Koncert

ADVARSEL

Lægemiddelafhængighed

Concerta® bør gives forsigtigt til patienter med en historie med narkotikamisbrug eller alkoholisme. Kronisk voldelig brug kan føre til markant tolerance og psykologisk afhængighed med forskellige grader af unormal opførsel. Frank Psychotic -episoder kan forekomme især med parenteralt misbrug. Omhyggelig tilsyn er påkrævet under tilbagetrækning fra voldelig brug, da alvorlig depression kan forekomme. Tilbagetrækning efter kronisk terapeutisk anvendelse kan afmaske symptomer på den underliggende lidelse, der kan kræve opfølgning.

Beskrivelse til koncert

Concerta® er et centralnervesystem (CNS) stimulant. Concerta® fås i fire tabletstyrker. Hver tablet med udvidet frigivelse til en gang om dagen oral administration indeholder 18 27 36 eller 54 mg methylphenidat HCL USP og er designet til at have en 12-timers effekt. Kemisk methylphenidat HCI er DL (racemisk) methyl a-phenyl-2-piperidineacetathydrochlorid. Dens empiriske formel er C ₁₄ H ₁₉ INGEN ₂ • HCL. Dens strukturelle formel er:

Methylphenidat HCL USP er et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver. Dens opløsninger er syre til lakmus. Det er frit opløseligt i vand og i methanolopløselig i alkohol og lidt opløselig i chloroform og i acetone. Dens molekylvægt er 269,77.

Concerta® indeholder også følgende inerte ingredienser: butyleret hydroxytoluen carnauba vok celluloseacetat hypromellose lactose phosphorinsyre poloxamer polyethylen glycol polyethylen oxider povidon propylenglycol natrium chlorid stærestarisk syresyre sukcinic syre syntetiske jern oxider titaniumdioxid og glycol natrium chlorid stearisk syre succinic syre syntetisk synetiske titaniumdioxid og Triacetin.

Systemkomponenter og ydeevne

Concerta® bruger osmotisk tryk til at levere methylphenidat HCl til en kontrolleret hastighed. Systemet, der ligner en konventionel tablet i udseende, omfatter en osmotisk aktiv trilayer-kerne omgivet af en semipermeabel membran med en øjeblikkelig frigivelse af medikamenter. Trilayer -kernen er sammensat af to lægemiddellag, der indeholder lægemidlet og excipienser og et skubbelag, der indeholder osmotisk aktive komponenter. Der er en præcisionslaserboret åbning på lægemidlets ende af tabletten. I et vandigt miljø, såsom mave -tarmkanalen, opløses lægemidlet overfrakker inden for en time og giver en indledende dosis methylphenidat. Vand gennemsyrer gennem membranen ind i tabletkernen. Efterhånden som de osmotisk aktive polymerudviklinger ekspanderer methylphenidat frigøres gennem åbningen. Membranen styrer den hastighed, hvormed vand kommer ind i tabletkernen, som igen styrer lægemiddelafgivelsen. Endvidere stiger lægemiddelfrigivelseshastigheden fra systemet med tiden over en periode på 6 til 7 timer på grund af lægemiddelkoncentrationsgradienten, der er indarbejdet i de to lægemiddellag af Concerta®. De biologisk inerte komponenter på tabletten forbliver intakte under mave -tarm -transit og elimineres i afføringen som en tabletskal sammen med uopløselige kernekomponenter. Det er muligt, at Concerta® tabletter med udvidet frigivelse kan være synlige på abdominale røntgenstråler under visse omstændigheder, især når der anvendes digitale forbedringsteknikker.

Bruger til koncerta

Concerta er indikeret til behandling af opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD) hos børn 6 år og ældre unge og voksne op til 65 år [se Kliniske studier ].

Dosering til koncerta

Forbehandlingsscreening

Før behandling af patienter med Concerta vurderer:

• For tilstedeværelsen af ​​hjertesygdom (dvs. udføre en omhyggelig historiefamiliehistorie med pludselig død eller ventrikulær arytmi og fysisk undersøgelse) [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Familiehistorien og evaluerer klinisk patienter for motoriske eller verbale tics eller Tourette's syndrom, før de indledte Concerta [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Anbefalet dosering

Concerta skal administreres oralt en gang dagligt om morgenen med eller uden mad.

Brug af Selsun Blue til hudsvampe

Concerta skal sluges hel ved hjælp af væsker og må ikke tygges opdelt eller knuses [se Oplysninger om patientrådgivning ].

Patienter, der er nye til methylphenidat

Den anbefalede startdosis af koncert for patienter, der ikke i øjeblikket tager methylphenidat eller andre stimulanter end methylphenidat, er 18 mg en gang dagligt for børn og unge og 18 eller 36 mg en gang dagligt for voksne (se tabel 1).

Tabel 1: Concerta anbefalede startdoser og dosisområder

Patienter, der i øjeblikket bruger methylphenidat

Den anbefalede dosis af koncert for patienter, der i øjeblikket tager methylphenidat to gange dagligt eller tre gange dagligt i doser på 10 til 60 mg/dag, findes i tabel 2. doseringsanbefalinger er baseret på nuværende dosisregime og klinisk vurdering. Konverteringsdosering bør ikke overstige 72 mg dagligt.

Tabel 2: Anbefalet dosisomdannelse fra methylphenidatregimer til koncerta

Andre methylphenidatregimer: Klinisk vurdering skal anvendes, når der vælges startdosis.

Dosis titrering

Doser kan øges i trin på 18 mg ved ugentlige intervaller for patienter, der ikke har opnået en optimal respons i en lavere dosis. Daglige doser over 54 mg hos børn og 72 mg hos unge er ikke undersøgt og anbefales ikke. Daglige doser over 72 mg hos voksne anbefales ikke.

En doseringsstyrke på 27 mg er tilgængelig for læger, der ønsker at ordinere mellem de 18 mg og 36 mg doseringer.

Doseringsreduktion og seponering

Hvis paradoksal forværring af symptomer eller andre bivirkninger forekommer, reducerer doseringen eller om nødvendigt ophør med koncert.

Hvis der ikke observeres forbedring efter passende doseringsjustering over en periode på en måned, ophører koncerten.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Koncert (Methylphenidat HCI) Tabletter med udvidet frigivelse fås i følgende doseringsstyrker: 18 mg tabletter er gule og præget af alza 18 27 mg er grå og præget med alza 27 36 mg tabletter er hvide og er trykt med alza 36 og 54 mg tabletter er brune-røde og præges med Alza 54.

Koncert ® (Methylphenidate HCI) Tabletter med udvidet frigivelse fås i 18 mg 27 mg 36 mg og 54 mg doseringsstyrker. De 18 mg tabletter er gule og præget af Alza 18. De 27 mg tabletter er grå og præget af alza 27. De 36 mg tabletter er hvide og præges med Alza 36. De 54 mg tabletter er brunrøde og præges med Alza 54. Alle fire doseringsstyrker leveres i flasker indeholdende 100 tabletter.

18 mg 100-tællingsflaske NDC 50458-585-01
27 mg 100-tællingsflaske NDC 50458-588-01
36 mg 100-tællingsflaske NDC 50458-586-01
54 mg 100-tællingsflaske NDC 50458-587-01

Opbevaring og håndtering

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ]. Protect from humidity.

Fremstillet til: Janssen Pharmaceuticals Inc. Titusville NJ 08560 USA. Revideret: oktober 2023

Bivirkninger for Concerta

Følgende diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af mærkningen:

• Misbrug og afhængighed af misbrug [se Bokset advarsel ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Overfølsomhed over for methylphenidat [se Kontraindikationer ]
• Monoamine oxidaseinhibitorer [se Kontraindikationer og Lægemiddelinteraktioner ]
• Risici for patienter med alvorlig hjertesygdom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Øget blodtryk og hjerterytme [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Psykiatriske bivirkninger [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Anfald [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Priapisme [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Perifer vaskulopati inklusive Raynauds fænomen [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Langvarig undertrykkelse af vækst hos pædiatriske patienter [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Potentiale for gastrointestinal obstruktion [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Hæmatologisk overvågning [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Akut vinkel lukning glaukom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Øget intraokulært tryk og glaukom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Motoriske og verbale tics og forværring af Tourettes syndrom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Den mest almindelige bivirkning i dobbeltblinde kliniske forsøg (> 5%) hos pædiatriske patienter (børn og unge) var øvre mavesmerter. De mest almindelige bivirkninger i dobbeltblinde kliniske forsøg (> 5%) hos voksne patienter blev reduceret appetithovedpine tør mund kvalme søvnløshed angst svimmelhed vægt nedsat irritabilitet og hyperhidrose [se Bivirkninger ].

De mest almindelige bivirkninger, der var forbundet med seponering (≥1%) fra enten pædiatriske eller voksne kliniske forsøg, var angstirritabilitet søvnløshed og blodtrykket steg [se Bivirkninger ].

Udviklingsprogrammet for Concerta omfattede eksponeringer i i alt 3906 deltagere i kliniske forsøg. Børn unge og voksne med ADHD blev evalueret i 6 kontrollerede kliniske studier og 11 open-label kliniske studier (se tabel 3). Sikkerhed blev vurderet ved at indsamle bivirkninger Vital tegn på vægte og EKG'er og ved at udføre fysiske undersøgelser og laboratorieanalyser.

Tabel 3: Koncerteksponering i dobbeltblinde og åbne kliniske undersøgelser

Bivirkninger under eksponering blev primært opnået ved generel undersøgelse og registreret af kliniske efterforskere ved hjælp af deres egen terminologi. Følgelig blev der grupperet i standardiserede kategorier ved hjælp af meddra -terminologien for at give et meningsfuldt skøn over andelen af ​​individer, der oplevede bivirkninger.

De angivne frekvenser af bivirkninger repræsenterer andelen af ​​individer, der oplevede mindst en gang en behandling af behandlingsfremstilling af den anførte type. En begivenhed blev betragtet som behandlingsvingen, hvis den forekom for første gang eller forværret under modtagelse af terapi efter baselinevaluering.

I hele dette afsnit rapporteres bivirkninger. Bivirkninger er bivirkninger, der blev betragtet som rimeligt forbundet med brugen af ​​koncerta baseret på den omfattende vurdering af de tilgængelige bivirkninger. En kausal tilknytning til koncerta kan ofte ikke pålideligt etableres i individuelle tilfælde. Yderligere, fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, der observeres i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke kan sammenlignes direkte med hastigheder i kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de hastigheder, der er observeret i klinisk praksis.

Størstedelen af ​​bivirkninger var milde til moderat i sværhedsgraden.

Almindelige observerede bivirkninger i dobbeltblind placebokontrollerede kliniske forsøg

Bivirkninger i enten de pædiatriske eller voksne dobbeltblinde bivirkningsstabeller kan være relevante for begge patientpopulationer.

Børn And Unge

Tabel 4 viser de bivirkninger, der er rapporteret i 1% eller mere af koncertbehandlede børn og unge personer i 4 placebokontrollerede dobbeltblinde kliniske forsøg.

Tabel 4: Bivirkninger rapporteret af ≥1% af koncertbehandlede børn og ungdomsemner i 4 placebokontrollerede dobbeltblinde kliniske forsøg med koncerta

Størstedelen af ​​bivirkninger var milde til moderat i sværhedsgraden.

Voksne

Tabel 5 viser de bivirkninger, der er rapporteret i 1% eller mere af koncertbehandlede voksne i 2 placebokontrollerede dobbeltblinde kliniske forsøg.

Tabel 5: Bivirkninger rapporteret af ≥1% af koncertbehandlede voksne personer i 2 placebokontrollerede dobbeltblinde kliniske forsøg*

Størstedelen af ​​ADR'er var milde til moderat i sværhedsgrad.

Andre bivirkninger observeret i kliniske forsøg på koncerta

Dette afsnit inkluderer bivirkninger rapporteret af koncertbehandlede emner i dobbeltblinde forsøg, der ikke opfylder kriterierne, der er specificeret til tabel 4 eller tabel 5, og alle bivirkninger rapporteret af koncerta-behandlede emner, der deltog i åbne og postmarkedets kliniske forsøg.

Blod- og lymfesystemforstyrrelser: Leukopeni

Øjenlidelser: Indkvarteringsforstyrrelse tørt øje

Vaskulære lidelser: Hot Flush

Gastrointestinale lidelser: Abdominal ubehag på mavesmerter diarré

Generelle lidelser og administrative stedforhold: Asthenia træthed føler jittery tørst

Infektioner og angreb: Bihulebetændelse

Undersøgelser: Alaninaminotransferase øget blodtrykket Forøget hjertehyggestyr

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser: Muskelspasmer

Nervesystemforstyrrelser: Sløvhed psykomotorisk hyperaktivitet somnolens

Psykiatriske lidelser: Vrede hypervigilance humør ændret humørsvingninger panikanfald søvnforstyrrelse tårevand tic

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: Erektil dysfunktion

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Dyspnø

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Udslæt udslæt makulær

Vaskulære lidelser: Hypertension

Seponering på grund af bivirkninger

Bivirkninger i de 4 placebokontrollerede undersøgelser af børn og unge, der førte til seponering, forekom hos 2 koncertpatienter (NULL,6%) inklusive deprimeret humør (1 0,3%) og hovedpine og søvnløshed (1 0,3%) og 6 placebo-patienter (NULL,9%) inklusive hovedpine og insomnia (1 0,3%) irritabilitet (2 0,6%) hovedache (1 0,3%) psykomotor hyperaktivitet og TIC (1 0,3%).

I de 2 placebo-kontrollerede undersøgelser af voksne 25 koncertpatienter (NULL,0%) og 6 placebo-patienter (NULL,8%) ophørte på grund af en bivirkning. Disse begivenheder med en forekomst på> 0,5%hos koncertpatienterne inkluderede angst (NULL,7%) irritabilitet (NULL,4%) blodtryk steg (NULL,0%) og nervøsitet (NULL,7%). I placebo -patienter steg blodtrykket og deprimeret humør havde en forekomst på> 0,5% (NULL,9%).

I de 11 åbne undersøgelser af børn af børn og voksne blev 266 koncertpatienter (NULL,0%) ophørt på grund af en bivirkning. Disse begivenheder med en forekomst på> 0,5%inkluderede søvnløshed (NULL,2%) irritabilitet (NULL,8%) angst (NULL,7%) faldt appetitten (NULL,7%) og TIC (NULL,6%).

Blodtryk og hjerterytme stiger

I laboratoriets klasseværelsesforsøg hos børn (undersøgelser 1 og 2) både koncerta en gang dagligt og methylphenidat tre gange dagligt øgede den øget hvilepuls med et gennemsnit på 2 til 6 bpm og producerede gennemsnitlige stigninger på systolisk og diastolisk blodtryk på ca. 1 til 4 mm Hg i løbet af dagen i forhold til placebo. I den placebo-kontrollerede ungdomsundersøgelse (undersøgelse 4) blev gennemsnitlige stigninger fra baseline i hvilepulsfrekvensen observeret med koncerta og placebo i slutningen af ​​den dobbeltblinde fase (henholdsvis 5 og 3 beats/minut). Gennemsnitlige stigninger fra baseline i blodtrykket i slutningen af ​​den dobbeltblinde fase for Concerta® og placebo-behandlede patienter var henholdsvis 0,7 og 0,7 mm Hg (systolisk) og 2,6 og 1,4 mm Hg (diastolisk). I en placebokontrolleret undersøgelse hos voksne (undersøgelse 6) dosisafhængige gennemsnitstigninger på 3,9 til 9,8 bpm fra baseline i stående pulsfrekvens blev observeret med koncerta ved afslutningen af ​​den dobbeltblinde behandling mod en stigning på 2,7 slag/minut med placebo. Gennemsnitlige ændringer fra baseline i stående blodtryk ved afslutningen af ​​dobbeltblind behandling varierede fra 0,1 til 2,2 mm Hg (systolisk) og -0,7 til 2,2 mm Hg (diastolisk) for koncert og var 1,1 mm Hg (systolisk) og -1,8 mm Hg (diastolisk) for placebo. I en anden placebo-kontrolleret undersøgelse hos voksne (undersøgelse 5) gennemsnitlige ændringer fra baseline i hvilepulsfrekvens blev observeret for koncerta og placebo i slutningen af ​​den dobbeltblinde behandling (henholdsvis 3,6 og -1,6 beats/minut). Gennemsnitlige ændringer fra baseline i blodtrykket i slutningen af ​​den dobbeltblinde behandling af koncerta og placebo -behandlede patienter var henholdsvis -1,2 og -0,5 mm Hg (systolisk) og 1,1 og 0,4 mm Hg (diastolisk) [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Oplevelse af postmarketing

Følgende yderligere bivirkninger er blevet identificeret under postapproval brug af koncerta. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens:

Blod- og lymfesystemforstyrrelser: Pancytopenia thrombocytopenia thrombocytopenic purpura

Hjerteforstyrrelser: Angina pectoris bradycardia ekstrasystoler supraventrikulær takykardi ventrikulære ekstrasystoler

Øjenlidelser: Diplopi øgede det intraokulære tryk mydriasis synshandicap

Generelle lidelser: Brystsmerter bryst ubehag Medikamenteffekten nedsat hyperpyrexia terapeutisk respons faldt

Hepatobiliære lidelser: Hepatocellulær skade akut leverfejl

Immunsystemforstyrrelser: Overfølsomhedsreaktioner såsom angioødemanafylaktiske reaktioner aurikulære hævelse bullous tilstande eksfoliative forhold urticarias pruritus nec udslæt udbrud og exanthemas nec

Undersøgelser: Blodalkalisk phosphatase øget blod bilirubin Forøget leverenzym Forøget blodpladetælling faldt abnormalt hvide blodlegemer.

Muskuloskeletalt bindevæv og knoglerforstyrrelser: Arthralgia myalgia muskeltrækkende rhabdomyolyse

Nervesystemforstyrrelser: Konvulsion Grand Mal Convulsion Dyskinesia Serotonin syndrom i kombination med serotonergiske lægemidler motor og verbale tics

Psykiatriske lidelser: Desorientering Hallucination Hallucination Auditiv hallucination Visuel Mania Logorrhea Libido Ændringer

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: Priapisme

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Alopecia erythema

Vaskulære lidelser: Raynauds fænomen

Lægemiddelinteraktioner for Concerta

MAO -hæmmere

Koncert should not be used in patients being treated (currently or within the preceding 2 weeks) with MAO inhibitors [see Kontraindikationer ].

Vasopressor -agenter

På grund af mulige stigninger i blodtryk skal koncerta bruges forsigtigt med vasopressoragenter [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Coumarin Anticoagulants Antidepressiva og selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer

Humane farmakologiske undersøgelser har vist, at methylphenidat kan hæmme metabolismen af ​​coumarin -antikoagulanter antikonvulsiva (f.eks. Phenobarbital phenytoin -primidon) og nogle antidepressiva (tricykliske og selektive serotonin -genoptagelsesinhibitorer). Nedadgående dosisjustering af disse lægemidler kan være påkrævet, når det gives samtidig med methylphenidat. Det kan være nødvendigt at justere doseringen og overvåge plasmavedicinskoncentrationer (eller i tilfælde af coumarin -koagulationstider), når man indleder eller afbryder samtidig methylphenidat.

Halogeneret anæstetika

Samtidig brug af halogenerede anæstetika og koncert kan øge risikoen for pludselig blodtryk og hjerterytme stigning under operationen. Overvåg blodtrykket og undgå brug af koncert hos patienter, der behandles med anæstetika på operationens dag.

Risperidon

Kombineret anvendelse af methylphenidat med risperidon, når der sker en ændring, om en stigning eller et fald i dosering af en eller begge medicin kan øge risikoen for ekstrapyramidale symptomer (EPS). Monitor for tegn på EPS.

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Koncert contains methylphenidate a Schedule II controlled substance.

Misbrug

Koncert has a high potential for abuse og misuse which can lead to the development of a substance use disorder including addiction [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Koncert can be diverted for non-medical use into illicit channels or distribution.

Misbrug is the intentional non-therapeutic use of a drug even once to achieve a desired psychological or physiological effect. Misuse is the intentional use for therapeutic purposes of a drug by an individual in a way other than prescribed by a health care provider or for whom it was not prescribed. Drug addiction is a cluster of behavioral cognitive og physiological phenomena that may include a strong desire to take the drug difficulties in controlling drug use (e.g. continuing drug use despite harmful consequences giving a higher priority to drug use than other activities og obligations) og possible tolerance or physical dependence.

Misbrug og misbrug af methylphenidat kan forårsage øget hjerterytme respirationsfrekvens eller blodtryk; svedende; udvidede elever; hyperaktivitet; rastløshed; søvnløshed; nedsat appetit; tab af koordinering; rysten; Skyllet hud; opkast; og/eller mavesmerter. Angstpsykose Fjendtlig aggression og selvmord eller mordet ideation er også blevet observeret med CNS -stimulanter misbrug og/eller misbrug. Misbrug og misbrug af CNS -stimulanter, herunder koncerta, kan resultere i overdosering og død [se Overdosering ] og denne risiko øges med højere doser eller ikke godkendte administrationsmetoder såsom snorting eller injektion.

I to placebokontrollerede menneskelige misbrug blev potentielle undersøgelser af enkeltdoser af koncerta sammenlignet med enkelt orale doser af øjeblikkelig frigivelse af methylphenidat (IR MPH) og placebo i emner med en historie med rekreativ stimulantbrug til at vurdere relativt misbrugspotentiale. Med henblik på denne vurdering blev svaret for hver af de subjektive foranstaltninger defineret som den maksimale effekt inden for de første 8 timer efter dosisadministration.

I en undersøgelse (n = 40)) både koncerta (108 mg) og 60 mg IR MPH sammenlignet med placebo produceret statistisk signifikant større svar på de fem subjektive foranstaltninger, der tyder på misbrugspotentiale. In comparisons between the two active treatments however CONCERTA (108 mg) produced variable responses on positive subjective measures that were either statistically indistinguishable from (Ay (Drug Liking Euphoria). When doses of CONCERTA (54 mg and 108 mg) were compared to IR MPH (50 mg and 90 mg) respectively CONCERTA produced statistically significantly lower subjective responses on these two scales than IR MPH. Systemkomponenter og ydeevne ].buse Potential Drug Liking Amphetamine og Morphine Benzedrine Group [Euphoria]) or statistically less than (Stimulation - Euphoria) responses produced by 60 mg IR MPH.

I en anden undersøgelse (n = 49) producerede både doser af koncerta (54 mg og 108 mg) og begge doser af IR MPH (50 mg og 90 mg) statistisk signifikant større responser sammenlignet med placebo på de to primære skalaer, der blev brugt i studen

Selvom disse fund afslører en relativt lavere reaktion på koncerta på subjektive foranstaltninger, der tyder på misbrugspotentiale sammenlignet med IR MPH ved omtrent ækvivalente samlede mph doser relevansen af ​​disse fund for misbrugspotentialet for koncerta i samfundet er ukendt.

Afhængighed

Fysisk afhængighed

Koncert may produce physical dependence. Physical dependence is a state that develops as a result of physiological adaptation in response to repeated drug use manifested by withdrawal signs og symptoms after abrupt discontinuation or a significant dose reduction of a drug.

Tilbagetrækningstegn og symptomer efter pludselig seponering eller dosisreduktion efter langvarig anvendelse af CNS -stimulanter, herunder koncerta, inkluderer dysforisk humør; depression; træthed; levende ubehagelige drømme; søvnløshed eller hypersomnia; øget appetit; og psykomotorisk retardering eller agitation.

Tolerance

Koncert may produce tolerance. Tolerance is a physiological state characterized by a reduced response to a drug after repeated administration (i.e. a higher dose of a drug is required to produce the same effect that was once obtained at a lower dose).

Advarsler om koncerta

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Concerta

Misbrug Misuse And Addiction

Koncert has a high potential for abuse og misuse. The use of Koncert exposes individuals to the risks of abuse og misuse which can lead to the development of a substance use disorder including addiction. Koncert can be diverted for non-medical use into illicit channels or distribution [see Stofmisbrug og afhængighed ]. Misuse og abuse of CNS stimulants including Koncert can result in overdose og death [see Overdosering ] og denne risiko øges med højere doser eller ikke godkendte administrationsmetoder såsom snorting eller injektion.

Før ordinerer Concerta vurderer hver patients risiko for misbrug og afhængighed af misbrug. Uddann patienter og deres familier om disse risici og korrekt bortskaffelse af ethvert ubrugt lægemiddel. Rådgiv patienter om at opbevare koncert på et sikkert sted fortrinsvis låst og instruere patienter om ikke at give koncert til nogen anden. Gennem hele koncerta -behandling revurderer hver patients risiko for misbrug og afhængighed af misbrug og overvåger ofte for tegn og symptomer på misbrug og afhængighed af misbrug.

Risici for patienter med alvorlig hjertesygdom

Pludselig død er rapporteret hos patienter med strukturelle hjerteafvik eller anden alvorlig hjertesygdom, der blev behandlet med CNS -stimulanter ved den anbefalede ADHD -dosering.

Undgå brug af koncert hos patienter med kendt strukturel hjerte abnormiteter kardiomyopati alvorlig hjertearytmi koronar arteriesygdom eller anden alvorlig hjertesygdom.

Øget blodtryk og hjerterytme

CNS -stimulanter kan forårsage en stigning i blodtrykket (gennemsnitlig stigning ca. 2 til 4 mmHg) og hjerterytme (gennemsnitlig stigning ca. 3 til 6 bpm). Nogle patienter kan have større stigninger.

Overvåg alle koncertbehandlede patienter for hypertension og takykardi.

Psykiatriske bivirkninger

Forværring af allerede eksisterende psykose

CNS-stimulanter kan forværre symptomer på adfærdsforstyrrelse og tankeforstyrrelse hos patienter med en allerede eksisterende psykotisk lidelse.

Induktion af en manisk episode hos patienter med bipolar lidelse

CNS -stimulanter kan fremkalde en manisk eller blandet episode hos patienter. Før de indledte concerta -behandlingsskærmspatienter til risikofaktorer til udvikling af en manisk episode (f.eks. Comorbid eller historie med depressive symptomer eller en familiehistorie med selvmordsbipolar lidelse eller depression).

833 pille

Nye psykotiske eller maniske symptomer

CNS -stimulanter ved den anbefalede dosering kan forårsage psykotiske eller maniske symptomer (f.eks. Hallucinationer vrangforestilling eller mani) hos patienter uden en tidligere historie med psykotisk sygdom eller mani. I en samlet analyse af flere kortvarige placebokontrollerede undersøgelser af CNS-stimulanter forekom psykotiske eller maniske symptomer hos ca. 0,1% af CNS-stimulantbehandlede patienter sammenlignet med 0% af placebo-behandlede patienter. Hvis sådanne symptomer forekommer, overvejer at afbryde koncerta.

Anfald

Der er nogle kliniske beviser for, at stimulanter kan sænke den krampagtige tærskel hos patienter med tidligere anfaldshistorie hos patienter med tidligere EEG -abnormiteter i mangel af anfald og meget sjældent hos patienter uden en historie med anfald og ingen forudgående EEG -bevis for beslaglæggelser. I nærvær af anfald skal lægemidlet afbrydes.

Priapisme

Langvarige og smertefulde erektioner, der undertiden kræver kirurgisk indgriben, er rapporteret med methylphenidatanvendelse hos både voksne og pædiatriske mandlige patienter [se Bivirkninger ]. Although priapism was not reported with methylphenidate initiation it developed after some time on methylphenidate often subsequent to an increase in dosage. Priapisme also occurred during methylphenidate withdrawal (drug holidays or during discontinuation).

Koncert-treated patients who develop abnormally sustained or frequent og smerteful erections should seek immediate medical attention.

Perifer vaskulopati inklusive Raynaud's fænomen

CNS -stimulanter, herunder koncerta, der bruges til behandling af ADHD, er forbundet med perifer vaskulopati inklusive Raynauds fænomen. Tegn og symptomer er normalt intermitterende og milde; Imidlertid har følger inkluderet digital ulceration og/eller nedbrydning af blødt væv. Effekter af perifer vaskulopati inklusive Raynauds fænomen blev observeret i rapporter efter markedsføring og ved de terapeutiske doseringer af CNS-stimulanter i alle aldersgrupper i løbet af behandlingen. Tegn og symptomer forbedrede sig generelt efter doseringsreduktion eller seponering af CNS -stimulanten.

Omhyggelig observation for digitale ændringer er nødvendig under koncertbehandling. Yderligere klinisk evaluering (f.eks. Rheumatologiske henvisning) kan være passende til koncerta-behandlede patienter, der udvikler tegn eller symptomer på perifer vaskulopati.

Langvarig undertrykkelse af vækst hos pædiatriske patienter

CNS -stimulanter er blevet forbundet med vægttab og aftagelse af vækstraten hos pædiatriske patienter.

Careful follow-up of weight and height in children ages 7 to 10 years who were randomized to either methylphenidate or nonmedication treatment groups over 14 months as well as in naturalistic subgroups of newly methylphenidate-treated and nonmedication-treated children over 36 months (to the ages of 10 to 13 years) suggests that pediatric patients who received methylphenidate for 7 days per week throughout the year had a temporary slowing in growth rate (on average a total på ca. 2 cm mindre vækst i højden og 2,7 kg mindre vækst i vægt over 3 år) uden bevis for vækst rebound i denne udviklingsperiode. Overvåg nøje vækst (vægt og højde) hos koncertbehandlede pædiatriske patienter. Pædiatriske patienter, der ikke vokser eller får højde eller vægt som forventet, kan være nødvendigt at få deres behandling afbrudt.

Potentiale for gastrointestinal obstruktion

Because the CONCERTA tablet is nondeformable and does not appreciably change in shape in the GI tract CONCERTA should not ordinarily be administered to patients with preexisting severe gastrointestinal narrowing (pathologic or iatrogenic for example: esophageal motility disorders small bowel inflammatory disease short gut syndrome due to adhesions or decreased transit time past history of peritonitis cystic fibrosis chronic Intestinal pseudo-obstruktion eller Mecklels diverticulum). Der har været sjældne rapporter om obstruktive symptomer hos patienter med kendte strenge i forbindelse med indtagelse af medikamenter i ikke-formbare formuleringer af kontrolleret frigivelse. På grund af design af kontrolleret frigivelse af tabletkoncertaen skal kun bruges hos patienter, der er i stand til at sluge tabletten hele [se Oplysninger om patientrådgivning ].

Hæmatologisk overvågning

Periodiske CBC -differentielle og blodpladetællinger rådes under langvarig terapi.

Akut vinkel lukning glaukom

Der har været sjældne rapporter om vinkellukning glaukom forbundet med methylphenidatbehandling.

Selvom mekanismen ikke er klar koncerta-behandlede patienter, der betragtes som risiko for akut vinkel lukning glaukom (f.eks. Patienter med signifikant hyperopi), skal evalueres af en øjenlæge.

Øget intraokulært tryk og glaukom

Der har været rapporter om en forhøjelse af intraokulært tryk (IOP) forbundet med methylphenidatbehandling [se Bivirkninger ].

Foreskriver koncert til patienter med åbenvinklet glaukom eller unormalt øget IOP kun, hvis fordelen ved behandling anses for at opveje risikoen. Overvåg concerta-behandlede patienter med en historie med unormalt forøget IOP eller åben vinkel glaukom.

Motoriske og verbale tics og forværring af Tourette's syndrom

CNS -stimulanter inklusive methylphenidat er blevet forbundet med indtræden eller forværringen af ​​motoriske og verbale tics [se Bivirkninger ]. Worsening of Tourette’s syndrome has also been reported.

Før jeg påbegynder Concerta, vurderer familiehistorien og evaluerer klinisk patienter for TICS eller Tourette's syndrom. Overvåg regelmæssigt koncertbehandlede patienter for fremkomsten eller forværring af TICS eller Tourette's syndrom og afbryde behandlingen, hvis det er klinisk passende.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicin vejledning ).

Misbrug Misuse And Addiction

Uddann patienter og deres familier om risikoen for misbrug og afhængighed ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Stofmisbrug og afhængighed Overdosering ]. Advise patients to store Koncert in a safe place preferably locked og instruct patients to not give Koncert to anyone else.

Risici for patienter med alvorlig hjertesygdom

Rådgiv patienter om, at der er potentielle risici for patienter med alvorlig hjertesygdom, herunder pludselig død med koncertbrug. Instruer patienter om at kontakte en sundhedsudbyder med det samme, hvis de udvikler symptomer, såsom anstrengende brystsmerter, uforklarlig synkop eller andre symptomer, der tyder på hjertesygdom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Øget blodtryk og hjerterytme

Rådgive patienter om, at koncerta kan forårsage forhøjelser i blodtryk og hjerterytme [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Psykiatriske risici

Rådgiv patienter om, at koncert i anbefalede doser kan forårsage psykotiske eller maniske symptomer, selv hos patienter uden tidligere historie med psykotiske symptomer eller mani [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Priapisme

Rådgiv patienters plejere og familiemedlemmer om muligheden for smertefulde eller langvarige erektioner af penile (priapisme). Instruer patienten om at søge øjeblikkelig lægehjælp i tilfælde af priapisme [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Cirkulationsproblemer i fingre og tæer [perifer vaskulopati inklusive Raynaud's fænomen]

Instruer patienter, der begynder behandling med koncert om risikoen for perifer vaskulopati, herunder Raynauds fænomen og tilknyttede tegn og symptomer: fingre eller tæer kan føles følelsesløse og/eller kan ændre farve fra bleg til blå til rød.

Instruer patienter om at rapportere til deres læge enhver ny følelsesløshed smerte hudfarveændring eller følsomhed over for temperaturen i fingrene eller tæerne.

Instruer patienter om at ringe til deres læge med det samme med tegn på uforklarlige sår, der vises på fingre eller tæer, mens de tager Concerta.

Yderligere klinisk evaluering (f.eks. Rheumatologiske henvisning) kan være passende for visse patienter.

Undertrykkelse af vækst

Rådgiv patienter plejere og familiemedlemmer om, at koncerta kan forårsage aftagelse af vækst og vægttab [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Øget intraokulært tryk (IOP) og glaukom

Rådgive patienter om, at IOP og glaukom kan forekomme under behandling med koncerta [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Hvad bruges kava rod til

Motoriske og verbale tics og forværring af Tourette's syndrom

Rådgive patienter om, at motoriske og verbale tics og forværring af Tourette's syndrom kan forekomme under behandling med Concerta. Instruer patienter om at underrette deres sundhedsudbyder, hvis fremkomsten af ​​nye tics eller forværring af tics eller Tourette syndrom forekommer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Administrationsinstruktioner

Patienter skal informeres om, at Concerta skal sluges hel ved hjælp af væsker. Tabletter bør ikke tygges opdelt eller knuses. Medicinen er indeholdt i en ikke -absorberbar skal designet til at frigive lægemidlet med en kontrolleret hastighed. Tabletskallen sammen med uopløselige kernekomponenter fjernes fra kroppen; Patienter bør ikke være bekymrede, hvis de lejlighedsvis bemærker i deres afføring noget, der ligner en tablet.

For mere information ring 1-800-526-7736.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

Carcinogenese

I en livstidscarcinogenicitetsundersøgelse, der blev udført i B6C3F1 mus, forårsagede methylphenidat en stigning i hepatocellulære adenomer og hos mænd kun en stigning i hepatoblastomer i en daglig dosis på ca. 60 mg/kg/dag. Denne dosis er ca. 30 gange og 4 gange den maksimale anbefalede humane dosis af koncerta på henholdsvis mg/kg og mg/m². Hepatoblastoma er en relativt sjælden gnaver malign tumortype. Der var ingen stigning i de samlede ondartede lever tumorer. Den anvendte musestamme er følsom over for udviklingen af ​​levertumorer, og betydningen af ​​disse resultater for mennesker er ukendt.

Methylphenidat forårsagede ingen stigninger i tumorer i en livstidscarcinogenicitetsundersøgelse udført i F344 -rotter; Den anvendte højeste dosis var ca. 45 mg/kg/dag, hvilket er ca. 22 gange og 5 gange den maksimale anbefalede humane dosis af koncerta på henholdsvis en mg/kg og mg/m² basis.

I en 24-ugers carcinogenicitetsundersøgelse i den transgene musestamme p53 /- som er følsom over for genotoksiske kræftfremkaldende stoffer var der ingen tegn på kræftfremkaldende stoffer. Han- og hunmus blev fodret med diæter indeholdende den samme koncentration af methylphenidat som i livstidscarcinogenicitetsundersøgelsen; Grupperne med høj dosis blev udsat for 60 til 74 mg/kg/dag methylphenidat.

Mutagenese

Methylphenidat var ikke mutagen i in vitro Ames omvendt mutationsassay eller in vitro muselymfomcelle -fremadmutationsassayet. Søsterchromatidudvekslinger og kromosomafvigelser blev øget indikativ for en svag klastogen respons i et in vitro -assay i dyrkede kinesiske hamster æggestokkceller. Methylphenidat var negativ in vivo hos mænd og hunner i musen knoglemarv Micronucleus -assay.

Værdiforringelse af fertiliteten

Methylphenidat forringede ikke fertilitet hos han- eller hunmus, der blev fodret med diæter indeholdende lægemidlet i en 18-ugers kontinuerlig avlsundersøgelse. Undersøgelsen blev udført i doser op til 160 mg/kg/dag ca. 80 gange og 8 gange den højest anbefalede humane dosis af koncerta på henholdsvis mg/kg og mg/m² basis.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Category C

Det har vist sig, at methylphenidat har teratogene virkninger hos kaniner, når de gives i doser på 200 mg/kg/dag, hvilket er ca. 100 gange og 40 gange den maksimale anbefalede humane dosis på henholdsvis en mg/kg og mg/m² basis.

En reproduktionsundersøgelse hos rotter afslørede intet bevis for skade på fosteret ved mundtlige doser op tilâ

Sikkerheden af ​​methylphenidat til brug under menneskelig graviditet er ikke etableret. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Koncerta bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Arbejde og levering

Effekten af ​​koncert på arbejde og levering hos mennesker er ukendt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om methylphenidat udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkeforsyning bør udøves, hvis Concerta administreres til en sygeplejekvinde.

Ved ammende hunrotter behandlet med en enkelt oral dosis på 5 mg/kg radiomærket methylphenidatradioaktivitet (der repræsenterede methylphenidat og/eller dets metabolitter) blev observeret i mælk og niveauer var generelt svarende til dem i plasma.

Pædiatrisk brug

Koncert should not be used in children under six years since safety og efficacy in this age group have not been established. Long-term effects of methylphenidate in children have not been well established.

Geriatrisk brug

Koncert has not been studied in patients greater than 65 years of age.

Overdoseringsoplysninger til koncerta

Kliniske effekter af overdosering

Overdosering af CNS -stimulanter er kendetegnet ved følgende sympatomimetiske effekter:

• Kardiovaskulære effekter inklusive takyarytmier og hypertension eller hypotension. Vasospasme -myokardieinfarkt eller aorta -dissektion kan udfælde pludselig hjertedød. Takotsubo cardiomyopati kan udvikle sig.
• CNS -effekter inklusive psykomotorisk agitation forvirring og hallucinationer. Serotonin -syndrom anfald cerebrale vaskulære ulykker og koma kan forekomme.
• Livstruende hypertermi (temperaturer større end 104 ° F) og rhabdomyolyse kan udvikle sig.

Overdosehåndtering

Overvej muligheden for flere indtagelse af medikamenter. Den farmakokinetiske profil af Concerta skal overvejes, når man behandler patienter med overdosis. Fordi methylphenidat har et stort volumen af ​​distribution og er hurtigt metaboliseret dialyse ikke er nyttigt. Overvej at kontakte Poison Help Line (1-800-222-1222) eller en medicinsk toksikolog for yderligere henstillinger for overdosisstyring.

Kontraindikationer for Concerta

Overfølsomhed over for methylphenidat

Overfølsomhedsreaktioner såsom angioødem og anafylaktiske reaktioner er blevet observeret hos patienter behandlet med koncerta. Derfor er Concerta kontraindiceret hos patienter, der vides at være overfølsomme over for methylphenidat eller andre komponenter i produktet [se Bivirkninger ].

Monoaminoxidaseinhibitorer

Koncert is contraindicated during treatment with monoamine oxidase (MAO) inhibitors og also within a minimum of 14 days following discontinuation of a MAO inhibitor (hypertensive crises may result) [see Lægemiddelinteraktioner ].

Klinisk farmakologi for Concerta

Handlingsmekanisme

Methylphenidat HCl er et centralnervesystem (CNS) stimulant. Moden til terapeutisk virkning i opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD) er ikke kendt. Methylphenidat menes at blokere genoptagelse af noradrenalin og dopamin i den presynaptiske neuron og øge frigivelsen af ​​disse monoaminer i det ekstraneuronale rum.

Farmakodynamik

Methylphenidat er en racemisk blanding bestående af D- og L-isomerer. D-isomeren er mere farmakologisk aktiv end L-isomeren.

Farmakokinetik

Absorption

Methylphenidat absorberes let. Efter oral administration af koncerta -plasmamethylphenidatkoncentrationer stiger hurtigt og når et første maksimum på ca. 1 time efterfulgt af gradvise stigende koncentrationer i løbet af de næste 5 til 9 timer, hvorefter et gradvis fald begynder. Gennemsnitlige tider for at nå top plasmakoncentrationer på tværs af alle doser af koncerta forekom mellem 6 og 10 timer.

Koncert once daily minimizes the fluctuations between peak og trough concentrations associated with immediate-release methylphenidate three times daily (see Figure 1). The relative bioavailability of Koncert once daily og methylphenidate three times daily in adults is comparable.

Figur 1: Gennemsnitlig methylphenidatplasmakoncentrationer hos 36 voksne efter en enkelt dosis af koncert 18 mg en gang dagligt og øjeblikkelig frigivelse af methylphenidat 5 mg tre gange dagligt administreret hver 4. time.

De gennemsnitlige farmakokinetiske parametre med en enkelt dosis hos 36 raske voksne efter administration af koncert 18 mg en gang dagligt og methylphenidat 5 mg tre gange dagligt er opsummeret i tabel 6.

Tabel 6: Farmakokinetiske parametre (gennemsnit ± SD) efter enkelt dosis hos raske voksne

Farmakokinetikken af ​​Concerta blev evalueret hos raske voksne efter singleand-administration med flere dosis (stabil tilstand) af doser op til 144 mg/dag. Den gennemsnitlige halveringstid var ca. 3,6 timer. Der blev ikke observeret nogen forskelle i farmakokinetikken for koncerta efter enkelt og gentaget dosering af en gang dagligt, hvilket indikerer nogen signifikant lægemiddelakkumulering. AUC og T½ efter gentagen dosering en gang dagligt ligner dem, der følger den første dosis af koncerta i et dosisområde fra 18 til 144 mg.

Dosis proportionalitet

Efter administration af koncerta i enkeltdoser på 18 36 og 54 mg/dag til raske voksne Cmax og AUC (0-INF) af D-methylphenidat var proportional med dosis, hvorimod L-methylphenidat Cmax og AUC (0-INF) steg uforholdsmæssigt med hensyn til dosis. Efter administration af koncertplasmakoncentrationer af L-isomeren var ca. 1/40 plasmakoncentrationerne af D-isomeren.

Hos raske voksne resulterede enkelt- og multiple dosering af en gang dagligt koncertdoser fra 54 til 144 mg/dag i lineære og dosisproportionelle stigninger i Cmax og AUCINF for total methylphenidat (MPH) og dens vigtigste metabolit a-phenyl-piperidinedding (PPAA). Der var ingen tidsafhængighed i farmakokinetikken af ​​methylphenidat. Forholdet mellem metabolit (PPAA) og overordnet lægemiddel (MPH) var konstant på tværs af doser fra 54 til 144 mg/dag både efter enkelt dosis og ved flere doseringer.

I en multiple-dosis undersøgelse hos teenagers ADHD-patienter i alderen 13 til 16 administrerede deres foreskrevne dosis (18 til 72 mg/dag) ConcertA-gennemsnit Cmax og Auctau af D- og total methylphenidat steg proportionalt med hensyn til dosis.

Fordeling

Plasmamethylphenidatkoncentrationer hos voksne og unge falder biexponentielt efter oral administration. Halveringstiden for methylphenidat hos voksne og unge efter oral administration af koncerta var cirka 3,5 timer.

Metabolisme og udskillelse

Hos mennesker metaboliseres metaboliserede metaboliseres primært ved de-esterificering til PPAA, som ikke har ringe eller ingen farmakologisk aktivitet. Hos voksne er metabolismen af ​​Concerta en gang dagligt som evalueret ved metabolisme til PPAA svarende til methylphenidatet tre gange dagligt. Metabolismen af ​​enkelt og gentagen en gang dagligt doser af koncerta er ens.

Efter oral dosering af radiomærket methylphenidat hos mennesker blev ca. 90% af radioaktiviteten udvundet i urin. Den vigtigste urinmetabolit var PPAA, der tegner sig for ca. 80% af dosis.

Madeffekter

Hos patienter var der ingen forskelle i hverken farmakokinetikken eller den farmakodynamiske præstation af koncerta, når de blev administreret efter en morgenmad med fedtfattig. Der er ingen tegn på dosis dumping i nærvær eller fravær af mad.

Alkoholeffekt

En in vitro -undersøgelse blev udført for at undersøge virkningen af ​​alkohol på frigørelseskarakteristika for methylphenidat fra Concerta 18 mg tabletdoseringsform. Ved en alkoholkoncentration op til 40% var der ingen øget frigivelse af methylphenidat i den første time. Resultaterne med 18 mg tabletstyrken betragtes som repræsentative for de andre tilgængelige tabletstyrker.

Særlige befolkninger

Køn

Hos raske voksne var den gennemsnitlige dosisjusterede AUC (0-INF) værdier for koncerta 36,7 ng • H/ml hos mænd og 37,1 ng • H/ml hos kvinder uden forskelle, der er bemærket mellem de to grupper.

bupropion hcl er xl 150 mg

Race

Hos voksne, der modtog koncertdosisjusteret AUC (0-INF), var konsistent på tværs af etniske grupper; Imidlertid kan prøvestørrelsen have været utilstrækkelig til at påvise etniske variationer i farmakokinetik.

Alder

Forøgelse i alder resulterede i øget tilsyneladende oral clearance (CL/F) (58% stigning i unge sammenlignet med børn). Nogle af disse forskelle kunne forklares med kropsvægtforskelle mellem disse populationer. Dette antyder, at forsøgspersoner med højere kropsvægt kan have lavere eksponeringer af total methylphenidat i lignende doser. Farmakokinetikken af ​​Concerta er ikke blevet undersøgt hos børn under 6 år.

Nyreinsufficiens

Der er ingen erfaring med brugen af ​​koncerta hos patienter med nyreinsufficiens. Efter oral administration af radiomærket methylphenidat hos mennesker blev methylphenidat i vid udstrækning metaboliseret, og ca. 80% af radioaktiviteten blev udskilt i urinen i form af PPAA. Da renal clearance ikke er en vigtig rute for methylphenidat clearance, forventes renal insufficiens at have ringe indflydelse på farmakokinetikken i Concerta.

Leverinsufficiens

Der er ingen erfaring med brugen af ​​koncerta hos patienter med leverinsufficiens.

Kliniske studier

Koncert® was demonstrated to be effective in the treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) in 4 rogomized double-blind placebo-controlled studies in children og adolescents og 2 double-blind placebo-controlled studies in adults who met the Diagnostic og Statistical Manual 4th edition (DSM-IV) criteria for ADHD.

Børn

Tre dobbeltblinde aktive og placebokontrollerede undersøgelser blev udført hos 416 børn i alderen 6 til 12 år. De kontrollerede undersøgelser sammenlignede koncert, der blev givet en gang dagligt (18 36 eller 54 mg) methylphenidat, der blev givet tre gange dagligt over 12 timer (15 30 eller 45 mg total daglig dosis) og placebo i to enkeltcenter 3-ugers crossover-undersøgelser (undersøgelser 1 og 2) og i en multicenter 4-ugers parallel-gruppe-sammenligning (undersøgelse 3). Den primære sammenligning af interesse i alle tre forsøg var Concerta versus placebo.

Symptomer på ADHD blev evalueret af community -skolelærere ved anvendelse af uopmærksomhed/overaktivitet med aggression (Iowa) Conners -skalaen. Statistisk signifikant reduktion i underskalaen i uopmærksomhed/overaktivitet versus placebo blev vist konsekvent på tværs af alle tre kontrollerede studier for Concerta. Resultaterne for koncert og placebo for de tre undersøgelser er præsenteret i figur 2.

Figur 2: Gennemsnitlig samfundsskolelærer Iowa Conners uopmærksomhed/overaktivitetsresultater med Concerta en gang dagligt (18 36 eller 54 mg) og placebo. Undersøgelser 1 og 2 involverede en 3-vejs crossover på 1 uge pr. Behandlingsarm. Undersøgelse 3 involverede 4 uger med parallel-gruppebehandlinger med en sidste observation, der blev gennemført analyse i uge 4. Fejlbjælker repræsenterer gennemsnittet plus standardfejl i middelværdien.

I undersøgelser 1 og 2 blev symptomer på ADHD evalueret af laboratorieskærere ved hjælp af Skamp* Laboratory School Rating Scale. De kombinerede resultater fra disse to undersøgelser demonstrerede statistisk signifikante forbedringer i opmærksomhed og adfærd hos patienter, der blev behandlet med Concerta versus placebo, der blev opretholdt gennem 12 timer efter dosering. Figur 3 præsenterer laboratoriets skolelærer Skamp -ratings for koncerta og placebo.

*Swanson Kotkin Agler M-Fynn og Pelham

Figur 3: Laboratorieskolelærer Skamp -vurderinger: Gennemsnit (SEM) af kombineret opmærksomhed (studier 1 og 2)

Unge

I en randomiseret dobbeltblind multicenter placebokontrolleret undersøgelse (undersøgelse 4), der involverede 177 patienter, blev koncerta vist at være effektiv til behandling af ADHD hos unge i alderen 13 til 18 år i doser op til 72 mg/dag (NULL,4 mg/kg/dag). Af 220 patienter, der gik ind i en åben 4-ugers titreringsfase 177, blev titreret til en individualiseret dosis (maksimalt 72 mg/dag) baseret på opfyldelse af specifikke forbedringskriterier på ADHD-klassificeringsskalaen og den globale vurdering af effektiviteten med acceptabel tolerabilitet. Patienter, der opfyldte disse kriterier, blev derefter randomiseret til at modtage enten deres individualiserede dosis af koncerta (18 € 72 mg/dag n = 87) eller placebo (n = 90) i en to-ugers dobbeltblind fase. I slutningen af ​​denne fase gennemsnitlige scoringer for efterforskerbedømmelsen på ADHD -vurderingsskalaen demonstrerede, at Concerta var statistisk signifikant overlegen end placebo.

Voksne

To dobbeltblinde placebokontrollerede undersøgelser blev udført i 627 voksne i alderen 18 til 65 år. De kontrollerede undersøgelser sammenlignede Concerta administreret en gang dagligt og placebo i en multicenter parallel-gruppe 7-ugers dosis-titreringsundersøgelse (undersøgelse 5) (36 til 108 mg/dag) og i en multicenter parallel-gruppe 5-ugers fast dosisundersøgelse (undersøgelse 6) (18 36 og 72 mg/dag).

Undersøgelse 5 demonstrerede effektiviteten af ​​koncerta i behandlingen af ​​ADHD hos voksne i alderen 18 til 65 år i doser fra 36 mg/dag til 108 mg/dag baseret på ændringen fra baseline til det endelige undersøgelsesbesøg på den voksne ADHD -efterforskningsratingskala (AISR'er). Af 226 patienter, der kom ind i 7-ugers forsøg 110, blev randomiseret til Concerta og 116 blev randomiseret til placebo. Behandlingen blev initieret ved 36 mg/dag, og patienter fortsatte med trinvise stigninger på 18 mg/dag (36 til 108 mg/dag) baseret på opfyldelse af specifikke forbedringskriterier med acceptabel tolerabilitet. Ved den endelige undersøgelse besøgte det gennemsnitlige ændringsresultater (LS gennemsnitlige SEM) for efterforskerbedømmelsen på AISRS, at Concerta statistisk var signifikant overlegen end placebo.

Undersøgelse 6 var en multicenter-dobbeltblind randomiseret placebokontrolleret parallel-gruppe-dosis-responsundersøgelse (5-ugers varighed) med 3 fastdosisgrupper (18 36 og 72 mg). Patienter blev randomiseret til at modtage koncertadministration i doser på 18 mg (n = 101) 36 mg (n = 102) 72 mg/dag (n = 102) eller placebo (n = 96). Alle tre doser af koncerta var statistisk signifikant mere effektive end placebo til forbedring af CAARS (Conners 'voksen ADHD-vurderingsskala) Total score på dobbeltblind slutpunkt hos voksne emner med ADHD.

Patientoplysninger til koncerta

Koncert®
(Kon Ser-ta)
(Methylphenidate HCl) Tabletter med udvidet frigivelse

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om Concerta?

Koncert may cause serious side effects including:

• Misbrug misuse og addiction. Koncert has a high chance for abuse og misuse og may lead to substance use problems including addiction. Misuse og abuse of Koncert other methylphenidate containing medicines og amphetamine containing medicines can lead to overdose og death. The risk of overdose og death is increased with higher doses of Koncert or when it is used in ways that are not approved such as snorting or injection.
  • Din sundhedsudbyder skal tjekke dig eller dit barns risiko for misbrug og afhængighed af misbrug, inden du starter behandling med Concerta og overvåger dig eller dit barn under behandlingen.
  • Koncert may lead to physical dependence after prolonged use even if taken as directed by your healthcare provider.
  • Giv ikke koncert til nogen anden. Se Hvad er Concerta? For mere information.
  • Hold koncerta på et sikkert sted og bortskaf korrekt enhver ubrugt medicin. Se Hvordan skal jeg gemme koncerta? For mere information.
  • Fortæl din sundhedsudbyder, om du eller dit barn nogensinde har misbrugt eller været afhængig af medicinske receptpligtige medicin eller gademediciner.
• Risici for mennesker med alvorlig hjertesygdom. Pludselig død er sket hos mennesker, der har hjertefejl eller anden alvorlig hjertesygdom.

Din sundhedsudbyder skal tjekke dig eller dit barn omhyggeligt for hjerteproblemer, inden du starter behandling med Concerta. Fortæl din sundhedsudbyder, om du eller dit barn har hjertesygdomme eller hjertesygdomme.

Ring til din sundhedsudbyder eller gå til det nærmeste hospitalets akutrum med det samme, hvis du eller dit barn har tegn på hjerteproblemer, såsom brystsmerter i ånden eller besvimelse under behandling med koncert.

• Øget blodtryk og hjerterytme. Din sundhedsudbyder skal kontrollere dit eller dit barns blodtryk og hjerterytme regelmæssigt under behandling med koncert.
• Psykiske (psykiatriske) problemer, herunder:
  • ny eller værre opførsel eller tankeproblemer
  • Ny eller værre bipolar sygdom
  • Nye psykotiske symptomer (såsom at høre stemmer eller se eller tro på ting, der ikke er reelle) eller nye maniske symptomer

Fortæl din sundhedsudbyder om eventuelle mentale problemer, du eller dit barn har, eller om en familiehistorie med bipolar sygdom eller depression.

Ring til din sundhedsudbyder med det samme, hvis du eller dit barn har nye eller forværrede mentale symptomer eller problemer under behandling med koncert, især at høre stemmer, der ser eller tror på ting, der ikke er reelle eller nye maniske symptomer.

Hvad er Concerta?

Koncert is a central nervous system (CNS) stimulant prescription medicine used for the treatment of Attention Deficit og Hyperactivity Disorder (ADHD) in children 6 years of age og older og adults up to 65 years of age. Koncert may help increase attention og decrease impulsiveness og hyperactivity in people with ADHD.

Det vides ikke, om koncerta er sikker og effektiv hos børn under 6 år.

Koncert has not been studied in adults older than 65 years of age.

Koncert is a federally controlled substance (CII) because it contains methylphenidate that can be a target for people who abuse prescription medicines or street drugs. Hold koncerta på et sikkert sted at Beskyt det mod tyveri. Giv aldrig din koncert til nogen anden, fordi det kan forårsage død eller skade dem. Salg Eller at give væk koncert kan skade andre og er imod loven.

Tag ikke koncert, hvis du eller dit barn:

• er allergiske over for methylphenidat eller nogen af ​​ingredienserne i koncerta. Se slutningen på denne medicinvejledning for en komplet liste over ingredienser i Concerta.
• tager eller er stoppet med at tage inden for de sidste 14 dage en medicin kaldet monoaminoxidaseinhibitor (MAOI)

Før du tager Concerta, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine eller dit barns medicinske tilstande, herunder hvis du eller dit barn:

• Har hjerteproblemer hjertesygdomme defekter eller højt blodtryk
• Har mentale problemer, herunder psykose mania bipolar sygdom eller depression eller have en familiehistorie med selvmord bipolar sygdom eller depression
• har eller har haft anfald eller har haft en unormal hjernebølgetest (EEG)
• har cirkulationsproblemer i fingre og tæer
• har haft en blokering eller indsnævring af tarmen
• Har øjenproblemer inklusive øget tryk i dit øje glaukom eller problemer med din nærbillede (Farsynethedness)
• har eller havde gentagne bevægelser eller lyde (tics) eller Tourette's syndrom eller har en familiehistorie med tics eller Tourette's syndrom
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Concerta vil skade den ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Concerta går ind i brystmælken. Tal med din sundhedsudbyder om den bedste måde at fodre babyen under behandling med Concerta.

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du eller dit barn tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud.

Koncert og some medicines may interact with each other og cause serious side effects. Sometimes the doses of other medicines will need to be changed during treatment with Koncert. Your healthcare provider will decide whether Koncert can be taken with other medicines.

Fortæl især din sundhedsudbyder, om du eller dit barn tager:

• En medicin til behandling af blodtrykket
• Coumarin Anticoagulants (en medicin, der forhindrer blodpropper såsom warfarin)
• En medicin til behandling af anfald
• En medicin til behandling af depression
• Risperidon

Kend de medicin, som du eller dit barn tager. Opbevar en liste over dine eller dit barns medicin med dig for at vise din sundhedsudbyder og farmaceut, når du eller dit barn får en ny medicin.

Start ikke nogen ny medicin under behandling med Concerta uden først at tale med din sundhedsudbyder.

Hvordan skal Concerta tages?

• Tag Concerta nøjagtigt som foreskrevet af dit eller dit barns sundhedsudbyder.
• Din sundhedsudbyder kan ændre dosis eller bede dig om at stoppe med at tage koncert, hvis det er nødvendigt.
• Tag koncert 1 gang hver dag om morgenen med eller uden mad.
• Sluge koncerta tabletter hel med vand eller andre væsker. Tyg ikke knus eller del tabletterne. Fortæl din sundhedsudbyder, om du eller dit barn ikke kan sluge koncerttabletter hele. En anden medicin kan muligvis ordineres.
• Koncert does not dissolve completely in the body after all the medicine has been released. You or your child may sometimes notice the empty tablet in a bowel movement. This is normal.
• Din sundhedsudbyder udfører muligvis blodprøver under behandling med Concerta for at kontrollere dit eller dit barns blodantal.

Hvis du eller dit barn tager for meget Concerta, skal du ringe til din sundhedsudbyder eller gifthjælpelinie på 1-800-222- 1222 eller gå til det nærmeste hospitalets akuttrum med det samme.

Hvad er de mulige bivirkninger af koncerta?

Koncert may cause serious side effects including:

• Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om Concerta?
• Anfald. Din sundhedsudbyder stopper behandlingen med koncerta, hvis du eller dit barn har et anfald.
• Smertefulde og langvarige erektioner (priapisme). Priapisme that may require surgery has happened in people who take products that contain methylphenidate. If you or your child develop priapism get medical help right away.
• Cirkulationsproblemer i fingre og tæer (perifer vaskulopati inklusive Raynauds fænomen). Tegn og symptomer kan omfatte:
  • Fingre eller tæer kan føles følelsesløse sej smertefulde
  • Fingre eller tæer kan ændre farve fra bleg til blå til rød

Fortæl din sundhedsudbyder, om du eller dit barn har nogen følelsesløshedssmerter hudfarveændring eller følsomhed over for temperaturen i fingrene eller tæerne.

Ring til din sundhedsudbyder med det samme, hvis du eller dit barn har tegn på uforklarlige sår, der vises på fingre eller tæer under behandling med koncert.

• Sænkning af vækst (højde og vægt) hos børn. Børn should have their height og weight checked often during treatment with Koncert. Koncert treatment may be stopped if your child is not growing or gaining weight as expected.
• Øjenproblemer (øget tryk i øjet og glaukom). Ring til din sundhedsudbyder med det samme, hvis du eller dit barn udvikler ændringer i din vision eller øjesmerter hævelse eller rødme.
• Nye eller forværrede tics eller forværring af Tourette's syndrom. Fortæl din sundhedsudbyder, om du eller dit barn får nye eller forværrede tics eller forværring af Tourette's syndrom under behandling med Concerta.
• Synet ændrer eller sløret syn.
• Mulig blokering af tarmen. Fordi Concerta -tabletten ikke ændrer sig i form i tarmen (GI -traktat) -koncerta bør ikke tages af mennesker med alvorlige tarmproblemer (forudgående alvorlige mave -tarmindsnævring).

Den mest almindelige bivirkning af koncert hos børn er Øvre maveområde (abdominal) smerte.

De mest almindelige bivirkninger af koncert hos voksne inkluderer:

• nedsat appetit
• angst
• hovedpine
• svimmelhed
• tør mund
• vægttab
• kvalme
• irritabilitet
• problemer med at sove
• øget sved

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af koncerta.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Du kan også rapportere bivirkninger til Janssen Pharmaceuticals Inc. på 1-800-Janssen (1-800-526-7736).

Hvordan skal jeg gemme koncerta?

• Opbevar koncert ved stuetemperatur mellem 59 ° F til 86 ° F (15 ° C til 30 ° C).
• Beskyt mod fugt.
• Opbevar Concerta på et sikkert sted som et låst skab.
• Bortskaffelse af resterende ubrugt eller udløbet koncert af et medicin, der skal bagud ved en U.S. Drug Enforcement Administration (DEA) autoriseret indsamlingssted. Hvis der ikke er noget tilbagetagelsesprogram eller DEA-autoriseret samler til rådighed Mix Concerta med et uønsket ikke-toksisk stof, såsom snavs kattekuld eller brugt kaffegrunde for at gøre det mindre tiltalende for børn og kæledyr. Placer blandingen i en beholder, såsom en forseglet plastikpose, og smid Concerta i husholdningens papirkurv. Besøg www.fda.gov/drugdisposal for yderligere information om bortskaffelse af ubrugte medicin.

Hold koncerta og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv brug af koncerta.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en medicinguide. Brug ikke Concerta til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke koncert til andre mennesker, selvom de har den samme tilstand. Det kan skade dem, og det er imod loven.

Du kan bede din sundhedsudbyder eller farmaceut om information om koncert, der er skrevet til sundhedspersonale.

Hvad er ingredienserne i Concerta?

Aktiv ingrediens: Methylphenidathydrochlorid

Inaktive ingredienser: Butyleret hydroxytoluen carnauba voks celluloseacetat hypromellose lactose phosphorsyre poloxamer polyethylenglycol polyethylenoxider povidon propylenglycol natrium chlorid stearinsyre succinsyre syntetiske jernoxider titaniumdioxid og triacetin.

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration