Neomycinsulfat

Systemisk absorption af neomycin forekommer efter oral administration og toksiske reaktioner kan forekomme. Patienter, der er behandlet med neomycin, skal være under tæt klinisk observation på grund af den potentielle toksicitet forbundet med deres anvendelse. Neurotoksicitet (inklusive ototoksicitet) og nefrotoksicitet efter den orale anvendelse af neomycinsulfat er rapporteret, selv når de anvendes i anbefalede doser. Potentialet for nefrotoksicitet permanent bilateral auditiv ototoksicitet og undertiden vestibulær toksicitet er til stede hos patienter med normal nyrefunktion, når de behandles med højere doser af neomycin og/eller i længere perioder end anbefalet. Serievestibulære og audiometriske tests såvel som test af nyrefunktion skal udføres (især hos Highrisk -patienter). Risikoen for nefrotoksicitet og ototoksicitet er større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Ototoksicitet er ofte forsinket i begyndelsen, og patienter, der udvikler cochlea -skader, vil ikke have symptomer under terapi for at advare dem om at udvikle ottende nerveødelæggelse og total eller delvis døvhed kan forekomme længe efter at neomycin er blevet afbrudt.

Neuromuskulær blokering og respiratorisk lammelse er rapporteret efter den orale anvendelse af neomycin. Muligheden for forekomsten af ​​neuromuskulær blokering og respiratorisk lammelse bør overvejes, hvis neomycin administreres især til patienter, der får anæstetika -neuromuskulære blokeringsmidler, såsom tubocurarin succinylcholin -decamethonium eller hos patienter, der får massive transfusioner af citratantikoaguleret blod. Hvis blokering forekommer, kan calciumsalte kan vende disse fænomener, men mekanisk respiratorisk hjælp kan være nødvendig.

Samtidig og/eller sekventiel systemisk oral eller topisk anvendelse af andre aminoglycosider, herunder paromomycin og andre potentielt nefrotoksiske og/eller neurotoksiske lægemidler, såsom bacitracin cisplatin -vancomycin amphotericin B polymyxin b colistin og viomycin bør undgås, fordi toksiciteten kan være tilsættelig.

Andre faktorer, der øger risikoen for toksicitet, er avanceret alder og dehydrering.

Den samtidige anvendelse af neomycin med potent diuretika, såsom ethacryninsyre eller furosemid, bør undgås, da visse diuretika i sig selv kan forårsage ototoksicitet. Derudover, når den administreres intravenøst ​​diuretika, kan der øge neomycin -toksiciteten ved at ændre den antibiotiske koncentration i serum og væv.

Neomycinsulfattabletter USP til oral administration indeholder neomycin, som er et antibiotikum opnået fra de metaboliske produkter fra Actinomycete Streptomyces Fradiae . Det har følgende molekylære formel: C ₂₃ H ₄₆ N ₆ O. 2½ timer ₂ SÅ ₄ med en molekylvægt på 614,67.

Kemisk er det O-26-diamino-26-dideoxy-A -D-glucopyranosyl (1 ® 3) -O- b -D- ribofuranosyl- (1 ® 5) O- [26-diamino-26-dideoxy- a -D-glucopyranosyl- (1 ® 4)]-2-deoxy-d-streptamin. Neomycin B er identisk bortset fra at a - D- Glucopyranosylrester i neobiosamindelen er b -L-idopyranosyl.

Inaktive ingredienser: Calciumstearat povidon.

Anvendelser til neomycinsulfat

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af ​​neomycinsulfattabletter og andre antibakterielle lægemidler skal neomycinsulfattabletter kun bruges til at behandle eller forhindre infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidimiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

Undertrykkelse af tarmbakterier

Neomycinsulfattabletter er indikeret som supplerende terapi som en del af et regime til undertrykkelse af den normale bakterieflora af tarmen EG -præoperativ forberedelse af tarmen. Det gives samtidig med erythromycin enterisk coated base (se Dosering og administration afsnit).

Hepatisk koma (portal-systemisk encephalopati)

Neomycinsulfat har vist sig at være effektiv supplerende terapi i leverkoma ved reduktion af de ammonianformerende bakterier i tarmkanalen. Den efterfølgende reduktion i blodammoniak har resulteret i neurologisk forbedring.

Dosering til neomycinsulfat

For at minimere risikoen for toksicitet skal du bruge den lavest mulige dosis og den kortest mulige behandlingsperiode til at kontrollere tilstanden. Behandling i perioder længere end to uger anbefales ikke.

bedste og billigste steder at rejse

Hepatisk koma

Til brug som et supplement til styring af leverkoma er den anbefalede dosis 4-12 gram pr. Dag, der er angivet i følgende regime:

1. Træk protein fra diæt. Undgå brug af vanddrivende midler.
2. Giv understøttende terapi inklusive blodprodukter som angivet.
3. Giv neomycinsulfattabletter i doser på 4-12 gram neomycinsulfat pr. Dag (otte til 24 tabletter) i opdelte doser. Behandlingen skal fortsættes over en periode på fem til seks dage, i hvilket tidsrum protein skal returneres trinvist til kosten.
4. Hvis mindre potentielt giftige medikamenter ikke kan bruges til kronisk leverinsufficiens -neomycin i doser på op til fire gram dagligt (otte tabletter pr. Dag) kan være nødvendigt. EN FORHOLDSREGLER ). Neomycin -serumkoncentrationer skal også overvåges for at undgå potentielt toksiske niveauer. Fordelene for patienten skal vejes mod risikoen for nefrotoksicitet permanent ototoksicitet og neuromuskulær blokade efter akkumulering af neomycin i vævene.

Preoperativ profylakse til valgfri kolorektal kirurgi

Nedenfor er et eksempel på et anbefalet tarmforberedelsesregime. En foreslået operationstid på 8:00 er blevet brugt.

Pre-op dag 3: Minimum rest eller klar flydende diæt. Bisacodyl 1 tablet oralt kl. 18:00

Pre-op dag 2: Minimum rest eller klar flydende diæt. Magnesiumsulfat 30 ml 50% opløsning (15 g) mundtligt kl. 10:00 kl. 14:00 og 18:00 Enema kl. 19:00 og 8:00 p.m.

Pre-op dag 1: Klar flydende diæt. Supplerende (IV) væsker efter behov. Magnesiumsulfat 30 ml 50% opløsning (15 g) mundtligt kl. 10:00 og 14:00 Neomycinsulfat (1 g) og erythromycinbase (1 g) oralt kl. 13:00 14:00 og 11:00 p.m. Intet klyster

Driftsdag: Patienten evakuerer endetarmen kl. 06:30 for planlagt drift kl. 8:00 A.M.

Hvor leveret

Neomycinsulfattabletter USP 500 mg (svarende til 350 mg neomycinbase pr. Tablet) fås som rund off-white-uskrevne tabletter, der blev afberettet 500 og PT. Leveres som: NDC 50383-565-10 for 100 tabletter/flaske. Opbevares ved 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Fremstillet til: X-Gen Pharmaceuticals Inc. Big Flats NY 14814. Distribueret af: Hi-Tech Pharmacal Co. Inc. Amityville NY 11701. Revideret: Okt 2009

Bivirkninger for neomycinsulfat

De mest almindelige bivirkninger på oral neomycinsulfat er kvalme opkast og diarré. Malabsorptionssyndromet, der er kendetegnet ved forøget fækalt fedt, nedsat serumcaroten og fald i xyloseabsorption er rapporteret med langvarig terapi. Nefrotoksicitet ototoksicitet og neuromuskulær blokering er rapporteret (se Boksede advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner).

Lægemiddelinteraktioner for neomycinsulfat

Der skal udvises forsigtighed i samtidig eller seriel brug af andre neurotoksiske og/eller nefroksiske lægemidler på grund af mulig forbedring af nefrotoksiciteten og/eller ototoksiciteten af ​​neomycin (se Boksede advarsler ).

Der skal også tages forsigtighed i samtidig eller seriel anvendelse af andre aminoglycosider og polymyxiner, fordi de kan forbedre neomycins nefrotoksicitet og/eller ototoksicitet og styrke neomycinsulfats neuromuskulære blokeringseffekter.

bedste måde at rejse på i japan

Oral neomycin inhiberer mave-tarmtarmabsorptionen af ​​penicillin V oralt vitamin B-12 methotrexat og 5-fluorouracil. Den gastrointestinale absorption af digoxin ser også ud til at være inhiberet. Derfor bør digoxin -serumniveauer overvåges.

Oral neomycinsulfat kan øge virkningen af ​​coumarin i antikoagulantia ved at reducere vitamin K -tilgængelighed.

Advarsler for neomycinsulfat

(se Boksede advarsler ): Yderligere manifestationer af neurotoksicitet kan omfatte følelsesløshed hud prikkende muskeltrækning og kramper.

Risikoen for høretab fortsætter efter tilbagetrækning af medikamenter.

Aminoglycosides kan forårsage føtal skade, når de administreres til en gravid kvinde. Aminoglycosid -antibiotika krydser placentaen, og der har været flere rapporter om total irreversibel bilateral medfødt døvhed hos børn, hvis mødre modtog streptomycin under graviditet. Selvom alvorlige bivirkninger på foster eller nyfødt ikke er rapporteret i behandlingen af ​​gravide kvinder med andre aminoglycosider, eksisterer potentialet for skade. Dyreproduktionsundersøgelser af neomycin er ikke blevet udført. Hvis neomycin bruges under graviditet, eller hvis patienten bliver gravid, mens dette lægemiddel tager patienten, skal patienten vurderes af den potentielle fare for fosteret.

Forholdsregler for neomycinsulfat

Generel

Det er usandsynligt, at ordinering af neomycinsulfattabletter i fravær af en påviste eller stærkt mistanke om bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation giver fordel for patienten og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Som med andre antibiotika kan brug af oral neomycin resultere i overvækst af ikke -optagelige organismer, især svampe. Hvis dette forekommer, skal der indføres passende terapi. Neomycin absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra kropsoverflader (undtagen urinblæren) efter lokal kunstvanding og når den anvendes topisk i forbindelse med kirurgiske procedurer. Forsinkede irreversibel døvheds nyresvigt og død på grund af neuromuskulær blokade (uanset status som nyrefunktion) er rapporteret efter kunstvanding af både små og store kirurgiske felter med små mængder neomycin.

Kryds-albergenicitet blandt aminoglycosider er blevet påvist.

Aminoglycosider skal anvendes med forsigtighed hos patienter med muskelsygdomme som myasthenia gravis eller parkinsonisme, da disse lægemidler kan forværre muskelsvaghed på grund af deres potentielle curare-lignende effekt på det neuromuskulære kryds.

Hvilken slags lægemiddel er meloxicam

Små mængder oralt administreret neomycin absorberes gennem intakt tarmslimhinde.

Der har været mange rapporter i litteraturen om nefrotoksicitet og/eller ototoksicitet med oral anvendelse af neomycin. Hvis nyreinsufficiens udvikler sig under oral terapi, skal der gives hensyn til at reducere lægemiddeldoseringen eller afbryde terapien.

En oral neomycin -dosis på 12 gram pr. Dag producerer malabsorptionssyndrom for en række stoffer, herunder fedtnitrogencholesterol -carotenglukose xyloselaktose -natriumcalciumcyanokobalamin og jern.

Oralt administreret neomycin øger fækal endog Syreudskillelse og reducerer tarmlactaseaktivitet.

Laboratorieundersøgelser

Patienter med nyreinsufficiens kan udvikle giftige neomycinblodniveauer, medmindre doser reguleres korrekt. Hvis nyreinsufficiens udvikler sig under behandlingen, skal doseringen reduceres, eller antibiotikumet ophørte. For at undgå nefrotoksicitet og ottende nerveskade, der er forbundet med høje doser og langvarig behandling, skal følgende udføres før og med jævne mellemrum under terapi: urinalyse til øget udskillelse af protein nedsat specifikke tyngdekraften og celler; Nyrefunktionstest, såsom serumkreatininbolle eller kreatinin -clearance; Tests af vestibulocochlearis nerven (ottende kranial nerv) funktion.

Serievestibulære og audiometriske tests skal udføres (især hos patienter med høj risiko). Da ældre patienter kan have reduceret nyrefunktionen, hvilket muligvis ikke er tydeligt i resultaterne af rutinemæssige screeningstest, såsom bolle eller serumkreatinin, kan en kreatininklareringsbestemmelse være mere nyttig.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført nogen langvarige dyreforsøg med neomycinsulfat for at evaluere kræftfremkaldende eller mutagene potentiale eller forringelse af fertiliteten.

Graviditet

Kategori D: (se Advarsler afsnit.)

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om neomycin udskilles i human mælk, men det har vist sig at blive udskilt i komælk efter en enkelt intramuskulær injektion. Andre aminoglycosider har vist sig at være udskilt i human mælk. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger fra aminoglycosiderne hos sygeplejebørn skal der træffes en beslutning om, hvorvidt der skal afbrydes sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moderen.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​oral neomycinsulfat hos patienter, der er mindre end 18 år gammel, er ikke blevet fastlagt. Hvis behandling af en patient under 18 år er nødvendig, skal neomycin anvendes med forsigtighed, og behandlingsperioden bør ikke overstige to uger på grund af absorption fra mave -tarmkanalen.

Overdoseringsoplysninger til neomycinsulfat

På grund af lav absorption er det usandsynligt, at der ville forekomme akut overdosering med oral neomycinsulfat. Imidlertid kan langvarig administration resultere i tilstrækkelige systemiske lægemiddelniveauer til at producere neurotoksicitet ototoksicitet og/eller nefrotoksicitet.

Hvad bruges Allegra Allergy til

Hæmodialyse fjerner neomycinsulfat fra blodet.

Kontraindikationer for neomycinsulfat

Neomycinsulfat orale præparater er kontraindiceret i nærvær af tarmobstruktion og hos personer med en historie med overfølsomhed over for stoffet.

Patienter med en historie med overfølsomhed eller alvorlig toksisk reaktion på andre aminoglycosider kan have en tværsensitivitet over for neomycin.

Neomycinsulfat orale præparater er kontraindiceret hos patienter med inflammatorisk eller ulcerøs gastrointestinal sygdom på grund af potentialet for forbedret gastrointestinal absorption af neomycin.

Klinisk farmakologi for Neomycin Sulfate

Neomycinsulfat absorberes dårligt fra den normale mave -tarmkanal. Den lille absorberede brøkdel er hurtigt fordelt i vævene og udskilles af nyrerne i overensstemmelse med graden af ​​nyrefunktion. Den uabsorberede del af lægemidlet (ca. 97%) elimineres uændret i fæces.

Vækst af de fleste tarmbakterier undertrykkes hurtigt efter oral indgivelse af neomycinsulfat med undertrykkelsen vedvarende i 48-72 timer. Ikke -patogene gær og lejlighedsvis resistente stammer af Enterobacter -aerogener (tidligere Aerobacter Aerogenes) erstatter tarmbakterierne.

Som med andre aminoglycosider øger mængden af ​​systemisk absorberede neomycin overført til vævet kumulativt med hver gentagen dosis, der administreres, indtil en stabil tilstand er opnået. Nyren fungerer som den primære udskillelsessti såvel som vævsbindingsstedet med den højeste koncentration, der findes i nyrecortex. Med gentagne doseringer forekommer progressiv akkumulering også i det indre øre. Frigivelse af vævsbundet neomycin forekommer langsomt over en periode på flere uger efter, at dosering er afbrudt.

Proteinbindingsundersøgelser har vist, at graden af ​​aminoglycosidproteinbinding er lav, og afhængigt af de anvendte metoder til testning kan dette være mellem 0% og 30%.

Mikrobiologi

In vitro -tests har vist, at neomycin er bakteriedræbende og virker ved at hæmme syntesen af ​​protein i modtagelige bakterieceller. Det er primært effektivt mod Gram-negative baciller, men har en vis aktivitet mod gram-positive organismer. Neomycin er aktiv in vitro mod De udstillede chill og the Klebsiella -Contorobacter gruppe. Neomycin er ikke aktiv mod anaerob tarmflora.

Hvis der er behov for følsomhedstest ved anvendelse af en 30 MSG -diskorganismer, der producerer zoner på 16 mm eller derover, betragtes som modtagelige. Resistente organismer producerer zoner på 13 mm eller mindre. Zoner større end 13 mm og mindre end 16 mm indikerer mellemliggende følsomhed.

Patientinformation til neomycinsulfat

Patienter skal rådes om, at antibakterielle lægemidler inklusive neomycinsulfattabletter kun skal bruges til behandling af bakterieinfektioner. De behandler ikke virusinfektioner (f.eks. Koldkølelsen). Når neomycinsulfattabletter er ordineret til behandling af en bakterieinfektionspatienter, skal patienterne fortælles, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i løbet af terapi, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde behandlingsforløb kan (1) mindske effektiviteten af ​​øjeblikkelig behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles med neomycinsulfattabletter eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.

Før administration af lægemiddelpatienter eller medlemmer af deres familier skal informeres om mulige toksiske virkninger på ottende nerven. Muligheden for akut toksicitet øges hos for tidlige spædbørn og nyfødte.