Vibramycin

Beskrivelse for vibramycin

Vibramycin (doxycyclinhyclat til injektion) intravenøs er et antibakterielt lægemiddel syntetisk afledt af oxytetracyclin og er tilgængelig som vibramycinhyclat (doxycyclin hydrochlorid hemiethanolat hemihydrat). Den kemiske betegnelse af dette lysegul krystallinske pulver er alfa-6-deoxy-5-oxytetracyclin. Doxycycline har en høj grad af lipoid opløselighed og en lav affinitet til calciumbinding. Det er meget stabilt i normalt humant serum.

Anvendelser til vibramycin

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af ​​vibramycin og andre antibakterielle lægemidler bør vibramycin kun anvendes til behandling eller forhindrer infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

Behandling

Doxycycline er indikeret til behandling af følgende infektioner:

• Rocky Mountain opdagede feber Typhus Fever og Typhus Group Q -feber Rickettsialpox og Tick Fevers forårsaget af Rickettsiae.
• Luftvejsinfektioner forårsaget af Mycoplasma pneumoniae .
• Lymfogranuloma Venereum forårsaget af Chlamydia trachomas .
• Psittacosis (ornitose) forårsaget af Chamydophila Psittaci .
• Trachoma forårsaget af Chlamydia trachomas Selvom det infektiøse middel ikke altid elimineres som bedømt ved immunofluorescens.
• Inkluderingskonjunktivitis forårsaget af Chlamydia trachomas .
• Ukomplicerede urethrale endocerviske eller rektale infektioner hos voksne forårsaget af Chlamydia trachomas .
• Nongonococcal urethritis forårsaget af Ureaplasma urenlyticum .
• Tilbagefaldende feber på grund af Borrelia tilbagevendende .

Doxycycline er også indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende gram-negative mikroorganismer:

• Chancroid forårsaget af Haemophilus ducreyi .
• Pest på grund af Yersinia pestis .
• Tolamia på grund af Francisella tularensis .
• Kolera forårsaget af Vibrio cholerae .
• Campylobacter fosterinfektioner forårsaget af Campylobacter foster .
• Brucellose på grund af Brucella arter (i forbindelse med streptomycin).
• Bartonellosis på grund af Bartonella Bacilliformis.
• Granuloma Inguinale forårsaget af Klebsiella granulomatis .

Fordi mange stammer af følgende grupper af mikroorganismer har vist sig at være resistente over for doxycyclinkultur og følsomhedstest anbefales.

Doxycycline er indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende gram-negative bakterier, når bakteriologisk test indikerer passende følsomhed for lægemidlet:

• De udstillede chill .
• Enterobacter aerogenes .
• Shigella arter.
• Acinetobacter arter.
• Luftvejsinfektioner forårsaget af Haemophilus influenzae .

Luftvejene og urinvejsinfektioner forårsaget af Klebsiella arter.

Doxycycline er indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende gram-positive mikroorganismer, når bakteriologisk test indikerer passende modtagelighed for lægemidlet:

• Øvre luftvejsinfektioner forårsaget af Streptococcus pneumoniae .
• Anthrax på grund af Bacillus Anthracis herunder inhalationsantraks (efter eksponering): at reducere forekomsten eller progressionen af ​​sygdomme efter eksponering for aerosoliseret Bacillus Anthracis .

Når penicillin er kontraindiceret doxycyclin er et alternativt lægemiddel i behandlingen af ​​følgende infektioner:

• Ukompliceret gonoré forårsaget af Neisseria Gonorrhoeae .
• Syfilis forårsaget af Treponema Pale .
• Yaws forårsaget af Treponema Pale underarter tilhørende .
• Listeriosis på grund af Listeria monocytogenes .
• Vincents infektion forårsaget af Fusobacterium fusiforme .
• Actinomycosis forårsaget af Actinomyces israelii .
• Infektioner forårsaget af Clostridium arter.

Ved akut tarm kan amebiasis doxycyclin være et nyttigt supplement til amebicider.

Ved svær acne kan doxycyclin være nyttig supplerende terapi.

Profylakse

Doxycycline er indikeret til profylaksen af ​​malaria på grund af Plasmodium falciparum i kortvarige rejsende ( <4 months) to areas with chlelleroquine og/eller pyrimethamine-sulfadoxine resistant stammer. (See Dosering og administration sektion og information til patienters underafsnit FORHOLDSREGLER afsnit.)

Dosering til vibramycin

Den sædvanlige dosering og hyppighed af administration af doxycyclin adskiller sig fra den for de andre tetracycliner. Overskridelse af den anbefalede dosering kan resultere i en øget forekomst af bivirkninger.

Voksne

Den sædvanlige dosis af oral doxycyclin er 200 mg på den første behandlingsdag (administreret 100 mg hver 12. time) efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 100 mg/dag. Ved håndtering af mere alvorlige infektioner (især kroniske infektioner i urinvejen) anbefales 100 mg hver 12. time.

Pædiatriske patienter

For alle pædiatriske patienter, der vejer mindre end 45 kg med alvorlige eller livstruende infektioner (f.eks. Anthrax Rocky Mountain plettet feber), er den anbefalede dosering 2,2 mg/kg kropsvægt, der administreres hver 12. time. Børn, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis. (Se Advarsler og forholdsregler .)

For pædiatriske patienter med mindre alvorlig sygdom (større end 8 år og vejer mindre end 45 kg) er den anbefalede doseringsplan 4,4 mg/kg kropsvægt opdelt i to doser på den første behandlingsdag efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 2,2 mg/kg kropsvægt (givet som en enkelt daglig dosis eller opdelt i to gange daglige doser). For pædiatriske patienter, der vejer over 45 kg, skal den sædvanlige voksne dosis anvendes.

kan jeg tage 150 mg viagra

Den terapeutiske antibakterielle serumaktivitet fortsætter normalt i 24 timer efter anbefalet dosering.

Når det anvendes i streptokokkinfektioner, skal terapi fortsættes i 10 dage.

Administration of adequate amounts of fluid along with capsule and tablet forms of drugs in the tetracycline class is recommended to wash down the drugs and reduce the risk of esophageal irritation and ulceration. (See Bivirkninger .)

Hvis gastrisk irritation forekommer, anbefales det, at doxycyclin gives med mad eller mælk. Absorptionen af ​​doxycyclin er ikke markant påvirket af samtidig indtagelse af mad eller mælk.

Undersøgelser hidtil har indikeret, at administration af doxycyclin i de sædvanlige anbefalede doser ikke fører til overdreven akkumulering af doxycyclin hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Ukomplicerede gonokokkinfektioner hos voksne (undtagen anorektale infektioner hos mænd): 100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage. Som et alternativt enkeltbesøgsdosis administrerer 300 mg staten på en time med en anden 300 mg dosis. Dosis kan administreres med mad inklusive mælk eller kulsyreholdig drik efter behov.

Ukompliceret urethral endocervikal eller rektal infektion hos voksne forårsaget af Chlamydia trachomas : 100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage.

Nongonococcal urethritis (NGU) forårsaget af C. trachomatis eller U. urolyticum : 100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage.

Syfilis †early: Patients who are allergic to penicillin should be treated with doxycycline 100 mg by mouth twice a day feller 2 weeks.

Syfilis of mellere than one yearâ € ™ er duration: Patients who are allergic to penicillin should be treated with doxycycline 100 mg by mouth twice a day feller 4 weeks.

Akut epididymo-orchitis forårsaget af N. gonorrhoeae: 100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 10 dage.

Akut epididymo-orchitis forårsaget af C. trachomatis: 100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 10 dage.

For profylakse af malaria: For voksne er den anbefalede dosis 100 mg dagligt. For børn over 8 år er den anbefalede dosis 2 mg/kg givet en gang dagligt op til den voksne dosis. Profylakse bør begynde 1 € 2 dage før rejser til det malariske område. Profylakse bør fortsættes dagligt under rejsen i det malariske område, og i 4 uger efter rejsende forlader det malariske område.

Inhalations Anthrax (efter eksponering):

Voksne: 100 mg doxycyclin ved munden to gange om dagen i 60 dage.

Børn: vejer mindre end 45 kg; 2,2 mg/kg kropsvægt gennem munden to gange om dagen i 60 dage. Børn, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis.

Hvor leveret

Alle produkter skal opbevares under 30 ° C (30 ° C) og udleveres i stramme lysbestandige containere (USP).

Distribueret af: Pfizer Labs Division of Pfizer Inc. New York NY 10001. Revideret: mar 2025

Bivirkninger feller Vibramycin

På grund af oral doxycyclines næsten komplette absorptions bivirkninger af den nedre tarm, har især diarré været sjældne. Følgende bivirkninger er blevet observeret hos patienter, der modtager tetracycliner:

Gastrointestinal: anorexia nausea vomiting diarrhea glossitis dysphagia enterocolitis inflammatory lesions (with monilial overgrowth) in the anogenital region and pancreatitis. Hepatotoxicity has been reported rarely. These reactions have been caused by both the oral and parenteral administration of tetracyclines. Superficial discoloration of the adult permanent dentition reversible upon drug discontinuation and professional dental cleaning has been reported. Permanent tooth discoloration and enamel hypoplasia may occur with drugs of the tetracycline class when used during tooth development. (See Advarsler .) Rare instances of esophagitis og esophageal ulcerations have been repellerted in patients receiving capsule og tablet fellerms of the drugs in the tetracycline class. Most of these patients took medications immediately befellere going to bed. (See Dosering og administration .)

HUD: Toksisk epidermal nekrolyse Stevens-Johnson syndrom erythema multiforme fast stofudbrud hud hyperpigmentering makulopapulær og erythematous udslæt. Exfoliativ dermatitis er rapporteret, men er usædvanligt. Fotosensitivitet diskuteres ovenfor. (Se Advarsler .)

Nyretoksicitet: stigning i bolle er rapporteret og er tilsyneladende dosisrelateret. (Se Advarsler .)

Immun: Hypersensitivitetsreaktioner inklusive urticaria angionurotisk ødemanafylaksisk anafylactoid purpura serumsyge pericarditis forværring af systemisk lupus erythematosus medikamentreaktion med eosinophilia Og systemiske symptomer (kjole) og Jarisch-Herxheimer-reaktion er rapporteret i indstillingen af ​​spirochete-infektioner behandlet med doxycyclin.

Blod: Hemolytisk anæmi thrombocytopeni Neutropeni og eosinophilia er rapporteret.

Psykiatrisk: Depression Angst Suicidal Ideation Insomnia abnormale drømme Hallucination.

Andet: svulmende fontanels hos spædbørn og intrakraniel hypertension hos voksne. (Se Advarsler .)

bivirkninger af gleevec 400 mg

Når det gives over langvarige perioder, er det rapporteret, at tetracycliner producerer brun-sort mikroskopisk misfarvning af Skjoldbruskkirtel . Ingen abnormiteter i thyroideafunktionsundersøgelser vides at forekomme.

Lægemiddelinteraktioner feller Vibramycin

Fordi tetracycliner har vist sig at deprimere plasma -protrombinaktivitetspatienter, der er på antikoagulantbehandling, kan kræve nedadgående justering af deres antikoagulant dosering.

Da bakteriostatiske lægemidler kan forstyrre den bakteriedræbende virkning af penicillin, tilrådes det at undgå at give tetracycliner i forbindelse med penicillin.

Absorption af tetracycliner er nedsat af antacida indeholdende aluminiumscalcium eller magnesium og jernholdige præparater.

Absorption af tetracycliner er nedsat af vismuth -subalicylat.

Barbiturates carbamazepin og phenytoin mindsker halveringstiden for doxycyclin.

Samtidig brug af tetracyclin kan gøre orale prævention mindre effektive.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Falske forhøjelser af urin Catecholamine Niveauer kan forekomme på grund af interferens med fluorescenstesten.

Referencer

1. Friedman JM og Polifka Je. Teratogene virkninger af medikamenter. En ressource for klinikere (Teris). Baltimore MD: Johns Hopkins University Press 2000: 149–195.

2. Cziezel AE og Rockenbauer M. teratogen undersøgelse af doxycyclin. Obstet Gynecol 1997; 89: 524–528.

Sådan bruges Wild Yam Cream

3. Horne HW JR og Kundsin RB. Mycoplasma's rolle blandt 81 på hinanden følgende graviditeter: en prospektiv undersøgelse. Int J Fertil 1980; 25: 315–317.

4. Hale T. Medicin og mødre mælk. 9. udgave. Amarillo TX: Pharmasoft Publishing 2000: 225–226.

Advarsler feller Vibramycin

The use of drugs of the tetracycline class during tooth development (last half of pregnancy infancy and childhood to the age of 8 years) may cause permanent discoloration of the teeth (yellow-gray-brown). This adverse reaction is more common during long-term use of the drugs but it has been observed following repeated short-term courses. Enamel hypoplasia has also been reported. Use doxycycline in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies.

Clostridioides difficile Tilknyttet diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle midler, herunder vibramycin og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der har diarré efter brugen af ​​antibakterielle lægemidler. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistænkt eller bekræftes ved løbende anvendelse af antibakterielle lægemidler, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibakteriel behandling af C. vanskelig og kirurgisk evaluering bør indføres som klinisk indikeret.

Alvorlige hudreaktioner, såsom exfoliativ dermatitis erythema multiforme stevens-Johnson syndrom toksisk epidermal nekrolyse og lægemiddelreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole) er rapporteret hos patienter, der får doxycyclin. Rettede lægemiddeludbrud har forekommet med doxycyclin og er blevet forbundet med forværring af sværhedsgraden ved efterfølgende administrationer, herunder generaliseret bullous fast stofudbrud. (Se Bivirkninger .) If severe skin reactions occur discontinue Vibramycin immediately og institute appropriate therapy.

Intrakraniel hypertension (IH pseudotumor cerebri) har været forbundet med brugen af ​​tetracycliner inklusive vibramycin. Kliniske manifestationer af IH inkluderer sløret synsdiplopi og synstab; Papilledema findes på fundoskopi. Kvinder i den fødedygtige alder, der er overvægtige eller har en historie med IH, er i større risiko for at udvikle tetracyclinassocieret IH. Samtidig brug af isotretinoin og vibramycin bør undgås, fordi isotretinoin også er kendt for at forårsage pseudotumor cerebri.

Selvom IH typisk løser efter seponering af behandlingen, eksisterer muligheden for permanent visuelt tab. Hvis visuel forstyrrelse forekommer under behandlingsspm oftalmologisk evaluering er berettiget. Da intrakranielt tryk kan forblive forhøjet i uger efter, at patienter med lægemiddelstop skal overvåges, indtil de stabiliserer sig.

Alle tetracycliner danner et stabilt calciumkompleks i ethvert knogledannende væv. Der er observeret et fald i fibula -væksthastighed i forudgående givet oral tetracyclin i doser på 25 mg/kg hver 6. time. Denne reaktion viste sig at være reversibel, når lægemidlet blev afbrudt.

Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placentaen findes i føtalvæv og kan have toksiske virkninger på det udviklende foster (ofte relateret til retardering af knoglesudvikling). Bevis for embryotoksicitet er også blevet bemærket hos dyr behandlet tidligt i graviditeten. Hvis der anvendes nogen tetracyclin under graviditet, eller hvis patienten bliver gravid, mens dette lægemiddel tager patienten, skal patienten vurderes af den potentielle fare for fosteret.

Den antianaboliske virkning af tetracycliner kan forårsage en stigning i bolle. Undersøgelser hidtil indikerer, at dette ikke forekommer ved anvendelse af doxycyclin hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Fotosensitivitet manifesteret af en overdrevet solskoldningsreaktion er blevet observeret hos nogle individer, der tager tetracycliner. Patienter, der er egnet til at blive udsat for direkte sollys eller ultraviolet lys, skal rådes om, at denne reaktion kan forekomme med tetracyclin -lægemidler, og behandlingen bør afbrydes ved det første bevis for hud erytem.

Vibramycinsirup indeholder natriummetabisulfit A-sulfit, der kan forårsage allergiske type reaktioner, herunder anafylaktiske symptomer og livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder hos visse modtagelige mennesker. Den samlede forekomst af sulfitfølsomhed i den generelle befolkning er ukendt og sandsynligvis lav. Sulfitfølsomhed ses hyppigere i astmatisk end hos ikkehmatiske mennesker.

Forholdsregler feller Vibramycin

Generel

Som med andre antibakterielle lægemidler kan brug af vibramycin resultere i overvækst af ikke -optagelige organismer, herunder svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal vibramycin afbrydes og passende terapi indført.

Snit og dræning eller andre kirurgiske procedurer skal udføres i forbindelse med antibakteriel terapi, når det er indikeret.

Doxycycline tilbyder betydelig, men ikke fuldstændig undertrykkelse af de aseksuelle blodstadier af Plasmodium stammer.

Doxycycline undertrykker ikke A. Falciparum â € ™ er Seksuelle blodfase -gametocytter. Personer, der afslutter dette profylaktiske regime, kan stadig overføre infektionen til myg udenfor endemisk områder.

At ordinere vibramycin i fravær af påviste eller stærkt mistanke om bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation er usandsynligt, at patienten giver fordel og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Laboratorieundersøgelser

Ved venereal sygdom, når der er mistanke om co-eksisterende syfilis, skal der foretages mørke feltundersøgelser, før behandlingen startes, og blodserologien gentages månedligt i mindst 4 måneder.

I langvarig terapi skal periodisk evaluering af laboratorieevaluering af organsystemer inklusive hæmatopoietiske nyre- og leverundersøgelser udføres.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af kræftfremkaldende potentiale for doxycyclin er ikke blevet udført. Der har imidlertid været tegn på onkogen aktivitet hos rotter i undersøgelser med de relaterede antibakterielle lægemidler oxytetracyclin (binyre- og hypofyse tumorer) og minocyclin (skjoldbruskkirteltumorer).

Ligeledes er der rapporteret om mutagenicitetsundersøgelser af doxycyclin, der ikke er blevet udført positive resultater i in vitro -pattedyrcelleanalyser for relaterede antibakterielle lægemidler (tetracyclin oxytetracyclin).

Doxycyclin indgivet oralt ved doseringsniveauer så højt som 250 mg/kg/dag havde ingen åbenbar effekt på fertiliteten af ​​kvindelige rotter. Effekt på mandlig fertilitet er ikke undersøgt.

Graviditet

Teratogene effekter

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af brugen af ​​doxycyclin hos gravide kvinder. Langt de fleste rapporterede erfaringer med doxycyclin under human graviditet er kortvarig eksponering for første trimester. Der er ingen tilgængelige menneskelige data til at vurdere virkningerne af langvarig terapi af doxycyclin hos gravide kvinder, såsom det, der er foreslået til behandling af miltbrandeksponering. En ekspertgennemgang af offentliggjorte data om oplevelser med doxycyclin -brug under graviditet af Teris - Teratogeninformationssystemet - konkluderede, at terapeutiske doser under graviditet usandsynligt vil udgøre en væsentlig teratogen risiko (mængden og kvaliteten af ​​dataene blev vurderet som begrænset til fair), men dataene er utilstrækkelige til at oplyse, at der ikke er nogen risiko. ¹ En casekontrolundersøgelse (18515 mødre til spædbørn med medfødte anomalier og 32804 mødre til spædbørn uden medfødte anomalier) viser en svag, men marginalt statistisk signifikant tilknytning til totale misdannelser og anvendelse af doxycyclin når som helst under graviditet. Tresogtres (NULL,19%) af kontrollerne og halvfjerds (NULL,30%) af tilfældene blev behandlet med doxycyclin. Denne tilknytning blev ikke set, når analysen var begrænset til mødrebehandling i perioden med organogenese (dvs. i den anden og tredje måned af drægtighed) med undtagelse af et marginalt forhold til neurale rørdefekt baseret på kun to eksponerede tilfælde. ²

En lille prospektiv undersøgelse af 81 graviditeter beskriver 43 gravide kvinder behandlet i 10 dage med doxycyclin i begyndelsen af ​​første trimester. Alle mødre rapporterede, at deres udsatte spædbørn var normale ved 1 års alder. ³

Ikke -teratogene effekter: (se Advarsler .)

Arbejde og levering

Effekten af ​​tetracycliner på arbejde og levering er ukendt.

Sygeplejerske mødre

Tetracycliner udskilles i human mælk; Omfanget af absorption af tetracycliner inklusive doxycyclin af det ammede spædbarn vides ikke. Kortvarig brug af ammende kvinder er ikke nødvendigvis kontraindiceret; Virkningerne af langvarig eksponering for doxycyclin i modermælk er imidlertid ukendte. ⁴ På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra doxycyclin bør der træffes en beslutning om at afbryde sygeplejerske eller afbryde stoffet under hensyntagen til moren for moren. (Se Advarsler .)

Pædiatrisk brug

Because of the effects of drugs of the tetracycline-class on tooth development and growth use doxycycline in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies. (See Advarsler og Dosering og administration .)

rejser til japan med spædbarn

Overdoseringsoplysninger til vibramycin

I tilfælde af overdosering afbryder medicinen, behandler symptomatisk og indfør understøttende foranstaltninger. Dialyse ændrer ikke serumhalveringstid og ville derfor ikke være til fordel for behandling af tilfælde af overdosering.

Kontraindikationer for vibramycin

Dette lægemiddel er kontraindiceret hos personer, der har vist overfølsomhed over for nogen af ​​tetracycliner.

Klinisk farmakologi feller Vibramycin

Tetracycliner absorberes let og er bundet til plasmaproteiner i varierende grad. De er koncentreret af leveren i endog og excreted in the urine og feces at high concentrations og in a biologically active form. Doxycycline is virtually completely absellerbed after elleral administration.

Efter en 200 mg dosis normale voksne frivillige gennemsnitlige spidsserumniveauer på 2,6 mcg/ml doxycyclin ved 2 timer faldt til 1,45 mcg/ml ved 24 timer. Udskillelse af doxycyclin ved nyren er ca. 40%/72 timer hos personer med normal funktion (kreatinin clearance ca. 75 ml/min.). Denne procentvise udskillelse kan falde så lavt som 1 € 5%/72 timer hos personer med alvorlig nyreinsufficiens (kreatinin -clearance under 10 ml/min.). Undersøgelser har ikke vist nogen signifikant forskel i serumhalveringstid for doxycyclin (område 18â 22 timer) hos personer med normal og alvorligt nedsat nyrefunktion.

Hemodialyse ændrer ikke serumhalveringstid.

Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placenta og findes i føtalvæv.

Population Farmakokinetisk analyse af sparsomme koncentrationstidsdata for doxycyclin efter standard for plejen intravenøs og oral dosering hos 44 pædiatriske patienter (2-18 år) viste, at allometrisk-scaled clearance (CL) af doxycyclin hos pediatriske patienter ≥2 til ≤8 år (median [Range] 3,58 [2.27-10.8] L/H/70 kg N = 11) adskiller sig ikke signifikant fra pædiatriske patienter> 8 til 18 år (3 .27 [1,11-8.12] L/H/70 kg n = 33). For pædiatriske patienter, der vejer ≤45 kg kropsvægt, normaliserede doxycyclin CL i disse ≥2 til ≤8 år (median [række] 0,071 [0 .041-0.202] L/kg/h n = 10) var ikke forskellig fra disse> 8 til 18 år (NULL,081 [0,035-0,126] l/kg/h = 8). Hos pædiatriske patienter, der vejer> 45 kg, blev der ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i kropsvægt normaliseret doxycyclin CL mellem disse ≥2 til ≤8 år (NULL,050 L/kg/h n = L) og dem> 8 til 18 år (NULL,044 [0,014-0,121] L/kg/h n = 25). Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikant forskel i CL mellem oral og IV -dosering i den lille kohort af pædiatriske patienter, der modtog den orale (n = 19) eller IV (n = 2L) formulering alene.

Mikrobiologi

Handlingsmekanisme

Doxycyclin inhiberer bakteriel proteinsyntese ved binding til 30S ribosomal underenhed. Doxycyclin har bakteriostatisk aktivitet mod en bred vifte af gram-positive og gramnegative bakterier.

Modstand

Krydsresistens med andre tetracycliner er almindelig.

Antimikrobiel aktivitet

Doxycycline har vist sig at være aktiv mod de fleste isolater af følgende mikroorganismer både in vitro og i kliniske infektioner som beskrevet i indikationer og anvendelse af pakkenindsatsen til vibramycin.

Gram-negative bakterier

Acinetobacter arter
Bartonella bacillifellermis
Brucella arter
Klebsiella arter
Klebsiella granulomatis
Campylobacter foster
Enterobacter aerogenes
De udstillede chill
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Neisseria Gonorrhoeae
Shigella arter
Vibrio cholerae
Yersinia pestis

Gram-positive bakterier

Bacillus Anthracis
Listeria monocytogenes
Streptococcus pneumoniae

Anaerobe bakterier

Clostridium arter
Fusobacterium fusiforme
Propionibacterium acnes

Andre bakterier

Nocardiae og other aerobic Actinomyces arter
Borrelia tilbagevendende
Chamydophila Psittaci
Chlamydia trachomas
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsiae
Treponema Pale
Treponema Pale underarter tilhørende
Ureaplasma urenlyticum

Parasitter

Balantidium coli
Entamoeba arter
Plasmodium falciparum*

*Doxycyclin har vist sig at være aktiv mod de aseksuelle erythrocytiske former for Plasmodium falciparum, men ikke mod gametocytterne af P. falciparum. Den nøjagtige virkningsmekanisme for lægemidlet er ikke kendt.

Følsomhedstest

For specifikke oplysninger om fortolkningskriterier for følsomhedstest og tilknyttede testmetoder og kvalitetskontrolstandarder, der er anerkendt af FDA for dette lægemiddel, se: https://www.fda.gov/stic.

Dyrefarmakologi og dyre toksikologi

Hyperpigmentation of the thyroid has been produced by members of the tetracycline class in the following species: in rats by oxytetracycline doxycycline tetracycline PO4 and methacycline; in minipigs by doxycycline minocycline tetracycline PO4 and methacycline; in dogs by doxycycline and minocycline; in monkeys by minocycline.

Minocyclin tetracyclin PO4 -methacyclin doxycyclin tetracycline base oxytetracyclin HCI og tetracyclin HCI var goitrogen i rotter fodret med en lav joddiæt. Denne goitrogene virkning blev ledsaget af høj radioaktivt jodoptagelse. Administration af minocyclin producerede også en stor struma med høj radioiodoptagelse hos rotter, der blev fodret med en relativt høj joddiæt.

Behandling of various animal arter with this class of drugs has also resulted in the induction of thyroid hyperplasia in the following: in rats og dogs (minocycline); in chickens  (chlellertetracycline); og in rats og mice (oxytetracycline). Adrenal glog hyperplasia has been observed in goats og rats treated with oxytetracycline.

Patientinformation til vibramycin

Patienter, der tager doxycyclin til malaria -profylakse, bør rådes:

• at intet nutidig antimalarialt middel inklusive doxycyclin garanterer beskyttelse mod malaria.
• For at undgå at blive bidt af myg ved at bruge personlige beskyttelsesforanstaltninger, der hjælper med at undgå kontakt med myg, især fra skumring til daggry (f.eks. Ophold i velskærmede områder ved hjælp af myggenet, der dækker kroppen med tøj og bruger et effektivt insektmiddel).
• at doxycyclin profylakse:
• skal begynde 1–2 dage før rejsen til det malariske område
• skal fortsættes dagligt, mens det er i det malariske område og efter at have forladt det malariske område
• skal fortsættes i 4 yderligere uger for at undgå udvikling af malaria efter at have vendt tilbage fra et endemisk område
• bør ikke overstige 4 måneder.

Alle patienter, der tager doxycyclin, skal rådes:

• For at undgå overdreven sollys eller kunstig ultraviolet lys under modtagelse af doxycyclin og for at afbryde terapi, hvis fototoksicitet (f.eks. Hudens udbrud osv.) Forekommer. Solcreme eller solcreme skal overvejes. (Se Advarsler .)
• At drikke væsker liberalt sammen med doxycyclin for at reducere risikoen for esophageal irritation og ulceration. (Se Bivirkninger .)
• At absorptionen af ​​tetracycliner reduceres, når de tages med fødevarer, især dem, der indeholder calcium. Imidlertid påvirkes absorptionen af ​​doxycyclin ikke markant af samtidig indtagelse af mad eller mælk. (Se Lægemiddelinteraktioner .)
• at absorptionen af ​​tetracycliner reduceres, når man tager vismut -subalicylat. (Se Lægemiddelinteraktioner .)
• at brugen af ​​doxycyclin kan øge forekomsten af ​​vaginal candidiasis.

Patienter skal rådes om, at antibakterielle lægemidler inklusive vibramycin kun skal bruges til behandling af bakterieinfektioner. De behandler ikke virusinfektioner (f.eks. Koldkølelsen). Når vibramycin er ordineret til behandling af en bakterieinfektion, skal patienterne fortælles, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i løbet af terapien, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde behandlingsforløb kan (1) mindske effektiviteten af ​​den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles med vibramycin eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.

Diarré er et almindeligt problem forårsaget af antibakterielle lægemidler, som normalt slutter, når antibakterierne afbrydes. Undertiden efter at have startet behandling med antibakterielle lægemidler kan patienter udvikle vandige og blodige afføring (med eller uden mavekramper og feber), selv så sent som to eller flere måneder efter at have taget den sidste dosis af det antibakterielle lægemiddel. Hvis dette forekommer, skal patienter kontakte deres læge så hurtigt som muligt.