Thallous chlorid

Beskrivelse til thallisk chlorid TL-201-injektion

Thallous chlorid TL-201-injektion (thalløst chlorid) leveres i en isotonisk opløsning som en steril ikke-pyrogen diagnostisk radiofarmaceutisk til intravenøs administration. Hver milliliter indeholder 37 megabecquerels (1 Millicurie) thallous chlorid TL-201 ved kalibreringstidspunktet isotonisk med 9 milligram natriumchlorid og konserveret med 0,9% (v/v) benzylalkohol. PH justeres til mellem 4,5 til 7,0 med saltsyre og/eller natriumhydroxid. Thallium TL-201 er cyclotron produceret. På kalibreringstidspunktet indeholder den ikke mere end 1,0% thallium TL-200 ikke mere end 1,0% thallium TL-202 højst 0,25% bly PB-203 og ikke mindre end 98% thallium TL-201 som en procentdel af den samlede aktivitet. Der er ikke tilføjet nogen transportør.

Det anbefales, at thallous chlorid TL-2012 administreres tæt på kalibreringstid for at minimere effekten af ​​højere niveauer af radionuklidiske forurenende stoffer, der er til stede ved før- og post-kalibreringsdatoer. Koncentrationen af ​​hver radionuklidforurening ændres med tiden. Figur 1 viser maksimal koncentration af hver radionuklidforurening som en funktion af tiden.

tog i Frankrig

Figur 1. Radionuklidforurenende stoffer

Fysiske egenskaber

Thallium TL-201 med en fysisk halveringstid på 73,1 timer nedbrydes ved elektronfangst til Mercury Hg 201. ¹ Fotoner, der er nyttige til påvisning og billeddannelse, er anført i tabel 1. De lavere energi-røntgenstråler opnået fra Mercury Hg 201 datter af thallium TL-201 anbefales til myocardial billeddannelse, fordi den gennemsnitlige procentdel desintegration ved 68,9 til 80,3 keV er meget større end kombinationen af ​​gamma-4 og gamma-6-gennemsnitlig procentdel af nedbrydningen.

Tabel 1. Data om hovedstrålingemission

Ekstern stråling

Den specifikke Gamma Ray-konstant for Thallium TL-201 er 4,7 R/MCI-HR ² ved 1 cm. Den første halvværditykkelse af bly (PB) er 0,0006 cm. En række værdier for den stråling, der udsendes af dette radionuklid med den tilsvarende eksponeringshastighed på 1 cm, der er resultatet af interposition af forskellige blystykkelser, er vist i tabel 2.. For eksempel vil brugen af ​​0,21 cm bly reducere den eksterne strålingseksponering med en faktor på ca. 1000.

Tabel 2. Strålingsdæmpning ved blyafskærmning

Hvad er plan B lavet af

For at korrigere for fysisk forfald af radionukliden er fraktionerne, der forbliver ved udvalgte intervaller efter kalibreringstid, vist i tabel 3.

Tabel 3. Thallium TL-201 henfaldskort; Half-life 73,1 timer

Referencer

1. Kocher David C. 'Radioactive Decay-datatabeller' DOE/TIC- 11026 181 (1981).

2. inkluderer 10 keV røntgenstråler.

Anvendelser til thallisk chlorid TL-201-injektion

Thallous chloride TL 201 -injektion er en diagnostisk radiofarmaceutisk angivet til

• Myocardial perfusionsafbildning med plan scintigrafi eller enkeltfotonemission Computertomografi (SPECT) til diagnose af koronararteriesygdom ved lokalisering af:
  • Ikke-reversible defekter (myokardieinfarkt), som kan have prognostisk værdi med hensyn til overlevelse.
  • Reversible defekter (myokardisk iskæmi), når det anvendes i forbindelse med træning eller farmakologisk stress.
• Lokalisering af steder med parathyroidea-hyperaktivitet før og postoperativt hos patienter med forhøjet serumkalcium- og parathyroidhormonniveauer.

Dosering til thallisk chlorid Tl-201 Injection

Stråling Safety

Thallous chlorid TL 201 -injektion udsender stråling og skal håndteres med passende sikkerhedsforanstaltninger og i overensstemmelse med det så lave som rimeligt opnåeligt (Alara) princip om radioaktivitetsdosering.

Brug den laveste dosis af thallisk chlorid TL 201 -injektion, der er nødvendig for at opnå det tilsigtede diagnostiske billede. Individualiser dosis og overvej faktorer som kropsstørrelse og det udstyr og teknik, der skal anvendes.

Anbefalet dosis

Myocardial perfusion

• Plan scintigrafi: 37 til 74 MBQ (1 til 2 MCI) administreret intravenøst
• SPECT: 74 til 111 MBQ (2 til 3 MCI) administreret intravenøst

Parathyroidea hyperaktivitet lokalisering

Plan eller SPECT: 75 til 130 MBQ (2 til 3,5 MCI) administreret intravenøst

Lægemiddeladministration og billeddannelse

Til hvile af myokardieundersøgelser begynder billeddannelse 10 til 20 minutter efter injektion af thallous chlorid TL 201. Myokardiale-til-ryggroundforhold forbedres, når patienter injiceres lodret og i fastende tilstand; Den lodrette position reducerer koncentrationen af ​​lever og gastrisk thallium TL-201.

Til træningsspændingstest Administrer thallisk chlorid TL 201 -injektion i starten af ​​en periode med maksimal stress, der opretholdes i cirka 30 sekunder efter injektion. Begynd billeddannelse inden for ti minutter efter administration for at opnå maksimale mål-til-background-forhold. Inden for to timer efter afslutningen af ​​stresstestningen kan mål-til-ryggrunden forhold falde i læsioner, der kan tilskrives kortvarig iskæmi.

Til lokalisering af parathyroidea-hyperaktivitet administrerer thallous chlorid TL 201-injektion før med eller efter en minimal dosis af et skjoldbruskkirtelbilledmiddel, såsom natrium pertechnetat TC 99M eller natriumiodid I-123 for at muliggøre billedoptagelse af skjoldbruskkirtelstraktion.

Stråling Dosimetry

De estimerede absorberede strålingsdoser ved kalibreringstidspunktet til en 70 kg patient fra en intravenøs injektion af thallisk chlorid TL 201 er vist i tabel 1. Estimaterne blev beregnet baseret på humane data fra Krahwinkel et al. ¹ og Thomas et al. ² Antages procentdel på 98,3% ²⁰¹ TL 0,3% ²⁰⁰ TL 1,2% ²⁰² TL og 0,2% ²⁰³ Pb. Den effektive dosis blev beregnet under anvendelse af ICRP 103 vævsvægtningsfaktorer og antagelser om biodistributionsdata baseret på data fra Krahwinkel et al. og Thomas et al.

Tabel 1: Strålingsdosisestimater for thallous chlorid TL 201 (inkluderer forurenende stoffer)

Håndtering af narkotika

• Brug ikke dette lægemiddel efter seks (6) dage fra kalibreringsdatoen eller ni (9) dage fra fremstillingsdatoen, alt efter hvad der kommer først.
• Begræns brugen af ​​dette lægemiddel til læger, der er kvalificerede ved træning og erfaring i sikker anvendelse og håndtering af radionuklider.
• Bær vandtætte handsker under håndteringsprocedurerne.
• Træk aseptisk materialet til brug med en afskærmet steril sprøjte.
• Mål patientdosis med et passende radioaktivitetskalibreringssystem umiddelbart før administration.
• Undersøg visuelt lægemidlet for partikler og misfarvning inden administration, når løsningen og containertilladelsen. Brug ikke, hvis indholdet er grumset.
• Minimer strålingseksponeringen for patienten, og sørg for minimumsstrålingseksponering for erhvervsmedarbejdere.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Thallous chlorid TL 201 injektion leveres som en steril ikke-pyrogen opløsning til intravenøs administration.

Tabel 2: Tilgængelige styrker

Opbevaring og håndtering

Thallous chlorid TL 201 injektion leveres i en steril ikke-pyrogen opløsning til intravenøs administration (tabel 6). Hver ML indeholder 37 MBQ (1 MCI) thallous chlorid TL 201 ved kalibreringstidspunkt 9 mg natriumchlorid og 0,9 procent (vol/v) benzylalkohol. PH justeres til mellem 4,5 til 7,0 med saltsyre og/eller natriumhydroxidopløsning.

Tabel 6: Thallous Chloride TI 201 Injektion

Hvilke doser kommer oxycodon ind

Håndtering

Indholdet af hætteglasset er radioaktivt. Der skal opretholdes tilstrækkelig afskærmning og håndtering af forholdsregler.

Opbevaring og bortskaffelse

Opbevar dette lægemiddel ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F).

Opbevaring og bortskaffelse af thallous chlorid TL 201 -injektion bør kontrolleres på en måde, der er i overensstemmelse med de relevante regler for det offentlige agentur, der autoriserede til at licensere brugen af ​​dette radionuklid.

Referencer

1. Krahwinkel W Herzog H Feinendegen Le. Farmakokinetik af thallium-201 hos normale individer efter rutinemæssig myokardial scintigrafi. J Nucl Med 1988; 29 1582â € 1586.

2. Thomas Sr Stabin Mg Castronovo FP. Strålingabsorberet dosis fra ²⁰¹ Tl-thallous chlorid. J Nucl Med 2005; 46 (3) 502-508.

Fremstillet af: Curium US LLC Maryland Heights MO 63043 lavet i USA. Revideret: december 2019

Bivirkninger til thallisk chlorid TL-201-injektion

Alvorlige reaktioner

Anafylactoidreaktioner

• Efter indgivelse af thalliske chlorid TL 201 -injektionsanafylactoidreaktioner er rapporteret (kendetegnet ved hjerte -kar -respiratoriske og kutane symptomer) nogle betragtede som alvorlige og alvorlige nok til at kræve behandling. Hypotension ruritus skylning og diffus udslæt, der reagerer på antihistaminer, er rapporteret.

Stresstest

• Alvorlige reaktioner rapporteret hos patienter, der har gennemgået stresstest, inkluderer myokardieinfarktarytmi hypotension bronchokonstriktion og cerebrovaskulære begivenheder [se Advarsler ].

Fælles reaktioner

De hyppigst rapporterede reaktioner var at kløe kvalme, der opkastede mild diarré rystelse af åndenød af åndenød, svedt og sløret syn.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse efter godkendelse af thallisk chlorid TL 201. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til lægemiddeleksponering: injektionsstedets reaktioner og ekstravasation af TL-201

bedste steder at holde ferie på et budget

Lægemiddelinteraktioner for thallisk chlorid TL-201-injektion

Lægemidler, der øger eller mindsker myokardieblodstrømmen eller kaliumoptagelsen, kan tilsvarende ændre biodistributionen af ​​thallisk chlorid TL 201.

Advarsler for Thallous Chloride Tl-201 Injection

Når man studerer patienter, der mistænkes for eller kendt for at have myokardieinfarkt eller iskæmi, skal der udvises for at sikre kontinuerlig klinisk overvågning og behandling i overensstemmelse med sikre accepterede procedurer. Træning af stresstest skal kun udføres under opsyn af en kvalificeret læge og i et laboratorium udstyret med passende genoplivnings- og støtteapparater.

Farmakologisk induktion af hjerte -kar -stress kan være forbundet med alvorlige bivirkninger, såsom myokardieinfarktarytmi hypotension bronchokonstriktion og cerebrovaskulære begivenheder. Der skal anvendes forsigtighed, når farmakologisk stress vælges som et alternativ til træning; Det skal bruges, når det er indikeret og i overensstemmelse med det farmakologiske stressagentens mærkning.

Forholdsregler for Thallous Chloride Tl-201 Injection

Data er ikke tilgængelige om effekten på kvaliteten af ​​thallous chlorid TL-201-billeder af markante ændringer i blodsukkerinsulin eller pH (som findes i Diabetes mellitus ). Opmærksomheden rettes mod det faktum, at thallium er en kaliumanalog, og da transporten af ​​kalium påvirkes af disse faktorer findes muligheden for, at det thalliske chlorid TL-201 ligeledes kan påvirkes.

Generel

Dette lægemiddel bør ikke bruges efter seks (6) dage fra kalibreringsdatoen eller ni (9) dage fra fremstillingsdatoen, alt efter hvad der kommer først.

Som i brugen af ​​enhver radioaktiv materialepleje skal mane udarbejdes for at minimere eksponering for stråling for patienten, der er i overensstemmelse med korrekt styring og for at sikre minimumsstrålingseksponering for erhvervsmedarbejdere.

historisk sted

Radiopharmaceuticals bør kun bruges af læger, der er kvalificerede ved træning og erfaring i sikker brug og håndtering af radionuklider.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført nogen langvarige dyreforsøg for at evaluere kræftfremkaldende potentiale mutagene potentiale, eller om dette lægemiddel påvirker fertiliteten hos mænd eller kvinder.

Graviditetskategori c

Dyreforgivningsundersøgelser er ikke blevet udført med thallisk chlorid TL-201. Det vides heller ikke, om thallous chlorid TL-201 kan forårsage føtalskade, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Thallous chloride TL-201 bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i human mælk som en generel sygepleje bør ikke udføres, når en patient administreres radioaktivt materiale.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 18 år er ikke fastlagt.

Overdoseringsoplysninger til thallous chlorid TL-201-injektion

I tilfælde af indgivelse af en overdosis af stråling med thallisk chlorid TL 201 skal den absorberede dosis til patienten reduceres, hvor det er muligt ved at øge elimineringen af ​​radionuklidet fra kroppen ved tvungen diuresis med hyppig tomrum og stimulering af den gastrointestinale passage.

Kontraindikationer for thallous chlorid TL-201-injektion

Ingen.

Klinisk farmakologi for Thallous Chloride Tl-201 Injection

Handlingsmekanisme

Thallous chlorid TL 201 uden bærer tilsat akkumuleres i levedygtigt myocardium på en måde, der er analog med kalium. Eksperimenter hos humane frivillige, der bruger mærkede mikrosfærer, har vist, at den myokardiale fordeling af thallous chlorid TL 201 korrelerer godt med regional perfusion.

I kliniske studier har thallous chlorid TL 201 -billeder vist sig at visualisere områder med infarkt som kolde eller ikke -mærket regioner, som bekræftes af elektrokardiografiske og enzymændringer. Regioner af forbigående myokardial iskæmi svarende til områder perfunderet af koronararterier med delvis stenoser er blevet visualiseret, når thallous chlorid TL 201 blev administreret i forbindelse med en træningsstresstest. Anatomiske konfigurationer kan forstyrre visualisering af den højre koronararterie.

Farmakokinetik

Efter intravenøs administration rydder thallous chlorid TL 201 hurtigt fra blodet med maksimal koncentration med normalt myocardium, der forekommer ca. 10 minutter. Det vil desuden lokalisere i parathyroidea adenomer; Det er ikke specifikt, da det lokaliseres i mindre grad på steder med parathyroidea -hyperplasi og andet unormalt væv, såsom skjoldbruskkirteladenomnoplasi (f.eks. Parathyroidea -karcinom) og sarkoid. Biodistribution er generelt proportional med organblodstrømmen på injektionstidspunktet. Blodafstand af thallisk chlorid TL 201 er primært af myocardium -skjoldbruskkirteleleverens nyrer og mave med resten, der distribuerer temmelig ensartet i hele kroppen. Dosimetri-data i tabel 1 afspejler dette fordelingsmønster og er baseret på en biologisk halveringstid på 2,4 dage. Thallous chlorid TL 201 udskilles langsomt og i samme grad i både fæces og urin.

Fem minutter efter intravenøs administration forblev kun 5 til 8 procent af den injicerede aktivitet i blodet. En biexponentiel forsvinden kurve blev opnået med 91,5 procent af blodradioaktiviteten, der forsvandt med en halvtid på ca. 5 minutter. Resten havde en halvtid på ca. 40 timer.

Cirka 4 til 8 procent af den injicerede dosis blev udskilt i urinen i de første 24 timer. Halvtidens forsvinden var 9,8 ± 2,5 dage. Nyrekoncentration viste sig at være ca. 3 procent af den injicerede aktivitet, og testikelindholdet var 0,15 procent. Netto -skjoldbruskkirtelaktivitet blev bestemt til kun 0,2 procent af den injicerede dosis, og aktiviteten forsvandt på 24 timer. Fra anterior og posterior hele kroppens scanninger blev det bestemt, at ca. 45 procent af den injicerede dosis var i tarmtarmen og sammenhængende strukturer (lever nyrer abdominal muskulatur).

Patientinformation til thallisk chlorid TL-201-injektion

Rådgive patienter om at informere deres læge eller sundhedsudbyder, hvis de er gravide eller ammende.