Oplysningerne På Webstedet Er Ikke Medicinsk Rådgivning. Vi Sælger Ikke Noget. Nøjagtigheden Af Oversættelsen Er Ikke Garanteret. Ansvarsfraskrivelse
Antidiabetik, sulfonylurinstoffer
Glucotrol
Resume af lægemiddeloversigt
Hvad er glucotrol?
Glucotrol (glipizide) is blood glucose lowering drug of the sulfonylurea class used to help maintain glucose control in type 2 diabetics in conjunction with an appropriate diet and exercise program. Glucotrol is available as a generisk navngivet Glipizide.
Hvad er bivirkninger af glucotrol?
Glucotrol kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:
- hovedpine
- irritabilitet
- sved
- Hurtig hjerterytme
- svimmelhed
- kvalme
- sult og
- Føler dig ængstelig eller rystende.
Få medicinsk hjælp med det samme, hvis du har nogen af de symptomer, der er anført ovenfor.
Bivirkninger af glucotrol kan omfatte:
- diarre
- forstoppelse
- irritabilitet
- kvalme
- svimmelhed
- opkast
- ked af maven
- Tab af appetit
- hovedpine
- vægtøgning
- Hudændringer (hududslæt bikuber rødme kløe og blemmer)
- gas
- døsighed og
- Føler dig ængstelig eller rystende.
Fortæl din læge, hvis du oplever alvorlige bivirkninger af glucotrol inklusive
- Let blå mærker eller blødning (næseblødning blødende tandkød)
- træthed
- åndenød
- Øvre mavesmerter
- kløe
- Mørk urin
- lerfarvet afføring
- gulsot (gulning af huden eller øjnene);
- feber
- forvirring; eller bankende hovedpine
- Alvorlig kvalme og opkast
- Hurtige eller bankende hjerteslag
- sved or thirst or
- Føler dig som om du måske går ud.
Søg medicinsk behandling eller ring 911 på én gang, hvis du har følgende alvorlige bivirkninger:
- Alvorlige øjensymptomer såsom pludseligt synstab sløret synet tunnel vision øje smerter eller hævelse eller at se haloer omkring lys;
- Alvorlige hjertesymptomer såsom hurtig uregelmæssige eller bankende hjerteslag; flagrende i brystet; åndenød; og pludselig svimmelhed letthed eller udlevering;
- Alvorlig hovedpine forvirring sløret talearm eller ben svaghed problemer med at gå tab af koordination føles ustabil meget stive muskler høj feber voldsom sved eller rysten.
Dette dokument indeholder ikke alle mulige bivirkninger, og andre kan forekomme. Kontakt din læge for yderligere oplysninger om bivirkninger.
Dosering til glucotrol
Glucotrol fås i 5 og 10 mg styrke tabletter. Den sædvanlige startdosis er 5 mg ca. 30 minutter før morgenmaden. Alvorlige bivirkninger af glucotrol inkluderer hypoglykæmi gulsotter leverskade feber blødning eller blå mærker hudændringer Siadh og porphyria.
Hvilke stoffer stoffer eller kosttilskud interagerer med glucotrol?
Mange lægemidler kan interagere med glucotrol; Patienter skal omhyggeligt kontrollere glukoseniveauer og informere deres læger om, hvilke medicin de tager.
Glucotrol under graviditet og amning
Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af glucotrol hos gravide kvinder. Glucotrol (Glipizide) skal kun bruges under graviditet eller ammende kvinder, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret og spædbarnet. Sikkerhed og effektivitet af glucotrol hos børn er ikke etableret.
Yderligere oplysninger
Vores glucotrol bivirkninger Drug Center giver et omfattende overblik over tilgængelige lægemiddelinformation om de potentielle bivirkninger, når man tager denne medicin.
FDA -lægemiddelinformation
- Lægemiddelbeskrivelse
- Indikationer
- Bivirkninger
- Lægemiddelinteraktioner
- Advarsler
- Forholdsregler
- Overdosis
- Klinisk farmakologi
- Medicin vejledning
Beskrivelse for glucotrol
GLUCOTROL (glipizide) is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class.
Det kemiske abstrakt navn på Glipizide er 1-cyclohexyl-3-[[p- [2- (5-methylpyrazinecarboxamido) ethyl] phenyl] sulfonyl] urinstof. Den molekylære formel er C 21 H 27 N 5 O 4 S; Molekylvægten er 445,55; Den strukturelle formel er vist nedenfor:
|
Glipizide er et hvidligt lugtfrit pulver med en PKA på 5,9. Det er uopløseligt i vand og alkoholer, men opløselig i 0,1 N Naoh; Det er frit opløseligt i dimethylformamid. Glucotrol -tabletter til oral anvendelse fås i 5 og 10 mg styrker.
Inert ingredienser er: kolloidal siliciumdioxid; lactose; Mikrokrystallinsk cellulose; stivelse; stearinsyre.
Anvendelser til glucotrol
Glucotrol er indikeret som et supplement til diæt og træning for at forbedre glykæmisk kontrol hos voksne med type 2 Diabetes mellitus .
Dosering til glucotrol
Der er ingen fast doseringsregime til håndtering af diabetes mellitus med glucotrol eller noget andet hypoglykæmisk middel. Ud over den sædvanlige overvågning af uringlukose skal patientens blodglukose også overvåges med jævne mellemrum for at bestemme den minimale effektive dosis for patienten; at detektere primær svigt, dvs. utilstrækkelig sænkning af blodsukker ved den maksimale anbefalede dosis af medicin; og at detektere sekundær svigt, dvs. tab af en passende blodglukosenænkende respons efter en indledende periode med effektivitet. Glykosylerede hæmoglobinniveauer kan også være af værdi ved overvågning af patientens respons på terapi.
Kortvarig administration af glucotrol kan være tilstrækkelig i perioder med kortvarigt tab af kontrol hos patienter, der normalt kontrolleres godt på diæt.
Generelt bør glucotrol gives cirka 30 minutter før et måltid for at opnå den største reduktion i postprandial hyperglykæmi.
Indledende dosis
Den anbefalede startdosis er 5 mg givet før morgenmaden. Geriatriske patienter eller patienter med leversygdom kan startes på 2,5 mg.
Titrering
Dosisjusteringer bør normalt være i trin på 2,5 € 5 mg som bestemt ved blodsukkerrespons. Mindst flere dage skal gå mellem titreringstrin. Hvis respons på en enkelt dosis ikke er tilfredsstillende opdeling af, kan dosis vise sig at være effektiv. Den maksimale anbefalede en gang daglig dosis er 15 mg. Doser over 15 mg bør normalt opdeles og gives før måltider med tilstrækkeligt kaloriindhold. Den maksimale anbefalede samlede daglige dosis er 40 mg.
Opretholdelse
Nogle patienter kan kontrolleres effektivt på et tidspunkt om dagen, mens andre viser bedre respons med delt dosering. De samlede daglige doser over 15 mg bør normalt opdeles. Samlede daglige doser over 30 mg er sikkert blevet givet på en bud. basis til langtidspatienter.
Langsigtede bivirkninger af Lupron
Hos ældre patienter svækkede eller underernærede patienter og patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion Den indledende og vedligeholdelsesdosering skal være konservativ for at undgå hypoglykæmiske reaktioner (se FORHOLDSREGLER afsnit).
Patienter, der modtager insulin
As with other sulfonylurea-class hypoglycemics many stable non-insulin-dependent diabetic patients receiving insulin may be safely placed on GLUCOTROL. When transferring patients from insulin to GLUCOTROL the following general guidelines should be considered:
For patienter, hvis daglige insulinbehov er 20 enheder eller mindre insulin, kan det afbrydes, og glucotrolbehandling kan begynde ved sædvanlige doseringer. Flere dage skal gå mellem glucotrol -titreringstrin.
For patienter, hvis daglige insulinbehov er større end 20 enheder, skal insulindosis reduceres med 50%, og glucotrol -terapi kan begynde ved sædvanlige doseringer. Efterfølgende reduktioner i insulindosering skal afhænge af individuel patientrespons. Flere dage skal gå mellem glucotrol -titreringstrin.
I den insulinudtagningsperiode skal patienten teste urinprøver for sukker- og ketonlegemer mindst tre gange dagligt. Patienterne skal instrueres om at kontakte receptbelastningen med det samme, hvis disse tests er unormale. I nogle tilfælde, især når patienten har modtaget mere end 40 enheder insulin dagligt, kan det være tilrådeligt at overveje hospitalisering i overgangsperioden.
Patienter, der modtager andre orale hypoglykæmiske midler
As with other sulfonylurea-class hypoglycemics no transition period is necessary when transferring patients to GLUCOTROL. Patients should be observed carefully (1â€2 weeks) for hypoglycemia when being transferred from longer half-life sulfonylureas (e.g. chlorpropamide) to GLUCOTROL due to potential overlapping of drug effect.
Når Colesevelam er coadministreret med glipizid ER maksimal plasmakoncentration og total eksponering for glipizid reduceres. Derfor bør glucotrol administreres mindst 4 timer før colesevelam.
Hvor leveret
Glucotrol Tabletter er hvide farvestoffrie scorede diamantformede og påtrykt som følger:
5 mg - Pfizer 411.
5 mg flasker : 100â € ™ s ( NDC 0049-4110-66)
Anbefalet opbevaring
Opbevares under 30 ° C (30 ° C).
Distribueret af: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 10001. Revideret: Aug 2023
Bivirkninger for Glucotrol
I amerikanske og udenlandske kontrollerede undersøgelser var hyppigheden af alvorlige bivirkninger rapporteret meget lav. Af 702 patienter 11,8% rapporterede bivirkninger og blev kun 1,5% afholdt glucotrol.
Hypoglykæmi
Se FORHOLDSREGLER og Overdosering sektioner.
Gastrointestinal
Gastrointestinal disturbances are the most common reactions. Gastrointestinal complaints were reported with the following approximate incidence: kvalme og diarre one in seventy; forstoppelse og gastralgia one in one hundred. They appear to be dose-related og may disappear on division or reduction of dosage. Cholestatic jaundice may occur rarely with sulfonylureas: Glucotrol should be discontinued if this occurs.
Dermatologisk
Allergiske hudreaktioner inklusive erythema morbilliform eller makulopapulære udbrud urticaria kløe og eksem er rapporteret hos cirka en ud af halvfjerds patienter. Disse kan være kortvarige og kan forsvinde på trods af fortsat brug af glucotrol; Hvis hudreaktioner vedvarer, skal lægemidlet afbrydes. Porphyria cutanea tarda og fotosensitivitetsreaktioner er rapporteret med sulfonylurinstoffer.
Hæmatologisk
Leukopenia agranulocytose thrombocytopenia hemolytisk anæmi (se FORHOLDSREGLER ) Aplastisk anæmi og pancytopeni er rapporteret med sulfonylurinstoffer.
Metabolisk
Hepatisk porphyria og disulfiram-lignende reaktioner er rapporteret med sulfonylurinstoffer. I musens glucotrol -forbehandling forårsagede ikke en ophobning af acetaldehyd efter ethanoladministration. Klinisk erfaring til dato har vist, at glucotrol har en ekstremt lav forekomst af disulfiramlignende alkoholreaktioner.
Endokrine reaktioner
Tilfælde af hyponatræmi og syndromet af upassende antidiuretisk hormon (SIADH) sekretion er rapporteret med dette og andre sulfonylurinstoffer.
Diverse
Svimmelhed døsighed og hovedpine er hver især rapporteret hos cirka en ud af halvtreds patienter behandlet med glucotrol. De er normalt kortvarige og kræver sjældent ophør af terapi.
Laboratorieundersøgelser
Mønsteret af laboratorietest abnormiteter observeret med glucotrol svarede til det for andre sulfonylurinstoffer. Lejlighedsvis milde til moderate højder af SGOT LDH -alkalisk phosphatase -bolle og kreatinin blev bemærket. Der blev rapporteret om et tilfælde af gulsot. Forholdet mellem disse abnormiteter og glucotrol er usikkert, og de har sjældent været forbundet med kliniske symptomer.
Oplevelse efter markedsføring
Følgende bivirkninger er rapporteret ved overvågning efter markedsføring:
Hepatobiliary
Cholestatiske og hepatocellulære former for leverskade ledsaget af gulsot er rapporteret sjældent i forbindelse med Glipizide; Glucotrol skal afbrydes, hvis dette sker.
Lægemiddelinteraktioner for Glucotrol
Den hypoglykæmiske virkning af sulfonylurinstoffer kan forstærket af visse lægemidler, herunder ikke-steroide antiinflammatoriske midler nogle azoler og andre lægemidler, der er stærkt proteinbundne salicylater sulfonamider chloramphenicol probenecid coumarins monoamine oxidaseinhibitorer quinoloner og beta adrenergiske blokerende agenter. Når sådanne lægemidler administreres til en patient, der får glucotrol, skal patienten observeres tæt for hypoglykæmi. Når sådanne lægemidler trækkes tilbage fra en patient, der modtager glucotrol, skal patienten observeres nøje for tab af kontrol. In vitro -bindingsundersøgelser med humane serumproteiner indikerer, at glucotrol binder forskelligt end tolbutamid og ikke interagerer med salicylat eller dicumarol. Imidlertid skal der udvises forsigtighed ved ekstrapolering af disse fund til den kliniske situation og i brugen af glucotrol med disse lægemidler.
Visse lægemidler har en tendens til at producere hyperglykæmi og kan føre til tab af kontrol. Disse lægemidler inkluderer thiaziderne og andre diuretika -kortikosteroider fenothiaziner skjoldbruskkirtelprodukter østrogener orale prævention fenytoin nikotinsyre sympatomimetika calciumkanalblokering af medikamenter og isoniazid. Når sådanne lægemidler administreres til en patient, der modtager glucotrol, skal patienten observeres nøje for tab af kontrol. Når sådanne lægemidler trækkes tilbage fra en patient, der modtager glucotrol, skal patienten observeres nøje for hypoglykæmi.
er Grækenland dyrt at rejse til
Der er rapporteret om en potentiel interaktion mellem oral mikonazol og orale hypoglykæmiske midler til svær hypoglykæmi. Hvorvidt denne interaktion også forekommer med de intravenøse aktuelle eller vaginale præparater af miconazol er ikke kendt. Effekten af samtidig administration af Diflucan® (fluconazol) og glucotrol er blevet påvist i en placebo-kontrolleret crossover-undersøgelse hos normale frivillige. Alle forsøgspersoner modtog glucotrol alene og efter behandling med 100 mg diflucan som en enkelt daglig oral dosis i 7 dage. Den gennemsnitlige procentvise stigning i glucotrol AUC efter fluconazoladministration var 56,9% (interval: 35 til 81).
I undersøgelser, der vurderede virkningen af colesevelam på farmakokinetikken for glipizid ER i raske frivillige reduktioner i Glipizide AUC0-∞ og Cmax på henholdsvis 12% og 13% blev observeret, når Colesevelam blev fremtrædende med Glipizide ER. Når Glipizide ER blev administreret 4 timer før colesevelam, var der ingen signifikant ændring i Glipizide AUC0 -∞ eller Cmax -4% og 0%. Derfor bør glucotrol administreres mindst 4 timer før colesevelam for at sikre, at Colesevelam ikke reducerer absorptionen af glipizid.
Advarsler for Glucotrol
Særlig advarsel om øget risiko for hjerte -kar -dødelighed
Administrationen af orale hypoglykæmiske lægemidler er rapporteret at være forbundet med øget hjerte -kar -dødelighed sammenlignet med behandling med diæt alene eller diæt plus insulin. Denne advarsel er baseret på den undersøgelse udført af University Group Diabetes Program (UGDP) et langvarigt prospektivt klinisk forsøg designet til at evaluere effektiviteten af glukosenænkende lægemidler til at forhindre eller forsinke vaskulære komplikationer hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes. Undersøgelsen involverede 823 patienter, der blev tilfældigt tildelt en af fire behandlingsgrupper (Diabetes 19 Supp. 2: 747â € 830 1970).
UGDP rapporterede, at patienter, der blev behandlet i 5 til 8 år med diæt plus en fast dosis tolbutamid (NULL,5 gram pr. Dag), havde en hastighed af hjerte -kar -dødelighed ca. 2½ gange den hos patienter, der blev behandlet med diæt alene. En signifikant stigning i total dødelighed blev ikke observeret, men brugen af tolbutamid blev afbrudt på baggrund af stigningen i hjerte -kar -dødelighed, hvilket begrænsede muligheden for undersøgelsen til at vise en stigning i den samlede dødelighed. På trods af kontroverser om fortolkningen af disse resultater giver resultaterne af UGDP -undersøgelsen et passende grundlag for denne advarsel. Patienten skal informeres om de potentielle risici og fordele ved glucotrol og alternative terapifunktioner.
Although only one drug in the sulfonylurea class (tolbutamide) was included in this study it is prudent from a safety standpoint to consider that this warning may also apply to other oral hypoglycemic drugs in this class in view of their close similarities in mode of action and chemical structure.
Forholdsregler for Glucotrol
Generel
Makrovaskulære resultater
Der har ikke været nogen kliniske undersøgelser, der etablerede afgørende bevis for makrovaskulær risikoreduktion med glucotrol eller noget andet anti-diabetisk lægemiddel.
Nyresygdom
Metabolismen og udskillelsen af glucotrol kan nedsættes hos patienter med nedsat nyre- og/eller leverfunktion. Hvis hypoglykæmi skulle forekomme hos sådanne patienter, kan det forlænges, og passende behandling bør indføres.
Hypoglykæmi
Alle sulfonylurea -lægemidler er i stand til at producere alvorlig hypoglykæmi. Korrekt patientudvælgelse og instruktioner er vigtige for at undgå hypoglykæmiske episoder. Nyre- eller leverinsufficiens kan forårsage forhøjede blodniveauer af glucotrol, og sidstnævnte kan også mindske glukoneogen kapacitet, som begge øger risikoen for alvorlige hypoglykæmiske reaktioner. Ældre svækkede eller underernærede patienter og patienter med binyre eller hypofyse er især modtagelige for den hypoglykæmiske virkning af glukosenænkende medikamenter. Hypoglykæmi kan være vanskelig at genkende hos ældre og hos mennesker, der tager beta-adrenerge blokerende stoffer. Hypoglykæmi er mere tilbøjelig til at forekomme, når kaloriindtagelse er mangelfuld efter alvorlig eller langvarig træning, når der indtages alkohol, eller når der anvendes mere end et glukosenænkende lægemiddel.
Tab af kontrol med blodsukker
Når en patient stabiliseres på diabetisk regime udsættes for stress, såsom febertraumeinfektion eller kirurgi, kan der forekomme tab af kontrol. På sådanne tidspunkter kan det være nødvendigt at afbryde glucotrol og administrere insulin.
Effektiviteten af ethvert oralt hypoglykæmisk lægemiddel inklusive glucotrol til sænkning af blodglukose til et ønsket niveau falder hos mange patienter over en periode, hvilket kan skyldes progression af sværhedsgraden af diabetes eller til formindsket lydhørhed over for lægemidlet. Dette fænomen er kendt som sekundær manglende skelnen fra primær svigt, hvor lægemidlet er ineffektivt hos en individuel patient, når den først blev givet.
Hemolytisk anæmi
Treatment of patients with glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency with sulfonylurea agents can lead to hemolytic anemia. Because GLUCOTROL belongs to the class of sulfonylurea agents caution should be used in patients with G6PD deficiency and a non-sulfonylurea alternative should be considered. In post-marketing reports hemolytic anemia has also been reported in patients who did not have known G6PD deficiency.
Laboratorieundersøgelser
Blod- og uringlukose skal overvåges med jævne mellemrum. Måling af glycosyleret hæmoglobin kan være nyttigt.
Ikke -klinisk toksikologi
Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet
En tyve måneders undersøgelse af rotter og en atten måneders undersøgelse i mus i doser op til 75 gange den maksimale humane dosis afslørede intet bevis for lægemiddelrelateret carcinogenicitet. Bakterielle og in vivo -mutagenicitetstest var ensartet negative. Undersøgelser med rotter af begge køn i doser op til 75 gange den menneskelige dosis viste ingen effekter på fertiliteten.
Graviditet
Glucotrol (glipizide) was found to be mildly fetotoxic in rat reproductive studies at all dose levels (5â€50 mg/kg). This fetotoxicity has been similarly noted with other sulfonylureas such as tolbutamide og tolazamide. The effect is perinatal og believed to be directly related to the pharmacologic (hypoglycemic) action of Glucotrol. In studies in rats og rabbits no teratogenic effects were found. There are no adequate og well controlled studies in pregnant women. Glucotrol should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.
Fordi nylige oplysninger antyder, at unormale blodsukkerniveauer under graviditet er forbundet med en højere forekomst af medfødte abnormiteter, som mange eksperter anbefaler, at insulin anvendes under graviditet til at opretholde blodsukkerniveauet så tæt på det normale som muligt.
Ikke -teratogene effekter
Der er rapporteret om langvarig alvorlig hypoglykæmi (4 til 10 dage) hos nyfødte født af mødre, der modtog et sulfonylura -lægemiddel på leveringstidspunktet. Dette er rapporteret hyppigere ved brug af agenter med langvarig halveringstid. Hvis der anvendes glucotrol under graviditet, skal den afbrydes mindst en måned før den forventede leveringsdato.
Sygeplejerske mødre
Selvom det ikke vides, om glucotrol udskilles i human mælk, vides nogle sulfonylura -medikamenter at være udskilt i human mælk. Fordi potentialet for hypoglykæmi hos sygeplejebørn kan eksistere, bør der træffes en beslutning, om man skal afbryde sygepleje eller til at afbryde stoffet under hensyntagen til stoffets betydning for moderen. Hvis lægemidlet afbrydes, og hvis diæt alene er utilstrækkelig til kontrol af blodsukkersinsulinbehandling, skal der overvejes.
Pædiatrisk brug
Sikkerhed og effektivitet hos børn er ikke etableret.
Geriatrisk brug
Der er ikke foretaget en bestemmelse, om kontrollerede kliniske undersøgelser af glucotrol inkluderede tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover til at definere en forskel i respons fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.
Overdoseringsoplysninger til glucotrol
Der er ingen veldokumenteret erfaring med overdosering af glucotrol. Den akutte orale toksicitet var ekstremt lav i alle testede arter (LD50 større end 4 g/kg).
Overdosering af sulfonylurinstoffer inklusive glucotrol kan producere hypoglykæmi. Mild hypoglykæmiske symptomer uden tab af bevidsthed eller neurologiske fund bør behandles aggressivt med oral glukose og justeringer i lægemiddeldosering og/eller måltidsmønstre. Luk overvågning skal fortsætte, indtil lægen er sikker på, at patienten er ude af fare. Alvorlige hypoglykæmiske reaktioner med koma -anfald eller anden neurologisk svækkelse forekommer sjældent, men udgør medicinske nødsituationer, der kræver øjeblikkelig indlæggelse. Hvis hypoglykæmisk koma diagnosticeres eller mistænkes for, at patienten skal gives en hurtig intravenøs injektion af koncentreret (50%) glukoseopløsning. Dette skal følges af en kontinuerlig infusion af en mere fortyndet (10%) glukoseopløsning med en hastighed, der opretholder blodsukkeret på et niveau over 100 mg/dL. Patienter skal overvåges nøje i mindst 24 til 48 timer, siden hypoglykæmi kan gentage sig efter tilsyneladende klinisk bedring. Clearance af glucotrol fra plasma ville blive forlænget hos personer med leversygdom. På grund af den omfattende proteinbinding af glucotrol -dialyse er det usandsynligt, at det er til gavn.
Kontraindikationer for glucotrol
Glucotrol is contraindicated in patients with:
- Kendt overfølsomhed over for stoffet.
- Type 1 diabetes mellitus diabetisk ketoacidose med eller uden koma. Denne tilstand skal behandles med insulin.
Klinisk farmakologi for Glucotrol
Handlingsmekanisme
Den primære virkningsmetode for glucotrol hos eksperimentelle dyr ser ud til at være stimulering af insulinsekretion fra beta -cellerne i pancreas -holmen og er således afhængig af fungerende beta -celler i bugspytkirteløerne. Hos mennesker ser glucotrol ud til at sænke blodglukosen akut ved at stimulere frigivelsen af insulin fra bugspytkirtlen en effekt, der er afhængig af fungerende beta -celler i bugspytkirtlen. Den mekanisme, hvormed glucotrol sænker blodsukkeret under langtidsadministration, er ikke klart etableret. Hos mennesker stimulering af insulinsekretion af glucotrol som respons på et måltid er uden tvivl af stor betydning. Fastende insulinniveauer er ikke forhøjet, selv ved langvarig glucotroladministration, men den postprandiale insulinrespons forbedres fortsat efter mindst 6 måneders behandling. Den insulinotropiske respons på et måltid forekommer inden for 30 minutter efter en oral dosis glucotrol hos diabetespatienter, men forhøjede insulinniveauer vedvarer ikke ud over tidspunktet for måltidets udfordring. Ekstrapancreatiske effekter kan spille en rolle i virkningsmekanismen for oral sulfonylurinstof hypoglykæmiske lægemidler.
Blodsukkerkontrol fortsætter hos nogle patienter i op til 24 timer efter en enkelt dosis glucotrol, selvom plasmaniveauer er faldet til en lille brøkdel af spidsniveauer på det tidspunkt (se Farmakokinetik under).
Nogle patienter reagerer ikke oprindeligt eller gradvist mister deres lydhørhed over for sulfonylurea -lægemidler inklusive glucotrol. Alternativt kan glucotrol være effektiv hos nogle patienter, der ikke har reageret eller er ophørt med at reagere på andre sulfonylurinstoffer.
Andre effekter
Det er vist, at glucotrol -terapi var effektiv til at kontrollere blodsukkeret uden skadelige ændringer i plasma -lipoproteinprofiler hos patienter, der blev behandlet for NIDDM.
I en placebo-kontrolleret crossover-undersøgelse hos normale frivillige havde glucotrol ingen antidiuretisk aktivitet og førte faktisk til en svag stigning i fri vandafstand.
Farmakokinetik
Gastrointestinal absorption of Glucotrol in man is uniform rapid og essentially complete. Peak plasma concentrations occur 1â€3 hours after a single oral dose. The half-life of elimination ranges from 2â€4 hours in normal subjects whether given intravenously or orally. The metabolic og excretory patterns are similar with the two routes of administration indicating that first-pass metabolism is not significant. Glucotrol does not accumulate in plasma on repeated oral administration. Total absorption og disposition of an oral dose was unaffected by food in normal volunteers but absorption was delayed by about 40 minutes. Thus Glucotrol was more effective when administered about 30 minutes before rather than with a test meal in diabetic patients. Protein binding was studied in serum from volunteers who received either oral or intravenous Glucotrol og found to be 98â€99% one hour after either route of administration. The apparent volume of distribution of Glucotrol after intravenous administration was 11 liters indicative of localization within the extracellular fluid compartment. In mice no Glucotrol or metabolites were detectable autoradiographically in the brain or spinal cord of males or females nor in the fetuses of pregnant females. In another study however very small amounts of radioactivity were detected in the fetuses of rats given labelled drug.
Metabolismen af glucotrol er omfattende og forekommer hovedsageligt i leveren. De primære metabolitter er inaktive hydroxyleringsprodukter og polære konjugater og udskilles hovedsageligt i urinen. Mindre end 10% uændret glucotrol findes i urinen.
Patientinformation til glucotrol
Patienter skal informeres om de potentielle risici og fordele ved glucotrol og alternative terapifunktioner. De skal også informeres om vigtigheden af at overholde diætinstruktioner af et regelmæssigt træningsprogram og regelmæssig test af urin og/eller blodsukker.
Risikoen for hypoglykæmi dets symptomer og behandling og betingelser, der disponerer for dens udvikling, bør forklares for patienter og ansvarlige familiemedlemmer. Primær og sekundær fiasko bør også forklares.
Læge rådgivning information til patienter
Ved initiering af behandling af type 2 -diabetes diæt skal understreges som den primære behandlingsform. Kalorbegrænsning og vægttab er afgørende hos den overvægtige diabetiske patient. Korrekt diætstyring alene kan være effektiv til at kontrollere blodglukose og symptomer på hyperglykæmi. Betydningen af regelmæssig fysisk aktivitet bør også understreges, og kardiovaskulære risikofaktorer skal identificeres, og korrigerende foranstaltninger træffes, hvor det er muligt. Brug af glucotrol eller andre antidiabetiske medikamenter skal ses af både lægen og patienten som en behandling ud over kost og ikke som en substitution eller som en praktisk mekanisme til at undgå diætbegrænsning. Endvidere kan tab af blodglukosekontrol på diæt alene være kortvarig, hvilket kun kræver kortvarig administration af glucotrol eller andre antidiabetiske medikamenter. Vedligeholdelse eller seponering af glucotrol eller andre antidiabetiske medikamenter bør baseres på klinisk vurdering ved hjælp af regelmæssige kliniske og laboratorievalueringer.