Zioptan

Beskrivelse for Zioptan

Tafluprost er en fluoreret analog af Prostaglandin F2a. Det kemiske navn for tafluprost er 1-methylethyl (5z) -7 {(1R 2R 3R 5S) -2-[(1E) -33-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl} -35-dihydroxycyclopentyl] -5-hepteatoat. Den molekylære formel af tafluprost er c ₂₅ H ₃₄ F ₂ O ₅ og dens molekylvægt er 452,53.

Dens strukturelle formel er:

Tafluprost er en farveløs til lysegul viskøs væske, der praktisk talt er uopløselig i vand.

Zioptan® (tafluprost oftalmisk opløsning) 0,0015% leveres som en steril opløsning af TAFLUPROST med et pH -område fra 5,5 til 6,7 og et osmolalitetsområde fra 260 til 300 mosmol/kg.

Zioptan® indeholder aktiv: tafluprost 0,015 mg/ml; Inaktiver: Glycerol -natriumdihydrogenphosphatdihydrat -disodiumdetat polysorbat 80 saltsyre og/eller natriumhydroxid (for at justere pH) og vand til injektion.

Zioptan® indeholder ikke et konserveringsmiddel.

Bruger til Zioptan

Zioptan ^® (Tafluprost oftalmisk opløsning) 0,0015% er indikeret til at reducere forhøjet intraokulært tryk hos patienter med åbent vinkel glaukom orokulær hypertension.

Dosering til Zioptan

Den anbefalede dosis er en dråbe Zioptan® i konjunktivalsækken i det berørte øje (r) en gang dagligt om aftenen.

Dosis skal ikke overstige en gang dagligt, da det er vist, at hyppigere administration af prostaglandinanaloger kan mindske det intraokulære tryksænkende virkning.

Reduktion af det intraokulære tryk starter cirka 2 til 4 timer efter den første administration med den maksimale effekt nået efter 12 timer.

Zioptan® may be used concomitantly with other topical ophthalmic drug products to lower intraocular pressure. If more than one topical ophthalmic product is being used each one should be administered at least5 minutes apart.

Løsningen fra en individuel enhed skal bruges umiddelbart efter åbning til administration for en eller begge øjne. Da sterilitet ikke kan opretholdes, efter at den enkelte enhed er åbnet, skal det resterende indhold kasseres umiddelbart efter administration.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Oftalmisk opløsning indeholdende tafluprost 0,015 mg/ml.

Opbevaring og håndtering

Zioptan ^® (Tafluprost oftalmisk opløsning) 0,0015% leveres som en steril opløsning i gennemskinnelig lavtæthed polyethylen-engangsbeholdere pakket i folieposer (10 engangsbeholder containere perpouch). Hver engangsbeholder har 0,3 ml opløsning svarende til 0,0045 mg tafluprost.

NDC 82584-609-30; Enhed-af-brugskarton på 30.

Opbevaring

Opbevar kølet ved 2 ° til 8 ° C (36 ° til 46 ° F). Under forsendelse kan Zioptan® opretholdes ved temperaturer op til 40 ° C (104 ° F) i en periode på højst 2 dage. Postordre-recept, der blev modtaget efter to dage efter dispenseringsdatoen, der er anført på den ordinerende etiket, bør ikke bruges. Opbevares i den originale pose. Efter at posen er åbnet kan engangsbeholdere opbevares i den åbne foliepose i op til 30 dage ved stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). Beskyt mod fugt. Skriv den dato, hvor du åbner folieposen i det rum, der er angivet på posen. Kasser eventuelle ubrugte containere 30 dage efter først åbningen af ​​posen.

Fremstillet til: A Pharma Inc. Waltham MA 02451. Revideret: maj 2023

Bivirkninger for Zioptan

Kliniske studier oplever

Da kliniske undersøgelser udføres under vidt forskellige tilstande, kan bivirkningsrater observeret i de kliniske undersøgelser af et lægemiddel ikke sammenlignes direkte med hastigheder i de kliniske undersøgelser af et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Konserveringsmiddelholdig eller konserveringsfri TAFLUPROST 0,0015% blev evalueret hos 905 patienter i fem kontrollerede kliniske undersøgelser af op til 24-måneders varighed. Den mest almindelige bivirkning, der blev observeret hos patienter behandlet med TAFLUPROST, var konjunktival hyperæmi, som blev rapporteret i et område på 4% til 20% af patienterne. Cirka 1% af patienterne afbrød terapi på grund af okulære bivirkninger.

Okulære bivirkninger rapporteret ved en forekomst af ≥ 2%i disse kliniske undersøgelser inkluderede okulær stikkende/irritation (7%) okulær kløe inklusive allergisk konjunktivitis (5%) grå stær (3%) tørt øje (3%) okulær smerte (3%) øjenvaskemørkning (2%) vækst af Eyelashes (2%) og synet sløret (2%).

Ikke -koblede bivirkninger rapporteret ved en forekomst af 2%til 6%i disse kliniske studier hos patienter behandlet med TAFLUPROST 0,0015%var hovedpine (6%) forkølelse (4%) hoste (3%) og urinvejsinfektion (2%).

Post Marketing Experience

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af tafluprost efter godkendelse af tafluprost. Fordi bivirkninger efter godkendelse rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til lægemiddeleksponering.

• Respiratoriske lidelser: Forværring af astma dyspnø
• Øjenlidelser: Iritis/uveitis

Ved brug af markedsføring med prostaglandin -analoger er periorbital- og lågændringer, herunder uddybning af øjenlågssulcus, observeret.

Lægemiddelinteraktioner for Zioptan

Ingen oplysninger leveret

Advarsler for Zioptan

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Zioptan

Pigmentering

Det er rapporteret, at Tafluprost oftalmisk opløsning forårsager ændringer i pigmenterede væv. De hyppigst rapporterede ændringer er øget pigmentering af irisperiorbitalvævet (øjenlåg) og øjenvipper. Pigmentering forventes at stige, så længe tafluprost administreres. Pigmenteringsændringen skyldes øget melaninindhold i melanocytter snarere end en stigning i antallet af melanocytter. Efter seponering af tafluprost -pigmentering af iris er det sandsynligvis permanent, mens pigmentering af periorbitalvævet og øjenvippeændringerne er rapporteret at være reversible hos nogle patienter. Patienter, der modtager behandling, skal informeres om muligheden for øget pigmentering. De langsigtede virkninger af øget pigmentering er ikke kendt.

Iris farveændring kan muligvis ikke mærkes i flere måneder til år. Typisk spreder den brune pigmentering omkring eleven sig koncentrisk mod periferien af ​​iris, og hele iris eller dele af deres er blevet mere brunlig. Hverken Nevi eller fregner af iris ser ud til at være påvirket af behandlingen. Mens behandling med Zioptan® kan fortsættes i patientswho -udvikle mærkbart forøget irispigmentering, bør disse patienter undersøges regelmæssigt. [Se Oplysninger om patientrådgivning ].

Øjenvipper ændres

Zioptan® may gradually change eyelashes andvellus hair in the treated eye. These changes include increased length color thickness shape and numberof lashes. Eyelash changes are usually reversible upon discontinuation of treatment.

Intraokulær betændelse

Zioptan® should be used with caution in patients with active intraocular inflammation (e.g. Iritis/uveitis)because the inflammation may be exacerbated.

Makulært ødem

Makulært ødem inklusive cystoid makulært ødem er rapporteret under behandling med prostaglandin F2κ -analoger. Zioptan® skal bruges med forsigtighed hos aphakiske patienter hos pseudophakiske patienter med en revet bageste linse -kapsel eller hos patienter med kendte risikofaktorer for makulært ødem.

Oplysninger om patientrådgivning

Se FDA-godkendt patientmærkning (patientinformation) .

Natlig ansøgning

Rådgive patienter til ikke at overstige en gang daglig dosering, da hyppigere administration kan reducere det intraokulære tryksænkende virkning af Zioptan®.

Vitamin B1 -fordele og bivirkninger

Håndtering af engangsbeholderen

Rådgiv patienter om, at Zioptan® er en steril løsning, der ikke indeholder et konserveringsmiddel. Løsningen fra en individuel enhed skal bruges umiddelbart efter åbning til administration for en eller begge øjne. Da sterilitet ikke kan opretholdes, efter at den enkelte enhed er åbnet, skal det resterende indhold kasseres umiddelbart efter administration.

Potentialet for pigmentering rådgiver patienter om potentialet for øget brun pigmentering af iris, som kan være permanent. Informer også patienter om muligheden for, at øjenlåg hud mørkere, som kan være reversibel efter seponering af Zioptan®.

Potentiale for øjenvipperændringer

Informer patienter om muligheden for øjenvipper og vellushårændringer i det behandlede øje under behandling med Zioptan®. Disse ændringer kan resultere i en forskel mellem øjnene i længde tykkelse Pigmentering Antal øjenvipper eller vellushår og/eller retning af øjenvippevækst. Eyelash -ændringer er normalt reversible ved seponering af behandlingen.

Hvornår skal man søge læge rådgivning

Rådgive patienter om, at hvis de udvikler en ny okulær tilstand (f.eks. Traumer eller infektion), oplever et pludseligt fald i synsskarphed har okulær kirurgi eller udvikler eventuelle okulære reaktioner, især konjunktivitis og øjenlågsreaktioner, skal de straks søge deres læge råd om den fortsatte anvendelse af Zioptan®.

Brug med andre oftalmiske stoffer

Hvis der anvendes mere end et topisk oftalmisk lægemiddel, skal lægemidlerne administreres mindst fem (5) minutter mellem applikationer.

Opbevaring Information

Instruer patienter om korrekt opbevaring af kartoner uåbnede folieposer og åbnede folieposer [se Hvor leveret / Opbevaring and Handling ].Recommended storage for cartons and unopened foil pouches is to store refrigerated at 2° to 8°C (36° to 46°F).After the pouch is opened the single-use containers maybe stored in the opened foil pouch for up to 30 days at room temperature 20° to 25°C (68° to 77°F). Protect from moisture.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Tafluprost var ikke kræftfremkaldende, når den blev administreret subkutant dagligt i 24 måneder ved doser op til 30 mcg/kg/dag i rotter og i 18 måneder ved doser op til 100 mcg/kg/dag i mus (henholdsvis over 1600 og 1300 gange den maksimale kliniske eksponering baseret på plasma AUC).

Tafluprost var ikke mutagen eller clastogen i et batteri af genetiske toksikologiske undersøgelser, herunder en in vitro -mikrobiel mutagenese -assay og in vitro -kromosomal aberrationsassay i kinesiske hamsterlungceller og en in vivo musemikronukleusassay i knoglemarv.

Hos rotter blev der ikke observeret bivirkninger på parringspræstation eller fertilitet med intravenøs dosering af TAFLUPROST i en dosis på 100 mcg/kg/dag (over 14000 gange den maksimale kliniske eksponering baseret på plasma Cmax eller over 3600 gange baseret på plasma AUC).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Category C.

Teratogene effekter

I embryo-føtaludviklingsundersøgelser hos rotter og kaniner var tafluprost administreret intravenøst ​​teratogen. Tafluprost forårsagede stigninger i tab efter implantation hos rotter og kaniner og reduktioner i føtal kropsvægte hos rotter. TAFLUPROST øgede også forekomsten af ​​vertebrale skelet -abnormaliteter hos rotter og forekomsten af ​​kraniums hjerne og rygsøjle -misdannelser hos kaniner. Hos rotter var der ingen bivirkninger på embryo-føtaludvikling i en dosis på 3 mcg/kg/dag svarende til moderens plasmaniveauer af tafluprost-syre, der var 343 gange den maksimale kliniske eksponering baseret på Cmax. Hos kaniner blev effekterne i en tafluprost -dosis på 0,03 mcg/kg/dag svarende til moderens plasmaniveauer af tafluprost -syre under organogenese, der var ca. 5 gange højere end den kliniske eksponering baseret på Cmax. Ved dosis uden virkning hos kaniner (NULL,01 mcg/kg/dag) var moderens plasmaniveauer af tafluprost syre under det lavere kvantificeringsniveau (20 pg/ml).

I en før- og postnatal udviklingsundersøgelse hos rotter blev øget dødelighed af nyfødte nedsat kropsvægte og forsinket pinna-udfoldelse blev observeret i Off Springs. Niveauet NO -observeret bivirkning var på en tafluprost intravenøs dosis på 0,3 mcg/kg/dag, hvilket er større end 3 gange den maksimale anbefalede kliniske dosis baseret på sammenligning af kropsoverfladeareal.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravid kvinde. Selvom dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons Zioptan®, bør ikke bruges under graviditet, medmindre den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

Kvinder i den fødedygtige alder/potentiale skal have tilstrækkelige præventionsforanstaltninger på plads.

Sygeplejerske mødre

En undersøgelse i ammende rotter demonstrerede, at radiomærket tafluprost og/eller dens metabolitter blev udskilt i mælk. Det vides ikke, om dette lægemiddel eller dets metabolitter udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i forsigtighed med human mælk bør udøves, når Zioptan® administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Brug af pædiatriske patienter anbefales ikke på grund af potentielle sikkerhedsmæssige bekymringer relateret til øget pigmentering efter langvarig kronisk brug.

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede kliniske forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og andre voksne patienter.

Overdoseringsoplysninger til Zioptan

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for Zioptan

Ingen.

Klinisk farmakologi for ZIOPtan

Handlingsmekanisme

Tafluprost -syre En prostaglandin -analog er en selektiv FP -prostanoidreceptoragonist, som antages at reducere det intraokulære tryk ved at øge uveoskleral udstrømning. Den nøjagtige handlingsmekanisme er ukendt på dette tidspunkt.

Farmakokinetik

Absorption efter instillation Tafluprost absorberes gennem hornhinden og hydrolyseres til den biologisk aktive syremetabolit tafluprost syre. Efter instillation af en dråbe af 0,0015% opløsningen en gang dagligt ind i hvert øje af raske frivillige plasmakoncentrationer af tafluprost -syre toppede ved en median tid på 10 minutter på både dage 1 og 8. Den gennemsnitlige plasma cmax af tafluprost syre var 26 pg/ml og 27 pg/ml på dag 1 og dag 8. Den gennemsnitlige plasma AUC -estimater af Tafluprost -syre var henholdsvis 394 pg*min/ml og 432 pg*min/ml på dag 1 og 8.

Metabolisme

Tafluprost et esterprodug hydrolyseres til sin biologisk aktive syremetabolit i øjet. Syremetabolitten metaboliseres yderligere via fedtsyre-ß-oxidation og fase II-konjugering.

Eliminering

Gennemsnitlige plasma -tafluprostsyrekoncentrationer var under grænsen for kvantificering af den bioanalytiske assay (10 pg/ml) ved 30 minutter efter topisk okulær administration af TAFLUPROST 0,0015%OPTHTHALMISK OPTOLUT.

Kliniske studier

I kliniske undersøgelser op til 24 måneder i varighed med åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension og baseline-tryk på 23 til 26 mmHg, som blev behandlet med Zioptan® doseret en gang dagligt på aftenen demonstrerede reduktioner i intraokulært tryk ved 3 og 6 måneder af 6 til 8 mmHg og 5 til 8 mmHg.

Patientinformation til Zioptan

Zioptan®
(Eye OP -tid)
(Tafluprost oftalmisk opløsning) 0,0015%

Læs denne patientinformation, før du begynder at bruge Zioptan® og hver gang du får en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Disse oplysninger indtager ikke stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller din behandling.

Hvad er Zioptan®?

Zioptan® is a prescription sterile eye drop solution. Zioptan® is used to lower the pressure in the eye (intraocular pressure) in people with open-angle glaukom or ocular hypertension when their eye pressure is too high. Zioptan® belongs to a group of medicines called prostaglandin analogs.

Zioptan® is not for use in children.

Hvad skal jeg fortælle min læge, før jeg bruger Zioptan®?

Før du er e zioptan® fortæl din læge, hvis du:

• har eller har haft øjenproblemer inklusive enhver operation på dit øje eller øjne
• bruger andre øjenmedicin
• har andre medicinske problemer
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Zioptan vil skade din ufødte baby. Du skal bruge en effektiv metode til fødselskontrol, mens du bruger Zioptan®. Hvis du bliver gravid, mens du bruger Zioptan®, skal du tale med din læge med det samme.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Zioptan® passerer ind i din modermælk. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du bruger Zioptan®.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og receptpligtige lægemidler vitaminer og urtetilskud.

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem for at vise din læge og farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Zioptan®?

Læs instruktionerne til brug i slutningen af ​​denne Patient Information -indlægsseddel for yderligere instruktioner om den rigtige måde at bruge Zioptan® på.

• Brug 1 dråbe Zioptan® i dit øje (eller øjne) hver aften. Tal med din læge eller farmaceut, hvis du ikke er sikker på, hvordan du bruger Zioptan®.
• Din Zioptan® fungerer muligvis ikke så godt, hvis du bruger det mere end 1 gang hver aften.
• Hvis du bruger andre medicin i dit øje, skal du vente mindst 5 minutter mellem at bruge Zioptan® og dine andre øjenmedicin.
• Brug din Zioptan® med det samme efter åbningen. Hver Zioptan® engangscontainer er steril og skal bruges 1 gang og derefter smides væk. Gem ikke nogen Zioptan®, der muligvis er tilbage, når du har brugt din medicin. Brug af Zioptan®, der ikke er steril, kan forårsage andre øjenproblemer.

Hvad er de mulige bivirkninger af Zioptan®?

Zioptan® may cause serious side effects including:

• Ændringer i farven på dit øje (Iris). Din iris kan blive mere brun i farve, mens du bruger Zioptan®. Denne farveændring forsvinder muligvis ikke, når du holder op med at bruge Zioptan®. Hvis Zioptan® bruges i 1 øje, kan kun farven på det øje altid være en anden farve end farven på dit andet øje.
• Mørkning af farven på huden omkring dit øje (øjenlåg). Disse hudændringer forsvinder normalt, når du holder op med at bruge Zioptan®.
• Forøgelse af længden tykkelse farve eller antal af dine øjenvipper. Disse øjenvippeskift forsvinder normalt, når du holder op med at bruge Zioptan®.
• Hårvækst på dine øjenlåg. Denne hårvækst forsvinder normalt, når du holder op med at bruge Zioptan®.

De mest almindelige bivirkninger af Zioptan® inkluderer:

Kan du bruge nystatin til ringorm

• Rødhed svirrende eller kløe i dit øje
• Kataraktdannelse
• tørt øje
• Øjesmerter
• sløret vision
• hovedpine
• almindelig forkølelse
• hoste
• Urinvejsinfektion

Fortæl din læge, hvis du har nye øjenproblemer, mens du bruger Zioptan® inklusive:

• en øjenskade
• en øjeninfektion
• Et pludseligt synstab
• Øjenkirurgi
• Hævelse og rødme af og omkring dit øje (konjunktivitis)
• Problemer med dine øjenlåg

Derudover er de følgende bivirkninger rapporteret i almindelig brug:

• Forværring af astma
• åndenød

Fortæl din læge, hvis du har andre bivirkninger, der generer dig.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Zioptan®. For mere information spørg din læge eller farmaceut.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg gemme Zioptan®?

Vigtig information til postordrepatienter: Brug ikke, hvis der ikke modtages recept inden for to dage efter dispenseringsdato.

Opbevar folieposerne og Zioptan® engangscontainere tørre.

Før du åbner folieposerne:

• Opbevar de uåbnede folieposer i et køleskab mellem 36 ° F til 46 ° F (2 ° C (
• Åbn ikke posen, der indeholder Zioptan®, før du er klar til at bruge øjendråber.

Efter åbning af folieposen:

• Opbevar den åbne foliepose ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C) i op til 30 dage.
• Kast alle ubrugte Zioptan® engangscontainere i den åbne foliepose efter 30 dage.
• Hold Zioptan® engangscontainere i deres originale foliepose.
• Efter åbning af folieposen er køling ikke påkrævet.

Hold Zioptan® og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af Zioptan®.

Brug ikke Zioptan® til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Zioptan® til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem. Denne Patient Information -folder opsummerer den vigtigste information om Zioptan®. Hvis du gerne vil have flere oplysninger, skal du tale med din læge. Du kan bede din farmaceut eller læge om information om Zioptan®, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Zioptan®?

Aktive ingredienser: Tafluprost

Inaktive ingredienser: Glycerol -natriumdihydrogenphosphatdihydrat -disodiumdetat og polysorbat 80 saltsyre og/eller natriumhydroxid og vand til injektion.

Brug til brug

Læs disse instruktioner til brug, før du bruger din Zioptan, og hver gang får du en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Denne indlægsseddel indtager ikke stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller din behandling.

Vigtig:

• Zioptan® is for the eye only. Gør ikke swallow Zioptan®.
• Zioptan® single-use containers are packaged in a foil pouch.
• Gør ikke Brug Zioptan® engangscontainere, hvis folieposen åbnes.
• Skriv den dato, hvor du åbner folieposen i det rum, der er angivet på posen.

Hver gang du er e zioptan®:

Trin 1. Vask hænder.

Trin 2. Tag strimlen til engangsbeholdere fra folieposen.

Trin 3. Træk en engangsbeholder fra strimlen af.

Trin 4. Læg den resterende strimmel af engangsbeholdere tilbage i folieposen og fold kanten for at lukke posen.

Trin 5. Hold den eneste brugsbeholder lodret. Sørg for, at din Zioptan®-medicin er i den nederste del af den engangsbeholder. Se figur A.

Figur a

Trin 6. Åbn containeren til engangsbrug ved at dreje af fanen. Se figur B.

Figur b

Trin 7. Vip hovedet baglæns. Hvis du ikke er i stand til at vippe dit hoved, skal du lægge dig ned.

Trin 8. Placer spidsen af ​​den engangsbeholder tæt på dit øje. Vær forsigtig med ikke at røre ved dit øje med spidsen af ​​den engangsbeholder. Se figur C.

Figur c

Trin 9. Træk dit nedre øjenlåg nedad og se op.

Trin 10. Klem forsigtigt beholderen og lad 1 dråbe Zioptan® falde i rummet mellem dit nedre øjenlåg og dit øje. Hvis en dråbe går glip af dit øje, prøv igen. Se figur D.

Figur d

• Hvis din læge har bedt dig om at bruge Zioptan® dråber i begge øjne gentager trin 7 til 10 for dit andet øje.
• Der er nok Zioptan® i en engangsbeholder til begge dine øjne.
• Kast den åbne s ingle-us e-beholder med enhver resterende Zioptan®-ret væk.

Denne patientinformation og instruktioner til brug er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.