Migergot

ADVARSEL

Alvorlig og/eller livstruende perifer iskæmi er blevet forbundet med samtidig administration af ergotamin-tartrat og koffein med potente CYP 3A4-hæmmere, herunder proteaseinhibitorer og makrolidantibiotika. Fordi CYP 3A4 -hæmning øger serumniveauerne af ergotamin -tartrat og koffein risikoen for vasospasme, der fører til cerebral iskæmi og/eller iskæmi af ekstremiteterne øges. Derfor er samtidig brug af disse medicin kontraindiceret. (Se også kontraindikationer og advarsler

Beskrivelse af Migergot

Ergotamine tartrat og koffein suppository

ergotamine tartrat USP 2 mg

koffein USP 100 mg

Inaktive ingredienser : Tartarsyre NF og hårdt fedt NF

Ergotamin -tartrat- og koffein -suppositorier er kun til rektal administration.

Ergotamin -tartrat og koffeinunderstøtter er forseglet i folie for at give beskyttelse mod lækage. Hvis en uundgåelig periode med eksponering for varme blødgør suppositoriet, skal den køles i iskoldt vand for at størkne det, før folien fjernes.

Hvad er gurkemeje pulver godt til

Bruger til Migergot

Ergotamin tartrat og koffein

Angivet som terapi til at afbryde eller forhindre vaskulær hovedpine f.eks. Migrænemigrænevarianter eller såkaldte â € œHistaminisk cephalalgiâ €.

Dosering til Migergot

Procedure

For de bedste resultater skal doseringen starte ved det første tegn på et angreb.

Rektalt

To suppositorier er den maksimale dosis for et individuelt angreb.

Den samlede ugentlige dosering bør ikke overstige 5 suppositorier. Ergotamin -tartrat og koffeinundertagelser bør ikke bruges til kronisk daglig administration.

Maksimal daglig dosis af Adderall XR

Hos omhyggeligt udvalgte patienter med behørig overvejelse af maksimal doseringsanbefalinger kan administration af lægemidlet ved sengetid være en passende kortvarig forebyggende foranstaltning.

Hvor leveret

Ergotamine tartrat og koffein suppositorier USP leveres i kasser med 12 folieindpakket suppositorier.

NDC 0713-0166-12

Opbevares og dispensere

Fremstillet af: Cosette Pharmaceuticals Inc. 111 Coolidge Street South Plainfield NJ 07080. Revideret: Jul 2019

Bivirkninger til Migergot

Kardiovaskulær

Vasokonstriktive komplikationer af alvorlig karakter kan forekomme til tider. Disse inkluderer iskæmi -cyanose fravær af puls kolde ekstremiteter gangrene precordial nød og smerter EKG ændringer og muskelsmerter. Selvom disse virkninger forekommer oftest med langvarig terapi ved relativt høje doser, er de også rapporteret med kortvarige eller normale doser. Andre kardiovaskulære bivirkninger inkluderer kortvarig takykardi eller bradykardi og hypertension.

Gastrointestinal

Kvalme og opkast; Rektal eller anal mavesår (fra overforbrug af suppositorier).

Neurologisk

Paræstesias følelsesløshed svaghed og svimmelhed.

Allergisk

Lokaliseret ødem og kløe.

Fibrotiske komplikationer

(Se ADVARSELS ).

For at rapportere mistænkte bivirkninger kontakt Cosette Pharmaceuticals Inc. på 1-800-922-1038 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller www.fda.gov/medwatch.

Lægemiddelinteraktioner for Migergot

CYP 3A4 -hæmmere (f.eks. Makrolidantibiotika og proteaseinhibitorer)

Se Kontraindikationer og ADVARSELS .

Ergotamin -tartrat og koffein bør ikke administreres med andre vasokonstriktorer. Brug med sympatomimetik (pressoragenter) kan forårsage ekstrem forhøjelse af blodtrykket. Betablokkeren inderal (propranolol) er rapporteret at styrke den vasokonstriktive virkning af ergotamin-tartrat og koffein ved at blokere den vasodilerende egenskab ved epinephrin. Nikotin kan provokere vasokonstriktion hos nogle patienter, der disponerer for en større iskæmisk respons på ERGOT -terapi.

Det rapporteres, at blodniveauerne af ergotaminholdige medikamenter er forhøjet af den samtidige indgivelse af makrolidantibiotika og vasospastiske reaktioner er rapporteret med terapeutiske doser af de ergotaminholdige medikamenter, når de coadminerede med disse antibiotika.

Stofmisbrug og afhængighed

Der har været rapporter om stofmisbrug og psykologisk afhængighed hos patienter på ergotamin -tartrat og koffeinbehandling. På grund af kroniciteten af ​​vaskulær hovedpine er det bydende nødvendigt, at patienter rådes til ikke at overskride de anbefalede doseringer med langvarig anvendelse for at undgå ergotisme. (Se FORHOLDSREGLER )

Advarsler for Migergot

CYP 3A4 -hæmmere (f.eks. Makrolidantibiotika og proteaseinhibitorer)

Coadministration af ergotamin med potente CYP 3A4 -hæmmere, såsom proteaseinhibitorer eller makrolidantibiotika, har været forbundet med alvorlige bivirkninger; Af denne grund bør disse lægemidler ikke gives samtidig med ergotamin (se Kontraindikationer ). While these reactions have not been reported with less potent CYP 3A4 inhibitors there is a potential risk for serious toxicity including vasospasm when these drugs are used with ergotamine. Examples of less potent CYP 3A4 inhibitors include: saquinavir nefazodone fluconazole fluoxetine grapefruit juice fluvoxamine zileuton metronidazole og clotrimazole. These lists are not exhaustive og the prescriber should consider the effects on CYP 3A4 of other agents being considered for concomitant use with ergotamine.

Fibrotiske komplikationer

Der har været et par rapporter om patienter om ergotamin -tartrat og koffeinbehandling, der udvikler retroperitoneal og/eller pleuropulmonal fibrose. Der har også været sjældne rapporter om fibrotisk fortykning af aorta-mitral tricuspid og/eller lungeventiler med langvarig kontinuerlig brug af ergotamin-tartrat og koffein. Ergotamine tartrat suppositorier bør ikke bruges til kronisk daglig administration (se Dosering og administration ).

Forholdsregler for Migergot

Generel

Selvom skilte og symptomer på ergotisme sjældent udvikler sig, selv efter langvarig intermitterende anvendelse af den rektalt administrerede lægemiddelpleje, skal udøves for at forblive inden for grænserne for den anbefalede dosering.

Ergotisme manifesteres af intens arteriel vasokonstriktion, der producerer tegn og symptomer på perifer vaskulær iskæmi. Ergotamin inducerer vasokonstriktion ved en direkte virkning på vaskulær glat muskel. I kronisk rus med ergotderivater hovedpine Intermitterende claudication Muskelsmerter følelsesløshed koldhed og pallor af cifrene kan forekomme. Hvis betingelsen får lov til at fremskridt, kan mandene gangrene resultere.

Mens de fleste tilfælde af ergotisme, der er forbundet med ergotaminbehandling, er resultatet af frank overdosering, har nogle tilfælde involveret tilsyneladende overfølsomhed. Der er få rapporter om ergotisme blandt patienter, der tager doser inden for de anbefalede grænser eller i korte perioder. I sjældne tilfælde kan patienter, især dem, der har brugt medicinen, der er ubetinget over lange perioder, vise abstinenssymptomer, der består af rebound -hovedpine ved seponering af lægemidlet.

Sjældne tilfælde af en ensom rektal eller anal mavesår har fundet sted fra misbrug af ergotamin -suppositorier normalt i højere end anbefalede doser eller med kontinuerlig anvendelse i den anbefalede dosis i mange år. Spontan heling forekommer inden for normalt 4-8 uger efter tilbagetrækning af medikamenter.

Ikke -klinisk toksikologi

Graviditet

Teratogene effekter

Der er ingen undersøgelser af placentaoverførslen eller teratogeniciteten af ​​de kombinerede produkter af ergotamin -tartrat og koffein. Det er kendt, at koffein krydser placentaen og har vist sig at være teratogen hos dyr. Ergotamin krydser placentaen i små mængder, selvom det ikke ser ud til at være embryotoksisk i denne mængde. Imidlertid langvarig vasokonstriktion af livmoderfartøjer og/eller øget myometrial tone, der fører til reduceret myometrial og placental blodstrøm, kan have bidraget til føtal væksthæmning observeret hos dyr. (Se Kontraindikationer )

bivirkninger af overdosis på ibuprofen

Ikke -teratogene effekter

Ergotamin -tartrat og koffein er kontraindiceret i graviditet på grund af de oxytociske virkninger af ergotamin. (Se Kontraindikationer )

Brug i specifikke populationer

Arbejde og levering

Ergotamin -tartrat og koffein er kontraindiceret i fødsel og levering på grund af dens oxytociske virkning, som er maksimal i tredje trimester. (Se Kontraindikationer )

Sygeplejerske mødre

Ergot -lægemidler er kendt for at hæmme prolactin, men der er ingen rapporter om nedsat laktation med ergotamin -tartrat og koffein. Ergotamin udskilles i modermælk og kan forårsage symptomer på opkastdiarré svag puls og ustabilt blodtryk hos sygeplejebørn. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra ergotamin -tartrat og koffein skal der træffes en beslutning om at afbryde sygeplejerske eller afbryde stoffet under hensyntagen til moderens betydning for moderen.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Overdosis Information for Migergot

De toksiske virkninger af en akut overdosering af ergotamin -tartrat og koffein skyldes primært ergotaminkomponenten. Mængden af ​​koffein er sådan, at dens toksiske virkninger vil blive overskygget af ergotamin. Symptomer inkluderer opkastning af følelsesløsheds prikkende smerte og cyanose i ekstremiteterne forbundet med formindskede eller fraværende perifere pulser; hypertension eller Hypotension ; døsighed stupor koma kramper og stød . Der er rapporteret om en sag om reversibel bilateral papillitis med ring scotomata hos en patient, der modtog fem gange den anbefalede daglige voksne dosis over en periode på 14 dage.

Behandling består af fjernelse af det krænkende lægemiddel af klyster. Vedligeholdelse af tilstrækkelig lungeventilationskorrektion af hypotension og kontrol af kramper og blodtryk er vigtige overvejelser. Behandling af perifer vasospasme skal bestå af varme, men ikke varme og beskyttelse af de iskæmiske lemmer. Vasodilatorer kan være gavnlige, men der skal udvises forsigtighed for at undgå forværring af en allerede eksisterende hypotension.

Kontraindikationer for Migergot

Samtidig administration af ergotamin med potente CYP 3A4 -hæmmere (ritonavir nelfinavir indinavir erythromycin clarithromycin og troleandomycin) har været forbundet med akut ergot -toksicitet (ergotisme) kendetegnet ved vasospasme og iskæmi om ekstremiteterne (se Lægemiddelinteraktioner ) med nogle tilfælde, der resulterer i amputation. Der har været sjældne rapporter om cerebral iskæmi hos patienter ved proteaseinhibitorbehandling, da ergotamin -tartrat og koffein blev til administreret mindst en resulterende i død. På grund af den øgede risiko for ergotisme og andre alvorlige vasospastiske bivirkninger er ergotaminbrug kontraindiceret med disse lægemidler og andre potente hæmmere af CYP 3A4 (f.eks. Ketoconazol itraconazol) (se ADVARSELS : CYP 3A4 -hæmmere ).

Ergotamin tartrat og koffein kan forårsage føtal skade, når de administreres til gravide kvinder. Ergotamine tartrat og koffein er kontraindiceret hos kvinder, der er eller kan blive gravide. Hvis dette lægemiddel bruges under graviditet, eller hvis patienten bliver gravid, mens dette produkt tager patienten, skal patienten vurderes af den potentielle fare for fosteret.

Perifer vaskulær sygdom koronar hjertesygdom hypertension nedsat lever eller nyrefunktion og sepsis.

Overfølsomhed over for nogen af ​​komponenterne.

Klinisk farmakologi for Migergot

Ergotamine er et alfa -adrenerg blokeringsmiddel med en direkte stimulerende virkning på den glatte muskel af perifere og kraniale blodkar og producerer depression af centrale vasomotoriske centre. Forbindelsen har også egenskaberne ved serotoninantagonisme. I sammenligning med hydrogeneret ergotamin er de adrenergiske blokerende handlinger mindre udtalt, og vasokonstriktive handlinger er større.

Koffein tilsættes også en kranial vasokonstriktor for yderligere at forbedre den vasokonstriktive virkning uden nødvendigheden af ​​at øge ergotamindosis.

Mange migrænepatienter oplever overdreven kvalme og opkast under angreb, hvilket gør det umuligt for dem at bevare nogen mundtlig medicin. I sådanne tilfælde er derfor det eneste praktiske middel til medicinering gennem den rektale rute, hvor medicin kan nå de kraniale kar, der direkte undgår den splanchniske vaskulatur og leveren.

Farmakokinetik

Interaktioner

Farmakokinetiske interaktioner (øget blodniveauer af ergotamin) er rapporteret hos patienter, der behandles oralt med ergotamin og makrolidantibiotika (f.eks. TroleanDomycin Clarithromycin erythromycin) og hos patienter behandlet oralt med ergotamin og proteaseinhibitorer (f.eks Metabolisme af ergotamin (se Kontraindikationer ). Ergotamine has also been shown to be an inhibitor of cytochrome P450 3A catalyzed reactions. No pharmacokinetic interactions involving other cytochrome P450 isoenzymes are known.

Patientinformation til Migergot

Patienter skal rådes om, at en suppositorie af ergotamin -tartrat og koffein skal tages ved det første tegn på et Migrænehovedpine . Ikke mere end 2 suppositorier skal tages for ethvert enkelt migræneangreb. Ikke mere end 5 suppositorier skal tages i en periode på 7 dage. Administration af ergotamin -tartrat- og koffeinundertagelser bør ikke overstige doseringsretningslinjerne og bør ikke bruges til kronisk daglig administration (se Dosering og administration ). Ergotamine tartrate og koffein should be used only for Migrænehovedpines. It is not effective for other types of headaches og it lacks analgesic properties. Patients should be advised to report to the physician immediately any of the following: numbness or tingling in the fingers or toes muscle pain in the arms og legs svaghed in the legs pain in the chest or temporary speeding or slowing of the heart rate swelling or kløe.