Zyrtec-d

Beskrivelse for Zyrtec-D

ZYRTEC-D® (cetirizine pseudoephedrine) Tablets (cetirizine hydrochloride 5 mg and pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) Extended Release Tablets for oral administration contain 5 mg of cetirizine hydrochloride for immediate release and 120 mg of pseudoephedrine hydrochloride for extended release in a dobbeltlag tablet. Tabletter indeholder også som inaktive ingredienser: kolloidal siliciumdioxid croscarmellose natrium hypromellose lactose monohydrat magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose.

Cetirizin hydrochlorid En af de to aktive komponenter i Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter er en oralt aktiv og selektiv H ₁ -receptorantagonist. Det kemiske navn er ( /-)-[2- [4-[(4-chlorophenyl) phenylmethyl] -1-piperazinyl] ethoxy] eddikesyre dihydrochlorid. Cetirizinhydrochlorid er en racemisk forbindelse med en empirisk formel af C ₂₁ H ₂₅ Cln ₂ O ₃ • 2HCI. Molekylvægten er 461,82. Cetirizinhydrochlorid er et hvidt krystallinsk pulver og er vandopløseligt.

Pseudoephedrinhydrochlorid Den anden aktive ingrediens af Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter er en adrenerg (vasokonstriktor) middel med det kemiske navn (1S.2S) -2-methylamino-1-phenyl-1-propanolhydrochlorid. Molekylvægten er 201,70. Den molekylære formel er C ₁₀ H ₁₅ Nej • HCL. Pseudoefedrinhydrochlorid forekommer som fin hvidt til off-white krystaller eller pulver med en svag karakteristisk lugt. Det er meget opløseligt i vand frit opløseligt i alkohol og sparsomt opløselig i chloroform.

Aktive ingredienser

Inaktive ingredienser
Kolloidal siliciumdioxid croscarmellose natrium hypromellose lactose monohydrat magnesium stearat mikrokrystallinsk cellulose polyethylenglycol titanium dioxid

Bruger til Zyrtec-D

Zyrtec-D® (cetirizin pseudoephedrin) tabletter skal administreres, når både de antihistaminiske egenskaber ved cetirizinhydrochlorid og de nasale dekongestante egenskaber ved pseudoefedrinhydrochlorid ønskes.

Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter er indikeret til lindring af nasale og ikke-nasale symptomer forbundet med sæsonbestemte eller flerårige allergisk rhinitis hos voksne og børn, der er 12 år og ældre.

Dosering til Zyrtec-D

Bryd ikke eller tyggetablet; Swallow Tablet hel

Voksne og børn 12 år og derover:
Tag 1 tablet hver 12. time; Tag ikke mere end 2 tabletter på 24 timer

Voksne 65 år og derover:
Spørg en læge

Børn under 12 år:
Spørg en læge

Forbrugere med lever- eller nyresygdom:
Spørg en læge

Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter kan gives med eller uden mad.

Hvor leveret

Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter er hvide runde biconvex dobbeltlagstabletter indeholdende 5 mg cetirizinhydrochlorid i et øjeblikkeligt frigørelseslag og 120 mg pseudoephedrinhydrochlorid i et udvidet frigørelseslag. Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter leveres i polyethylenflasker med høj densitet på 100 tabletter udstyret med polypropylen-børnebestandige lukninger (NDC 0069-1630-66).

Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter er indgraveret med Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) på den ene side.

OPBEVARING: Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° til 77 ° F)

For spørgsmål kontakt McNeil-PPC Inc på 1.800.343.7805

Bivirkninger for Zyrtec-D

In two double-blind placebo-controlled trials (n = 2094) in which 701 patients with seasonal allergic rhinitis were treated with ZYRTEC-D (cetirizine pseudoephedrine) Tablets (cetirizine hydrochloride 5 mg and pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) twice daily for two weeks the percent of patients who withdrew prematurely due For bivirkninger var 2,0% i Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) gruppe sammenlignet med 1,1% i placebogruppen. Alle bivirkninger, der blev rapporteret af mere end 1% af patienterne i Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) -gruppen, er anført i tabel 1.

Tabel 1. Bivirkninger rapporteret hos patienter i alderen 12 år og ældre i sæsonbestemte allergiske rhinitisforsøg med Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter med en sats på 1% eller mere (procentforekomst)

Zyrtec -tabletter

Kontrollerede og ukontrollerede kliniske forsøg med cetirizin udført i USA og Canada omfattede mere end 6000 patienter i alderen 12 år og ældre med mere end 3900, der modtog cetirizin i doser på 5 til 20 mg pr. Dag. Behandlingsvarigheden varierede fra 1 uge til 6 måneder med en gennemsnitlig eksponering på 30 dage.

De fleste bivirkninger rapporteret under terapi med cetirizin var milde eller moderat. I placebo-kontrollerede forsøg var forekomsten af ​​ophør på grund af bivirkninger hos patienter, der fik cetirizin 5 mg eller 10 mg, ikke signifikant forskellig fra placebo (henholdsvis 2,9% mod 2,4%).

Den mest almindelige bivirkning hos patienter i alderen 12 år og ældre, der forekom oftere på cetirizin end placebo, var somnolens. Forekomsten af ​​somnolens forbundet med cetirizin var dosisrelaterede 6% i placebo 11% ved 5 mg og 14% ved 10 mg. Kontinuationer på grund af somnolens for cetirizin var usædvanligt (NULL,0% på cetirizin mod 0,6% på placebo). Træthed og tør mund syntes også at være behandlingsrelaterede bivirkninger. Der var ingen forskelle efter aldersløb køn eller efter kropsvægt med hensyn til forekomsten af ​​bivirkninger.

Tabel 2 viser bivirkninger hos patienter i alderen 12 år og ældre, der blev rapporteret for cetirizin 5 og 10 mg i kontrollerede kliniske forsøg i USA og var mere almindelige med cetirizin end placebo.

Tabel 2. Bivirkninger rapporteret hos patienter i alderen 12 år og ældre i placebo-kontrollerede amerikanske cetirizine-forsøg (maksimal dosis på 10 mg) med en sats på 2% eller større (procent forekomst)

Derudover forekom hovedpine og kvalme hos mere end 2% af patienterne, men var mere almindelige hos placebo -patienter.

De følgende begivenheder blev observeret sjældent (mindre end 2%) hos 3982 voksne og børn 12 år og ældre eller i 659 pædiatriske (6 til 11 år) patienter, der modtog cetirizine i amerikanske forsøg, herunder en åben undersøgelse af seks måneders varighed. Et årsagsforhold mellem disse sjældne begivenheder med cetirizine -administration er ikke blevet fastlagt.

Autonom nervesystem: Anorexia skyller øget spyt urinretention.

Kardiovaskulær: Hjertefejl Hypertension Palpitation Tachycardia.

Centrale og perifere nervesystemer: Abnormal koordinering Ataksi forvirring dysfonia hyperestesi hyperkinesia hypertonia hypoestesia leg kramper migræne myelitis lammelse paræstesi ptosis synkope rykning af vertigo synsfeltdefekt.

Gastrointestinal: unormal leverfunktion forværret tandkaries forstoppelse dyspepsi eruktation flatulens gastritis hæmorroider øgede appetit melena rektal blødning stomatitis inklusive ulcerøs stomatitis tunge misfarvning tunge ødem.

Kan sulfamethoxazol forårsage en gærinfektion

Genitourinary: Cystitis Dysuria Hematuria Micturition Frekvens Polyuri Urininkontinens Urinvejsinfektion.

Høring og vestibulær: døvhed ørepine ototoksicitet tinnitus.

Metabolisk/ernæringsmæssig: dehydrering Diabetes mellitus tørst.

Muskuloskeletal: Arthralgia arthritis Artrose Muskelsvaghed myalgi.

Psykiatrisk: unormal tænkning agitation amnesi angst faldt libido depersonalisering depression følelsesmæssig labilitet eufori nedsat koncentration søvnløshed nervøsitet paroniria søvnforstyrrelse.

Åndedrætssystem: Bronchitis dyspnøhyperventilation øgede sputum lungebetændelse respiratorisk lidelse rhinitis sinusitis øvre luftvejsinfektion.

Reproduktiv: dysmenorré kvindelige brystsmerter Intermenstrual blødning leukorrhea menorrhagia vaginitis.

Reticuloendothelial: Lymfadenopati.

Hud: Acne alopecia angioedema bullous udbrud dermatitis tør hud eksem erythematous udslæt furunculosis hyperkeratosis hypertrichosis øgede svedt makulopapulær udslæt fotosensitivitetsreaktionsfotosensitivitet giftig reaktion pruritus purpura udslæt seborrhea hudlidelse hudknodul urticaria.

Særlige sanser: Parosmia smagstab smag perversion.

Vision: blindhed konjunktivitis øjesmerter glaukom Tab af indkvartering Okulær blødning Xerophthalmia.

Krop som helhed: Tilfældig skade asteri rygsmerter brystsmerter forstørret mave ansigt ødem feber generaliseret ødem Het blink Øget vægtbenødemløshed nasal polyp smerte pallor periorbital ødem perifere ødemer.

Lejlighedsvise forekomster af kortvarige reversible levertransaminaseforhøjelser har forekommet under cetirizinbehandling. Hepatitis med signifikant transaminaseforhøjelse og forhøjet bilirubin i forbindelse med brugen af ​​cetirizin er rapporteret.

I udenlandsk markedsføringsoplevelse eller erfaring i postmarkedsperioden er der rapporteret følgende yderligere sjældne, men potentielt alvorlige bivirkninger: anafylaksisk cholestase glomerulonephritis hæmolytisk anæmi hepatitis orofacial dyskinesi alvorlig hypotension dødfødsel thrombocytopenia aggressiv reaktion og overbevisninger.

Pseudoefedrinhydrochlorid kan forårsage mild CNS -stimulering hos hypersensitive patienter.

Nervøsitet Excitabilitet Rastløshed Svimmelhed i svimmelhed eller søvnløshed kan forekomme. Hovedpine kvalme døsighed takykardi -hjertebankpressoraktivitet og hjertearytmier er rapporteret. Sympatomimetiske medikamenter er også blevet forbundet med andre uhensigtsmæssige virkninger, såsom frygt for angst Tænhed Tremor Hallucinations Anfald Pallor Respiratory Sværhedsgrad Dysuri og kardiovaskulær sammenbrud.

Lægemiddelinteraktioner for Zyrtec-D

Cetirizinhydrochlorid og pseudoefedrinhydrochlorid påvirker ikke farmakokinetikken for hinanden, når de administreres samtidig.

Der er ikke fundet nogen klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med cetirizin og teophyllin ved en lav dosis azithromycinketoconazol eller erythromycin. Der var et lille fald i clearance af cetirizin forårsaget af en 400 mg dosis af teofyllin; Det er muligt, at større teofyllindoser kunne have en større virkning.

På grund af pseudoefedrinkomponenten Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter er kontraindiceret til patienter, der tager monoaminoxidase (MAO) -inhibitorer og i 14 dage efter at have stoppet brugen af ​​en MAO-hæmmer. Samtidig anvendelse med antihypertensive lægemidler, der forstyrrer den sympatiske aktivitet (f.eks. Methyldopa mecamylamin og reserpin) kan reducere deres antihypertensive effekter. Forøget ektopisk Pacemaker Aktivitet kan forekomme, når pseudoefedrin bruges samtidig med digitalis. Der skal udvises omhu i administrationen af ​​Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter samtidigt med andre sympatomimetiske aminer, fordi kombinerede effekter på det kardiovaskulære system kan være skadelige for patienten (se Advarsler ).

Advarsler for Zyrtec-D

Sympatomimetiske aminer bør bruges med omtanke og sparsomt hos patienter med hypertension diabetes mellitus iskæmisk hjertesygdom øget intraokulært tryk hyperthyreoidisme nyren for nedsat eller prostatisk hypertrofi (se Kontraindikationer ). Sympathomimetic amines may produce central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension. The elderly are more likely to have adverse reactions to sympathomimetic amines.

Forholdsregler for Zyrtec-D

På grund af sin pseudoefedrinkomponent Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter skal anvendes med forsigtighed hos patienter med hypertension diabetes mellitus iskæmisk hjertesygdom øget intraokulært tryk hyperthyreoidisme nyren nedsat eller prostatisk hypertrofi (se Advarsler og Kontraindikationer ). Patients with decreased renal function should be given a lower initial dose (one tablet per day) because they have reduced elimination of cetirizine og pseudoephedrine (see Klinisk farmakologi og Dosering og administration ).

I kliniske forsøg er forekomsten af ​​somnolens rapporteret hos nogle patienter, der tager cetirizin eller Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter; Der skal derfor udvises forsigtighed, når man kører en bil eller driver potentielt farlige maskiner efter at have taget Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter. Samtidig brug af Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter med alkohol eller andre CNS-depressiva bør undgås, fordi yderligere reduktioner i årvågenhed og yderligere nedsat CNS-ydeevne kan forekomme.

Der er ingen kræftfremkaldende forsøg med pseudoefedrin og cetirizin i kombination.

Cetirizine: I en 2-årig undersøgelse af rotter var cetirizin ikke kræftfremkaldende ved diætdoser op til 20 mg/kg (ca. 15 gange den maksimale anbefalede daglige dosis hos voksne på en mg/m ² basis). I en 2-årig undersøgelse af mus forårsagede cetirizin en øget forekomst af godartede levertumorer hos mænd ved en diætdosis på 16 mg/kg (ca. 6 gange den maksimale anbefalede daglige dosis hos voksne på en mg/m ² basis). Der blev ikke observeret nogen stigning i forekomsten af ​​levertumorer hos mus ved en diætdosis på 4 mg/kg (ca. 2 gange den maksimale anbefalede daglige dosis hos voksne på en mg/m ² basis). Den kliniske betydning af disse fund under langvarig anvendelse af Zyrtec-D (cetirizine pseudoephedrin) tabletter er ikke kendt.

Pseudoephedrine: Two-year studies in rats and mice conducted under the auspices of the National Toxicology Program (NTP) demonstrated no evidence of carcinogenic potential with ephedrine sulfate a structurally related drug with pharmacological properties similar to pseudoephedrine at dietary doses up to 10 and 27 mg/kg respectively (approximately 1/3 and 1/2 respectively the maximum recommended daily dosis af pseudoefedrin hos voksne på en mg/m ² basis).

Cetirizine var ikke mutagen i Ames -testen eller muselymfometesten og ikke klastogen i det humane lymfocytassay eller forgæves Gnaver Micronucleus -test. Ligeledes var kombinationen af ​​cetirizin og pseudoefedrin i et forhold på 1:24 ikke mutagen eller klastogen i disse test. Ames og muselymfomassays overholdte imidlertid ikke strengt teststandarder.

I en reproduktiv toksicitetsundersøgelse i rotter kombination orale doser af cetirizin og pseudoefedrin op til 6/154 mg/kg (ca. 5 gange den maksimale anbefalede daglige dosis hos voksne på en mg/m ² basis) havde ingen indflydelse på fertiliteten.

Hos rotter forårsagede kombinationen af ​​cetirizin og pseudoefedrin udviklingstoksicitet, når de blev administreret oralt ved 6/154 mg/kg (ca. 5 gange den maksimale anbefalede daglige dosis hos voksne på en mg/m ² basis). When rats were dosed throughout pregnancy with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine 6/154 mg/kg increased the number of fetal skeletal malformations (rib distortions) og variants (unossified sternebrae). When dosing was continued through lactation 6/154 mg/kg also decreased the viability og weight gain of offspring. These effects were not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² basis). No embryofetal toxicity was observed when rabbits were dosed throughout organogenesis with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine of up to 6/154 mg/kg (approximately 10 times the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² basis). Because there are no adequate og well-controlled trials in pregnant women Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Hos rotter reducerede kombinationen af ​​cetirizin/pseudoefedrin levedygtigheden og vægtøgning af afkom, når de administreres oralt til dæmninger under hele graviditet ² basis). This effect was not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² basis). For cetirizine administered alone studies in dogs indicate that approximately 3% of the dose is excreted in milk og cetirizine has been reported to be excreted in human breast milk. For pseudoephedrine administered alone 0.4-0.7% of the dose has been reported to be excreted in human breast milk.

Fordi cetirizin og pseudoefedrin udskilles i mælkebrug af Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter hos sygeplejemødre anbefales ikke.

Kliniske forsøg med Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter inkluderede ikke tilstrækkeligt antal patienter i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter, selvom ældre er mere tilbøjelige til at have bivirkninger på sympatomimetiske aminer. Generelt skal dosering hos en ældre patient være forsigtig med at afspejle den større hyppighed af nedsat lever -nyre- eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Cetirizin- og pseudoefedrinkomponenterne i Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen (se Klinisk farmakologi ).

Cetirizine: Af det samlede antal forsøgspersoner i kliniske forsøg med cetirizin alene var 186 65 år og derover, mens 39 var 75 år og derover. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed mellem disse emner, og yngre emner og anden rapporteret erfaring har ikke identificeret forskelle i svar mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed hos nogle ældre personer kan ikke udelukkes. Med hensyn til kliniske forsøg på effektivitet af cetirizin for hver godkendt indikation omfattede ikke tilstrækkeligt antal personer i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer anderledes end yngre patienter.

Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter contain 120 mg of pseudoephedrine hydrochloride in an extended release formulation. This dose of pseudoephedrine exceeds the recommended dose for pediatric patients under 12 years of age. Therefore clinical trials of Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter have not been conducted in patients under 12 years of age.

Overdosis Information for Zyrtec-D

Oplysninger om akut overdosering er begrænset til erfaring med cetirizin alene og markedsføringshistorien for pseudoefedrinhydrochlorid.

Overdosering er rapporteret med cetirizin. Hos en voksen patient, der tog 150 mg cetirizin, var patienten somnolent, men udviste ikke andre kliniske tegn eller unormal blodkemi eller hæmatologi -resultater. I en 18 måneder gammel pædiatrisk patient, der tog en overdosis af cetirizin (ca. 180 mg) rastløshed og irritabilitet, blev der oprindeligt observeret; Dette blev efterfulgt af døsighed. Hvis overdosering forekommer, skal behandling være symptomatisk eller understøttende under hensyntagen til enhver samtidig indtaget medicin. Der er ingen kendt specifik modgift mod cetirizin. Cetirizine fjernes ikke effektivt ved dialyse, og dialyse vil være ineffektiv, medmindre et dialzabelt middel er blevet samtidig indtaget. De akutte minimale dødelige orale doser hos mus og rotter var henholdsvis 237 og 562 mg/kg (ca. 95 og 460 gange den maksimale anbefalede daglige dosis hos voksne på en mg/m ² basis). In rodents the target of acute toxicity was the central nervous system og the target of multiple-dose toxicity was the liver.

I store doser kan sympatomimetik give anledning til giddiness hovedpine kvalme opkast med svedt tørst takykardi -præfordiale smertestillinger vanskeligheder i micturition muskuløs svaghed og udstråling angst rastløshed og søvnløshed. Mange patienter kan præsentere en giftig Psykose med vrangforestillinger og hallucinationer. Nogle kan udvikle hjertearytmier Circulatory Collapse Convas Coma og Respiratory Svigt.

Kontraindikationer for Zyrtec-D

Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter are contraindicated in patients with a known hypersensitivity to any of its ingredients or to hydroxyzine.

På grund af sin pseudoefedrinkomponent Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter er kontraindiceret i patienter med smalvinklet glaukom eller urinretention og hos patienter, der får monoaminoxidase (MAO) inhibitorbehandling eller inden for fjorten (14) dage med stop sådan behandling (se FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner afsnit). Det er også kontraindiceret hos patienter med svær hypertension eller svær koronararteriesygdom og hos dem, der har vist overfølsomhed eller idiosynkrasi til dens komponenter til adrenergiske midler eller til andre lægemidler af lignende kemiske strukturer. Manifestationer af patientens idiosynkrasi til adrenergiske midler inkluderer søvnløshed svimmelhed svaghed rysten eller arytmier.

Klinisk farmakologi for Zyrtec-D

Cetirizin En metabolit af hydroxyzin er en antihistamin; Dens vigtigste virkninger formidles via selektiv hæmning af h ₁ receptorer. Den antihistaminiske aktivitet af cetirizin er klart dokumenteret i en række dyre- og menneskelige modeller. Forgæves og Ex Living Dyremodeller har vist ubetydelig antikolinergisk og antiserotonerg aktivitet. I kliniske forsøg var tør mund imidlertid mere almindelig med cetirizin end med placebo. In vitro Receptorbindingsundersøgelser har ikke vist nogen målbar affinitet for andre end H ₁ receptorer. Autoradiografiske undersøgelser med radiomærket cetirizin hos rotten har vist ubetydelig penetration i hjernen. Ex Living Eksperimenter i musen har vist, at systemisk administreret cetirizin ikke signifikant besætter cerebral h ₁ receptorer.

Pseudoephedrinhydrochlorid er en oralt aktiv sympatomimetisk amin og udøver en dekongestant virkning på nasal slimhinde. Pseudoephedrinhydrochlorid genkendes som et effektivt middel til lindring af nasal overbelastning på grund af allergisk rhinitis. Pseudoefedrin producerer perifere effekter svarende til dem fra efedrin og centrale effekter svarende til men mindre intense end amfetaminer. Det har potentialet for exciterende bivirkninger.

Biotilgængeligheden af ​​cetirizinhydrochlorid og pseudoefedrinhydrochlorid fra Zyrtec-D (cetirizin pseudoephedrin) tabletter er ikke signifikant forskellig fra den, der opnås med separat administration af en cetirizin 5 mg tablet og en pseudoephedrine 120 mg-udgivelse, der er caplet. Medformainstration af cetirizin og pseudoefedrin påvirker ikke signifikant biotilgængeligheden af ​​nogen af ​​komponenten.

Efter en enkelt dosis af Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tablet-tabletten blev der observeret en gennemsnitlig topplasmakoncentration (CMAX) på 114 ng/ml ad gangen (Tmax) på 2,2 timer efter dosis for cetirizine og en gennemsnitlig Cmax på 309 ng/ml ved en Tmax på 4,4 timer efter dosis blev observeret for PseoDoeDr.

Når raske frivillige blev administreret flere doser af Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tablet for at nå stabile tilstandskoncentrationer (cetirizin hydrochlorid 5 mg og pseudoephedrin hydrochloride 120 mg to gange dagligt i syv dage) En gennemsnitlig cMax af 178 ng/ml blev observeret for cetirizine og 526 NG/ml for pseudoefedrin.

Maden havde ingen signifikant effekt på omfanget af cetirizinabsorption (AUC), men Tmax blev forsinket med 1,8 timer, og Cmax blev reduceret med 30%. Maden havde ingen signifikant effekt på farmakokinetikken af ​​pseudoefedrin. Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter kan gives med eller uden mad (se Dosering og administration ).

Den gennemsnitlige plasmaproteinbinding af cetirizin er 93% uafhængig af koncentrationen i intervallet 25-1000 ng/ml, som inkluderer de observerede terapeutiske plasmaniveauer. Det er rapporteret, at den tilsyneladende mængde distribution (V/F) af pseudoefedrin er 2,6-3,3 L/kg. Ingen plasmaproteinbindende data hos mennesker er tilgængelige.

En undersøgelse af human massebalance af cetirizin hos 6 raske mandlige frivillige indikerede, at 70% af den administrerede radioaktivitet blev udvundet i urinen og 10% i fæces. Cirka 50% af radioaktiviteten blev identificeret i urinen som uændret lægemiddel. Det meste af den hurtige stigning i topplasma -radioaktivitet var forbundet med forældremedicin, der antydede lavt første pasmetabolisme. Cetirizine metaboliseres i begrænset omfang ved oxidativ O-dealkylering til en metabolit med ubetydelig antihistaminisk aktivitet. Enzymet eller enzymerne, der er ansvarlige for denne stofskifte, er ikke identificeret.

En til syv procent af pseudoefedrindosis syntes at være metaboliseret til norpseudoefedrin ved N-demethylering efter en enkelt dosis.

Eliminering

Efter administration af Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tablet var den gennemsnitlige eliminering halveringstid for cetirizin 7,9 timer, og den gennemsnitlige eliminering halveringstid for pseudoefedrin var 6,0 timer.

Det blev rapporteret, at 0,4-0,7% af pseudoefedrindosis blev estimeret til at blive udskilt i modermælken over 24 timer efter en enkelt dosis. Mønsteret for den relative mælk/plasmamedicinskoncentrationsprofil viste, at pseudoefedrinkoncentrationer i mælk var 2- til 3 gange højere end dem i plasma.

Lægemiddelinteraktioner

Farmakokinetiske interaktionsforsøg med cetirizin hos voksne blev udført med pseudoefedrin antipyrinketoconazol erythromycin og azithromycin. Ingen interaktioner blev observeret. I en multiple dosisundersøgelse af teofyllin (400 mg en gang dagligt i 3 dage) og cetirizin (20 mg en gang dagligt i 3 dage) blev der observeret et 16% fald i clearance af cetirizin. Dispositionen af ​​teofyllin blev ikke ændret af samtidig cetirizinadministration.

Pædiatri: Selvom cetirizin farmakokinetik er blevet undersøgt hos børn Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter indeholder 120 mg pseudoefedrinhydrochlorid, der overstiger den anbefalede dosis for patienter mindre end 12 år. Derfor anbefales Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) tabletter ikke til patienter under 12 år.

Geriatri: Efter en enkelt 10 mg oral dosis af cetirizin blev elimineringshalveringstiden forlænget med 50%, og den tilsyneladende samlede kropsafstand var 40% lavere hos 16 geriatriske individer med en gennemsnitlig alder på 77 år sammenlignet med 14 voksne individer med en gennemsnitlig alder på 53 år. Faldet i cetirizin -clearance hos disse ældre frivillige kan være relateret til nedsat nyrefunktion.

Farmakokinetikken af ​​pseudoefedrin er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt i geriatriske personer.

Køn: Effekten af ​​køn på cetirizin eller pseudoefedrin farmakokinetik er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt.

Race: Effekten af ​​race på cetirizin eller pseudoefedrin farmakokinetik er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt.

Nedskærmning af nyren: Kinetikken af ​​cetirizin blev undersøgt efter flere orale 10-mg daglige doser af cetirizin i 7 dage i 7 normale frivillige (kreatinin-clearance 89-128 ml/min) 8 patienter med mild nedsat nyrefunktion (creatinine clearance 42-77 ml/min) og 7 patienter med moderat nyrfunktionsring (Creatinine Clearance 11-31 ML/MIN). Farmakokinetikken af ​​cetirizin var ens hos patienter med mild svækkelse og normale frivillige. Moderat nedsat patienter havde en 3 gange stigning i halveringstid og et 70% fald i clearance sammenlignet med normale frivillige.

Patienter på hæmodialyse (n = 5), der fik en enkelt 10 mg dosis cetirizin, havde en 3 gange stigning i halveringstid og et 70% fald i clearance sammenlignet med normale frivillige. Mindre end 10% af den administrerede dosis blev fjernet under den enkelte dialysesession.

Cirka 55-75% af en administreret dosis af pseudoefedrinhydrochlorid udskilles uændret i urinen; Resten metaboliseres tilsyneladende i leveren. Derfor kan pseudoefedrin akkumuleres hos patienter med nyreinsufficiens.

Doseringsjustering er nødvendig hos patienter med moderat eller alvorlig nedsat nyrefunktion og hos patienter i dialyse (se Dosering og administration ).

Kan du blande Benadryl og Claritin

Hepatisk værdiforringelse: Seksten patienter med kroniske leversygdomme (hepatocellulær kolestatisk og galdecirrhose) givet 10 eller 20 mg cetirizin som en enkelt oral dosis havde en stigning på 50% i halveringstiden sammen med et tilsvarende 40% fald i clearance sammenlignet med 16 sunde individer.

Effekten af ​​leverindtægter på pseudoefedrin farmakokinetik er ukendt.

Doseringsjustering kan være nødvendig hos patienter med nedsat leverfunktion (se Dosering og administration ).

Farmakodynamik: Forsøg hos 69 voksne normale frivillige (i alderen 20-61 år) viste, at cetirizin i doser på 5 og 10 mg hæmmede huden hval og bluss forårsaget af den intradermale injektion af histamin. Begyndelsen af ​​denne aktivitet efter en enkelt 10 mg dosis forekom inden for 20 minutter hos 50% af forsøgspersonerne og inden for en time i 95% af forsøgspersonerne; Denne aktivitet vedvarede i mindst 24 timer. Virkningerne af intradermal injektion af forskellige andre mediatorer eller histaminudgivere blev også inhiberet af cetirizin. Hos mildt astmatiske forsøgspersoner er cetirizin ved 5 til 20 mg blokeret bronchokonstriktion på grund af nebuliseret histamin med næsten total blokade efter en 20 mg dosis. I forsøg, der blev udført i op til 12 timer efter kutan antigen, udfordrer den sene fase -rekruttering af eosinofiler neutrofiler og basofiler komponenter i den allergiske inflammatoriske respons blev inhiberet af cetirizin i en dosis på 20 mg. Den kliniske betydning af disse fund er ikke kendt.

I fire kliniske forsøg hos raske voksne mænd blev der ikke observeret nogen klinisk signifikante gennemsnitstigninger i QTC hos cetirizinbehandlede personer. I den første undersøgelse blev der givet en placebo-kontrolleret crossover-forsøg med cetirizin i doser op til 60 mg pr. Dag 6 gange den maksimale kliniske dosis i 1 uge, og der forekom ingen signifikant gennemsnit af QTC-forlængelse. I den anden undersøgelse blev der givet en crossover -forsøg, cetirizin 20 mg og erythromycin (500 mg hver 8. time) alene og i kombination. Der var ingen signifikant effekt på QTC med kombinationen eller med cetirizin alene. I det tredje forsøg blev der også givet en crossover -undersøgelse cetirizin 20 mg og ketoconazol (400 mg pr. Dag) alene og i kombination. Cetirizin forårsagede en gennemsnitlig stigning i QTC på 9,1 msek fra baseline efter 10 dages terapi. Ketoconazol øgede også QTC med 8,3 msek. Kombinationen forårsagede en stigning på 17,4 msek lig med summen af ​​de individuelle effekter. Der var således ingen signifikant lægemiddelinteraktion på QTC med kombinationen af ​​cetirizin og ketoconazol. I den fjerde undersøgelse blev der givet en placebokontrolleret parallel forsøg, at cetirizin 20 mg blev givet alene eller i kombination med azithromycin (500 mg som en enkelt dosis på den første dag efterfulgt af 250 mg en gang dagligt). Der var ingen signifikant stigning i QTC med cetirizin 20 mg alene eller i kombination med azithromycin.

I en seks ugers placebokontrolleret undersøgelse af 186 patienter (i alderen 12-64 år) med allergisk rhinitis og mild til moderat astma cetirizin 10 mg en gang dagligt forbedrede rhinitis-symptomer og ændrede ikke lungefunktionen. Denne undersøgelse understøtter sikkerheden ved at administrere cetirizin til allergiske rhinitis -patienter med mild til moderat astma.

Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter: Two multicenter rogomized double-blind placebo-controlled clinical trials (n = 1094 og n = 1000) comparing Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrin) tabletter (cetirizine hydrochloride 5 mg og pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) to active control og placebo for two weeks in patients 12 years og older with seasonal allergic rhinitis were conducted in the United States. In the two trials 390 patients were aged 12 to 17 years. The primary efficacy measure in both trials was the mean change from baseline in the subject-rated Total Symptom Severity Complex (TSSC) score which included the following symptoms: nyser løbende næse itchy nose itchy eyes watery eyes postnasal drip og nasal overbelastning. In both trials patients who received Zyrtec-d (cetirizine pseudoephedrine) showed a significant reduction in the TSSC score compared to those who received placebo.

Zyrtec Tablets: Nine multicenter rogomized double-blind clinical trials comparing cetirizine 5 to 20 mg to placebo in patients 12 years og older with seasonal or perennial allergic rhinitis were conducted in the United States. Five of these showed significant reductions in symptoms of allergic rhinitis 3 in seasonal allergic rhinitis (1 to 4 weeks in duration) og 2 in perennial allergic rhinitis for up to 8 weeks in duration. In general the 10 mg dose was more effective than the 5 mg dose og the 20 mg dose gave no added effect. Some of these trials included pediatric patients aged 12 to 16 years.

Patientinformation til Zyrtec-D

Zyrtec-d® (cetirizine pseudoephedrine) Tablets temporarily relieves these symptoms due to hay fever or other upper respiratory allergies:

• løbende næse
• nyser
• kløende vandige øjne
• kløe af næsen eller halsen
• nasal overbelastning

Brug ikke

• Hvis du nogensinde har haft en allergisk reaktion på dette produkt eller nogen af ​​dets ingredienser eller på en antihistamin, der indeholder hydroxyzin.
• Hvis du nu tager en receptpligtig monoaminoxidaseinhibitor (MAOI) (visse lægemidler til depression psykiatriske eller følelsesmæssige tilstande eller Parkinsons sygdom) eller i 2 uger efter at have stoppet Maoi -lægemidlet. Hvis du ikke ved, om dit receptpligtige lægemiddel indeholder en Maoi, skal du spørge en læge eller farmaceut, før du tager dette produkt.

Spørg en læge before use if you have

• hjertesygdom
• Skjoldbruskkirtel sygdom
• diabetes
• glaukom
• højt blodtryk
• Problemer med vandladning på grund af en forstørret prostatakirtel
• lever- eller nyresygdom. Din læge skal bestemme, om du har brug for en anden dosis.

Spørg en læge or pharmacist before use if you are At tage beroligende midler eller beroligende midler.

Når du bruger dette produkt

• Brug ikke mere end instrueret
• døsighed may occur
• Undgå alkoholholdige drikkevarer
• Alkohol -beroligende midler og beroligende midler kan øge døsighed
• Vær forsigtig, når du kører et motorkøretøj eller betjeningsmaskineri

Stop brug og spørg en læge, hvis

• En allergisk reaktion på dette produkt forekommer. Søg med medicinsk hjælp med det samme.
• Du bliver nervøs svimmel eller søvnløs.
• Symptomerne forbedres ikke inden for 7 dage eller ledsages af feber.

Hvis gravid eller amning

• Hvis amning ikke anbefales.
• Hvis gravid: Spørg en sundhedsperson inden brug.

Hold børn uden for børn. I tilfælde af overdosering får du medicinsk hjælp eller kontakt et giftkontrolcenter med det samme.