Desyrel

ADVARSEL

Selvmordstanker og adfærd

Antidepressiva øgede risikoen for selvmordstanker og adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter i kortvarige studier. Overvåg nøje alle antidepressive-behandlede patienter til klinisk forværring og til fremkomst af selvmordstanker og adfærd [se advarsler og FORHOLDSREGLER ]. Desyrel er ikke godkendt til brug hos pædiatriske patienter [se Brug i specifikke populationer ].

Beskrivelse for Desyrel

Desyrel (trazodon hydrochlorid) tabletter til oral administration indeholder trazodonhydrochlorid en selektiv serotonin genoptagelsesinhibitor og 5HT2 -receptorantagonist. Desyrel er en triazolopyridindivativ betegnet som 2- [3- [4- (3-chlorophenyl) -1- piperazinyl] propyl] -124-triazolo [43-A] pyridin-3 (2H) -en hydrochlorid. Det er et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver, der er frit opløseligt i vand. Den strukturelle formel er repræsenteret som følger:

Molekylær formel : C ₁₉ H ₂₂ Spise ₅ O • HCL
Molekylvægt : 408.33

Hver tablet til oral administration indeholder 50 mg 100 mg 150 mg eller 300 mg trazodonhydrochlorid USP. Derudover indeholder hver tablet følgende inaktive ingredienser:

50 mg og 100 mg: majsstivelse Dibasisk calciumphosphat Hypromellose Lactose Monohydrat Magnesiumstarat Mikrokrystallinsk cellulosepolyethylenglycol Povidon natriumstivelse Glycolat og triacetin

150 mg: Magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose pregelatiniseret stivelse og stearinsyre

300 mg: Magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose pregelatiniseret stivelsesnatriumstivelse glycolat og stearinsyre

Anvendelser til Desyrel

Desyrel® er indikeret til behandling af større depressiv lidelse (MDD) hos voksne.

bivirkninger for gabapentin 300 mg

Dosering til Desyrel

Dosisudvælgelse

En indledende dosis på 150 mg/dag i opdelte doser foreslås. Doseringen skal initieres ved en lavdosis og øges gradvist og bemærkede den kliniske respons og ethvert bevis for intolerance. Forekomst af døsighed kan kræve administration af en større del af den daglige dosis ved sengetid eller en reduktion af doseringen.

Dosis kan øges med 50 mg/dag hver 3. til 4 dage. Den maksimale dosis for ambulante patienter bør normalt ikke overstige 400 mg/dag i opdelte doser. Indpatienter (dvs. mere alvorligt deprimerede patienter) kan opgives, men ikke over 600 mg/dag i opdelte doser.

Når en passende respons er opnået, kan doseringen gradvist reduceres med efterfølgende justering afhængigt af terapeutisk respons.

Vigtige administrationsinstruktioner

Desyrel® kan sluges hele eller administreres som en halv tablet ved at bryde tabletten langs scorelinjen.

Desyrel skal tages kort efter et måltid eller en let snack.

Skærm til bipolar lidelse, inden Desyrel starter

Før man påbegyndte behandling med Desyrel eller en anden antidepressivt skærmpatienter til en personlig eller familiehistorie med bipolar lidelse mani eller hypomani [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Skift til eller fra monoamin oxidaseinhibitor antidepressiva

Mindst 14 dage skal gå mellem ophør af en monoamin oxidaseinhibitor (MAOI) antidepressiv og initiering af Desyrel. Derudover skal mindst 14 dage gå efter at Kontraindikationer ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Doseringsanbefalinger til samtidig brug med stærke CYP3A4 -hæmmere eller inducerere

Coadministration med stærke CYP3A4 -hæmmere

Overvej at reducere Desyrel -dosis baseret på tolerabilitet, når Desyrel administreres med en stærk CYP3A4 -hæmmer [se Lægemiddelinteraktioner ].

Coadministration med stærke CYP3A4 -inducere

Overvej at øge Desyrel -dosis baseret på terapeutisk respons, når Desyrel administreres med en stærk CYP3A4 -inducer [se Lægemiddelinteraktioner ].

Seponering af behandling med Desyrel

Bivirkninger kan forekomme ved seponering af Desyrel [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Gradually reduce the dosage rather than stopping DESYREL abruptly whenever possible.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

• 50 mg: White Round scorede filmovertrukket tablet; Bisected med 50 og P 005 debossed på den ene side og slette på den anden side.
• 100 mg: White Round scorede filmovertrukket tablet; Bisected med 100 og P 006 debossed på den ene side og slette på den anden side.
• 150 mg: Hvid rektangulær scorede tablet; Trisected på begge sider, der blev aftalt med P og 007 på den ene side og 50 50 50 på den anden side med en halve på hver kant.
• 300 mg: Hvid rektangulær scorede tablet; Trisected på den ene side blev afberettet med 100 100 100 og halveret på den anden side, der blev aftalt med P og 008.

Opbevaring og håndtering

50 mg : White Round scorede filmovertrukket tablet; Bisected med 50 og P 005 debossed på den ene side og slette på den anden side. Flasker på 100 NDC 58463-005-01

100 mg : White Round scorede filmovertrukket tablet; Bisected med 100 og P 006 debossed på den ene side og slette på den anden side. Flasker på 100 NDC 58463-006-01

150 mg : Hvid rektangulær scorede tablet; Trisected på begge sider, der blev aftalt med P og 007 på den ene side og 50 50 50 på den anden side med en halve på hver kant. Flasker på 100 NDC 58463-007-01

300 mg : Hvid rektangulær scorede tablet; Trisected på den ene side afbydet med 100 100 100 og halveret på den anden side, NDC 58463-008-01

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F). Udflugter tilladt mellem 15 ° C og 30 ° C (59 ° F til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP.

Fremstillet i Canada til: Pragma Pharmaceuticals LLC. Distribueret af: Fera

Bivirkninger for Desyrel

Følgende alvorlige bivirkninger er beskrevet andetsteds i mærkningen:

• Selvmordstanker og adfærd hos børn unge og unge voksne [se Bokset advarsel og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Serotons syndrom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Arythc Carythac (se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Ortostatisk hypotension og synkope [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Øget risiko for blødning [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Priapisme [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Aktivering af mani eller hypomani [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Seponeringssyndrom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Potentiale for kognitiv og motorisk svækkelse [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Vinkel-lukning glaukom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Hyponatræmi [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Tabel 2: Almindelige bivirkninger, der forekommer hos ≥ 2% af Desyrel-behandlede patienter og større end hastigheden af ​​placebo-behandlede patienter som observeret i kontrollerede kliniske undersøgelser

Andre adverse reactions occurring at an incidence of <2% with the use of trazodone hydrochloride in the controlled clinical studies: akathisia allergic reaction anemia chest pain delayed urine flow early menses flatulence hallucinations/delusions hematuria hypersalivation hypomania impaired memory impaired speech impotence increased appetite increased libido increased urinary frequency missed periods muscle twitches numbness paresthesia retrograde ejaculation shortness of breath og tachycardia/palpitations. Occasional sinus bradycardia has occurred in long-term studies.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af Desyrel efter godkendelse. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler:

Blod- og lymfesystemforstyrrelser : hæmolytisk anæmi leukocytose

Hjerteforstyrrelser : Cardiospasm kongestiv hjertesvigt ledningsblok ortostatisk hypotension og synkope hjertebanken Bradycardia atrial fibrillering myokardieinfarkt hjertearrestarytmi ventrikulær ektopisk aktivitet inklusive ventrikulær takycardia og qt -udgang. Der er rapporteret om langvarig QT -interval torsade de pointes og ventrikulær takykardi ved doser på 100 mg pr. Dag eller mindre [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Endokrine lidelser : upassende ADH -syndrom

Øjenlidelser : Diplopi

Gastrointestinal disorders : Øget spyt kvalme/opkast

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold : kulderystelse ødemer uforklarlig dødssvaghed

Hepatobiliære lidelser : Cholestasis gulsot Hyperbilirubinæmi leverenzymændringer

Undersøgelser : Forøget amylase

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser : methemoglobinæmi

Nervesystemforstyrrelser : afasi ataksi cerebrovaskulær ulykke ekstrapyramidale symptomer Grand Mal anfald paræstesi tardiv dyskinesi Vertigo

Psykiatriske lidelser : unormale drømme agitation angst hallucinationer søvnløshed paranoid reaktion psykose stupor

Nyre- og urinforstyrrelser : Urininkontinens Urinopbevaring

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser : Brystforstørrelse eller Engorgement Clitorism Lactation Priapism [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser : apnø

Hud og subkutane vævsforstyrrelser : alopecia hirsutism leukonychia pruritus psoriasis udslæt urticaria

Vaskulære lidelser : vasodilation

Lægemiddelinteraktioner for Desyrel

Medicin har klinisk vigtige interaktioner med Desyrel

Tabel 3: Klinisk vigtige lægemiddelinteraktioner med Desyrel

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Desyrel® er ikke et kontrolleret stof.

Misbrug

Selvom trazodonhydrochlorid ikke er blevet undersøgt systematisk i prækliniske eller kliniske studier for dets potentiale for misbrug, blev der ikke set nogen indikation af lægemiddel-søgende adfærd i de kliniske studier med trazodonhydrochlorid.

Advarsler for Desyrel

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Desyrel

Selvmordstanker og adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter

I samlede analyser af placebo-kontrollerede forsøg med antidepressiva (SSRI'er og andre antidepressive klasser), der omfattede ca. 77000 voksne patienter og over 4400 pædiatriske patienter, var forekomsten af ​​selvmordstanker og adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter større i antidepressive-behandlingspatienter end i placering af patienter. Lægemiddelpladsforskellene i antallet af tilfælde af selvmordstanker og adfærd pr. 1000 patienter, der er behandlet, findes i tabel 1.

Ingen selvmord forekom i nogen af ​​de pædiatriske undersøgelser. Der var selvmord i de voksne studier, men antallet var ikke tilstrækkeligt til at nå nogen konklusion om antidepressiv lægemiddeleffekt på selvmord.

Tabel 1: Risikoforskelle i antallet af tilfælde af selvmordstanker eller adfærd i de samlede placebokontrollerede forsøg med antidepressiva hos pædiatriske og voksne patienter

Det er ukendt, om risikoen for selvmordstanker og adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter strækker sig til langvarig brug, dvs. ud over fire måneder. Der er dog betydelige beviser fra placebo-kontrollerede vedligeholdelsesforsøg hos voksne med MDD, at antidepressiva forsinker gentagelsen af ​​depression.

Overvåg alle antidepressive-behandlede patienter til klinisk forværring og fremkomst af selvmordstanker og adfærd, især i de indledende par måneder af lægemiddelterapi og til tider med doseringsændringer. Rådgiver familiemedlemmer eller plejere af patienter til overvågning for ændringer i adfærd og til at advare sundhedsudbyderen. Overvej at ændre det terapeutiske regime, herunder muligvis at afbryde Desyrel hos patienter, hvis depression er vedvarende værre, eller som oplever nye selvmordstanker eller adfærd.

Serotons syndrom

Serotonin-norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRI'er) og SSRI'er inklusive Desyrel kan udfælde serotonin-syndrom en potentielt livstruende tilstand. Risikoen er Øget med samtidig brug af andre serotonergiske lægemidler (inklusive triptaner tricykliske antidepressiva fentanyl lithium tramadol tryptophan buspiron og St. John's wort) og med stoffer, der forringer metabolismen af ​​serotonin, dvs. Maois [se Kontraindikationer Lægemiddelinteraktioner ]. Serotonin -syndrom kan også forekomme, når disse lægemidler bruges alene.

Serotonin -syndromskilte og symptomer kan omfatte ændringer i mental status (f.eks. Agitation Hallucinationer Delirium og Coma) Autonom ustabilitet (f.eks

Den samtidige anvendelse af Desyrel med Maois er kontraindiceret. Derudover initierer ikke Desyrel hos en patient, der behandles med maois, såsom linezolid eller intravenøs methylenblå. Ingen rapporter involverede administration af methylenblå ved andre ruter (såsom orale tabletter eller lokal vævsinjektion). Hvis det er nødvendigt at indlede behandling med en Maoi, såsom linezolid eller intravenøs methylenblå hos en patient, der tager Desyrel, ophører Desyrel, før han indledte behandling med Maoi [se Kontraindikationer Lægemiddelinteraktioner ].

Overvåg alle patienter, der tager Desyrel for fremkomsten af ​​serotoninsyndrom. Afbryd behandlingen med Desyrel og eventuelle samtidige serotonergiske midler med det samme, hvis ovenstående symptomer forekommer og initierer understøttende symptomatisk behandling. Hvis samtidig brug af Desyrel med andre serotonergiske lægemidler er klinisk berettiget, informerer patienter om den øgede risiko for serotoninsyndrom og monitor for symptomer.

Hjertearytmier

Kliniske undersøgelser indikerer, at trazodonhydrochlorid kan være arytmogen hos patienter med eksisterende eksisterende hjerte -sygdom. Arytmier identificeret inkluderer isolerede PVCS -ventrikulære koblinger takykardi med synkope og torsade de pointes. Postmarkedsbegivenheder, herunder torsade de pointes, er rapporteret i doser på 100 mg eller mindre med den øjeblikkelige frigivelsesform af Desyrel. Desyrel bør også undgås hos patienter med en historie med hjertearytmier såvel som andre omstændigheder, der kan øge risikoen for forekomsten af ​​torsade de pointes og/eller pludselig død inklusive symptomatisk bradycardia hypokalæmi eller hypomagnesæmi og tilstedeværelsen af ​​medfødt forlængelse af QT -intervallet. Desyrel anbefales ikke til brug i den indledende genopretningsfase af myokardieinfarkt. Der skal bruges forsigtighed, når man administrerer Desyrel til patienter med hjertesygdom, og sådanne patienter skal overvåges nøje, da antidepressiva (inklusive Desyrel) kan forårsage hjertearytmier [se Bivirkninger ].

Desyrel forlænger QT/QTC -intervallet. Anvendelsen af ​​Desyrel bør undgås hos patienter med kendt QT -forlængelse eller i kombination med andre lægemidler, der er hæmmere af CYP3A4 (f.eks. Itraconazol klarithromycin voriconazol) eller kendt for at forlænge Qt -intervallet inklusive klasse 1A -antiarrytmiske Sotalol) visse antipsykotiske medikamenter (f.eks. Ziprasidonchlorpromazin -thioridazin) og visse antibiotika (f.eks. Gatifloxacin). Samtidig administration af medikamenter kan øge risikoen for hjertearytmi [se Lægemiddelinteraktioner ].

Ortostatisk hypotension og synkope

Hypotension including orthostatic hypotension og syncope has been reported in patients receiving trazodone hydrochloride. Concomitant use with an antihypertensive may require a reduction in the dose of the antihypertensive drug.

Øget risiko for blødning

Lægemidler, der interfererer med serotonin genoptagelsesinhibering inklusive Desyrel øger risikoen for blødningsbegivenheder. Samtidig anvendelse af aspirin ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) Andre antiplatelet-lægemidler warfarin og andre antikoagulantia kan tilføje denne risiko. Sagsrapporter og epidemiologiske undersøgelser (case-control og kohortdesign) har vist en sammenhæng mellem anvendelse af lægemidler, der forstyrrer serotonin genoptagelse og forekomsten af ​​mave-tarmblødning. Blødningsbegivenheder relateret til medikamenter, der forstyrrer serotonin genoptagelse, har varieret fra ecchymose hæmatoma epistaxis og petechiae til livstruende blødninger.

Informer patienter om risikoen for blødning forbundet med den samtidige anvendelse af Desyrel- og Antiplatelet -midler eller antikoagulantia. For patienter, der tager warfarin, overvåger omhyggeligt koagulationsindeks, når de igangsætter titrering eller afbryder Desyrel.

Priapisme

Tilfælde af priapisme (smertefulde erektioner større end 6 timer i varighed) er rapporteret hos mænd, der modtager Desyrel. Priapisme, hvis den ikke behandles hurtigt, kan resultere i irreversibel skade på erektilvævet. Mænd, der har en erektion, der varer større end 4 timer, uanset om det Bivirkninger Overdosering ].

Desyrel skal bruges med forsigtighed hos mænd, der har tilstande, der kan disponere dem for priapisme (f.eks. Seglcelleanæmi Multipel myelom eller leukæmi) eller hos mænd med anatomisk deformation af penis (f.eks. Angulation Cavernosal Fibrosis eller Peyronies sygdom).

Aktivering af mani eller hypomani

Hos patienter med bipolar lidelse Behandling af en depressiv episode med Desyrel eller et andet antidepressivt middel kan udfælde en blandet/manisk episode. Aktivering af mani/hypomani er rapporteret i en lille del af patienter med større affektive lidelser, der blev behandlet med antidepressiva. Før man indledte behandling med Desyrel -skærmpatienter til enhver personlig eller familiehistorie med bipolar lidelse mani eller hypomani [se Dosering og administration ].

Seponeringssyndrom

Bivirkninger efter seponering af serotonergiske antidepressiva, især efter pludselig seponering, inkluderer: kvalme svedende dysforisk humør irritabilitet agitation svimmelhed sensoriske forstyrrelser (f.eks. Paræstesi såsom elektriske chok fornemmelser) rysten angst forvirring hovedpine Lethargy Emotional Lability Insomnia Hypomania tinnitus og beslaglæggelser. En gradvis reduktion i dosering snarere end pludselig ophør anbefales, når det er muligt [se Dosering og administration ].

Potentiale for kognitiv og motorisk svækkelse

Desyrel® kan forårsage somnolens eller sedation og kan forringe den mentale og/eller fysiske evne, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver. Patienter skal advares om drift af farlige maskiner, herunder biler, indtil de er rimeligt sikre på, at lægemiddelbehandlingen ikke påvirker dem negativt.

Vinkel-lukning glaukom

Pupillary Dilation, der forekommer efter brug af mange antidepressiva, inklusive Desyrel, kan udløse et vinkellukningsangreb hos en patient med anatomisk smalle vinkler, der ikke har en patent iridektomi. Undgå brug af antidepressiva inklusive Desyrel hos patienter med ubehandlede anatomisk smalle vinkler.

Hyponatræmi

Hyponatræmi may occur as a result of treatment with SNRIs og SSRIs including DESYREL. Cases with serum sodium lower than 110 mmol/L have been reported. Signs og symptoms of hyponatremia include hovedpine difficulty concentrating memory impairment confusion weakness og unsteadiness which can lead to falls. Signs og symptoms associated with more severe og/or acute cases have included hallucination syncope seizure coma respiratory arrest og death. In many cases this hyponatremia appears to be the result of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH).

Hos patienter med symptomatic hyponatremia discontinue DESYREL og institute appropriate medical intervention. Elderly patients patients taking diuretika og those who are volume-depleted may be at greater risk of developing hyponatremia with SSRIs og SNRIs [se Brug i specifikke populationer ].

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicin vejledning ).

Selvmordstanker og adfærd

Rådgive patienter og plejere om at kigge efter fremkomsten af ​​selvmord, især tidligt under behandlingen, og når doseringen justeres op eller ned og instruerer dem til at rapportere sådanne symptomer til sundhedsudbyderen [se Boksadvarsel og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Dosering og administration

Rådgiv patienter om, at Desyrel skal tages kort efter et måltid eller en let snack. Rådgive patienter om vigtigheden af ​​at følge doseringstitreringsinstruktioner [se Dosering og administration ].

Serotons syndrom

FORSIGTIG Patienter om risikoen for serotonin -syndrom, især med den samtidige anvendelse af Desyrel med andre serotonergiske lægemidler, herunder triptaner tricykliske antidepressiva fentanyl lithium tramadol tryptophan buspiron St. John's Wort og med medikamenter, der forringer metabolisme af serotonin (især maois både dem, der er beregnet til at behandle psykiatere og også andre som andre). Patienter skal kontakte deres sundhedsudbyder eller rapportere til skadestuen, hvis de oplever tegn eller symptomer på serotonin -syndrom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ].

Aktivering af mani/hypomani

Rådgive patienter og deres plejere om at observere for tegn på aktivering af mani/hypomani og instruere dem til at rapportere sådanne symptomer til sundhedsudbyderen [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Øget risiko for blødning

Informer patienter om den samtidige anvendelse af Desyrel med aspirin NSAIDs andre antiplatelet -lægemidler warfarin eller andre antikoagulantia, fordi den kombinerede anvendelse af medikamenter, der interfererer med serotonin genoptagelse, og disse medicin har været forbundet med en øget risiko for blødning. Rådgiv dem om at informere deres sundhedsudbydere, hvis de tager eller planlægger at tage nogen recept eller medicin, der ikke er købt, der øger risikoen for blødning [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Seponeringssyndrom

Rådgiver patienter om ikke pludselig at afbryde Desyrel og diskutere et forspidsende regime med deres sundhedsudbyder. Bivirkninger kan forekomme, når Desyrel er afbrudt [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Samtidig medicin

Rådgive patienter om at informere deres sundhedsudbydere, hvis de tager eller planlægger at tage nogen recept eller over-the-counter medicin, da der er et potentiale for interaktioner [se Lægemiddelinteraktioner ].

Graviditet

Rådgive patienter om at underrette deres sundhedsudbyder, hvis de bliver gravide eller har til hensigt at blive gravide under terapi med Desyrel. Rådgiv patienter om, at der er et graviditetseksponeringsregister, der overvåger graviditetsresultater hos kvinder udsat for Desyrel under graviditet [se Brug i specielle befolkninger ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Ingen lægemiddel- eller dosisrelateret forekomst af carcinogenese var tydelig hos rotter, der modtog trazodon i daglige orale doser op til 7,3 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 400 mg/dag hos voksne på mg/m² basis.

Mutagenese

Ingen genotoksicitetsundersøgelser blev udført med trazodon.

Værdiforringelse af fertiliteten

Trazodon har ingen indflydelse på fertiliteten i rotter i doser op til 7,3 gange MRHD hos voksne på mg/m² basis.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Exposure Registry

Der er et graviditetseksponeringsregister, der overvåger graviditetsresultater hos kvinder, der udsættes for antidepressiva under graviditet. Udbydere af sundhedsydelser opfordres til at registrere patienter ved at ringe til det nationale graviditetsregister for antidepressiva på 1-844-405- 6185 eller besøge online på https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-proograms/pregnancyregistry/antidepressants/

Risikooversigt

Offentliggjorte potentielle kohortstudier Case Series og sagsrapporter over flere årtier med Desyrel-brug hos gravide kvinder har ikke identificeret nogen medikamentassocierede risici ved store fødselsdefekter, Data ). Trazodone hydrochloride has been shown to cause increased fetal resorption og other adverse effects on the fetus in the rat when given at dose levels approximately 7.3 to 11 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 400 mg/day in adults on a mg/m² basis. There was also an increase in congenital anomalies in the rabbit at approximately 7.3 to 22 times the MRHD on a mg/m² basis (see Data ).

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2 til 4% og 15 til 20%.

Kliniske overvejelser

Sygdomsassocieret moderlig og/eller embryofetal risiko

En potentiel langsgående undersøgelse fulgte 201 gravide kvinder med en historie med større depressiv lidelse, der var euthymiske og tog antidepressiva i begyndelsen af ​​graviditeten. De kvinder, der ophørte med antidepressiva under graviditeten, var mere tilbøjelige til at opleve et tilbagefald af større depression, som kvinder, der fortsatte antidepressiva. Overvej risikoen for ubehandlet depression, når du ophører eller ændrer behandling med antidepressiv medicin under graviditet og postpartum.

Data

Menneskelige data

Mens tilgængelige undersøgelser ikke definitivt kan etablere fraværet af risiko offentliggjorte data fra potentielle kohortundersøgelser Sagserie og sagsrapporter over flere årtier har ikke identificeret en tilknytning til trazodon -brug under graviditet og større fødselsdefekter, der spontanabort eller andre ugunstige moderlige eller føtalesultater. Alle tilgængelige undersøgelser har metodologiske begrænsninger, herunder lille prøvestørrelse og inkonsekvente komparatorgrupper.

Dyredata

Ingen teratogene virkninger blev observeret, når trazodon blev givet til gravide rotter og kaniner i perioden med organogenese ved orale doser op til 450 mg/kg/dag. Denne dosis er henholdsvis 11 og 22 gange hos rotter og kaniner den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 400 mg/dag hos voksne på mg/m² basis. Forøget føtalresorption og andre bivirkninger på fosteret hos rotter ved 7,3 til 11 gange MRHD og stigning i medfødte afvigelser hos kaniner ved 7,3 til 22 gange blev MRHD på mg/m² -basis observeret. Ingen yderligere detaljer om disse undersøgelser er tilgængelige.

Amning

Risikooversigt

Data from published literature report the transfer of trazodone into human milk. There are no data on the effect of trazodone on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified og association of adverse effects on the breastfed child. The developmental og health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for DESYREL og any potential adverse effects on the breastfed child from DESYREL or from the underlying maternal condition.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet i den pædiatriske befolkning er ikke fastlagt. Antidepressiva øgede risikoen for selvmordstanker og adfærd hos pædiatriske patienter [se Bokset advarsel ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Geriatrisk brug

Rapporteret klinisk litteratur og erfaring med trazodon har ikke identificeret forskelle i responser mellem ældre og yngre patienter. Da erfaringerne hos ældre med trazodonhydrochlorid er begrænset, skal den imidlertid bruges med forsigtighed hos geriatriske patienter.

Serotonergiske antidepressiva har været forbundet med tilfælde af klinisk signifikant hyponatræmi hos ældre patienter, der kan have større risiko for denne bivirkning [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Nedskærmning af nyren

Trazodon er ikke undersøgt hos patienter med nedsat nyrefunktion. Trazodon skal bruges med forsigtighed i denne population.

Leverskrivning i leveren

Trazodon er ikke undersøgt hos patienter med leverfunktion. Trazodon skal bruges med forsigtighed i denne population.

Overdoseringsoplysninger til Desyrel

Døden fra overdosering er forekommet hos patienter, der indtager Desyrel og andre CNS -depressive stoffer samtidig (alkohol; alkohol og chlorhydrat og diazepam; amobarbital; chlordiazepoxid; eller meprobamat).

De mest alvorlige reaktioner, der rapporteres at have fundet sted med overdosis af Desyrel alene, har været priapisme -respiratoriske anholdelsesbeslag og EKG -ændringer inklusive QT -forlængelse. De rapporterede reaktioner har hyppigst været døsighed og opkast. Overdosering kan forårsage en stigning i forekomst eller sværhedsgrad af nogen af ​​de rapporterede bivirkninger.

Der er ingen specifik modgift for trazodonhydrochlorid -overdosering. Overvej muligheden for flere lægemiddelinddragelse ved håndtering af overdosering. For aktuelle oplysninger om håndtering af forgiftning eller overdosering skal du kontakte et giftkontrolcenter (1-800-222-1222 eller www.poison.org).

Kontraindikationer for Desyrel

Desyrel er kontraindiceret i:

• Patienter, der tager eller inden for 14 dage efter stop af monoaminoxidaseinhibitorer (MAOIS) inklusive Maois såsom linezolid eller intravenøs methylenblå på grund af en øget risiko for serotonin -syndrom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ].

Klinisk farmakologi for Desyrel

Handlingsmekanisme

Mekanismen for Trazodones antidepressiv virkning er ikke fuldt ud forstået, men menes at være relateret til dens forbedring af serotonerg aktivitet i CNS. Trazodon er både en selektiv serotonin genoptagelsesinhibitor (SSRI) og en 5HT2 -receptorantagonist, og nettoresultatet af denne handling på serotonerg transmission og dens rolle i Trazodones antidepressiv effekt er ukendt.

Farmakodynamik

Prækliniske undersøgelser har vist, at trazodon selektivt inhiberer neuronal genoptagelse af serotonin (Ki = 367 nm) og fungerer som en antagonist ved 5-HT-2A (Ki = 35,6 nm) serotoninreceptorer. Trazodon er også en antagonist ved adskillige andre monoaminergiske receptorer, herunder 5-HT2B (Ki = 78,4 nm) 5-HT2C (Ki = 224 nm) α1a (Ki = 153 nm) α2c (Ki = 155 nm) receptorer, og det er en delvis agonist ved 5-HT1A (Ki = 118 nm) modtagelsesmål.

Trazodon antagoniserer alfa 1-adrenergiske receptorer en egenskab, der kan være forbundet med postural hypotension.

Farmakokinetik

Absorption

Hos mennesker absorberes trazodonhydrochlorid efter oral administration uden selektiv lokalisering i noget væv. Når trazodonhydrochlorid tages kort efter indtagelse af mad, kan der være en stigning i mængden af ​​lægemiddel, der absorberes et fald i maksimal koncentration og en forlængelse i tiden til maksimal koncentration. Maksimale plasmaniveauer forekommer cirka en time efter dosering, når trazodonhydrochlorid tages på tom mave eller 2 timer efter dosering, når den tages med mad.

Metabolisme

In vitro -studier i humane levermikrosomer viser, at trazodon metaboliseres via oxidativ spaltning til en aktiv metabolit mchlorophenylpiperazin (MCPP) af CYP3A4. Andre metaboliske veje, der kan være involveret i metabolismen af ​​trazodon, har ikke været godt karakteriseret. Trazodon metaboliseres i vid udstrækning; Mindre end 1% af en oral dosis udskilles uændret i urinen.

Eliminering

Hos nogle patienter kan trazodon akkumuleres i plasmaet.

Diabetisk medicin, der starter med AT

Proteinbinding

Trazodon er 89 til 95% protein bundet in vitro i koncentrationer opnået med terapeutiske doser hos mennesker.

Kliniske studier

Effektiviteten og sikkerheden af ​​trazodonhydrochlorid blev etableret fra ambulant og ambulante forsøg med trazodon -formuleringen af ​​øjeblikkelig frigivelse i behandlingen af ​​større depressiv lidelse.

Patientinformation til Desyrel

Desyrel®
(Dez ur el)
(trazodon hydrochlorid) tabletter til oral brug

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Desyrel?

Antidepressiv medicin depression eller andre alvorlige psykiske sygdomme og selvmordstanker eller handlinger: Tal med din sundhedsudbyder om:

• Alle risici og fordele ved behandling med antidepressiv medicin
• Alle behandlingsvalg for depression eller andre alvorlige psykiske sygdomme

1. Antidepressiv medicin kan øge selvmordstanker eller handlinger hos nogle børn teenagere og unge voksne inden for de første måneder efter behandlingen.
2. Depression og andre alvorlige psykiske sygdomme er de vigtigste årsager til selvmordstanker og handlinger.
   Nogle mennesker kan have en højere risiko for at have selvmordstanker eller handlinger. Disse inkluderer mennesker, der har eller har en familiehistorie med bipolær sygdom (også kaldet manisk-depressiv sygdom) eller selvmordstanker eller handlinger.
3. Hvordan kan jeg se efter og prøve at forhindre selvmordstanker og handlinger?
   • Vær nøje opmærksom på ændringer, især pludselige ændringer i humøradfærdstanker eller følelser. Dette er meget vigtigt, når en antidepressiv medicin startes, eller når dosis ændres.
   • Ring til din sundhedsudbyder med det samme for at rapportere nye eller pludselige ændringer i humøradfærdstanker eller følelser.
   • Opbevar alle opfølgende besøg hos din sundhedsudbyder som planlagt. Ring til din sundhedsudbyder mellem besøg efter behov, især hvis du er bekymret for symptomer.

Ring til en sundhedsudbyder med det samme, hvis du har nogen af ​​følgende symptomer, især hvis de er nye værre eller bekymrer dig:

• Tanker om selvmord eller døende
• Forsøg på at begå selvmord
• Ny eller værre depression
• Ny eller værre angst
• Føler sig meget ophidset eller rastløs
• Panikanfald
• Problemer med at sove (søvnløshed)
• Ny eller værre irritabilitet
• Handler aggressivt at være vred eller voldelig
• Handler på farlige impulser
• En ekstrem stigning i aktivitet og tale (Mania)
• Andre unusual changes in behavior or mood

Hvad skal jeg ellers vide om antidepressiva medicin?

• Stop aldrig en antidepressiv medicin uden først at tale med en sundhedsudbyder. At stoppe en antidepressiv medicin kan pludselig forårsage andre symptomer.
• Antidepressiva er medicin, der bruges til behandling af depression og andre sygdomme. Det er vigtigt at diskutere alle risici ved behandling af depression og også risikoen for ikke at behandle den. Du skal diskutere alle behandlingsvalg med din sundhedsudbyder ikke kun brugen af ​​antidepressiva.
• Antidepressiva medicin har andre bivirkninger. Tal med din sundhedsudbyder om bivirkningerne af dine medicin.
• Antidepressiv medicin kan interagere med andre lægemidler. Kend alle de medicin, du tager. Opbevar en liste over alle medicin for at vise din sundhedsudbyder. Start ikke nye medicin uden først at kontrollere med din sundhedsudbyder.

Det vides ikke, hvis Desyrel er sikkert og effektivt hos børn.

Hvad er Desyrel?

DESYREL is a prescription medicine used in adults to treat major depressive disorder (MDD). DESYREL belongs to a class of medicines known as SSRIs (or selective serotonin reuptake inhibitors).

Tag ikke Desyrel:

• Hvis du tager en monoamin oxidaseinhibitor (MAOI). Spørg din sundhedsudbyder eller farmaceut, om du ikke er sikker på, om du tager en MAOI inklusive den antibiotiske linezolid og intravenøs methylenblå.
• Tag ikke en MAOI inden for 2 uger efter at have stoppet Desyrel, medmindre du er instrueret til at gøre det af din sundhedsudbyder.
• Start ikke Desyrel, hvis du stoppede med at tage en MAOI i de sidste 2 uger, medmindre du er instrueret til at gøre det af din sundhedsudbyder.

Før du tager Desyrel, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• Har hjerteproblemer inklusive QT -forlængelse eller en familiehistorie med det
• Har nogensinde haft et hjerteanfald
• har bipolar lidelse
• har lever- eller nyreproblemer
• har andre alvorlige medicinske tilstande
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, hvis Desyrel vil skade din ufødte baby. Tal med din sundhedsudbyder om risikoen for din ufødte baby, hvis du tager Desyrel.
  • Hvis du bliver gravid under behandling med Desyrel, skal du tale med din sundhedsudbyder om at registrere sig hos National Graviditetsregistret for antidepressiva. Du kan registrere dig ved at ringe til 1-844-405-6185.
• er amning eller planlægger at amme. Desyrel passerer ind i din modermælk. Tal med din sundhedsudbyder om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager Desyrel.
• har taget en monoamin oxidaseinhibitor (MAOI), eller hvis du er stoppet med at tage en MAOI i de sidste 2 uger.

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud. Brug af Desyrel med visse andre lægemidler kan påvirke hinanden, hvilket forårsager alvorlige bivirkninger.

Fortæl især din sundhedsudbyder, hvis du tager:

• Triptaner plejede at behandle migrænehovedpine
• Medicin, der bruges til at behandle humørangstpsykotiske eller tankeforstyrrelser inklusive tricykliske lithium ssris snris buspirone eller antipsykotika
• tramadol
• Over-the-counter kosttilskud såsom tryptophan eller St. John's Wort
• Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)
• aspirin
• Warfarin (Coumad's Jantovoven)
• I Pheny (Mesanto)
• diuretika

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem, og vis den til din sundhedsudbyder og apotek, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Desyrel?

• Tag Desyrel nøjagtigt, som din sundhedsudbyder fortæller dig.
• Desyrel skal tages kort efter et måltid eller en let snack.
• Hvis du føler dig døsig efter at have taget Desyrel tale med din sundhedsudbyder. Din sundhedsudbyder kan ændre din dosis eller det tidspunkt på dagen, du tager din Desyrel.
• Stop ikke med at tage Desyrel uden at tale med din sundhedsudbyder.
• Desyrel skal sluges hele eller brudt i halvdelen langs scorelinjen. Tyg ikke eller knus Desyrel. Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du ikke kan sluge trazodon hverken hel eller som en halv tablet.
• Hvis du tager for meget Desyrel, skal du ringe til din sundhedsudbyder dit giftkontrolcenter på 1-800-222-1222 eller gå til det nærmeste akutte rum med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager Desyrel?

• Kør ikke til at betjene tunge maskiner eller udføre andre farlige aktiviteter, før du ved, hvordan Desyrel påvirker dig. Desyrel kan bremse din tænkning og motoriske færdigheder.
• Drik ikke alkohol eller tag andre medicin, der gør dig søvnig eller svimmel, mens du tager Desyrel, indtil du taler med din sundhedsudbyder. Desyrel kan gøre din søvnighed eller svimmelhed værre, hvis du tager den med alkohol eller andre medicin, der forårsager søvnighed eller svimmelhed.

Hvad er de mulige bivirkninger af Desyrel?

Desyrel kan forårsage alvorlige bivirkninger eller død, herunder:

• Se hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Desyrel?
• Serotons syndrom. Symptomer på serotonin -syndrom inkluderer: Agitation Hallucinations Problemer med koordinering Hurtige hjerteslag stramme muskler problemer med at gå svedende feber kvalme opkast og diarré.
• Uregelmæssig eller hurtig hjerteslag eller svag (QT forlængelse)
• Lavt blodtryk. Du føler dig svimmel eller svag, når du skifter position (gå fra at sidde til stående)
• Usædvanlig blå mærker eller blødning
• Erektion, der varer i mere end 6 timer (priapisme)
• At føle sig høj eller i et meget godt humør og derefter blive irritabel eller have for meget energi føles som om du er nødt til at fortsætte med at tale eller ikke sove (mani).
• Tilbagetrækningssymptomer. Symptomer på tilbagetrækning kan omfatte angstalder og søvnproblemer. Stop ikke med at tage Desyrel uden at tale med din sundhedsudbyder.
• VisualProblems.
  • Øjesmerter
  • Ændringer i visionen
  • Hævelse eller rødme i eller omkring øjet

Kun nogle mennesker er i fare for disse problemer. Det kan være nødvendigt at gennemgå en øjenundersøgelse for at se, om du er i fare og modtage forebyggende behandling, hvis du er det.

• Lavt natrium i dit blod (hyponatræmi). Symptomer på hyponatræmi inkluderer: hovedpine, der føles svag følelse forvirrede problemer med at koncentrere hukommelsesproblemer og føle sig ustabil, når du går.

Få medicinsk hjælp med det samme, hvis du har nogen af ​​de symptomer, der er anført ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af Desyrel inkluderer:

• hævelse
• sløret vision
• svimmelhed
• søvnighed
• træthed
• diarre
• Snerpet næse
• vægttab

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Desyrel. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Desyrel?

• Butik Desyrel ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Opbevar den stramme beholder
• Hold dig ude af lyset
• Kast medicin sikkert, der er forældet eller ikke længere nødvendigt.

Hold Desyrel og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af Desyrel.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en medicinguide. Brug ikke Desyrel til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Desyrel til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem. Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om Desyrel, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Desyrel?

Aktiv ingrediens: Trazo udført hydrochlorid USP

Inaktive ingredienser: 50 mg og 100 mg: majsstivelse Dibasisk calciumphosphat Hypromellose Lactose Monohydrat Magnesiumstarat Mikrokrystallinsk cellulosepolyethylenglycol Povidon natriumstivelse Glycolat og triacetin 150 mg: magnesiumstearate microcrystalline cellulose pregelatinized starch og stearic acid 300 mg: Magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose pregelatiniseret stivelsesnatriumstivelse glycolat og stearinsyre

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.