Gynazol

Beskrivelse for gynazol

Gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% indeholder butoconazolnitrat 2% et imidazolderivat med antlfungal aktivitet. Dets kemiske navn er (±) -1- [4- (p-chlorophenyl) -2- [(26-dlchlorophenyl) thlo] butyi] imidazol mononitrat, og det har følgende kemiske struktur:

Butoconazolnitrat er et hvidt til off-white krystallinsk pulver med en molekylvægt på 474,79. Det er sparsomt opløseligt i methanol; let opløselig i chloroform methylenchloridaceton og ethanol; Meget let opløselig i ethylacetat; og praktisk talt uopløselig i vand. Det smelter ved ca. 159 ° C med nedbrydning.

Gynazol • 1 ^® Butoconazolnitratvaginal creme USP 2% indeholder 2% butoconazolnitrat i en fløde afdetat-disodiumglycerylmonoisostearat methylparaben mineralolie polyglyceryl-3 oleat propylene glycol propylparaben colloidal silikonsoxid-sorbitol opløsning Renseret vand og mikrokryballine wax.

Anvendelser til gynazol

Gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% er indikeret til lokal behandling af vulvovaginal candidiasis (infektioner forårsaget af Candida ). Diagnosen skal bekræftes af Koh -udstrygninger og/eller kulturer (se Kliniske studier ).
Bemærk: Gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% er sikker og effektiv hos ikke-gravide kvinder; Imidlertid er sikkerheden og effektiviteten af ​​dette produkt hos gravide ikke blevet fastlagt (se FORHOLDSREGLER - Graviditet ).

Dosering til gynazol

Den anbefalede dosis af gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% er en applikatorisk fløde (ca. 5 gram cremen) intravaginalt. Denne mængde fløde indeholder ca. 100 mg butoconazolnitrat.

Hvor leveret

Gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% fås i kartoner, der indeholder en enkeltdosis forfyldt engangsapplikator ( NDC 45802-396-01).

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ] Undgå varme over 30 ° C (86 ° F).

Fremstillet af Perrigo Yeruham 80500 Israel. Revideret: Nov 2014

Bivirkninger for gynazol

Af de 314 patienter behandlet med gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% i 1 dag i kontrollerede kliniske forsøg 18 patienter (NULL,7%) rapporterede klager såsom vulvar/vaginal brændende kløe ømhed og hævelse af bækken eller mavesmerter eller krampe eller en kombination af to eller flere af disse symptomer. Hos 3 patienter (1 %) blev disse klager betragtet som behandlingsrelaterede. Fem af de 18 patienter, der rapporterede om bivirkninger, afbrød undersøgelsen på grund af dem.

Lægemiddelinteraktioner for gynazol

Ingen oplysninger leveret

Advarsler for gynazol

Denne creme indeholder mineralolie. Mineralolie kan svække latex- eller gummiprodukter såsom kondomer eller vaginal præventionsmembraner; Brug derfor af sådanne produkter inden for 72 timer efter behandling med gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% anbefales ikke.

Tilbagevendende vaginale gærinfektioner, især dem, der er vanskelige at udrydde, kan være et tidligt tegn på infektion med den humane immundefektvirus (HIV) hos kvinder, der betragtes som risiko for HIV -infektion.

Forholdsregler for gynazol

Generel

Hvis kliniske symptomer vedvarer test, skal der gentages for at udelukke andre patogener for at bekræfte den originale diagnose og for at udelukke andre tilstande, der kan disponere en patient til tilbagevendende vaginale svampeinfektioner.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for dette lægemiddel.

Mutagenicitet

Butoconazolnitrat var ikke mutagen, når den blev testet i AMES -bakterietest gærkromosomal aberrationsassay i CHO -celler CHO/HGPRT -punktmutationsassay Mus mikronukleus og dominerende dødelige assays.

Værdiforringelse af fertiliteten

Der blev ikke set nogen forringelse af fertiliteten hos kaniner eller rotter, der blev administreret butoconazolnitrat i orale doser op til 30 mg/kg/dag (5 gange den humane dosis baseret på Mg/m²) eller 100 mg/kg/dag (10 gange den humane dosis baseret på Mg/m²).

Graviditet

Graviditet Category C - I gravide rotter, der blev administreret 6 mg/kg/dag med butoconazolnitrat intravaginalt i perioden med organogenese, var der en stigning i resorptionshastighed og fald i kuldestørrelse; Imidlertid blev der ikke bemærket nogen teratogenicitet. Denne dosis repræsenterer en 130 til 353 gange sikkerhedsmargin baseret på serumniveauer opnået hos rotter efter intravaginai-administration sammenlignet med serumniveauerne opnået hos mennesker efter intravaginai-administration af den anbefalede terapeutiske dosis af butoconazol nitrat.

Butoconazolnitrat har ingen åbenbar negativ virkning, når den administreres oralt til gravide rotter i hele organogenese ved dosisniveauer op til 50 mg/kg/dag (5 gange den humane dosis baseret på mg/m²). Daglige orale doser på 100300 eller 750 mg/kg/dag (1030 eller 75 gange den menneskelige dosis baseret på henholdsvis mg/m²) resulterede i føtal misdannelser (abdominalvægsdefekter spalte gane), men moderlig stress var også tydeligt ved disse højere dosisniveauer. Der var dog ingen bivirkninger på kuld af kaniner, der modtog butoconazolnitrat oralt selv ved maternalt stressende dosisniveauer (f.eks. 150 mg/kg 24 gange den menneskelige dosis baseret på mg/m²).

Butoconazolnitrat som andre azol -antifungale midler forårsager dystocia hos rotter, når behandlingen udvides gennem fødsel. Imidlertid var denne virkning ikke synlig hos kaniner behandlet med så meget som 100 mg/kg/dag oralt (16 gange den menneskelige dosis baseret på mg/m²).

Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Gynazol • 1 ^® Butoconazolnitratvaginal creme USP 2% skal kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i human mælk, fordi mange lægemidler udskilles i forsigtighed med human mælk skal udøves, når butoconazolnitrat administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn er ikke etableret.

Overdoseringsoplysninger til gynazol

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for gynazol

Gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% er kontraindiceret hos patienter med en historie med overfølsomhed over for nogen af ​​produktets komponenter.

Klinisk farmakologi for Gynazole

Efter vaginal administration af butoconazolnitratvaginal creme 2% til 3 kvinder 1,7% (interval 1,3-2,2%) af dosis blev i gennemsnit absorberet. Peak plasmaniveauer (NULL,6-18,6 ng radloøulvalenter/ml plasma) af lægemidlet og dets metabolitter opnås mellem 12 og 24 timer efter vaginal administration.

Mikrobiologi

Den nøjagtige mekanisme for den antifungale virkning af butoconazolnitrat er ukendt; Det antages imidlertid at fungere som andre imidazolderivater via inhibering af steroidsyntese. Imidazoler hæmmer generelt omdannelsen af ​​lanosterol til ergosteroi, hvilket resulterer i en ændring i svampecellemembranlipidkomposition. Denne strukturelle ændring ændrer cellepermeabilitet og resulterer i sidste ende i den osmotiske forstyrrelse eller vækstinhibering af svampecellen.

Butoconazolnitrat er et imidazolderivat, der har fungicid aktivitet In vitro mod Candida spp. og har vist sig at være klinisk effektive mod vaginale infektioner på grund af Candida albicans . Candida albicans er blevet identificeret som de dominerende arter, der er ansvarlige for vulvovaginal candidiasis.

Kliniske studier

Vulvovaginal candidiasis

To undersøgelser blev udført, der sammenlignede 2% butoconazolnitratcreme med clotrimazol -tabletter. Der var 322 tilmeldte patienter 161 modtog 2,0% butoconazol vaginal creme og 161 patienter indsatte 500 mg clotrimazol vaginal tablet. Ved det andet opfølgningsbesøg (30 dage efter terapi) var 118 patienter i Butoconzoie-gruppen og 116 i clotrimazol-gruppen vurderet til henholdsvis effektivitetsanalyse. Alle disse patienter havde infektion forårsaget af Candida albicans .

Effektiviteten af ​​undersøgelsesmedicinen blev vurderet ved evaluering af kliniske mykologiske og terapeutiske kurhastigheder, der er sammenfattet i tabel 1.

Den terapeutiske kur blev defineret som fuldstændig opløsning af tegn og symptomer på vaginal candidiasis (klinisk kur) sammen med en negativ KOH -undersøgelse og negativ kultur for Candida spp. (Mikrobiologisk udryddelse) ved den langsigtede opfølgning (30 dage). Den terapeutiske kurhastighed var 67% i Butoconazol -gruppen og 61% i clotrimazol -gruppen.

Tabel 1

Patientinformation til gynazol

Gynazol • 1 ^®
(Butoconazolnitrat) Vaginal creme USP 2%
I en forudfyldt engangsapplikator

Brug af gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% forudfyldt engangsapplikator

3 lette trin:

Trin 1: Forberedelse af applikatoren

Testost CYP IND 200 mg/ml

Skræl den beskyttende folie tilbage, og fjern den forudfyldte applikator tilbage. Applikator er designet til at blive brugt med tip på plads. Fjern ikke tip; Brug ikke applikator, hvis tip er blevet fjernet.

Figur 1 og 2

Varm ikke applikator, før du bruger. Mens du holder applikatoren fast, skal du trække ringen fast tilbage for fuldt ud at udvide stemplet (se Figur 1 og 2 ).

Trin 2: Indsættelse af applikatoren

Indsæt forsigtigt applikatoren i vagina, så vidt den komfortabelt vil gå (se Figur 3a og 3b ).

Figur 3a og 3b

Trin 3: Påføring af cremen

Skub stemplet for at frigive cremen (se Figur 4A 4B og 4C ). Remove the empty applicator from the vagina and throw it away.

Figur 4A 4B og 4C

Vigtige instruktioner

• En forudfyldt applikator af gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% skal administreres.
• Denne creme indeholder mineralolie. Mineralolie kan svække latex- eller gummiprodukter såsom kondomer eller vaginal præventionsmembraner; Brug derfor af sådanne produkter inden for 72 timer efter behandling med gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% anbefales ikke.
• Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Gynazol • 1 ^® Butoconazol nitrat vaginal creme USP 2% skal kun bruges under graviditet under opsyn af en læge.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger.

Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.