Tapazol

Beskrivelse for tapazol

Tapazol ^® (Methimazol-tabletter USP) (1-methylimidazol-2-thiol) er et hvidt krystallinsk stof, der er frit opløseligt i vand. Det adskiller sig kemisk fra medicinen i Thiouracil-serien primært fordi den har en 5- i stedet for en 6-ledet ring.

Hver tablet indeholder 5 eller 10 mg (NULL,8 eller 87,6 μmol) methimazol et oralt indgivet antithyroidea -lægemiddel.

Hver tablet indeholder også lactose monohydrat magnesium stearat stivelse (majs) pregelatiniseret stivelse og talkum.

hvordan man får de bedste hoteltilbud

Molekylvægten er 114,16, og den molekylære formel er C ₄ H ₆ N ₂ S. Den strukturelle formel er som følger:

ting at lave i leon nicaragua

Anvendelser til tapazol

Tapazol is indicated:

• Hos patienter med Graves 'sygdom med hyperthyreoidisme eller giftig multinodulær struma, for hvem kirurgi eller radioaktiv jodbehandling ikke er en passende behandlingsmulighed.
• At forbedre symptomer på hyperthyreoidisme som forberedelse til thyroidektomi eller radioaktiv jodbehandling.

Dosering til tapazol

Tapazol is administered orally. The total daily dosage is usually given in 3 divided doses at approximately 8-hour intervals.

Voksen

Den indledende daglige dosering er 15 mg for mild hyperthyreoidisme 30 til 40 mg for moderat svær hyperthyreoidisme og 60 mg for svær hyperthyreoidisme opdelt i 3 doser med 8 timers intervaller. Vedligeholdelsesdoseringen er 5 til 15 mg dagligt.

Pædiatrisk

Oprindeligt er den daglige dosering 0,4 mg/kg kropsvægt opdelt i 3 doser og givet med 8-timers intervaller. Vedligeholdelsesdoseringen er ca. 1/2 af den indledende dosis.

Hvor leveret

Tapazol Tablets are available in:

De 5 mg tabletter er runde hvide til off-white scoret på den ene side, og den anden side blev afbydet med 'J94'.

De er tilgængelige som følger:

Flasker på 100 NDC 60793-104-01

De 10 mg tabletter er runde hvide til off-white scoret på den ene side, og den anden side blev afbydet med 'J95'.

De er tilgængelige som følger:

Hvad er HCA i Garcinia Cambogia

Flasker på 100 NDC 60793-105-01

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F).

Fremstillet af: AAI Pharma 1726 North 23rd St. Wilmington NC 28405. Revideret: december 2015

Bivirkninger for tapazol

Større bivirkninger (som forekommer med langt mindre frekvens end de mindre bivirkninger) inkluderer inhibering af myelopoier (agranulocytose granulocytopenia thrombocytopeni og aplastisk anæmi) medikamentfeber en lupus -lignende syndrom insulin autoimmun syndrom (hvilket kan resultere i hypoglycemisk koma) hepatitis ( gulsot kan vedvare i flere uger efter ophør af lægemidlet) perioreritis og hypoprothrombinæmi. Nephritis forekommer meget sjældent.

Mindre bivirkninger inkluderer hududslæt urticaria kvalme opkast epigastrisk nød Arthralgia paræstesi tab af smag unormalt tab af hår myalgi hovedpine kløbe døsighed neuritis ødemer vertigo hud pigmentering jaunder sialadenopati og lymfadenopati.

Lægemiddelinteraktioner for tapazol

Antikoagulantia (oral)

På grund af potentiel inhibering af vitamin K -aktivitet ved methimazol kan aktiviteten af ​​orale antikoagulanter (f.eks. Warfarin) øges; Yderligere overvågning af PT/INR bør overvejes især inden kirurgiske procedurer.

ß-adrenerge blokeringsmidler

Hyperthyreoidisme kan forårsage en øget clearance af betablokkere med et højt ekstraktionsforhold. En dosisreduktion af beta-adrenerge blokkeere kan være nødvendige, når en hyperthyreoideapatient bliver euthyreoidea.

Digitalis glycosider

Serum digitalisniveauer kan øges, når hyperthyreoideapatienter på en stabil digitalis glycosidregime bliver euthyroid; En reduceret dosering af digitalis glycosider kan være nødvendig.

Theophylline

Theophylline clearance may decrease when hyperthyroid patients on a stable theophylline regimen become euthyroid; a reduced dose of theophylline may be needed.

Advarsler for Tapazole

Første trimesterbrug af methimazol og medfødte misdannelser

Methimazol krydser placentamembranerne og kan forårsage føtalskade, når de administreres i første trimester af graviditeten. Rare instances of congenital defects including aplasia cutis craniofacial malformations (facial dysmorphism; choanal atresia) gastrointestinal malformations (esophageal atresia with or without tracheoesophageal fistula) omphalocele and abnormalities of the omphalomesenteric duct have occurred in infants born to mothers who received TAPAZOLE in the first trimester of graviditet. Hvis tapazol bruges under graviditet, eller hvis patienten bliver gravid, mens dette lægemiddel skal advares om den potentielle fare for fosteret.

På grund af risikoen for medfødte misdannelser forbundet med anvendelse af tapazol i første trimester af graviditeten kan det være passende at bruge andre midler til gravide kvinder, der kræver behandling af hyperthyreoidisme. Hvis der anvendes tapazol, skal den lavest mulige dosis til at kontrollere moderens sygdom gives.

Agranulococytisis

Agranulococytisis is potentially a life-threatening adverse reaction of Tapazol therapy. Patients should be instructed to immediately report to their physicians any symptoms suggestive of agranulocytosis such as fever or ondt i halsen . Leukopeni -thrombocytopeni og aplastisk anæmi (pancytopenia) kan også forekomme. Lægemidlet skal afbrydes i nærvær af agranulocytose aplastisk anæmi (pancytopeni) ANCA-positiv vaskulitis hepatitis eller eksfoliativ dermatitis og patientens knoglemarvsindeks skal overvåges.

Lever toksicitet

Selvom der har været rapporter om hepatotoksicitet (inklusive akut leversvigt) forbundet med tapazol, synes risikoen for hepatotoksicitet at være mindre med methimazol end med propylthiouracil, især i den pædiatriske population. Symptomer, der tyder på leverdysfunktion (anorexia pruritis højre øvre kvadrantsmerter osv.) Skal fremme evaluering af leverfunktionen (bilirubin alkalisk phosphatase) og hepatocellur integritet (ALT AST). Lægemiddelbehandling bør ophørtes med det samme i tilfælde af klinisk signifikant bevis for leveraf abnormitet, herunder levertransaminaseværdier, der overstiger 3 gange den øverste normal grænse.

Hypothyreoidisme

Tapazol can cause hypothyroidism necessitating routine monitoring of TSH and free T4 levels with adjustments in dosing to maintain a euthyroid state. Because the drug readily crosses placental membranes methimazole can cause fetal goiter and cretinism when administered to a pregnant woman. For this reason it is important that a sufficient but not excessive dose be given during pregnancy (see FORHOLDSREGLER Graviditet ).

Forholdsregler for Tapazole

Generel

Patienter, der modtager methimazol, skal være under tæt overvågning og bør advares om straks at rapportere ethvert bevis for sygdom, især ondt i halsen i halsen, feber hovedpine eller generel ubehag. I sådanne tilfælde skal der opnås hvidblodcelle og differentielle tællinger for at bestemme, om agranulocytose har udviklet sig. Der skal udvises særlig omhu med patienter, der modtager yderligere lægemidler, der er kendt for at forårsage agranulocytose.

Laboratorieundersøgelser

Fordi methimazol kan forårsage hypoprothrothbinæmi og blødning af protrombintid bør overvåges under terapi med lægemidlet, især inden kirurgiske procedurer. Skjoldbruskkirtelfunktionstest skal overvåges med jævne mellemrum under terapi. Når klinisk bevis for hyperthyreoidisme har løst fundet af et stigende serum TSH indikerer, at der skal anvendes en lavere vedligeholdelsesdosis af tapazol.

afstand nashville

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

I en 2 -årig undersøgelse fik rotter methimazol i doser på 0,5 3 og 18 mg/kg/dag. Disse doser var 0,3 2 og 12 gange den maksimale 15 mg/dag maksimale menneskelige vedligeholdelsesdosis (når de beregnes på grundlag af overfladeareal). Skjoldbruskkirtelhyperplasiadenom og karcinom udviklet i rotter i de to højere doser. Den kliniske betydning af disse fund er uklar.

Graviditet

Graviditet Category D

Se Advarsler

Hvis tapazol bruges i første trimester af graviditeten, eller hvis patienten bliver gravid, mens dette lægemiddel tager dette lægemiddel, skal patienten advares om den potentielle fare for fosteret.

Hos gravide kvinder med ubehandlet eller utilstrækkeligt behandlet Graves 'sygdom er der en øget risiko for bivirkninger af moderlig hjertesvigt spontan abort for tidlig fødsel dødfødsel og føtal eller neonatal hyperthyreoidisme.

Fordi methimazol krydser placenta -membraner og kan inducere struma og kretinisme i den udviklende fosterhyperthyreoidisme bør overvåges nøje hos gravide kvinder og behandling justeres, således at der gives en tilstrækkelig, men ikke overdreven dosis under graviditet. Hos mange gravide kvinder mindskes dysfunktionen i skjoldbruskkirtlen, når graviditeten fortsætter; Derfor kan en reduktion af doseringen være mulig. I nogle tilfælde kan anti-thyroidea-terapi afbrydes flere uger eller måneder før levering.

På grund af den sjældne forekomst af medfødte misdannelser, der er forbundet med methimazolbrug, kan det være passende at bruge en alternativ anti-thyroidemedicin hos gravide kvinder, der kræver behandling af hyperthyreoidisme, især i første trimester af graviditeten under organogenese.

I betragtning af de potentielle moderlige bivirkninger af propylthiouracil (f.eks. Hepatotoksicitet) kan det være at foretrække at skifte fra propylthiouracil til tapazol til anden og tredje trimestere.

Sygeplejerske mødre

Methimazol er til stede i modermælk. Imidlertid fandt flere undersøgelser ingen indflydelse på klinisk status hos sygepleje spædbørn af mødre, der tog methimazol. En langvarig undersøgelse af 139 thyrotoksiske ammende mødre og deres spædbørn kunne ikke demonstrere toksicitet hos spædbørn, der plejes af mødre, der modtager behandling med methimazol. Overvåg skjoldbruskkirtelfunktionen med hyppige (ugentlige eller to ugentlige) intervaller.

Pædiatrisk Use

På grund af eftermarkedsføringsrapporter om svær leverskade hos pædiatrisk patient behandlet med propylthiouracil tapazol er det foretrukne valg, når der kræves et antithyroidemiddel til en pædiatrisk patient (se Dosering og administration ).

Overdoseringsoplysninger til tapazol

Tegn og symptomer

Symptomer kan omfatte kvalme af kvalme, epigastrisk nød hovedpine feberen smertesmerter kløe og ødemer. Aplastisk anæmi (pancytopeni) eller agranulocytose kan manifesteres i timer til dage. Mindre hyppige begivenheder er hepatitis nefrotisk syndrom eksfoliativ dermatitis neuropatier og CNS -stimulering eller depression. Ingen oplysninger er tilgængelige om den median dødelige dosis af lægemidlet eller koncentrationen af ​​methimazol i biologiske væsker forbundet med toksicitet og/eller død.

Hvordan ser Flexeril Pill ud

Behandling

For at få ajourført information om behandling af overdosering er en god ressource dit certificerede regionale giftkontrolcenter. Ved håndtering af overdosering skal du overveje muligheden for flere interaktion mellem medikamenter mellem medikamenter og usædvanligt medikamentkinetik hos patienten.

I tilfælde af en overdosis skal passende understøttende behandling initieres som dikteret af patientens medicinske status.

Kontraindikationer for tapazol

Tapazol is contraindicated in the presence of hypersensitivity to the drug or any of the other product components.

Klinisk farmakologi for Tapazole

Methimazol inhiberer syntesen af ​​skjoldbruskkirtelhormoner og er således effektiv til behandling af hyperthyreoidisme. Lægemidlet inaktiverer ikke eksisterende thyroxin og tri-iodothyronin, der opbevares i skjoldbruskkirtlen eller cirkulerer i blodet, og det forstyrrer heller ikke effektiviteten af ​​skjoldbruskkirtelhormoner, der er givet af munden eller ved injektion.

Methimazol absorberes let i mave -tarmkanalen metaboliseres i leveren og udskilles i urinen.

Patientinformation til tapazol

Patienter skal rådes om, at hvis de bliver gravide eller har til hensigt at blive gravide, mens de tager et antithyroidemedicin, skal de straks kontakte deres læge om deres terapi.