Princippet

Beskrivelse af princippet

Ampicillin-trihydrat er en semisyntetisk penicillin afledt af den grundlæggende penicillin-kerne 6-aminopenicillansyre. Ampicillin betegnes kemisk som (2S 5R 6R) -6-[(8) -2-amino-2-phenylacetamido] -33-dimethyl-T-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptan-2-carboxylsyre. Den kemiske formel er C ₁₆ H ₁₉ N ₃ O ₄ S · 3H ₂ O og dens molekylvægt er 403,45.

Principkapslerne (Ampicillin -kapsler USP) til oral administration tilvejebringer ampicillin -trihydrat svarende til 250 mg og 500 mg ampicillin.

Inaktive ingredienser: sort jernoxid gelatin FD

Princippet om oral suspension (Ampicillin til oral suspension USP) tilvejebringer efter forfatning ampicillin -trihydrat svarende til 125 mg og 250 mg ampicillin pr. 5 ml.

Inaktive ingredienser: Antifoam AF emulsion atmos 300 kolloidal siliciumdioxid FD

Uses for Principen

Principkapslerne (Ampicillin Capsules) og Princippet om oral suspension (Ampicillin for Oral Suspension) are indicated in the treatment of infektioner caused by susceptible strains of the designated organism listed below;

Infektioner i genitourinary kanalen inklusive gonoré: E. Coli P. Mirabilis Enterococci Shigella S. Typhosa og anden Salmonella og ikke-penicillinase-producerende N. Gononhoeae .

Infektioner i luftvejene: Ikke-penicillinase-producerende H. Influenzae og stafylokokker og streptokokker inklusive Streptococcus pneumoniae .

Infektioner i mave -tarmkanalen: Shigella S. Typhosa og andet Salmonella E. Coli P. Mirabilis og enterococci.

Meningitis: O. meningitides .

Bakteriologiske undersøgelser for at bestemme de årsagsorganismer og deres sensetivitet over for ampicillin bør udføres. Terapi kan indføres inden resultaterne af følsomhedstest.

Dosering til princippet

Voksne og børn vægt over 20 kg.

For genitourinary eller gastrointestinal kanalinfektioner bortset fra gonoré hos mænd og kvinder er den sædvanlige dosis 500 mg qid i lige så fordelt doser; Alvorlige eller kroniske infektioner kan kræve større doser.

Til behandling af gonerrhea hos både mænd og kvinder anbefales en enkelt oral dosis på 3,5 gram ampicillin indgivet samtidig med 1 gram probenecid. Læger advares om at bruge ikke mindre end ovenstående anbefalede dosering til behandling af gonoré. Opfølgningskulturer skal opnås fra de oprindelige sted (er) af infektion 7 til 14 dage efter terapi. Hos kvinder er det også ønskeligt at opnå kulturtest-of-cure fra både de endo-cervikale og analkanaler. Langvarig intensiv terapi er nødvendig for komplikationer såsom proshtitis og epididymitis. For luftvejsinfektioner er den sædvanlige dosis 250 mg qid i lige så fordelt doser.

Børn, der vejer 20 kg eller mindre

For genitourinary eller gastrointestinal kanalinfektioner er den sædvanlige dosis 100 mg/kg/dag total QID i lige så opdelte og fordelt doser. For luftvejsinfektioner er den sædvanlige dosis 50 mg/kg/dag i alt i lige opdelte og fordelt doser tre til fire gange dagligt. Doser til børn bør ikke overstige doser, der er anbefalet til voksne

Alle patienter uanset alder og vægt

Større doser kan være påkrævet for alvorlige eller kroniske infektioner. Selvom ampicillin er resistent over for nedbrydning af gastrisk syre, skal den administreres mindst en halv time før eller to timer efter måltider til maksimal absorption. Bortset fra den enkelte dosisregime for gonoré, der er nævnt ovenfor terapi, bør fortsættes i mindst 48 til 72 timer efter, at patienten er asymptomatisk eller bevis ved bakteriel udryddelse er opnået. Ved infektioner forårsaget af hæmolytiske stammer af streptokokker anbefales mindst 10 dages behandling at beskytte mod risikoen for reumatisk feber af glomerulonephritis (se FORHOLDSREGLER — Laboratorieundersøgelser ). Ved behandling af kronisk urin- eller mave -tarminfektion er hyppige bakteriologiske og kliniske vurderinger nødvendigt under terapi og kan være nødvendig i flere måneder bagefter. Stædte infektioner kan kræve behandling i flere uger. Mindre doser end dem, der er angivet ovenfor, bør ikke anvendes.

Hvor leveret

Principkapslerne (Ampicillin Capsules USP):

250 mg/kapsel: Størrelse 2 -kapsel med en lysegrå krop og skarlagenhætten. Trykt i sort blæk med Bristol 7902 på både krop og hætte.

flasker på 100 NDC 0003-0122-50
Flasker med 500 NDC 0003-0122-60
Inimatiske enhedsdosispakker på 100 NDC 0003-0122-51

500 mg/kapsel: Størrelse 0 kapsel med en lysegrå krop og skarlagen hætte. Trykt i sort blæk med Bristol 7093 på både krop og hætte.

flasker på 100 NDC 0003-0134-50
Flasker med 500 NDC 0003-0134-60
Inimatiske enhedsdosispakker på 100 NDC 0003-0134-51

Princippet om oral suspension (Ampicillin for Oral Suspension USP):

Ampicillin 125: Når den er sammensat som anført på containermærket en behagelig frugter-flavored ophæng indeholdende: 125 mg pr. 6 ml i flaskestørrelser til forberedelse af

bivirkninger af spironolacton 25 mg

100 ml NDC 0003-0969-09
150 ml NDC 0003-0969-52
200 ml nat 0003-0969-61

Ampicillin 260: Når det er sammensat som anført på containermærket en behagelig frugter-flavored ophæng indeholdende: 250 mg pr. 5 ml i flaskestørrelser til forberedelse af

100 ml NDC 0003-0972-52
200 ml NDC 0003-0972-61

Opbevaring

Kapsler: Opbevares ved stuetemperatur; Undgå overdreven varme; Bliv tæt lukket.

Ampicilin til oral suspension: Opbevares ved stuetemperatur; Efter forfatningen kasserede ubrugt del efter 7 dage, hvis de opbevares ved stuetemperatur eller efter 14 dage, hvis det er kølet; Hold flasker tæt lukket.

Kun for RX

Bivirkninger for Principen

Som med andre penicilliner kan det forventes, at uheldige reaktioner i det væsentlige vil være begrænset til følsomhedsfænomener. Det er mere sandsynligt, at de forekommer hos personer, der tidligere har demonstreret overfølsomhed over for penicillin og hos dem med en historie med allergi astma høfeber eller urticaria.

Følgende bivirkninger er rapporteret som forbundet med brugen af ​​ampicillin:

Gastrointestinal: Glositis stamatitis kvalme opkast enterocolitis pseudomembranøs colitis og diarré. Disse reaktioner er normalt forbundet med orale doseringsformer af medikamenterne.

Overfølsomhedsreaktioner: Der er rapporteret om en erythematøs mildt kastet makulopapulær hududslæt temmelig ofte. Udslæt, som normalt ikke udvikler sig inden for den første uge af terapien, kan dække hele kroppen inklusive sålerne palmer og oral slimhinde. Udbruddet forsvinder normalt på tre til syv dage.

Andre overfølsomhedsreaktioner, der er rapporteret, er: hududslæt kløe urticaria erythema multiforme og et lejlighedsvis tilfælde af eksfoliativ dermatitis. Anaphylaxis er den mest alvorlige reaktion, der opleves og har normalt været forbundet med lægemidlets parenterale doseringsform

Note: Urticaria Andre hududslæt og serumsyge-lignende reaktioner kan kontrolleres af antihistaminer og om nødvendigt systemiske kortikosteroider. Hver gang sådanne reaktioner forekommer, skal ampicillin afbrydes, medmindre den er af den læge, der behandles, er livstruende og kun tilgængelig for ampicillinbehandling. Alvorlige anafylactoidreaktioner kræver nødforanstaltninger (se Advarsler ).

Lever: Moderat højde i serumglutamisk oxalaacetic transaminase (SGOT) er blevet bemærket, men betydningen af ​​dette fund er ukendt.

Hemiske og lymfatiske systemer: Anæmi thrombocytopenia thrombocytopenic purpura eosinophilia Leukapenia og agranulacytose er rapporteret under terapi med penicilliner. Disse reaktioner er normalt reversible ved seponering af terapi og antages at være overfølsomhedsfænomener.

Andre: Andre bivirkninger, der er rapporteret ved anvendelse ved ampicillin, er laryngeal skridt og høj feber. En lejlighedsvis patient kan klage over øm mund eller tunge som med enhver oral penicillinpræparat.

Lægemiddelinteraktioner for Principen

Når det administreres samtidigt, kan følgende lægemidler interagere med ampicillin.

Allopurinol: Øget mulighed for hududslæt, især hos hyperuricemiske patienter, kan forekomme.

Bakteriostatisk antibiotika: Chloramphenicol erythromycins sulfonamider eller tetracycliner kan forstyrre den bakteriedræbende virkning af penicilliner. Dette er blevet demonstreret i betragtning, men den kliniske betydning af denne interaktion er ikke veldokumenteret.

Orale prævention: Kan være mindre effektiv, og øget gennembrudsblødning kan forekomme.

Probenecid: Kan reducere nyrerrørformet sekretion af ampicillin, hvilket resulterer i øget blodniveauer og/eller ampicillin -toksicitet.

Interaktion mellem lægemiddel/laboratorieprøve

Efter behandling med ampicillin kan en falsk-positiv reaktion for glukose i urinen forekomme med kobbersulfattest (Benedict's opløsning Fehlings opløsning eller clinitest-tabletter), men ikke med enzymbaserede tests, såsom clinistix og glukose enzymatisk teststrimmel.

Advarsler for Principen

Der er rapporteret om alvorlige og lejlighedsvis dødelige overfølsomhed (anafylactoid) reaktioner hos patienter på penicillinbehandling. Selvom anafylaksi er hyppigere efter parenteral administration, har den forekommet hos patienter på orale penicilliner. Disse reaktioner er mere tilbøjelige til at forekomme hos personer med en historie hos Penicillin -overfølsomhed og/eller en historie med følsomhed over for flere allergener. Der har været veldokumenterede rapporter om individer med en historie med penicillin -overfølsomhed, der har oplevet alvorlige overfølsomhedsreaktioner, når de behandles med cephalosporiner. Før der skal påbegyndes terapi med enhver omhyggelig undersøgelse af penicillin, skal mane om tidligere overfølsomhedsreaktioner på penicilliner cephalosporiner og andre allergener. Hvis en allergisk reaktion forekommer, skal lægemidlet afbrydes og passende terapi indført. Alvorlige anafylactoidreaktioner kræver øjeblikkelig akutbehandling med epinephrin. Oxygen intravenøse steroider og luftvejsstyring inklusive intubation bør også administreres som angivet.

Pseudomembranous colitis er rapporteret med næsten alle antibakterielle midler, herunder ampicillin og kan variere i sværhedsgrad fra mild til livstruende. Derfor er det vigtigt at overveje denne diagnose hos patienter, der præsenterer med diarré efter administrationen af ​​antibakterielle midler. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen og kan muliggøre overvækst af Clostridia. Undersøgelser viser, at et toksin produceret af Clostridium difficile er en primær årsag til 'antibiotikum -associeret colitis'. Efter diagnosen af ​​pseudomembranøs colitis har bønne etableret terapeutiske foranstaltninger initieres. Mild tilfælde af pseudomembranøs colitis reagerer normalt på ophør med lægemiddel alene. I moderat til alvorlige tilfælde bør man overveje styring med væsker og elektrolytter proteintilskud og behandling med et antibakterielt lægemiddel, der er klinisk effektivt imod C. vanskelig Colitis.

Forholdsregler for Principen

Generel

Langvarig anvendelse af antibiotika kan fremme overvæksten af ​​ikke -optagelige organismer inklusive svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal der træffes passende foranstaltninger. Patienter med gonoré, der også har syfilis, bør gives yderligere passende parenteral penicillinbehandling. Behandling med ampicillin udelukker ikke behovet for kirurgiske procedurer, især ved stafylokokkinfektioner.

Laboratorieundersøgelser

I langvarig terapi og især med høje doseringsregimer anbefales periodisk evaluering af nyrealever og hæmatopoietiske systemer.

Ved streptokokkinfektioner skal terapi være tilstrækkelig til at eliminere organismen (10 dage minimum); Ellers kan efterfølgeren af ​​streptokokk sygdom forekomme. Kulturer bør tages efter afslutningen af ​​behandlingen for at afgøre, om streptokokker er blevet udryddet.

Tilfælde af gonokokkinfektion med en mistænkt læsion af syfilis skal have Darkfield -undersøgelser, der udelukker syfilis, før de modtager ampicillin. Patienter, der ikke har mistanke om læsioner af syfilis og behandles med ampicillin, skal have en opfølgende serologisk test for syfilis hver måned i fire måneder for at detektere syfilis, der kan være maskeret fra behandling for gonoré.

Lægemiddelinteraktioner

Anvendelser til triamcinolonacetonidcreme 0,1

Se Lægemiddelinteraktioner afsnit.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr er ikke blevet udført for at evaluere carcinogenese-mutagenese eller svækkelse af fertilitet hos mænd eller kvinder.

Graviditet

Teratogene eftekter: Kategori B: Reproduktionsundersøgelser hos dyr har ikke afsløret noget bevis for nedsat frugtbarhed eller skade på fosteret på grund af penicillin. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for human respons, skal penicillin kun anvendes under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Arbejde og levering

Oral ampicillin-class antibiotics are poorly absorbed during labor. Studies in guinea pigs showed that intravenous administration of ampicillin slightly decreased the uterine tone and frequency of contractians but moderately increased the height and duration of contractions. However it is not known whether use of these drugs in humans during labor or delivery has immediate or delayed adverse effects on the fetus prolongs the duration of labor or increases the likelihood that forceps delivery or other obstetrical intervention or resuscitation of the newborn will be necessary.

Sygeplejerske mødre

Ampicillin-class antibiotics are excreted in milk. Ampicillin used by nursing mothers may lead to sensitization of infants; therefore a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue ampicillin taking into account the importance of the drug to the mother.

Pædiatrisk brug

Penicilliner udskilles primært uændret af nyren, derfor vil den ufuldstændige udviklede nyfødte nyfødte og unge spædbørn forsinke udskillelsen af ​​penicillin. Administration til nyfødte og unge spædbørn skal være begrænset til den laveste dosering, der er kompatibel med et effektivt terapeutisk regime (se Dosering og administration ).

Overdose Information for Principen

In case of overdosage discontinue medication treat symptomatically and institute supportive measures as required. In patients with renal function impairment ampicillin-class antibiotics can be removed by hemodialysis but not by peritoneal dialysis.

Kontraindikationer for princippet

En historie med en tidligere overfølsomhedsreaktion på nogen af ​​penicillinerne er en kontraindikation. Ampicillin er også kontraindiceret i infektioner forårsaget af penicillinase-producerende organismer.

Klinisk farmakologi for Principen

Ampicillin er bakteriedræbende ved lave koncentrationer og er klinisk effektiv ikke kun mod de gram-positive organismer, der normalt er modtagelige for penicillin G, men også mod en række gramnegative organismer. Det er stabilt i nærvær af gastrisk syre og absorberes godt fra mave -tarmkanalen. Det diffunderer let i de fleste kropsvæv og væsker; Imidlertid forekommer penetration i cerebrospinalvæsken og hjernen kun med meningeal betændelse. Ampicillin udskilles stort set uændret i urinen; Dens udskillelse kan udsættes ved samtidig administration af probenecid, der hæmmer den renale tubulære sekretion af ampicillin. I blod serum er ampicillin den mindst grænse af alle penicilliner; Et gennemsnit på ca. 20 procent af lægemidlet er bundet til plasmaproteiner sammenlignet med 60 til 90 procent af de andre penicilliner. Administrationen af ​​500 mg dosis af ampicillin -kapsler resulterer i et gennemsnitligt spidsblodserumniveau på ca. 3,0 mcg/ml; Det gennemsnitlige topserumniveau for den samme dosis af ampicillin til oral suspension er ca. 3,4 mcg/ml.

Mikrobiologi

Mens In vitro Undersøgelser har vist modtageligheden for de fleste stammer af følgende organismer klinisk effektivitet for andre infektioner end dem, der er inkluderet i Indikationer og brug Afsnit er ikke dokumenteret.

Gram-positiv: Stammer af alfa- og beta-hemolytiske streptokokker Streptococcus pneumoniae Disse stammer af stafylokokker, der ikke producerer penicillinase Clostridium sp. Bacillus Anthracis Corynebacterium Xeroses og de fleste stammer af enteracocci.

Gram-negativ: Hemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoae og N. meningitides ; Proteus vidunderligt og many strains of Salmonella (including S. Typhosa ) Shigella og De udstillede chill .

Note: Ampicillin inaktiveres af penicillinase og er derfor ineffektiv mod penicillinase-producerende organismer inklusive visse stammer ved Staphylococci Pseudomonas aeruginosa P. vulgaris klebsiella pneumoniae enterobacter aerogenes og some strains of E. coli . Ampicillin er ikke aktiv mod Rickettsia mycoplasma og 'store vira' (Miyagawanella).

Test for modtagelighed: Den invaderende organisme skal dyrkes, og dens følsomhed demonstreres som en guide til terapi. Hvis Kirby-Bauer-metoden til diskfølsomhed anvendes, skal der bruges en 10 mcg ampicillin-disk til at bestemme den relative In vitro modtagelighed.

Patientoplysninger til princippet

1.. Patienten skal informere lægen om enhver historie om følsomhed over for allergener inklusive tidligere overfølsomhedsreaktioner på penicilliner og cephalosporiner (se Advarsler ).

2. Patienten skal afbryde ampicillin og kontakte lægen med det samme, hvis der opstår nogen bivirkning (se Advarsler ).

3. ampicillin skal tages med et fuldt glas (8 oz) vand en halv time før eller to timer efter måltiderne.

4. diabetespatienter bør konsultere lægen, før de ændrer diæt eller dosering af diabetesmedicin (se FORHOLDSREGLER — Interaktion mellem lægemiddel/laboratorieprøves ).