Marcaine

Beskrivelse af Marcaine

Bupivacaine-hydrochlorid er 2-piperidinecarboxamid 1-butyl-N- (26-dimethylphenyl)-monohydrochlorid monohydrat et hvidt krystallinsk pulver, der er frit opløseligt i 95 procent ethanolopløselig i vand og lidt opløselig i chloroform eller aceton. Det har følgende strukturelle formel:

Marcaine fås i sterile isotoniske opløsninger med og uden epinephrin (som bitartrat) 1: 200000 til injektion via lokal infiltrationsperifer nerveblok og caudale og lændepidurale blokke. Opløsninger af Marcaine kan være autoklaveret, hvis de ikke indeholder epinephrin. Løsninger er klare og farveløse.

Er mælketistel en blodfortynder

Bupivacaine er kemisk og farmakologisk relateret til aminoacyl -lokalbedøvelsesmidlerne. Det er en homolog af mepivacaine og er kemisk relateret til lidocaine. Alle tre af disse anæstetika indeholder en amidforbindelse mellem den aromatiske kerne og amino- eller piperidin -gruppen. De adskiller sig i denne henseende fra lokalbedøvelsen af ​​Procaine -typen, der har en esterforbindelse.

Marcaine - Sterile isotoniske opløsninger indeholdende natriumchlorid. I hætteglas med flere dosis indeholder hver ML også 1 mg methylparaben som antiseptisk konserveringsmiddel. PH af disse opløsninger justeres til mellem 4 og 6,5 med natriumhydroxid eller saltsyre.

Marcaine med epinephrin 1: 200000 (som bitartrat) - Sterile isotoniske opløsninger indeholdende natriumchlorid. Hver ML indeholder bupivacaine -hydrochlorid og 0,0091 mg epinephrin bitartrat med 0,5 mg natriummetabisulfit 0,001 ml monothioglycerol og 2 mg ascorbinsyre som antioxidanter 0,0017 ml 60% natriumlactatbuffer og 0,1 mg asetatkalk -demodium som stabilt. I hætteglas med flere dosis indeholder hver ML også 1 mg methylparaben som antiseptisk konserveringsmiddel. PH af disse opløsninger justeres til mellem 3,4 og 4,5 med natriumhydroxid eller saltsyre. Den specifikke tyngdekraft af Marcaine 0,5% med epinephrin 1: 200000 (som bitartrat) ved 25 ° C er 1,008 og ved 37 ° C er 1,008.

Bruger til Marcaine

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) med epinephrin 1: 200000 -injektion er indikeret til produktion af lokalbedøvelse til tandprocedurer ved infiltrationsinjektion eller nerveblok hos voksne.

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) med epinephrin 1: 200000 -injektion anbefales ikke til børn.

Dosering til Marcaine

Som med alle anæstetika varierer doseringen og afhænger af det område, der skal bedøves vaskulariteten af ​​vævet antallet af neuronale segmenter, der skal blokeres individuel tolerance og teknikken for anæstesi. Den laveste dosering, der er nødvendig for at tilvejebringe effektiv anæstesi, skal administreres. For specifikke teknikker og procedurer henviser til standard lærebøger.

0,5% koncentrationen med epinephrin anbefales til infiltration og blokinjektion i det maxillære og mandibulære område, når der ønskes en længere varighed af lokalbedøvelsesanvendelse, såsom til orale kirurgiske procedurer, der generelt er forbundet med signifikant postoperativ smerte. Den gennemsnitlige dosis på 1,8 ml (9 mg) pr. Injektionssted vil normalt være tilstrækkelig; En lejlighedsvis anden dosis på 1,8 ml (9 mg) kan bruges om nødvendigt til at producere tilstrækkelig anæstesi efter at have taget godtgørelse i 2 til 10 minutters starttid (se Klinisk farmakologi ). Den laveste effektive dosis skal anvendes, og der skal tillades tid mellem injektioner; Det anbefales, at den samlede dosis for alle injektionssteder, der er spredt over en enkelt tandmød, normalt ikke bør overstige 90 mg for en sund voksen patient (ti 1,8 ml injektioner af bupivacain med epinephrin).

Injektioner skal foretages langsomt og med hyppige forhåbninger. Indtil der opnås yderligere erfaring, anbefales bupivacaine i tandlæge ikke til børn yngre end 12 år.

Forældremæglerprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration, når løsning og containertilladelse. Kasser ubrugt del.

Hvor leveret

Opbevaring og håndtering

Opbevares ved 20 til 25 ° C (68 til 77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.] Beskyt mod lys. Tillad ikke at fryse.

Marcaine 0,5% (5 mg/ml) med epinephrin 1: 200000 -injektion (som bitartrat) –sterile isotoniske opløsninger indeholdende natriumchlorid. Each 1 mL contains 5 mg bupivacaine hydrochloride and 0.0091 mg epinephrine bitartrate with 0.5 mg sodium metabisulfite 7 mg sodium chloride 0.001 mL monothioglycerol and 2 mg ascorbic acid as antioxidants 0.0017 mL 60% sodium lactate buffer and 0.1 mg edetate calcium disodium som stabilisator. PH af disse opløsninger justeres med natriumhydroxid eller saltsyre. Opløsninger af bupivacaine, der indeholder epinephrin, bør ikke autoklaveres og bør beskyttes mod lys. Brug ikke opløsningen, hvis dens farve er lyserød eller mørkere end lidt gul, eller hvis den indeholder et bundfald.

Marcaine 0.5% (5 mg/mL) with epinephrine 1:200000 injection ( NDC 0362-0557-05) fås i kartoner, der indeholder 5 blemmer på 10 x 1,8 ml enkeltdosis tandlægepatroner.

Fremstillet af: Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Revideret: Feb 2020.

Bivirkninger for Marcaine

Nå til Marquine ^® 0,5% (5 mg/ml) med epinephrin 1: 200000-injektion er karakteristiske for dem, der er forbundet med andre lokalbedøvelse af amid-type. En væsentlig årsag til bivirkninger på denne gruppe af medikamenter er overdreven plasmaniveauer, der kan skyldes overdosering utilsigtet intravaskulær injektion eller langsom metabolisk nedbrydning.

Overdreven plasmaniveauer af lokalanæstetik af amidtypen forårsager systemiske reaktioner, der involverer centralnervesystemet og det kardiovaskulære system. Virkningerne i centralnervesystemet er kendetegnet ved excitation eller depression. Den første manifestation kan være nervøsitet svimmelhed sløret syn eller rysten efterfulgt af døsighed kramper bevidsthed og muligvis åndedrætsstop. Da spænding kan være kortvarig eller fraværende, kan den første manifestation være døsighed, der undertiden smelter sammen til bevidstløshed og åndedrætsstop. Andre virkninger i centralnervesystemet kan være kvalme til at opkastes kulderystelser af eleverne eller tinnitus. De kardiovaskulære manifestationer af overdreven plasmaniveauer kan omfatte depression af myocardium -blodtryksændringerne (normalt hypotension) og hjertestop. Allergiske reaktioner, der kan skyldes overfølsomheds idiosynkrasi eller formindsket tolerance, er kendetegnet ved kutane læsioner (f.eks. Urticaria) ødemer og andre manifestationer af allergi. Påvisning af følsomhed ved hudtest er af tvivlsom værdi. Forbigående hævelse og puffiness kan forekomme i nærheden af ​​injektionsstedet.

Behandling af reaktioner

Toksiske virkninger af lokalbedøvelse kræver symptomatisk behandling; Der er ingen specifik kur. Tandlægen skal være parat til at opretholde en luftvej og understøtte ventilation med ilt og assisteret eller kontrolleret respiration efter behov. Støttende behandling af det kardiovaskulære system inkluderer intravenøse væsker og når de er relevante vasopressorer (fortrinsvis dem, der stimulerer myokardiet). Kvulteringer kan kontrolleres med ilt og intravenøs administration i små trin af et barbiturat som følger: fortrinsvis en ultra-kortvirkende barbiturat, såsom thiopental eller thiamylal; Hvis dette ikke er tilgængeligt, er en kortvirkende barbiturat (f.eks. Secobarbital eller Pentobarbital) eller diazepam. Intravenøse barbiturater eller antikonvulsive midler bør kun administreres af dem, der er bekendt med deres anvendelse.

Lægemiddelinteraktioner for Marcaine

Se Advarsler vedrørende løsninger, der indeholder en vasokonstriktor.

Hvis beroligende midler anvendes til at reducere patientens frygt for reducerede doser, da lokale anæstetiske midler som beroligende midler er depressiva i centralnervesystemet, som i kombination kan have en additiv effekt.

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) med epinephrin 1: 200000 -injektion bør anvendes forsigtigt hos personer med kendte lægemiddelallergier eller følsomheder, især for den amidetype lokalbedøvelse. Alvorlige dosisrelaterede hjertearytmier kan forekomme, hvis præparater, der indeholder en vasokonstriktor, såsom epinephrin, anvendes hos patienter under eller efter administration af chloroform halothan cyclopropan trichlorethylen eller andre beslægtede midler. Ved beslutningen om at bruge disse produkter samtidig i den samme patient skal den kombinerede virkning af begge midler på myokardiet koncentrationen og volumen af ​​vasokonstriktor anvendt og tiden siden injektion, når der er relevant, skal tages i betragtning.

Advarsler for Marcaine

Lokale anæstetika bør kun anvendes af klinikere, der er velbevandrede inden for diagnose og håndtering af dosisrelateret toksicitet og andre akutte nødsituationer, der kan opstå fra blokken, der skal anvendes, og derefter først efter at have forsikret den øjeblikkelige tilgængelighed af ilt andre genoplivende lægemidler. (Se også Bivirkninger og FORHOLDSREGLER. ) Forsinkelse i korrekt håndtering af dosisrelateret toksicitet underventilation fra enhver årsag og/eller ændret følsomhed kan føre til udvikling af acidosis hjertestop og muligvis død.

Små doser af lokale anæstetika, der blev injiceret i hoved- og halsområdet så små som ni til atten milligram, kan give bivirkninger, der ligner systemisk toksicitet set med utilsigtet intravaskulære injektioner af større doser. Forvirringskrabsioner åndedrætsdepression og/eller respiratorisk arrestationskardiovaskulær stimulering eller depression og hjertestop er rapporteret. Reaktioner, der resulterer i dødsfald, er forekommet i sjældne tilfælde. I nogle få tilfælde har genoplivning været vanskelig eller umulig på trods af tilsyneladende tilstrækkelig forberedelse og passende styring. Disse reaktioner kan skyldes intra-arteriel injektion af lokalbedøvelse med retrograd strømning til cerebral cirkulation. Patienter, der modtager disse blokke, skal have deres cirkulation og respiration overvåget og konstant observeres. Resuscitativt udstyr og personale til behandling af bivirkninger skal være umiddelbart tilgængelige. Doseringsanbefalinger bør ikke overskrides (se Dosering og administration ).

Det er vigtigt, at aspiration efter blod- eller cerebrospinalvæske (hvor relevant) udføres, inden der injicerer enhver lokalbedøvelse både den originale dosis og alle efterfølgende doser for at undgå intravaskulær injektion. Imidlertid sikrer en negativ aspiration ikke mod en intravaskulær injektion.

Omega 3 Acid Ethyl Esters Lovaza

Reaktioner, der resulterer i dødelighed, har forekommet i sjældne tilfælde ved anvendelse af lokale anæstetika, selv i mangel af en historie med overfølsomhed.

Denne løsning, der indeholder en vasokonstriktor, skal bruges med ekstrem forsigtighed for patienter, hvis medicinske historie og fysiske evaluering antyder eksistensen af ​​hypertension arteriosklerotiske hjertesygdomme cerebrale vaskulære insufficiens hjerteblok thyrotoksikose og diabetes osv. Såvel som patienter, der får lægemidler, der sandsynligvis vil producere ændringer i blodtrykket.

Methemoglobinæmi

Tilfælde af methemoglobinæmi er rapporteret i forbindelse med lokalbedøvelsesbrug. Selvom alle patienter er i fare for methemoglobinæmi-patienter med glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel medfødt eller idiopatisk methemoglobinæmi hjerte eller lungepromitterende spædbørn under 6 måneders alder og samtidig eksponering for oxidationsmidler eller deres metabolitter, der er mere modtagelige for at udvikle kliniske manifestationer i betingelsen. Hvis der skal anvendes lokalbedøvelsesmidler til disse patienter, der er tæt på overvågning af symptomer og tegn på methemoglobinæmi.

Tegn på methemoglobinæmi kan forekomme øjeblikkeligt eller kan blive forsinket nogle timer efter eksponering og er kendetegnet ved en cyanotisk misfarvning af hud og/eller unormal farve af blodet. Methemoglobinniveauer kan fortsætte med at stige; Derfor kræves øjeblikkelig behandling for at afværge en mere alvorlig centralnervesystem og kardiovaskulære bivirkninger, herunder anfald koma arytmier og død. Afbryd Marcaine ^® og any other oxidizing agents. Depending on the severity of the signs og symptoms patients may respond to supportive care i.e. oxygen therapy hydration. A more severe clinical presentation may require treatment with methylene blue exchange transfusion or hyperbaric oxygen.

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) med epinephrin 1: 200000 -injektion eller andre vasopressorer bør ikke anvendes samtidig med ergot -typen oxytociske lægemidler, fordi der kan forekomme en alvorlig vedvarende hypertension. Ligeledes skal opløsninger af bupivacaine indeholdende en vasokonstriktor, såsom epinephrin, anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter, der får monoaminoxidaseinhibitorer (MAOI) eller antidepressiva af triplinylinjen eller imipramin -typer, fordi der kan resultere i alvorlig langvarig hypertension.

Indtil der opnås yderligere erfaring hos børn, der er yngre end 12 års administration af bupivacaine i denne aldersgruppe, anbefales ikke.

Indeholder natriummetabisulfit A-sulfit, der kan forårsage reaktioner af allergisk type, herunder anafylaktiske symptomer og livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder i visse modtagelige mennesker. Den samlede forekomst af sulfitfølsomhed i den generelle befolkning er ukendt og sandsynligvis lav. Sulfitfølsomhed ses hyppigere i astmatisk end hos ikkehmatiske mennesker.

Forholdsregler for Marcaine

Sikkerheden og effektiviteten af ​​lokalbedøvelse afhænger af korrekt doseringskorrekt teknik tilstrækkelige forholdsregler og beredskab til nødsituationer.

Den laveste dosering, der giver effektiv anæstesi, skal bruges til at undgå høje plasmaniveauer og alvorlige systemiske bivirkninger. Injektion af gentagne doser af bupivacain kan forårsage signifikant stigning i blodniveauer med hver yderligere dosis på grund af ophobning af lægemidlet eller dets metabolitter eller på grund af langsom metabolisk nedbrydning. Tolerance varierer med patientens status.

Dæmpede ældre patienter og akut syge patienter bør gives reducerede doser, der svarer til alder og fysisk tilstand.

På grund af den lange varighed af anæstesi, når bupivacaine med epinephrin bruges til tandinjektionspatienter, skal patienter advares om muligheden for utilsigtet traume til tunge læber og buccal slimhinde og rådes til ikke at tygge faste fødevarer eller teste det anæstetiserede område ved at bide eller undersøge.

Ændringer i sensorium, såsom excitationssorientering døsighed, kan være tidlige indikationer på et højt blodniveau af lægemidlet og kan forekomme efter utilsigtet intravaskulær administration eller hurtig absorption af bupivacaine.

Opløsninger, der indeholder en vasokonstriktor, skal bruges forsigtigt i områder med begrænset blodforsyning i nærvær af sygdomme, der kan påvirke patientens hjerte -kar -system eller hos patienter med perifer vaskulær sygdom.

Der anbefales forsigtighed i administration af gentagne doser af bupivacaine til patienter med svær leversygdom.

Lokale anæstetiske procedurer skal anvendes med forsigtighed, når der er betændelse og/eller sepsis i området for den foreslåede injektion.

Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner

Administration af lokalbedøvelsesopløsninger indeholdende epinephrin eller noradrenalin til patienter, der får mono-amin-oxidaseinhibitorer eller tricykliske antidepressiva, kan producere alvorlig langvarig hypertension. Samtidig brug af disse agenter bør generelt undgås. I situationer, hvor samtidig terapi er nødvendig omhyggelig patientovervågning er vigtig.

Samtidig administration af vasopressorlægemidler og af oxytociske medikamenter af ergot-type kan forårsage alvorlig vedvarende hypertension eller cerebrovaskulære ulykker.

Phenothiaziner og butyrophenoner kan reducere eller vende pressoreffekten af ​​epinephrin.

seattle rejser

Patienter, der administreres lokalbedøvelse, har en øget risiko for at udvikle methemoglobinæmi, når de samtidig udsættes for følgende lægemidler, der kan omfatte andre lokale anæstetika:

Eksempler på medikamenter forbundet med methemoglobinæmi:

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale af bupivacain-hydrochlorid er ikke blevet udført. Det mutagene potentiale og virkningen af ​​fertiliteten af ​​bupivacaine -hydrochlorid er ikke bestemt.

Graviditetskategori c

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Bupivacaine bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret. Bupivacaine hydrochlorid producerede udviklingstoksicitet, når de blev administreret subkutant til gravide rotter og kaniner ved klinisk relevante doser. Dette udelukker ikke brugen af ​​bupivacaine på sigt for obstetrisk anæstesi eller analgesi.

Bupivacaine -hydrochlorid blev administreret subkutant til rotter i doser på 4,4 13,3 og 40 mg/kg og til kaniner i doser på 1,3 5,8 og 22,2 mg/kg i perioden med organogenese (implantation til lukning af den hårde panel). De høje doser er cirka 4 gange det daglige maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 90 mg/dag på mg dosis/m2 kropsoverfladeareal (BSA) basis. Ingen embryo-føtalvirkninger blev observeret hos rotter i den høje dosis, hvilket forårsagede øget moderlig dødelighed. Der blev observeret en stigning i embryo-føtal dødsfald hos kaniner i den høje dosis i fravær af moders toksicitet med føtalet NO-observeret bivirkningsniveau som en sammenlignelig dosis til MRHD på BSA-basis.

I en rotte før og efter fødsel-udviklingsundersøgelsen (dosering fra implantation gennem fravænning) udført ved subkutane doser på 4,4 13,3 og 40 mg/kg mg/kg/dag nedsat hvalpsoverlevelse blev observeret i den høje dosis. Den høje dosis er cirka 4-gang den daglige MRHD på 90 mg/dag på BSA-basis.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om lokalbedøvelsesmedicin udskilles i human mælk. Fordi mange medikamenter udskilles i menneskelig mælkeforsyning bør udøves, når lokale anæstetika administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Indtil der opnås yderligere erfaring hos børn, der er yngre end 12 års administration af bupivacaine i denne aldersgruppe, anbefales ikke.

Overdoseringsoplysninger til Marcaine

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for Marcaine

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) med epinephrin 1: 200000 -injektion er kontraindiceret hos patienter med en kendt overfølsomhed over for det eller over for ethvert lokalt bedøvelsesmiddel for amidtypen eller for andre komponenter af bupivacaine -opløsninger.

Klinisk farmakologi for Marcaine

Bupivacaine stabiliserer den neuronale membran og forhindrer initiering og transmission af nerveimpulser og derved påvirker lokalbedøvelse.

Indtræden af ​​handling efter tandinjektioner er normalt 2 til 10 minutter, og anæstesi kan vare to eller tre gange længere end lidocaine og mepivacaine til tandbrug i mange patienter op til 7 timer. Varigheden af ​​anæstetisk virkning forlænges ved tilsætning af epinephrin 1: 200000.

Det er også blevet bemærket, at der er en periode med analgesi, der fortsætter efter sensationens tilbagevenden, i hvilket tidsrum behovet for stærkt smertestillende middel reduceres.

Efter injektion af bupivacaine til caudal epidural eller perifer nerveblok i MAN -spidsniveauer af bupivacain i blodet nås på 30 til 45 minutter efterfulgt af et fald til ubetydelige niveauer i løbet af de næste tre til seks timer. På grund af dens amidstruktur afgiftes bupivacaine ikke af plasma -esteraser, men afgiftes via konjugering med glukuronsyre i leveren. Når det administreres i anbefalede doser og koncentrationer, producerer bupivacain ikke normalt irritation eller vævsskade.

Systemisk absorption af lokalbedøvelse producerer effekter på de kardiovaskulære og centrale nervesystemer (CNS). Ved blodkoncentrationer opnået med normale terapeutiske doser ændres ændringer i Cadiac Conductabilitetscontracitetskontraktilitet og perifer vaskulær resistens minimal. Imidlertid trækker sig toksiske blodkoncentrationer på hjerteledning og excitabilitet, hvilket kan føre til atrioventrikulært blokventikulære arytmier og hjertestop, som undertiden resulterer i dødsfald. Derudover er myocardial kontraktilitet deprimeret, og perifer vasodilatation forekommer, hvilket fører til nedsat hjerteproduktion og arterielt blodtryk. Nylige kliniske rapporter og dyreforskning antyder, at disse kardiovaskulære ændringer er mere tilbøjelige til at forekomme efter utilsigtet intravaskulær injektion af bupivacain. Derfor er inkrementel dosering nødvendig.

Efter systemisk absorptionslokale anæstetika kan producere depression i centralnervesystemet eller begge dele. Tilsyneladende central stimulering manifesteres som rastløshed rystelser og ryste fremskridt til kramper efterfulgt af depression og koma, der i sidste ende går videre til åndedrætsstop. Imidlertid har de lokale anæstetika en primær depressiv virkning på medulla og på højere centre. Den deprimerede fase kan forekomme uden en tidligere ophidset tilstand.

Patientinformation til Marcaine

Når det er relevant, skal tandlægen diskutere oplysninger, herunder bivirkninger i pakkenindsatsen for Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) med epinephrin 1: 200000 injektion.

Informer patienter om, at brug af lokalbedøvelse kan forårsage methemoglobinæmi en alvorlig tilstand, der skal behandles straks. Rådgive patienter eller plejere om at søge øjeblikkelig lægehjælp, hvis de eller nogen i deres pleje oplever følgende tegn eller symptomer: lysegrå eller blåfarvet hud (cyanose); hovedpine; hurtig hjerterytme; åndenød; fyrtødhed; eller træthed.