Lar

Beskrivelse for Lariam

Lariam (mefloquinhydrochlorid) er et antimalarielt middel til rådighed som 250 mg tabletter af mefloquinhydrochlorid (svarende til 228,0 mg af den frie base) til oral administration.

Mefloquinhydrochlorid er et 4-quinolinemethanolderivat med det specifikke kemiske navn (R* S*)-(±) -a-2-piperidinyl-28-bis (trifluormethyl) -4-quinolinemethanolhydrochlorid. Det er en 2-aryl substitueret kemisk strukturel analog af kinin. Lægemidlet er en hvid til næsten hvid krystallinsk forbindelse, der er lidt opløselig i vand.

Mefloquinhydrochlorid har en beregnet molekylvægt på 414,78 og følgende strukturelle formel:

rejse uden penge

De inaktive ingredienser er ammonium-calcium alginat majsstivelse crospovidon lactose magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose poloxamer

Anvendelser til Lariam

Behandling af akutte malariainfektioner

Lariam (mefloquine) er indikeret til behandling af mild til moderat akut malaria forårsaget af mefloquin-følsomme stammer af A. Falciparum (både chlorokin-følsomme og resistente stammer) eller af Plasmodium vivax. Der er utilstrækkelige kliniske data til at dokumentere effekten af ​​mefloquin i malaria forårsaget af P. ovale eller P. Maolariae.

Note: Patienter med akut P. vivax malaria behandlet med lariam (mefloquine) har en høj risiko for tilbagefald, fordi lariam (mefloquine) ikke eliminerer exoerythrocytiske (leverfase) parasitter. For at undgå tilbagefald efter den indledende behandling af den akutte infektion med Lariam (Mefloquine) skal patienter efterfølgende behandles med et 8-aminoquinolinderivat (f.eks. Primaquine).

Forebyggelse af malaria

Lariam (mefloquine) er indikeret til profylaksen af A. Falciparum og P. Vivax Malariainfektioner inklusive profylakse af chlorokinresistente stammer af A. Falciparum.

Dosering til Lariam

(se Indikationer )

Voksne patienter

Behandling af mild til moderat malaria hos voksne forårsaget af P. Vivax eller mefloquine-susceptible strains of A. Falciparum

Fem tabletter (1250 mg) mefloquinhydrochlorid, der skal gives som en enkelt oral dosis. Lægemidlet bør ikke tages på tom mave og skal administreres med mindst 8 oz (240 ml) vand.

Hvis et fuldbehandlingskursus med Lariam (mefloquine) ikke fører til forbedring inden for 48 til 72 timer, bør Lariam (mefloquine) ikke bruges til tilbagetrækning. En alternativ terapi skal bruges. Tilsvarende, hvis tidligere profylakse med mefloquin har mislykkedes, bør Lariam (mefloquine) ikke bruges til helbredende behandling.

Note: Patienter med akut P. Vivax Malaria behandlet med lariam (mefloquine) har en høj risiko for tilbagefald, fordi lariam (mefloquine) ikke eliminerer exoerythrocytiske (leverfase) parasitter. For at undgå tilbagefald efter den indledende behandling af den akutte infektion med Lariam (Mefloquine) skal patienter efterfølgende behandles med et 8-aminoquinolinderivat (f.eks. Primaquine).

Malaria -profylakse

En 250 mg lariam (mefloquine) tablet en gang ugentligt.

Profylaktisk lægemiddeladministration bør begynde 1 uge før ankomst til et endemisk område. Efterfølgende ugentlige doser skal tages regelmæssigt altid på samme dag i hver uge, fortrinsvis efter hovedmåltidet. For at reducere risikoen for malaria efter at have forladt en endemisk områdets profylakse skal fortsættes i 4 yderligere uger for at sikre undertrykkende blodniveauer af lægemidlet, når merozoitterne kommer ud af leveren. Tabletter bør ikke tages på tom mave og skal administreres med mindst 8 oz (240 ml) vand.

I visse tilfælde, fx når en rejsende tager anden medicin, kan det være ønskeligt at starte profylakse 2 til 3 uger før afgang for at sikre, at kombinationen af ​​stoffer tolereres godt (se FORHOLDSREGLER: Lægemiddelinteraktioner ).

Når profylakse med Lariam (mefloquine) mislykkes, skal læger omhyggeligt evaluere, hvilken antimalarial der skal bruges til terapi.

Pædiatriske patienter

Behandling af mild til moderat malaria hos pædiatriske patienter forårsaget af mefloquin-følsomme stammer af A. Falciparum

Tyve (20) til 25 mg/kg kropsvægt. Opdeling af den samlede terapeutiske dosis i 2 doser taget 6 til 8 timers mellemrum kan reducere forekomsten eller sværhedsgraden af ​​bivirkninger. Erfaring med Lariam (mefloquine) hos pædiatriske patienter, der vejer mindre end 20 kg, er begrænset. Lægemidlet bør ikke tages på tom mave og bør administreres med rigelig vand. Tabletterne kan knuses og suspenderes i en lille mængde vandmælk eller anden drik til administration til små børn og andre personer, der ikke er i stand til at sluge dem hel.

Hvis et fuldbehandlingskursus med Lariam (mefloquine) ikke fører til forbedring inden for 48 til 72 timer, bør Lariam (mefloquine) ikke bruges til tilbagetrækning. En alternativ terapi skal bruges. Tilsvarende, hvis tidligere profylakse med mefloquin har mislykkedes, bør Lariam (mefloquine) ikke bruges til helbredende behandling.

Hos pædiatriske patienter har administrationen af ​​Lariam (mefloquine) til behandling af malaria været forbundet med tidlig opkast. I nogle tilfælde er tidlig opkast blevet nævnt som en mulig årsag til behandlingssvigt (se FORHOLDSREGLER ). If a significant loss of drug product is observed eller suspected because of opkast a second full dose of Lariam (mefloquine) should be administered to patients who vomit less than 30 minutes after receiving the drug. If opkast occurs 30 to 60 minutes after a dose an additional half-dose should be given. If opkast recurs the patient should be monitellered closely og alternative malaria treatment considered if improvement is not observed within a reasonable period of time.

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Lariam (mefloquine) til behandling af malaria hos pædiatriske patienter under 6 måneder er ikke fastlagt.

Malaria -profylakse

Den anbefalede profylaktiske dosis af Lariam (mefloquine) er ca. 5 mg/kg kropsvægt en gang ugentligt. En 250 mg lariam (mefloquine) tablet skal tages en gang ugentligt hos pædiatriske patienter, der vejer over 45 kg. Hos pædiatriske patienter, der vejer mindre end 45 kg, falder den ugentlige dosis i forhold til kropsvægt:

Erfaring med Lariam (mefloquine) hos pædiatriske patienter, der vejer mindre end 20 kg, er begrænset.

Hvor leveret

Lariam (mefloquine) fås som scorede hvide runde tabletter indeholdende 250 mg mefloquinhydrochlorid i enhedsdosispakker på 25 ( NDC 0004-0172-02). Aftryk på tabletter: Lariam (mefloquine) 250 Roche

Tabletter skal opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F).

Fremstillet af: F. Hoffmann-La Roche Ltd Basel Schweiz. Distribueret af: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110-1199.

Bivirkninger feller Lariam

Klinisk

Ved de doser, der blev anvendt til behandling af akutte malariainfektioner, kan symptomerne muligvis tilskrives lægemiddeladministration, kan ikke skelnes fra de symptomer, der normalt kan tilskrives sygdommen selv.

Blandt forsøgspersoner, der modtog mefloquin til profylakse af malaria, var den hyppigst observerede negative oplevelse opkast (3%). Synkope -ekstrasystoler i svimmelhed og andre klager, der påvirker mindre end 1%, blev også rapporteret.

Blandt forsøgspersoner, der modtog mefloquine til behandling, omfattede de hyppigst observerede ugunstige oplevelser: svimmelhed Myalgia kvalme feber hovedpine opkast kulderystere diarré hud udslæt abdominal smerte træthed tab af appetit og tinnitus. Disse bivirkninger, der forekom på mindre end 1%, omfattede bradycardia hårtab følelsesmæssige problemer kløe astheni forbigående følelsesmæssige forstyrrelser og telogen effluvium (tab af hvile hår). Der er også rapporteret om anfald.

To alvorlige bivirkninger var kardiopulmonal arrestation hos en patient kort efter indtagelse af en enkelt profylaktisk dosis af mefloquin, mens de samtidig brugte propranolol (se FORHOLDSREGLER: Lægemiddelinteraktioner ) og encephalopati af ukendt etiologi under profylaktisk mefloquinadministration. Forholdet mellem encephalopati til lægemiddeladministration kunne ikke etableres klart.

Postmarked

Postmarked surveillance indicates that the same kind of adverse experiences are repellerted during prophylaxis as well as acute treatment. Because these experiences are repellerted voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency eller establish a causal relationship to Lariam (mefloquine) exposure.

De hyppigst rapporterede bivirkninger er kvalme, der opkaster løs afføring eller diarré abdominal smerte svimmelhed eller svimmelhedstab af balance og neuropsykiatriske begivenheder, såsom hovedpine somnolens og søvnforstyrrelser (søvnløshedsafvik). Disse er normalt milde og kan falde på trods af fortsat brug. Hos et lille antal patienter er det rapporteret, at svimmelhed eller svimmelhed og tab af balance kan fortsætte i måneder efter seponering af lægemidlet.

Lejlighedsvis er der rapporteret mere alvorlige neuropsykiatriske lidelser, såsom: sensoriske og motoriske neuropatier (inklusive paræstesi -rysten og ataksi) kramper agitation eller rastløshedsangst depression stemningsstemning af panikanfald glemsomhed forvirring hallucinationer aggression psykotiske eller paranoide reaktioner og encephalopati. Sjældne tilfælde af selvmordstanker og selvmord er rapporteret, selvom der ikke er bekræftet noget forhold til lægemiddeladministration.

Andre sjældne bivirkninger inkluderer:

Kardiovaskulære lidelser: Cirkulationsforstyrrelser (Hypotension Hypertension Skylning Synkope) Brystsmerter Tachycardia

Hudforstyrrelser: udslæt exanthema erythema urticaria pruritus ødem hårtab erythema multiforme og stevens-johnson syndrom

Muskuloskeletale lidelser: Muskelsvaghed Muskelkramper myalgi og arthralgi

Respiratoriske lidelser: dyspnø pneumonitis af mulig allergisk etiologi

Andre symptomer: Visuelle forstyrrelser Vestibulære lidelser inklusive tinnitus og hørselsnedsættelse Asthenia Malaise Træthed Feber Sved kulderystelser Dyspepsi og Appetit -tab

Laboratorium

De hyppigst observerede laboratorieændringer, som muligvis kunne tilskrives lægemiddeladministration, blev reduceret hæmatokrit forbigående forhøjelse af transaminaser leukopeni og thrombocytopeni. Disse ændringer blev observeret hos patienter med akut malaria, der modtog behandlingsdoser af lægemidlet og blev tilskrevet sygdommen selv.

Under profylaktisk administration af mefloquin til oprindelige populationer i malaria- endemisk Områder Følgende lejlighedsvise ændringer i laboratorieværdier blev observeret: forbigående forhøjelse af transaminaser leukocytose eller thrombocytopeni.

På grund af den lange halveringstid af mefloquin-bivirkninger på Lariam (mefloquine) kan der forekomme eller vedvare op til flere uger efter den sidste dosis.

Lægemiddelinteraktioner feller Lariam

Interaktioner med lægemiddel-lægemidler med Lariam (mefloquine) er ikke blevet undersøgt detaljeret. Der er en rapport om kardiopulmonal arrestation med fuld bedring hos en patient, der tog en betablokker (propranolol) (se FORHOLDSREGLER : Hjerteffekter ). The effects of mefloquine on the compromised cardiovascular system have not been evaluated. The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

På grund af faren for en potentielt dødelig forlængelse af QTC -intervallet må halofantrin ikke gives samtidig med eller efter Lariam (se Advarsler ).

Samtidig administration af Lariam (mefloquin) og andre relaterede forbindelser (f.eks Advarsler ). If these drugs are to be used in the initial treatment of severe malaria Lariam (mefloquine) administration should be delayed at least 12 hours after the last dose. There is evidence that the use of halofantrine after mefloquine causes a significant lengthening of the QTc interval. Kliniskly significant QTc prolongation has not been found with mefloquine alone.

Dette ser ud til at være den eneste klinisk relevante interaktion af denne art med Lariam (mefloquine), skønt teoretisk samtidig administration af andre lægemidler, der er kendt for at ændre hjertets ledning (f.eks ₁ -Blokerende midler Tricykliske antidepressiva og fenothiaziner) kan også bidrage til en forlængelse af QTC -intervallet. Der er ingen data, der endeligt fastlægger, om den samtidige administration af mefloquin og de ovennævnte anførte midler har en effekt på hjertefunktionen.

Hos patienter, der tager et antikonvulsant (f.eks. Valproinsyrecarbamazepin -phenobarbital eller phenytoin), kan den samtidige anvendelse af Lariam (mefloquin) reducere anfaldskontrol ved at sænke plasmaniveauerne for antikonvulsant. Derfor bør patienter samtidigt tage antiseizure -medicin og lariam (mefloquine) have blodniveauet for deres antiseizure -medicin overvåget og doseringen justeret korrekt (se FORHOLDSREGLER ).

Når Lariam (mefloquine) tages samtidig med orale levende tyfusvacciner, kan dæmpning af immunisering ikke udelukkes. Vaccinationer med svækkede levende bakterier bør derfor afsluttes mindst 3 dage før den første dosis af Lariam (mefloquine).

Vyvanse 30 mg mod 40 mg

Ingen andre lægemiddelinteraktioner er kendt. Ikke desto mindre skal virkningerne af Lariam (mefloquine) på rejsende, der modtager komedikering, især diabetikere eller patienter, der bruger antikoagulantia, kontrolleres inden afgang.

I kliniske forsøg ændrede den samtidige administration af sulfadoxin og pyrimethamin ikke den bivirkningsprofil.

Advarsler feller Lariam

I tilfælde af livstruende alvorlige eller overvældende malariainfektioner på grund af A. Falciparum Patienter skal behandles med et intravenøst ​​antimalarialt lægemiddel. Efter afslutningen af ​​intravenøs behandling kan Lariam (mefloquine) gives for at afslutte terapiforforholdet.

Data om brugen af ​​halofantrin efter administration af Lariam (mefloquine) antyder en betydelig potentielt dødelig forlængelse af QTC -intervallet for EKG. Derfor må halofantrin ikke gives samtidig med eller efter lariam (mefloquine). Ingen data er tilgængelige om brugen af ​​lariam (mefloquine) efter halofantrin (se forholdsregler: Lægemiddelinteraktioner ).

Mefloquine kan forårsage psykiatriske symptomer hos et antal patienter, der spænder fra angstparanoia og depression til hallucinationer og psykotisk opførsel. Ved lejligheder er det rapporteret, at disse symptomer fortsætter længe efter, at Mefloquine er blevet stoppet. Sjældne tilfælde af selvmordstanker og selvmord er rapporteret, selvom der ikke er bekræftet noget forhold til lægemiddeladministration. For at minimere chancerne for disse bivirkninger bør mefloquin ikke tages for profylakse hos patienter med aktiv depression eller med en nylig historie med depression generaliseret angstlidelse psykose eller skizofreni eller andre større psykiatriske lidelser. Lariam (mefloquine) skal bruges med forsigtighed hos patienter med en tidligere historie med depression.

Under profylaktisk anvendelse, hvis psykiatriske symptomer, såsom akut angstdepression, rastløshed eller forvirring forekommer, kan disse betragtes som prodromale til en mere alvorlig begivenhed. I disse tilfælde skal lægemidlet afbrydes, og en alternativ medicin skal erstattes.

Samtidig administration af Lariam (mefloquin) og kinin eller quinidin kan producere elektrokardiografiske abnormiteter.

Samtidig administration af Lariam (mefloquin) og kinin eller chloroquin kan øge risikoen for kramper.

Forholdsregler feller Lariam

Overfølsomhedsreaktioner

Overfølsomhedsreaktioner, der spænder fra milde kutane begivenheder til anafylaksi, kan ikke forudsiges.

Hos patienter med epilepsi kan Lariam (mefloquine) øge risikoen for kramper. Lægemidlet bør derfor kun ordineres til helbredende behandling hos sådanne patienter, og kun hvis der er overbevisende medicinske årsager til dets anvendelse (se FORHOLDSREGLER: Lægemiddelinteraktioner ).

Centrale og perifere nervesystemvirkninger

Der skal udvises forsigtighed med hensyn til aktiviteter, der kræver årvågenhed og finmotorisk koordinering, såsom at køre pilotering af flyets driftsmaskiner og dybhavsdykning som svimmelhed et tab af balance eller andre lidelser i det centrale eller perifere nervesystem er rapporteret under og efter brugen af ​​Lariam (Mefloquine). Disse effekter kan forekomme, efter at terapi er afbrudt på grund af lægemidlets lange halveringstid. I et lille antal patienter er der rapporteret Bivirkninger : Postmarked ).

Lariam (mefloquine) skal bruges med forsigtighed hos patienter med psykiatriske forstyrrelser, fordi brug af mefloquin har været forbundet med følelsesmæssige forstyrrelser (se Bivirkninger ).

Brug hos patienter med nedsat leverfunktion

Hos patienter med nedsat leverfunktion kan eliminering af mefloquin forlænges, hvilket fører til højere plasmaniveauer.

Langvarig brug

Dette lægemiddel er blevet administreret i mere end 1 år. Hvis lægemidlet skal administreres for en langvarig periodiske evalueringer, herunder leverfunktionstests, skal udføres.

Selvom retinal abnormiteter set hos mennesker med langvarig chlorokinbrug ikke er blevet observeret med mefloquinbrug langtidsfodring af mefloquin til rotter resulterede i dosisrelaterede okulære læsioner (nethindens degenerations nethindens ødemer og lentikulær opacitet ved 12,5 mg/kg/dag og højere) (se Dyretoksikologi ). Therefellere periodic ophthalmic examinations are recommended.

Hjerteffekter

Parenterale undersøgelser hos dyr viser, at mefloquin en myokardial depressiv har 20% af den anti-fibrillerende virkning af quinidin og producerer 50% af stigningen i PR-intervallet rapporteret med kinin. Effekten af ​​mefloquin på det kompromitterede kardiovaskulære system er ikke blevet evalueret. Imidlertid er der rapporteret om forbigående og klinisk tavse EKG -ændringer under brugen af ​​mefloquin. Ændringer inkluderede sinus Bradycardia sinus Arytmi første grad AV-blok forlængelse af QTC-intervallet og unormale T-bølger (se også Kardiovaskulære effekter under forholdsregler: Lægemiddelinteraktioner og Bivirkninger ). The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Laboratorium Tests

Periodisk evaluering af leverfunktionen skal udføres under langvarig profylakse.

Information til patienter

Medicin vejledning: As required by law a Lariam (mefloquine) Medicin vejledning is supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. An infellermation wallet card is also supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. Patients should be instructed to read the Medicin vejledning when Lariam (mefloquine) is received og to carry the infellermation wallet card with them when they are taking Lariam. The complete texts of the Medicin vejledning og infellermation wallet Kort genoptrykt i slutningen af ​​dette dokument.

Patienter skal rådes:

• Denne malaria kan være en livstruende infektion i den rejsende;
• at Lariam (mefloquine) ordineres til at hjælpe med at forhindre eller behandle denne alvorlige infektion;
• At patienter i en lille procentdel af tilfælde ikke er i stand til at tage denne medicin på grund af bivirkninger, herunder svimmelhed og tab af balance, og det kan være nødvendigt at ændre medicin. Selvom bivirkninger af svimmelhed og tab af balance normalt er milde og får ikke folk til at stoppe med at tage medicinen hos et lille antal patienter, er det rapporteret, at disse symptomer kan fortsætte i måneder efter seponering af lægemidlet.
• at når den bruges som profylakse den første dosis af Lariam (mefloquine) skal tages 1 uge før ankomst til et endemisk område;
• At hvis patienterne oplever psykiatriske symptomer, såsom akut angstdepression, rastløshed eller forvirring, kan disse betragtes som prodromal til en mere alvorlig begivenhed. I disse tilfælde skal lægemidlet afbrydes, og en alternativ medicin skal erstattes;
• At ingen kemoprofylaktisk regime er 100% effektiv og beskyttende tøjinsektmidler og sengetøjer er vigtige komponenter i malariaprofylakse;
• At søge lægehjælp for enhver febersygdom, der opstår efter tilbagevenden fra et malariøst område og for at informere deres læge om, at de muligvis er blevet udsat for malaria.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Det kræftfremkaldende potentiale af mefloquin blev undersøgt hos rotter og mus i 2-årige fodringsundersøgelser i doser på op til 30 mg/kg/dag. Der blev ikke bemærket nogen behandlingsrelaterede stigninger i tumorer af nogen type.

Mutagenese

Det mutagene potentiale af mefloquin blev undersøgt i en række assaysystemer, herunder: Ames test et værtsmedieret assay i mussvingningstest og et mus micronucleus-assay. Flere af disse assays blev udført med og uden forudgående metabolisk aktivering. I intet tilfælde blev der opnået bevis for mutageniciteten af ​​mefloquin.

Værdiforringelse af fertiliteten

Fertilitetsundersøgelser hos rotter i doser på 5 20 og 50 mg/kg/dag af mefloquin har vist bivirkninger på fertilitet hos hanen i den høje dosis på 50 mg/kg/dag og i kvinden i doser på 20 og 50 mg/kg/dag. Histopatologiske læsioner blev bemærket i epididymiderne fra hanrotter ved doser på 20 og 50 mg/kg/dag. Administration af 250 mg/uge af mefloquin (base) hos voksne mænd i 22 uger afslørede ikke nogen skadelige virkninger på human spermatozoa.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Categellery C. Mefloquine has been demonstrated to be teratogenic in rats og mice at a dose of 100 mg/kg/day. In rabbits a high dose of 160 mg/kg/day was embryotoxic og teratogenic og a dose of 80 mg/kg/day was teratogenic but not embryotoxic. There are no adequate og well-controlled studies in pregnant women. However clinical experience with Lariam (mefloquine) has not revealed an embryotoxic eller teratogenic effect. Mefloquine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Women of childbearing potential who are traveling to areas where malaria is endemisk should be warned against becoming pregnant. Women of childbearing potential should also be advised to practice contraception during malaria prophylaxis with Lariam (mefloquine) og feller up to 3 months thereafter. However in the case of unplanned pregnancy malaria chemoprophylaxis with Lariam (mefloquine) is not considered an indication feller pregnancy termination.

Sygeplejerske mødre

Mefloquine udskilles i human mælk i små mængder, hvis aktivitet er ukendt. Baseret på en undersøgelse i nogle få forsøgspersoner blev lave koncentrationer (3% til 4%) af mefloquin udskilt i human mælk efter en dosis svarende til 250 mg af den frie base. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra mefloquine bør der træffes en beslutning om at afbryde stoffet under hensyntagen til stoffets betydning for moren.

Pædiatrisk brug

Brug af Lariam (mefloquine) til behandling af akut ukompliceret A. Falciparum Malaria hos pædiatriske patienter understøttes af bevis fra tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af Lariam (mefloquine) hos voksne med yderligere data fra offentliggjorte åbne mærker og komparative forsøg ved hjælp af Lariam (mefloquine) til behandling af malaria forårsaget af A. Falciparum Hos patienter yngre end 16 år. Sikkerheden og effektiviteten af ​​Lariam (mefloquine) til behandling af malaria hos pædiatriske patienter under 6 måneder er ikke blevet fastlagt.

er costa rica sikkert

I flere undersøgelser var administrationen af ​​Lariam (mefloquine) til behandling af malaria forbundet med tidlig opkast hos pædiatriske patienter. Tidlig opkast blev citeret i nogle rapporter som en mulig årsag til behandlingssvigt. Hvis en anden dosis ikke tolereres, skal patienten overvåges nøje, og alternativ malariabehandling overvejes, hvis forbedring ikke observeres inden for en rimelig periode (se Dosering og administration ).

Geriatrisk brug

Klinisk studies of Lariam (mefloquine) did not include sufficient numbers of subjects aged 65 og over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other repellerted clinical experience has not identified differences in responses between the elderly og younger patients. Since electrocardiographic abnellermalities have been observed in individuals treated with Lariam (mefloquine) (se FORHOLDSREGLER ) og underliggende hjertesygdom er mere udbredt hos ældre end hos yngre patienter, som fordelene ved Lariam (mefloquine) terapi bør vejes mod muligheden for bivirkninger af hjertevirkninger hos ældre patienter.

Overdoseringsoplysninger til Lariam

Symptomer og tegn

I tilfælde af overdosering med Lariam de symptomer, der er nævnt under Bivirkninger kan være mere udtalt.

Behandling

Patienter skal håndteres ved symptomatisk og understøttende pleje efter lariam (mefloquine) overdosis. Der er ingen specifikke modgift. Overvåg hjertefunktion (hvis muligt af EKG) og neuropsykiatrisk status i mindst 24 timer. Sørg for symptomatisk og intensiv understøttende behandling som krævet, især for hjerte -kar -forstyrrelser.

Kontraindikationer for Lariam

Anvendelse af lariam (mefloquin) er kontraindiceret hos patienter med en kendt overfølsomhed over for mefloquin eller relaterede forbindelser (f.eks. Quinin og quinidin) eller over for nogen af ​​de excipienser, der er indeholdt i formuleringen. Lariam (mefloquine) bør ikke ordineres til profylakse hos patienter med aktiv depression En nylig historie med depression Generaliseret angstlidelse Psykose eller skizofreni eller andre større psykiatriske lidelser eller med en historie med kramper.

Klinisk farmakologi feller Lariam

Farmakokinetik

Absorption

Den absolutte orale biotilgængelighed af mefloquin er ikke bestemt, da en intravenøs formulering ikke er tilgængelig. Biotilgængeligheden af ​​tabletdannelsen sammenlignet med en oral opløsning var over 85%. Tilstedeværelsen af ​​fødevarer forbedrer hastigheden og omfanget af absorptionen, hvilket fører til ca. 40% stigning i biotilgængelighed. Hos raske frivillige toppede plasmakoncentrationer 6 til 24 timer (median ca. 17 timer) efter en enkelt dosis Lariam (mefloquine). I en lignende gruppe af frivillige er maksimale plasmakoncentrationer i µg/L omtrent ækvivalent med dosis i milligram (for eksempel producerer en enkelt 1000 mg dosis en maksimal koncentration på ca. 1000 ug/L). Hos raske frivillige producerer en dosis på 250 mg en gang ugentligt maksimal plasmakoncentrationer af en stabil tilstand på 1000 til 2000 ug/l, som nås efter 7 til 10 uger.

Fordeling

Hos raske voksne er det tilsyneladende distributionsvolumen ca. 20 l/kg, hvilket indikerer omfattende vævsfordeling. Mefloquine kan akkumuleres i parasiterede erytrocytter. Eksperimenter udført In vitro Med humant blod ved anvendelse af koncentrationer mellem 50 og 1000 mg/ml viste et relativt konstant erythrocyt-til-plasmakoncentrationsforhold på ca. 2 til 1. ligevægten, der blev nået på mindre end 30 minutter, viste sig at være reversibelt. Proteinbinding er ca. 98%.

Mefloquine krydser morkagen. Udskillelse i modermælk ser ud til at være minimal (se FORHOLDSREGLER : Ammende mødre).