Metrogel

Beskrivelse for Metrogel

Metrogel indeholder metronidazol USP. Kemisk metronidazol er 2-methyl-5-nitro-1 H-Imidazol-1-ethanol. Den molekylære formel for metronidazol er C ₆ H ₉ N ₃ O ₃ . Det har følgende strukturelle formel:

Metronidazole has a molecular weight of 171.16. It is a white to pale yellow crystalline powder. It is slightly soluble in alcohol and has solubility in water of 10 mg/mL at 20°C. Metronidazole belongs to the nitroimidazole class of compounds.

Metrogel er en vandig gel; Hvert gram indeholder 10 mg metronidazol i en base af Betadex -edetat -disodiumhydroxyethylcellulose -methylparaben niacinamid phenoxyethanol propylenglycol propylparaben og oprenset vand.

Anvendelser til Metrogel

Metrogel 1% er indikeret til den aktuelle behandling af inflammatoriske læsioner af Rosacea .

Dosering til Metrogel

1. Rens behandlede områder inden påføring af metrogel.
2. Påfør og gnid en tynd film af Metrogel en gang dagligt til det berørte område (er).
3. Kosmetik kan anvendes efter påføring af metrogel.
4. Til topisk brug kun ikke til oral oftalmisk eller intravaginal anvendelse.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Gel 1%. Metrogel er en klar farveløs for lysegul gel. Hvert gram metrogel indeholder 10 mg (1%) metronidazol.

Metrogel ^® er klar farveløs til lysegul i farve og leveres som følger:

60 gram rør - NDC 0299-3820-60
55 gram pumpe - NDC 0299-3820-01

Opbevaring og håndtering

Opbevaring ved kontrolleret stuetemperatur: 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) udflugter tilladt mellem 15 ° og 30 ° C (59 ° og 86 ° F).

Markedsført af: Galderma Laboratories L.P. Dallas Texas75201 USA. Revideret: nov

Bivirkninger for Metrogel

Følgende klinisk signifikante bivirkninger er beskrevet andetsteds i mærkningen:

• Neurologisk sygdom [se Advarsler og forholdsregler ]
• Kontakt dermatitis [se Advarsler og forholdsregler ]
• Øjenirritation [se Advarsler og forholdsregler ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

I et kontrolleret klinisk forsøg anvendte 557 forsøgspersoner Metrogel og 189 forsøgspersoner brugte gelkøretøjet en gang dagligt i op til 10 uger. Følgende tabel opsummerer valgte bivirkninger, der opstod med en hastighed på ≥1% og med en højere hastighed end køretøjet:

Tabel 1: Bivirkninger, der opstod med en hastighed på ≥1% og højere end køretøjet i personer behandlet med Metrogel i op til 10 uger

Tabel 2: Lokale kutane tegn og symptomer på irritation, der var værre end baseline hos personer behandlet med Metrogel i op til 10 uger

5 dage i amsterdam

Følgende yderligere bivirkninger er rapporteret med den aktuelle anvendelse af metronidazol: forbigående rødme metallisk smags prikken eller følelsesløshed af ekstremiteter og kvalme.

Post Marketing Experience

Følgende bivirkning er blevet identificeret under anvendelse af top-godkendelse af topisk metronidazol. Fordi denne reaktion rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere frekvensen eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Nervesystemforstyrrelser: Perifer neuropati

Oftalmiske bivirkninger: Rivning af øjnene

Lægemiddelinteraktioner for Metrogel

Det er rapporteret, at oral metronidazol potentierer den antikoagulerende virkning af coumarin og warfarin, hvilket resulterer i en forlængelse af protrombin -tid. Vær forsigtig, når du ordinerer til patienter, der modtager antikoagulantbehandling.

Advarsler for Metrogel

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Metrogel

Neurologisk sygdom

Perifer neuropati characterized by numbness or paresthesia of an extremity has been reported in patients treated with systemic metronidazole. Perifer neuropati has been reported with the post approval use of topical metronidazole. Immediately reevaluate Metrogel therapy if abnormal neurologic signs appear. Administer metronidazole with caution to patients with central nervous system diseases.

Bloddyscrasias

Metrogel is a nitroimidazole; use with care in patients with evidence of or history of blood dyscrasia.

Kontakt dermatitis

Der er rapporteret om irriterende og allergisk kontaktdermatitis med Metrogel. Hvis dermatitis forekommer, kan patienter muligvis være nødt til at afbryde brugen.

Øjenirritation

Topisk metronidazol er rapporteret at forårsage rivning af øjnene. Undgå kontakt med øjnene.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Administrationsinstruktioner

Brug som anført. Undgå kontakt med øjnene [se Advarsler og forholdsregler ].

Rens behandlede områder inden anvendelsen af ​​Metrogel [se Dosering og administration ]

Rådgiv patienter om at rapportere enhver bivirkning på deres sundhedsudbydere.

Neurologisk sygdom

Rådgive patienter om straks at rapportere eventuelle unormale neurologiske tegn til deres sundhedsudbyder [se Advarsler og forholdsregler ].

Amning

Rådgive kvinder om ikke at amme under behandling med Metrogel [se Brug i specifikke populationer ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Metronidazol har vist bevis for kræftfremkaldende aktivitet i undersøgelser, der involverer kronisk oral administration hos mus og rotter, men ikke i studier, der involverer hamstere.

I adskillige langtidsundersøgelser i mus orale doser på ca. 225 mg/m²/dag eller større var forbundet med en stigning i pulmonale tumorer og lymfomer. Flere langsigtede orale undersøgelser i rotten har vist statistisk signifikante stigninger i bryst- og levertumorer i doser> 885 mg/m²/dag.

Metronidazol har vist bevis for mutagen aktivitet i adskillige in vitro -bakterielle assaysystemer. Derudover blev der observeret en dosisrelateret stigning i hyppigheden af ​​mikronuclei hos mus efter intraperitoneale injektioner. Der blev rapporteret om en stigning i kromosomale afvigelser i perifere blodlymfocytter hos patienter med Crohns sygdom, der blev behandlet med 200 til 1200 mg/dag metronidazol i 1 til 24 måneder. I en anden undersøgelse blev der imidlertid ikke observeret nogen stigning i kromosomale afvigelser i cirkulerende lymfocytter hos patienter med Crohns sygdom behandlet med lægemidlet i 8 måneder.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Tilgængelige data har ikke etableret en sammenhæng mellem metronidazolbrug under graviditet og større fødselsdefekter spontanabort eller andre ugunstige moderlige eller føtalesultater. Der blev ikke observeret nogen fetotoksicitet efter oral administration af metronidazol hos gravide rotter eller mus. De tilgængelige data tillader ikke beregning af relevante sammenligninger mellem de systemiske eksponeringer af metronidazol observeret i dyreforsøg til de systemiske eksponeringer, som man kunne forvente hos mennesker efter topisk brug af Metrogel.

Gør tylenol din mave til at blø

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for fødselsdefekt tab eller andre ugunstige resultater. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Amning

Risikooversigt

Det vides ikke, om metronidazol er til stede i human mælk efter topisk administration. Offentliggjort litteratur rapporterer tilstedeværelsen af ​​metronidazol i human mælk efter oral administration. Der er ingen data om virkningerne af metronidazol på mælkeproduktionen. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger rådgiver patienter om, at amning ikke anbefales under behandling med Metrogel.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af Metrogel er ikke blevet etableret hos pædiatriske patienter.

Geriatrisk brug

Seksogtres forsøgspersoner i alderen 65 år og ældre blev behandlet med Metrogel i den kliniske undersøgelse. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse forsøgspersoner, og yngre forsøgspersoner og andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i svar mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Overdoseringsoplysninger til Metrogel

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for Metrogel

Metrogel is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to metronidazole or to any other ingredient in the formulation.

Klinisk farmakologi for Metrogel

Handlingsmekanisme

Mekanismen for virkning af metronidazol i behandlingen af ​​rosacea er ukendt.

Farmakodynamik

Farmakodynamikken af ​​metronidazol i forbindelse med behandlingen af ​​rosacea er ukendt.

Hjertelektrofysiologi: Effekten af ​​metrogel på QTC -intervallet er ikke blevet tilstrækkeligt karakteriseret.

Farmakokinetik

Topisk administration af en et-gram dosis af metrogel til ansigtet af 13 forsøgspersoner med moderat til svær rosacea en gang dagligt i 7 dage resulterede i en gennemsnitlig SD Cmax af metronidazol på 32 9 ng/ml. Den gennemsnitlige SD AUC (0-24) var 595 154 ng*HR/ml. Den gennemsnitlige Cmax og AUC (0-24) er mindre end 1% af den rapporterede værdi for en enkelt 250 mg oral dosis metronidazol. Tiden til maksimal plasmakoncentration (Tmax) var 6-10 timer efter topisk anvendelse.

Kliniske studier

I et randomiseret køretøjskontrolleret forsøg blev 746 forsøgspersoner med rosacea behandlet med metrogel eller køretøj en gang dagligt i 10 uger. De fleste forsøgspersoner havde en sygdomsgradsscore på 3 (moderat) på den 5-punkts efterforsker Global Assessment (IGA) skala med 8 til 50 inflammatoriske læsioner og ikke mere end to knuder ved baseline. De co-primære effektivitetsendepunkter var den procentvise reduktion i inflammatoriske læsionstællinger og procentdel af personer med succes på IGA defineret som en IgA-score på 0 (klar) eller 1 (næsten klar) i uge 10.

Effektivitetsresultaterne er vist i følgende tabel:

Tabel 3: Inflammatoriske læsionstællinger og globale scoringer hos personer med rosacea i uge 10 i et klinisk forsøg

Personer behandlet med Metrogel oplevede en gennemsnitlig reduktion på 9,4 inflammatoriske læsioner i ugen-10 LOCF-gruppen sammenlignet med en reduktion på 5,6 for dem, der blev behandlet med køretøj eller en forskel i midler til 3,8 læsioner.

Patientinformation til Metrogel

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og forholdsregler afsnit.