Intrarosa

Beskrivelse til intrarosa vaginale indsatser

Intrarosa (prasterone) vaginalindsats er et vaginalt indgivet steroid. Prasterone identificeres kemisk som 3p-hydroxyandrost-5-en-17-en. Det har den empiriske formel c ₁₉ H ₂₈ O ₂ med en molekylvægt på 288,424 g/mol. Prasterone er en hvid til off-white krystallinsk pulver, der er uopløselig i vand og opløselig i natriumlaurylsulfat (SLS). Den strukturelle formel er:

Hver Intrarosa (Prasterone) vaginalindsats indeholder 6,5 mg prasteron i 1,3 ml off-white hårdt fedt (Witepsol).

Anvendelser til intrarosa vaginale indsatser

Intrarosa ™ er en steroid indikeret til behandling af moderat til svær dyspareunia Et symptom på vulvar og vaginal atrofi på grund af overgangsalderen.

Dosering til Intrarosa Vaginal Inserts

Administrer en intrarosa vaginal indsats en gang dagligt ved sengetid ved hjælp af den medfølgende applikator.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Vaginal indsats : 6,5 mgof prasteron glat hvid til off-white fast fedt-kugleformet måling 28 mm i længde 9 mm i bredden ved dens bredere ende og vejer 1,2 gram.

Intrarosa leveres som hvid til off-white 1,3 ml fast fedt-kugleformede glatte vaginale indsatser (indeholdende 6,5 mg prasteron). Intrarosa fås i små kasser med 4 blisterpakker, der indeholder 7 vaginale indsatser (28 vaginale indsatser pr. Boks). Den lille kasse (der indeholder vaginale indsatser) leveres inde i en større kasse, der indeholder 28 applikatorer ( NDC 64011-601-28).

Opbevaring og håndtering

Opbevares ved 41 ° F til 86 ° F (5 ° C (5 ° C). Kan opbevares ved stuetemperatur eller i køleskabet.

Fremstillet til: Endoceutics Inc. Quebec City Canada G1V 4M7. Distribueret af: AMAG Pharmaceuticals Inc. Waltham MA 02451. Revideret: Feb 2018

Bivirkninger til intrarosa vaginale indsatser

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

I fire (4) placebokontrollerede 12-ugers kliniske forsøg [91% -hvit kaukasiske ikke-spanske kvinder 7% -black eller afroamerikanske kvinder og 2%-andre kvinders gennemsnitlige alder 58,8 års alder (område 40 til 80 år)] vaginal afladning er den mest rapporterede behandlingsbehandlingsbehandlingsreaktion i intrarosa-behandlingsgruppen med en incidens i ≥ 2 procent end rapporteret i placeringen. Der var 38 tilfælde i 665 deltagende postmenopausale kvinder (NULL,71 procent) i Intrarosa -behandlingsgruppen sammenlignet med 17 tilfælde i 464 deltagende postmenopausale kvinder (NULL,66 procent) i placebo -behandlingsgruppen.

I et 52-ugers ikke-komparativt klinisk forsøg [92% -hvit kaukasisk ikke-spansktalende kvinder 6% sorte eller afroamerikanske kvinder og 2%-andre kvinders gennemsnitlige alder 57,9 år (område 43 til 75 år)] vaginal udladning og unormal pap-udtværing ved 52 uger var den mest rapporterede behandlingsemergent bivirkning i kvinder i kvinder, der fik intrarosa med en infektion af ≥ 2 procent. Der var 74 tilfælde af vaginal afladning (NULL,2 procent) og 11 tilfælde af unormal pap -udstrygning (NULL,1 procent) hos 521 deltagende postmenopausale kvinder. De elleve (11) tilfælde af unormal PAP-udstrygning på 52 uger inkluderer et (1) tilfælde af lavkvalitets pladet intraepitel-læsion (LSIL) og ti (10) tilfælde af atypiske celler af ubestemt betydning (ASCU'er).

Lægemiddelinteraktioner til Intrarosa vaginale indsatser

Ingen oplysninger leveret

Advarsler for Intrarosa vaginale indsatser

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Har Tussionex kodein i det

Forholdsregler for Intrarosa vaginale indsatser

Nuværende eller tidligere historie med brystkræft

Estrogen er en metabolit af prasterone. Brug af eksogen østrogen er kontraindiceret hos kvinder med en kendt eller mistænkt historie med brystkræft. Intrarosa er ikke undersøgt hos kvinder med en historie med brystkræft.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse FDA-godkendt patientmærkning (patientoplysninger og instruktioner til brug).

Vaginal udflod

Informer postmenopausale kvinder om, at vaginal afladning kan forekomme med Intrarosa [se Bivirkninger ].

Unormale pap -udstrygningsresultater

Informer postmenopausale kvinder om, at unormale pap -udtværningsresultater kan forekomme med Intrarosa [se Bivirkninger ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af kræftfremkaldende potentiale er ikke blevet udført med prasterone.two metabolitter af prasteron-testosteron og østradiol er kræftfremkaldende hos dyr.

Mutagenese

Prasteron var ikke genotoksisk i in vitro -bakteriel mutagenese -assay (AMES -test) in vitro -kromosomale aberrationsassay med humane perifere blodlymfocytter og in vivo i musen knoglemarv mikronucleus assay.

Fertilitet

Fertilitet studies were not conducted with I Prasteron.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Intrarosa er kun indikeret i postmenopausale kvinder. Der er ingen data med Intrarosa-brug hos gravide kvinder vedrørende stofassocierede risici. Dyreproduktionsundersøgelser er ikke blevet udført med Prasterone.

Amning

Risikooversigt

Intrarosa er kun indikeret hos kvinder efter postmenopausal. Der er ingen information om tilstedeværelsen af ​​prasteron i human mælk virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet er ikke etableret hos pædiatriske patienter.

Geriatrisk brug

Af de 1522 prasterone-behandlede postmenopausale kvinder, der var indskrevet i de fire placebokontrollerede 12-ugers og en åben-mærket 52-ugers klinisk forsøg 19og 11 procent var henholdsvis 65 år eller ældre.

Nedskærmning af nyren

Effekten af ​​nedsat nyrefunktion på farmakokinetikken for prasteron er ikke undersøgt.

Leverskrivning i leveren

Effekten af ​​leverindtægter på farmakokinetikken for prasteron er ikke undersøgt.

Overdoseringsoplysninger til Intrarosa vaginale indsatser

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for intrarosa vaginale indsatser

Udiagnostiseret unormal kønsblødning: Enhver postmenopausal kvinde med udiagnostiseret vedvarende eller tilbagevendende kønsblødning bør evalueres for at bestemme årsagen til blødningen før overvejelse af behandling med Intrarosa.

Klinisk farmakologi for Intrarosa Vaginal Inserts

Handlingsmekanisme

Prasterone er et inaktivt endogent steroid og omdannes til aktive androgener og/eller østrogener. Mekanismen for virkning af intrarosa hos postmenopausale kvinder med vulvar og vaginal atrofi er ikke fuldt ud etableret.

Metformin Andre lægemidler i samme klasse

Farmakokinetik

I en undersøgelse udført i postmenopausal Women Administration af Intrarosa-vaginalindsatsen en gang dagligt i 7 dage resulterede i en gennemsnitlig prasterone Cmax og areal under kurven fra 0 til 24 timer (AUC0-24) på ​​dag 7 af 4,4 ng/ml og 56,2 ng • H/ml, som var signifikant højere end dem i gruppen behandlet med placering (tabel 1). Cmax og AUC0-24 af metabolitterne testosteron og østradiol var også lidt højere hos kvinder behandlet med Intrarosa vaginalindsats sammenlignet med dem, der modtog placebo.

Tabel 1. Cmax og AUC0-24 af prasteron-testosteron og østradiol på dag 7 efter daglig administration af placebo eller intrarosa (gennemsnit ± S.D).

Figur 1: Serumkoncentrationer af prasteron (A) testosteron (B) og østradiol (C) målt over en 24 timers periode på dag 7 efter daglig administration af placebo eller intrarosa (middelværdi ± S.D.).

I to primære effektivitetsforsøg øgede daglig administration af Intrarosa vaginalindsats i 12 uger gennemsnitlig serum ctrough af prasterone og dets metabolitter testosteron og østradiol med henholdsvis 47% 21% og 19% fra basislinien. Denne sammenligning baseret på CTRough kan undervurdere størrelsen af ​​stigningen i prasteron og metabolitteres eksponering, fordi den ikke tager højde for den samlede koncentrationstidsprofil efter administration af Intrarosa.

Metabolisme

Eksogen prasteron metaboliseres på samme måde som endogen prasteron. Humane steroidogene enzymer, såsom hydroxysteroid dehydrogenaser 5a-reduktaser og aromater, omdanner prasteron til androgener og østrogener.

Kliniske studier

Effektiviteten af ​​intrarosa på moderat til svær dyspareunia Et symptom på vulvar og vaginal atrofi på grund af overgangsalderen blev undersøgt i twoprimary12-ugers placebokontrollerede effektivitetsforsøg.

Det første kliniske forsøg (forsøg 1) var en 12-ugers randomiseret dobbeltblind og placebokontrolleret, der tilmeldte 255 generelt sunde postmenopausale kvinder mellem 40 til 75 år (gennemsnit 58,6 år), der ved baseline identificerede moderat til svær dyspareunia som deres mest generelle symptom på vulvar og vaginal atrofi. Foruden moderat til svær dyspareunia havde kvinder ≤ 5% overfladiske celler på vaginal udtværing og en vaginal pH> 5. Kvinder blev randomiseret i et forhold på 1: 1: 1 mellem tre behandlingsgrupper, der modtog daglige Intrarosa (n = 87), en aktiv komparator -vaginalindsats (n = 87) eller placebo (n = 81). Alle kvinder blev vurderet for forbedring fra baseline til uge 12 for firco-primær effektivitetsendepunkter: de fleste generende moderat til alvorligt symptom på dyspareunia Procentdelen af ​​vaginale overfladiske celler Procentdelen af ​​parabasale celler og vaginal pH.

Det andet kliniske forsøg (forsøg 2) var en 12-ugers randomiseret dobbeltblind og placebocontroledtrial, der tilmeldte 558 generelt sunde postmenopausale kvinder mellem 40 til 80 år (gennemsnit 59,5 år), der ved baseline havde identificeret moderat til svær dyspareuni som deres mest generelle symptom på vulvar og vaginal atrofi. Foruden dyspareunia havde kvinder ≤ 5% overfladiske celler på vaginal udtværing og en vaginal pH> 5. Kvinder blev randomiseret i et forhold på 2: 1 for at modtage en gang daglig vaginalindsats indeholdende 6,5 mg intrarosa (n = 376) eller placebo (N = 182). De primære endepunkter og undersøgelsesadfærd var de samme eller ligner dem i forsøg 1.

De primære effektivitetsresultater opnået i den intention-to-treat (ITT) population i forsøg 1 er vist i tabel 2.

Hvad er sam e til depression

Tabel 2: Resume af effektivitet i det primære 12-ugers forsøg 1: ITT-befolkning (LOCF)

De primære effektivitetsresultater opnået i den intention-to-treat (ITT) population i forsøg 2 er vist i tabel 3.

Tabel 3: Resume af effektivitet i det primære 12-ugers forsøg 2: ITT-befolkning (LOCF)

Patientinformation til Intrarosa vaginale indsatser

Intrarosa™
(I Trah Roe Sah)
(Prasterone) Vaginale indsatser

Hvad er Intrarosa vaginale indsatser?

Intrarosa vaginal inserts are a prescription medicine used in women after menopause to treat moderate to severe pain during sexual intercourse caused by changes in and around the vagina that happen with menopause. It is not known if Intrarosa vaginal inserts are safe and effective in children.

Brug ikke Intrarosa vaginale indsatser Hvis du har vaginal blødning, er det ikke blevet kontrolleret af din sundhedsudbyder.

Før du bruger Intrarosa vaginale indsatser, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• har haft eller troet, at du måske har haft brystkræft. Prasterone En ingrediens i Intrarosa vaginale indsatser ændres i din krop til østrogen. Østrogenmedicin er ikke til brug hos kvinder, der har haft eller tror, ​​at de måske har haft brystkræft.
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Intrarosa er kun til brug hos kvinder, der er forbi overgangsalderen. Det vides ikke, om Intrarosa vaginale indsatser vil skade din ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Intrarosa vaginale indsatser er kun til brug hos kvinder, der er forbi overgangsalderen. Det vides ikke, om Intrarosa passerer ind i din modermælk.

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud.

Hvordan skal jeg bruge Intrarosa vaginale indsatser?

• Se Brug til brug I slutningen af ​​denne patientinformation til detaljerede instruktioner om den rigtige måde at bruge Intrarosa vaginale indsatser på.
• Brug Intrarosa vaginale indsatser nøjagtigt, hvordan din sundhedsudbyder beder dig om at bruge den.
• Placer 1 Intrarosa vaginalindsats i din vagina en gang hver dag ved sengetid ved hjælp af den applikator, der leveres med Intrarosa vaginale indsatser.

Hvad er de mulige bivirkninger af Intrarosa vaginale indsatser?

De mest almindelige bivirkninger af Intrarosa vaginale indsatser er vaginal udladning og ændringer på pap -udstrygning.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Intrarosa vaginale indsatser.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Intrarosa vaginale indsatser?

• Opbevar Intrarosa vaginale indsatser mellem 41 ° F til 86 ° F (5 ° C til 30 ° C).
• Intrarosa vaginal inserts can be stored at room temperature or in the refrigerator.

Hold Intrarosa vaginale indsatser og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af Intrarosa vaginale indsatser.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Intrarosa vaginale indsatser til en tilstand, som det ikke blev ordineret til. Giv ikke Intrarosa vaginale indsatser til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem. Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om Intrarosa vaginale indsatser, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Intrarosa vaginale indsatser?

Aktiv ingrediens: I Prasteron

Inaktiv ingrediens: Off-white Hard Fat (Witepsol)

For mere information, gå til www.intrarosa.com eller ring 1-877-411-2510.

Brug til brug

Intrarosa
(I Trah Roe Sah) (Prasterone) Vaginale indsatser

Hvordan skal jeg bruge Intrarosa vaginale indsatser?

• Intrarosa is a vaginal insert that you place in your vagina with an applicator that comes with Intrarosa vaginal inserts. Use 1 Intrarosa vaginal insert one time each day at bedtime. Each applicator is for one time use only.
• Tøm din blære, og vask dine hænder, inden du håndterer vaginalindsatsen og applikatoren.
• Riv 1 vaginal indsats langs perforeringerne fra 7-vaginal insert strip.

Trin 1

1a. Fjern 1 applikator fra pakken.

1b. Træk tilbage på stemplet, indtil det stopper for at aktivere applikatoren. Applikatoren skal aktiveres inden brug. Placer applikatoren på en ren overflade.

Trin 2

Træk langsomt plastiske faner på vaginalindsatsen væk fra hinanden, mens du holder vaginalindsatsen stadig mellem dine fingre. Fjern den vaginale indsats forsigtigt fra plastfolien. Hvis en vaginal indsats falder på en usanitær overflade, skal du erstatte den med en ny.

Trin 3

Placer den flade ende af vaginalindsatsen i den åbne ende af den aktiverede applikator som vist. Du er nu klar til at indsætte vaginalindsatsen i din vagina.

Trin 4

Hold applikatoren mellem tommelfingeren og langfingeren. Lad dit indeks (markør) finger fri til at trykke på applikatorstemplet, efter at applikatoren er indsat i din vagina.

Trin 5

Vælg positionen til indsættelse af den vaginale indsats, der er mest behagelig for dig.

levofloxacin 500 mg tablet brugt til

5a. Liggende position

5b. Stående position

Trin 6

Skub forsigtigt den vaginale indsatsender af applikatoren ind i din vagina, så vidt den komfortabelt vil gå.

Brug ikke kraft.

Trin 7

Tryk på applikatorstemplet med din indeks (markør) finger for at frigive vaginalindsatsen. Fjern applikatoren og smid den væk efter brug.

For mere information, gå til www.intrarosa.com eller ring 1-877-411-2510.

Denne patientinformation og instruktioner til brug er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.