Cortone

Beskrivelse for cortone

Cortisonacetat er et glukokortikoid. Glucokortikoider er adrenokortikale steroider både naturligt forekommende og syntetiske, som let absorberes fra mave-tarmkanalen. Cortisonacetat er et hvidt til praktisk talt hvidt lugtfrit krystallinsk pulver. Det er uopløseligt i vand; frit opløseligt i chloroform; opløselig i dioxan; sparsomt opløselig i acetone; Lidt opløselig i alkohol.

Det kemiske navn for cortisonacetat er gravid-4-en-31120-trione 21- (acetyloxy) -17-hydroxy, og molekylvægten er 402,49. Den strukturelle formel er repræsenteret nedenfor:

Cortisonacetattabletter fås i 2 styrker: 5 mg eller 10 mg. Inaktive ingredienser: Calciumstearat majsstivelse Lactose Mineral Oil Sorbic Acid Sucrose.

Anvendelser til cortone

Cortisonacetat er angivet under følgende betingelser:

Primær eller sekundær adrenokortikal insufficiens (hydrocortison eller kortison er det første valg; syntetiske analoger kan anvendes i forbindelse med mineralocorticoider, hvor relevant; i spædbarnsmineralocor-ticoid-tilskud er af særlig betydning)

Medfødt binyrehyperplasi

Hypercalcæmi forbundet med kræft

Ikke -suppurativ thyroiditis

Som supplerende terapi til kortvarig administration (for at tidevandspatienten over en akut episode eller forværring) i: Psoriasisartritreghetoid arthritis inklusive juvenil reumatoid arthritis (udvalgte tilfælde kan kræve lavdosis vedligeholdelsesbehandling)

Ankyloserende spondylitis

Post-traumatisk slidgigt

Akut og subakut bursitis

Synovitis af slidgigt

billigste måde at rejse på tværs af USA

Akut ikke -specifik tenosynovitis

Epicondylitis akut gouty arthritis

Under en forværring eller som vedligeholdelsesbehandling i udvalgte tilfælde af:

Systemisk lupus erythematosus

Akut reumatisk carditis

Systemisk dermatomyositis (polymyositis)

Pemphigus

Exfoliativ dermatitis

Bullous dermatitis herpetiformis

Mycosis Fungoides Svær erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom)

Alvorlig psoriasis

Alvorlig seborrheisk dermatitis

Kontrol af alvorlige eller uarbejdsdygtige allergiske tilstande, der er ufravigelige til tilstrækkelige forsøg med konventionel behandling.

Sæsonbestemt eller flerårig allergisk rhinitis

Kontakt dermatitis

Atopisk dermatitis

Serumsyge

Lægemiddeloverfølsomhedsreaktioner

Bronchial astma

Alvorlige akutte og kroniske allergiske og inflammatoriske processer, der involverer øjet og dets adnexa, såsom:

Allergisk konjunktivitis

Anterior segmentbetændelse

Keratitis

Allergiske hornhinde marginale mavesår

Diffus posterior uveitis og choroiditis

Herpes Zoster Ophthalmicus

Iritis og iridocyclitis

Optisk neuritis

Chorioretinitis

Sympatisk oftalmia

Symptomatisk sarkoidose

bivirkninger af gonal f pen

Loefflers syndrom ikke håndterbar på andre måder

Fulminerende eller formidlet lunge tuberkulose, når det bruges samtidig med passende antituberkuløs kemoterapi

Berylliosis

Aspiration pneumonitis

Idiopatisk thrombocytopenisk purpura hos voksne

Erhvervet (autoimmun) hæmolytisk anæmi

Sekundær thrombocytopeni hos voksne

Erythroblastopenia (RBC anæmi)

Medfødt (erythroid) hypoplastisk anæmi

Til palliativ styring af:

Leukemier og lymfomer hos voksne

Akut leukæmi i barndommen

At inducere en diurese eller remission af protein-uria i det nefrotiske syndrom uden uræmi af den idiopatiske type eller på grund af lupus erythematosus

For at tidevende patienten over en kritisk periode af sygdommen i: Ulcerøs colitis regional enteritis

Tuberkuløs meningitis med subarachnoid blok eller forestående blok, når den bruges samtidig med passende antituberkuløs kemoterapi

Trichinosis med neurologisk eller myokardiel involvering

Dosering til corton

Den indledende dosering af cortisonacetat kan variere fra 25 til 300 mg pr. Dag afhængigt af den specifikke sygdomsenhed, der behandles. In situations of less severity lower doses will generally suffice; while in selected patients higher initial doses may be required. The initial dosage should be maintained or adjusted until a satisfactory response is noted. If after a reasonable period of time there is a lack of satisfactory clinical response cortisone acetate should be discontinued and the patient transferred to other appropriate therapy. Det skal understreges, at doseringskravene er varierende og skal individualiseres på grundlag af sygdommen under behandling og patientens respons. Efter en gunstig reaktion skal den korrekte vedligeholdelsesdosis bestemmes ved at reducere den indledende lægemiddeldosering i små redegør ved passende tidsintervaller, indtil den laveste dosis, der opretholder en passende klinisk respons, nås. Det skal huskes, at der er behov for konstant overvågning med hensyn til lægemiddeldosering. Inkluderet i de situationer, der kan gøre doseringsjusteringer nødvendige, er ændringer i klinisk status sekundært til remissioner eller forværringer i sygdomsprocessen Patientens individuelle lægemiddelreaktionsevne og virkningen af ​​patientens eksponering for stressede situationer, der ikke er direkte relateret til sygdomsenheden under behandling; I denne sidstnævnte situation kan det være nødvendigt at øge doseringen af ​​kortisonacetat i en periode, der er i overensstemmelse med patientens tilstand. Hvis lægemidlet efter langvarig terapi skal stoppes, anbefales det, at det trækkes gradvist ud i stedet for pludselig.

Hvor leveret

Cortisonacetattabletter USP fås i følgende styrker og pakkestørrelser:

(White Round scorede præget Upjohn 15)

Flasker på 50 …………………………………………… .. NDC 0009-0015-01

(White Round scorede præget Upjohn 23)

Flasker på 100 …………………………………………… .. NDC 0009-0023-01

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [se USP].

Pharmacia

Et datterselskab af Pharmacia Corporation Kalamazoo MI 49001 USA Revideret februar 2002 810 931 813 692851

Bivirkninger for Cortone

Natriumretention

Kaliumtab

Væskeopbevaring

Hypokalemisk alkalose

Kongestiv hjertesvigt hos modtagelige patienter

Hypertension

Muskelsvaghed

Vertebrale komprimeringsfrakturer

Steroid myopati

Aseptisk nekrose af femoral og humeralhoveder

Tab af muskelmasse

Osteoporose

Senen brud især af Achilles -senen

Patologisk brud på lange knogler

Peptisk mavesår med mulig perforering og blødning

Abdominal distention

Ulcerøs esophagitis

Pancreatitis

Stigninger i alanintransaminase (ALT SGPT) aspartattransaminase (AST SGOT) og alkalisk phosphatase er blevet observeret efter kortikosteroidbehandling. Disse ændringer er normalt små ikke forbundet med noget klinisk syndrom og er reversible ved seponering.

Nedsat sårheling

Ansigts erythema

Tynd skrøbelig hud

Øget sved

Petechiae og ecchymoser

Kan undertrykke reaktioner på hudprøver

Øget intrakranielt tryk med papil-ledema (pseudotumor cerebri) normalt efter behandling

Kramper

Vertigo

Hovedpine

Menstruations uregelmæssigheder

Undertrykkelse af vækst hos børn

Udvikling af cushingoid tilstand

Nedsat kulhydrattolerance

Sekundær adrenokortikal og hypofyse mangler ikke i tider med stress som i traumekirurgi eller sygdom

Manifestationer af latent diabetes mellitus øgede kravene til insulin eller orale hypoglykæmiske midler hos diabetikere

Posterior subcapsular grå stær glaukom

Øget intraokulært tryk exophthalmos

Negativ nitrogenbalance på grund af proteinkatabolisme

Lægemiddelinteraktioner for Cortone

De farmakokinetiske interaktioner, der er anført nedenfor, er potentielt klinisk vigtige. Lægemidler, der inducerer leverenzymer, såsom phenobarbital phenytoin og rifampin, kan øge clearance af kortikosteroider og kan kræve stigninger i kortikosteroiddosis for at opnå den ønskede respons. Lægemidler såsom troleandomycin og ketoconazol kan hæmme metabolismen af ​​kortikosteroider og dermed mindske deres clearance. Derfor bør dosis af kortikosteroid titreres for at undgå steroid -toksicitet. Kortikosteroider kan øge clearance af kronisk høj dosis aspirin. Dette kan føre til nedsat salicylatserumniveauer eller øge risikoen for salicylattoksicitet, når kortikosteroid trækkes tilbage. Aspirin skal bruges forsigtigt sammen med kortiko-steroider hos patienter, der lider af hypopro-thrombinæmi. Effekten af ​​kortikosteroider på orale antikoagulantia er variabel. Der er rapporter om forbedret såvel som formindskede virkninger af antikoagulantia, når de gives samtidig med kortikosteroider. Derfor skal koagulationsindeks overvåges for at opretholde den ønskede antikoagulanteffekt.

Advarsler for Cortone

Hos patienter på kortikosteroidbehandling, der blev udsat for usædvanlig stress, øgede doseringen af ​​hurtigt virkende kortikosteroider før under og efter den stressende situation er indikeret.

Kortikosteroider kan maskere nogle tegn på infektion og nye infektioner kan forekomme under deres anvendelse. Infektioner med ethvert patogen inklusive viral bakteriel svampeprotozoan eller helminthiske infektioner på ethvert sted af kroppen kan være forbundet med brugen af ​​corti-costeroider alene eller i kombination med andre immunsuppressive midler, der påvirker cellulær immunitetshumoral immunitet eller neutrofil funktion. ¹

Disse infektioner kan være milde, men kan være alvorlige og til tider dødelige. Med stigende doser af kortikosteroider øges forekomsten af ​​infektiøse komplikationer. ² Der kan være nedsat modstand og manglende evne til at lokalisere infektion, når der anvendes kortikosteroider.

Langvarig anvendelse af kortikosteroider kan producere posterior subcapsular cataracts glaukom med mulig skade på de optiske nerver og kan forbedre etablering af sekundære okulære infektioner på grund af svampe eller vira.

Brug under graviditet: Da tilstrækkelige menneskelige reproduktionsundersøgelser ikke er blevet udført med kortikosteroider, kræver brugen af ​​disse lægemidler i graviditetssygepleje mødre eller kvinder i fødedygtige potentiale, at de mulige fordele ved stoffet vejes mod de potentielle farer for mor og embryo eller foster. Spædbørn, der er født af mødre, der har modtaget betydelige doser af kortikosteroider under graviditeten, skal observeres omhyggeligt for tegn på hypoadenalisme.

Gennemsnitlige og store doser af hydrocortison eller kortison kan forårsage forhøjelse af blodtrykssalt og vandopbevaring og øget udskillelse af kalium. Disse effekter er mindre tilbøjelige til at forekomme med de syntetiske derivater, undtagen når de bruges i store doser. Diætsaltbegrænsning og kaliumtilskud kan være nødvendig. Alle kortikosteroider øger udskillelsen af ​​calcium.

Administration af levende eller levende dæmpede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider. Dræbte eller inaktiverede vacciner kan administreres til patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider; Imidlertid kan responsen på sådanne vacciner blive formindsket. Indikerede immuniseringsprocedurer kan udføres hos patienter, der får ikke-immuno-undertrykkende doser af kortikosteroider.

Anvendelsen af ​​cortisonacetat i aktiv tuberkulose bør begrænses til disse tilfælde af fulminerende eller formidlet tuberkulose, hvor kortikosteroidet bruges til håndtering af sygdommen i forbindelse med et passende antituberculous regime.

Hvis kortikosteroider er indikeret hos patienter med latent tuberkulose eller tuberculin -reaktivitet, er det nødvendigt med observation, da reaktivering af sygdommen kan forekomme. Under langvarig kortikosteroidbehandling skulle disse patienter modtage kemoprofylaksi.

Personer, der er på medikamenter, der undertrykker immunsystemet, er mere modtagelige for infektioner end sunde individer. Koldfuld og mæslinger kan for eksempel have et mere alvorligt eller endda dødeligt kursus hos ikke-immunbørn eller voksne på kortikosteroider. Hos sådanne børn eller voksne, der ikke har haft disse sygdomme, bør der udvises særlige omhu for at undgå eksponering. Hvordan dosisruten og varigheden af ​​kortikosteroidadministration påvirker risikoen for at udvikle en formidlet infektion er ikke kendt. Bidraget fra den underliggende sygdom og/eller tidligere kortikosteroidbehandling til risikoen er heller ikke kendt. Hvis den udsættes for vandkopper -profylakse med Varicella Zoster Immun Globulin (VZIG), kan det være indikeret. Hvis udsat for mæslinger profylakse med samlet intramuskulær immunoglobulin (IG) kan være indikeret. (Se de respektive pakkeindsatser for komplette VZIG og IG -ordinerende oplysninger.) Hvis vandkopper udvikler behandling med Antiviral Agenter kan overvejes. Tilsvarende bør kortikosteroider bruges med stor omhu hos patienter med kendt eller mistænkt Strongyloides (trådorm) angreb. Hos sådanne patienter kan kortikosteroid-induceret immunsuppression føre til Strongyloides-hyperinfektion og formidling med udbredt larvemigration, der ofte er ledsaget af svær enterocolitis og potentielt dødelig gram-negativ septikæmi.

Forholdsregler for Cortone

Lægemiddelinduceret sekundær adrenokortikal insufficiens kan minimeres ved gradvis reduktion af doseringen. Denne type relativ insufficiens kan fortsætte i måneder efter seponering af terapi; Derfor bør hormonbehandling i enhver situation med stress, der forekommer i denne periode, genindføres. Da mineralo-corticoid-sekretion kan være nedsat salt og/eller en mineralocorticoid bør administreres samtidigt.

Der er en forbedret virkning af kortikosteroider på patienter med hypothyreoidisme og hos dem med cirrhose.

Kortikosteroider skal anvendes forsigtigt hos patienter med okulær herpes simplex på grund af mulig hornhindeperforering.

Den lavest mulige dosis af kortikosteroid skal bruges til at kontrollere tilstanden under behandling, og når reduktion i dosering er mulig, skal reduktionen være gradvis.

Psykiske afvigelser kan vises, når kortikosteroider bruges lige fra eufori -søvnløshedsstemningsvinger personlighedsændringer og alvorlig depression til ærlige psykotiske manifestationer. Også eksisterende følelsesmæssig ustabilitet eller psykotiske tendenser kan forværres af kortikosteroider.

Steroider skal anvendes med forsigtighed ved ikke -specifik ulcerøs colitis, hvis der er sandsynlighed for forestående perforeringsabscess eller anden pyogen infektion; diverticulitis; friske tarmanastomoser aktive eller latent mavesår; nyreinsufficiens; hypertension; osteoporose; og Myasthenia Gravis.

Vækst og udvikling af spædbørn og børn på langvarig kortikosteroidbehandling bør observeres omhyggeligt.

Kaposis sarkom er rapporteret at forekomme hos patienter, der får kortikosteroidbehandling. Seponering af kortikosteroider kan resultere i klinisk remission.

Personer, der er på immunsuppressive doser af kortikosteroider, bør advares om at undgå eksponering for vandkopper eller mæslinger. Patienter skal også rådes om, at hvis de udsættes for medicinsk rådgivning, skal søges uden forsinkelse.

¹ Fekety R. Infektioner forbundet med cortico-steroider og immunsuppressiv terapi. I: Gorbach Sl Bartlett JG Blacklow NR eds.

Infektionssygdomme. Philadelphia: Wbsaunders Company 1992: 1050-1.

billig mad

² STUCK AE MINDER CE FREY FJ. Risiko for infektionsmæssige komplikationer hos patienter, der tager glucocor-ticoider. Rev Infect Dis 1989: 11 (6): 954-63.

Overdoseringsoplysninger til cortone

Kontraindikationer for corton

Systemiske svampeinfektioner og kendte overfølsomhed over for komponenter.

Klinisk farmakologi for Cortone

Naturligt forekommende glukokortikoider (hydrocor-tison og cortison), som også har saltrettelsesegenskaber, anvendes som erstatningsterapi i adrenokortikale mangeltilstande. Deres syntetiske analoger bruges primært til deres potente antiinflammatoriske virkninger i lidelser i mange organsystemer.

Glukokortikoider forårsager dybe og forskellige metaboliske virkninger. Derudover ændrer de kroppens immunrespons på forskellige stimuli.

Patientinformation til cortone

Personer, der er på immunsuppressive doser af kortikosteroider, bør advares om at undgå eksponering for vandkopper eller mæslinger. Patienter skal også rådes om, at hvis de udsættes for medicinsk rådgivning, skal søges uden forsinkelse.