Emsam

ADVARSEL

Selvmordstanker og adfærd

Antidepressiva øgede risikoen for selvmordstanker og adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter i kortvarige studier. Overvåg nøje alle antidepressive-behandlede patienter til klinisk forværring og til fremkomst af selvmordstanker og adfærd [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Emsam er kontraindiceret hos patienter under 12 år på grund af en øget risiko for hypertensiv krise [se Kontraindikationer og Brug i specifikke populationer ].

Beskrivelse for Emsam

Emsam® indeholder selegiline en maoi antidepressiv. Når den påføres intakt hud, er Emsam designet til transdermalt at levere selegilin over en 24-timers periode.

Selegilinbase er en farveløs til gul væske kemisk beskrevet som (-)-(n) -methyl-N-[(1R) -1methyl-2-phenylethyl] prop-2-yn-1-amin. Det har en molekylær formel af C ₁₃ H ₁₇ N og en molekylvægt på 187.30. Den strukturelle formel er:

EMSAM -transdermale systemer fås i tre styrker, der leverer ca. 6 mg 9 mg eller 12 mg selegilin over 24 timer. Hvert tilsvarende system har et aktivt overfladeareal på 20 cm² 30 cm² eller 40 cm² indeholdende henholdsvis 20 30 eller 40 mg selegilin. Sammensætningen af ​​systemerne pr. Enhedsområde er identisk.

EMSAM er et transdermalt system af matrixtype sammensat af tre lag som illustreret i figur 1 nedenfor. Lag 1 er den backing -film, der giver occlusivitet fysisk integritet og beskytter klæbemidlet/narkotikagaget. Lag 2 er det klæbende/medikamentlag. Lag 3 består af side om side-frigivelsesforinger, der skrælles af og kasseres af patienten inden påføring af EMSAM. De inaktive ingredienser er akrylklæbende ethylenvinylacetat/polyethylenpolyester polyurethan og silikone coated polyester.

Figur 1: Sidevisning af EMSAM -systemet. (Ikke i skala.)

Anvendelser til Emsam

Emsam (Selegiline Transdermal System) er en monoamin oxidaseinhibitor (MAOI) angivet til behandling af voksne med større depressiv lidelse (MDD) [se Kliniske studier ].

Dosering til Emsam

Første behandling

Emsam skal påføres på tør intakt hud på den øverste overkropp (under nakken og over taljen) øvre lår eller den ydre overflade af overarmen en gang hver 24 timer. Den anbefalede startdosis og måldosis for EMSAM er 6 mg pr. 24 timer. EMSAM er systematisk evalueret og vist sig at være effektiv i et dosisområde på 6 mg pr. 24 timer til 12 mg pr. 24 timer. Forsøgene var imidlertid ikke designet til at vurdere, om højere doser er mere effektive end den laveste effektive dosis på 6 mg pr. 24 timer. Baseret på klinisk vurdering, hvis dosisforøgelser er indikeret for individuelle patienter, skal de forekomme i dosisforøgelser på 3 mg pr. 24 timer (op til en maksimal dosis på 12 mg pr. 24 timer) med intervaller på ikke mindre end 2 uger. Fuld antidepressiv effekt kan blive forsinket.

Patienter skal informeres om, at tyraminrige fødevarer og drikkevarer bør undgås at begynde på den første dag af Emsam 9 mg pr. 24 timer eller 12 mg pr. ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Vedligeholdelsesbehandling

Det er generelt aftalt, at episoder af depression kræver flere måneder eller længere af vedvarende farmakologisk terapi. Vedligeholdelse af effektivitet hos deprimerede patienter på terapi med EMSAM i en dosis på 6 mg pr. 24 timer efter at have opnået en responderstatus i en gennemsnitlig varighed på ca. 25 dage blev demonstreret i et kontrolleret forsøg [se Kliniske studier ].

Den læge, der vælger at bruge EMSAM i længere perioder, bør med jævne mellemrum revurdere lægemidlets langsigtede anvendelighed til den enkelte patient.

Diætændringer kræves for patienter, der tager EMSAM 9 mg pr. 24 timer og 12 mg pr. 24 timer

EMSAM (Selegiline Transdermal System) indeholder en monoamin oxidaseinhibitor (MAOI). Maois inklusive EMSAM kombineret med en høj tyramin -diæt kan forårsage en hypertensiv krise. En hypertensiv krise kan være en livstruende tilstand [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Fødevarer og drikkevarer, der er anført i tabel 5, skal undgås, der begynder på den første dag af Emsam 9 mg pr. 24 timer eller 12 mg pr. Lægemiddelinteraktioner ].

Skærm til bipolar lidelse, inden du starter Emsam

Før man påbegyndte behandling med EMSAM eller en anden antidepressivt skærmpatienter til en personlig eller familiehistorie med bipolar lidelse mani eller hypomani [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Emsam (Selegiline Transdermal System) leveres som 6 mg pr. 24 timer (20 mg pr. 20 cm ² ) 9 mg pr. 24 timer (30 mg pr. 30 cm ² ) og 12 mg pr. 24 timer (40 mg pr. 40 cm ² ) Transdermale systemer (TDS).

Emsam 6 mg pr. 24 timer er en gennemskinnelig TDS trykt med 'Emsam ^® 6 mg/24 timer '. Emsam 9 mg pr. 24 timer er en gennemskinnelig TDS trykt med 'Emsam ^® 9 mg/24 timer '. Emsam 12 mg pr. 24 timer er en gennemskinnelig TDS trykt med 'Emsam ^® 12 mg/24 timer '.

Emsam (Selegiline Transdermal System) er et transdermalt system med følgende styrkerstørrelser Farve backing filmudskrivning og præsentation:

Opbevaring og håndtering

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.] Opbevar ikke uden for den forseglede pose.

Påfør straks efter fjernelse fra den beskyttende pose. Kasser brugt EMSAM i husholdningspap på en måde, der forhindrer utilsigtet anvendelse eller indtagelse af børns kæledyr eller andre.

Fremstillet til: Somerset Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Revideret: maj 2020

Bivirkninger for Emsam

Følgende bivirkninger diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af etiketten.

• Selvmordstanker og adfærd [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Serotons syndrom [se Kontraindikationer og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Blodtrykshøjde [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Aktivering af mani/hypomani [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Ekstern varme [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Klinisk forsøgsoplevelse

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de hastigheder, der er observeret i klinisk praksis.

Patienteksponering

Programmet for udviklingsudvikling for EMSAM inkluderede selegilineksponeringer hos patienter og/eller normale forsøgspersoner fra to forskellige grupper af studier: 702 raske forsøgspersoner i kliniske farmakologi/farmakokinetikundersøgelser og 2036 eksponeringer fra patienter i kontrollerede og ukontrollerede større depressive lidelser kliniske forsøg. Betingelserne og varigheden af ​​behandlingen med EMSAM varierede og omfattede dobbeltblind open-label fast dosis og dosis titreringsundersøgelser af kortvarige og længerevarende eksponeringer. Sikkerhed blev vurderet ved overvågning af bivirkninger Fysiske undersøgelser Vital tegn kropsvægte Laboratorieanalyser og EKG'er.

Bivirkninger under eksponering blev primært opnået ved generel undersøgelse og registreret af kliniske efterforskere. I tabellerne og tabuleringerne, der følger standard Costart -terminologi, er blevet brugt til at klassificere rapporterede bivirkninger. De angivne frekvenser af bivirkninger repræsenterer andelen af ​​individer, der oplevede mindst en gang en behandling af behandlingsfremstilling af den anførte type. En reaktion blev betragtet som behandlingsvingen, hvis den forekom for første gang eller forværret under modtagelse af terapi efter baselinevaluering.

Bivirkninger, der fører til ophør med behandlingen

Blandt 817 MDD-patienter, der blev behandlet med EMSAM i doser på enten 3 mg pr. 24 timer (151 patienter) 6 mg pr. 24 timer (550 patienter) eller 6 mg pr. 24 timer 9 mg pr. 24 timer og 12 mg pr. 24 timer (116 patienter) i placebo-kontrollerede forsøg på op til 8 uger i varighed 7,1% afbrød behandlingen på grund af en negativ reaktion, da der blev sammenlignet med 3,6% af 668-patienter, der modtog en placering af op til 8 uger i varighed. Den eneste bivirkning, der er forbundet med seponering hos mindst 1% af EMSAM-behandlede patienter med en hastighed mindst det dobbelte af placebo, var applikationsstedets reaktion (2% EMSAM vs. 0% placebo).

Bivirkninger, der forekommer ved en forekomst på 2% eller mere blandt EMSAM-behandlede patienter

Tabel 2 optæller bivirkninger, der opstod ved en forekomst på 2% eller mere (afrundet til den nærmeste procent) blandt 817 MDD-patienter behandlet med EMSAM i doser i området fra 3 til 12 mg pr. 24 timer i placebo-kontrollerede forsøg på op til 8 uger i varighed. Reaktioner inkluderet er dem, der forekommer hos 2% eller flere af patienter, der blev behandlet med EMSAM, og som forekomsten hos patienter, der blev behandlet med EMSAM, var større end forekomsten hos placebo-behandlede patienter.

Kan du tage aspirin med lithium

En bivirkning var forbundet med en rapportering på mindst 5% i EMSAM-gruppen og en hastighed mindst det dobbelte af det i placebogruppen i puljen af ​​kortvarige placebokontrollerede undersøgelser: reaktioner på applikationsstedet (se reaktioner på applikationsstedet nedenfor). I en sådan undersøgelse, der anvendte højere gennemsnitlige doser af EMSAM end den i hele undersøgelsespoolen, opfyldte følgende reaktioner disse kriterier: Applikationsstedets reaktioner søvnløshed diarré og faryngitis.

Tabel 2.. Behandlings-opstående bivirkninger: Forekomst i placebo-kontrollerede kliniske forsøg med større depressiv lidelse med Emsam*

Reaktioner på applikationsstedet

I puljen af ​​kortvarige placebokontrollerede Major Depressive Disors Studies Application Site Reactions (ASRS) blev rapporteret hos 24% af EMSAM-behandlede patienter og 12% af placebo-behandlede patienter. De fleste ASR'er var milde eller moderate i sværhedsgrad. ASRS førte til frafald hos 2% af EMSAM-behandlede patienter og ingen placebo-behandlede patienter. I en sådan undersøgelse, der anvendte højere gennemsnitlige doser af EMSAM ASR'er, blev rapporteret hos 40% af EMSAM-behandlede patienter og 20% ​​af placebo-behandlede patienter. De fleste af ASR'erne i denne undersøgelse blev beskrevet som erythema og mest løst spontant krævede ingen behandling. Når behandling blev administreret, bestod den oftest af dermatologiske præparater af kortikosteroider.

Seksuel dysfunktion

Selvom ændringer i seksuel lyst seksuel præstation og seksuel tilfredshed ofte forekommer som manifestationer af en psykiatrisk lidelse, kan de også være en konsekvens af farmakologisk behandling.

Pålidelige estimater af forekomsten og sværhedsgraden af ​​uheldige oplevelser, der involverer præstation og tilfredshed, er vanskelige at få delvis, fordi patienter og læger kan være tilbageholdende med at diskutere dem. I overensstemmelse hermed vil estimaterne af forekomsten af ​​uhensigtsmæssig seksuel oplevelse og præstation, der er citeret i produktmærkning, sandsynligvis undervurdere deres faktiske forekomst. Tabel 3 viser, at forekomsten af ​​seksuelle bivirkninger hos patienter med større depressiv lidelse kan sammenlignes med placebo-satserne i placebo-kontrollerede forsøg.

Tabel 3. Forekomst af seksuelle bivirkninger i placebo-kontrollerede kliniske forsøg med EMSAM

Der er ingen tilstrækkeligt designede undersøgelser, der undersøger seksuel dysfunktion med EMSAM -behandling.

Vital tegn ændres

Emsam og placebo groups were compared with respect to (1) mean change from baseline in vital signs (pulse systolic blood pressure og diastolic blood pressure) og (2) the incidence of patients meeting criteria for potentially clinically significant changes from baseline in these variables. I the pool of short-term placebocontrolled major depressive disorder studies 3.0% of Emsam-treated patients og 1.5% of placebo-treated patients experienced a low systolic blood pressure defined as a reading less than or equal to 90 mmHg with a change from baseline of at least 20 mmHg. I one study which utilized higher mean doses of Emsam 6.2% of Emsam-treated patients og no placebo-treated patients experienced a low stoging systolic blood pressure by these criteria.

I puljen af ​​kortvarige forsøg med depressive lidelser 9,8% af EMSAM-behandlede patienter og 6,7% af placebo-behandlede patienter oplevede en bemærkelsesværdig ortostatisk ændring i blodtryk defineret som et fald på mindst 10 mmHg i gennemsnitligt blodtryk med postural ændring.

Vægtændringer

I placebo-kontrollerede undersøgelser (6 til 8 uger) er forekomsten af ​​patienter, der oplevede mindst 5% vægtøgning eller vægttab, vist i tabel 4.

Tabel 4. Forekomst af vægtøgning og vægttab i placebo-kontrollerede forsøg med Emsam

I disse forsøg var den gennemsnitlige ændring i kropsvægt blandt EMSAM-behandlede patienter et tab på 1,2 lbs sammenlignet med 0,3 lbs gevinst hos placebo-behandlede patienter.

Laboratorieændringer

Emsam og placebo groups were compared with respect to (1) mean change from baseline in various serum chemistry hematology og urinalysis variables og (2) the incidence of patients meeting criteria for potentially clinically significant changes from baseline in these variables. These analyses revealed no clinically important changes in laboratory test parameters associated with Emsam.

Elektrokardiogramændringer

Elektrokardiogrammer (EKG'er) fra EMSAM (n = 817) og placebo (n = 668) grupper i kontrollerede undersøgelser blev sammenlignet med hensyn til (1) gennemsnitlig ændring fra baseline i forskellige EKG -parametre og (2) forekomsten af ​​patienter, der opfyldte kriterier for klinisk signifikante ændringer fra baseline i disse variabler.

Ingen klinisk meningsfulde ændringer i EKG -parametre fra baseline til det sidste besøg blev observeret for patienter i kontrollerede studier.

Andre reaktioner, der blev observeret under evalueringen af ​​Emsam

Følgende liste inkluderer ikke reaktioner: 1) allerede anført andetsteds i mærkning 2), som et årsagsforhold til lægemiddel var fjernt 3), som var så generelle, at de var uinformative 4), som ikke blev betragtet som signifikante kliniske implikationer eller 5), som forekom med en hastighed, der var lig med eller mindre end placebo.

Kardiovaskulært system: Takykardi.

Fordøjelsesmulighed System: Anorexia.

Nervøs System: Agitation amnesi rystende rykning.

Hud og Appendages: Kløe.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af EMSAM efter godkendelse af EMSAM.

Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Nervøs System: Krampe og hypoestesi.

Psykiatrisk system: Desorientering af hallucination (visuel) og spænding.

Lægemiddelinteraktioner for Emsam

Serotonergiske lægemidler

Alvorligt undertiden dødeligt centralnervesystem (CNS) toksicitet benævnt serotoninsyndromet er rapporteret med kombinationen af ​​ikke -selektive MAOI'er og serotonergiske lægemidler. Brug af EMSAM med disse stoffer er kontraindiceret [se Kontraindikationer og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Tyramin

Emsam has the capacity to inhibit intestinal MAO which is responsible for the catabolism of tyramine in food og beverages. As a result of this inhibition large amounts of tyramine may enter the systemic circulation og precipitate a sudden large rise in blood pressure or hypertensive crisis [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

En diæt, der er lavt i tyraminindhold, kan være nødvendigt for at undgå denne interaktion. Undersøgelser til evaluering af potentialet for EMSAM til at hæmme tyraminmetabolisme er blevet udført, og generelt understøtter dataene for EMSAM 6 mg pr. 24 timer en anbefaling om, at en modificeret diæt ikke kræves i denne dosis. På grund af de mere begrænsede data, der er tilgængelige for EMSAM 9 mg pr. 24 timer, og resultaterne fra fase I Tyramine Challenge -undersøgelsen hos Fed -frivillige administrerede EMSAM 12 mg pr. 24 timer, skal patienter, der modtager disse doser, følge Diætændringer kræves for patienter, der tager EMSAM 9 mg pr. 24 timer og 12 mg pr. 24 timer Nedenfor [se Klinisk farmakologi ].

Diætændringer kræves for patienter, der tager EMSAM 9 mg pr. 24 timer og 12 mg pr. 24 timer

Fødevarer og drikkevarer, der er anført i tabel 5, skal undgås, der begynder på den første dag af Emsam 9 mg pr. 24 timer eller 12 mg pr.

Tabel 5. Mad og drikkevarer at undgå og dem, der er acceptable*

Sympatomimetiske aminer og buspiron

Brugen af ​​EMSAM med sympatomimetiske aminer eller buspiron kan producere betydelige højder i blodtrykket. Overvåg derfor blodtryk, hvis EMSAM bruges med et af følgende lægemidler: buspiron-amfetaminer og kolde produkter eller vægtreducerende præparater, der indeholder sympatomimetiske aminer (f.eks. Pseudoefedrin phenylephrin phenylpropanolamin og efedrin).

Effekt af andre lægemidler på Emsam

Carbamazepin er kontraindiceret med maois inklusive selegiline [se Kontraindikationer ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

Ingen dosisjustering for EMSAM er nødvendig, når EMSAM bruges samtidig med alkohol alprazolam ibuprofen olanzapin risperidon levothyroxin og CYP3A4 -hæmmere (f.eks. Ketoconazol). Ingen klinisk meningsfuld ændring i eksponering af selegilin blev set, da Emsam blev administreret med alkohol alprazolam ibuprofen olanzapin risperidon levothyroxin og ketoconazol [se Klinisk farmakologi ].

Effekt af EMSAM på andre stoffer

Brug af alkohol, mens du tager EMSAM, anbefales ikke, selvom EMSAM ikke har vist sig at øge værdiforringelsen af ​​mentale og motoriske færdigheder forårsaget af alkohol (NULL,75 mg pr. Kg) [Se Klinisk farmakologi ].

Overvåg blodtrykket, hvis sympatomimetiske midler (f.eks. Phenylpropanolamin (PPA) eller pseudoefedrin) anvendes sammen med EMSAM, selvom selegilin ikke ser ud til at påvirke farmakokinetikken for PPA eller pseudoefedrin [se Klinisk farmakologi ].

Ingen dosisjustering af alprazolam ibuprofen levothyroxin olanzapin risperidon warfarin eller stærke CYP3A4 -hæmmere (f.eks. Ketoconazol) er nødvendig, når disse lægemidler bruges i kombination med EMSAM. Emsam havde ingen klinisk relevant effekt på farmakokinetik af disse lægemidler.

Stofmisbrug og afhængighed

Emsam is not a controlled substance.

Referencer

1. Tilpasset fra K.I. Shulman S.E. Walker Psychiatric Annalals 2001; 31: 378-384

Advarsler for Emsam

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Emsam

Selvmordstanker og adfærd hos unge og unge voksne

I samlede analyser af placebo-kontrollerede forsøg med antidepressiva (SSRI'er og andre antidepressive klasser), der omfattede ca. 77000 voksne patienter og over 4400 pædiatriske patienter, var forekomsten af ​​selvmordstanker og adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter større i antidepressive-behandlingspatienter end i placering af patienter. Lægemiddelpladsforskellene i antallet af tilfælde af selvmordstanker og adfærd pr. 1000 patienter, der er behandlet, findes i tabel 1.

Ingen selvmord forekom i nogen af ​​de pædiatriske undersøgelser. Der var selvmord i de voksne studier, men antallet var ikke tilstrækkeligt til at nå nogen konklusion om antidepressiv lægemiddeleffekt på selvmord.

Tabel 1: Risikoforskelle i antallet af tilfælde af selvmordstanker eller adfærd i de samlede placebokontrollerede forsøg med antidepressiva hos pædiatriske og voksne patienter

Det er ukendt, om risikoen for selvmordstanker og adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter strækker sig til langvarig brug, dvs. ud over fire måneder. Der er dog betydelige beviser fra placebo-kontrollerede vedligeholdelsesforsøg hos voksne med MDD, at antidepressiva forsinker gentagelsen af ​​depression.

Overvåg alle antidepressive-behandlede patienter til klinisk forværring og fremkomst af selvmordstanker og adfærd, især i de indledende par måneder af lægemiddelterapi og til tider med doseringsændringer. Rådgiver familiemedlemmer eller plejere af patienter til overvågning for ændringer i adfærd og til at advare sundhedsudbyderen. Overvej at ændre det terapeutiske regime, herunder muligvis at afbryde EMSAM hos patienter, hvis depression er vedvarende værre, eller som oplever nye selvmordstanker eller adfærd.

Serotons syndrom

Udviklingen af ​​et potentielt livstruende serotoninsyndrom er rapporteret med samtidig brug af Maois såsom EMSAM med serotonergiske lægemidler. Disse reaktioner er også rapporteret hos patienter, der har afbrudt serotonergiske lægemidler og derefter efterfølgende startet en maoi [se Kontraindikationer ].

Serotonin -syndromsymptomer kan omfatte ændringer i mental status (f.eks. Agitation Hallucinations Delirium og Coma) Autonom ustabilitet (f.eks. Tachycardia Labile blodtryk Dizziness Diaphoresis Flushing Hyperthermia) Neuromuskulære ændringer (f.eks. Tremorgrænse Myoclonus Hyperflexia IncoOordations) Angavurer og/eller gaStrointestinal (s.Ge Symptoms Kvalme opkast diarré).

Patienter skal overvåges for fremkomsten af ​​serotoninsyndrom. Behandling med EMSAM og eventuelle samtidige serotonergiske stoffer bør ophørtes med det samme, hvis ovenstående begivenheder forekommer, og understøttende behandling skal initieres.

M361 Blue Oval Pill Street Value

Blodtrykshøjde

Tyramin-Iduced Hypertensive Crisis

Emsam inhibits the catabolism of dietary amines such as tyramine og has the potential to produce a hypertensive crisis following the ingestion of tyramine-rich foods or beverages [se Lægemiddelinteraktioner og Klinisk farmakologi ].

Hypertensive kriser, der i nogle tilfælde kan være dødelige, er kendetegnet ved nogle af eller alle de følgende symptomer: occipital hovedpine, der kan udstråle frontalt hjertepitthalsstivhed eller ømhed kvalme opkast sved (undertiden med feber og undertiden med kold klamsk hud) udvidede elever og fotofobi.

Enten kan takykardi eller bradykardi være til stede og kan være forbundet med indsnævring af brystsmerter. Der er rapporteret om intrakraniel blødning i forbindelse med stigningen i blodtrykket. Patienter skal instrueres om tegn og symptomer på alvorlig hypertension og rådes til at søge øjeblikkelig lægehjælp, hvis disse tegn eller symptomer er til stede.

Hvis der opstår en hypertensiv krise, skal EMSAM afbrydes med det samme, og terapi for at sænke blodtrykket skal indføres med det samme. Feber skal styres ved hjælp af ekstern afkøling. Patienter skal overvåges nøje, indtil symptomerne er stabiliseret. For at forhindre en hypertensiv krise, der får patienter, der får behandling med EMSAM 9 mg pr. 24 timer eller EMSAM 12 mg pr. 24 timer, skal der følge rådene vedrørende en lav tyramin -diæt beskrevet i tabel 5 under diætændringer, der kræves for patienter, der tager EMSAM 9 mg pr. 24 timer og 12 mg pr. 24 timer [se Lægemiddelinteraktioner ].

Blodtrykshøjde Related To Samtidig medicin

Carbamazepin er kontraindiceret med EMSAM, fordi carbamazepin har vist sig at øge selegilinniveauer markant, hvilket kan øge risikoen for en hypertensiv krise [se Kontraindikationer og Lægemiddelinteraktioner ].

Anvendelsen af ​​EMSAM med adrenergiske lægemidler eller buspiron kan give betydelige stigninger i blodtrykket. Overvåg derfor blodtryk, hvis EMSAM bruges med et af følgende lægemidler: buspiron-amfetaminer eller kolde produkter eller vægtreducerende præparater, der indeholder sympatomimetiske aminer (f.eks. Pseudoefedrin phenylephrin phenylpropanolamin og efedrin).

Aktivering af mani/hypomani

Hos patienter med bipolar lidelse Behandling af en depressiv episode med Emsam eller et andet antidepressivt middel kan udfælde en blandet/manisk episode. Under fase III -forsøg forekom en manisk reaktion hos 8 ud af 2036 (NULL,4%) patienter behandlet med EMSAM. Før man påbegyndte behandling med EMSAM -skærmpatienter til enhver personlig eller familiehistorie med bipolar lidelse mani eller hypomani.

Ekstern varme

Effekten af ​​direkte varme, der påføres EMSAM på biotilgængeligheden af ​​selegilin, er ikke undersøgt. I teorien kan varme imidlertid resultere i en stigning i mængden af ​​selegilin absorberet fra EMSAM og producere forhøjede serumniveauer af selegilin. Patienter bør rådes til at undgå at udsætte EMSAM -applikationsstedet for eksterne kilder til direkte varme, såsom varmepuder eller elektriske tæpper varmelamper saunaer varme karbad opvarmede vandbed og langvarig direkte sollys.

Oplysninger om patientrådgivning

Se FDA-godkendt patientmærkning ( Patientinformation og Brug til brug ).

Rådgiv patienter og deres plejere om fordelene og risici forbundet med behandling med EMSAM og rådgiver dem i dens passende brug. Rådgive patienter og deres plejere om at læse medicinguiden og hjælpe dem med at forstå dens indhold. Den komplette tekst til medicinguiden genoptrykt i slutningen af ​​dette dokument.

Patienter skal rådes om følgende problemer og beder om at advare deres recept, hvis disse opstår, mens de tager EMSAM.

Selvmordsrisiko

Rådgive patienter og plejere om at se efter fremkomsten af ​​selvmordstanker og adfærd, især tidligt under behandlingen, og når dosis justeres op eller ned [se Boksadvarsel og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Tyramin Reactions

Patienter skal rådes om, at tyraminrige fødevarer og drikkevarer bør undgås, mens de er på Emsam 9 mg pr. 24 timer eller Emsam 12 mg pr. 24 timer og i 2 uger efter seponering af EMSAM i disse doser på grund af risikoen for en tyraminreaktion [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner og Klinisk farmakologi ]. Patients should also be advised to avoid tyramine-containing nutritional supplements. Patients should be instructed to immediately report the occurrence of the following acute symptoms: Alvorlig hovedpine Halsstivhed heart racing or palpitations or other sudden or unusual symptoms.

Samtidig medicin

Rådgiv patienter om at informere deres læger, om de tager eller planlægger at tage nogen recept eller over-the-counter medicin inklusive urter på grund af et potentiale for farlige interaktioner. Instruer patienter om ikke at tage EMSAM med medicin, der er kontraindiceret eller inden for to uger efter stop af sådan medicin (5 uger for fluoxetin). Kontraindikeret medicin bør ikke startes inden for to uger efter stop af Emsam [se Kontraindikationer ].

Psykomotorisk præstation

Emsam has not been shown to impair psychomotor performance; however any psychoactive drug may potentially impair judgment thinking or motor skills. Patients should be cautioned about operating hazardous machinery including automobiles until they are reasonably certain that Emsam therapy does not impair their ability to engage in such activities.

Alkohol

Patienter skal få at vide, at selv om EMSAM ikke har vist sig at øge værdiforringelsen af ​​mentale og motoriske færdigheder forårsaget af alkohol, anbefales den samtidige brug af EMSAM og alkohol hos deprimerede patienter ikke.

Pædiatri

Rådgiv patienter, at EMSAM ikke må bruges til børn under 12 år på grund af en øget risiko for alvorlige stigninger i blodtrykket. Patienter skal også rådes om, at EMSAM ikke anbefales til brug hos pædiatriske patienter i alderen 12 til 17 år [se Brug i specifikke populationer ].

Graviditet

Rådgive den gravide kvinde om den potentielle risiko for fosteret [se Brug i specifikke populationer ].

Amning

Rådgive en kvinde om, at amning ikke anbefales under behandling med EMSAM -behandling og i 5 dage efter den endelige dosis [se Brug i specifikke populationer ].

Sådan bruges Emsam

Detaljerede instruktioner findes i medicinvejledningen. PRESCRICREERS skal instruere patienter på følgende:

• Emsam should be applied to dry intact skin on the upper torso (below the neck og above the waist) upper thigh or the outer surface of the upper arm. A new application site should be selected with each new transdermal system to Undgå genanvendelse til det samme sted på på hinanden følgende dage . Transdermale systemer skal anvendes på omtrent samme tid hver dag.
• Påfør det transdermale system på et hudområde, der ikke er behåret olieagtigt irriteret ødelagt arret eller kaldet. Placer ikke det transdermale system, hvor dit tøj er stramt, hvilket kan få det transdermale system til at gnide af.
• Når du har valgt webstedet til dit transdermale system, skal du vaske området forsigtigt og grundigt med sæbe og varmt vand. Skyl, indtil al sæbe er fjernet. Tør området med et rent tørt håndklæde.
• Lige inden du anvender det transdermale system, skal du fjerne det fra posen ved at rive i hakkerne (brug ikke en saks). Fjern halvdelen af ​​udgivelsesforingen, og smid den væk. Prøv ikke at røre ved den udsatte side (klæbrig side) af det transdermale system, fordi medicinen kunne komme af på dine fingre.
• Tryk på den klæbrige side af det transdermale system fast mod hudstedet, der lige blev vasket og tørret. Fjern anden halvdel af udgivelsesforingen, og tryk den resterende klæbrige side fast mod din hud. Sørg for, at det transdermale system er fladt mod huden (der skal ikke være nogen stød eller fold i det transdermale system) og klæber sikkert. Sørg for, at kanterne sidder fast på hudoverfladen.
• Når du har anvendt det transdermale system vask hænder grundigt med sæbe og vand for at fjerne enhver medicin, der måtte have fået dem. Rør ikke ved dine øjne, før du har vasket dine hænder.
• Efter 24 timer skal du fjerne dit transdermale system langsomt og omhyggeligt for at undgå at beskadige din hud.
• Hvis det transdermale system er for klistret på din hud, og du har brug for noget til at hjælpe dig med at fjerne det:
  • Vask forsigtigt området med varmt vand og mild sæbe.
  • Der kan være behov for en lille mængde oliebaseret produkt (olie-geléolivenolie eller mineralolie) for at hjælpe med at fjerne det transdermale system. Påfør forsigtigt og spred olien under de transdermale systemkanter.
  • Påfør et oliebaseret produkt eller lotion på din hud, hvis et klæbemiddel (lim) forbliver, når du har fjernet dit transdermale system. Dette vil forsigtigt løsne og fjerne ethvert klæbemiddel, der er tilbage.
• Fold det brugte EMSAM -transdermale system i halvdelen, og tryk det sammen fast, så den klæbrige side klæber til sig selv.
• Kast det foldede transdermale system sikkert væk med et låg med det samme, så børn og kæledyr ikke kan nå det.
• Kast alle ubrugte EMSAM -transdermale systemer sikkert væk fra recept, så snart de ikke længere er nødvendige.
• Vask hænder med sæbe og vand.
• Hvis dit transdermale system falder af, skal du anvende et nyt transdermalt system på et nyt sted og genoptage din tidligere tidsplan.
• Kun et EMSAM -transdermalt system skal bæres ad gangen.
• Skær ikke EMSAM -transdermal -systemet i mindre portioner.

De nævnte mærker er varemærker til deres respektive ejere.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

I en dermal carcinogenicitetsundersøgelse i CD-1-mus blev selegilin (lægemiddelindholdet af EMSAM) indgivet dagligt i 2 år på det samme hudsted ved dosisniveauer på 20 70 og 200 mg pr. Kg pr. Dag (opløst i acetone). Forekomsten af ​​systemiske tumorer blev ikke forøget, og den høje dosis gav systemiske eksponeringer til selegilin og dens tre metabolitter hos mus, der var større end 40 gange eksponeringerne hos mennesker med den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD). Forekomsten af ​​pladecellecarcinom blev lidt forøget på den behandlede hud af mus indgivet den høje dosis. Denne konstatering var forbundet med en øget forekomst af epitelial hyperplasi -dyskeratose/hyperkeratose og betændelse.

I en oral carcinogenicitetsundersøgelse hos rotter var selegilin, der blev givet i kosten i 104 uger, ikke kræftfremkaldende op til den højeste evaluelle dosis, der blev testet (NULL,5 mg pr. Kg pr. Dag), som udsatte rotter for systemiske niveauer af selegilin og dets tre metabolitter, der var sammenlignelige med dem hos mennesker ved MRHD.

Mutagenese

Selegilin inducerede mutationer og kromosomale skader, når de testes i In vitro Muslymfomassay med og uden metabolisk aktivering. Selegiline var negativ i Ames -assayet In vitro Pattedyrs kromosomafvigelsesassay i humane lymfocytter og forgæves Oral mus micronucleus assay.

Værdiforringelse af fertiliteten

En parrings- og fertilitetsundersøgelse blev udført hos mandlige og kvindelige rotter ved transdermale doser på 10 30 og 75 mg pr. Kg pr. Dag af selegilin (8 24 og 60 gange den maksimale anbefalede humane dosis af EMSAM [12 mg pr. 24 timer] på en mg pr. M ² basis). Lille fald i sædkoncentration og total sædantal blev observeret i den høje dosis; Imidlertid blev der ikke observeret nogen signifikante bivirkninger på fertilitet eller reproduktiv ydeevne.

Brug i specifik befolkning

Graviditet

Risikooversigt

De tilgængelige data om EMSAM-brug hos gravide kvinder er ikke tilstrækkelige til at informere en lægemiddelassocieret risiko for ugunstige graviditetsrelaterede resultater. I dyreembryofetaludviklingsundersøgelser undersøgte transdermal administration af selegilin til rotter og kaniner i doser op til 60 og 64 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) henholdsvis små stigninger i misdannelser i både rotter og kaniner og nedsat føtalvægt forsinket ossifikation og embryo-fetal postimplantationstab hos rotter. De fleste af disse effekter blev set i den høje dosis hos både rotter og kaniner. Disse effekter blev ikke set 8 gange og 16 gange MRHD hos henholdsvis rotter og kaniner. I en før-fødsel og post-fødsel-udviklingsundersøgelse af transdermal administration af selegilin hos rotter i doser 8 24 og 60 gange producerede MRHD et fald i hvalpevægt og overlevelse ved mediet og høje doser en stigning i antallet af dødfødte hvalpe i den høje dosis og forsinkede neurobehaviorale og seksuelle udvikling i pupper i alle doser. En vedvarende effekt på reproduktiv ydelse af hvalpe født af mødre behandlet i den høje dosis var tydelig (se Data ). When treating a pregnant woman with Emsam the physician should carefully consider both the potential risks of taking an MAOI particularly the risk of hypertensive crisis during pregnancy along with the established benefits of treating depression with an antidepressant.

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Kliniske overvejelser

Sygdomsassocieret moderlig og embryo/føtal risiko

En potentiel langsgående undersøgelse blev udført af 201 gravide kvinder med en historie med større depression, der enten var på antidepressiva eller havde modtaget antidepressiva mindre end 12 uger før deres sidste menstruationsperiode og var i remission. Kvinder, der ophørte med antidepressiv medicin under graviditet, viste en markant stigning i tilbagefald af deres største depression sammenlignet med de kvinder, der forblev på antidepressiv medicin under hele graviditeten.

Data

Dyredata

I en embryofetaludvikling blev der behandlet rotter med transdermal selegilin i perioden med organogenese i doser på 10 30 og 75 mg/kg/dag (8 24 og 60 gange MRHD af EMSAM [12 mg/24 timer] på en mg/m ² basis). Ved den højeste dosis var der et fald i føtalvægt og lette stigninger i misdannelser forsinket ossifikation (også set i midtdosis) og embryofetaltab efter implantation. Koncentrationer af selegilin og dets metabolitter i føtal plasma var generelt ligner dem i moderlig plasma.

I en embryofetaludvikling blev kaniner behandlet med transdermal selegilin i perioden med organogenese i doser på 2,5 10 og 40 mg/kg/dag (4 16 og 64 gange MRHD på en mg/m ² basis). En svag stigning i viscerale misdannelser blev set i den høje dosis.

I en prenatal og postnatal udvikling blev rotter behandlet med transdermal selegilin i doser på 10 30 og 75 mg/kg/dag (8 24 og 60 gange MRHD på en mg/m ² basis) på dag 6 til 21 drægtighed og dage 1 til 21 i amningsperioden. En stigning i tab efter implantation blev set i midten og høje doser, og en stigning i dødfødte hvalpe blev set i den høje dosis. Fald i hvalpevægt (i hele laktations- og efterforskningsperioder), og overlevelse (i hele laktationsperioden) forsinkede fysisk udvikling af hvalpen og hvalpepididymal og testikulær hypoplasi blev set i midten og høje doser. Forsinket neurobehavioral og seksuel udvikling blev set i alle doser. Bivirkninger på PUP -reproduktionsydelse, som det fremgår af fald i implantationer og kuldstørrelse, blev set i den høje dosis. Disse fund antyder vedvarende effekter på afkom af behandlede dæmninger. En dosis uden virkning blev ikke etableret i denne undersøgelse for udviklingstoksicitet.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen oplysninger om tilstedeværelsen af ​​selegilin i human mælk eller om dens virkning på mælkeproduktion eller det ammede spædbarn. Selegilin og dets metabolitter er til stede i mælken fra ammende rotter (se Data ).

På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos ammede spædbørn fra EMSAM, herunder potentialet for hypertensiv krise, rådgiver en kvinde om, at amning ikke anbefales under behandling med EMSAM og i 5 dage efter den endelige dosis.

Data

I en prenatal og postnatal udviklingsundersøgelse, hvor rotter blev behandlet med transdermal selegilin i doser ca. 8 24 og 60 gange MRHD på dage 6 til 21 af drægtighed og dage 1 til 21 af laktationsperioden for selegilin og dens metabolitter i mælk var tilnærmelsesvis ca. 15 og 5 gange i koncentrationerne i Maternal Plasma.

Pædiatrisk brug

Brug af EMSAM hos patienter under 12 år er kontraindiceret på grund af potentialet for en hypertensiv krise [se Kontraindikationer ].

Begrænsede farmakokinetiske data med doser lavere end i de kommercielt tilgængelige formuleringer antyder, at børn under 12 år kan udsættes for øgede niveauer af selegilin sammenlignet med unge og voksne, der administreres med og uden diætændringer, derfor kan der være en øget risiko for hypertensiv krise, selv ved den lavest dosis af EMsam.

Der er ikke etableret effektivitet hos pædiatriske patienter i alderen 12 til 17 år med MDD, og ​​EMSAM anbefales ikke til brug i dette aldersinterval [se Klinisk farmakologi ].

Et multicenter randomiseret dobbeltblindt placebokontrolleret fleksibelt dosis forsøg hos 308 unge (i alderen 12 til 17 år) med MDD kunne ikke demonstrere effektiviteten af ​​EMSAM. Diagnose af større depressiv lidelse (enkelt episode eller tilbagevendende moderat til svær) var baseret på i henhold til DSM-IV-kriterier og kiddie-skema for affektive lidelser og skizofreni for skolealdere børn (K-SAD'er). Tilmeldte patienter havde en børnepressionskala-skala-revideret på ≥ 45 ved screeningsbesøget. Forsøgsdeltagere blev randomiseret 1: 1 til enten Emsam eller matchende placebo uden tvungen titrering i en periode på 12 uger. Aktiv behandling bestod af EMSAM -transdermal system i en dosis på 6 mg pr. 24 timer 9 mg pr. 24 timer eller 12 mg pr. 24 timer. Det primære effektivitetsendepunkt var forskellen i total score på børnenes depression bedømmelsesskala-revideret (CDRS-R) fra baseline til slutningen af ​​studiet (EOS) (uge 12). Der var ingen observeret forskel i virkning på CDRS-R Total score i uge 12 (EOS) mellem behandlinger. Den gennemsnitlige reduktion i CDRS-R samlede score var 21,4 i de EMSAM-behandlede forsøgspersoner og 21,5 hos dem, der modtog placebo-behandling. Sikkerhedsdepunkter inkluderede fysisk undersøgelse 12-bly elektrokardiogram respirationshastighedstemperatur liggende og stående blodtryk og hjerterytme applikationsstedets vurderinger og bivirkninger. De samlede sikkerhedsresultater svarede til dem, der blev observeret i EMSAM -forsøg, der blev udført hos voksne. Behandling-opstående bivirkninger rapporteret af mindst 5% af EMSAM-behandlede patienter med en hastighed mindst det dobbelte af placebo-satsen var søvnløshed (6% 3%) og øvre luftvejsinfektion (7% 3%).

Geriatrisk brug

Den anbefalede dosis EMSAM til ældre patienter (65 år og ældre) er 6 mg pr. 24 timer dagligt. Alderens virkning på farmakokinetikken eller metabolismen af ​​selegilin efter administration af EMSAM er ikke systematisk evalueret. Hundrede halvfems (198) ældre (65 år og ældre) patienter deltog i kliniske studier med EMSAM 6 mg pr. 24 timer til 12 mg pr. 24 timer. Der var ingen samlede forskelle i effektivitet mellem ældre og yngre patienter. På kortvarig placebokontrollerede depression forsøgte forsøg på 50 år og ældre at have en højere risiko for udslæt (NULL,4% EMSAM mod 0% placebo) end yngre patienter (NULL,4% EMSAM mod 2,4% placebo).

Køn

Ingen justering af EMSAM -dosering baseret på køn er nødvendig. Der er ikke observeret nogen kønsforskelle i farmakokinetikken eller metabolismen af ​​selegilin under administration af EMSAM.

Reduceret leverfunktion

Ingen justering af EMSAM-dosering er påkrævet hos patienter med mild leverfunktion (børne-pugh 5-6 point) eller moderat leverindsættelse (børnepugh 7-9 point). Efter en enkelt administration af EMSAM 6 mg pr. 24 timer hos otte patienter med mild eller moderat levernedsættelse blev der ikke observeret nogen forskelle i hverken metabolismen eller farmakokinetisk opførsel af selegilin eller dets metabolitter sammenlignet med data om normale personer. EMSAM er ikke undersøgt hos patienter med alvorlig leverfunktion (børnepugh 10-15 point).

Reduceret nyrefunktion

Ingen justering af EMSAM-dosering er påkrævet hos patienter med mild nedsat nyrefunktion (EGFR 60-89 ml/min/1,73 m ² ) Moderat nedsat nyrefunktion (EGFR 30-59 ml/min/1,73 m ² ) eller alvorlig nedsat nyrefunktion (EGFR 15-29 ml/min/1,73 m ² ). Data from a single dose study examining the pharmacokinetics of Emsam 6 mg pr. 24 timer in 12 patients with renal impairment suggest that mild moderate or severe renal impairment does not affect the pharmacokinetics of Selegiline after transdermal application. Emsam has not been studied in patients with end-stage renal disease (eGFR <15 mL/min/1.73 m ² eller kræver dialyse).

Overdosis Iformation for Emsam

Tegn og symptomer

Emsam overdosage may resemble overdosage with other nonselective oral MAOI antidepressants og present with any of the following: døsighed svimmelhed faintness irritability hyperactivity Agitation Alvorlig hovedpine Hallucinationer trismus opisthotonos convulsions koma rapid og irregular pulse hypertension hypotension og vascular collapse precordial pain respiratory depression og failure hyperpyrexia diaphoresis og Cool klam hud.

Håndtering af overdosering

Der er ingen specifikke modgift til EMSAM.

Hvis der forekommer symptomer på overdosering, skal du straks fjerne EMSAM -systemet og instituttere passende understøttende terapi. For nutidig information om håndtering af forgiftning eller overdosering skal du kontakte National Poison Control Center på 1-800-222-1222.

Forsinkelser på op til 12 timer mellem indtagelse af lægemiddel og udseendet af tegn kan forekomme, og spidsvirkninger kan ikke observeres i 24 til 48 timer. Da døden er rapporteret efter overdosering med MAOI -agenter, som indlæggelse med tæt overvågning i denne periode er stærkt anbefalet.

For at undgå forekomsten af ​​hypertensiv krise (ostreaktion) skal diættyramin begrænses i flere uger ud over bedring for at tillade regenerering af det perifere Mao-A-isoenzym.

Kontraindikationer for Emsam

• Emsam (Selegiline Transdermal System) is contraindicated with selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs e.g. fluoxetine sertraline og paroxetine); serotonin og norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs e.g. venlafaxine og duloxetine); the tricyclic antidepressants clomipramine og imipramine the opiate analgesics meperidine tramadol methadone pentazocine og propoxyphene; og the antitussive agent Dextromethorphan På grund af en risiko for serotoninsyndrom, når Emsam bruges sammen med disse midler [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ].
• Carbamazepin er kontraindiceret med EMSAM på grund af en mulig øget risiko for hypertensiv krise [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].
• Efter at have stoppet behandlingen med lægemidler, der er kontraindiceret med EMSAM en tidsperiode, svarende til 4 til 5 halveringstider (ca. en uge) af lægemidlet eller enhver aktiv metabolit, skal gå, før den startede terapi med EMSAM. På grund af den lange halveringstid for fluoxetin og dens aktive metabolit skal mindst 5 uger gå mellem ophør af fluoxetin og initiering af behandling med EMSAM.
• Mindst 2 uger skal gå efter at have stoppet EMSAM, før den startede terapi med ethvert lægemiddel, der er kontraindiceret med EMSAM.
• Emsam is contraindicated in patients less than 12 years of age because of the potential for a hypertensive crisis [se Brug i specifikke populationer og Klinisk farmakologi ].
• Emsam is contraindicated in patients with pheochromocytoma because MAOIs may precipitate a hypertensive crisis in such patients.

Klinisk farmakologi for Emsam

Handlingsmekanisme

Mekanismen for virkning af selegilin (lægemiddelindholdet i EMSAM) som antidepressiva er ikke fuldt ud forstået, men antages at være knyttet til potentiering af monoamin neurotransmitteraktivitet i centralnervesystemet (CNS), der er resultatet af dets irreversible hæmning af enzymmonoaminoxidase (MAO).

Farmakodynamik

Mao eksisterer som to isoenzymer, der kaldes Mao-A og Mao-B. Selegiline har en større affinitet for MAO-B sammenlignet med Mao-A. Ved antidepressiva inhiberer Selegiline imidlertid begge isoenzymer. I en forgæves Dyremodel, der blev brugt til at teste for antidepressiv aktivitet (tvungen svømmetest) Selegilin administreret af transdermalt system udviste kun antidepressivaegenskaber i doser, der hæmmede både MAO-A- og MAO-B-aktivitet i hjernen. I CNS spiller Mao-A og Mao-B vigtige roller i katabolismen af ​​neurotransmitteraminer, såsom noradrenalin dopamin og serotonin as well as neuromodulators such as phenylethylamine.

Receptorbinding

I In vitro Receptorbindende assays Selegiline har vist affinitet for den humane rekombinante adrenerg a -receptor (K _i = 0,3 mcm). Ingen affinitet [k _i Mere end 10 MCM] blev bemærket ved dopaminreceptorer adrenerg β ₃ glutamatmuscarinisk m ₁ -M ₅ nikotinisk eller rolipram receptor/steder.

Iteraction With Tyramin

Selegilin (lægemiddelindholdet i EMSAM) er en irreversibel inhibitor af monoaminoxidase (MAO) et allestedsnærværende intracellulært enzym. Mao eksisterer som to isoenzymer, der kaldes Mao-A og Mao-B. Selegiline viser større affinitet for MAO-B; Når selegilinkoncentration øger denne selektivitet, går imidlertid tabt med den resulterende dosisrelateret inhibering af MAO-A. Tarm Mao er overvejende skriv et stykke tid i hjernen findes der begge isoenzymer.

Mao spiller en vigtig fysiologisk rolle i afslutningen af ​​den biologiske aktivitet af både endogene og eksogene aminer. Foruden deres rolle i katabolismen af ​​monoaminer i CNS er MAOS også vigtige i katabolismen af ​​eksogene aminer, der findes i en række fødevarer og medikamenter. Mao i mave-tarmkanalen (primært type A) giver beskyttelse mod eksogene aminer med vasopressorhandlinger, såsom tyramin, som hvis absorberet intakt kan forårsage en hypertensiv krise den såkaldte ostreaktion. Hvis en stor mængde tyramin absorberes systemisk, optages det af adrenergiske neuroner og forårsager frigivelse af norepinephrin fra neuronale opbevaringssteder med resulterende forhøjelse af blodtryk. Mens de fleste fødevarer indeholder ubetydelige mængder eller ingen tyramin, kan visse fødevarer indeholde store mængder tyramin, der repræsenterer en potentiel risiko for hypertensiv krise [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

For at definere risikoen for hypertensive kriser ved brug af EMSAM blev der udført flere fase I Tyramine Challenge -undersøgelser både med og uden mad. Fjorten tyraminudfordringsundersøgelser inklusive 214 raske forsøgspersoner (aldersgruppe 18 til 65; 31 forsøgspersoner over 50 år) blev udført for at bestemme pressoreffekterne af oral tyramin med samtidig EMSAM -behandling (6 mg pr. 24 timer til 12 mg pr. 24 timer) målt som dosis af tyramin, der kræves for at hæve systolisk blodtryk med 30 mmHg (Tyr30). Undersøgelser blev udført med og uden samtidig administration af mad. Undersøgelser udført med mad er mest relevante for klinisk praksis, da tyramin typisk vil blive konsumeret i mad. Et højt tyramin måltid anses for at indeholde op til 40 mg tyramin.

Kan prednison forårsage lavt blodtryk

En undersøgelse ved anvendelse af et crossover -design i 13 forsøgspersoner undersøgte tyraminpressoroser (Tyr30) efter administration af EMSAM 6 mg pr. 24 timer og oral selegilin (5 mg to gange dagligt) i 9 dage. Gennemsnitlige pressordoser (Tyr30) af tyraminkapsler, der blev administreret uden mad, var 338 mg og 385 mg hos individer behandlet med henholdsvis EMSAM og oral selegilin.

En anden undersøgelse ved anvendelse af et crossover -design hos 10 forsøgspersoner undersøgte tyraminpressoroser efter administration af EMSAM 6 mg pr. 24 timer eller tranylcypromin 30 mg pr. Dag i 10 dage. Gennemsnitlige pressordoser (Tyr30) af tyraminkapsler, der blev administreret uden mad, var 270 mg hos personer behandlet med EMSAM 6 mg pr. 24 timer og 10 mg hos personer behandlet med tranylcypromin.

I a third crossover study tyramine without food was administered to 12 subjects. The mean tyramine pressor doses (TYR30) after administration of Emsam 6 mg pr. 24 timer for 9 og 33 days were 292 mg og 204 mg respectively. The lowest pressor dose was 50 mg in one subject in the 33-day group.

Tyramin pressor doses were also studied in 11 subjects after extended treatment with Emsam 12 mg pr. 24 timer. At 30 60 og 90 days the mean pressor doses (TYR30) of tyramine administered without food were 95 mg 72 mg og 88 mg respectively. The lowest pressor dose without food was 25 mg in three subjects at day 30 while on Emsam 12 mg pr. 24 timer. Eight subjects from this study with a mean tyramine pressor dose of 64 mg at 90 days were subsequently administered tyramine with food resulting in a mean pressor dose of 172 mg (2.7 times the mean pressor dose observed without food p less than 0.003).

Med undtagelse af en undersøgelse (n = 153) blev fase III klinisk udviklingsprogram udført uden at kræve en modificeret diæt (n = 2553 1606 ved 6 mg pr. 24 timer og 947 ved 9 mg pr. 24 timer eller 12 mg pr. 24 timer). Der blev ikke rapporteret om hypertensive kriser hos nogen patient, der fik EMSAM.

Generelt understøtter dataene for EMSAM 6 mg pr. 24 timer en anbefaling om, at der ikke kræves en modificeret diæt i denne dosis. På grund af de mere begrænsede data, der er tilgængelige for EMSAM 9 mg pr. 24 timer, og resultaterne fra fase I Tyramine Challenge -undersøgelsen hos Fed -frivillige administrerede EMSAM 12 mg pr. 24 timer, skal patienter, der modtager disse doser, følge Diætændringer kræves for patienter, der tager EMSAM 9 mg pr. 24 timer og 12 mg pr. 24 timer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Farmakokinetik

Absorption

Efter dermal påføring af EMSAM til mennesker leveres 25% til 30% af selegilinindholdet i gennemsnit systemisk over 24 timer (rækkevidde ca. 10% til 40%). Følgelig kan graden af ​​lægemiddelabsorption være 1/3 højere end de gennemsnitlige mængder på 6 mg til 12 mg pr. 24 timer. Transdermal dosering resulterer i signifikant højere eksponering for selegilin med signifikant lavere eksponering for alle metabolitter sammenlignet med oral dosering på grund af omfattende første-pass metabolisme. I en 10-dages undersøgelse med daglig administration af EMSAM til raske mandlige og kvindelige frivillige steady-state selegilin-plasmakoncentrationer indikerede, at selegilin-koncentration-tidsprofiler var sammenlignelige, når EMSAM påføres på øverste overkropp eller øverste lår og absorption af disse to administrationssteder var ækvivalente.

Fordeling

Efter dermal påføring af radiomærket selegilin til laboratoriedyr er selegilin hurtigt fordelt til alt kropsvæv. Selegilin trænger hurtigt ind i blodbrainbarrieren.

I humans Selegiline is approximately 90% bound to plasma protein over a 2 to 500 ng per mL concentration range. Selegiline does not accumulate in the skin.

I Vivo Metabolism

Transdermalt absorberet selegilin (via EMSAM) metaboliseres ikke i menneskelig hud og gennemgår ikke omfattende første-pass metabolisme. Selegilin metaboliseres i vid udstrækning af flere CYP ₄₅₀ -afhængige enzymsystemer (se I Vitro Metabolism ). Selegiline is metabolized initially via N-dealkylation or N-depropargylation to form N-desmethylSelegiline or R(-)-methamphetamine respectively. Both of these metabolites can be further metabolized to R(-)-amphetamine. These metabolites are all levorotatory (l-)enantiomers og no racemic biotransformation to the dextrorotatory form (i.e. S(+)-amphetamine or S(+)-methamphetamine) occurs. R(-)- methamphetamine og R(-)-amphetamine are mainly excreted unchanged in urine.

I Vitro Metabolism

I vitro Undersøgelser, der anvender humane levermikrosomer, demonstrerede, at flere CYP ₄₅₀ -afhængige enzymer er involveret i metabolismen af ​​selegilin og dens metabolitter. CYP2B6 CYP2C9 CYP3A4 og CYP3A5 syntes at være de vigtigste medvirkende enzymer i dannelsen af ​​R (-)-methamphetamin fra selegilin med CYP2A6 med en mindre rolle. CYP2A6 CYP2B6 CYP3A4 og CYP3A5 syntes at bidrage til dannelsen af ​​R (-)-amfetamin fra ndesmethylselegilin.

Potentialet for selegilin eller N-desmethylselegilin til at hæmme individuel CYP ₄₅₀ -afhængige enzymveje blev også undersøgt In vitro med humane levermikrosomer. Hvert underlag blev undersøgt over et koncentrationsområde fra 2,5 til 250 mcm. I overensstemmelse med konkurrencedygtig inhibering forårsagede både selegilin og ndesmethylselegilin en koncentrationsafhængig inhibering af CYP2D6 ved 10 til 250 MCM og CYP3A4 og CYP3A5 ved 25 til 250 MCM. CYP2C19 og CYP2B6 blev også inhiberet ved koncentrationer på 100 MCM eller mere. Alle hæmmende virkninger af selegilin og N-desmethylselegilin forekom i koncentrationer, der er flere størrelsesordener højere end koncentrationer set klinisk (højeste predose-koncentration observeret i en dosis på 12 mg pr. 24 timer i stabil tilstand var 0,046 MCM) [se Lægemiddelinteraktioner ].

Udskillelse

Cirka 10% og 2% af en radiomærket dosis påført dermalt som en DMSO -opløsning blev udvundet i henholdsvis urin og fæces med mindst 63% af den resterende dosis, der var uabsorberet. De resterende 25% af dosis var ikke -tællet for. Urinudskillelse af uændret selegilin tegnede sig for 0,1% af den påførte dosis, hvor resten af ​​dosis, der blev udvundet i urin, der var metabolitter.

Den systemiske clearance af selegilin efter intravenøs administration var 1,4 l pr. Minut og den gennemsnitlige halveringstid for selegilin og dens tre metabolitter r (-)-ndesmethylselegiline r (-)-amfetamin og r (-)-methamphetamin varierede fra 18 til 25 timer.

Befolkningsundergrupper

Alder

Emsam should not be used in patients less than 18 years of age [se Brug i specifikke populationer ].

Stratificering af eksponeringsdata efter behandling med EMSAM indikerede, at præ-dosis (trug) selegilin-plasmakoncentrationer i stabil tilstand syntes højere (P = 0,12) hos børn i alderen <12 years old compared to adolescents aged ≥ 12 years as shown in Table 6.

Tabel 6. Stabil tilstand Selegilintrugkoncentrationer forbundet med administration af EMSAM 15 mg/15 cm ² Dagligt i 7 dage

Interaktioner med lægemiddel-lægemidler

Alkohol

Farmakokinetikken og farmakodynamikken af ​​alkohol (NULL,75 mg pr. Kg) alene eller i kombination med Emsam 6 mg pr. 24 timer i 7 dages behandling blev undersøgt hos 16 raske frivillige. Der blev ikke observeret klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken eller farmakodynamikken af ​​alkohol eller farmakokinetikken af ​​selegilin under co-administration. Selvom EMSAM ikke har vist sig at øge værdiforringelsen af ​​mentale og motoriske færdigheder forårsaget af alkohol (NULL,75 mg pr. Kg) og undladt at ændre de farmakokinetiske egenskaber hos alkoholpatienter skulle tilrådes, at brugen af ​​alkohol ikke anbefales, mens du tager EMSAM [se Lægemiddelinteraktioner ].

Alprazolam

I subjects who had received Emsam 6 mg pr. 24 timer for 7 days co-administration with alprazolam (15 mg per day) a CYP3A4 og CYP3A5 substrate did not affect the pharmacokinetics of alprazolam or Selegiline [se Lægemiddelinteraktioner ].

Carbamazepin

Carbamazepin is an enzyme inducer og typically causes decreases in drug exposure; however approximately 2-fold increased systemic exposure of Selegiline og its metabolites L-amphetamine og L-methamphetamine were seen after single application of Emsam 6 mg pr. 24 timer in subjects who had received Carbamazepin (400 mg per day) for 14 days. Changes in plasma Selegiline concentrations were nearly 2-fold og variable across the subject population. Such increases may increase the risk of a hypertensive crisis when Carbamazepin is used with Emsam at any dose [se Kontraindikationer ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Drug Iteraction (7.4)].

Ibuprofen

I subjects who had received Emsam 6 mg pr. 24 timer for 11 days combined administration with the CYP2C9 substrate ibuprofen (800 mg single dose) did not affect the pharmacokinetics of either Selegiline or ibuprofen [se Lægemiddelinteraktioner ].

Ketoconazol

Syv-dages behandling med ketoconazol (200 mg pr. Dag) En potent hæmmer af CYP3A4 påvirkede ikke den stabile farmakokinetik af selegilin hos forsøgspersoner, der modtog EMSAM 6 mg pr. 24 timer i 7 dage, og ingen forskelle i farmakokinetikken i ketoconazol blev observeret [se [se Lægemiddelinteraktioner ].

Levothyroxin

I healthy subjects who had received Emsam 6 mg pr. 24 timer for 10 days single dose administration with levothyroxine (150 mcg) did not alter the pharmacokinetics of either Selegiline or levothyroxine [se Lægemiddelinteraktioner ].

Olanzapine

I subjects who had received Emsam 6 mg pr. 24 timer for 10 days co-administration with olanzapine a substrate for CYP1A2 CYP2D6 og possibly CYP2A6 did not affect the pharmacokinetics of Selegiline or olanzapine [se Lægemiddelinteraktioner ].

Phenylpropanolamin (PPA)

I subjects who had received Emsam 6 mg pr. 24 timer for 9 days co-administration with PPA (25 mg every 4 hours for 24 hours) did not affect the pharmacokinetics of PPA. There was a higher incidence of significant blood pressure elevations with the co-administration of Emsam og PPA than with PPA alone suggesting a possible pharmacodynamic interaction [se Lægemiddelinteraktioner ].

Pseudoefedrin

Emsam 6 mg pr. 24 timer for 10 days co-administered with pseudoephedrine (60 mg 3 times a day) did not affect the pharmacokinetics of pseudoephedrine. There were no clinically significant changes in blood pressure during pseudoephedrine administration alone or in combination with Emsam [se Lægemiddelinteraktioner ].

Risperidon

I subjects who had received Emsam 6 mg pr. 24 timer for 10 days co-administration with risperidone (2 mg per day for 7 days) a substrate for CYP2D6 did not affect the pharmacokinetics of Selegiline or risperidone [se Lægemiddelinteraktioner ].

Warfarin

Warfarin is a substrate for CYP2C9 og CYP3A4 metabolism pathways. I healthy volunteers titrated with Coumadin ^® (Warfarin natrium) til kliniske niveauer af antikoagulation (INR på 1,5 til 2) co-administration med EMSAM 6 mg pr. 24 timer i 7 dage påvirkede ikke farmakokinetikken for de individuelle warfarin-enantiomerer. Emsam ændrede ikke de kliniske farmakodynamiske virkninger af warfarin målt ved INR -faktor VII eller faktor X -niveauer [se Lægemiddelinteraktioner ].

Kliniske studier

Major depressiv lidelse

Effektiviteten af ​​EMSAM som en behandling af større depressiv lidelse blev etableret i to placebokontrollerede undersøgelser af 6 og 8 ugers varighed hos voksne ambulante patienter (i alderen 18 til 70 år), der opfyldte DSM-IV-kriterier for større depressiv lidelse. I begge undersøgelser blev patienter randomiseret til dobbeltblind behandling med EMSAM eller placebo. Den 6-ugers forsøg (n = 176) viste, at EMSAM 6 mg pr. 24 timer var statistisk signifikant mere effektiv end placebo på den 17-punkts Hamilton Depression Rating Scale (HAM-D) Total Score (undersøgelse 1 i tabel 7). I en 8-ugers dosis titreringsforsøg deprimerede deprimerede patienter (n = 265), der modtog EMSAM eller placebo ved en startdosis på 6 mg pr. 24 timer med mulige stigninger til 9 mg pr. 24 timer eller 12 mg pr. 24 timer baseret på klinisk respons, viste signifikant forbedring sammenlignet med placebo på det primære udgangsmåling den 28-punkts HAM-D-samlede score (undersøgelse 2 i tabel 7).

Tabel 7. Primær effektivitet er resultatet af kortvarige forsøg

I another trial (Study 3) 322 patients meeting DSM-IV criteria for major depressive disorder who had responded during an initial 10-week open-label treatment phase for about 25 days on average to Emsam 6 mg pr. 24 timer were rogomized either to continuation of Emsam at the same dose (N = 159) or to placebo (N = 163) under double-blind conditions for observation of relapse. About 52% of the Emsam-treated patients as well as about 52% of the placebo-treated patients had discontinued treatment by week 12 of the double-blind phase. Response during the open-label phase was defined as 17-item HAM-D total score less than 10 at either week 8 or 9 og at week 10 of the open-label phase. Relapse during the double-blind phase was defined as follows: (1) a 17-item HAM-D score of 14 or greater (2) a CGI-S score of 3 or greater (with at least a 2-point increase from double-blind baseline) og (3) meeting DSM-IV criteria for major depressive disorder on two consecutive visits at least 11 days apart. I the double-blind phase patients receiving continued Emsam experienced a significantly longer time to relapse (Figure 2).

Figur 2. Kaplan-Meier estimater af kumulative procent af patienterne med tilbagefald (undersøgelse 3)

En undersøgelse af befolkningsundergrupper afslørede ikke nogen klar bevis for differentiel reaktionsevne på grundlag af alderskøn eller race.

Patientinformation til Emsam

Emsam ^®
[I Sam]
(Selegiline Transdermal System)

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Emsam?

Ring til en sundhedsudbyder med det samme, hvis du har nogen af ​​følgende symptomer, især hvis de er nye værre eller bekymrer dig:

1. Antidepressiv medicin kan øge selvmordstanker eller handlinger hos nogle børn teenagere og unge voksne inden for de første måneder efter behandlingen.
2. Depression og andre alvorlige psykiske sygdomme er de vigtigste årsager til selvmordstanker og handlinger. Nogle mennesker har muligvis en særlig høj risiko for at have selvmordstanker eller handlinger. Disse inkluderer mennesker, der har eller har en familiehistorie med bipolær sygdom (også kaldet manisk-depressiv sygdom) eller selvmordstanker eller handlinger. Hvordan kan jeg se efter og prøve at forhindre selvmordstanker og handlinger?.
   1. Vær nøje opmærksom på ændringer, især pludselige ændringer i humøradfærdstanker eller følelser. Dette er meget vigtigt, når en antidepressiv medicin startes, eller når dosis ændres.
   2. Ring til sundhedsudbyderen med det samme for at rapportere nye eller pludselige ændringer i humøradfærdstanker eller følelser.
   3. Opbevar alle opfølgende besøg hos din sundhedsudbyder som planlagt. Ring til sundhedsudbyderen mellem besøg efter behov, især hvis du er bekymret for symptomer.
   • Tanker om selvmord eller døende
   • Forsøg på at begå selvmord
   • Ny eller værre depression
   • ny eller værre angst
   • Følelse af agiteret rastløs vred eller irritabel
   • Panikanfald
   • problemer med at sove
   • Ny eller værre irritabilitet
   • handler aggressivt at være vred eller voldelig
   • Handler på farlige impulser
   • En ekstrem stigning i aktivitet eller tale (Mania)
   • Andre usædvanlige ændringer i adfærd eller humør
3. Emsam is not for children less than 12 years of age. Emsam may cause a severe increase in blood pressure in children less than 12 years of age.

Hvad er Emsam?

Emsam is a prescription medicine used to treat a certain type of depression called Major depressiv lidelse (MDD). Emsam belongs to the class of medicines known as monoamine oxidase inhibitors (MAOI). Emsam is a transdermal system (patch) you apply to your skin.

Det er vigtigt at tale med din sundhedsudbyder om risikoen for behandling af depression og også risikoen for ikke at behandle den. Du skal diskutere alle behandlingsvalg med din sundhedsudbyder.

Tal med din sundhedsudbyder, hvis du ikke tror, ​​at din tilstand bliver bedre med EMSAM -behandling.

Hvem skal ikke bruge Emsam?

Brug af EMSAM med visse antidepressiva og visse smerter i smerter og hostesymptomsmedicin kan forårsage et potentielt livstruende problem kaldet serotonin-syndrom (se hvad er de mulige bivirkninger af EMSAM?).

Brug ikke Emsam, hvis du:

• Tag visse medicin inklusive:
  • Selektiv serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) såsom fluoxetin sertralin eller paroxetin
  • Serotonin og norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRI) såsom venlafaxin eller duloxetin
  • Clomipramine eller imipramin (tricykliske antidepressiva)
  • meperidin tramadol methadon pentazocin propoxyphen (opioid medicin)
  • Dextromethorphan
  • Carbamazepin
• er mindre end 12 år
• Har en tumor på din binyrerne kaldet et pheochromocytoma

Spørg din sundhedsudbyder eller farmaceut, om du ikke er sikker på, om du tager disse medicin.

sort frø vs sort frøolie

Før du bruger EMSAM, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• har højt blodtryk
• Har mani eller bipolar lidelse (manisk depression)
• have eller haft anfald eller kramper
• Drik alkohol
• har andre medicinske tilstande
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Emsam kan skade din ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Emsam passerer ind i din modermælk. Amm ikke under behandling med EMSAM og i 5 dage efter den endelige dosis. Tal med din sundhedsudbyder om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du bruger Emsam.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud. Emsam og nogle medicin kan interagere med hinanden muligvis ikke fungerer så godt eller kan forårsage alvorlige bivirkninger, når de samles.

Fortæl især din sundhedsudbyder, hvis du tager:

• Andre lægemidler til behandling af depression (antidepressiva) inklusive andre Maoi -medicin
• Decongestant medicin til behandling af kolde eller hostesymptomer
• Over-the-counter diætpiller eller urtevægttabsprodukter
• Ethvert urtetilskud eller kosttilskud, der indeholder tyramin
• medicin kaldet stimulanter eller overdel (amfetaminer)
• buspirone en angstmedicin

Nogle af disse lægemidler skal stoppes i op til 5 uger, før du kan begynde at bruge EMSAM og i 2 uger efter du stopper med at bruge EMSAM.

Spørg din sundhedsudbyder eller farmaceut, om du ikke er sikker på, om du tager disse medicin.

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem for at vise din sundhedsudbyder eller apotek, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg bruge Emsam?

• Læs Brug til brug I slutningen af ​​denne medicinvejledning til information om den rigtige måde at bruge EMSAM på.
• Brug EMSAM nøjagtigt, som din sundhedsudbyder beder dig om at bruge den.
• Brug kun 1 patch ad gangen.
• Påfør din patch lige efter at du har åbnet den forseglede pose.
• Skift din patch 1 gang hver dag på samme tid hver dag. Vælg et tidspunkt på dagen, der fungerer bedst for dig.
• Din sundhedsudbyder kan være nødt til at ændre din dosis EMSAM, indtil det er den rigtige dosis for dig.
• Hvis du bruger for meget Emsam (overdosis), kan du have følgende symptomer:
  • døsighed
  • irritabel
  • Alvorlig hovedpine
  • Din hovedhals og rygsøjlebue baglæns
  • hurtig eller uregelmæssig puls
  • blodcirkulationsproblem
  • Høj feber
  • svimmelhed
  • Hyperaktiv
  • At se ting, der ikke er der
  • anfald
  • højt blodtryk
  • brystsmerter
  • sved
  • besvimende
  • agiteret
  • Stiv kæbe
  • koma
  • Lavt blodtryk
  • problemer med at trække vejret
  • Cool klam hud

Hvis du har nogen af ​​disse symptomer på overdosering af Emsam, skal du fjerne din patch med det samme og ringe til din sundhedsudbyder eller gå til det nærmeste hospital -akuttrum med det samme. Det kan tage op til 12 timer, før du har disse symptomer, og de kan være værre 24 til 48 timer efter, at du har anvendt din EMSAM -patch.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Emsam?

• Undgå at udsætte EMSAM -applikationsstedet for eksterne kilder til direkte varme, såsom opvarmningspuder eller elektriske tæpper, varmelamper saunaer varme karbad opvarmede vandbed og forlænget direkte sollys.
• Gør ikke Spis mad eller drikke drikkevarer, der indeholder høje mængder tyramin, mens du bruger Emsam 9 mg eller Emsam 12 mg eller i 2 uger efter du stopper med at bruge Emsam 9 mg eller Emsam 12 mg. Fortsæt med at undgå tyraminrige fødevarer eller drikkevarer i 2 uger efter en dosisreduktion til Emsam 6 mg.
• Hvis du starter og fortsætter Emsam 6 mg, behøver du ikke at foretage nogen diætændringer.
• Tabellen nedenfor viser fødevarer og drikkevarer, du skal undgå, mens du bruger Emsam 9 mg og Emsam 12 mg.

• Alle fødevarer, du spiser, skal være frisk eller ordentligt frosset.
• Undgå fødevarer, når du ikke ved, hvordan disse fødevarer skal opbevares.
• Spørg din sundhedsudbyder, om du ikke er sikker på, om visse fødevarer og drikkevarer indeholder tyramin.
• Gør ikke drive operate heavy machinery or do other dangerous activities until you know how Emsam affects you.
• Du skal ikke drikke alkohol, mens du bruger Emsam.

Hvad er de mulige bivirkninger af Emsam?

Emsam may cause serious side effects including:

• Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Emsam?
• Serotons syndrom. Et potentielt livstruende problem kaldet Serotonin-syndrom kan ske, når du bruger EMSAM, mens du tager visse medicin kaldet Maois. Symptomer på serotoninsyndrom inkluderer:
  • Agitation
  • koma
  • svimmelhed
  • feber
  • stive muskler
  • kvalme
  • At se ting, der ikke er der (Hallucinationer)
  • hurtig puls
  • sved
  • anfald
  • Muskeltrækning
  • opkast
  • forvirring
  • Lavt blodtryk
  • Skylning
  • rysten
  • blive ustabil
  • diarre

Hvis du pludselig får disse symptomer til at stoppe med at bruge EMSAM med det samme ved at fjerne plasteret og gå til det nærmeste hospitalets akutrum med det samme.

Se Hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Emsam?

En hypertensiv krise kan også ske, hvis du bruger EMSAM med visse andre lægemidler. Se hvem der ikke skal bruge Emsam?

Symptomer på en hypertensiv krise inkluderer:

Hvis du pludselig har disse symptomer til det nærmeste hospitalets akutrum med det samme.

• En pludselig alvorlig stigning i blodtrykket (hypertensiv krise). En hypertensiv krise kan ske, når du spiser visse fødevarer og drikker visse drikkevarer, mens du bruger Emsam. En hypertensiv krise kan føre til slagtilfælde og død.
  • Pludselig svær hovedpine
  • opkast
  • En hurtig hjerteslag (hjertebanken) eller en ændring i den måde, dit hjerte slår
  • Eleverne i dine øjne øges i størrelse
  • Hurtigt eller langsomt hjerteslag med brystsmerter
  • kvalme
  • Stiv eller øm hals
  • Overdreven svedende undertiden med feber eller kold klam hud
  • Lys generer dine øjne
  • Blødning i din hjerne
  1. mani eller hypomani (Maniske episoder) hos mennesker, der har en historie med mani. Symptomer på maniske episoder inkluderer:
  • meget øget energi
  • Alvorlige problemer med at sove
  • Racing tanker
  • hensynsløs opførsel
  • Usædvanligt store ideer
  • overdreven lykke eller irritabilitet
  • taler mere eller hurtigere end normalt

De mest almindelige bivirkninger af EMSAM inkluderer:

• en hudreaktion, hvor plasteret er placeret. Du kan se mild rødme på stedet, når en patch fjernes. Denne rødme skal forsvinde inden for flere timer efter fjernelse af plasteret. Hvis irritation eller kløe fortsætter, fortæl din sundhedsudbyder.
• hovedpine
• problemer med at sove (insomnia)
• diarre
• tør mund
• dårlig fordøjelse
• udslæt
• ondt i halsen
• sinusinfektion

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Emsam. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Emsam?

• Butik Emsam ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Butik Emsam i den forseglede pose, den kommer ind, indtil du er klar til at bruge den.
• Hold Emsam og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af EMSAM.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en medicinguide. Brug ikke EMSAM til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Emsam til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem. Du kan bede din sundhedsudbyder eller farmaceut om information om EMSAM, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Emsam?

Aktiv ingrediens: Selegiline

Iactive Igredients: Akrylklæbende ethylenvinylacetatpolyethylenpolyester polyurethan og silikone coated polyester

Brug til brug

Emsam ^®
[I Sam]
(Selegiline Transdermal System)

Trin 1. Hvor skal man anvende Emsam

Figur a

• Placer dit EMSAM Transdermal System (PATCH) på et af følgende områder (websteder) på din krop. Se Figur a.
• Emsam should be applied to dry intact skin on the upper torso (below the neck og above the waist) upper thigh or the outer surface of the upper arm. Clothing og movement may make your patch rub off.
• Vælg et nyt sted, hver gang du skifter patch. Brug ikke det samme sted 2 dage i træk.

Trin 2. Før du anvender Emsam

• Sørg for, at området på din hud, hvor du anvender din patch:
  • er friskvasket med sæbe og varmt vand og tørret derefter med et håndklæde
  • har ikke noget pulverolie eller lotion
  • har ikke nogen nedskæringer eller irritation, herunder udslæt hævelse rødme eller andre hudproblemer
  • er ikke behåret arret eller kaldt

Trin 3. hvordan man anvender Emsam

Figur b

Figur c

Figur d

Lag:

Figur e

Figur f

Figur g

• Fjern Emsam fra sin forseglede pose ved at rive ved hakene (brug ikke saks). Træk posen op. Se Figur b.
• Se på plasteret for at sikre, at den ikke er beskadiget. Patchet skal let adskilles fra udgivelsesforingen. Kast plasteret væk, hvis frigørelsesforingen er svært at fjerne.
• Gør ikke Opbevar eller opbevar din Emsam uden for den forseglede pose. Gør ikke Klip din Emsam i mindre stykker.
• Emsam -plasteret har tre lag. Se Figures C og D.
  • Slip foring: Udgivelsesforingen er det lag, du fjerner, før du sætter plasteret på. Se Figur c.
  • Klæbemiddel med medicin: Klæbemidlet med medicin er det lag, der klæber til din hud. Se Figur c.
  • Udenfor bagside: Den udvendige bagside er det lag, du ser, når du har lagt plasteret på din hud. Se Figur d.
• Påfør plasteret med det samme, når du har fjernet plasteret fra dens forseglede pose.
• Hold plasteret med udgivelsesforingen vender mod dig.
• Skræl halvdelen af ​​udgivelsesforingen forsigtigt fra plasteret og smid den væk. Se Figur e.
• Undgå at røre ved den klistrede side af plasteret med fingrene. Hvis du ved et uheld rører den klæbrige side af plasteret, skal du vaske dine hænder med det samme, så medicinen ikke går i huden på dine hænder.
• Brug af den anden halvdel af udgivelsesforingen som et håndtag Påfør den klistrede side af plasteret på dit valgte område. Se Figur f.
• Hold en kant af den resterende halvdel af udgivelsesforingen, og skræl den langsomt af. Se Figur g.
• Efter at frigørelsesforingen er fjernet, skal der ikke være nogen klæbemiddel, der klæber til foringen.
• Brug dine fingre og håndflade på din hånd, tryk hele plasteret fast på plads mod din hud. Se Figur h.
• Sørg for, at plasteret holder fast ved din hud.
• Gnid forsigtigt kanterne på din plaster med fingrene for at sikre, at plasteret klæber til din hud.
• Vask hænder well with soap og water after you apply your patch to remove any medicine. Gør ikke touch your eyes until after you have washed your hogs.
• Hvis plasteret bliver løs, skal du trykke den tilbage på plads. Hvis din EMSAM -patch falder af, skal du anvende en ny EMSAM -patch på et nyt sted og følge din normale tidsplan for skift af patches.
• Hvis du glemmer at ændre din patch efter 24 timer, skal du fjerne den gamle patch. Sæt på en ny patch i et andet område, og fortsæt med at følge din normale tidsplan for skift af patches.

Trin 4. Fjernelse og bortskaffelse af din patch

• Efter 24 timer skal du fjerne din patch langsomt og omhyggeligt for at undgå at beskadige din hud.
• Hvis plasteret er for klistret på din hud, og du har brug for noget, der hjælper dig med at fjerne det:
  • Vask forsigtigt området med varmt vand og mild sæbe.
  • Der kan være behov for en lille mængde oliebaseret produkt (olie-geléolivenolie eller mineralolie) for at hjælpe med at fjerne plasteret. Påfør forsigtigt og spred olien under patchkanterne.
  • Påfør et oliebaseret produkt eller lotion på din hud, hvis et klæbemiddel (lim) forbliver, når du har fjernet din patch. Dette vil forsigtigt løsne og fjerne ethvert klæbemiddel, der er tilbage.
  • Hvis du stadig ikke let kan fjerne plasteret, skal du spørge din læge eller farmaceut om, hvad du skal gøre for dette problem.
• Fold den brugte Emsam -patch i halvdelen, og tryk den sammen fast, så den klæbrige side klæber til sig selv.
• Kast den foldede plaster sikkert væk i en beholder med et låg med det samme, så børn og kæledyr ikke kan nå det.
• Kast sikkert alle ubrugte Emsam -pletter, der er tilbage fra recept, så snart de ikke længere er nødvendige.
• For sikkert at smide plasterne væk:
  • Fjern de resterende pletter fra deres beskyttende poser, og fjern frigørelsesforingene.
  • Fold plasterne i halvdelen med de klæbrige sider sammen og smid pletterne væk i en beholder med et låg.
• Vask hænder med sæbe og vand.