Penicillin G kalium

Beskrivelse til penicillin g kalium

Penicillin G kalium USP er en naturlig penicillin. Det er kemisk betegnet 4-thia-1- azabicyclo [3.2.0] heptan-2-carboxylsyre33-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylacetyl) amino]-Monopotassiumsalt [2S- (2a 5a 6β)]. Det er krystallinsk. Det er frit opløseligt i vand i isotonisk natriumchloridopløsning og i dextroseopløsninger. Den strukturelle formel er som vist nedenfor.

Penicillin G kaliuminjektion USP (svarende til 1 2 eller 3 millioner enheder med penicillin G) er en 50 ml forblandet iso-osmotisk steril ikke-pyrogen frosset opløsning til intravenøs administration. Dextrose USP er tilsat til ovennævnte doser for at justere osmolalitet (ca. 2 g 1,2 g og 350 mg som henholdsvis dextrose vandigt). Natriumcitrat USP er tilsat som en buffer. PH er blevet justeret med saltsyre og kan være blevet justeret med natriumhydroxid. PH er 6,5 (NULL,5 til 8,0). Løsningen er indeholdt i en enkelt dosis galaksebeholder (PL 2040 plast) og er beregnet til intravenøs brug efter optøning til stuetemperatur.

Denne galaksebeholder er fremstillet af et specielt designet flerlags plast (PL 2040). Løsninger er i kontakt med polyethylenlaget af denne beholder og kan udvask visse kemiske komponenter i plasten i meget små mængder inden for udløbsperioden. Plastens egnethed er blevet bekræftet i test i dyr i henhold til USP -biologiske tests for plastbeholdere såvel som af vævskulturstoksicitetsundersøgelser.

Anvendelser til penicillin g kalium

Terapi

Penicillin G kalium til injektion USP er indikeret i behandlingen af ​​alvorlige infektioner forårsaget af modtagelige stammer af de udpegede mikroorganismer under nedenstående forhold.

Passende kultur og følsomhedstest bør udføres før behandling for at isolere og identificere organismer, der forårsager infektion og for at bestemme deres modtagelighed for penicillin G.

Terapi with Penicillin G Potassium for Injection USP may be initiated before results of such tests are known when there is reason to believe the infection may involve any of the organisms listed below; however once these results become available appropriate therapy should be continued.

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af ​​penicillin G-kalium og andre antibakterielle medikamenter skal penicillin G-kalium kun anvendes til behandling eller forhindring af infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at blive forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

Dosering til penicillin G kalium

Buffret penicillin G kalium til injektion USP kan gives intravenøst ​​eller intramuskulært. De sædvanlige dosisanbefalinger er som følger:

Voksne patienter

Pædiatriske patienter

Dette produkt bør ikke administreres til patienter, der kræver mindre end en million enheder pr. Dosis (se FORHOLDSREGLER - Pædiatrisk brug ).

Nedskærmning af nyren

Penicillin G er relativt ikke -toksisk, og doseringsjusteringer kræves generelt kun i tilfælde af alvorlig nedsat nyrefunktion. De anbefalede doseringsregimer er som følger:

Kreatinin clearance mindre end 10 ml/min/1,73 m ² ; Administrer en fuld belastningsdosis (se anbefalede doseringer i ovenstående tabeller) efterfulgt af halvdelen af ​​belastningsdosis hver 8-10 time.

Uremiske patienter med en kreatinin -clearance større end 10 ml/min/1,73 m ² ; Administrer en fuld belastningsdosis (se anbefalede doseringer i ovenstående tabeller) efterfulgt af halvdelen af ​​belastningsdosis hver 4-5 time. Yderligere doseringsmodifikation bør foretages hos patienter med leversygdom og nedsat nyrefunktion.

For de fleste akutte infektioner bør behandling fortsættes i mindst 48 til 72 timer efter, at patienten er asymptomatisk. Antibiotikabehandling til gruppe A-hemolytiske streptokokkinfektioner bør opretholdes i mindst 10 dage for at reducere risikoen for reumatisk feber.

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Rekonstitution

Følgende tabel viser mængden af ​​opløsningsmiddel, der kræves til opløsning af forskellige koncentrationer:

Når det krævede volumen af ​​opløsningsmiddel er større end hætteglasets kapacitet, kan penicillinet opløses ved først at injicere en del af opløsningsmidlet i hætteglasset og derefter trække den resulterende opløsning tilbage og kombinere den med resten af ​​opløsningsmidlet i en større steril container.

Bufferet pfizerpen (penicillin G kalium til injektion USP) er meget vandopløselig. Det kan opløses i små mængder vand til injektion eller steril isotonisk natriumchloridopløsning til parenteral brug. Alle opløsninger skal opbevares i et køleskab. Når kølede penicillinopløsninger kan opbevares i syv dage uden signifikant tab af styrke.

Bufferet pfizerpen til injektion kan gives intramuskulært eller ved kontinuerlig intravenøs infusion for doseringer på 500000 1000000 eller 5000000 enheder. Det er også velegnet til intrapleurale intraartikulære og andre lokale instillationer.

Enhedsdoseringen i 20000000 kan kun administreres ved intravenøs infusion.

Intramuskulær injektion

Hold det samlede injektionsvolumen lille. Den intramuskulære rute er den foretrukne administrationsrute. Opløsninger, der indeholder op til 100000 enheder penicillin pr. Ml fortyndingsmiddel, kan bruges med et minimum af ubehag. Større koncentration af penicillin G pr. Ml er fysisk mulig og kan anvendes, hvor terapi kræver. Når der kræves store doser, kan det tilrådes at administrere vandige opløsninger af penicillin ved hjælp af kontinuerlig intravenøs infusion.

Kontinuerlig intravenøs infusion

Bestem mængden af ​​væske og hastighed for dens administration, der kræves af patienten i en 24 -timers periode på den sædvanlige måde for væsketerapi, og tilsæt den passende daglige dosering af penicillin til denne væske. For eksempel hvis en voksen patient kræver 2 liter væske på 24 timer og en daglig dosering på 10 millioner enheder penicillin tilsætter 5 millioner enheder til 1 liter og justerer strømningshastigheden, så literen vil blive tilført på 12 timer.

Intrapleural eller anden lokal infusion

Hvis væske aspireres, skal du give infusion i et volumen, der er lig med ¼ eller ½ mængden af ​​væske aspireret, ellers forberedes som til intramuskulær injektion.

Intratekal brug

Den intratekale anvendelse af penicillin i meningitis skal være stærkt individualiseret. Det skal kun anvendes med fuld overvejelse af de mulige irriterende virkninger af penicillin, når den bruges af denne rute. Den foretrukne terapi i bakterielle meningitider er intravenøs suppleret med intramuskulær injektion.

Sådan stopper du kløe fra Xarelto

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Steril opløsning kan efterlades i køleskab i en uge uden betydeligt tab af styrke.

Hvor leveret

Bufferet pfizerpen (penicillin G kalium til injektion USP) fås i følgende pakkestørrelser, der er buffet med natriumcitrat og citronsyre til en optimal pH:

10 hætteglas pr. Karton 5000000 enheder hvert hætteglas NDC 0049-0420-10 (hver 1 hætteglas indeholder 5000000 enheder NDC 0049-0420-05)

1 hætteglas pr. Karton 20000000 enheder NDC 0049-0430-20

Hver million enheder indeholder ca. 6,8 milligram natrium (NULL,3 meq) og 65,6 milligram kalium (NULL,68 mEq).

Opbevar det tørre pulver under 30 ° C (30 ° C).

Dette produkts mærkning kan være blevet opdateret. For de seneste ordinerende oplysninger kan du besøge www.pfizer.com.

For medicinsk information om bufret pfizerpen kan du besøge www.pfizermedinfo.com eller ringe 1–800–438–1985.

Distribueret af: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 10001. Revideret: Feb 2024

Bivirkninger for penicillin g kalium

Krop som helhed

Jarisch-Herxheimer-reaktionen er en systemisk reaktion, der kan forekomme efter påbegyndelse af penicillinbehandling hos patienter med syfilis eller andre spirochetale infektioner (dvs. Lyme-sygdom og tilbagefaldende feber). Reaktionen begynder en eller to timer efter påbegyndelse af terapi og forsvinder inden for 12 til 24 timer. Det er kendetegnet ved feber kulderystelser myalgier hovedpine forværring af kutane læsioner takykardi hyperventilation vasodilatation med skylning og mild hypotension. Patogenesen af ​​Herxheimer-reaktionen kan skyldes frigivelsen fra spirocheterne af varmestabile pyrogen.

Overfølsomhedsreaktioner

Den rapporterede forekomst af allergiske reaktioner på alle penicilliner varierer fra 0,7 til 10 procent i forskellige undersøgelser (se Advarsler ). Sensitization is usually the result of previous treatment with a penicillin but some individuals have had immediate reactions when first treated. In such cases it is postulated that prior exposure to penicillin may have occurred via trace amounts present in milk or vaccines.

To typer allergiske reaktioner på penicillin bemærkes klinisk - øjeblikkelig og forsinket.

Umiddelbare reaktioner forekommer normalt inden for 20 minutter efter administration og rækkevidde i sværhedsgrad fra urticaria og kløe til angionurotisk ødem laryngospasme bronchospasme hypotension vaskulær sammenbrud og død (se Advarsler ). Such immediate anaphylactic reactions are very rare og usually occur after parenteral therapy but a few cases of anaphylaxis have been reported following oral therapy. Another type of immediate reaction an accelerated reaction may occur between 20 minutes og 48 hours after administration og may include urticaria pruritus feber og occasionally laryngeal edema.

Forsinkede reaktioner på penicillinbehandling forekommer normalt inden for 1-2 uger efter påbegyndelse af terapi. Manifestationer inkluderer serumsyge-lignende symptomer, dvs. febermisaise urticaria myalgia arthralgia abdominal smerte og forskellige hududslæt, der spænder fra makulopapulære udbrud til eksfoliativ dermatitis.

Kontakt dermatitis er blevet observeret hos personer, der fremstiller penicillinopløsninger.

Gastrointestinalt system

Pseudomembranøs colitis er rapporteret med begyndelsen, der forekommer under eller efter penicillin -g -behandling. Kvalme opkast stomatitis sort eller behåret tunge og andre symptomer på gastrointestinal irritation kan forekomme især under oral terapi.

Hæmatologisk system

Reaktioner inkluderer Neutropeni som løser efter penicillinbehandling er afbrudt; Coombs-positiv hæmolytisk anæmi En ualmindelig reaktion forekommer hos patienter behandlet med intravenøs penicillin G i doser større end 10 millioner enheder/dag, og som tidligere har modtaget store doser af lægemidlet; Og med store doser af penicillin kan en blødende diatese forekomme sekundært med blodpladedysfunktion.

Metabolisk

Penicillin G kalium til injektion USP (1 million enheder indeholder 1,68 meq kaliumion) kan forårsage alvorlige og endda dødelige elektrolytforstyrrelser, dvs. hyperkalæmi, når de gives intravenøst ​​i store doser.

Nervesystem

Neurotoksiske reaktioner, herunder hyperrefleksi myokloniske rykninger, anfald og koma er rapporteret efter administration af massive intravenøse doser og er mere sandsynlige hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Urogenitalt system

Nyretørskader og interstitiel nefritis er blevet forbundet med store intravenøse doser af penicillin G. -manifestationer af denne reaktion kan omfatte feberudslæt eosinophilia Proteinuri eosinophiluria hæmaturi og en stigning i serumurinstofnitrogen. Afbrydelse af penicillin G resulterer i opløsning hos de fleste patienter.

Hvad bruges progesteroncreme til

Lokale reaktioner

Phlebitis og thrombophlebitis kan forekomme, og smerter på injektionsstedet er rapporteret med intravenøs administration.

For at rapportere mistænkte bivirkninger kontakt Pfizer Inc. på 1-800-438-1985 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller https://www.fda.gov/ til frivillig rapportering af bivirkninger.

Lægemiddelinteraktioner for penicillin g kalium

Bakteriostatiske antibakterielle stoffer (dvs. chloramphenicol erythromycins sulfonamider eller tetracycliner) kan modvirke den bakteriedræbende virkning af penicillin og samtidig anvendelse af disse lægemidler skal undgås. Dette er blevet dokumenteret In vitro ; Den kliniske betydning af denne interaktion er imidlertid ikke veldokumenteret.

Penicillin -blodniveauer kan forlænges ved samtidig administration af probenecid, der blokerer den renale rørformede sekretion af penicilliner. Andre lægemidler kan konkurrere med penicillin G om renal rørformet sekretion og således forlænge serumhalveringstiden for penicillin. Disse lægemidler inkluderer: aspirin -phenylbutazonsulfonamider indomethacin thiaziddiuretika furosemid og ethacrynic acid.

Advarsler for Penicillin G Potassium

Anafylaksi

Der er rapporteret om alvorlige og lejlighedsvis dødelige overfølsomhed (anafylaktiske) reaktioner hos patienter på penicillinbehandling. Disse reaktioner er mere tilbøjelige til at forekomme hos personer med en historie med penicillin -overfølsomhed og/eller en historie med følsomhed over for flere allergener. Der har været rapporter om individer med en historie med penicillin -overfølsomhed, der har oplevet alvorlige reaktioner, når de behandles med cephalosporiner. Før der skal påbegyndes terapi med penicillin G omhyggelig undersøgelse, skal man foretages om tidligere overfølsomhedsreaktioner på penicilliner cephalosporiner eller andre allergener. Hvis der forekommer en allergisk reaktion, skal penicillin G afbrydes, og passende terapi indført.

Alvorlige kutane bivirkninger

Alvorlige kutane bivirkninger (SCAR), såsom Stevens-Johnson Syndrome (SJS), giftig epidermal nekrolyse (ti) lægemiddelreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole) og akut generaliseret exanthematøs pustulose (AGEP) er rapporteret hos patienter, der tager beta-lactam antibiotika. Når der er mistanke om ar, skal Penicillin G -kalium til injektion USP afbrydes med det samme, og en alternativ behandling skal overvejes.

Clostridioides difficile associeret diarré

Clostridioides difficile Tilknyttet diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler, herunder penicillin G kalium til injektion USP og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der præsenterer med diarré efter antibiotisk brug. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistænkt eller bekræftes ved løbende antibiotikamisbrug, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibiotikabehandling af C. vanskelig og surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Forholdsregler for Penicillin G Potassium

Generel

Penicillin skal bruges med forsigtighed hos personer med historier om betydelige allergier og/eller astma (se Advarsler ). Whenever allergic reactions occur penicillin should be withdrawn unless in the opinion of the physician the condition being treated is lifethreatening og amenable only to penicillin therapy. Penicillin G Potassium for Injection USP by the intravenous route in high doses (above 10 million units) should be administered slowly because of the potential adverse effects of electrolyte imbalance from the potassium content of the penicillin. Penicillin G Potassium for Injection USP contains 1.68 mEq potassium og 0.3 mEq of sodium per million units. The use of antibiotics may promote overgrowth of nonsusceptible organisms including fungi. Indwelling intravenous catheters encourage superinfections. Should superinfection occur appropriate measures should be taken. When indicated incision og drainage or other surgical procedures should be performed in conjunction with antibiotic therapy.

Foreskrevne penicillin g kalium til injektion USP i fravær af påviste eller stærkt mistanke om bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation er usandsynligt, at patienten giver fordel for patienten og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Intramuskulær og intravenøs terapi

Der skal udvises omhu for at undgå intravenøs eller utilsigtet intraarteriel administration eller injektion i eller i nærheden af ​​større perifere nerver eller blodkar, da sådanne injektioner kan producere neurovaskulær skade. Der skal udvises særlig omhu med IV -administration på grund af muligheden for thrombophlebitis.

Laboratorieundersøgelser

Periodisk vurdering af organsystemfunktion inklusive hyppig evaluering af elektrolytbalance leverrenal og hæmatopoietiske systemer og hjerte- og vaskulær status skal udføres under langvarig terapi med høje doser af intravenøs penicillin G (se Bivirkninger ). If any impairment of function is suspected or known to exist a reduction in the total dosage should be considered (see DOSERING AND ADMINISTRATION ). In suspected staphylococcal infections proper laboratory studies including susceptibility tests should be performed. All infections due to Group A betahemolytic streptococci should be treated for at least 10 days.

Patienter, der behandles for gonokokkinfektion, skal have en serologisk test for syfilis, før de modtager penicillin. Alle tilfælde af penicillinbehandlet syfilis bør modtage tilstrækkelig opfølgning inklusive kliniske og serologiske undersøgelser. Den anbefalede opfølgning varierer med stadiet af syfilis, der behandles.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Efter behandling med penicillin g kan en falsk-positiv reaktion for glukose i urinen forekomme med Benedict's løsning Fehlings opløsning eller Clinitest ^® Tablet, men ikke med de enzymbaserede tests såsom clinistix ^® og Tes-Tape ^® .

Penicillin G er blevet forbundet med pseudoproteinuria ved visse testmetoder.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført langvarige dyreforsøg med dette lægemiddel.

Graviditet

Teratogene effekter

Reproduktionsundersøgelser udført i musens rotte og kanin har ikke afsløret noget bevis for nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af penicillin G. menneskelig oplevelse med penicillinerne under graviditeten har ikke vist nogen positive bevis for bivirkninger på fosteret. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder, der viser endeligt, at skadelige virkninger af disse lægemidler på fosteret kan udelukkes. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Penicilliner udskilles i human mælk. Der skal udvises forsigtighed, når penicilliner administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Ufuldstændigt udviklet nyrefunktion hos nyfødte kan forsinke eliminering af penicillin; Derfor bør der foretages passende reduktioner i doseringen og hyppigheden af ​​administration hos disse patienter. Alle nyfødte, der er behandlet med penicilliner FORHOLDSREGLER ).

Pædiatriske doser bestemmes generelt på en vægtbasis og bør beregnes for hver patient individuelt. Anbefalede retningslinjer for pædiatriske doser præsenteres i DOSERING AND ADMINISTRATION .

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af penicillin G -injektion inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Over the counter omeprazol 40 mg

Dette lægemiddel vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje, bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen.

Penicillin G kalium til injektion USP indeholder 6,8 mg (NULL,3 meq) natrium pr. Million enheder. Ved de sædvanlige anbefalede doser på 10 til 20 millioner enheder pr. Dag ville patienter modtage mellem 68 og 136 mg/dag (3 og 6 meq) natrium pr. Dag. Den geriatriske befolkning kan reagere med en stumpet natriuresis på saltbelastning. Dette kan være klinisk vigtigt med hensyn til sådanne sygdomme som Kongestiv hjertesvigt .

Overdoseringsoplysninger til Penicillin G -kalium

Dosisrelateret toksicitet kan opstå ved brug af massive doser af intravenøse penicilliner (40 til 100 millioner enheder pr. Dag), især hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (se FORHOLDSREGLER ). The manifestations may include agitation confusion asterixis hallucinations stupor coma multifocal myoclonus seizures og encephalopathy. Hyperkalemia is also possible (see Bivirkninger - Metabolisk ).

I tilfælde af overdosering afbryder Penicillin -behandling symptomatisk og indfør understøttende foranstaltninger efter behov. Om nødvendigt kan hæmodialyse anvendes til at reducere blodniveauerne af penicillin G, selvom graden af ​​effektivitet af denne procedure er tvivlsom.

Kontraindikationer for penicillin g kalium

En historie med en overfølsomhed (anafylaktisk) reaktion på enhver penicillin er en kontraindikation.

tramadol 50 mg til rygsmerter

Klinisk farmakologi for Penicillin G Potassium

Vandig penicillin G absorberes hurtigt efter både intramuskulær og subkutan injektion. De oprindelige blodniveauer efter parenteral administration er høje, men forbigående. Penicilliner binder til serumproteiner hovedsageligt albumin. Terapeutiske niveauer af penicillinerne opnås let under normale omstændigheder i ekstracellulær væske og de fleste andre kropsvæv. Penicilliner distribueres i forskellige grader i pleural perikardial peritoneal ascitisk synovial og interstitielle væsker. Penicilliner udskilles i modermælk. Penetration i cerebrospinalvæske øjne og prostata er dårlig. Penicilliner udskilles hurtigt i urinen ved glomerulær filtrering og aktiv rørformet sekretion primært som uændret lægemiddel. Cirka 60 procent af den samlede dosis på 300000 enheder udskilles i urinen inden for denne 5-timers periode. Af denne grund kræves høje og hyppige doser for at opretholde de forhøjede serumniveauer, der er ønskelige til behandling af visse alvorlige infektioner hos personer med normal nyrefunktion. Hos nyfødte og unge spædbørn og hos personer med nedsat nyrefunktion er udskillelse af nyrefunktionen betydeligt forsinket.

Efter en intravenøs infusion af penicillin G -spidserumkoncentrationer opnås umiddelbart efter afslutningen af ​​infusionen. I en undersøgelse af ti patienter, der administrerede en enkelt 5 millioner enhedsdosis af penicillin G intravenøst ​​over 3-5 minutter, var de gennemsnitlige serumkoncentrationer 400 mcg/ml 273 mcg/ml og 3,0 mcg/ml ved 5-6 minutter 10 minutter og 4 timer efter afslutningen af ​​henholdsvis injektionen. I en separat undersøgelse blev fem raske voksne administreret en million enheder med penicillin g intravenøst ​​enten som en bolus over 4 minutter eller som en infusion over 60 minutter. Den gennemsnitlige serumkoncentration otte minutter efter afslutningen af ​​bolus var 45 mcg/ml og otte minutter efter afslutningen af ​​infusionen var 14,4 mcg/ml. Den gennemsnitlige ß-fase-serumhalveringstid for penicillin G administreret af den intravenøse rute hos ti patienter med normal nyrefunktion var 42 minutter med en rækkevidde på 31-50 minutter.

Clearance af penicillin g hos normale individer er overvejende via nyren. Den renal clearance, der er ekstremt hurtig, er resultatet af glomerulær filtrering og aktiv rørformet transport med sidstnævnte rute, der dominerer. Urininddrivelse rapporteres at være 58–85% af den administrerede dosis. Nyreklarering af penicillin er forsinket hos for tidlige nyfødte til spædbørn og hos ældre på grund af nedsat nyrefunktion. Serumhalveringstiden for penicillin G korrelerer omvendt med alder og clearance af kreatinin og varierer fra 3,2 timer hos spædbørn 0 til 6 dage til 1,4 timer hos spædbørn 14 dage i alderen eller ældre.

Ikke -renal clearance inkluderer levermetabolisme og i mindre grad galdeudskillelse. De sidstnævnte ruter bliver vigtigere med nedsat nyrefunktion.

Probenecid blokerer den renale rørformede sekretion af penicillin. Derfor forlænger den samtidige administration af probenecid eliminering af penicillin G og øger følgelig serumkoncentrationer.

Penicillin G distribueres til de fleste områder af kroppen, herunder lungeelevernnydermuskelben og placenta. I nærvær af inflammationsniveauer af penicillin i abscesser er pleurale peritoneale og synoviale væsker tilstrækkelige til at hæmme de fleste modtagelige bakterier. Penetration i øjenhjernen cerebrospinalvæske (CSF) eller prostata er dårlig i fravær af betændelse. Med betændte meninges forbedres penetrationen af ​​penicillin G til CSF, således at CSF/serumforholdet er 2-6%. Betændelse forbedrer også dens penetration i den perikardiale væske. Penicillin g udskilles aktivt i endog hvilket resulterede i niveauer mindst 10 gange de opnåede samtidig i serum. Penicillin G trænger dårligt ind i humane polymorfonukleære leukocytter.

I nærvær af nedsat nyrefunktion forlænges ß-fase-serumhalveringstiden for penicillin G. ß-fase-serumhalvdel på en til to timer blev observeret hos azotemiske patienter med serumkreatininkoncentrationer <3 mg/100 mL og ranged as high as 20 hours in anuric patients. A linear relationship including the lowest range of renal function is found between the serum elimination rate constant og renal function as measured by creatinine clearance.

Hos patienter med ændret nyrefunktion ændrer tilstedeværelsen af ​​leverinsufficiens yderligere eliminering af penicillin G. I en undersøgelse <400 mL urine/day) were 7.2 og 10.1 hours. A totally anuric patient with terminal hepatic cirrhosis had a penicillin half-life of 30.5 hours while another patient with anuria og liver disease had a serum half-life of 16.4 hours. The dosage of penicillin G should be reduced in patients with severe renal impairment with additional modifications when hepatic disease accompanies the renal impairment. Hemodialysis has been shown to reduce penicillin G serum levels.

Mikrobiologi

Penicillin G udøver en bakteriedræbende virkning mod penicillin-følsomme mikroorganismer i stadiet af aktiv multiplikation. Det virker gennem hæmning af biosyntese af cellevægspeptidoglycan, der gør cellevæggen osmotisk ustabil. Det er ikke aktivt mod de penicillinase-producerende bakterier, der inkluderer mange stammer af stafylokokker eller mod organismer, der er resistente over for beta-lactams på grund af ændringer i de penicillinbindende proteiner, såsom methicillinresistente stafylokokker. Penicillin G er meget aktiv In vitro mod streptokokker (grupper A B C G H L og M) og Neisseria meningitidis .

Andre organismer, der er modtagelige for penicillin g, er N. Gonorrhoeae Corynebacterium Diphtheriae Bacillus Anthracis Clostridium spp. Actinomyces udseende Spirillum Streptobacillus Moniliformis Listeria monocytogenes og Leptospira spp.; Treponema Pale er ekstremt følsom over for bakteriedræbende virkning af penicillin G.

Nogle arter af gramnegative baciller blev tidligere betragtet som modtagelige for meget høje intravenøse doser af penicillin G (op til 80 millioner enheder/dag) inklusive nogle stammer af Escherichia coli Proteus Mirabilis Salmonella spp. og Shigella spp.; Enterobacter aerogenes (tidligere Aerobacter Aerogenes ) og Alcaligenes faecalis . Penicillin G betragtes ikke længere som et valg af lægemiddel til infektioner forårsaget af disse organismer.

Følsomhedstest

For specifikke oplysninger om fortolkningskriterier for følsomhedstest og tilknyttede testmetoder og kvalitetskontrolstandarder, der er anerkendt af FDA for dette lægemiddel, se: https://www.fda.gov/stic .

Patientinformation til penicillin g kalium

Patienter skal rådes om, at antibakterielle lægemidler inklusive penicillin G -kalium til injektion USP kun bør bruges til behandling af bakterieinfektioner. De behandler ikke virusinfektioner (f.eks. Koldkølelsen). Når Penicillin G -kalium til injektion USP er ordineret til behandling af en bakterieinfektion, skal patienterne fortælles, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i løbet af terapien, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde behandlingsforløb kan (1) mindske effektiviteten af ​​den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles med penicillin g kalium til injektion USP eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.

Diarré er et almindeligt problem forårsaget af antibiotika, som normalt slutter, når antibiotikumet afbrydes. Undertiden efter start af behandling med antibiotika kan patienter udvikle vandige og blodige afføring (med eller uden mavekramper og feber), selv så sent som to eller flere måneder efter at have taget den sidste dosis af antibiotikumet. Hvis dette forekommer, skal patienter kontakte deres læge så hurtigt som muligt.