Tazorac Cream

Beskrivelse til Tazorac Cream

Tazorac® (tazaroten) creme 0,05% og 0,1% er til topisk brug og indeholder den aktive ingrediens tazaroten. Hvert gram TAZORAC® -creme 0,05% og 0,1% indeholder henholdsvis 0,5 og 1 mg tazaroten i en hvid flødebase.

Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids. Chemically tazarotene is ethyl 6-[(44dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]nicotinate. The compound has an empirical formula of C ₂₁ H ₂₁ INGEN ₂ S og molekylvægt på 351,46.

TAZORAC® CREAM indeholder følgende inaktive ingredienser: benzylalkohol 1%; Carbomer 1342; Carbomer homopolymer type B; DEETATE DISDIUM; Triglycerider med mellemkæde; mineralolie; oprenset vand; natriumhydroxid; natriumthiosulfat; og Sorbitan Monoleat.

Bruger til Tazorac Cream

Plaque psoriasis

Tazorac® (tazaroten) creme 0,05% og 0,1% er indikeret til den aktuelle behandling af patienter med plaque psoriasis.

Acne vulgaris

Tazorac (tazaroten) creme 0,1% er også indikeret til den aktuelle behandling af patienter med acne vulgaris.

Dosering til Tazorac Cream

Vigtige administrationsinstruktioner

Tazorac Cream er kun til topisk brug. Tazorac -creme er ikke til oftalmisk oral eller intravaginal anvendelse. Hvis kontakt med slimhinder forekommer skylning grundigt med vand [se Advarsler og forsigtighed ].

Vask hænderne grundigt efter påføring.

Psoriasis

Det anbefales, at behandlingen starter med Tazorac Cream 0,05% med styrke steget til 0,1%, hvis den tolereres og medicinsk indikeret. Påfør en tynd film (2 mg/cm²) Tazorac -creme en gang om dagen om aftenen for kun at dække psoriasislæsioner. Hvis der tages et bad eller et brusebad inden påføring, skal huden være tør, før fløde er. Hvis der anvendes blødgøringsmidler, skal de anvendes mindst en time før påføring af Tazorac -creme. Fordi upåvirket hud kan være mere modtagelig for irritation på anvendelse af Tazorac -creme til disse områder, bør man undgås omhyggeligt.

Acne

Rens ansigtet forsigtigt. Efter huden er tør påfør et tyndt lag (2 mg/cm²) Tazorac -creme 0,1% en gang om dagen om aftenen på hudområderne, hvor acne -læsioner vises. Brug nok til at dække hele det berørte område.

Brug effektive solcremer og bær beskyttelsesbeklædning, mens du bruger Tazorac Cream [se Advarsler og forsigtighed ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Fløde 0,05% og 0,1%. Hvert gram Tazorac -creme 0,05% og 0,1% indeholder henholdsvis 0,5 mg og 1 mg tazaroten i en hvid flødebase.

Opbevaring og håndtering

Tazorac Cream er en hvid creme tilgængelig i koncentrationer på 0,05% og 0,1%. Det leveres i et sammenfoldeligt aluminiumsrør med en manipulations-evidens aluminiumsmembran over åbningen og en hvid polypropylen skruehætte i 30 g og 60 g størrelser.

Opbevaring

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F). Udflugter tilladt fra -5 ° C til 30 ° C (23 ° F til 86 ° F).

Distribueret af Almirall LLC Exton PA 19341. Revideret: Aug 2019

Bivirkninger til Tazorac -creme

Følgende alvorlige bivirkninger diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af mærkningen:

• Embryofetal -toksicitet [se Advarsler og forsigtighed ]
• Fotosensitivitet og risiko for solskoldning [se Advarsler og forsigtighed ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de hastigheder, der er observeret i klinisk praksis.

hvor meget selen er for meget

I humane dermale sikkerhedsforsøg inducerede Tazorac Cream 0,05% og 0,1% ikke allergisk kontaktsensibiliseringsfototoksicitet eller fotoallergi.

Psoriasis

De hyppigste bivirkninger rapporteret med Tazorac -creme 0,05% og 0,1%, der forekom hos 10 til 23% af forsøgspersonerne i faldende rækkefølge, omfattede kløe erythema og forbrænding. Reaktioner, der forekommer i mere end 1 til mindre end 10% af forsøgspersoner i faldende rækkefølge, omfattede irritation Desquamation Stinging Contact Dermatitis dermatitis Eksem forværring af psoriasis hud smerte udslæt hypertriglyceridæmi tør hud hudinflammation og periferødem.

Tazorac Cream 0.1% was associated with a greater degree of local irritation than the 0.05% cream. The rates of irritation adverse reactions reported during Psoriasis trials with Tazorac Cream 0.1% were 0.1- 0.4% higher than those reported for Tazorac Cream 0.05%.

Acne

De hyppigste bivirkninger, der blev rapporteret under kliniske forsøg med Tazorac-creme 0,1% i behandlingen af ​​acne, der forekom i 10-30% af forsøgspersoner i faldende rækkefølge, omfattede desquamation tør hud erytem og brændende fornemmelse. Reaktioner, der forekom i 1 til 5% af forsøgspersoner, inkluderede irritation af kløeirritation ansigt og stikkende.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under postapproval brug af tazaroten. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Hud- og subkutane vævsforstyrrelser: Blister dermatitis urticaria Hud exfoliation hud misfarvning (inklusive hudhyperpigmentering eller hudhypopigmentering) hævelse på eller i nærheden af ​​påføringssteder og smerter.

Lægemiddelinteraktioner for Tazorac -creme

Der blev ikke udført nogen formelle interaktionsundersøgelser med lægemidler med Tazorac-creme.

I et forsøg med 27 raske kvindelige forsøgspersoner i alderen 20-55 år modtager en kombination oral præventionstablet indeholdende 1 mg norethindrone og 35 mcg ethinyl østradiol samtidig anvendelse af tazaroten indgivet som 1,1 mg oralt (gennemsnit ± SD Cmax og AUC0-24 af tazarotenisk syre var 28,9 ± 9,4 ng/ml og 120.6 ± 28,5 ng • HR/ml) påvirkede ikke farmakokinetikken af ​​norethindrone og ethinyløstradiol over en komplet cyklus.

Virkningen af ​​tazaroten på kun farmakokinetikken for progestin orale prævention (dvs. minipills) er ikke blevet evalueret.

Advarsler for Tazorac Cream

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Tazorac Cream

Embryofetal toksicitet

Systemisk eksponering for tazaroteninsyre er afhængig af omfanget af det behandlede kropsoverfladeareal. Hos patienter, der behandles topisk over tilstrækkelig eksponering for kropsoverfladeareal, kunne eksponeringen være i samme størrelsesorden som hos oralt behandlede dyr. Selvom der muligvis er mindre systemisk eksponering i behandlingen af ​​ansigtets acne alene på grund af mindre overfladeareal til påføring af tazaroten er et teratogent stof, og det vides ikke, hvilket eksponeringsniveau der kræves for teratogenicitet hos mennesker [se Klinisk farmakologi ].

Der var tretten rapporterede graviditeter hos personer, der deltog i de kliniske forsøg for topisk tazaroten. Ni af forsøgspersonerne viste sig at være blevet behandlet med topisk tazaroten, og de andre fire var blevet behandlet med køretøjet. Et af de forsøgspersoner, der blev behandlet med tazarotencreme, valgt til at afslutte graviditeten af ​​ikke-medicinske grunde, der ikke er forbundet med behandlingen. De andre otte gravide kvinder, der utilsigtet blev udsat for aktuelle tazaroten under kliniske forsøg, leverede efterfølgende tilsyneladende sunde babyer. Da den nøjagtige timing og omfanget af eksponering i forhold til drægtighedstiderne ikke er sikre på, er betydningen af ​​disse fund ukendt.

Kvinder af børnebærende potentiale

Kvinder af børnebærende potentiale bør advares om den potentielle risiko og anvende tilstrækkelige fødselsskontrolforanstaltninger, når Tazorac-creme bruges. Muligheden for, at en kvindelig med børnebærende potentiale er gravid på tidspunktet for terapiinstitutionen, bør overvejes.

Et negativt resultat til graviditetstest skal opnås inden for 2 uger før Tazorac -creme -terapi. Tazorac creme -terapi skal begynde i en menstruationsperiode [se Brug i specifikke populationer ].

Lokal irritation og overfølsomhedsreaktioner

Lokale tolerabilitetsreaktioner (inklusive blærende og hud desquamation) og overfølsomheds bivirkninger (inklusive urticaria) er blevet observeret med aktuelle tazaroten. Anvendelse af Tazorac -creme kan forårsage overdreven irritation i huden hos visse følsomme individer. Nogle individer kan opleve overdreven kløeforbrænding af hudrødhed eller skrælning. Hvis disse effekter forekommer, skal medicinen enten afbrydes, indtil hudens integritet er gendannet, eller doseringen skal reduceres til et interval, som patienten kan tolerere. Imidlertid er effektiviteten ved reduceret anvendelsesfrekvens ikke fastlagt. Alternativt kan patienter med psoriasis, der behandles med 0,1% koncentrationen, skiftes til den lavere koncentration. Anvendelsesfrekvensen skal overvåges nøje ved omhyggelig observation af den kliniske terapeutiske respons og hudtolerance. Terapi kan genoptages, eller lægemiddelkoncentrationen eller anvendelsesfrekvensen kan øges, når patienten bliver i stand til at tolerere behandling.

Samtidig aktuelle medicin og kosmetik, der har en stærk tørringseffekt, bør undgås. Det tilrådes også at hvile en patients hud, indtil virkningerne af sådanne præparater falder ned, før brug af Tazorac -creme er påbegyndt.

Tazorac Cream should not be used on eksemtous skin as it may cause severe irritation.

Vejrekstremer, såsom vind eller kulde, kan være mere irriterende for patienter, der bruger Tazorac -creme.

Fotosensitivitet og risiko for solskoldning

På grund af øget forbrændingsfølsomhedseksponering for sollys (inklusive sunlamps) bør undgås, medmindre det anses for medicinsk nødvendigt, og i sådanne tilfælde bør eksponering minimeres under brugen af ​​Tazorac -creme. Patienter skal advares om at bruge solcremer og beskyttelsesbeklædning, når de bruger Tazorac Cream. Patienter med solskoldning bør rådes til ikke at bruge Tazorac -creme, indtil de er fuldt ud igen. Patienter, der kan have betydelig soleksponering på grund af deres besættelse, og de patienter med iboende følsomhed over for sollys, bør udvise særlig forsigtighed, når de bruger Tazorac -creme.

Tazorac Cream should be administered with caution if the patient is also taking drugs known to be photosensitizers (e.g. thiazides tetracyclines fluoroquinolones phenothiazines sulfonamides) because of the increased possibility of augmented photosensitivity.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Embryofetal toksicitet

Informere kvinder om reproduktivt potentiale for den potentielle risiko for et foster. Rådgiv disse patienter om at bruge effektiv prævention under behandling med Tazorac Cream. Rådgive patienter om at informere deres sundhedsudbyder om en kendt eller mistænkt graviditet [se Advarsler og forsigtighed og Brug i specifikke populationer ].

Fotosensitivitet og risiko for solskoldning

Rådgive patienter om at undgå overdreven soleksponering og til brug af solcremer og beskyttelsesforanstaltninger (hat visir). Rådgive patienter om at undgå at bruge Tazorac, hvis det også kan øge følsomheden for sollys.

Vigtige administrationsinstruktioner

Rådgiv patienten for følgende:

• For patienten med psoriasis påføres kun Tazorac -creme på psoriasis hudlæsioner, der undgår uinddraget hud.
• Hvis unødig irritation (rødme skrælning eller ubehag) forekommer, reducerer anvendelsesfrekvensen eller midlertidigt afbryder behandlingen. Behandlingen kan genoptages, når irritationen aftager [se Dosering og administration ].
• Fugtighedscreme kan bruges så ofte som ønsket.
• Patienter med psoriasis kan bruge en fløde eller lotion til at blødgøre eller fugte hud mindst 1 time før påføring af Tazorac -creme.
• Undgå kontakt med øjnene. Hvis Tazorac -fløde kommer i eller i nærheden af ​​øjnene skylles grundigt med vand. Søg lægehjælp, hvis øjenirritation fortsætter.
• Tazorac Cream is for topical use only. Do not apply to eyes mouth or other mucous membrane. Not for ophthalmic oral or intravaginal use.
• Vask hænderne grundigt efter påføring af Tazorac -fløde.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

En langvarig undersøgelse af tazaroten efter oral administration af 0,025 0,050 og 0,125 mg/kg/dag til rotter viste ingen indikationer på øgede kræftfremkaldende risici. Baseret på farmakokinetiske data fra en kortere sigt undersøgelse hos rotter blev den højeste dosis på 0,125 mg/kg/dag forventet at give systemisk eksponering i rotteækvivalenten til 0,6 gange, der blev set i et psoriasispatient, der blev behandlet med 0,1% tazarotencreme ved 2 mg/kg/km² over en 35% kropsoverfladeområde i en kontrolleret farmakokinetisk undersøgelse. Denne estimerede systemiske eksponering hos rotter var 2 gange den maksimale systemiske eksponering hos acne -patienter behandlet med tazarotencreme 0,1% creme ved 2 mg/cm² over et 15% kropsoverfladeareal.

En langvarig topisk anvendelse på op til 0,1% af tazaroten i en gelformulering hos mus, der blev afsluttet ved 88 uger, viste, at dosisniveauer på 0,05 0,125 0,25 og 1 mg/kg/dag (reduceret til 0,5 mg/kg/dag for maller efter 41 uger på grund af alvorlig dermal irritation) afslørede ingen tilsyneladende carcinogeniske effekter, når de blev sammenlignet med køretøjer. Systemiske eksponeringer i den højeste dosis var 3,9 gange, der blev set hos en psoriasispatient behandlet med 0,1% tazarotencreme ved 2 mg/cm² over et 35% kropsoverfladeareal i en kontrolleret farmakokinetisk undersøgelse og 13 gange den maksimale systemiske eksponering hos acne -patienter behandlet med tazarotencreme 0,1% ved 2 mg/cm² over en 15% kropsoverfladeareal.

Ved evaluering af foto co-carcinogenicity median tid til indtræden af ​​tumorer blev nedsat, og antallet af tumorer steg i hårløse mus efter kronisk topisk dosering med intercurrent eksponering for ultraviolet stråling ved tazarotenkoncentrationer på 0,001% 0,005% og 0,01% i en GEL-formulering i op til 40 uger.

Mutagenese

Tazaroten viste sig at være ikke-mutagen i AMES-assayet og producerede ikke strukturelle kromosomale afvigelser i et humant lymfocytassay. Tazaroten var ikke-mutagen i CHO/HGPRT-pattedyrscelle-fremadgenmutationsassayet og var ikke-klastogen i in vivo-musen Micronucleus-testen.

Værdiforringelse af fertiliteten

Der forekom ingen forringelse af fertiliteten hos rotter, når mandlige dyr blev behandlet i 70 dage før parring, og kvindelige dyr blev behandlet i 14 dage før parring og fortsatte gennem drægtighed og amning med aktuelle doser af tazarotengel op til 0,125 mg/kg/dag. Baseret på data fra en anden undersøgelse ville den systemiske lægemiddeleksponering hos rotten være ækvivalent med 0,6 gange, der blev observeret i en psoriasispatient behandlet med 0,1% tazarotencreme ved 2 mg/cm² over et 35% kropsoverfladeareal i en kontrolleret farmakokinetisk undersøgelse og 2 gange den maksimale systemiske eksponering hos acnepatienter behandlet med tazarotencrem 0,1% ved 2 mg/cm² over en 15% kropsoverflade.

Der blev ikke observeret nogen forringelse af parringspræstation eller fertilitet hos hanrotter behandlet i 70 dage før parring med orale doser på op til 1 mg/kg/dag tazaroten. Denne dosis producerede en systemisk eksponering, der var 1,9 gange, der blev observeret hos en psoriasispatient behandlet med 0,1% tazarotencreme ved 2 mg/cm² over et 35% kropsoverfladeareal og 6,3 gange den maksimale systemiske eksponering hos acne -patienter behandlet med tazarotencreme 0,1% ved 2 mg/cm² over et 15% kropsoverfladeareal.

Der blev ikke observeret nogen forringelse af parringsydelse eller fertilitet hos hunrotter behandlet i 15 dage før parring og fortsat gennem drægtighedsdag 7 med orale doser op til 2 mg/kg/dag af tazaroten. Der var dog et markant fald i antallet af estrousstadier og en stigning i udviklingseffekter i den dosis [se Brug i specifikke populationer ]. That dose produced a systemic exposure that was 3.4 times that observed in a psoriatic patient treated with 0.1% Tazaroten cream at 2 mg/cm² over a 35% body surface area og 11 times the maximum systemic exposure in Acne patients treated with Tazaroten cream 0.1% at 2 mg/cm² over a 15% body surface area.

Reproduktive kapaciteter hos F1 -dyr, herunder F2 -overlevelse og udvikling, blev ikke påvirket af topisk administration af tazarotengel til kvindelige F0 -forældrenotter fra drægtighedsdag 16 til laktationsdag 20 ved den maksimale tolererede dosis på 0,125 mg/kg/dag. Baseret på data fra en anden undersøgelse ville den systemiske lægemiddeleksponering hos rotten svare til 0,6 gange, der blev observeret i en psoriasispatient behandlet med 0,1% tazarotencreme ved 2 mg/cm² over et 35% kropsoverfladeareal og 2 gange den maksimale systemiske eksponering hos acne -patienter behandlet med tazarotencreme 0,1% ved 2 mg/cm² over et 15% kropsoverfladeareal.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Baseret på data fra dyreproduktionsundersøgelser retinoid farmakologi og potentialet for systemisk absorption Tazorac -creme kan forårsage føtal skade, når de administreres til en gravid kvinde og er kontraindiceret under graviditet. Sikkerhed hos gravide kvinder er ikke etableret. Den potentielle risiko for fosteret opvejer den potentielle fordel for moderen fra Tazorac Cream under graviditet; Derfor skal Tazorac Cream afbrydes, så snart graviditeten er genkendt [se Kontraindikationer Advarsler og forsigtighed Klinisk farmakologi ]. Limited case reports of pregnancy in females enrolled in clinical trials for Tazorac Cream have not established a clear association with Tazaroten og major birth defects or miscarriage risk. Because the exact timing og extent of exposure in relation to the gestational age are not certain the significance of these findings is unknown.

I dyreproduktionsundersøgelser med gravide rotter doseres tazaroten topisk under organogenese ved 2 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) af tazarotencreme 0,1% resulterede i reducerede føtal kropsvægte og reduceret knoglesyntering. I dyreproduktionsundersøgelser med gravide kaniner doseret topisk med tazarotengel ved 26 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med MRHD af tazarotencreme 0,1% var der en enkelt hændelse med kendte retinoidmalformationer, herunder spina bifida hydrocephaly og hjerteanomalier.

I dyreproduktionsundersøgelser med gravide rotter og kaniner doserede tazaroten oralt under organogenese ved henholdsvis 2 og 52 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer, der blev behandlet med MRHD for tazarotencreme 0,1%, resulterede i misdannelsesføtal toksicitetsudviklingsforsinkelser og/eller adfærdsmæssige forsinkelser. Hos gravide rotter resulterede tazaroten doseret oralt inden parring gennem tidlig drægtighed resulterede i nedsat kuldstørrelse nedsat antal levende fostre faldt føtal kropsvægte og øgede misdannelser ved doser ca. 7 gange højere end den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med MRHD af tazarotencreme 0,1% [se Data ].

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Bivirkninger i graviditeten forekommer uanset morens helbred eller brug af medicin. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Data

Dyredata

Hos rotter er en tazarotengel 0,05% formulering doseret topisk under drægtighedsdage 6 til 17 ved 0,25 mg/kg/dag, hvilket repræsenterede 2 gange den maksimale systemiske eksponering i personer behandlet med MRHD -tazarotencreme 0,1% (dvs. 2 mg/cm² over et 15% kropsoverfladeareal) resulterede i reduceret fetale kropsvægte og reducerede skål osse. Kaniner doseret topisk med 0,25 mg/kg/dag tazarotengel, som repræsenterede 26 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med MRHD af tazarotencreme 0,1% under drægtighedsdage 6 til 18 havde en enkelt hændelse af kendte retinoide misdannelser, herunder spina bifida hydrocephaly og hjerteanomalier.

Da tazaroten blev givet oralt til dyrs udviklingsforsinkelser blev set hos rotter og misdannelser, og tab efter implantation blev observeret hos rotter og kaniner ved doser, der repræsenterede henholdsvis 2 og 52 gange den maksimale systemiske eksponering, der blev set hos personer behandlet med MRHD af tazarotencreme 0,1%.

Hos hunrotter administrerede oralt 2 mg/kg/dag tazaroten fra 15 dage før parring gennem drægtighedsdag 7, som repræsenterede 7 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med MRHD -tazarotencreme 0,1% klassiske udviklingseffekter af retinoider blev observeret, inklusive nedsat antal indebrevne steder, faldt sejrstørrelsesstørrelsesstørrelsesnumre af levende fetuser og faldende fetale lodiver. En lav forekomst af retinoid-relaterede misdannelser blev observeret i den dosis.

I en før- og postnatal udviklingsstoksicitetsundersøgelse af topisk administration af tazarotengel (NULL,125 mg/kg/dag) til gravide kvindelige rotter fra drægtighedsdag 16 gennem amning Dag 20 reducerede hvalpens overlevelse, men påvirkede ikke reproduktionskapaciteten af ​​afkom. Baseret på data fra en anden undersøgelse ville den maksimale systemiske eksponering hos rotten svare til den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med MRHD for tazarotencreme 0,1%.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen oplysninger om tilstedeværelsen af ​​tazaroten i human mælk Virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. Efter enkelt aktuelle doser af 14C-tazarotengel til huden på ammende rotter blev radioaktivitet påvist i rottemælk. Manglen på kliniske data under amning udelukker en klar bestemmelse af risikoen for Tazorac -creme til et spædbarn under amning; Derfor bør de udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning overvejes sammen med moders kliniske behov for Tazorac -creme og eventuelle bivirkninger på det ammede barn fra Tazorac -creme eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Graviditet Testing

Graviditet testing is recommended for females of reproductive potential within 2 weeks prior to initiating Tazorac Cream therapy which should begin during a menstrual period.

Svangerskabsforebyggelse

Hunner

Baseret på dyreforsøg kan Tazorac Cream forårsage føtal skade, når det administreres til en gravid kvinde [se Brug i specifikke populationer ]. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with Tazorac Cream.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Tazorac -creme er ikke blevet fastlagt hos patienter med psoriasis under 18 år eller hos patienter med acne under 12 år.

Geriatrisk brug

Tazorac Cream for the treatment of Acne has not been clinically tested in persons 65 years of age or older.

Af det samlede antal forsøgspersoner i kliniske forsøg med Tazorac -creme til plaque psoriasis var 120 over 65 år. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse forsøgspersoner og yngre forsøgspersoner. I øjeblikket er der ingen anden klinisk erfaring med forskellene i svar mellem de ældre og yngre forsøgspersoner, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Overdoseringsoplysninger til Tazorac Cream

Overdreven topisk brug af Tazorac -creme 0,05% og 0,1% kan føre til markant rødme skrælning eller ubehag [se Advarsler og forsigtighed ].

Tazorac Cream 0.05% og 0.1% are not for oral use. Oral ingestion of the drug may lead to the same adverse effects as those associated with excessive oral intake of Vitamin A (hypervitaminosis A) or other retinoids. If oral ingestion occurs the patient should be monitored og appropriate supportive measures should be administered as necessary.

Kontraindikationer for Tazorac Cream

Tazorac Cream is contraindicated in:

• Graviditet. Retinoids may cause fetal harm when administered to a pregnant female [see Advarsler og forsigtighed Brug i specifikke populationer ].
• Personer, der har kendt overfølsomhed over for nogen af ​​dens komponenter [se Advarsler og forsigtighed ].

Klinisk farmakologi for Tazorac Cream

Handlingsmekanisme

Tazaroten er et retinoidprodug, der omdannes til dets aktive form carboxylsyren af ​​tazaroten ved deesterificering. Tazaroteninsyre binder til alle tre medlemmer af retinsyreceptoren (RAR) -familien: RARa RARβ og RARy, men viser relativ selektivitet for RARp og RARy og kan modificere genekspression. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt.

Farmakokinetik

Efter topisk påføring gennemgår tazaroten esterase -hydrolyse for at danne dens aktive metabolit tazarotensyre. Lille overordnet forbindelse kunne påvises i plasmaet. Tazaroteninsyre var meget bundet til plasmaproteiner (større end 99%). Tazaroten og tazaroteninsyre blev metaboliseret til sulfoxidesulfoner og andre polære metabolitter, som blev elimineret gennem urin- og fækale veje. Halveringstiden for tazaroteninsyre var cirka 18 timer efter topisk påføring af tazaroten på normal acne eller psoriasishud.

I et multiple dosisforsøg med en en gang daglig dosis i 14 på hinanden følgende dage i 9 psoriasispersoner (han = 5; hunde = 4) målte doser af Tazorac -creme 0,1% blev anvendt af medicinsk personale til involveret hud uden okklusion (5 til 35% af det samlede kropsoverfladeareal: middelværdi ± SD: 14 ​​± 11%). Cmax af tazaroteninsyre var 2,31 ± 2,78 ng/ml, der forekom 8 timer efter den endelige dosis, og AUC0-24H var 31,2 ± 35,2 ngâ · HR/ml på dag 15 i de fem forsøgspersoner, der blev administreret kliniske doser på 2 mg fløde/cm².

Under kliniske forsøg med Tazorac Cream 0,05% eller 0,1% behandling af plaque psoriasis tre ud af 139 personer med deres systemiske eksponering, der blev overvåget, havde detekterbare plasma -tazarotenkoncentrationer med den højeste værdi ved 0,09 ng/ml. Tazaroteninsyre blev påvist i 78 ud af 139 forsøgspersoner (LLOQ = 0,05 ng/ml). Tre forsøgspersoner ved anvendelse af tazarotencreme 0,1% havde plasma -tazaroteninsyrekoncentrationer større end 1 ng/ml. Den højeste værdi var 2,4 ng/ml. På grund af variationerne i tidspunktet for blodprøveudtagning er området med psoriasis involvering og dosis af tazaroten påført faktiske maksimale plasmaniveauer ukendt.

Tazorac Cream 0.1% was applied once daily to either the face (N=8) or to 15% of body surface area (N=10) of female subjects with moderate to severe Acne vulgaris. The mean Cmax og AUC values of tazarotenic acid peaked at day 15 for both dosing groups during a 29 day treatment period. Mean Cmax og AUC0-24h values of tazarotenic acid from subjects in the 15% body surface area dosing group were more than 10 times higher than those from subjects in the face-only dosing group. The single highest Cmax throughout the trial period was 1.91 ng/mL on day 15 in the exaggerated dosing group. In the faceonly group the mean ± SD values of Cmax og AUC0-24h of tazarotenic acid on day 15 were 0.10 ± 0.06 ng/mL og 1.54 ± 1.01 ng·hr/mL respectively whereas in the 15% body surface area dosing group the mean ± SD values of Cmax og AUC0-24h of tazarotenic acid on day 15 were 1.20 ± 0.41 ng/mL og 17.01 ± 6.15 ng·hr/mL respectively. The steady state pharmacokinetics of tazarotenic acid had been reached by day 8 in the face-only og by day 15 in the 15% body surface area dosing groups.

I et klinisk fase 3 blev Tazorac -creme på 0, 3 påført 0,1% en gang dagligt i 12 uger på hvert af 48 forsøgspersoner (22 hunner og 26 mænd) med ansigtsacne vulgaris. De gennemsnitlige ± SD -værdier for plasma -tazaroteninsyre i uge 4 og 8 var henholdsvis 0,078 ± 0,073 ng/ml (n = 47) og 0,052 ± 0,037 ng/ml (n = 42). Den højest observerede individuelle plasma -tazarotensyre -koncentration var 0,41 ng/ml i uge 4 fra et kvindeligt individ. Størrelsen af ​​plasma -tazaroteninsyrekoncentrationer ser ud til at være uafhængige af kønsalder og kropsvægt.

Kliniske studier

I to 12-ugers køretøjskontrollerede kliniske forsøg var Tazorac-creme 0,05% og 0,1% signifikant mere effektiv end køretøjet til at reducere sværhedsgraden af ​​stabil plakksoriasis. TAZORAC CREAM 0,1% og 0,05% demonstrerede overlegenhed over køretøjscreme allerede i henholdsvis 1 uge og 2 uger efter start af behandlingen.

I disse forsøg var det primære effektendepunkt klinisk succes defineret som andelen af ​​personer med ingen minimal eller mild samlet læsionsvurdering i uge 12 og vist i tabel 1. Klinisk succes var også signifikant større med Tazorac Cream 0,05% og 0,1% versus køretøj på de fleste opfølgningsbesøg.

Tabel 1: Emnenumre og procenter for samlede læsionssammenhæng og klinisk succes ved baseline (BL) slutning af behandlingen (uge 12) og 12 uger efter stopterapi (uge 24) i to kontrollerede kliniske forsøg med psoriasis

I slutningen af ​​12 ugers behandling var Tazorac -creme 0,05% og 0,1% konsekvent overlegen i forhold til køretøjet til at reducere plakattykkelsen af ​​psoriasis. Forbedringer i erythema og skalering var generelt signifikant større med Tazorac -creme 0,05% og 0,1% end med køretøjet. Tazorac -creme 0,1% var også generelt mere effektiv end Tazorac -creme 0,05% til reduktion af sværhedsgraden af ​​de enkelte tegn på sygdom. Imidlertid var Tazorac -creme 0,1% forbundet med en større grad af lokal irritation end Tazorac -creme 0,05%.

Tabel 2: Gennemsnitlig falder i skalering af plaquehøjde og erytem i to kontrollerede kliniske forsøg med psoriasis

Acne

I to store køretøjskontrollerede forsøg blev forsøgspersoner i alderen 12 år og derover med ansigtsacne vulgaris af en sværhedsgrad, der var egnet til monoterapi med et aktuelt middel tilmeldt. Efter rensning af ansigt om aftenen blev Tazorac -creme 0,1% påført en gang dagligt på hele ansigtet som et tyndt lag. Tazorac -creme 0,1% var signifikant mere effektiv end køretøjet i behandlingen af ​​ansigtsacne vulgaris. Effektivitetsresultater efter 12 ugers behandling er vist i tabel 3:

Tabel 3: Effektivitetsresultater efter tolv ugers behandling i to kontrollerede kliniske forsøg med acne

Patientinformation til Tazorac -fløde

Tazorarac®
(Taz-or-Ac)
(tazaroten) fløde 0,05% og 0,1%

Vigtig information: Tazorac Cream is for use on skin only. Do not use Tazorac Cream in your eyes mouth or vagina.

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Tazorac Cream?

Tazorac Cream may cause birth defects if used during pregnancy.

• Hunner must not be pregnant when they start using Tazorac Cream or become pregnant during treatment with Tazorac Cream.
• For kvinder, der er i stand til at blive gravide:
  • Din læge bestiller en graviditetstest for dig inden for 2 uger, før du begynder at behandling med Tazorac Cream for at være sikker på, at du ikke er gravid. Din læge vil beslutte, hvornår man skal udføre testen.
  • Begynd behandling med Tazorac -creme i en normal menstruationsperiode.
  • Brug en effektiv form for fødselsbekæmpelse under behandling med Tazorac Cream. Tal med din læge om muligheder for fødselsbekæmpelse, der kan bruges til at forhindre graviditet under behandling med Tazorac Cream.
  • Stop med at bruge Tazorac Cream og fortæl din læge med det samme, hvis du bliver gravid, mens du bruger Tazorac Cream.

Hvad er Tazorac Cream?

• Tazorac Cream 0.05% og 0.1% is a prescription medicine used on the skin (topical) to treat people with plaque Psoriasis.
• Tazorac Cream 0.1% is also used on the skin to treat people with Acne vulgaris.
• Det vides ikke, om Tazorac -creme er sikker og effektiv til:
  • Behandlingen af ​​plaque psoriasis hos børn under 18 år
  • Behandlingen af ​​acne vulgaris hos børn under 12 år

Hvem skal ikke bruge Tazorac Cream?

Brug ikke Tazorac Cream, hvis du:

• er gravide eller planlægger at blive gravid. Se hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Tazorac Cream? I begyndelsen af ​​denne indlægsseddel.
• er allergiske over for tazaroten eller nogen af ​​ingredienserne i Tazorac -fløde. Se slutningen af ​​denne indlægsseddel for en komplet liste over ingredienser i Tazorac -fløde.

Hvad skal jeg fortælle min læge, før jeg bruger Tazorac Cream?

Før du bruger Tazorac Cream, fortæl din læge om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• have eksem eller andre hudproblemer
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Tazorac -fløde går ind i din modermælk. Tal med din læge om at bruge Tazorac Cream, mens du ammer.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager, herunder receptpligtig medicin og urtemedicin, der ikke er købt.

Blod tyndere injektioner i maven

Visse medicin vitaminer eller kosttilskud kan gøre din hud mere følsom over for sollys.

Fortæl også din læge om enhver kosmetik, du bruger, inklusive fugtighedscremercremer lotioner eller produkter, der kan tørre din hud ud.

Hvordan skal jeg bruge Tazorac Cream?

• Brug Tazorac Cream nøjagtigt, som din læge beder dig om at bruge den.
• Påfør Tazorac Cream 1 gang hver dag om aftenen.
• Få ikke Tazorac -fløde i dine øjne på dine øjenlåg eller i din mund. Hvis Tazorac -fløde kommer ind eller i nærheden af ​​dine øjne skylle dem godt med vand. Ring til din læge eller få medicinsk hjælp, hvis du har øjeirritation, der ikke forsvinder.
• Vask dine hænder efter påført Tazorac -creme.

Følg disse instruktioner for at anvende Tazorac Cream:

• Hvis du har psoriasis:
  • Hvis du bruser eller bader, før du påfører Tazorac -creme, skal din hud være tør, før du påfører fløde.
  • Du kan bruge en fløde eller lotion til at blødgøre eller fugte din hud mindst 1 time, før du påfører Tazorac -fløde.
  • Påfør et tyndt lag Tazorac -creme til kun at dække psoriasis -læsioner.
• Hvis du har acne:
  • Vask forsigtigt og tør dit ansigt, inden du påfører Tazorac -fløde.
  • Påfør et tyndt lag Tazorac -creme til kun at dække acne -læsioner.
• Hvis du sluger Tazorac Cream, skal du ringe til din læge eller gå til det nærmeste hospitalets akutrum med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Tazorac Cream?

• Undgå sollys inklusive sollygter under behandling med Tazorac -creme. Tazorac -creme kan gøre dig mere følsom over for solen og lyset fra sollygter og garvningssenge. Du kan få en alvorlig solskoldning. Brug solcreme og bær en hat og tøj, der dækker din hud, hvis du skal være i sollys.
• Tal med din læge, hvis du får en solskoldning under behandling med Tazorac Cream. Hvis du får en solskoldning, skal du ikke bruge Tazorac -fløde, før din solskoldning er helet.
• Undgå at bruge kosmetik eller aktuelle medicin, der kan gøre din hud mere følsom over for sollys eller gøre din hud tør.
• Undgå at bruge Tazorac -creme på upåvirket hud eller hud med eksem, fordi det kan forårsage alvorlig irritation.

Hvad er de mulige bivirkninger af Tazorac -creme?

Tazorac Cream may cause serious side effects including:

• Hudirritation og allergiske reaktioner (overfølsomhed). Tazorac Cream may cause increased skin irritation og hives. Tell your doctor if you develop hives or itching brændende rødme or skrælning of your skin during treatment with Tazorac Cream. If you develop hives or skin irritation your doctor may tell you to stop using Tazorac Cream until your skin heals tell you to use Tazorac Cream less often or change your Tazorac Cream dose. Also wind or cold weather may be more irritating to your skin while you are using Tazorac Cream.
• Følsomhed over for sollys og risiko for solskoldning. Se hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Tazorac Cream?

De mest almindelige bivirkninger af Tazorac -creme hos mennesker med psoriasis inkluderer kløe rødme og forbrænding.

De mest almindelige bivirkninger af Tazorac -creme hos mennesker med acne inkluderer skrælning af tør hud rødme og forbrænding.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Tazorac -creme. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Tazorac Cream?

• Opbevar tazorac -creme ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Hold Tazorac -fløde og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv brug af Tazorac -creme.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Tazorac Cream til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Tazorac -creme til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, du har. Det kan skade dem. Du kan bede din læge eller farmaceut om information om Tazorac Cream, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Tazorac -creme?

Aktiv ingrediens: Tazaroten

Inaktive ingredienser: Benzylalkohol 1% Carbomer 1342 Carbomer Homopolymer Type B Edetat Disodium Medium kæde Triglycerider Mineralolie Oprenset vandtodiumhydroxid natriumthiosulfat og sorbitan monooleat

Denne patientinformation er godkendt af U.S. Food and Drug Administration