Opan |

ADVARSEL

Misbrug og misbrug af afhængighed; Livstruende åndedrætsdepression; Utilsigtet indtagelse; Neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom; Interaktion med alkohol; og risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Misbrug og misbrug af afhængighed

Opana udsætter patienter og andre brugere for risikoen for misbrug og misbrug af opioidafhængighed, hvilket kan føre til overdosis og død. Vurder hver patients risiko, inden du ordinerer opana og overvåger alle patienter regelmæssigt for udviklingen af ​​disse opførsler og forhold [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Livstruende åndedrætsdepression

Alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression kan forekomme ved brug af Opana. Monitor til luftvejsdepression især under påbegyndelse af opana eller efter en dosisforøgelse [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Utilsigtet indtagelse

Utilsigtet indtagelse af endda en dosis af opana, især af børn, kan resultere i en dødelig overdosis af oxymorphone [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Langvarig brug af opana under graviditet kan resultere i neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom, som kan være livstruende, hvis ikke anerkendes og behandles, og kræver styring i henhold til protokoller udviklet af neonatologiske eksperter. Hvis der kræves opioidbrug i en længere periode i en gravid kvinde, rådgiver patienten om risikoen for neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og sikrer, at passende behandling vil være tilgængelig [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Interaktion med alkohol

Instruer patienter om ikke at forbruge alkoholholdige drikkevarer eller bruge receptpligtige eller receptpligtige produkter, der indeholder alkohol, mens de tager Opana. Sammenliggen af ​​alkohol med opana kan resultere i øgede plasmaniveauer og en potentielt dødelig overdosis af oxymorphone [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Samtidig brug af opioider med benzodiazepiner eller andet centralnervesystem (CNS) depressiva inklusive alkohol kan resultere i dyb sedation. Respiratorisk depression koma og død [se advarsler og FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ].

• Reserve samtidig ordinering af opana og benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.
• Begræns doser og varighed til det krævede minimum.
• Følg patienter for tegn og symptomer på respiratorisk depression og sedation.

Beskrivelse for Opana

Opana (Oxymorphone Hydrochloride) tablet er en opioidagonist tilgængelig i 5 mg og 10 mg tabletstyrker til oral administration. Det kemiske navn for oxymorphone-hydrochlorid er 4 5a-epoxy-3 14-dihydroxy-17-methylmorphinan-6-en hydrochlorid. Molekylvægten er 337,80. Den molekylære formel er C ₁₇ H ₁₉ INGEN ₄ . HCL og det har følgende kemiske struktur.

Oxymorphone Hydrochlorid er hvidt til af det hvide lugtfrie pulver, som er sparsomt opløseligt i alkohol og ether, men frit opløseligt i vand

De inaktive ingredienser i opana inkluderer: lactose -monohydratmagnesiumstearat og pregelatiniseret stivelse. Derudover indeholder de 5 mg tabletter FD

Anvendelser til Opana

Opana er indikeret til håndtering af akut smerte alvorlig nok til at kræve et opioid smertestillende middel, og til hvilke alternative behandlinger er utilstrækkelige.

Begrænsninger af brug

På grund af risikoen for misbrug og misbrug af afhængighed med opioider, selv ved anbefalede doser [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ] Reserver Opana til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder [f.eks. Ikke-opioide smertestillende midler eller opioidkombinationsprodukter]:

• Er ikke blevet tolereret eller forventes ikke at blive tolereret
• Har ikke tilvejebragt tilstrækkelig analgesi eller forventes ikke at tilvejebringe tilstrækkelig analgesi

Dosering til Opana

Vigtige doserings- og administrationsinstruktioner

Brug den laveste effektive dosering i den korteste varighed, der er i overensstemmelse med individuelle patientbehandlingsmål [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Initier doseringsregimet for hver patient individuelt under hensyntagen ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Overvåg patienter nøje for respirationsdepression, især inden for de første 24-72 timer efter at have påbegyndt terapi, og efter doseringen stiger med Opana og juster doseringen i overensstemmelse hermed [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Opana skal administreres på tom mave mindst en time før eller to timer efter at have spist [se Klinisk farmakologi ].

For at undgå medicinfejlfejl skal ordinerende og farmaceuter være opmærksomme på, at oxymorphone er tilgængelig som både 5 mg og 10 mg tabletter og 10 mg tabletter og 10 mg tabletter [se Doseringsformularer og styrker ].

Indledende dosering

Brug af opana som det første opioid smertestillende middel

Start behandling med opana i et doseringsområde fra 10 til 20 mg hver 4. til 6 time efter behov for smerter.

Initier ikke behandling med doser højere end 20 mg på grund af de potentielle alvorlige bivirkninger [se Kliniske studier ].

Konvertering fra andre opioider til Opana

Der er variation mellem patienten i styrken af ​​opioidlægemidler og opioidformuleringer. Derfor anbefales en konservativ tilgang, når man bestemmer den samlede daglige dosering af Opana. Det er sikrere at undervurdere en patients dosering af 24 timers opana end at overvurdere den 24-timers opana-dosering og håndtere en bivirkning på grund af overdosis.

Til konvertering fra andre opioider til Opana -læger og andre sundhedsfagfolk tilrådes at henvise til offentliggjorte relative styrkeoplysninger om, at konverteringsforhold kun er omtrentlige. Generelt er det sikreste at starte Opana-terapi ved at administrere halvdelen af ​​den beregnede samlede daglige dosis af Opana i 4 til 6 lige så opdelte doser hver 4-6 time. Den indledende dosis af Opana kan gradvist justeres, indtil der er opnået tilstrækkelig smertelindring og acceptable bivirkninger.

Er Robaxin en god muskelafslappende

Konvertering fra parenteral oxymorphone til Opana

I betragtning af Opanas absolutte orale biotilgængelighed af ca. 10% patienter, der modtager parenteral oxymorphone, kan konverteres til Opana ved at administrere 10 gange patientens samlede daglige parenterale oxymorphone -dosis som Opana i fire eller seks lige så opdelt doser (f.eks. [IV -dosis x 10] divideret med 4 eller 6). For eksempel kan ca. 10 mg opana fire gange dagligt være påkrævet for at tilvejebringe smertelindring svarende til en total daglig IM -dosis på 4 mg oxymorphone. På grund af patientvariabilitet med hensyn til opioid smertestillende respons på konvertering skal patienter overvåges nøje for at sikre tilstrækkelig analgesi og for at minimere bivirkninger.

Konvertering fra Opana til oxymorphone til udvidet frigivelse

Den relative biotilgængelighed af Opana sammenlignet med oxymorphone med udvidet frigivelse er ukendt, så konvertering til tabletter med udvidet frigivelse skal ledsages af tæt observation for tegn på overdreven sedation og respirationsdepression.

Doseringsændringer hos patienter med mild nedsat leverfunktion

Opana er kontraindiceret hos patienter med moderat eller alvorlig leverfunktion. Brug opana med forsigtighed hos patienter med mild leverfunktion, der starter med den laveste dosis (f.eks. 5 mg) og titrerer langsomt, mens de er omhyggeligt overvågning for tegn på respirations- og centralnervesystempression [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

Doseringsændringer hos patienter med nedsat nyrefunktion

Brug opana med forsigtighed hos patienter med kreatinin -clearancehastigheder mindre end 50 ml/min. Start med den laveste dosis (f.eks. 5 mg) og titrering langsomt under omhyggeligt overvågning for tegn på respirations- og centralnervesystempression [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Klinisk farmakologi ].

Doseringsændringer hos geriatriske patienter

Træk forsigtighed i udvælgelsen af ​​startdosis af Opana for en ældre patient ved at starte med den laveste dosis (f.eks. 5 mg) og titrere langsomt, mens de er omhyggeligt overvågning for tegn på respiratorisk og centralnervesystempression [se Brug i specifikke populationer ].

Doseringsændringer med samtidig brug med depressiva i centralnervesystemet

Opana som alle opioide smertestillende midler skal startes på en tredjedel til halvdelen af ​​den sædvanlige dosis hos patienter, der samtidig modtager andre centrale nervesystem (CNS) depressiva, herunder beroligende midler eller hypnotika Generelt Anæstetiske fenothiaziner Roomriske og alkohol, fordi respiratorisk depression Hypotension og dybt ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ]. When combined therapy with any of the above medications is considered the dose of one or both agents should be reduced.

Titrering og vedligeholdelse af terapi

Titratre opa individuelt til en dosis, der tilvejebringer tilstrækkelig analgesi og minimerer bivirkninger. Revurderer kontinuerligt patienter, der modtager Opana for at vurdere vedligeholdelse af smertekontrol og den relative forekomst af bivirkninger samt overvågning for udvikling af misbrug eller misbrug af afhængighed [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient og the caregiver/family during periods of  changing analgesic requirements including initial titration.

Hvis smerteniveauet øges efter doseringsstabiliseringsforsøg på at identificere kilden til øget smerte, før opadretningen øges. Hvis uacceptable opioidrelaterede bivirkninger observeres, skal du overveje at reducere doseringen. Juster doseringen for at opnå en passende balance mellem håndtering af smerter og opioidrelaterede bivirkninger.

Seponering af Opana

Når en patient, der har taget opana regelmæssigt og kan være fysisk afhængig, ikke længere kræver terapi med opana tilspidser dosis gradvist med 25% til 50% hver 2. til 4 dage, mens den overvåger omhyggeligt for tegn og symptomer på tilbagetrækning. Hvis patienten udvikler disse tegn eller symptomer hæver dosis til det forrige niveau og tilspidses langsommere enten ved at øge intervallet mellem nedsættelsen af ​​nedsat mængden af ​​ændring i dosis eller begge dele. Afbryd ikke pludselig Opana hos en fysisk afhængig patient [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Stofmisbrug og afhængighed ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Tabletter 5 mg : Blue Round Convex Tablet debossed med E612 over 5 på den ene side og slette på den anden.

Tabletter 10 mg : Rød runde konveks tablet debossed med E613 over 10 på den ene side og slette på den anden.

Opbevaring og håndtering

Opana (Oxymorphone Hydrochloride) tabletter leveres som følger:

5 mg tablet

Blue Round Convex -tabletter, der blev afberettet med E612 over 5 på den ene side og slette på den anden.

Flasker med 100 tabletter med børneafvisende lukning NDC 63481-612-70
Enhedsdosispakke på 100 tabletter (5 blisterkort med 20 tabletter, der ikke er børsnoterende til kun hospitalets brug) NDC 63481-612-75

10 mg tablet

Røde runde konvekse tabletter, der blev afbundet med E613 over 10 på den ene side og slette på den anden.

Flasker med 100 tabletter med børneafvisende lukning NDC 63481-613-70
Enhedsdosispakke med 100 tabletter (5 blisterkort med 20Tablets ikke kun børnebestandig til hospitalets brug) NDC 63481-613-75

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Dispens i tæt beholder som defineret i USP med en børnebestandig lukning (efter behov).

Distribueret af: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revideret: december 2016

Bivirkninger for Opana

Følgende alvorlige bivirkninger er beskrevet eller beskrevet mere detaljeret i andre sektioner:

• Misbrug og misbrug af afhængighed [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Livstruende åndedrætsdepression [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Interaktioner med benzodiazepiner og andre CNS -depressiva [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Anaphylaxis angioødem og andre overfølsomhedsreaktioner [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Adrenalinsufficiens [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Alvorlig hypotension [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Gastrointestinal bivirkninger [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Anfald [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Tilbagetrækning [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

I alt 591 patienter blev behandlet med Opana i kontrollerede kliniske forsøg. De kliniske forsøg bestod af patienter med akut postoperativ smerte (n = 557) og kræftsmerter (n = 34) forsøg.

Følgende tabel viser bivirkninger, der blev rapporteret hos mindst 2% af patienterne, der modtog Opana i placebo-kontrollerede forsøg (akut smerte efter operativ (n = 557)).

Tabel 1: Bivirkninger rapporteret i placebo-kontrollerede forsøg

calcitonin lakse næsespray 200 iu

Den fælles (≥ 1% - <10%) adverse drug reactions reported at least once by patients treated with Opan | in the clinical trials organized by MedDRA's (Medical Dictionary for Regulatory Activities) System Organ Class were og not represented in Table 1:

Hjerteforstyrrelser: takykardi

Gastrointestinale lidelser: Mundtlig mave abdominal distention og flatulens

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: sveden steg

Nervesystemforstyrrelser: angst og sedation

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Hypoxia

Vaskulære lidelser: Hypotension

Andre mindre almindelige bivirkninger, der er kendt med opioidbehandling, der blev set <1% in the Opan | trials includes the following:

Abdominal pain ileus diarrhea agitation disorientation restlessness feeling jittery hypersensitivity allergic reactions bradycardia central nervous system depression depressed level of consciousness lethargy mental impairment mental status changes fatigue depression clamminess flushing hot flashes dehydration dermatitis dyspepsia dysphoria edema euphoric mood hallucination hypertension insomnia Miose nervøsitet Palpitation Postural Hypotension Syncope Dyspnø Respiratorisk depression Respiratorisk nød Respirationsfrekvens Nedsat iltmætning faldt nedsat vanskelig micturition urinretention urticaria vision sløret visuelle forstyrrelser svaghed appetit faldt og vægt faldt.

Oplevelse efter markedsføring

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af opioider efter godkendelse af opioider. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Nervesystemforstyrrelse: Hukommelseshukommelseshukommelsesnedsættelse

Serotons syndrom: Tilfælde af serotoninsyndrom Der er rapporteret om en potentielt livstruende tilstand under samtidig brug af opioider med serotonergiske lægemidler.

Adrenal insufficiens: Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter større end en måned med brug.

Anaphylaxis: Anafylaksi er rapporteret med ingredienser indeholdt i opana

Immunsystemforstyrrelser: Angioødem og andre overfølsomhedsreaktioner:

Androgenmangel: Tilfælde af androgenmangel er sket med kronisk brug af opioider [se Klinisk farmakologi ].

Lægemiddelinteraktioner for Opana

Tabel 2 inkluderer klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med Opana.

Tabel 2: Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med Opana

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Opan | contains oxymorphone a Schedule II controlled substance

Misbrug

Opan | contains oxymorphone a substance with a high potential for abuse similar to other opioids including fentanyl hydrocodone hydromorphone methadone morphine oxycodone og tapentadol. Opan | can be abused og is subject to misuse addiction og criminal diversion [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Alle patienter, der behandles med opioider, kræver omhyggelig overvågning for tegn på misbrug og afhængighed, fordi brug af opioide smertestillende produkter har risikoen for afhængighed, selv under passende medicinsk brug.

Receptpligtig stofmisbrug er den forsætlige ikke-terapeutiske anvendelse af et receptpligtigt lægemiddel endnu en gang for dets givende psykologiske eller fysiologiske virkninger.

Narkotikamisbrug er en klynge af adfærdsmæssige kognitive og fysiologiske fænomener, der udvikler sig efter gentagen stofbrug og inkluderer: et stærkt ønske om at tage lægemidlets vanskeligheder ved at kontrollere dets anvendelse vedvarende i dens anvendelse på trods af skadelige konsekvenser en højere prioritet, der gives til stofbrug end andre aktiviteter og forpligtelser øgede tolerance og til tider en fysisk tilbagetrækning.

Narkotikasøgende adfærd er meget almindelig hos personer med stofbrugsforstyrrelser. Narkotikasøgende taktik inkluderer nødopkald eller besøg nær slutningen af ​​kontortid

Misbrug og addiction are separate og distinct from physical dependence og tolerance. Health care providers should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance og symptoms of physical dependence in all addicts. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction.

Opan | like other opioids can be diverted for non-medical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency og renewal requests as required by state og federal law is strongly advised.

Korrekt vurdering af patientens korrekt ordineringspraksis Periodisk reevaluering af terapi og korrekt dispensering og opbevaring er passende foranstaltninger, der hjælper med at begrænse misbrug af opioidlægemidler.

Risici, der er specifikke for misbrug af Opana

Opan | is for oral use only. Misbrug of Opan | poses a risk of overdose og death. This risk is increased with concurrent abuse of Opan | with alcohol og other central nervous system depressants.

Parenteralt stofmisbrug er ofte forbundet med transmission af infektionssygdomme som hepatitis og HIV.

Afhængighed

Både tolerance og fysisk afhængighed kan udvikle sig under kronisk opioidbehandling. Tolerance er behovet for stigende doser af opioider for at opretholde en defineret effekt, såsom analgesi (i fravær af sygdomsprogression eller andre eksterne faktorer). Tolerance kan forekomme på både de ønskede og uønskede virkninger af medikamenter og kan udvikle sig i forskellige hastigheder for forskellige effekter.

Fysisk afhængighed resulterer i abstinenssymptomer efter pludselig seponering eller en betydelig doseringsreduktion af et lægemiddel. Tilbagetrækning kan også udfældes gennem indgivelse af medikamenter med opioidantagonistaktivitet (f.eks. Naloxon nalmefene) blandet agonist/antagonist analgetika (f.eks. Pentazocin butorphanol nalbuphine) eller delvis agonister (f.eks. Buprenorphin). Fysisk afhængighed forekommer muligvis ikke i en klinisk signifikant grad før efter flere dage til uger med fortsat opioidbrug.

Opan | should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Dosering og administration ]. If Opan | is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur. Some or all of the following can characterize this syndrome: restlessness lacrimation rhinorrhea yawning perspiration chills myalgia og mydriasis. Other signs og symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain weakness abdominal cramps insomnia kvalme anorexia opkast diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Spædbørn, der er født af mødre fysisk afhængige af opioider, vil også være fysisk afhængige og kan udvise åndedrætsproblemer og tilbagetrækningstegn [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Brug i specifikke populationer ].

Advarsler for Opana

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Opana

Luftvejsdepression

Respirationsdepression er den vigtigste fare for Opana. Åndedrætsdepression kan forekomme hyppigere hos ældre eller svækkede patienter såvel som hos dem, der lider af tilstande ledsaget af hypoxia eller hypercapnia, når endda moderate terapeutiske doser kan farligt mindske lungeventilation.

Administrer opana med ekstrem forsigtighed til patienter med tilstande ledsaget af hypoxia hypercapnia eller nedsat åndedrætsreserve, såsom: astma kronisk obstruktiv lungesygdom eller cor pulmonale alvorlig fedme søvnapnø syndrom myxedema kyphoscoliosis cns depression eller coma. Hos disse patienter kan endda sædvanlige terapeutiske doser af oxymorphone reducere åndedrætsdrevet og samtidig øge luftvejsresistensen til apnøen. Overvej alternative ikke-opioide smertestillende midler og brug OPANA kun under omhyggelig medicinsk tilsyn ved den laveste effektive dosis hos sådanne patienter.

Misbrug misbrug og afledning af opioider

Opan | contains oxymorphone a mu opioid agonist og a Schedule II controlled substance with an abuse liability similar to morphine. Opioid agonists are sought by drug abusers og people with addiction disorders og are subject to criminal diversion.

Oxymorphone kan misbruges på en måde, der ligner andre opioidagonister juridiske eller ulovlige. Dette spørgsmål skal overvejes, når man ordinerer eller udleverer oxymorphone i situationer, hvor lægen eller farmaceut er bekymret for en øget risiko for misbrug af misbrug eller afledning.

Opan | tablets may be abused by crushing chewing snorting or injecting the product. These practices pose a significant risk to the abuser that could result in overdose og death [see Stofmisbrug og afhængighed ].

Opan | may be targeted for theft og diversion. Healthcare professionals should contact their State Medical Board State Board of Pharmacy or State Control Board for information on how to detect or prevent diversion of this product og security requirements for storing og hogling of Opan |.

Sundhedspersonale bør råde patienter til at opbevare Opana på et sikkert sted, fortrinsvis låst og uden for børn og andre ikke-plejere.

Bekymringer for misbrug af misbrug og afhængighed bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter.

Additive CNS -depressive effekter

Den samtidige anvendelse af andre CNS -depressiva, herunder andre opioider Generelle anæstetika Phenothiaziner Andre beroligende beroligende midler Hypnotika og alkohol med oxymorphone kan give øgede depressive effekter, herunder hypoventilation Hypotension dybt sedationskoma og død [se Lægemiddelinteraktioner ].

Brug hos patienter med hovedskade og øget intrakranielt tryk

I nærvær af intrakraniale læsioner eller en forudgående stigende stigning i intrakranielt tryk kan de respiratoriske depressive virkninger af opioide smertestillende midler og deres potentiale til at hæve cerebrospinalvæsketryk (som følge af vasodilatation efter CO2 -tilbageholdelse) være markeret overdreven. Endvidere kan opioid analgetika give effekter på papillær respons og bevidsthed, som kan skjule neurologiske tegn på yderligere stigninger i intrakranielt tryk hos patienter med hovedskader.

Administrer opana med ekstrem forsigtighed hos patienter, der kan være særligt modtagelige for de intrakranielle virkninger af CO2 -fastholdelse, såsom dem med bevis for øget intrakranielt tryk eller nedsat bevidsthed.

Opioider kan skjule det kliniske forløb for en patient med en hovedskade og bør kun bruges, hvis det er klinisk berettiget.

Hypotensiv effekt

Opan | like all opioid analgesics may cause severe Hypotension in a patient whose ability to maintain blood pressure has been compromised by a depleted blood volume or after concurrent administration with drugs such as phenothiazines or other agents that compromise vasomotor tone. Administer Opan | with caution to patients in circulatory shock since vasodilation produced by the drug may further reduce cardiac output og blood pressure.

Leverskrivning i leveren

En undersøgelse af oxymorphonetabletter med udvidet frigivelse hos patienter med lever sygdom indikerede større plasmakoncentrationer end hos dem med normal leverfunktion [se Klinisk farmakologi ]. Use Opan | with caution in patients with mild impairment starting with the lowest dose og titrating slowly while carefully monitoring for side effects [see Dosering og administration ]. Opan | is contraindicated in patients with moderate or severe hepatic impairment.

Særlige risikogrupper

Brug Opana med forsigtighed under følgende betingelser: Adrenokortisk insufficiens (f.eks. Addisons sygdom) prostatahypertrofi eller urethral strenghed alvorlig svækkelse af lunge- eller nyrefunktion og giftig psykose.

Opioider kan forværre kramper hos patienter med krampagtige lidelser og kan fremkalde eller forværre anfald i nogle kliniske omgivelser.

Gastrointestinale effekter

Opioider mindsker fremdrivende peristaltiske bølger i mave -tarmkanalen. Monitor for nedsat tarmmotilitet hos postoperative patienter, der modtager opioider. Administrationen af ​​Opana kan skjule diagnosen eller klinisk forløb hos patienter med akutte abdominale tilstande. Opana er kontraindiceret hos patienter med lammet ileus.

Brug i pancreas/galdesygdom

Opan | like other opioids may cause spasm of the sphincter of Oddi og should be used with caution in patients with biliary tract disease including acute pancreatitis.

Kørsel og betjeningsmaskineri

Opioide smertestillende midler forringer de mentale og fysiske evner, der er nødvendige for at udføre potentielt farlige aktiviteter, såsom at køre en bil eller betjeningsmaskiner.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser er afsluttet for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for oxymorphone i både Sprague-Dawley-rotter og CD-1-mus. Oxymorphone blev administreret til Sprague-Dawley-rotter (NULL,5 5 og 10 mg/kg/dag hos mænd og 5 10 og 25 mg/kg/dag hos kvinder) i 2 år af oral sonde. Den systemiske lægemiddeleksponering (AUC ng • H/ml) ved 10 mg/kg/dag dosis hos hanrotter var 0,34 gange og ved 25 mg/kg/dag dosis hos hunrotter var 1,5 gange den menneskelige eksponering i en dosis på 260 mg/dag. Der blev ikke observeret noget bevis for kræftfremkaldende potentiale hos rotter. Oxymorphone blev administreret til CD-1 mus (10 25 75 og 150 mg/kg/dag) i 2 år af oral sonde. Den systemiske lægemiddeleksponering (AUC ng • H/ml) ved 150 mg/kg/dag dosis hos mus var 14,5 gange (hos mænd) og 17,3 gange (hos kvinder) gange den menneskelige eksponering i en dosis på 260 mg/dag. Der blev ikke observeret noget bevis for kræftfremkaldende potentiale hos mus.

Mutagenese

Oxymorphone -hydrochlorid var ikke mutagen, når den blev testet i In vitro Bakteriel omvendt mutationsassay (ames test) ved koncentrationer på ≤ 5270 ≤ g/plade eller i en In vitro Pattedyrscellekromosomafvigelsesassay udført med humane perifere blodlymfocytter ved koncentrationer ≤ 5000 ≤ g/ml med eller uden metabolisk aktivering. Oxymorphone hydrochlorid testede positivt hos både rotte og mus forgæves Micronucleus -assays. En stigning i mikronucleated polykromatiske erytrocytter forekom hos mus, der blev givet doser på ≤ 250 mg/kg og i rotter givet doser på 20 og 40 mg/kg. En efterfølgende undersøgelse demonstrerede, at oxymorphone -hydrochlorid ikke var aneugen i mus efter administration af op til 500 mg/kg. Yderligere undersøgelser indikerer, at den øgede forekomst af mikronucleated polykromatiske erytrocytter hos rotter kan være sekundære til øget kropstemperatur efter oxymorphone -administration. Doser, der er forbundet med øget mikronucleated polykromatiske erytrocytter, producerer også en markant hurtig stigning i kropstemperatur. Forbehandling af dyr med natriumsalicylat minimerede stigningen i kropstemperatur og forhindrede stigningen i mikronucleated polykromatiske erythrocytter efter administration af 40 mg/kg oxymorphone.

Værdiforringelse af fertiliteten

Oxymorphone påvirkede ikke reproduktionsfunktion eller sædparametre hos hanrotter i enhver testet dosis (≤ 50 mg/kg/dag). Hos hunrotter blev der observeret en stigning i længden af ​​estruscyklussen og fald i det gennemsnitlige antal levedygtige embryonerimplantationssteder og corpora lutea ved doser af oxymorphone ≤ 10 mg/kg/dag. Dosis af oxymorphone, der er forbundet med reproduktive fund hos kvindelige rotter, er 0,8 gange en samlet menneskelig daglig dosis på 120 mg baseret på et kropsoverfladeareal. Dosis af oxymorphone, der ikke producerede bivirkninger på reproduktive fund hos kvindelige rotter (dvs. NOAEL), er 0,4 gange en samlet menneskelig daglig dosis på 120 mg baseret på kropsoverfladeareal.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Sikkerheden ved at bruge oxymorphone i graviditeten er ikke etableret med hensyn til mulige bivirkninger på føtaludvikling. Brugen af ​​opana i graviditet hos sygeplejemødre eller hos kvinder med børnebærende potentiale kræver, at de mulige fordele ved stoffet vægtes mod de mulige farer for moderen og barnet.

Teratogene effekter

Graviditet Category C

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af oxymorphone hos gravide kvinder. I dyreforsøg forårsagede oxymorphone nedsat føtal og hvalpvægter en stigning i dødfødsel og et fald i postnatal hvalpsoverlevelse ved mødre oxymorphone -doser svarende til 0,4 til 4 gange den menneskelige daglige dosis på 120 mg (baseret på kropsoverfladeareal). Opana bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

I embryo-føtal udviklingstoksicitetsundersøgelser modtog gravide rotter og kaniner oxymorphone-hydrochlorid i doser op til ca. 2 gange (rotter) og 8 gange (kaniner) Total human daglig dosis på 120 mg (baseret på kropsoverfladeareal). Der forekom ingen misdannelser, men reducerede føtalvægte forekom ved moderens doser på 0,8 (rotte) og 4 (kanin) gange den samlede menneskelige daglige dosis på 120 mg (baseret på kropsoverfladeareal). Der var ingen negative udviklingseffekter hos rotter, der modtog 0,4 gange eller kaniner, der modtog mindre end 4 gange den samlede menneskelige dosis. Der var ingen virkninger af oxymorphone -hydrochlorid på intrauterin overlevelse ved doser i rotter ≤ 2 gange eller hos kaniner ved ≤ 8 gange den menneskelige dosis (se Ikke-teratogene effekter under). I en undersøgelse udført før etablering af god laboratoriepraksis (GLP) og ikke i henhold til den nuværende anbefalede metodologi producerede en enkelt subkutan injektion af oxymorphone -hydrochlorid på drægtighedsdag 8 misdannelser i afkom af hamstere, der modtog en dosisækvivalent til 10 gange den samlede menneskelige daglige dosis på 120 mg (baseret på kropsoverfladen). Denne dosis producerede også 83% moderlig dødelighed.

Ikke-teratogene effekter

Oxymorphone hydrochloridadministration til kvindelige rotter under drægtighed i en før- og postnatal udviklingstoksicitetsundersøgelse reducerede gennemsnitlig kuldstørrelse (18%) i en dosis på 25 mg/kg/dag, der tilskrives en stigning i forekomsten af ​​dødfødte PUP'er. En stigning i neonatal død forekom i doser ≤ 5 mg/kg/dag (NULL,4 gange en samlet menneskelig daglig dosis på 120 mg baseret på kropsoverfladeareal). Fødselsvægt med lav hvalp nedsat vægtøgning efter fødslen og reduceret overlevelse efter fødslen af ​​hvalpe forekom efter behandling af dæmningerne med 25 mg/kg/dag (ca. 2 gange en total menneskelig daglig dosis på 120 mg baseret på kropsoverfladeareal).

Langvarig anvendelse af opioide smertestillende midler under graviditet kan forårsage føtal-neonatal fysisk afhængighed. Neonatal tilbagetrækning kan forekomme. Symptomer vises normalt i de første livsdage og kan omfatte kramper irritabilitet overdreven grædende rystelser Hyperaktive reflekser Fever opkast diarré nyser gab og øget åndedrætsfrekvens.

Arbejde og levering

Opioider krydser placentaen og kan producere luftvejsdepression hos nyfødte. Opana anbefales ikke til brug hos kvinder under og umiddelbart før fødslen, når brug af kortere fungerende smertestillende midler eller andre smertestillende teknikker er mere passende. Lejlighedsvis kan opioide analgetika forlænge arbejdskraft gennem handlinger, der midlertidigt reducerer styrkets varighed og hyppighed af livmoderkontraktioner. Imidlertid er denne effekt ikke konsistent og kan modregnes af en øget hastighed af cervikal dilatation, der har en tendens til at forkorte arbejde. Nyfødte, hvis mødre modtog opioide smertestillende midler under fødslen, skal observeres nøje for tegn på respirationsdepression. En specifik opioidantagonist, såsom naloxon eller nalmefene, skal være tilgængelig til reversering af opioid-induceret respirationsdepression i nyfødte.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om oxymorphone udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler, der inkluderer nogle opioider, udskilles i human mælkeforsigtighed, bør udøves, når Opana administreres til en sygeplejekvinde. Spædbørn, der udsættes for opana gennem modermælk, skal overvåges for overskydende sedation og luftvejsdepression. Tilbagetrækningssymptomer kan forekomme hos ammede spædbørn, når moderens administration af et opioid smertestillende middel stoppes, eller når amning stoppes.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af opana hos pædiatriske patienter under 18 år er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Opan | should be used with caution in elderly patients [see Klinisk farmakologi ].

Af det samlede antal forsøgspersoner i kliniske undersøgelser af Opana var 31% 65 og derover, mens 7% var 75 år og derover. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i effektivitet mellem disse emner og yngre forsøgspersoner. Der var adskillige bivirkninger, der oftere blev observeret hos emner 65 og derover sammenlignet med yngre emner. Disse bivirkninger omfattede svimmelhed somnolensforvirring og kvalme. Generelt skal valg af dosis til ældre patienter være forsigtige, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi

Leverskrivning i leveren

I en undersøgelse af oxymorphonetabletter med udvidet frigivelse viste det sig, at patienter med mild leverfunktion havde en stigning i biotilgængelighed på 1,6 gange. Opana skal bruges med forsigtighed hos patienter med mild svækkelse. Disse patienter skal startes med den laveste dosis og titreres langsomt, mens de omhyggeligt overvåger for bivirkninger. Opana er kontraindiceret for patienter med moderat og alvorlig leverfunktion [se Kontraindikationer ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Dosering og administration ].

Nedskærmning af nyren

I en undersøgelse af oxymorphonetabletter med udvidet frigivelse viste det sig, at patienter med moderat til alvorlig nyrefunktion havde en stigning i biotilgængelighed, der spænder fra 57-65% [se Klinisk farmakologi ]. Such patients should be started cautiously with lower doses of Opan | og titrated slowly while monitoring for side effects [see Dosering og administration ].

Overdoseringsoplysninger til Opana

Klinisk præsentation

Akut overdosis med opana kan manifesteres ved respirationsdepression somnolens, der skrider frem til stupor eller koma skeletmuskel -flacciditet kold og klam hud indsnævrede elever og i nogle tilfælde lungeødem bradykardi hypotension delvis eller fuldstændig luftvejsinstruktions atypisk snoring og død. Markeret mydriasis snarere end miose kan ses med hypoxia i overdosisituationer [se Klinisk farmakologi ].

Behandling af overdosering

I tilfælde af overdoseringsprioriteter er genoprettelse af en patent og beskyttet luftvej og institution for assisteret eller kontrolleret ventilation om nødvendigt. Anvend andre understøttende foranstaltninger (inklusive ilt og vasopressorer) til håndtering af cirkulationsstød og lungeødem som angivet. Hjertestop eller arytmier kræver avancerede livsstøtteknikker.

Opioidantagonisterne naloxon eller nalmefene er specifikke modgift mod respiratorisk depression som følge af opioid overdosis. Til klinisk signifikant respiratorisk eller cirkulationsdepression sekundær til overdosering af oxymorphone administrerer en opioidantagonist. Opioidantagonister bør ikke administreres i fravær af klinisk signifikant respiratorisk eller cirkulationsdepression sekundær til overdosis af oxymorphone.

Fordi varigheden af ​​opioid reversering forventes at være mindre end varigheden af ​​handlingen af ​​oxymorphone i Opana overvåger omhyggeligt patienten, indtil spontan respiration pålideligt genindføres. Hvis responsen på en opioidantagonist er suboptimal eller kun kort i naturen administrerer yderligere antagonist som instrueret af produktets ordinerende oplysninger.

ren garcinia cambogia fungerer det

I en person, der er fysisk afhængig af opioideradministration af den anbefalede sædvanlige dosering af antagonisten, vil antagonisten udfælde et akut tilbagetrækningssyndrom. Alvorligheden af ​​de oplevede abstinenssymptomer afhænger af graden af ​​fysisk afhængighed og dosis af den indgivne antagonist. Hvis der træffes en beslutning om behandling af alvorlig luftvejsdepression i den fysisk afhængige patientadministration af antagonisten, skal der initieres med omhu og ved titrering med mindre end sædvanlige doser af antagonisten.

Kontraindikationer for Opana

Opan | is contraindicated in patients with:

• Betydelig luftvejsdepression [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i mangel af genoplivende udstyr [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Kendt eller mistænkt gastrointestinal obstruktion inklusive paralytisk ileus [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Overfølsomhed over for oxymorphone (f.eks. Anafylaksisangioedem) eller [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Bivirkninger ]
• Moderat eller alvorlig levering af leveren [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Klinisk farmakologi for Opana

Handlingsmekanisme

Oxymorphone er en fuld opioid-agonist og er relativt selektiv til mu-opioidreceptoren, selvom den kan binde til andre opioidreceptorer i højere doser. Den vigtigste terapeutiske virkning af oxymorphone er analgesi. Som alle fulde opioidagonister er der ingen loftseffekt for analgesi med oxymorphone. Klinisk dosering titreres for at tilvejebringe tilstrækkelig analgesi og kan være begrænset af bivirkninger, herunder respiratorisk og CNS -depression.

Den nøjagtige mekanisme for den smertestillende handling er ukendt. Imidlertid er specifikke CNS-opioidreceptorer til endogene forbindelser med opioidlignende aktivitet blevet identificeret i hele hjernen og rygmarven og menes at spille en rolle i de smertestillende virkninger af dette lægemiddel.

Farmakodynamik

Effekter på centralnervesystemet

Oxymorphone producerer respiratorisk depression ved direkte handling på hjernestam -åndedrætscentre. Respiratorisk depression involverer en reduktion i reaktionen i hjernestamens åndedrætscentre til begge stigninger i kuldioxidspænding og elektrisk stimulering.

Oxymorphone forårsager miose, selv i total mørke. Pinpoint -elever er et tegn på overdosis af opioid, men er ikke patognomoniske (f.eks. Pontinlæsioner af hæmoragisk eller iskæmisk oprindelse kan give lignende fund). Markeret mydriasis snarere end miose kan ses på grund af hypoxi i overdosisituationer.

Effekter på mave -tarmkanalen og anden glat muskel

Oxymorphone forårsager en reduktion i motilitet forbundet med en stigning i glat muskel tone i antrummet i maven og tolvfingertarmen. Fordøjelse af mad i tyndtarmen er forsinket, og fremdrivning

Effekter på det kardiovaskulære system

Oxymorphone producerer perifer vasodilatation, som kan resultere i ortostatisk hypotension eller synkope. Manifestationer af histaminfrigivelse og/eller perifer vasodilatation kan omfatte kløe skylning af røde øjne og sved og/eller ortostatisk hypotension.

Effekter på det endokrine system

Opioider hæmmer sekretionen af ​​adrenocorticotropic hormon (ACTH) cortisol og luteiniserende hormon (LH) hos mennesker [se Bivirkninger ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion og pancreatic secretion of insulin og glucagon

Kronisk anvendelse af opioider kan påvirke den hypothalamiske hypofyse-gonadale akse, der fører til androgenmangel, der kan manifestere sig som lav libido-impotens erektil dysfunktion amenoré eller infertilitet. Opioidens årsagsrolle i det kliniske syndrom af hypogonadisme er ukendt, fordi de forskellige medicinske fysiske livsstil og psykologiske stressfaktorer, der kan have indflydelse på gonadale hormonniveauer Bivirkninger ].

Effekter på immunsystemet

Opioider har vist sig at have en række effekter på komponenterne i immunsystemet i In vitro og animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Koncentrationseffektivitetsforhold

Den minimale effektive smertestillende koncentration varierer meget blandt patienter, især blandt patienter, der tidligere er blevet behandlet med potente agonistopioider, den minimale effektive smertestillende koncentration af oxymorphone for enhver individuel patient kan stige over tid på grund af en stigning i smerter udviklingen af ​​et nyt smertesyndrom og/eller udvikling af analgetisk tolerance [se Dosering og administration ].

Koncentration-Advers-reaktionsrelationer

Der er et forhold mellem stigende oxymorphone-plasmakoncentration og stigende hyppighed af dosisrelaterede opioidbemærkere reaktioner, såsom kvalme af kvalme CNS-effekter og respirationsdepression. Hos opioidtolerante patienter kan situationen ændres af udviklingen af ​​tolerance over for opioidrelaterede bivirkninger [se Dosering og administration ].

Farmakokinetik

Absorption

Den absolutte orale biotilgængelighed af oxymorphone er ca. 10%. Undersøgelser i raske frivillige afslører forudsigelige forhold mellem opana -dosering og plasmakoncentrationer.

Stady-state niveauer blev opnået efter tre dage med flere dosisadministration. Under både singletose og stabil tilstand er dosisproportionaliteten blevet fastlagt i 5 mg 10 mg og 20 mg doser opana for både topplasmaniveauer (Cmax) og absorptionsomfanget (AUC) (se tabel 3).

Tabel 3: Gennemsnit (± SD) Opana farmakokinetiske parametre

Efter oral dosering med 40 mg opana hos raske frivillige under fastende forhold eller med et højt fedtindhold blev Cmax og AUC forøget med ca. 38% hos Fed-emner i forhold til fastede forsøgspersoner. Som et resultat skal Opana doseres mindst en time før eller to timer efter at have spist [se Dosering og administration ].

Fordeling

Formelle undersøgelser af fordelingen af ​​oxymorphone i forskellige væv er ikke blevet udført. Oxymorphone er ikke i vid udstrækning bundet til humane plasmaproteiner; Binding er i intervallet 10% til 12%.

Eliminering

Opana Half-Life spænder fra cirka 9-11 timer efter en enkelt oral dosis (5-40 mg).

hvor meget ventolin er for meget

Metabolisme

Oxymorphone er stærkt metaboliseret hovedsageligt i leveren og gennemgår reduktion eller konjugering med glukuronsyre til dannelse af både aktive og inaktive produkter. De to vigtigste metabolitter af oxymorphone er oxymorphone-3-glucuronid og 6-OH-oxymorphone. Den gennemsnitlige plasma AUC for oxymorphone-3- glucuronid er ca. 90 gange højere end moderforbindelsen. Den farmakologiske aktivitet af glucuronidmetabolit er ikke blevet evalueret. 6-OH-oxymorphone er blevet vist i dyreforsøg at have smertestillende bioaktivitet. Den gennemsnitlige plasma 6-OH-oxymorphone AUC er ca. 70% af oxymorphone AUC efter enkelt orale doser, men svarer i det væsentlige til moderforbindelsen ved stabil tilstand.

Udskillelse

Fordi oxymorphone er i vid udstrækning metaboliseret <1% of the administered dose is excreted unchanged in the urine. On average 33% to 38% of the administered dose is excreted in the urine as oxymorphone- 3-glucuronide og 0.25% to 0.62% is excreted as 6-OH-oxymorphone in subjects with normal hepatic og renal function. In animals given radiolabeled oxymorphone approximately 90% of the administered radioactivity was recovered within 5 days of dosing. The majority of oxymorphone-derived radioactivity was found in the urine og feces.

Specifikke populationer

Alder: Geriatrisk befolkning

Plasmaniveauerne af oxymorphone, der blev administreret som en tablet med udvidet frigivelse, var ca. 40% højere hos ældre (≥ 65 år) end hos yngre emner [se Brug i specifikke populationer ].

Køn:

Effekten af ​​sex på farmakokinetikken i Opana er ikke undersøgt. I en undersøgelse med en udvidet frigørelsesformulering af oxymorphone var der en konsekvent tendens til, at kvindelige forsøgspersoner havde lidt højere AUCS'er og Cmax -værdier end mandlige forsøgspersoner. Imidlertid blev kønsforskelle ikke observeret, når AUCSS og Cmax blev justeret efter kropsvægt.

Leverskrivning i leveren

Leveren spiller en vigtig rolle i den præ-systemiske clearance af oralt indgivet oxymorphone. I overensstemmelse hermed kan biotilgængeligheden af ​​oralt indgivet oxymorphone markant øges hos patienter med moderat til svær leversygdom. Effekten af ​​leverindtægter på farmakokinetikken i Opana er ikke undersøgt. I en undersøgelse med en formulering af udvidet frigivelse af oxymorphone blev dispositionen af ​​oxymorphone imidlertid sammenlignet hos 6 patienter med milde 5 patienter med moderat og en patient med svær leverfunktion og 12 forsøgspersoner med normal leverfunktion. Biotilgængeligheden af ​​oxymorphone blev forøget med 1,6 gange hos patienter med mild leverfunktion og med 3,7 gange hos patienter med moderat leverfunktion. Hos en patient med alvorlig nedsat lever nedsat blev biotilgængeligheden forøget med 12,2 gange. Halveringstiden for oxymorphone blev ikke signifikant påvirket af nedsat leverfunktion.

Nedskærmning af nyren

Virkningen af ​​nedsat nyrefunktion på farmakokinetikken i Opana er ikke undersøgt. I en undersøgelse med en formulering af oxymorphonen med udvidet frigivelse af oxymorphone blev der imidlertid observeret en stigning på 26% 57% og 65% i oxymorphone-biotilgængelighed i mild (kreatinin clearance 51-80 ml/min; n = 8) moderat (kreatinin clearance 30-50 ml/min <30 mL/min; n=8) patients respectively compared to healthy controls.

Lægemiddelinteraktioner Studies

In vitro

Ingen inhibering af nogen af ​​de vigtigste CYP P450 -isoformer blev observeret, når oxymorphone blev inkuberet med humane levermikrosomer i koncentrationer på ≤ 50 μM. En inhibering af CYP 3A4 -aktivitet forekom ved oxymorphone -koncentrationer ≥ 150 μM. Derfor forventes det ikke, at oxymorphone eller dens metabolitter vil fungere som hæmmere af nogen af ​​de vigtigste CYP P450 -enzymer forgæves .

Stigninger i aktiviteten af ​​CYP 2C9- og CYP 3A4 -isoformerne forekom, når oxymorphone blev inkuberet med humane hepatocytter. Imidlertid viste kliniske lægemiddelinteraktionsundersøgelser med Opana ER ingen induktion af CYP450 3A4 eller 2C9 enzymaktivitet, hvilket indikerer, at der ikke kræves nogen dosisjustering for CYP 3A4- eller 2C9-medieret lægemiddel-lægemiddelinteraktioner.

Alkohol Interaction

Effekten af ​​co-indtagelse af alkohol med Opana er ikke blevet evalueret. Dog en forgæves Undersøgelse blev udført for at evaluere effekten af ​​alkohol (40% 20% 4% og 0%) på biotilgængeligheden af ​​en enkelt dosis på 40 mg oxymorphone-tabletter med udvidet frigivelse hos sunde fastede frivillige. Efter samtidig administration af 240 ml 40% ethanol steg Cmax i gennemsnit med 70% og op til 270% hos individuelle forsøgspersoner. Efter den samtidige administration af 240 ml 20% ethanol steg Cmax i gennemsnit med 31% og op til 260% hos individuelle individer. Hos nogle individer var der også et fald i oxymorphone -topplasmakoncentrationer. Ingen effekt på frigivelsen af ​​oxymorphone fra tabletten med udvidet frigivelse blev bemærket i en in vitro-alkoholinteraktionsundersøgelse. Mekanismen for forgæves Interaktion er ukendt. Undgå derfor co-administration af oxymorphone og ethanol.

Kliniske studier

Den smertestillende virkning af Opana er blevet evalueret ved akut smerte efter ortopædiske og abdominale operationer.

Ortopædisk kirurgi

To dobbeltblinde placebokontrollerede dosisindretningsundersøgelser hos patienter med akut moderat til svær smerte efter ortopædisk kirurgi evaluerede doserne af opana 10 mg og 20 mg og 30 mg blev inkluderet i en undersøgelse. Begge undersøgelser demonstrerede, at opana 20 mg gav større analgesi målt ved total smertelindring baseret på en vægtet analyse over 8 timer ved hjælp af en 0-4 kategorisk sammenlignet med placebo. Opana 10 mg gav større analgesi sammenlignet med placebo i en af ​​de to undersøgelser. Der var ingen tegn på overlegenhed af den 30 mg dosis over den 20 mg dosis. Der var dog en høj grad af naloxonbrug hos patienter, der fik opana 30 mg dosis i den postoperative periode [se Dosering og administration ].

Abdominal kirurgi

I en randomiseret dobbeltblind placebokontrolleret undersøgelse med flere dosis blev effektiviteten af ​​opana 10 mg og 20 mg vurderet hos patienter med moderat til svær akut smerte efter abdominalkirurgi. I denne undersøgelse blev patienter doseret hver 4 til 6 time over en 48-timers behandlingsperiode. Opana 10 og 20 mg gav større analgesi målt ved den gennemsnitlige gennemsnitlige smerteintensitet på en 0-100 mm visuel analog skala over 48 timer sammenlignet med placebo [se Dosering og administration ].

Patientinformation til Opana

Opan |®
(O-PAN-A)
(Oxymorphone Hydrochloride) Tabletter med udvidet frigivelse til oral brug

Opan | is:

• En stærk receptpligtig smertemedicin, der indeholder et opioid (narkotisk), der bruges til at håndtere kortvarig (akut) smerte, når andre smertebehandlinger, såsom ikke-opioid smertemediciner, ikke behandler din smerte godt nok, eller du kan ikke tolerere dem.
• En opioidsmertemedicin, der kan sætte dig i fare for overdosering og død. Selv hvis du tager din dosis korrekt som foreskrevet, er du i fare for misbrug af opioidafhængighed og misbrug, der kan føre til død.

Vigtig information om Opana:

• Få nødhjælp med det samme, hvis du tager for meget opana (overdosis). Når du først begynder at tage Opana, når din dosis ændres, eller hvis du tager for meget (overdosis) alvorlig eller livstruende åndedrætsproblemer, der kan føre til død, kan det forekomme.
• At tage Opana med andre opioidmedicinere benzodiazepiner alkohol eller andet centralnervesystem Depressiva (inklusive gademedicin) kan forårsage alvorlig døsighed nedsat bevidsthed om åndedrætsproblemer og død.
• Giv aldrig nogen din opana. De kunne dø af at tage det. Opbevar Opana væk fra børn og på et sikkert sted for at forhindre stjæle eller misbrug. At sælge eller give væk opana er imod loven.

Tag ikke opana, hvis du har:

• Alvorlige astma -problemer med at trække vejret eller andre lungeproblemer.
• En tarmblokering eller har indsnævring af maven eller tarmen.

Før du tager Opana, fortæl din sundhedsudbyder, hvis du har en historie om:

• Hovedskade anfald
• Problemer med lever nyrehyroidea
• Problemer med vandladning
• Pancreas eller galdeblæreproblemer
• Misbrug af gade- eller receptpligtige stoffer alkoholafhængighed eller mentale sundhedsmæssige problemer.

Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du er:

• gravid eller planlægger at blive gravid. Langvarig brug af Opana under graviditet kan forårsage abstinenssymptomer hos din nyfødte baby, der kan være livstruende, hvis ikke genkendes og behandles.
• amning. Opan | passes into breast milk og may harm your baby.
• At tage receptpligtige eller over-the-counter medicin vitaminer eller urtetilskud. At tage Opana med visse andre lægemidler kan forårsage alvorlige bivirkninger, der kan føre til død.

WHATEBALL OPANA:

• Skift ikke din dosis. Tag Opana nøjagtigt som foreskrevet af din sundhedsudbyder. Brug den laveste mulige dosis i den korteste tid, der er nødvendig.
• Opan | should be taken on an empty stomach at least one hour prior to or two hours after eating.
• Tag din ordinerede dosis på samme tid hver dag. Tag ikke mere end din ordinerede dosis.
• Hvis du går glip af en dosis, skal du tage din næste dosis på dit sædvanlige tidspunkt.
• Ring til din sundhedsudbyder, hvis den dosis, du tager, ikke kontrollerer din smerte.
• Hvis du har taget Opana regelmæssigt, skal du ikke stoppe med at tage Opana uden at tale med din sundhedsudbyder.
• Når du holder op med at tage Opana skylle eventuelle ubrugte tabletter ned på toilettet.

Mens du tager Opana ikke:

• Kør eller betjen tunge maskiner, indtil du ved, hvordan Opana påvirker dig. Opana kan gøre dig søvnig svimmel eller let.
• Drik alkohol eller brug receptpligtig medicin eller medicin, der indeholder alkohol. Brug af produkter, der indeholder alkohol under behandling med Opana, kan få dig til at overdosis og dø.

De mulige bivirkninger af opana:

• forstoppelse kvalme sleepiness opkast tiredness hovedpine svimmelhed abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms og they are severe.

Få nødmedicinsk hjælp, hvis du har:

• Problemer med åndedrætsværn af åndenød hurtig hjerteslag brystsmerter hævelse af dit ansigt tunge eller hals eller hænder elveblest kløende udslæt ekstrem døsighed lyshovedhed, når man skifter position, føles svag agitation høj kropstemperatur problemer med at gå stive muskler eller mentale ændringer såsom forvirring.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Opana. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088. For mere information, gå til DailyMed.nlm.nih.gov