Robaxin

Beskrivelse for Robaxin

Robaxin®/Robaxin®- 750 (Methocarbamol-tabletter USP) Et carbamatderivat af guaifenesin er et centralnervesystem (CNS) depressivt med beroligende middel og muskuloskeletale afslappende egenskaber.

Det kemiske navn på methocarbamol er 3- (2-methoxyphenoxy) -12propanediol 1-carbamat og har den empiriske formel C ₁₁ H ₁₅ INGEN ₅ . Dens molekylvægt er 241,24. Den strukturelle formel er vist nedenfor.

Methocarbamol er et hvidt pulver, der sparsomt opløseligt i vand og chloroform opløselig i alkohol (kun med opvarmning) og propylenglycol og uopløselig i benzen og n-hexan.

Robaxin® fås som en lys orange rund filmcoated tablet indeholdende 500 mg methocarbamol USP til oral administration. De tilstedeværende inaktive ingredienser er majsstivelse FD

Robaxin®- 750 fås som en orange kapselformet filmcoated tablet indeholdende 750 mg methocarbamol USP til oral administration. Ud over de inaktive ingredienser, der er til stede i Robaxin® Robaxin® 750, indeholder også D

Bruger til Robaxin

Den injicerbare form af methocarbamol er indikeret som et supplement til at hvile fysioterapi og andre foranstaltninger til lindring af ubehag forbundet med akutte smertefulde muskuloskeletale forhold. Virkemåden for dette lægemiddel er ikke klart identificeret, men kan være relateret til dets beroligende egenskaber. Methocarbamol slapper ikke direkte af spændte skeletmuskler hos mennesker.

Dosering til Robaxin

For Intravenøs og intramuskulær brug . Den samlede voksne dosering bør ikke overstige 30 ml (3 hætteglas) om dagen i mere end 3 på hinanden følgende dage undtagen i behandlingen af ​​stivkrampe. Hvis tilstanden vedvarer et lignende kursus kan gentages efter et lægemiddelfrit interval på 48 timer. Dosering og injektionsfrekvens skal være baseret på sværhedsgraden af ​​den tilstand, der behandles, og den terapeutiske respons bemærkede.

For the relief of symptoms of moderate degree one dose of 1 gram (one 10 mL vial) may be adequate. Ordinarily this injection need not be repeated as the administration of the oral form will usually sustain the relief initiated by the injection. For the severest cases or in postoperative conditions in which oral administration is not feasible additional doses of 1 gram may be repeated every 8 hours up to a maximum of 3 g/day for no more than 3 consecutive days.

Kørselsvejledning til intravenøs brug

Robaxin injicerbar kan administreres ufortyndet direkte i venen ved en maksimal sats på tre ml pr. Minut . Det kan også tilsættes til en intravenøs dryp af natriumchloridinjektion (steril isotonisk natriumchloridopløsning til parenteral anvendelse) eller fem procent dextroseinjektion (steril 5 procent dextroseopløsning); Et hætteglas givet som en enkelt dosis bør ikke fortyndes til mere end 250 ml for i.v. infusion. Efter blanding med i.v. Infusionsvæsker køles ikke. Der skal udvises omhu for at undgå vaskulær ekstravasation af denne hypertoniske opløsning, som kan resultere i thrombophlebitis. Det foretrækkes, at patienten er i en liggende position under og i mindst 10 til 15 minutter efter injektionen.

Kørselsvejledning til intramuskulær brug

Når den intramuskulære rute er indikeret, skal ikke mere end fem ml (halvdelen hætteglas) injiceres i hver gluteal region. Injektionerne kan gentages med otte timers intervaller om nødvendigt. Når der opnås tilfredsstillende lindring af symptomer, kan den normalt opretholdes med tabletter.

Anbefales ikke til subkutan administration.

Særlige retninger til brug i tetanus

Der er kliniske beviser, der antyder, at methocarbamol kan have en fordelagtig virkning i kontrollen af ​​de neuromuskulære manifestationer af tetanus. Det erstatter dog ikke den sædvanlige procedure for debridement tetanus antitoxin penicillin tracheotomy opmærksomhed på væskebalance og understøttende pleje. Robaxin -injicerbar skal føjes til regimen så hurtigt som muligt.

For Adults

Injicér en eller to hætteglas direkte i slangen af ​​den tidligere indsatte indbyggede nål. Yderligere 10 ml eller 20 ml kan tilsættes til infusionsflasken, så i alt op til 30 ml (tre hætteglas) er angivet som den indledende dosis (se FORHOLDSREGLER ). Denne procedure skal gentages hver sjette time, indtil forholdene muliggør indsættelse af et nasogastrisk rør. Knust methocarbamol -tabletter, der er suspenderet i vand eller saltvand, kan derefter gives gennem dette rør. De samlede daglige orale doser op til 24 gram kan være påkrævet som bedømt efter patientens respons.

For Pediatric Patients

En minimum indledende dosis på 15 mg/kg eller 500 mg/m² anbefales. Denne dosering kan gentages hver sjette time, hvis det er nødvendigt. Den samlede dosis bør ikke overstige 1,8 g/m² i 3 på hinanden følgende dage. Vedligeholdelsesdoseringen kan gives ved injektion i slanger eller ved i.v. infusion med

Hvor leveret

Robaxin injicerbar (100 mg/ml) Leveres i - 10 ml enkelt dosis hætteglas i pakker på 25 ( NDC 0641-6103-25).

Opbevaring ved 20 °- 25 ° C (68 °- 77 ° F) udflugter ioner, der er tilladt til 15 °- 30 ° C (59 °- 86 ° F).

Ikke lavet med naturgummi latex.

For at rapportere mistænkte bivirkninger kontakt West-Ward Pharmaceuticals Corp. på 1- 877-845-0689 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller www.fda.gov/medwatch.

For Product Inquiry call 1-877-845-0689.

Fremstillet af: West-Ward A Hikma Company Eatontown NJ 07724 USA. Revideret: Okt 2017

Bivirkninger for robaxin

Følgende bivirkninger er rapporteret sammenfaldende med administration af methocarbamol. Nogle begivenheder kan have været på grund af en alt for hurtig grad af intravenøs injektion.

Krop som helhed: Anafylaktisk reaktion angionurotisk ødemer Fever Hovedpine

Kardiovaskulært system: Bradycardia skylning hypotension synkope thrombophlebitis

I de fleste tilfælde af synkope var der spontan bedring. I andre blev epinephrin injicerbare steroider og/eller injicerbare antihistaminer anvendt til at fremskynde bedring.

Fordøjelsessystem: Dyspepsi gulsot (inklusive kolestatisk gulsot) kvalme og opkast

Hemisk og lymfatisk system: Leukopeni

Immunsystem: Overfølsomhedsreaktioner

Hvad er doseringen til Ambien

Nervesystem: Amnesi Forvirring Diplopi Svimmelhed eller lyshøjde døsighed Insomnia mild muskeloordination nystagmus sedation anfald (inklusive grand mal) Vertigo

Begyndelsen af ​​krampagtige anfald under intravenøs administration af methocarbamol er rapporteret hos patienter med anfaldsforstyrrelser. Procedurens psykiske traume kan have været en medvirkende faktor. Selvom flere observatører har rapporteret succes med at afslutte epileptiforme anfald med robaxin, der er injicerbar, anbefales dens administration til patienter med epilepsi (se FORHOLDSREGLER Generel ).

Hud og specielle sanser: Sløret vision konjunktivitis nasal overbelastning metallisk smag kløe udslæt urticaria

Andre: Smerter og sloughing på injektionsstedet

Lægemiddelinteraktioner for robaxin

Se Advarsler og FORHOLDSREGLER Til interaktion med CNS -stoffer og alkohol.

Methocarbamol kan hæmme virkningen af ​​pyridostigminbromid. Derfor bør methocarbamol anvendes med forsigtighed hos patienter med myasthenia gravis, der modtager antikolinesterase -midler.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Methocarbamol kan forårsage en farveinterferens i visse screeningstest for 5hydroxyindoleacetdikesyre (5-HIAA) ved anvendelse af nitrosonaphtholreagens og i screeningstest for urin vanillylmandensyre (VMA) ved anvendelse af Gitlow-metoden.

Advarsler for Robaxin

Da methocarbamol kan have en generel CNS -depressiv effekt, bør patienter, der modtager robaxin -injicerbar, advares om kombinerede effekter med alkohol og andre CNS -depressiva.

Sikker anvendelse af robaxin -injicerbar er ikke blevet etableret med hensyn til mulige bivirkninger ved føtaludvikling. Der har været meget sjældne rapporter om føtal og medfødte abnormiteter, der følger i utero -eksponering for methocarbamol. Derfor bør robaxin injicerbar ikke bruges hos kvinder, der er eller kan blive gravide, og især under tidlig graviditet, medmindre de potentielle fordele i lægens bedømmelse opvejer de mulige farer (se FORHOLDSREGLER Graviditet ).

Brug i aktiviteter, der kræver mental årvågenhed

Methocarbamol kan forringe mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af farlige opgaver, såsom betjeningsmaskiner eller køre et motorkøretøj. Patienter skal advares om driftsmaskiner, herunder biler, indtil de er rimeligt sikre på, at methocarbamolbehandling ikke påvirker deres evne til at deltage i sådanne aktiviteter.

Forholdsregler for Robaxin

Generel

Som med andre midler, der administreres enten intravenøst ​​eller intramuskulært omhyggelig tilsyn med dosis og injektionshastighed, skal observeres. Injektionshastighed bør ikke overstige 3 ml pr. Minut - dvs. Et 10 ml hætteglas på cirka tre minutter. Da robaxin injicerbar er hypertonisk vaskulær ekstravasation skal undgås. En liggende position vil reducere sandsynligheden for bivirkninger.

Blod aspireret ind i sprøjten blandes ikke med den hypertoniske opløsning. Dette fænomen forekommer med mange andre intravenøse præparater. Blodet kan injiceres med methocarbamolen, eller injektionen kan stoppes, når stemplet når blodet, uanset hvilken læge der foretrækker.

Den samlede dosering bør ikke overstige 30 ml (tre hætteglas) om dagen i mere end tre på hinanden følgende dage undtagen i behandlingen af ​​tetanus.

Der skal ses forsigtighed ved anvendelse af den injicerbare form hos patienter med mistanke om eller kendte anfaldsforstyrrelser.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale af methocarbamol er ikke blevet udført. Der er ikke foretaget undersøgelser for at vurdere virkningen af ​​methocarbamol på mutagenese eller dets potentiale til at forringe fertiliteten.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C

Dyreproduktionsundersøgelser er ikke blevet udført med methocarbamol. Det vides heller ikke, om methocarbamol kan forårsage føtalskade, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Robaxin injicerbar bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

Sikker anvendelse af robaxin -injicerbar er ikke blevet etableret med hensyn til mulige bivirkninger ved føtaludvikling. Der har været rapporter om føtal og medfødte abnormiteter, der følger i utero -eksponering for methocarbamol. Derfor bør robaxin injicerbar ikke bruges hos kvinder, der er eller kan blive gravide, og især under tidlig graviditet, medmindre de potentielle fordele i lægens bedømmelse opvejer de mulige farer (se Advarsler ).

Sygeplejerske mødre

Methocarbamol og/eller dens metabolitter udskilles i mælken af ​​hunde; Det vides dog ikke, om methocarbamol eller dens metabolitter udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkeforsyning bør udøves, når Robaxin -injicerbar administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af robaxin injicerbar hos pædiatriske patienter er ikke etableret undtagen i stivkrampe. Se Dosering og administration Særlige retninger for Brug i tetanus For Pediatric Patients .

Overdoseringsoplysninger til Robaxin

Begrænset information er tilgængelig om den akutte toksicitet af methocarbamol. Overdosering af methocarbamol er ofte i forbindelse med alkohol eller andre CNS -depressiva og inkluderer følgende symptomer: kvalme døsighed sløret syn Hypotension anfald og koma. I eftermarkedsføringsoplevelse er der rapporteret om dødsfald med en overdosis af methocarbamol alene eller i nærvær af andre CNS-depressivaer alkohol eller psykotrope lægemidler.

Behandling

Håndtering af overdosering inkluderer symptomatisk og understøttende behandling. Støttende foranstaltninger inkluderer vedligeholdelse af en passende luftvejsovervågning af urinudgang og vitale tegn og administration af intravenøse væsker om nødvendigt. Nytten af ​​hæmodialyse til håndtering af overdosering er ukendt.

Kontraindikationer for Robaxin

Robaxin injicerbar bør ikke administreres til patienter med kendt eller mistænkt nyrepatologi. Denne forsigtighed er nødvendig på grund af tilstedeværelsen af ​​polyethylenglycol 300 i køretøjet.

En meget større mængde polyethylenglycol 300 end der er til stede i anbefalede doser af robaxin-injicerbar, er kendt for at have øget allerede eksisterende acidose og Urea tilbageholdelse hos patienter med nedsat nyrefunktion. Selvom det beløb, der er til stede i denne forberedelse, er godt inden for grænserne for sikkerhedsadvarsel dikterer denne kontraindikation.

Robaxin injicerbar er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for methocarbamol eller for nogen af ​​injektionskomponenterne.

Klinisk farmakologi for Robaxin

Mekanismen for virkning af methocarbamol hos mennesker er ikke blevet fastlagt, men kan skyldes generel CNS -depression. Det har ingen direkte handling på den kontraktile mekanisme for stribet muskel den motoriske endeplade eller nervefiber.

Farmakokinetik

Hos raske frivillige varierer plasmaflytningen af ​​methocarbamol mellem 0,20 og 0,80 l/h/kg det gennemsnitlige plasma-elimineringshalveringstid mellem 1 og 2 timer og plasmaproteinbinding mellem 46% og 50%.

Methocarbamol metaboliseres via dealkylering og hydroxylering. Konjugering af methocarbamol er også sandsynlig. I det væsentlige elimineres alle methocarbamolmetabolitter i urinen. Små mængder uændret methocarbamol udskilles også i urinen.

Særlige befolkninger

Ældre

Den gennemsnitlige (± SD) eliminering af halveringstid for methocarbamol hos ældre sunde frivillige (gennemsnit (± SD) alder 69 (± 4) år) var let langvarig sammenlignet med en yngre (gennemsnit (± SD) alder 53,3 (± 8,8) år) sund population (NULL,5 (± 0,4) timer versus 1,1 (± 0,27) timer henholdsvis timer). Fraktionen af ​​bundne methocarbamol blev lidt reduceret hos de ældre versus yngre frivillige (41 til 43% mod henholdsvis 46 til 50%).

Renalt nedsat

Clearance af methocarbamol hos 8 renalthæmmede patienter på vedligeholdelseshæmodialyse blev reduceret ca. 40% sammenlignet med 17 normale forsøgspersoner, skønt gennemsnittet (± SD) eliminering halveringstid i disse to grupper var ens (NULL,2 (± 0,6) versus 1,1 (± 0,3) timer).

Hepatisk nedsat

Hos 8 patienter med cirrhose sekundært til alkoholmisbrug blev den gennemsnitlige totale clearance af methocarbamol reduceret ca. 70% sammenlignet med det, der blev opnået i 8 alders- og vægt-matchede normale forsøgspersoner. Den gennemsnitlige (± SD) eliminering af halveringstid hos de cirrhotiske patienter og de normale forsøgspersoner var henholdsvis 3,38 (± 1,62) timer og 1,11 (± 0,27) timer. Procenten af ​​methocarbamol bundet til plasmaproteiner blev reduceret til ca. 40 til 45% sammenlignet med 46 til 50% i de normale forsøgspersoner.

Patientinformation til Robaxin

Patienter skal advares om, at methocarbamol kan forårsage døsighed eller svimmelhed, hvilket kan forringe deres evne til at betjene motorkøretøjer eller maskiner.

Fordi methocarbamol kan have en generel CNS-depressiv effekt, skal patienter advares om kombinerede effekter med alkohol og andre CNS-depressiva.