Doxycycline Hyclate

Beskrivelse til doxycyclinhyclat

Doxycyclinhyclatforsinkede tabletter til oral administration indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat En bredspektret antibakteriel syntetisk afledt af oxytetracyclin i en forsinket frigivelse formulering til oral administration.

Den strukturelle formel for doxycyclinhyclat er:

med en molekylær formel af C ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₈ HCl ½ c ₂ H ₆ O ½ timer ₂ O og en molekylvægt på 512,9. The chemical designation for doxycycline hyclate is [4S(4aR5S5aR6R12aS)] -4-(dimethylamino)-144a55a61112a-octahydro-35101212a-pentahydroxy-6methyl-111-deoxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride compound with ethyl Alkohol (2: 1) Monohydrat. Doxycyclinhyclat er et gult krystallinsk pulveropløseligt i vand og i opløsninger af alkali -hydroxider og carbonater. Doxycyclin har en høj grad af lipidopløselighed og en lav affinitet til calciumbinding. Det er meget stabilt i normalt humant serum. Doxycycline vil ikke nedbrydes til en epianhydro -form. Inaktive ingredienser i tabletformuleringen er: lactose monohydrat; Mikrokrystallinsk cellulose; natriumlaurylsulfat; natriumchlorid; talkum; vandfri lactose; majsstivelse; crospovidon; Magnesiumstearat; Cellulospolymerbelægning.

Bruger til doxycyclin Hyclat

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af ​​doxycyclinhyclat-forsinkede tabletter og andre antibakterielle lægemidler skal doxycyclinhyclatforsinkede frigørelsestabletter kun bruges til at behandle eller forhindre infektioner, der er vist eller stærkt mistænkte for at blive forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

Doxycycline is a tetracycline-class antibacterial indicated in the following conditions or diseases:

Rickettsial infektioner

Rocky Mountain plettet feber Typhus Fever og Typhus Group Q -feber Rickettsialpox og Tick Fevers forårsaget af Rickettsiae .

Seksuelt overførte infektioner

Ukomplicerede urethrale endocerviske eller rektale infektioner forårsaget af Chlamydia trachomas .
Nongonokokkisk urethritis forårsaget af Ureaplasma urenlyticum .
Lymfogranuloma Venereum forårsaget af Chlamydia trachomas .
Granuloma Inguinale forårsaget af Klebsiella granulomatis .
Ukompliceret gonoré forårsaget af Neisseria Gonorrhoeae .
Chancroid forårsaget af Haemophilus ducreyi .

Luftvejsinfektioner

Luftvejsinfektioner forårsaget af Mycoplasma pneumoniae .
Psittacosis (ornitose) forårsaget af Chamydophila Psittaci .
Fordi mange stammer af følgende grupper af mikroorganismer har vist sig at være resistente over for doxycyclinkultur og følsomhedstest anbefales.
Doxycycline er indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende mikroorganismer, når bakteriologisk test indikerer passende følsomhed for lægemidlet:
Luftvejsinfektioner forårsaget af Haemophilus influenzae .
Luftvejsinfektioner forårsaget af Klebsiella arter .
Øvre luftvejsinfektioner forårsaget af Streptococcus pneumoniae .

Specifikke bakterieinfektioner

Tilbagefaldende feber på grund af Borrelia tilbagevendende .
Pest på grund af Yersinia pestis .
Tolamia på grund af Francisella tularensis .
Kolera forårsaget af Vibrio cholerae .
Campylobacter fosterinfektioner forårsaget af Campylobacter foster .
Brucellose på grund af Brucella -arter (i forbindelse med streptomycin).
Bartonellosis på grund af Bartonella bacilliformis .

Fordi mange stammer af følgende grupper af mikroorganismer har vist sig at være resistente over for doxycyclinkultur og følsomhedstest anbefales.

Doxycycline er indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende gram-negative mikroorganismer, når bakteriologisk test indikerer passende følsomhed for lægemidlet:

De udstillede chill
Enterobacter aerogenes
Shigella arter
Acinetobacter arter
Urinvejsinfektioner forårsaget af Klebsiella arter.

Hvad er lactuloseopløsning brugt til

Oftalmiske infektioner

Trachoma forårsaget af Chlamydia trachomas Selvom det infektiøse middel ikke altid elimineres som bedømt ved immunofluorescens.

Inkluderingskonjunktivitis forårsaget af Chlamydia trachomas .

Anthrax inklusive inhalationsmæssig miltbrand (efter eksponering)

Anthrax på grund af Bacillus Anthracis herunder inhalationsantraks (efter eksponering): at reducere forekomsten eller progressionen af ​​sygdomme efter eksponering for aerosoliseret Bacillus Anthracis .

Alternativ behandling af udvalgte infektioner, når penicillin er kontraindiceret

Når penicillin er kontraindiceret doxycyclin er et alternativt lægemiddel i behandlingen af ​​følgende infektioner:

Syfilis forårsaget af Treponema Pale .
Yaws forårsaget af Treponema Pale underarter tilhørende .
Vincents infektion forårsaget af Fusobacterium fusiforme .
Actinomycosis forårsaget af Actinomyces israelii .
Infektioner forårsaget af Clostridium arter.

Adjunktiv terapi til akut tarm amebiasis og svær acne

Ved akut tarm kan amebiasis doxycyclin være et nyttigt supplement til amebicider. Ved svær acne kan doxycyclin være nyttig supplerende terapi.

Profylakse af malaria

Doxycycline er indikeret til profylaksen af ​​malaria på grund af Plasmodium falciparum På kortvarige rejsende (mindre end 4 måneder) til områder med chlorokin og/eller pyrimethamin-sulfadoxinresistente stammer [se Dosering og administration og Patientinformation ].

Dosering til doxycyclin Hyclat

Almindelig dosering og administration

Den sædvanlige dosering og hyppighed af administration af doxycyclin adskiller sig fra den for de andre tetracycliner. Overskridelse af den anbefalede dosering kan resultere i en øget forekomst af bivirkninger.

Voksne

• Den sædvanlige dosis af oral doxycyclin er 200 mg på den første behandlingsdag (administreret 100 mg hver 12. time) efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 100 mg dagligt.
• Vedligeholdelsesdosis kan administreres som en enkelt dosis eller som 50 mg hver 12. time. Ved håndtering af mere alvorlige infektioner (især kroniske infektioner i urinvejen) anbefales 100 mg hver 12. time.

Pædiatriske patienter

• For alle pædiatriske patienter, der vejer mindre end 45 kg med alvorlige eller livstruende infektioner (f.eks. Anthrax Rocky Mountain plettet feber), er den anbefalede dosering af doxycyclin 2,2 mg pr. Kg kropsvægt indgivet hver 12. time. Pædiatriske patienter, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].
• For pædiatriske patienter med mindre alvorlig sygdom (større end 8 år og vejer mindre end 45 kg) er den anbefalede doseringsplan for doxycyclin 4,4 mg pr. Kg kropsvægt opdelt i to doser på den første behandlingsdag efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 2,2 mg pr. Kg kropsvægt (givet som en enkelt daglig dosis eller opdelt i to gange daglige doser). For pædiatriske patienter, der vejer over 45 kg, skal den sædvanlige voksne dosis anvendes.

Administration of adequate amounts of fluid along with capsule and tablet forms of drugs in the tetracycline-class is recommended to wash down the drugs and reduce the risk of esophageal irritation and ulceration [see Bivirkninger ].

Hvis gastrisk irritation forekommer, kan doxycyclin gives med mad eller mælk [se Klinisk farmakologi ].

Når det anvendes i streptokokkinfektioner, skal terapi fortsættes i 10 dage.

Ukompliceret urethral endocervikal eller rektal infektion forårsaget af Chlamydia trachomatis: 100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage. Som et alternativt doseringsregime til ukompliceret urethral eller endocervikal infektion forårsaget af Chlamydia trachomatis administrerer 200 mg gennem munden en gang om dagen i 7 dage.

Ukomplicerede gonokokkinfektioner hos voksne (undtagen anorektale infektioner hos mænd): 100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage. Som et alternativt enkeltbesøgsdosis administrerer 300 mg staten på en time med en anden 300 mg dosis.

Nongonococcal urethritis (NGU) forårsaget af U. urenlyticum: 100 mg ved munden to gange til 5 dage.

Syfilis - Tidligt: ​​Patienter, der er allergiske over for penicillin, skal behandles med doxycyclin 100 mg gennem munden to gange om dagen i 2 uger.

Syfilis på mere end et års varighed: Patienter, der er allergiske over for penicillin, skal behandles med doxycyclin 100 mg gennem munden to gange om dagen i 4 uger.

Akut epididymo-orchitis forårsaget af C. trachomatis : 100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 10 dage.

Til profylakse af malaria

For voksne er den anbefalede dosis 100 mg dagligt. For børn over 8 år er den anbefalede dosis 2 mg/kg givet en gang dagligt op til den voksne dosis. Profylakse skal begynde 1 eller 2 dage før rejser til det malariske område. Profylakse bør fortsættes dagligt under rejsen i det malariske område, og i 4 uger efter rejsende forlader det malariske område.

Inhalations Anthrax (efter eksponering)

Voksne: 100 mg doxycyclin ved munden to gange om dagen i 60 dage. Børn: Vejer mindre end 45 kg 2,2 mg/kg kropsvægt gennem munden to gange om dagen i 60 dage. Børn, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis.

Sprinkler tabletten over æblesaus

Doxycyclin Hyclat forsinkede tabletter kan også administreres ved omhyggeligt at nedbryde tabletten og drysse tabletindholdet (forsinket pellets) på en skefuld æblesau. Pellets forsinket frigivelse må ikke knuses eller beskadiges, når der opdeles tabletten. Ethvert tab af pellets i overførslen ville forhindre anvendelse af dosis. Applesaus/doxycyclinhyclat-forsinket frigørelsestabletterblanding skal sluges øjeblikkeligt uden at tygge og kan følges af et glas vand, hvis det ønskes. Applesauce skal ikke være varmt, og det skal være blødt nok til at blive slugt uden at tygge. I tilfælde af, at en forberedt dosis af æblesau/doxycyclinhyclat-forsinkede tabletter ikke kan tages med det samme, skal blandingen kasseres og ikke opbevares til senere brug.

Hvor leveret

Dosering Forms And StrengThs

Doxycyclin Hyclat forsinket udgivet tabletter 75 mg er hvide ovale scorede tabletter indeholdende gule pellets og nedfældet med D | 5 på den ene side og almindelig på den anden. Hver tablet indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat svarende til 75 mg doxycyclin.

Doxycyclin Hyclat forsinket udgivet tabletter 100 mg er hvide ovale scorede tabletter indeholdende gule pellets og nedfældet med D | 0 på den ene side og almindelig på den anden. Hver tablet indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat svarende til 100 mg doxycyclin.

Doxycyclin Hyclat forsinket udgivet tabletter 150 mg er hvide rektangulære dobbelte scorede tabletter indeholdende gule pellets og nedfældet med D | I | I på den ene side og almindelig på den anden. Hver tablet indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat svarende til 150 mg doxycyclin.

Doxycyclin Hyclat forsinket udgivet tabletter 200 mg er hvide ovale scorede tabletter indeholdende gule pellets og nedfældet med D | D på den ene side og almindelig på den anden. Hver tablet indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat svarende til 200 mg doxycyclin.

Opbevaring og håndtering

Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 75 mg er hvide ovale scorede tabletter indeholdende gule pellets og udslettet med D | 5 på den ene side og almindelig på den anden. Hver tablet indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat svarende til 75 mg doxycyclin.

Flasker med 60 tabletter NDC 68308-775-60

Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 100 mg er hvide ovale scorede tabletter indeholdende gule pellets og udslettet med D | 0 på den ene side og almindelig på den anden. Hver tablet indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat svarende til 100 mg doxycyclin.

Flasker med 100 tabletter NDC 68308-710-10

Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 150 mg er hvide rektangulære dobbelte scorede tabletter, der indeholder gule pellets og afbosset med d | i | i på den ene side og almindelig på den anden. Hver tablet indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat svarende til 150 mg doxycyclin.

Flasker med 100 tabletter NDC 68308-715-10

Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 200 mg er hvide ovale scorede tabletter indeholdende gule pellets og udslettet med d | D på den ene side og almindelig på den anden. Hver tablet indeholder specielt coatede pellets af doxycyclinhyclat svarende til 200 mg doxycyclin.

Flasker med 60 tabletter NDC 68308-716-60

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 - 30 ° C (59 - 86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ]. Dispense in a tight light-resistant container (USP).

Distribueret af: Mayne Pharma Greenville NC 27834 1-844-825-8500. Fremstillet af: Mayne Pharma International Pty Ltd Salisbury South SA 5106 Australien. Revideret: april 2016

Bivirkninger for Doxycycline Hyclate

Klinisk forsøgsoplevelse

Sikkerheden og effektiviteten af ​​doxycyclinhyclatforsinkede tabletter 200 mg som en enkelt daglig dosis blev evalueret i en multicenter randomiseret dobbeltblind aktivkontrolleret undersøgelse. Doxycycline Hyclat forsinket udgivet tabletter 200 mg blev givet mundtligt en gang om dagen i 7 dage og sammenlignet med doxycyclinhyclatkapsler 100 mg givet oralt to gange dagligt i 7 dage til behandling af mænd og kvinder med ukompliceret urogenital karakter C. trachomatis infektion.

Bivirkninger i sikkerhedspopulationen blev rapporteret af 99 (NULL,2%) forsøgspersoner i doxycyclinhyclatforsinkede-release-tabletterne 200 mg behandlingsgruppe og 132 (NULL,2%) personer i doxycyclinehyclatkapsler referencenbehandlingsgruppe. De fleste AE'er var milde i intensitet. De mest almindeligt rapporterede bivirkninger i begge behandlingsgrupper var kvalme til opkastning af diarré og bakteriel vaginitis tabel 1.

Tabel 1: Bivirkninger rapporteret i større end eller lig med 2% af forsøgspersoner

Fordi kliniske forsøg udføres under foreskrevne betingelser, der er observeret i det kliniske forsøg, afspejler muligvis ikke altid de satser, der er observeret i praksis.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af doxycyclin efter godkendelse af doxycyclin. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

På grund af oral doxycyclines næsten komplette absorptions bivirkninger på den nedre tarm, har især diarré været sjældne. Følgende bivirkninger er blevet observeret hos patienter, der modtager tetracycliner:

Gastrointestinal: Anorexia nausea vomiting diarrhea glossitis dysphagia enterocolitis and inflammatory lesions (with monilial overgrowth) in the anogenital region. Hepatotoxicity has been reported. These reactions have been caused by both the oral and parenteral administration of tetracyclines. Esophagitis and esophageal ulcerations have been reported in patients receiving capsule and tablet forms of drugs in the tetracycline-class. Most of these patients took medications immediately before going to bed [see Dosering og administration ].

Hud: Makulopapulære og erytematøse udslæt stevens-Johnson syndrom Toksisk epidermal nekrolyse exfoliativ dermatitis og erythema multiforme er rapporteret. Fotosensitivitet diskuteres ovenfor [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Nyre: Rise in Bun er rapporteret og er tilsyneladende dosisrelateret [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Overfølsomhedsreaktioner: Urticaria angioneurotisk ødemanafylaksisk anafylactoid purpura serumsyge pericarditis og forværring af systemisk lupus erythematosus.

Blod: Hæmolytisk anæmi -thrombocytopeni -neutropeni og eosinofili er rapporteret.

Intrakraniel hypertension: Intrakraniel hypertension (IH pseudotumor cerebri) har været forbundet med brugen af ​​tetracyclin [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]

Skjoldbruskkirtel ændrer sig: Når det gives i længere tid, er det rapporteret, at tetracycliner producerer brun-sort mikroskopisk misfarvning af skjoldbruskkirtler. Ingen abnormiteter i skjoldbruskkirtelfunktionen vides at forekomme.

Lægemiddelinteraktioner for Doxycycline Hyclate

Antikoagulerende medikamenter

Fordi tetracycliner har vist sig at deprimere plasma -protrombinaktivitetspatienter, der er på antikoagulantbehandling, kan kræve nedadgående justering af deres antikoagulant dosering.

Penicillin

Da bakteriostatiske lægemidler kan forstyrre den bakteriedræbende virkning af penicillin, tilrådes det at undgå at give tetracycliner i forbindelse med penicillin.

Antacida og jernpræparater

Absorption af tetracycliner er nedsat af antacida indeholdende aluminiumskalium- eller magnesiumbismuth-subalicylat og jernholdige præparater.

Orale prævention

Samtidig brug af tetracyclin kan gøre orale prævention mindre effektive.

Barbiturater og anti-epileptika

Barbiturates carbamazepin og phenytoin mindsker halveringstiden for doxycyclin.

Penthrane

Den samtidige anvendelse af tetracyclin og Penthrane® (methoxyfluran) er rapporteret at resultere i dødelig nyretoksicitet.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Falske forhøjninger af urin -katekolaminer kan forekomme på grund af interferens med fluorescenstesten.

Advarsler for doxycyclin Hyclat

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for doxycyclinhyclat

Tandudvikling

The use of drugs of the tetracycline-class during tooth development (last half of pregnancy infancy and childhood to the age of 8 years) may cause permanent discoloration of the teeth (yellow-gray-brown). This adverse reaction is more common during long-term use of the drugs but it has been observed following repeated short-term courses. Enamel hypoplasia has also been reported. Use Doxycycline Hyclate Delayed-Release Tablets in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies.

Clostridium Difficile Associated Diarre

Clostridium difficile Tilknyttet diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler, herunder doxycyclinhyclatforsinkede tabletter og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der har diarré efter antibakteriel anvendelse. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

En 101 pille får dig høj

Hvis CDAD er mistanke om eller bekræftes løbende antibakteriel anvendelse, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibakteriel behandling af C. vanskelig og surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Fotosensitivitet

Fotosensitivitet manifested by an exaggerated sunburn reaction has been observed in some individuals taking tetracyclines. Patients apt to be exposed to direct sunlight or ultraviolet light should be advised That This reaction can occur wiTh tetracycline drugs og treatment should be discontinued at The first evidence of skin eryThema.

Superinfektion

Som med andre antibakterielle præparater kan brugen af ​​doxycyclinhyclatforsinkede tabletter resultere i overvækst af ikke-følsomme organismer, herunder svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal den antibakterielle afbrydes og passende terapi indført.

Intrakraniel hypertension

Intrakraniel hypertension (IH pseudotumor cerebri) har været forbundet med brugen af ​​tetracyclin inklusive doxycyclin-hyclat-forsinket udgivelsestabletter. Kliniske manifestationer af IH inkluderer sløret synsdiplopi og synstab; Papilledema findes på fundoskopi. Kvinder i den fødedygtige alder, der er overvægtige eller har en historie med IH, er i større risiko for at udvikle tetracyclinassocieret IH. Undgå samtidig anvendelse af isotretinoin og doxycyclinhyclatforsinkede tabletter, fordi isotretinoin også er kendt for at forårsage pseudotumor cerebri. Selvom IH typisk løser efter seponering af behandlingen, eksisterer muligheden for permanent visuelt tab. Hvis visuel forstyrrelse forekommer under behandlingsspm oftalmologisk evaluering er berettiget. Da intrakranielt tryk kan forblive forhøjet i uger efter, at patienter med lægemiddelstop skal overvåges, indtil de stabiliserer sig.

Skeletudvikling

Alle tetracycliner danner et stabilt calciumkompleks i ethvert knogledannende væv. Der er observeret et fald i fibula -væksthastighed i forudgående givet oral tetracyclin i doser på 25 mg/kg hver sjette time. Denne reaktion viste sig at være reversibel, når lægemidlet blev afbrudt.

Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placentaen findes i føtalvæv og kan have toksiske virkninger på det udviklende foster (ofte relateret til retardering af knoglesudvikling). Bevis for embryotoksicitet er også blevet bemærket hos dyr, der blev behandlet tidligt i graviditeten. Hvis der anvendes nogen tetracyclin under graviditet, eller hvis patienten bliver gravid, mens disse lægemidler tager, skal patienten vurderes af den potentielle fare for fosteret.

Antianabolisk handling

Den antianaboliske virkning af tetracycliner kan forårsage en stigning i bolle. Undersøgelser hidtil indikerer, at dette ikke forekommer ved anvendelse af doxycyclin hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Malaria

Doxycycline tilbyder betydelig, men ikke fuldstændig undertrykkelse af de aseksuelle blodstadier af Plasmodium stammer.

Doxycycline undertrykker ikke A. Falciparum's Seksuelle blodfase -gametocytter. Personer, der afslutter dette profylaktiske regime, kan stadig overføre infektionen til myg uden for endemiske områder.

Udvikling af lægemiddelresistente bakterier

Foreskriver doxycyclin-hyclatforsinkede tabletter i fravær af en bevist eller stærkt mistænkt bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation er usandsynligt, at patienten giver fordel og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Laboratorieovervågning til langvarig terapi

I langvarig terapi skal periodisk evaluering af laboratorieevaluering af organsystemer inklusive hæmatopoietiske nyre- og leverundersøgelser udføres.

Oplysninger om patientrådgivning

Patienter, der tager doxycyclin til malaria -profylakse, bør rådes:

• at intet nutidig antimalarialt middel inklusive doxycyclin garanterer beskyttelse mod malaria.
• For at undgå at blive bidt af myg ved at bruge personlige beskyttelsesforanstaltninger, der hjælper med at undgå kontakt med myg, især fra skumring til daggry (for eksempel ophold i velskærmede områder ved hjælp af myggenet, der dækker kroppen med tøj og bruger et effektivt insektmiddel).
• at doxycyclin profylakse:
  • skal begynde 1 til 2 dage før rejsen til det malariske område
  • skal fortsættes dagligt, mens det er i det malariske område og efter at have forladt det malariske område
  • skal fortsættes i 4 yderligere uger for at undgå udvikling af malaria efter at have vendt tilbage fra et endemisk område
  • bør ikke overstige 4 måneder.

Alle patienter, der tager doxycyclin, skal rådes:

• For at undgå overdreven sollys eller kunstig ultraviolet lys, mens du modtager doxycyclin og for at afbryde terapi, hvis fototoksicitet (for eksempel forekommer hududbrud osv.). Solcreme eller solcreme skal overvejes [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].
• At drikke væsker liberalt sammen med doxycyclin for at reducere risikoen for esophageal irritation og ulceration [se Bivirkninger ].
• At absorptionen af ​​tetracycliner reduceres, når de tages med fødevarer, især dem, der indeholder calcium. Dog er absorptionen af ​​doxycyclin ikke markant påvirket af samtidig indtagelse af mad eller mælk [se Lægemiddelinteraktioner ].
• At absorptionen af ​​tetracycliner reduceres, når de tages med antacida, der indeholder aluminiumscalcium eller magnesiumbismuth-subalicylat og jernholdige præparater [se Lægemiddelinteraktioner ].
• at brugen af ​​doxycyclin kan øge forekomsten af ​​vaginal candidiasis.

Diarre is a common problem caused by antibacterials which usually ends when The antibacterial is discontinued. Sometimes after starting treatment wiTh antibacterials patients can develop watery og bloody stools (wiTh or wiThout stomach cramps og fever) even as late as two or more monThs after having taken The last dose of antibacterial. If This occurs patients should contact Their physician as soon as possible.

Patienter skal rådes om, at antibakterielle lægemidler inklusive doxycyclinhyclatforsinkede tabletter kun bør bruges til behandling af bakterielle infektioner. De behandler ikke virusinfektioner (for eksempel den forkølelse af forkølelse). Når doxycyclinhyclat-forsinket frigørelsestabletter ordineres til behandling af en bakterieinfektion, skal patienterne siges, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i løbet af terapien, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde behandlingsforløb kan (1) mindske effektiviteten af ​​den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles med doxycyclinhyclat-forsinkede udgivet tabletter eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.

Instruktioner til brud på 150 mg doxycyclin Hyclat forsinket udgivet tabletter dobbelt-scoret tablet

Tabletten er markeret med separationslinjer (score linjer) og kan brydes på disse score linjer for at tilvejebringe nogen af ​​følgende doser.

• 150 mg behandling (hele tabletten er taget)

• 100 mg behandling (to tredjedele af tabletten eller to 50 mg tablet -segmenter tages)

• 50 mg behandling (en tredjedel af tabletten tages)

For at bryde tabletten holdes tabletten mellem tommelfingrene og pegefingre tæt på den passende scorelinie. Derefter med den scorelinie, der vender mod patienten, anvendes der nok tryk til at knipse tabletsegmenterne fra hinanden (segmenter, der ikke bryder langs scorelinjen, bør ikke bruges).

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af kræftfremkaldende potentiale for doxycyclin er ikke blevet udført. Der har dog været tegn på onkogen aktivitet hos rotter i undersøgelser med de relaterede antibakterielle oxytetracyclin (binyre og hypofyse tumorer) og minocyclin (skjoldbruskkirteltumorer). Ligeledes selvom mutagenicitetsundersøgelser af doxycyclin ikke er blevet udført positive resultater i In vitro Pattedyrscelleanalyser er rapporteret for relaterede antibakterier (tetracyclin oxytetracyclin).

Doxycyclin indgivet oralt ved doseringsniveauer så højt som 250 mg/kg/dag havde ingen åbenbar effekt på fertiliteten af ​​kvindelige rotter. Effekt på mandlig fertilitet er ikke undersøgt.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category D: There are no adequate og well-controlled studies on The use of doxycycline in pregnant women. The vast majority of reported experience wiTh doxycycline during human pregnancy is short-term first trimester exposure. There are no human data available to assess The effects of long-term Therapy of doxycycline in pregnant women such as That proposed for The treatment of anThrax exposure. An expert review of published data on experiences wiTh doxycycline use during pregnancy by TERIS -The Teratogen Information System -concluded That Therapeutic doses during pregnancy are unlikely to pose a substantial teratogenic risk (The quantity og quality of data were assessed as limited to fair) but The data are insufficient to state That There is no risk. ¹

Hvordan ser soma -piller ud

En casekontrolundersøgelse (18515 mødre til spædbørn med medfødte anomalier og 32804 mødre til spædbørn uden medfødte anomalier) viser en svag, men marginalt statistisk signifikant tilknytning til totale misdannelser og anvendelse af doxycyclin når som helst under graviditet. Tresogtres (NULL,19%) af kontrollerne og 56 (NULL,30%) af tilfældene blev behandlet med doxycyclin. Denne forening blev ikke set, når analysen var begrænset til moderbehandling i perioden med organogenese (det er i den anden og tredje måned af drægtighed) med undtagelse af et marginalt forhold til neurale rørdefekt baseret på kun to-eksponerede tilfælde. ²

En lille prospektiv undersøgelse af 81 graviditeter beskriver 43 gravide kvinder behandlet i 10 dage med doxycyclin i begyndelsen af ​​første trimester. Alle mødre rapporterede, at deres udsatte spædbørn var normale ved 1 års alder. ³

Ikke -teratogene effekter: [Se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Sygeplejerske mødre

Tetracycliner udskilles i human mælk, men omfanget af absorption af tetracycliner inklusive doxycyclin af det ammede spædbarn er ikke kendt. Kortvarig brug af ammende kvinder er ikke nødvendigvis kontraindiceret. Virkningerne af langvarig eksponering for doxycyclin i modermælk er ukendt ⁴ . På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra doxycyclin bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moderen [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Pædiatrisk brug

Because of the effects of drugs of the tetracycline-class on tooth development and growth use Doxycycline Hyclate Delayed-Release Tablets in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies Doxycycline Hyclate Delayed-Release Tablets[see Advarsler og FORHOLDSREGLER og Dosering og administration ].

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af doxycyclinhyclatforsinkede tabletter omfattede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre emner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter.

Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 75 mg tablets contain 3 mg (0.196 mEq) of sodium

Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 100 mg tablets contain 3 mg (0.261 mEq) of sodium

Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 150 mg tablets contain 9 mg (0.392 mEq) of sodium

Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 200 mg tablets contain 12 mg (0.522 mEq) of sodium.

Referencer

1. Friedman JM Polifka Je. Teratogene virkninger af medikamenter. En afvisning til klinikere (Teris). Baltimore MD: Johns Hopkins University Press: 2000: 149-195.

2. Cziezel AE og Rockenbauer M. teratogen undersøgelse af doxycyclin. Obstet Gynecol 1997; 89: 524-528.

3. Horne HW Jr. og Kundsin RB. Mycoplasma's rolle blandt 81 på hinanden følgende graviditeter: en prospektiv undersøgelse. Int J Fertil 1980; 25: 315-317.

4. Hale T. Medicin og mødre mælk. 9 ^Th udgave. Amarillo TX: Pharmasoft Publishing 2000; 225-226.

Overdoseringsoplysninger til doxycyclin Hyclat

I tilfælde af overdosering afbryder medicinen, behandler symptomatisk og indfør understøttende foranstaltninger. Dialyse ændrer ikke serumhalveringstid og ville derfor ikke være til fordel for behandling af tilfælde af overdosering.

Kontraindikationer for doxycyclinhyclat

Lægemidlet er kontraindiceret hos personer, der har vist overfølsomhed over for nogen af ​​tetracycliner.

Klinisk farmakologi for Doxycycline Hyclate

Handlingsmekanisme

Doxycycline er et antibakterielt lægemiddel [se Mikrobiologi ].

Farmakokinetik

Doxycycline absorberes næsten fuldstændigt efter oral administration. Efter en enkelt og multiple-dosis administration af doxycyclinhyclatforsinkede tabletter 200 mg til voksne frivillige gennemsnitlige topplasma doxycyclin-koncentration (Cmax) var henholdsvis 4,6 mcg/ml og 6,3 mcg/ml med median tmax på 3 timer; De tilsvarende gennemsnitlige plasmakoncentrationsværdier 24 timer efter enkelt- og flere doser var henholdsvis 1,5 mcg/ml og 2,3 mcg/ml. Den gennemsnitlige Cmax og AUC 0-∞ af doxycyclin er henholdsvis 24% og 13% lavere efter enkelt dosisadministration af doxycyclinhyclatforsinkede tabletter 100 mg med et højt fedtindhold måltid (inklusive mælk) sammenlignet med fastede forhold. Den gennemsnitlige Cmax for doxycyclin er 19% lavere, og AUC 0-∞ er uændret efter enkelt dosisadministration af doxycyclinhyclatforsinkede tabletter 150 mg med et højt fedtindhold måltid (inklusive mælk) sammenlignet med fastede forhold. Den kliniske betydning af disse fald er ukendt. Doxycyclin-biotilgængelighed fra doxycyclin-hyclatforsinkede tabletter 200 mg blev ikke påvirket af mad, men forekomsten af ​​kvalme var højere hos fastede individer. De 200 mg tabletter kan administreres uden hensyntagen til måltider.

Når doxycyclinhyclat-forsinket frigørelsestabletter drysses over æblesauce og tages med eller uden vand er omfanget af doxycyclinabsorption uændret, men absorptionshastigheden øges lidt.

Tetracycliner er koncentreret i galden af ​​leveren og udskilles i urinen og fæces ved høje koncentrationer og i en biologisk aktiv form. Udskillelse af doxycyclin ved nyren er ca. 40%/72 timer hos personer med en kreatinin -clearance på ca. 75 ml/min. Denne procentdel kan falde så lavt som 1-5%/72 timer hos personer med en kreatinin-clearance under 10 ml/min.

Undersøgelser har ikke vist nogen signifikant forskel i serumhalveringstiden for doxycyclin (område 18 til 22 timer) hos personer med normal og alvorligt nedsat nyrefunktion. Hæmodialyse ændrer ikke serumhalveringstiden.

Mikrobiologi

Handlingsmekanisme

Doxycyclin inhiberer bakteriel proteinsyntese ved binding til 30S ribosomal underenhed.

Doxycyclin har bakteriostatisk aktivitet mod en bred vifte af gram-positive og gramnegative bakterier. Krydsresistens mellem tetracycliner er almindelig.

Doxycycline har vist sig at være aktiv mod de fleste isolater af følgende mikroorganismer begge In vitro og in clinical infections as described in The Indikationer og brug section of The package insert for Doxycycline Hyclate Delayed-Release Tablets [see Indikationer og brug ].

Gram-negative bakterier

Acinetobacter arter Bartonella
Bacilliformis Brucella arter
Campylobacter foster
Enterobacter aerogenes
De udstillede chill Francisella
tularensis haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Klebsiella granulomatis
Klebsiella arter
Neisseria Gonorrhoeae Shigella arter
Vibrio cholerae
Yersinia pestis

Gram-positive bakterier

Bacillus Anthracis Streptococcus pneumoniae

Anerobe bakterier

Clostridium arter
Fusobacterium fusiforme
Propionibacterium acnes

Andre bakterier

Borrelia tilbagevendende
Chamydophila Psittaci
Chlamydia trachomas
Mycoplasma pneumoniae
Norcardiae og oTher aerobic
Actinomyces arter
Rickettsiae
Treponema Pale
Treponema Pale underarter tilhørende
Ureaplasma urenlyticum

Parasitter

Balantidium coli
Entamoeba arter Plasmodium
falciparum *

*Doxycycline har vist sig at være aktiv mod de aseksuelle erythrocytiske former for Plasmodium falciparum men ikke mod gametocytterne af A. Falciparum . Den nøjagtige virkningsmekanisme for lægemidlet er ikke kendt.

Metoder for følsomhedstest

Når det er tilgængeligt, skal det kliniske mikrobiologilaboratorium give resultaterne af In vitro Resultaterne af følsomhedstest for antimikrobielle lægemidler, der bruges i residente hospitaler til lægen som periodiske rapporter, der beskriver modtagelighedsprofilen for nosokomiale og samfund erhvervede patogener. Disse rapporter skal hjælpe lægen med at vælge den mest effektive antimikrobielle.

Fortyndingsteknikker

Kvantitative metoder anvendes til at bestemme antimikrobielle minimumshæmmende koncentrationer (MIC'er). Disse MIC'er tilvejebringer estimater af bakteriers følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. MIC'erne skal bestemmes ved hjælp af en standardiseret testmetode (bouillon og/eller agar) ⁵⁶⁸ . MIC -værdierne skal fortolkes i henhold til kriterierne, der er angivet i tabel 2.

Teknisk formidling

Kvantitative metoder, der kræver måling af zonediametre, kan også tilvejebringe reproducerbare estimater af bakteriens følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. Zonestørrelse giver et skøn over bakteriers følsomhed over for antimikrobielle forbindelser. Zonestørrelsen skal bestemmes ved hjælp af en standard testmetode ⁵⁷⁸ . Denne procedure bruger papirdiske imprægneret med 30 mcg doxycyclin til at teste bakteriers følsomhed for doxycyclin. Diskdiffusionstolkningskriterierne findes i tabel 2.

Anaerobe teknikker

For anaerobe bakterier kan modtageligheden for doxycyclin bestemmes ved en standardiseret testmetode ⁹ . De opnåede MIC -værdier skal fortolkes i henhold til kriterierne, der er angivet i tabel 2.

Tabel 2: Modtagelighedstest fortolkende kriterier for doxycyclin og tetracyclin

En rapport om Modtagelig (S) indikerer, at det antimikrobielle lægemiddel sandsynligvis vil hæmme væksten af ​​patogenet, hvis det antimikrobielle lægemiddel når koncentrationerne, der normalt opnås på infektionsstedet. En rapport om Mellemliggende (I) Angiver, at resultatet skal betragtes som tvetydigt, og hvis bakterierne ikke er fuldt ud modtagelige for alternative klinisk gennemførlige lægemidler, skal testen gentages. Denne kategori indebærer mulig klinisk anvendelighed på kropssteder, hvor lægemidlet er fysiologisk koncentreret eller i situationer, hvor høj dosering af lægemiddel kan bruges. Denne kategori giver også en bufferzone, der forhindrer små ukontrollerede tekniske faktorer i at forårsage store uoverensstemmelser i fortolkningen. En rapport om Modstandsdygtig (R) indikerer, at det antimikrobielle ikke sandsynligvis vil hæmme væksten af ​​patogenet, hvis det antimikrobielle lægemiddel når koncentrationerne, der normalt kan opnås på infektionsstedet; Anden terapi skal vælges.

Kvalitetskontrol

Standardiserede følsomhedstestprocedurer kræver anvendelse af laboratoriekontroller for at overvåge og sikre nøjagtigheden og præcisionen af ​​de forsyninger og reagenser, der anvendes i analysen og teknikkerne for de personer, der udfører testen ^567891011 . Standard doxycyclin og tetracyclinpulvere skal tilvejebringe følgende interval af MIC -værdier, der er anført i tabel 3. for diffusionsteknikken ved anvendelse af 30 mcg doxycyclin -disken, skal kriterierne, der er anført i tabel 3, opnås.

Tabel 3: Acceptabel kvalitetskontrolintervaller for følsomhedstest for doxycyclin og tetracyclin

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

Hyperpigmentation of the thyroid has been produced by members of the tetracycline-class in the following species: in rats by oxytetracycline doxycycline tetracycline PO4 and methacycline; in minipigs by doxycycline minocycline tetracycline PO4 and methacycline; in dogs by doxycycline and minocycline; in monkeys by minocycline.

Minocyclin tetracyclin PO4 -methacyclin doxycyclin tetracycline base oxytetracyclin HCI og tetracyclin HCI var goitrogen i rotter fodret med en lav joddiæt. Denne goitrogene virkning blev ledsaget af høj radioaktivt jodoptagelse. Administration af minocyclin producerede også en stor struma med høj radioiodoptagelse hos rotter, der blev fodret med en relativt høj joddiæt.

Treatment of various animal species with this class of drugs has also resulted in the induction of thyroid hyperplasia in the following: in rats and dogs (minocycline); in chickens (chlortetracycline); and in rats and mice (oxytetracycline). Adrenal gland hyperplasia has been observed in goats and rats treated with oxytetracycline.

Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placenta og findes i føtalvæv.

Kliniske studier

Dette var et randomiseret dobbeltblind aktivkontrolleret multicenterforsøg, der tilmeldte 495 forsøgspersoner mellem 19 og 45 år med en bekræftet diagnose af urogenital C. trachomatis Infektion mindre end 14 dage før tilmelding eller partner (er) af et emne med en kendt positiv test for urogenital C. trachomatis infektion.

Det primære formål med denne undersøgelse var at evaluere effektiviteten og sikkerheden af ​​doxycyclinhyclat forsinket udgivelsestabletter 200 mg en gang dagligt kontra doxycyclinhyclatkapsler 100 mg to gange dagligt i syv dage til behandling af ukompliceret urogenital karakter C. trachomatis infektion. The primary efficacy objective was to demonstrate non-inferiority of The Doxycyclin Hyclat forsinket tabletter 200 mg once daily treatment regimen versus The doxycycline 100 mg twice daily treatment regimen for The indication using a negative nucleic acid amplification test (NAAT) at The test of cure visit (day 28) in The mITT population (subjects who were positive at baseline og took at least one day of study drug).

Tabel 4: Primært effektivitetsresultat - Mikrobiologisk kur af C. trachomatis på dag 28

Referencer

5. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Præstationsstandarder for antimikrobiel følsomhedstest; Fireogtyve informativt supplement CLSI-dokument M100-S24. Clinical Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2014.

6. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til fortynding af antimikrobielle følsomhedstest for bakterier, der vokser aerobt; Godkendt standard - niende udgave. CLSI-dokument M07-A9 Clinical Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2012.

7. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Præstationsstandarder for antimikrobiel diskdiffusionsfølsomhedstest; Godkendt standard - ellevte udgave. CLSI-dokument M02-A11 Clinical Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2012.

8. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til antimikrobiel fortynding og diskfølsomhedstest af sjældent isolerede eller hurtige bakterier; Godkendt retningslinje-Anden udgave CLSI-dokument M45-A2 Clinical Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2010.

9. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til antimikrobiel følsomhedstest af anaerobe bakterier; Godkendt standard - ottende udgave. CLSI-dokument M11-A8 Clinical Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2012.

10. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til mycobacteria nocardiae og andre aerobe actinomycetes; Godkendt standard - anden udgave. CLSI-dokument M24-A2 Clinical Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2011.

11. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til antimikrobiel følsomhedstest for humane mycoplasmas; Godkendt retningslinje. CLSI-dokument M43-A Clinical Laboratory Standards Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2011.

Hvilken type medicin er lyrica

Patientinformation til doxycyclin Hyclat

Doxycycline Hyclate
Forsinkede udgivet tabletter 75 mg 100 mg 150 mg og 200 mg

Instruktioner til brud på 150 mg doxycyclin Hyclat forsinket udgivet tabletter dobbelt-scoret tablet

Din læge kan synes det er nødvendigt at justere din dosering af doxycyclinhyclatforsinkede tabletter for at opnå den rette behandlingsrespons. Tabletten er markeret med separationslinjer (score linjer) og kan brydes på disse score linjer for at give nogen af ​​følgende doser.

Hvis din læge ordinerede:

• 150 mg behandling (taget hele tabletten)

• 100 mg behandling (to tredjedele af tabletten eller to 50 mg tablet -segmenter tages)

• 50 mg behandling (en tredjedel af tabletten tages)

For at bryde tabletten skal du holde tabletten mellem tommelfingrene og pegefingre tæt på den passende scorelinie. Derefter med scorelinjen, der står overfor, anvender du nok tryk til at knipse tabletsegmenterne fra hinanden (brug ikke segmenter, der ikke bryder langs scorelinjen).