthralgi og udmattelse); og anafylaksi inklusive chok og død. Bemærk: urticaria Andre hududslæt og serumsyge-lignende reaktioner kan kontrolleres med antihistaminer og om nødvendigt systemiske kortikosteroider. Hver gang sådanne reaktioner forekommer, skal penicillin g ophidses, medmindre den vil behandles, medmindre lægen, der behandles, er livstruende og kun tilgængelig for terapi med penicillin G. Alvorlige anafylaktiske reaktioner kræver øjeblikkelig akutbehandling med epinephrin. Oxygen intra-venøse steroider og luftvejsstyring inklusive intubation bør også administreres som angivet.

Gastrointestinal: Pseudomembranøs colitis. Indtræden af ​​pseudomembranøse colitis -symptomer kan forekomme under eller efter antibakteriel behandling. (Se ADVARSELS afsnit.)

Hæmatologisk: Hemolytisk anæmi leukopeni trombocytopeni.

Neurologisk: Neuropati.

Urogenital: Nefropati.

Følgende bivirkninger er midlertidigt forbundet med parenterale administrationer af penicillin g benzathin, selvom der ikke er etableret et årsagsforhold ikke nødvendigvis:

Krop som helhed: Overfølsomhedsreaktioner inklusive allergisk vas-culitis pruritis træthed astheni og smerte; forværring af eksisterende lidelse; hovedpine.

Kardiovaskulær: Hjertestop; hypotension; takykardi; hjertebanken; pulmonal hypertension; lungeemboli; vasodilation; vasovagal reaktion; cerebrovaskulær ulykke; Synkope.

Gastrointestinal: Kvalme opkast; blod i afføring; tarmnekrose.

Hemisk og lymfatisk: Lymfadenopati.

Injektionssted: Reaktioner på injektionsstedet inklusive smertebetændelse klump abscess nekrose ødem blødning cellulitis overhængers-teknik atrofi ecchymose og hudsår. Neurovaskulære reaktioner inklusive varme vasospasme -blødding med gangren -følelsesløshed i ekstremiteterne cyanose i ekstremiteterne og neurovaskulære skader.

Metabolisk: Forhøjet Bun Creatinine og SGOT.

Muskuloskeletal: Fælles lidelse periostitis; forværring af gigt; myoglobinuria; Rhabdomyolyse.

Nervesystem: Nervøsitet; rysten; svimmelhed; Somnolence; forvirring; angst; euphoria; tværgående myelitis; anfald; koma. Et syndrom, der manifesteres af en række CNS -symptomer, såsom alvorlig agitation med forvirring af forvirring og auditive hallucinationer og en frygt for forestående død (Hoignes syndrom) er rapporteret efter administration af penicillin g Procaine og mindre almindeligt efter injektion af kombinationen af ​​penicillin g benzathin og penicillin g procaine. Andre symptomer, der er forbundet med dette syndrom, såsom psykosebeslag, svimmelhed tinni-tus-cyanose-hjertebanken takykardi og/eller unormal opfattelse i smag kan også forekomme.

Respiratorisk: Hypoxia; apnø; dyspnø.

Hud: Diaphorese.

Særlige sanser: Sløret syn; blindhed.

Urogenital: Neurogen blære; hæmaturi; proteinuri; nyresvigt; impotens; Priapisme.

Lægemiddelinteraktioner for bicillin C-R 900/300

Tetracyclin Et bakteriostatisk antibiotikum kan modvirke den bakteriedræbende virkning af penicillin og samtidig anvendelse af disse lægemidler bør undgås.

Samtidig administration af penicillin og probenecid øges og forlænger serumpenicillinniveauer ved at reducere det tilsyneladende distributionsvolumen og bremse udskillelseshastigheden ved konkurrerende inhibering af renal tubulær sekretion af penicillin.

Advarsler for Bicillin C-R 900/300

ADVARSEL: Ikke til intravenøs brug. Injicerer ikke intravenøst ​​eller administrer med andre intravenøse opløsninger. Der har været rapporter om utilsigtet intravenøs administration af penicillin G Benza-Thine, som har været forbundet med kardiorespiratorisk arrestation og død. Før administration af dette lægemiddel læste omhyggeligt ADVARSELS Bivirkninger og Dosering og administration sektioner af mærkningen.

Kombinationen af ​​penicillin G benzathin og penicillin G Procaine bør kun ordineres til de indikationer, der er anført i dette indsats.

Kan du tage Tylenol med Percocet

Anafylaksi

Der er rapporteret om alvorlige og lejlighedsvis dødelige overfølsomhed (ANA-phylaktiske) reaktioner hos patienter på penicillinbehandling. Disse reaktioner er mere tilbøjelige til at forekomme hos personer med en historie med penicillin -overfølsomhed og/eller en historie med følsomhed over for flere allergener. Der har været rapporter om individer med en historie med penicillin -overfølsomhed, der har oplevet alvorlige reaktioner, når de behandles med cephalosporiner. Før der initierer terapi med bicillin C-R omhyggelig undersøgelse bør foretages om tidligere overfølsomhedsreaktioner på penicilliner cephalosporiner eller andre allergener. Hvis der opstår en allergisk reaktion, skal bicillin C-R afbrydes og passende terapi indført. Alvorlige anafylaktiske reaktioner kræver øjeblikkelig akutbehandling med epinephrin. Oxygen intravenøse steroider og luftvejsstyring inklusive intubation bør også administreres som angivet.

Clostridium difficile I forbindelse med diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler, herunder bicillin C-R 900/300 (penicillin G benzathin og penicillin g procaine injektion) og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der præsenterer med diarré efter antibiotisk brug. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistænkt eller bekræftes ved løbende antibiotikamisbrug, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibiotikabehandling af C. vanskelig og surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Administrationsmetode

Injicer ikke i eller i nærheden af ​​en arterie eller nerven.

Injektion i eller i nærheden af ​​en nerve kan resultere i permanent neurologisk skade.

Utilsigtet intravaskulær administration, herunder utilsigtet direkte intra-arteriel injektion eller injektion umiddelbart ved siden af ​​arterier af bicillin C-R og andre penicillinpræparater, har resulteret i alvorlige neurovaskulære skader, herunder tværgående myelitis med permanent lamyse-vandhøjde, der kræver amputation af cifre og mere proximale dele af ekstremiteterne og nekrosen og slog ved og omgivende nedskæring. Der er rapporteret om sådanne alvorlige effekter efter injektioner i områderne bagdellår og deltoid. Andre alvorlige komplikationer af mistænkt intravaskulær administration, som er rapporteret, inkluderer øjeblikkelig bleklagermord eller cyanose i ekstremiteten både distal og proximal til injektionsstedet efterfulgt af BLEB -dannelse; Alvorligt ødem, der kræver anterior og/eller posterior rum fasciotomi i den nedre ekstremitet. De ovennævnte alvorlige effekter og komplikationer har ofte forekommet hos spædbørn og små børn. Hurtig konsultation med en passende specialist er angivet, om der opstår et bevis på kompromis med blodforsyningen ved proximal til eller distalt til injektionsstedet. ^1-9 (Se FORHOLDSREGLER og Dosering og administration sektioner.) Injicerer ikke intravenøst ​​eller administrer med andre intravenøse opløsninger. Der har været rapporter om utilsigtet intravenøs administration af penicillin g benzathin, som har været forbundet med kardiorespiratorisk arrestation og død. (Se Dosering og administration afsnit.) Quadriceps femoris fibrosis og atrophy have been reported following repeated intramuscular injections of penicillin preparations into the anterolateral thigh.

Forholdsregler for Bicillin C-R 900/300

Generel

Penicillin skal bruges med forsigtighed hos personer med historier om betydelige allergier og/eller astma.

Der skal udvises omhu for at undgå intravenøs eller intra-arteriel administration eller injektion i eller i nærheden af ​​større perifere nerver eller blodkar, da sådanne injektioner kan producere neurovaskulær skade. (Se ADVARSELS og Dosering og administration sektioner. ) En lille procentdel af patienterne er følsomme over for Procaine. Hvis der er en historie med følsomhed, skal du foretage den sædvanlige test: injicere intradermalt 0. 1 ml af en 1 til 2 procent procaine -opløsning. Udvikling af en erythema hvalflare eller udbrud indikerer procain -følsomhed. Følsomhed bør behandles ved de sædvanlige metoder, herunder barbiturater og procaine penicillinpræparater, bør ikke anvendes. Antihistaminika forekommer fordelagtige ved behandling af procaine -reaktioner.

Anvendelsen af ​​antibiotika kan resultere i overvækst af ikke -optagelige organismer. Konstant observation af patienten er vigtig. Hvis der vises nye infektioner på grund af bakterier eller svampe under terapi, skal lægemidlet afbrydes og passende foranstaltninger truffet.

Hver gang der forekommer allergiske reaktioner, skal penicillin trækkes tilbage, medmindre den af ​​den læge, der behandles, er livstruende og kun tilgængelig for penicillinbehandling.

I langvarig terapi med penicillin og især med højdoseringsplaner anbefales periodisk evaluering af nyre- og hæmatopoietiske systemer.

Diarré er et almindeligt problem forårsaget af antibiotika, som normalt slutter, når antibiotikumet afbrydes. Undertiden efter start af behandling med antibiotika kan patienter udvikle vandige og blodige afføring (med eller uden mavekramper og feber), selv så sent som to eller flere måneder efter at have taget den sidste dosis af antibiotikumet. Hvis dette forekommer, skal patienter kontakte deres læge så hurtigt som muligt.

Laboratorieundersøgelser

Ved streptokokkinfektioner skal terapi være tilstrækkelig til at eliminere organismen; Ellers kan efterfølgeren af ​​streptokokk sygdom forekomme. Kulturer bør tages efter afslutningen af ​​behandlingen for at afgøre, om streptokokker er blevet udryddet.

Graviditetskategori b

Reproduktionsundersøgelser udført i musens rotte og kanin har ikke afsløret noget bevis for nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af penicillin G. menneskelig oplevelse med penicillinerne under graviditeten har ikke vist nogen positive bevis for bivirkninger på fosteret. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af gravide kvinder, der viser endeligt, at skadelige virkninger af disse lægemidler på fosteret kan udelukkes. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Opløselig penicillin g udskilles i modermælk. Der skal udvises forsigtighed, når penicillin g benzathin og penicillin g Procaine administreres til en sygeplejekvinde.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført nogen langvarige dyreforsøg med disse lægemidler.

Pædiatrisk brug

(Se Indikationer og brug og Dosering og administration afsnit.)

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af penicillin G benzathin og penicillin G Procaine inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden medikament thera-py. Det er kendt, at dette lægemiddel er væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion (se Klinisk farmakologi ). Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje, bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen.

Referencer

1. Shaw E.: Tværgående myelitis fra injektion af penicillin. Er. J. Dis. Barn. 111: 548 1966.

2. Knowles J .: Tilfældig intra-arteriel injektion af penicillin. Er. J. Dis. Barn. 111: 552 1966.

3. Darby C.et Al: Iskæmi efter en intragluteal injektion af benzathin-procaine penicillin G-blanding i en et år gammel dreng. Clin. Pædiatri 12: 485 1973.

4. Brown L. Bue. Surg. 94: 652 1967.

5. Borenstine J .: tværgående myelitis og penicillin (korrespondance). Er. J. Dis. Barn. 112: 166 1966.

6. Atkinson J .: Tværgående myelopati sekundær til penicillininjektion. J. Pediatrics 75: 867 1969.

7. Talbert J. et al: Gangren af ​​foden efter intramuskulær injektion i det laterale lår: en sagsrapport med anbefalinger til forebyggelse. J. Pediatrics 70: 110 1967.

8. Fisher T .: Medicinsk anliggender. dosis betyder. Assoc. J. 112: 395 1975.

9. Schanzer H. et al: Utilsigtet intra-arteriel injektion af penicillin G. Top 242: 1289 1979.

Overdoseringsoplysninger til bicillin C-R 900/300

Penicillin i overdosering har potentialet til at forårsage neuromuskulær hyperirritabilitet eller krampagtig anfald.

Kontraindikationer til bicillin C-R 900/300

En tidligere overfølsomhedsreaktion på enhver penicillin eller for prokaine er en kontraindikation.

Klinisk farmakologi for Bicillin C-R 900/300

Generel

Penicillin G benzathin og penicillin G Procaine har en lav opløsningsbility, og dermed frigøres lægemidlerne langsomt fra intramuskulære injektionssteder. Lægemidlerne hydrolyseres til penicillin G. Denne kombination af hydrolyse og langsom absorption resulterer i blodserumniveauer meget lavere, men mere langvarig end andre parenterale penicilliner. Intramuskulær administration af 1 200 000 enheder af bicillin C-R 900/300 (penicillin G benzathin og penicillin G Procaine-injektion) hos patienter, der vejer 100 til 140 lbs. producerer normalt gennemsnitlige blodniveauer på 0. 24 enheder/ml ved 24 timer 0,039 enheder/ml ved 7 dage og 0. 024 enheder/ml ved 10 dage.

Cirka 60% af penicillin G er bundet til serumprotein. Lægemidlet er fordelt over hele kropsvævet i vidt forskellige mængder. Højeste niveauer findes i nyrerne med mindre mængder i leverhuden og tarmen. Penicillin G trænger ind i alt andet væv og rygmarvsvæske i mindre grad. Med normal nyrefunktion udskilles lægemidlet hurtigt ved rørformet udskillelse. Hos nyfødte og unge spædbørn og hos personer med nedsat nyrefunktion er udskillelse af nyrefunktionen betydeligt forsinket.

Mikrobiologi

Penicillin G udøver en bakteriedræbende virkning mod penicillin-følsomme mikroorganismer i stadiet af aktiv multiplikation. Det virker gennem inhibering af biosyntese af celle-væg-mucopep-tidevand. Det er ikke aktivt mod de penicillinase-producerende bakterier, der inkluderer mange stammer af stafylokokker.

Følgende In vitro Data er tilgængelige, men deres kliniske betydning er ukendt. Penicillin G udøver høj In vitro Aktivitet mod stafylokokker (undtagen penicillinase-producerende stammer) stammer) streptococci (grupper A C G H L og M) og Pneumococci. Andre organismer, der er modtagelige for penicillin g, er Neisseria gonorrhoeae Corynebacterium diphtheriae bacillus anthracis Clostridia -arter Actinomyces bovis streptobacillus moniliformis listeria monocytogenes og Leptospira species. Treponema pallidum is extremely susceptible to the bactericidal action of penicillin G. Modtagelighedstest: Hvis Kirby-Bauer-metoden til diskfølsomhed anvendes, skal en 10-enheds penicillin-skive give en zone mere end 28 mm, når den testes mod en penicillin-modtagelig bakteriel belastning.

Patientinformation til bicillin C-R 900/300

Ingen oplysninger leveret. Se ADVARSELS og FORHOLDSREGLER sektioner.