Oplysningerne På Webstedet Er Ikke Medicinsk Rådgivning. Vi Sælger Ikke Noget. Nøjagtigheden Af Oversættelsen Er Ikke Garanteret. Ansvarsfraskrivelse
Hvordan fungerer antineoplastiske GnRH -agonister?
Lupron
Resume af lægemiddeloversigt
Hvad er Lupron -injektion?
Lupron-injektion (leuprolidacetat) er en syntetisk gonadotropin-frigivende hormon, der bruges hos mænd til behandling af symptomer på prostatacancer og hos kvinder til behandling af symptomer på endometriose (Overvækst af livmoderforing uden for livmoderen) eller livmoderfibroider. Lupron-injektion bruges også til behandling af den forrige (tidlige begyndelse) pubertet hos både mandlige og kvindelige børn.
Hvad er bivirkninger af Lupron -injektion?
Almindelige bivirkninger af Lupron -injektion inkluderer:
- Rødhed/brændende/stikkende/smerte/blå mærker på injektionsstedet
- Het blink (Flushing)
- øget sved
- Natsved
- træthed
- hovedpine
- ked af maven
- kvalme
- diarre
- forstoppelse
- mavesmerter
- Bryst hævelse eller ømhed
- Acne
- Fælles/muskelsmerter eller smerter
- Problemer med at sove (søvnløshed)
- reduceret seksuel interesse
- Vaginal ubehag/tørhed/kløe/udladning
- Vaginal blødning
- Hævelse af ankler/fødder
- Øget vandladning om natten
- svimmelhed
- Gennembrudt blødning hos et kvindeligt barn i de første 2 måneder af leuprolidbehandling
- svaghed
- kulderystelser
- Blamme hud
- Hud rødme
- kløe eller skalering
- testikel smerte
- impotens
- depression
- øget vækst af ansigtshår eller
- Hukommelsesproblemer.
Dosering til Lupron -injektion
Dosering af Lupron -injektion afhænger af tilstanden, der behandles og patientens alder og køn.
Hvilke stoffer stoffer eller kosttilskud interagerer med Lupron -injektion?
Der kan være andre lægemidler, der kan interagere med Lupron -injektion. Fortæl din læge om al receptpligtig medicin og medicin, du bruger, du bruger.
Lupron -injektion under graviditet og amning
Lupron -injektion må ikke bruges under graviditet. Det kan skade et foster. Ikke-hormonelle fødselsbekæmpelsesmetoder (f.eks. Kondomsmembran med spermicid) anbefales under behandlingen. Det vides ikke, om denne medicin passerer til modermælk. Fordi virkningerne af dette stof på et ammende spædbarn er ukendt amning anbefales ikke.
Yderligere oplysninger
Vores Lupron -injektion (leuprolidacetat) bivirkninger medikamentcenter giver et omfattende overblik over tilgængelige lægemiddelinformation om de potentielle bivirkninger, når du tager denne medicin.
FDA -lægemiddelinformation
- Lægemiddelbeskrivelse
- Indikationer
- Bivirkninger
- Advarsler
- Forholdsregler
- Overdosis
- Klinisk farmakologi
- Medicin vejledning
Beskrivelse til Lupron
Leuprolidacetat er en syntetisk nonapeptid-analog af naturligt forekommende gonadotropin, der frigiver hormon (GnRH eller LH-RH). Den analoge besidder større styrke end det naturlige hormon. Det kemiske navn er 5-oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-dleucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamidacetat (salt) med følgende strukturelle formel:
|
Lupron -injektion er en steril vandig opløsning beregnet til subkutan injektion. Det fås i et 2,8 ml multiple-dosis hætteglas indeholdende leuprolidacetat (5 mg/ml) natriumchlorid USP (NULL,3 mg/ml) til tonicitetsjustering benzylalkohol NF som konserveringsmiddel (9 mg/ml) og vand til injektion USP. PH kan være blevet justeret med natriumhydroxid NF og/eller eddikesyre NF.
Bruger til Lupron
Lupron -injektion (leuprolidacetat) er indikeret i den palliative behandling af avanceret prostatikræft.
Bivirkninger af ribavirin og Sovaldi
Dosering til Lupron
Den anbefalede dosis er 1 mg (NULL,2 ml eller 20 enhedsmærke) administreret som en enkelt daglig subkutan injektion. Som med andre medikamenter, der administreres kronisk ved subkutan injektion, skal injektionsstedet varieres med jævne mellemrum. Hver 0,2 ml indeholder 1 mg leuprolidacetatnatriumchlorid til tonicitetsjustering 1,8 mg benzylalkohol som konserveringsmiddel og vand til injektion. PH kan være blevet justeret med natriumhydroxid og/eller eddikesyre.
Følg billedvejledningen på bagsiden af denne pakkeindsats til administration.
Bemærk: Som med alle parenterale produkter inspicerer løsningen til misfarvning og partikler, før hver brug.
Hvor leveret
Lupron -injektion (leuprolidacetat) er en steril opløsning leveret i et 2,8 ml hætteglas med flere doser. Hætteglasset er pakket som følger: 14 dages patientadministrationssæt med 14 engangssprøjter og 28 alkoholpinde NDC 0074-3612-30 og seks-vial karton NDC 0074-3612-34.
Opbevares under 77 ° C (25 ° C). Gør ikke. Beskytte mod lys; Opbevar hætteglas i karton indtil brug.
Referencer
1. NIOSH ALERT: Forebyggelse af erhvervsmæssige eksponeringer for antineoplastiske og andre farlige stoffer i sundhedsmæssige omgivelser. 2004. U.S. Department of Health and Human Services Public Health Service Centers for Disease Control and Prevention National Institute for Occupational Safety and Health DHHS (NIOSH) publikation nr. 2004-165.
2. OSHA Teknisk manual TED 1-0.15A Afsnit VI: Kapitel 2. Kontrol af erhvervsmæssig eksponering for farlige stoffer. OSHA 1999. https://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_2.html
3. American Society of Health-System Pharmacists. ASHP -retningslinjer om håndtering af farlige stoffer. Am J Health-Syst Pharm. 2006; 63; 1172-1193.
4. halvdelen af M. White J.M.
Fremstillet til: Abbvie Inc. North Chicago IL 60064 U.S.A. Revideret: Maj 2017
Bivirkninger til Lupron
Kliniske forsøg
Hos de fleste patienter steg testosteronniveauet over baseline i løbet af den første uge, der faldt derefter til baseline -niveauer eller nedenfor ved udgangen af den anden behandlingsuge. Denne kortvarige stigning var lejlighedsvis forbundet med en midlertidig forværring af tegn og symptomer, der normalt manifesteres af en stigning i knoglesmerter (se Advarsler ). I nogle få tilfælde forekom der en midlertidig forværring af eksisterende hæmaturi- og urinvejsobstruktion i løbet af den første uge. Midlertidig svaghed og paræstesi i underekstremiteterne er rapporteret i nogle få tilfælde.
Potentielle forværringer af tegn og symptomer i løbet af de første par uger af behandlingen er et problem hos patienter med vertebrale metastaser og/eller urinobstruktion, som, hvis forværret kan føre til neurologiske problemer eller øge obstruktionen.
I et komparativt forsøg med Lupron -injektion (leuprolidacetat) versus DES hos 5% eller flere af de patienter, der fik enten lægemiddel, blev følgende bivirkninger rapporteret at have et muligt eller sandsynligt forhold til lægemiddel som tilskrevet af den behandlende læge. Ofte er kausalitet vanskelig at vurdere hos patienter med metastatisk prostatacancer. Reaktioner, der betragtes som ikke lægemiddelrelateret, er udelukket.
| Lupron (N = 98) | Af (N = 101) | |
| Antal rapporter | ||
| Kardiovaskulært system | ||
| Congestive heart failure | 1 | 5 |
| ECG changes/ischemia | 19 | 22 |
| High blood pressure | 8 | 5 |
| Murmur | 3 | 8 |
| Peripheral edema | 12 | 30 |
| Phlebitis/thrombosis | 2 | 10 |
| Gastrointestinalt system | ||
| Anorexia | 6 | 5 |
| Constipation | 7 | 9 |
| Nausea/vomiting | 5 | 17 |
| Endokrin system | ||
| *Decreased testicular size | 7 | 11 |
| *Gynecomastia/breast tenderness or pain | 7 | 63 |
| *Hot flashes | 55 | 12 |
| *Impotence | 4 | 12 |
| Hemisk og lymfatisk system | ||
| Anemia | 5 | 5 |
| Muskuloskeletalsystem | ||
| Bone pain | 5 | 2 |
| Myalgia | 3 | 9 |
| Central/perifert nervesystem | ||
| Dizziness/lightheadedness | 5 | 7 |
| General pain | 13 | 13 |
| Headache | 7 | 4 |
| Insomnia/sleep disorders | 7 | 5 |
| Åndedrætssystem | ||
| Dyspnea | 2 | 8 |
| Sinus congestion | 5 | 6 |
| Integumentary System | ||
| Dermatitis | 5 | 8 |
| Urogenitalt system | ||
| Frequency/urgency | 6 | 8 |
| Hematuria | 6 | 4 |
| Urinary tract infection | 3 | 7 |
| Diverse | ||
| Asthenia | 10 | 10 |
| * Fysiologisk virkning af nedsat testosteron. |
I denne samme undersøgelse blev følgende bivirkninger rapporteret hos mindre end 5% af patienterne på Lupron.
Kardiovaskulært system —Angina hjertearytmier Myokardieinfarkt pulmonal emboli; Gastrointestinalt system —Diarrhea dysfagia gastrointestinal blødning gastrointestinal forstyrrelse peptisk mavesår Rektale polypper; Endokrin system —Libido reducere udvidelsen af skjoldbruskkirtlen; Muskuloskeletalsystem —Joint smerte; Central/perifert nervesystem —Exiety sløret syn Lethargy hukommelsesforstyrrelse humørsvinger nervøsitet følelsesløshed paræstesi perifer neuropati synkope/blackouts smagsforstyrrelser; Åndedrætssystem —Cough pleural gnidning pneumonia lungefibrose; Integumentary System - Karcinom af hud/øre tør hud ecchymosis hårtab kløe lokale hudreaktioner pigmentering hudlæsioner; Urogenitalt system —Bære spasmer dysuria inkontinens testikel smerter urinobstruktion; Diverse —Depression Diabetes Træthedsfeber/kulderystelser Hypoglykæmi Øget bolle øgede calcium øget kreatinininfektion/betændelse Ophthalmologic Disorders hævelse (tidsmæssig knogle).
I et yderligere klinisk forsøg og fra langvarig observation af begge undersøgelser blev der rapporteret om følgende yderligere bivirkninger (eksklusive dem, der ikke blev betragtet som ikke-lægemiddelrelateret) for patienter, der fik Lupron.
Kardiovaskulært system —Bradycardia carotis Bruit Extrasystole Palpitations Perivascular Cuffing (Eyes) brudt aorta Aneurysm Stroke Tachycardia Passient iskæmisk angreb; Gastrointestinalt system —Flatus tørhed i mund og hals hepatitis hepatomegali okkult blod (rektal eksamen) rektal fistel/erytema; Endokrin system —Libido Forøg skjoldbruskkirtlen knude; Muskuloskeletalsystem —Akkyloserende spondyloseartritis slørede skivemargener knoglemuskler Muskelstivhed Muskel ømhed Bækkenfibrose Spasmer/kramper; Central/perifert nervesystem —Auditive hallucinationer/tinnitus nedsat hørelse nedsatte reflekser eufori hyperrefleksiabort tab af lugtmotorisk mangel; Åndedrætssystem —Kast tæthed nedsat vejrtrækning lyde hæmoptysis pleuritisk brystsmerter lungeinfiltrat rales/rhonchi rhinitis strep hals hvæsende/bronkitis; Integumentary System —Boil (pubic) blå mærker elveblest keratose mol helvedesild Spiders; Urogenitalt system - Blærer på penis inguinal brok Penile hævelse efter ugyldig resterende prostatasmerter pyuri; Diverse —Abdominal distention ansigts hævelse/ødemfødder brændende influenza øjenlåg vækst hypoproteinæmi utilsigtet skade knæ effusion masse blød sallow svaghed.
Postmarked
Under overvågning af postmarketing, der inkluderer andre doseringsformer og andre patientpopulationer, blev følgende bivirkninger rapporteret.
Symptomer, der er i overensstemmelse med en anafylactoid eller astmatisk proces, har sjældent været (forekomst på ca. 0,002%). Rash urticaria og fotosensitivitetsreaktioner er også rapporteret.
Der er rapporteret om lokaliserede reaktioner, herunder induration og abscess på injektionsstedet.
Symptomer, der er i overensstemmelse med fibromyalgi (f.eks. Led og muskelsmerter Hovedpine Søvnforstyrrelser Gastrointestinal nød og åndenød) er rapporteret individuelt og kollektivt.
Kardiovaskulært system - Hypotension myokardieinfarkt; Endokrin system -Diabetes; Gastrointestinalt system -Hepatisk dysfunktion; Hemisk og lymfatisk system -Dekraf WBC; Integumentary System -Hår vækst; Central/perifert nervesystem -Konvulsion Spinalfraktur/lammelse høringsforstyrrelse; Diverse -Hard knude i halsen i halsen øget urinsyre; Muskuloskeletalsystem -Tenosynovitis-lignende symptomer; Åndedrætssystem -Besparende lidelser.
Ændringer i knogletæthed: Nedsat knogletæthed er rapporteret i den medicinske litteratur hos mænd, der har haft orkiektomi, eller som er blevet behandlet med en LH-RH-agonistanalog. I et klinisk forsøg 25 mænd med prostatacancer, hvoraf 12 var blevet behandlet tidligere med leuprolidacetat i mindst seks måneder, gennemgik knogletæthedsundersøgelser som et resultat af smerter. Den leuprolidbehandlede gruppe havde lavere knogletæthedsresultater end den ikke-behandlede kontrolgruppe. Det kan forventes, at lange perioder med medicinsk kastrering hos mænd vil have virkninger på knogletætheden.
Hypofyse apoplexy: Under overvågning af overvågning efter markedsføring er der rapporteret sjældne tilfælde af hypofyse-apoplexy (et klinisk syndrom, der er sekundært til infarkt af hypofysen) efter indgivelse af gonadotropin-frigivende hormonagonister. I et flertal af disse tilfælde blev et hypofyse adenom diagnosticeret med et flertal af hypofyse -apoplexy -tilfælde, der forekom inden for 2 uger efter den første dosis og nogle inden for den første time. I disse tilfælde har hypofyse apoplexy præsenteret som pludselig hovedpine opkast visuelle ændringer øjenleggi ændret mental status og undertiden hjerte -kar -sammenbrud. Umiddelbar lægehjælp er påkrævet.
Se andre Lupron Depot- og Lupron -injektionspakkerindsatser til andre begivenheder rapporteret i de samme og forskellige patientpopulationer.
Lægemiddelinteraktioner for Lupron
Se Klinisk farmakologi Farmakokinetik .
Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve
Administration af leuprolidacetat i terapeutiske doser resulterer i undertrykkelse af hypofysen-gonadalt system. Normal funktion gendannes normalt inden for 4 til 12 uger efter, at behandlingen er afbrudt.
Advarsler for Lupron
Oprindeligt forårsager lupron som andre LH-RH-agonister stigninger i serumniveauer af testosteron. Forbigående forværring af symptomer eller forekomsten af yderligere tegn og symptomer på prostatacancer kan lejlighedsvis udvikle sig i løbet af de første par uger af Lupron -behandling. Et lille antal patienter kan opleve en midlertidig stigning i knoglesmerter, som kan håndteres symptomatisk. Som med andre LH-RH-agonister er isolerede tilfælde af ureteral obstruktion og rygmarvskomprimering observeret, hvilket kan bidrage til lammelse med eller uden dødelige komplikationer.
Sikker anvendelse af leuprolidacetat under graviditet er ikke blevet etableret klinisk. Før du starter behandling med Lupron -graviditet skal udelukkes (se Kontraindikationer ).
Periodisk overvågning af serumtestosteron og prostataspecifik antigen (PSA) niveau anbefales, især hvis den forventede kliniske eller biokemiske respons på behandling ikke er opnået. Det skal bemærkes, at resultaterne af testosteronbestemmelser er afhængige af analysemetodik. Det tilrådes at være opmærksom på typen og præcisionen af assaymetodikken for at træffe passende kliniske og terapeutiske beslutninger.
Forholdsregler for Lupron
Patienter med metastatiske vertebrale læsioner og/eller med urinvejsobstruktion skal observeres nøje i løbet af de første par uger af terapien (se Advarsler og Bivirkninger ).
Patienter med kendte allergier over for benzylalkohol En ingrediens i lægemidlets køretøj kan give symptomer på overfølsomhed, som regel lokal i form af erytem og induration på injektionsstedet.
Hyperglykæmi og en øget risiko for at udvikle diabetes er rapporteret hos mænd, der modtager GNRH -agonister. Hyperglykæmi kan repræsentere udvikling af Diabetes mellitus eller forværring af glykæmisk kontrol hos patienter med diabetes. Overvåg blodsukker og/eller glycosyleret hæmoglobin (HBA1C) med jævne mellemrum hos patienter, der modtager en GNRH -agonist, og håndterer med nuværende praksis til behandling af hyperglykæmi eller diabetes.
Øget risiko for at udvikle myokardieinfarkt pludselig hjertedød og slagtilfælde er rapporteret i forbindelse med brug af GNRH -agonister hos mænd. Risikoen forekommer lav baseret på de rapporterede oddsforhold og bør evalueres omhyggeligt sammen med hjerte -kar -risikofaktorer, når man bestemmer en behandling for patienter med prostatacancer. Patienter, der modtager en GNRH -agonist, skal overvåges for symptomer og tegn, der tyder på udvikling af hjerte -kar -sygdomme og styres i henhold til den nuværende kliniske praksis.
Effekt på QT/QTC -intervallet
Androgenberøvelsesbehandling kan forlænge QT/QTC -intervallet. Udbydere bør overveje, om fordelene ved androgenberøvelse terapi opvejer de potentielle risici hos patienter med medfødt langt QT -syndrom Kongestiv hjertesvigt Hyppige elektrolytabnormaliteter og hos patienter, der tager lægemidler, der er kendt for at forlænge QT -intervallet. Elektrolytabnormaliteter skal korrigeres. Overvej periodisk overvågning af elektrokardiogrammer og elektrolytter.
Information til patienter
Se Patientinformation som vises efter REFERENCE afsnit.
Laboratorieundersøgelser
Respons på leuprolidacetat skal overvåges ved at måle serumniveauer af testosteron og prostataspecifikt antigen (PSA). Hos de fleste patienter steg testosteronniveauet over baseline i løbet af den første uge, der faldt derefter til baseline -niveauer eller nedenfor ved udgangen af den anden behandlingsuge. Kastratniveauer blev nået inden for to til fire uger, og en gang opnået blev opretholdt, så længe lægemiddeladministration fortsatte.
Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet
To-årige carcinogenicitetsundersøgelser blev udført hos rotter og mus. Hos rotter blev der noteret en dosisrelateret stigning i godartet hypofysehyperplasi og godartet hypofyse adenomer efter 24 måneder
Når lægemidlet blev administreret subkutant ved høje daglige doser (NULL,6 til 4 mg/kg). Der var en signifikant, men ikke dosisrelateret stigning i pancreas-ø-celle-adenomer hos kvinder og af testikulære interstitielle celle-adenomer hos mænd (højeste forekomst i gruppen med lav dosis). Hos mus blev der ikke observeret nogen hypofyse abnormiteter i en dosis så høje som 60 mg/kg i to år. Patienter er blevet behandlet med leuprolidacetat i op til tre år med doser så høje som 10 mg/dag og i to år med doser så højt som 20 mg/dag uden påviselige hypofyse abnormiteter.
Mutagenicitetsundersøgelser er blevet udført med leuprolidacetat under anvendelse af bakterielle og pattedyrsystemer. Disse undersøgelser gav ingen bevis for et mutagen potentiale.
Kliniske og farmakologiske undersøgelser hos voksne (≥ 18 år) med leuprolidacetat og lignende analoger har vist fuld reversibilitet af fertilitetsundertrykkelse, når lægemidlet afbrydes efter kontinuerlig administration i perioder på op til 24 uger. Imidlertid er der ikke udført nogen kliniske undersøgelser med leuprolidacetat for at vurdere reversibiliteten af fertilitetsundertrykkelse.
Graviditet
Teratogene effekter
Graviditet Category X
(se Kontraindikationer og Advarsler )
Når det blev administreret på graviditet dag 6 ved testdoseringer på 0,00024 0,0024 og 0,024 mg/kg (1/600 til 1/6 den humane dosis) til kaniner Lupron producerede en dosisrelateret stigning i større føtal abnormiteter. Lignende undersøgelser hos rotter kunne ikke demonstrere en stigning i større føtal misdannelser under drægtigheden. Der var øget føtal dødelighed og nedsatte føtalvægte med de to højere doser Lupron hos kaniner og med den højeste dosis hos rotter. Virkningerne på fosterdødelighed forventes konsekvenser af ændringerne i hormonelle niveauer, der er skabt af dette lægemiddel.
Sygeplejerske mødre
Det vides ikke, om leuprolidacetat udskilles i human mælk. Lupron bør ikke bruges af ammende mødre.
Pædiatrisk brug
Se labeling for Lupron INJECTION for Pediatric Brug til sikkerheden og effektiviteten hos børn med central fornem pubertet.
Geriatrisk brug
I de kliniske forsøg med Lupron -injektion var størstedelen (69%) af de undersøgte personer mindst 65 år. Derfor afspejler mærkningen den farmakokinetikeffektivitet og sikkerheden af Lupron i denne population.
Overdoseringsoplysninger til Lupron
Hos rotter subkutan administration af 250 til 500 gange resulterede den anbefalede humane dosis udtrykt på et kropsvægtbasis i dyspnø nedsat aktivitet og lokal irritation på injektionsstedet. Der er i øjeblikket ingen beviser for, at der er et klinisk modstykke til dette fænomen. I tidlige kliniske forsøg med leuprolidacetatdoser så høje som 20 mg/dag i op til to år forårsagede ingen bivirkninger, der adskiller sig fra dem, der blev observeret med 1 mg/dag -dosis.
Kontraindikationer for Lupron
- Lupron INJECTION is contraindicated in patients known to be hypersensitive to GnRH GnRH agonist analogs or any of the excipients in Lupron INJECTION: Reports of anaphylactic reactions to GnRH agonist analogs have been reported in the medical literature.
- Lupron is contraindicated in women who are or may become pregnant while receiving the drug. Lupron may cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Therefore the possibility exists that spontaneous abortion may occur if the drug is administered during pregnancy. If this drug is administered during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking any formulation of Lupron the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.
Klinisk farmakologi for Lupron
Leuprolidacetat En LH-RH-agonist fungerer som en potent hæmmer af gonadotropinsekretion, når den gives kontinuerligt og i terapeutiske doser. Dyre- og humane studier indikerer, at efter en indledende stimulering af gonadotropiner resulterer kronisk administration af leuprolidacetat i undertrykkelse af ovarie- og testikulær steroidogenese. Denne effekt er reversibel ved seponering af lægemiddelterapi. Administration af leuprolidacetat har resulteret i inhibering af væksten af visse hormonafhængige tumorer (prostatiske tumorer i ædle og dunning hanrotter og DMBA-inducerede brysttumorer i kvindelige rotter) såvel som atrofi af de reproduktive organer.
Hos mennesker resulterer subkutan administration af enkelt daglige doser af leuprolidacetat i en første stigning i cirkulerende niveauer af luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH), der fører til en kortvarig stigning i niveauerne af gonadale steroider (testosteron og dihydrotestosteron i hanns og estrone og estradiol i præ-penopa (testosteron). Imidlertid resulterer kontinuerlig daglig administration af leuprolidacetat i nedsatte niveauer af LH og FSH. Hos mænd reduceres testosteron til kastratniveauer. I præ-menopausale kvinder reduceres østrogener til postmenopausale niveauer. Disse fald forekommer inden for to til fire uger efter påbegyndelse af behandling og kastratniveauer af testosteron hos patienter med prostatakræft er blevet påvist i perioder på op til fem år.
Leuprolidacetat er ikke aktivt, når den gives oralt.
Farmakokinetik
Absorption
Biotilgængelighed ved subkutan administration kan sammenlignes med den ved intravenøs administration.
Fordeling
Det gennemsnitlige steady-state-volumen af distribution af leuprolid efter intravenøs bolusadministration til sunde mandlige frivillige var 27 L. In vitro Binding til humane plasmaproteiner varierede fra 43% til 49%.
Metabolisme
Hos raske mandlige frivillige afslørede en 1 mg bolus leuprolid indgivet intravenøst, at den gennemsnitlige systemiske clearance var 7,6 l/h med en terminal eliminering halveringstid på cirka 3 timer baseret på en to rummodel. I rotter og hundeadministration af 14 C-mærket leuprolid viste sig at være metaboliseret til mindre inaktive peptider Et pentapeptid (metabolit I) tripeptider (metabolitter II og III) og et dipeptid (metabolit IV). Disse fragmenter er muligvis yderligere kataboliseret.
De vigtigste metabolit (M-I) plasmakoncentrationer målt hos 5 prostatacancerpatienter nåede maksimal koncentration 2 til 6 timer efter dosering og var ca. 6% af den maksimale medikamentkoncentration. En uge efter dosering af gennemsnitlige plasma-M-I-koncentrationer var ca. 20% af de gennemsnitlige leuprolidkoncentrationer.
Udskillelse
Efter administration af Lupron Depot 3,75 mg til 3 patienter mindre end 5% af dosis blev udvundet som forælder og M-I-metabolit i urinen.
Særlige befolkninger
Farmakokinetikken af lægemidlet hos hepatisk og renalt nedsat patienter er ikke bestemt.
Lægemiddelinteraktioner
Der er ikke udført nogen farmakokinetisk-baserede lægemiddel-lægemiddelinteraktionsundersøgelser med leuprolidacetat. Men fordi leuprolidacetat er et peptid, der primært nedbrydes af peptidase og ikke af cytochrome P-450-enzymer som bemærket i specifikke undersøgelser, og lægemidlet er kun ca. 46% bundet til plasmaproteiner lægemiddelinteraktioner ville ikke forventes at forekomme.
Kliniske studier
I en kontrolleret undersøgelse, der sammenligner Lupron 1 mg/dag givet subkutant til DES (diethylstilbestrol) 3 mg/dag, var overlevelsesraten for de to grupper sammenlignelig efter to års behandling. Den objektive respons på behandlingen var også ens for de to grupper.
Patientoplysninger til Lupron
Sørg for at konsultere din læge med spørgsmål, du måtte have, eller for information om Lupron -injektion (leuprolidacetat) og dets anvendelse.
Hvad er Lupron?
Lupron -injektion (leuprolidacetat) is chemically similar to gonadotropin releasing hormone (GnRH or LH-RH) a hormone which occurs naturally in your body.
Normalt frigiver din krop små mængder LH-RH, og dette fører til begivenheder, der stimulerer produktionen af sexhormoner.
Men når du injicerer Lupron -injektion (leuprolidacetat), afbrydes de normale begivenheder, der fører til kønshormonproduktion, og testosteron ikke længere produceres af testiklerne.
stockholm rejseguide
Lupron must be injected because like insulin which is injected by diabetics Lupron is inactive when taken by mouth.
Hvis du skulle afbryde stoffet af en eller anden grund, ville din krop begynde at lave testosteron igen.
Kørselsvejledning til brug af Lupron
- Vask hænderne grundigt med sæbe og vand.
- Hvis du bruger en ny flaske for første gang, skal du vende plastdækslet af for at udsætte den grå gummiprop. Tør metalring og gummiprop med en alkohol tørre hver gang du bruger Lupron. Kontroller væsken i beholderen. Hvis det ikke er klart eller har partikler i det ikke bruger det. Udveksl det på dit apotek for en anden container.
- Fjern ydre indpakning fra en sprøjte. Træk stemplet tilbage, indtil spidsen af stemplet er på 0,2 ml eller 20 enhedsmærket.
- Tag dækket af nålen. Skub nålen gennem midten af gummipropen på Lupron -flasken.
- Skub stemplet helt ind for at injicere luft i flasken.
- Hold nålen i flasken, og vend flasken på hovedet. Kontroller, at spidsen af nålen er i væsken. Træk langsomt tilbage på stemplet, indtil sprøjten fyldes til 0,2 ml eller 20 enhedsmærket.
- Mot slutningen af en to-ugers periode vil mængden af Lupron, der er tilbage i flasken, være lille. Vær særlig omhyggelig med at holde flasken lige og holde nålespidsen i væske, mens du trækker tilbage på stemplet.
- Hold nålen i flasken og flasken på hovedet check for luftbobler i sprøjten. Hvis du ser noget skub stemplet Langsomt ind for at skubbe luftboblen tilbage i flasken. Hold spidsen af nålen i væsken, og træk stemplet tilbage igen for at fylde til 0,2 ml eller 20 enhedsmærket.
- Gør dette igen om nødvendigt for at eliminere luftbobler.
- For at beskytte din hudindsprøjtning hver daglige dosis på et andet kropssted.
- Vælg et injektionssted. Rens injektionsstedet med en anden alkoholtørring.
- Hold sprøjten i den ene hånd. Hold huden stram eller træk lidt kød op med den anden hånd, mens du blev instrueret.
- Hold sprøjten, som du ville have en blyant, skubbe nålen helt ind i huden i en 90 ° vinkel. Skub stemplet for at administrere injektionen.
- Hold en alkohol aftørre på din hud, hvor nålen indsættes, og træk nålen tilbage i den samme vinkel, som den blev indsat.
- Brug kun den disponible sprøjte én gang og bortskaff den ordentligt, da du blev instrueret. Nåle, der blev kastet i en skraldespose, kunne ved et uheld klæbe nogen. Efterlad aldrig sprøjter nåle eller stoffer, hvor børn kan nå dem.
Nogle særlige råd
- Du kan opleve Het blink Ved anvendelse af Lupron -injektion (leuprolidacetat). I løbet af de første par uger af behandlingen kan du opleve øget knoglesmerter øget vanskeligheder med at torinere og mindre almindeligt, men vigtigst af alt kan du opleve indtræden eller forværringen af nervesymptomer. I nogen af disse begivenheder diskuterer symptomerne med din læge. Som andre behandlingsmuligheder kan Lupron forårsage impotens . Underret din læge, hvis du udvikler nye eller forværrede symptomer efter start af Lupron -behandling.
- Du kan opleve some irritation at the injection site such as burning itching or swelling. These reactions are usually mild og go away. If they do not tell your doctor.
- Hvis du har oplevet en allergisk reaktion på andre stoffer som Lupron, bør du ikke bruge dette stof.
- Stop ikke med at tage dine injektioner, fordi du har det bedre. Du har brug for en injektion hver dag for at sikre, at Lupron fortsætter med at arbejde for dig.
- Hvis du har brug for at bruge en alternativ til sprøjten, der leveres med Lupron-lavdosis insulinsprøjter, skal bruges.
- Når lægemiddelniveauet får lav, skal du være særlig omhyggelig med at holde flasken lige op og ned og for at holde nålspidsen i væske, mens du trækker tilbage på stemplet.
- Forsøg ikke at få hvert sidste fald ud af flasken. Dette vil øge muligheden for at trække luft ind i sprøjten og få en ufuldstændig dosis. Der er tilvejebragt noget ekstra lægemiddel, så du kan trække det anbefalede antal doser tilbage.
- Fortæl din farmaceut, hvornår du har brug for Lupron, så det vil være på apoteket, når du har brug for det.
- Opbevares under 77 ° C (25 ° C). Gør ikke i nærheden af en radiator eller et andet meget varmt sted. Frys ikke. Beskytte mod lys; Opbevar hætteglas i karton indtil brug.
- Efterlad ikke dit stof eller hypodermiske sprøjter, hvor nogen kan hente dem.
- Opbevar dette og alle andre medicin uden for børns rækkevidde.