Acticlate

Beskrivelse til Acticlate

ACTICLATE (doxycycline hyclate) Tablets and ACTICLATE CAP (doxycycline hyclate) Capsules contain doxycycline hyclate a tetracycline class drug synthetically derived from oxytetracycline in an immediate release formulation for oral administration.

Den molekylære formel af doxycyclinhyclat er (c ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₈ • HCL) ₂ • C. ₂ H ₆ O • H. ₂ O og molekylvægten af ​​doxycyclinhyclat er 1025,87. Det kemiske navn for doxycyclinhyclat er: 4- (dimethylamino) -144a55a61112a-oktahydro-35101212a-pentahydroxy-6-methyl-111-dioxo-2naphthacenecarboxamid Monohydrochlorid-sammensætning med ethylalkohol (2: 1) monohydrate. Den strukturelle formel for doxycyclinhyclat er:

Figur 1: Struktur af doxycyclinhyclat

Doxycyclinhyclat er et gult krystallinsk pulveropløseligt i vand og i opløsninger af alkali -hydroxider og carbonater.

Acticlate tablet

Acticlate fås som 75 mg og 150 mg tabletter. Hver 75 mg tablet indeholder 86,6 mg doxycyclinhyclat svarende til 75 mg doxycyclin. Hver 150 mg tablet indeholder 173,2 mg doxycyclinhyclat svarende til 150 mg doxycyclin.

Inaktive ingredienser i tabletformuleringen er: mikrokrystallinsk cellulose natriumlaurylsulfat croscarmellose natrium og magnesiumstearat. Filmbelægning indeholder: polyvinylalkohol titandioxid polyethylenglycol talk FD

Acticlate Cap Capsule

Acticlate cap fås som 75 mg kapsler. Hver 75 mg kapsel indeholder 86,6 mg doxycyclinhyclat svarende til 75 mg doxycyclin.

Inaktive ingredienser i kapselformuleringen er: mikrokrystallinsk cellulose magnesiumstearat og en hård gelatin -kapsel, der indeholder titandioxid FD

Anvendelser til Acticlate

Rickettsial infektioner

Acticlate ^® og Acticlate ^® Cap er indikeret til behandling af Rocky Mountain plettet feber Typhus -feber og Typhus -gruppen Q -feber Rickettsial Pox og Tick Fevers forårsaget af Rickettsiae.

Seksuelt overførte infektioner

Acticlate og Acticlate CAP are indicated for treatment of the following sexually transmitted infections:

• Ukomplicerede urethrale endocervikale eller rektale infektioner forårsaget af Chlamydia trachomatis.
• Nongonokokkisk urethritis forårsaget af Ureaplasma urenlyticum .
• Lymfogranuloma Venereum forårsaget af Chlamydia trachomas .
• Granuloma Inguinale forårsaget af Klebsiella granulomatis .
• Ukompliceret gonoré forårsaget af Neisseria Gonorrhoeae .
• Chancroid forårsaget af Haemophilus ducreyi .

Luftvejsinfektioner

Acticlate og Acticlate CAP are indicated for treatment of the following respiratory tract infections:

• Luftvejsinfektioner forårsaget af Mycoplasma pneumoniae .
• Psittacosis (ornitose) forårsaget af Chamydophila Psittaci .
• Fordi mange stammer af følgende grupper af mikroorganismer har vist sig at være resistente over for doxycyclinkultur og følsomhedstest anbefales.
• Doxycycline er indikeret til behandling af infektioner forårsaget af følgende mikroorganismer, når bakteriologisk test indikerer passende følsomhed for lægemidlet:
• Luftvejsinfektioner forårsaget af Haemophilus influenzae .
• Luftvejsinfektioner forårsaget af Klebsiella arter.
• Øvre luftvejsinfektioner forårsaget af Streptococcus pneumoniae .

Specifikke bakterieinfektioner

Acticlate og Acticlate CAP are indicated for treatment of the following specific bacterial infections:

• Tilbagefaldende feber på grund af Borrelia tilbagevendende .
• Pest på grund af Yersinia pestis .
• Tolamia på grund af Francisella tularensis .
• Kolera forårsaget af Vibrio cholerae .
• Campylobacter fosterinfektioner forårsaget af Campylobacter foster .
• Brucellose på grund af Brucella arter (i forbindelse med streptomycin).
• Bartonellosis på grund af Bartonella bacilliformis .

Fordi mange stammer af følgende grupper af mikroorganismer har vist sig at være resistente over for doxycyclinkultur og følsomhedstest anbefales.

Acticlate og Acticlate CAP are indicated for treatment of infections caused by the following gram-negative microorganisms when bacteriological testing indicates appropriate susceptibility to the drug:

• De udstillede chill
• Enterobacter aerogenes
• Shigella arter
• Acinetobacter arter
• Urinvejsinfektioner forårsaget af Klebsiella arter.

Oftalmiske infektioner

Acticlate og Acticlate CAP are indicated for treatment of the following ophthalmic infections:

• Trachoma forårsaget af Chlamydia trachomatis, skønt det infektiøse middel ikke altid elimineres bedømt af immunofluorescens.
• Inkluderingskonjunktivitis forårsaget af Chlamydia trachomatis.

Anthrax inklusive inhalationsmæssig miltbrand (efter eksponering)

Acticlate og Acticlate CAP are indicated for the treatment of Anthrax due to Bacillus Anthracis inklusive inhalationsantbrand (efter eksponering); For at reducere forekomsten eller progression af sygdomme efter eksponering for aerosoliseret Bacillus Anthracis .

Alternativ behandling af udvalgte infektioner, når penicillin er kontraindiceret

Acticlate og Acticlate CAP are indicted as an alternative treatment for the following selected infections when penicillin is contraindicated:

• Syfilis forårsaget af Treponema Pale .
• Yaws forårsaget af Treponema Pale Underarter pertenue.
• Listeriosis på grund af Listeria monocytogenes .
• Vincents infektion forårsaget af Fusobacterium fusiforme .
• Actinomycosis forårsaget af Actinomyces israelii .
• Infektioner forårsaget af Clostridium arter.

Adjunktiv terapi til akut tarm amebiasis og svær acne

Ved akut tarm amebiasis kan acticlate og acticlate cap være et nyttigt supplement til amebicider.

Ved svær acne -aktikat og acticlate cap kan være nyttig supplerende terapi.

Profylakse af malaria

Acticlate og Acticlate CAP are indicated for the prophylaxis of malaria due to Plasmodium falciparum På kortvarige rejsende (mindre end 4 måneder) til områder med chlorokin og/eller pyrimethaminesulfadoxinresistente stammer [se Dosering og administration EN Oplysninger om patientrådgivning ].

Brug

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af ​​acticlate og acticlate cap og andre antibakterielle medikamenter, skal aktivering og aktikathætte kun bruges til at behandle eller forhindre infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget af modtagelige bakterier. Når information om kultur og følsomhed er tilgængelige, skal de overvejes ved valg eller ændring af antibakteriel terapi. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og følsomhedsmønstre bidrage til det empiriske udvalg af terapi.

Dosering til Acticlate

Vigtige administrationsinstruktioner

• Den sædvanlige dosering og hyppighed af administration af acticlate og acticlate cap adskiller sig fra den for de andre tetracycliner. Overskridelse af den anbefalede dosering kan resultere i en øget forekomst af bivirkninger.
• Administrer Acticlate og Acticlate Cap med tilstrækkelige mængder væske til at vaske narkotika ned og reducere risikoen for esophageal irritation og ulceration [se Bivirkninger ].
• Hvis gastrisk irritation forekommer, kan aktivering og aktiveringshætte kan gives med mad eller mælk [se Klinisk farmakologi ]
• Sluge Acticlate Cap hele. Bryd ikke åben knusopløs eller tygg kapslen.
• Acticlate tablets (150 mg) can be broken into two-thirds or one-third to provide a 100 mg og 50 mg strength respectively [see FDA-godkendt patientmærkning ].

Dosering In Adult Patients

• Den sædvanlige dosering af acticlate er 200 mg på den første behandlingsdag (administreret 100 mg hver 12. time) efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 100 mg dagligt. Vedligeholdelsesdosis kan administreres som en enkelt dosis eller som 50 mg hver 12. time.
• Ved håndtering af mere alvorlige infektioner (især kroniske infektioner i urinvejen) anbefales 100 mg hver 12. time.
• For visse valgte specifikke indikationer er den anbefalede varighed eller dosering og varighed af Acticlate eller Acticlate Cap hos voksne patienter som følger:

1. Streptokokkinfektionsterapi bør fortsættes i 10 dage.
2. Ukompliceret urethral endocervikal eller rektal infektion forårsaget af Chlamydia trachomatis: 100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage.
3. Ukomplicerede gonokokkinfektioner hos voksne (undtagen anorektale infektioner hos mænd): 100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage. Som et alternativt enkeltbesøgsdosis administrerer 300 mg staten på en time med en anden 300 mg dosis.
4. Nongonococcal urethritis (NGU) forårsaget af C. trachomatis og U. urolyticum: 100 mg ved munden to gange om dagen i 7 dage.
5. Syfilis tidligt: ​​Patienter, der er allergiske over for penicillin, skal behandles med doxycyclin 100 mg gennem munden to gange om dagen i 2 uger.
6. Syfilis på mere end et års varighed: Patienter, der er allergiske over for penicillin, skal behandles med doxycyclin 100 mg gennem munden to gange om dagen i 4 uger.
7. Akut epididymo-orchitis forårsaget af N. gonorrhoeae: 100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 10 dage.
8. Akut epididymo-orchitis forårsaget af C. trachomatis: 100 mg ved munden to gange om dagen i mindst 10 dage.

Dosering In Pædiatriske patienter

• For alle pædiatriske patienter, der vejer mindre end 45 kg med alvorlige eller livstruende infektioner (f.eks. Anthrax Rocky Mountain plettet feber), er den anbefalede dosering af Acticlate og Acticlate Cap 2,2 mg pr. Kg kropsvægt, der administreres hver 12. time. Pædiatriske patienter, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis [se Advarsler og forholdsregler ].
• For pædiatriske patienter med mindre alvorlig sygdom (større end 8 år gammel og vejer mindre end 45 kg) er den anbefalede doseringsplan for aktivering og aktiveringshætte 4,4 mg pr. Kg kropsvægt opdelt i to doser på den første behandlingsdag efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 2,2 mg per kg kropsvægt (givet som en enkelt daglig dosis eller opdelt i to gange dagligt). For pædiatriske patienter, der vejer over 45 kg, skal den sædvanlige voksne dosis anvendes.

Dosering For Profylakse af malaria

For voksne er den anbefalede dosis af Acticlate 100 mg dagligt.

For pædiatriske patienter 8 år og ældre er den anbefalede dosering af Acticlate og Acticlate Cap 2 mg pr. Kg kropsvægt, der administreres en gang dagligt. Pædiatriske patienter, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis.

Profylakse skal begynde 1 eller 2 dage før rejser til det malariske område. Profylakse bør fortsættes dagligt under rejsen i det malariske område, og i 4 uger efter rejsende forlader det malariske område.

Dosering For Inhalational Anthrax (Post-Exposure)

For voksne er den anbefalede dosering 100 mg Acticlate via munden to gange om dagen i 60 dage.

For pædiatriske patienter, der vejer mindre end 45 kg, er den anbefalede dosering af Acticlate og Acticlate Cap 2,2 mg pr. Kg kropsvægt gennem munden to gange om dagen i 60 dage. Pædiatriske patienter, der vejer 45 kg eller mere, skal modtage den voksne dosis.

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

Acticlate tablets

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 75 mg er runde konvekse lys-talt filmovertrukne tabletter med 75 nedbelagt på den ene side af tabletten, og AQ101 debossed på den anden (hver tablet indeholder 75 mg doxycyclin som 86,6 mg doxycycline hyclate).

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 150 mg er ovale formede konvekse mos-grønne filmovertrukne tabletter. Hver side af den funktionelt scorede tablet har to parallelle scorelinjer til opdeling i 3 lige store portioner med en nedbelagt på hver del af den ene side af tabletten og ingen afbosset på den anden (hver tablet indeholder 150 mg doxycyclin som 173,2 mg doxycyclinhyclat).

Acticlate Cap Capsules

Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules 75 mg Har en marineblå uigennemsigtig krop og hætte med inskriptionen Aqua 101C75 i sort (hver kapsel indeholder 75 mg doxycyclin som 86,6 mg doxycyclinhyclat).

Opbevaring og håndtering

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 75 mg er runde konvekse lys-talt filmovertrukne tabletter med 75 udslettet på den ene side af tabletten, og AQ101 debossed på den anden. Hver 75 mg tablet indeholder 86,6 mg doxycyclinhyclat svarende til 75 mg doxycyclin. NDC - verserende

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 150 mg er ovale formede konvekse mos-grønne filmovertrukne tabletter. Hver side af den funktionelt scorede tablet har to parallelle scorelinjer til opdeling i 3 lige store portioner med en udslettet på hver del af den ene side af tabletten og ingen afbosset på den anden. Hver 150 mg tablet indeholder 173,2 mg doxycyclinhyclat svarende til 150 mg doxycyclin. NDC - verserende

Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules 75 mg Har en marineblå uigennemsigtig krop og hætte med inskriptionen Aqua 101C75 i sort. Hver 75 mg kapsel indeholder 86,6 mg doxycyclinhyclat svarende til 75 mg doxycyclin. NDC - verserende

Opbevaring

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) udflugter, der er tilladt til 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ]. Protect from light og moisture. Dispense in a tight light-resistant container as defined in the USP using a child-resistant closure.

Fremstillet til: Chartwell Rx Sciences LLC Congers NY 10920. Revideret: mar 2025

Bivirkninger for Acticlate

The following adverse reactions have been identified during clinical trials or post-approval use of tetracycline-class drugs including doxycycline. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.

Gastrointestinal

Anorexia nausea vomiting diarrhea glossitis dysphagia enterocolitis inflammatory lesions (with monilial overgrowth) in the anogenital region and pancreatitis. Hepatotoxicity has been reported. These reactions have been caused by both the oral and parenteral administration of tetracyclines. Superficial discoloration of the adult permanent dentition reversible upon drug discontinuation and professional dental cleaning has been reported. Permanent tooth discoloration and enamel hypoplasia may occur with drugs of the tetracycline class when used during tooth development [See Advarsler og forholdsregler ]. Instances of esophagitis og esophageal ulcerations have been reported in patients receiving capsule og tablet forms of drugs in the tetracycline-class. Most of these patients took medications immediately before going to bed [see Dosering og administration ].

Hud

Makulopapulære og erythematøse udslæt stevens-Johnson syndrom Toksisk epidermal nekrolyse exfoliativ dermatitis og erythema multiforme og fast lægemiddeludbrud er rapporteret. Der er rapporteret om fotosensitivitet [se Advarsler og forholdsregler ].

Nyre

Rise in Bun er rapporteret og er tilsyneladende dosisrelateret [se Advarsler og forholdsregler ].

Overfølsomhedsreaktioner

Urticaria angioneurotisk ødemanafylaxis anafylactoid purpura serumsyge pericarditis forværring af systemisk lupus erythematosus og medikamentreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole).

Blod

Hæmolytisk anæmi -thrombocytopeni -neutropeni og eosinofili er rapporteret.

Intrakraniel hypertension

Intrakraniel hypertension (IH pseudotumor cerebri) har været forbundet med brugen af ​​tetracycliner [se Advarsler og forholdsregler ].

Skift af skjoldbruskkirtlen ændres

Når det gives i længere tid, er det rapporteret, at tetracycliner producerer brun-sort mikroskopisk misfarvning af skjoldbruskkirtler. Ingen abnormiteter i skjoldbruskkirtelfunktionen vides at forekomme.

Psykiatrisk

Depression angst selvmordstanker søvnløshed unormale drømme hallucination

Lægemiddelinteraktioner for Acticlate

Antikoagulerende medikamenter

Fordi tetracycliner har vist sig at deprimere plasma -protrombinaktivitetspatienter, der er på antikoagulantbehandling, kan kræve nedadgående justering af deres antikoagulant dosering.

Penicillin

Da bakteriostatiske lægemidler kan forstyrre den bakteriedræbende virkning af penicillin, tilrådes det at undgå at give tetracycliner inklusive aktivering og aktiveringshætte i forbindelse med penicillin.

Antacida og jernpræparater

Absorption af tetracycliner, herunder acticlate og acticlate cap, er nedsat af antacida indeholdende aluminiumskalium eller magnesiumbismuth-subalicylat og jernholdige præparater.

Orale prævention

Samtidig brug af tetracycliner, herunder acticlate og acticlate cap, kan gøre orale prævention mindre effektive.

Barbiturater og anti-epileptika

Barbiturates carbamazepin og phenytoin mindsker halveringstiden for doxycyclin.

Interaktioner om lægemiddel og laboratorieprøve

Falske forhøjninger af urin -katekolaminer kan forekomme på grund af interferens med fluorescenstesten.

Advarsler for Acticlate

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Acticlate

Tandudvikling

The use of ACTICLATE or ACTICLATE CAP during tooth development (last half of pregnancy infancy and childhood to the age of 8 years) may cause permanent discoloration of the teeth (yellow-gray-brown). This adverse reaction is more common during long-term use of the drugs of the tetracycline class but it has been observed following repeated short-term courses. Enamel hypoplasia has also been reported with drugs of the tetracycline class. Advise the patient of the potential risk to the fetus if ACTICLATE or ACTICLATE CAP is used during pregnancy [see Brug i specifikke populationer ].

Brug Acticlate eller Acticlate Cap hos pædiatriske patienter 8 år eller mindre kun, når de potentielle fordele forventes at opveje risikoen under alvorlige eller livstruende forhold (f.eks. Anthrax Rocky Mountain plettet feber), især når der ikke er nogen alternative terapier.

Hæmning af knoglevækst

Anvendelsen af ​​aktivering eller aktiveringshætte under det andet og tredje trimester af graviditetsspor og barndom op til 8 år kan forårsage reversibel hæmning af knoglevækst. Alle tetracycliner danner et stabilt calciumkompleks i ethvert knogledannende væv. Der er observeret et fald i fibula -væksthastighed hos for tidlige spædbørn, der blev givet oral tetracyclin i doser på 25 mg/kg hver 6. time. Denne reaktion viste sig at være reversibel, når lægemidlet blev afbrudt. Rådgiv patienten om den potentielle risiko for fosteret, hvis Acticlate eller Acticlate Cap bruges under graviditeten [se Brug i specifikke populationer ].

Clostridioides difficile associeret diarré

Clostridioides difficile Tilknyttet diarré (CDAD) er rapporteret ved anvendelse af næsten alle antibakterielle stoffer, herunder akticlat eller aktiveringshætte og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antibakteriel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der har diarré efter antibakteriel anvendelse. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistanke om eller bekræftes løbende antibakteriel anvendelse, der ikke er rettet mod C. vanskelig kan være nødvendigt at afbryde. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibakteriel behandling af C. vanskelig og kirurgisk evaluering bør indføres som klinisk indikeret.

Fotosensitivitet

Fotosensitivitet manifested by an exaggerated sunburn reaction has been observed in some individuals taking tetracyclines. Patients apt to be exposed to direct sunlight or ultraviolet light should be advised that this reaction can occur with tetracycline drugs og treatment should be discontinued at the first evidence of skin erythema.

Alvorlige hudreaktioner

Alvorlige hudreaktioner, såsom exfoliativ dermatitis erythema multiforme stevens-Johnson syndrom toksisk epidermal nekrolyse og lægemiddelreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole) er rapporteret hos patienter, der får doxycyclin. Rettede lægemiddeludbrud har fundet sted med doxycyclin og er blevet forbundet med forværring af sværhedsgraden ved efterfølgende administrationer, herunder generaliseret bullous fast stofudbrud [se Bivirkninger ]. If severe skin reactions occur discontinue Acticlate or Acticlate CAP immediately og institute appropriate therapy.

Intrakraniel hypertension

Intrakraniel hypertension (IH pseudotumor cerebri) har været forbundet med brugen af ​​tetracycliner inklusive aktiverings- eller aktiveringshætte. Kliniske manifestationer af IH inkluderer sløret synsdiplopi og synstab; Papilledema findes på fundoskopi. Kvinder i den fødedygtige alder, der er overvægtige eller har en historie med IH, er i større risiko for at udvikle tetracyclinassocieret IH. Samtidig brug af isotretinoin og aktiverer eller aktiverer cap bør undgås, fordi isotretinoin også er kendt for at forårsage pseudotumor cerebri.

Selvom IH typisk løser efter seponering af behandlingen, eksisterer muligheden for permanent visuelt tab. Hvis visuel forstyrrelse forekommer under behandlingsspm oftalmologisk evaluering er berettiget. Da intrakranielt tryk kan forblive forhøjet i uger efter, at patienter med lægemiddelstop skal overvåges, indtil de stabiliserer sig.

Antianabolisk handling

Den antianaboliske virkning af tetracycliner kan forårsage en stigning i bolle. Undersøgelser hidtil indikerer, at dette ikke forekommer ved anvendelse af doxycyclin hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Ufuldstændig undertrykkelse af malaria

Doxycyclin tilbyder betydelig, men ikke fuldstændig undertrykkelse af de aseksuelle blodstadier af Plasmodium -stammer.

Doxycycline undertrykker ikke A. Falciparum's Seksuelle blodfase -gametocytter. Personer, der afslutter dette profylaktiske regime, kan stadig overføre infektionen til myg uden for endemiske områder.

Udvikling af lægemiddelresistente bakterier

Det er usandsynligt, at ordinering af acticlate og acticlate cap i mangel af en påvist eller stærkt mistænkt bakterieinfektion eller en profylaktisk indikation er usandsynligt at give fordel for patienten og øger risikoen for udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier.

Potentiale for mikrobiel overvækst

Acticlate og Acticlate CAP may result in overgrowth of non-susceptible organisms including fungi. If such infections occur discontinue use og institute appropriate therapy.

Laboratorieovervågning til langvarig terapi

I langvarig terapi skal periodisk evaluering af laboratorieevaluering af organsystemer inklusive hæmatopoietiske nyre- og leverundersøgelser udføres.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Brug til brug ).

Vigtig administration og sikkerhedsoplysninger for patienter og plejere

Rådgiv patienter, der tager Acticlate og Acticlate Cap til malaria -profylakse:

• at intet nutidig antimalarialt middel inklusive doxycyclin garanterer beskyttelse mod malaria.
• For at undgå at blive bidt af myg ved at bruge personlige beskyttelsesforanstaltninger, der hjælper med at undgå kontakt med myg, især fra skumring til daggry (for eksempel ophold i velskærmede områder ved hjælp af myggenet, der dækker kroppen med tøj og bruger et effektivt insektmiddel).
• at doxycyclin profylakse:
  • skal begynde 1 dag til 2 dage før rejsen til det malariske område
  • skal fortsættes dagligt, mens det er i det malariske område og efter at have forladt det malariske område
  • skal fortsættes i 4 yderligere uger for at undgå udvikling af malaria efter at have vendt tilbage fra et endemisk område
  • bør ikke overstige 4 måneder.

Rådgiv alle patienter, der tager Acticlate og Acticlate Cap:

• At Acticlate-tabletter (150 mg) kan opdeles i to tredjedele eller en tredjedel på de scorede linjer for at tilvejebringe henholdsvis 100 mg eller 50 mg styrke-doser.
• at de skal sluge Acticlate Cap hele. De må ikke bryde åben knus opløs eller tygge kapslen [se Dosering og administration ].
• For at undgå overdreven sollys eller kunstig ultraviolet lys, mens du modtager doxycyclin og for at afbryde terapi, hvis fototoksicitet (for eksempel forekommer hududbrud osv.). Solcreme eller solcreme skal overvejes [se Advarsler og forholdsregler ].
• At drikke væsker liberalt sammen med aktiverer og aktiverer cap for at reducere risikoen for esophageal irritation og ulceration [se Bivirkninger ].
• At absorptionen af ​​tetracycliner reduceres, når de tages med fødevarer, især dem, der indeholder calcium [se Lægemiddelinteraktioner ]. However the absorption of doxycycline is not markedly influenced by simultaneous ingestion of food or milk [see Klinisk farmakologi ].
• at hvis gastrisk irritation forekommer, kan aktivering og aktiveringshætte gives med mad eller mælk [se Klinisk farmakologi ].
• At absorptionen af ​​tetracycliner reduceres, når de tages med antacida, der indeholder aluminiumscalcium eller magnesiumbismuth-subalicylat og jernholdige præparater [se Lægemiddelinteraktioner ].
• at brugen af ​​doxycyclin kan øge forekomsten af ​​vaginal candidiasis.

Discolorering og inhibering af tænder af knoglevækst

Advise patients that ACTICLATE and ACTICLATE CAP like other tetracycline-class drugs may cause permanent tooth discoloration of deciduous teeth and reversible inhibition of bone growth when administered during pregnancy. Tell your healthcare provider right away if you become pregnant during treatment [see Advarsler og forholdsregler og Brug i specifikke populationer ].

Amning

Rådgive kvinder om ikke at amme under behandling med Acticlate eller Acticlate Cap og i 5 dage efter den sidste dosis [se Brug i specifikke populationer ].

Diarre

Rådgiv patienter om, at diarré er et almindeligt problem forårsaget af antibakterielle lægemidler, som normalt slutter, når det antibakterielle afbrydes. Undertiden efter at have startet behandling med antibakterielle lægemidler kan patienter udvikle vandige og blodige afføring (med eller uden mavekramper og feber), selv så sent som to eller flere måneder efter at have taget den sidste dosis antibakteriel. Hvis dette forekommer, skal patienter kontakte deres læge så hurtigt som muligt.

Udvikling af modstand

Rådgiverpatienter, at antibakterielle lægemidler, herunder aktiverer og aktiverer cap, kun skal bruges til behandling af bakterieinfektioner. De behandler ikke virusinfektioner (for eksempel den forkølelse af forkølelse). Når Acticlate og Acticlate Cap er ordineret til behandling af en bakterieinfektionspatienter, skal patienterne fortælles, at selv om det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i behandlingen, skal medicinen tages nøjagtigt som anført. Spring over doser eller ikke gennemførelse af det fulde terapiforløb kan (1) mindske effektiviteten af ​​den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier vil udvikle resistens og ikke kan behandles ved at aktivere og aktiverer cap eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af kræftfremkaldende potentiale ved Acticlate (doxycyclinhyclat) og acticlate CAP (doxycyclinhyclat) er ikke blevet udført.

En 2 -årig carcinogenicitetsundersøgelse med doxycyclin indgivet dagligt af oral sonde til voksne rotter (20 75 200 mg/kg/dag) demonstrerede en stigning i livmoderpolypper i hunrotter ved 200 mg/kg/dag (10 gange den maksimale anbefalede daglige voksen diss af aktivering og Acticlate -kapacitet på baggrund af kropsoverfladeområdet) uden ændring i tum i tum i maksimalt incidence ved den samme på den samme del af det samme og det samme ved atområdet ved atområdet ved atområdet, der er baseret dosis. En 2-årig carcinogenicitetsundersøgelse med doxycyclin indgivet dagligt ved oral sonde til voksne mandlige (maksimale dosis 150 mg/kg/dag) og hun (maksimal dosis 300 mg/kg/dag) mus viste ingen ændringer i tumorforekomsten i ca. 4 og 7 gange den maksimale anbefalede daglige voksen dosis af aktivering og aktiveringshapning på grund af en kropsoverflade i henhold til henholdsvis ca.

Mutagenese og fertilitetsundersøgelser er ikke blevet udført med Acticlate og Acticlate Cap. Mutageneseundersøgelser med doxycyclin demonstrerede intet potentiale til at forårsage genetisk toksicitet i en in vitro-punktmutationsundersøgelse med pattedyrceller eller i et in vivo micronucleus-assay i CD-1 mus. Imidlertid antyder data fra en in vitro -pattedyrskromosomal afvigelseassay udført i CHO -celler, at doxycyclin er et svagt klastogen. Oral administration af doxycyclin til Sprague-Dawley-rotter viste bivirkninger på fertilitet og reproduktion, herunder øget tid til parring af reduceret sædmotilitetshastighed og koncentration samt øget tab før og efter implantation. Nedsat sædhastighed blev set ved den laveste dosering, der blev testet 50 mg/kg/dag, hvilket er 2,5 gange den maksimale anbefalede daglige voksne dosis af akticlat og aktiveringshætte. Selvom doxycyclin forringer fertiliteten af ​​rotter, når de administreres i tilstrækkelige doser, er effekten af ​​aktivering og aktiveringshætte på menneskelig fertilitet ukendt.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Acticlate og Acticlate CAP like other tetracycline-class antibacterial drugs may cause discoloration deciduous teeth og reversible inhibition of bone growth when administered during the second og third trimester of pregnancy [see Advarsler og forholdsregler ]. Available data from published studies over decades have not shown a difference in major birth defect risk compared to unexposed pregnancies with doxycycline exposure in the first trimester of pregnancy (see Data ). There are no available data on the risk of miscarriage following exposure to doxycycline in pregnancy. Advise the patient of the potential risk to the foster if Acticlate or Acticlate CAP is used during pregnancy.

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Data

Menneskelige data

En retrospektiv kohortundersøgelse af 1690 gravide patienter, der modtog doxycyclin -recept i første trimester af graviditeten sammenlignet med en ueksponeret gravid kohort, viste ingen forskel i den største misdannelsesgrad. Der er ingen oplysninger om dosis eller varighed af behandlingen, eller hvis patienterne faktisk indtog den doxycyclin, der blev ordineret.

Andre offentliggjorte undersøgelser af eksponering for doxycyclin i første trimester af graviditeten har små prøvestørrelser; Imidlertid har disse undersøgelser ikke vist en øget risiko for større misdannelser.

Anvendelsen af ​​tetracycliner under tandudvikling (anden og tredje trimester af graviditeten) kan forårsage permanent misfarvning af tænderne (gulgråbrun). Denne bivirkning er mere almindelig under langvarig brug af lægemidlet, men er blevet observeret efter gentagne kortvarige kurser. [se Advarsler og forholdsregler ].

Dyredata

Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placentaen findes i føtalvæv og kan have toksiske virkninger på det udviklende foster (ofte relateret til retardering af knoglesudvikling). Bevis for embryotoksicitet er også blevet bemærket hos dyr, der blev behandlet tidligt i graviditeten.

Amning

Risikooversigt

Baseret på tilgængelige offentliggjorte data er doxycyclin til stede i human mælk. Der er ingen data, der informerer niveauerne af doxycyclin i brystmælk Effekten på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger, herunder misfarvning af tand og inhibering af knoglevækst, rådgiver patienter om, at amning ikke anbefales under behandling med Acticlate eller Acticlate Cap og i 5 dage efter den sidste dosis.

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Infertilitet

Baseret på fund fra en fertilitetsundersøgelse hos dyr kan doxycyclin forringe kvindelig og mandlig fertilitet. Vendbarheden af ​​denne konstatering er uklar. [se Ikke -klinisk toksikologi ].

Pædiatrisk brug

Because of the effects of drugs of the tetracycline-class on tooth development and growth use ACTICLATE or ACTICLATE CAP in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies [see Advarsler og forholdsregler og Dosering og administration ].

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af doxycyclinhyclattabletter omfattede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Acticlate -tabletter indeholder hver mindre end 1 mg natrium.

Overdoseringsoplysninger til Acticlate

I tilfælde af overdosering afbryder medicinen, behandler symptomatisk og indfør understøttende foranstaltninger. Dialyse ændrer ikke serumhalveringstid og ville derfor ikke være til fordel for behandling af tilfælde af overdosering.

Kontraindikationer for Acticlate

Acticlate og Acticlate CAP are contraindicated in persons who have shown hypersensitivity to any of the tetracyclines.

Klinisk farmakologi for Acticlate

Handlingsmekanisme

Doxycycline is a tetracycline-class antimicrobial drug [see Mikrobiologi ].

Farmakokinetik

Absorption

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets: Following administration of a single 300 mg dose to adult volunteers average peak plasma doxycycline levels were 3.0 mcg per mL at 3 hours decreasing to 1.18 mcg per mL at 24 hours. The mean Cmax og AUC0-∞ of doxycycline are 24% og 15% lower respectively following single dose administration of Acticlate 150 mg tablets with a high fat meal (including milk) compared to fasted conditions. The clinical significance of these decreases is unknown. Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules. Following administration of a single 300 mg dose to adult volunteers average peak plasma doxycycline levels were 2.8 mcg per mL at 3 hours decreasing to 1.1 mcg per mL at 24 hours. The mean Cmax of doxycycline is approximately 20% lower og the AUC0-∞ is unchanged following single dose administration of Acticlate Cap Capsules with a high fat meal (including milk) compared to fasted conditions. The clinical significance of this decrease in Cmax is unknown.

Udskillelse

Tetracycliner er koncentreret i galden af ​​leveren og udskilles i urinen og fæces ved høje koncentrationer og i en biologisk aktiv form.

Udskillelse of doxycycline by the kidney is about 40% per 72 hours in individuals with a creatinine clearance of about 75 mL per minute. This percentage may fall as low as 1% per 72 hours to 5% per 72 hours in individuals with a creatinine clearance below 10 mL per minute. Studies have shown no significant difference in the serum half-life of doxycycline (range 18 to 22 hours) in individuals with normal og severely impaired renal function. Hemodialysis does not alter the serum half-life.

Pædiatriske patienter

Befolkningsfarmakokinetisk analyse af sparsom koncentrationstidsdata for doxycyclin efter standard for plejen intravenøs og oral dosering hos 44 børn (2-18 år) viste, at allometrisk skalaeret clearance af doxycycline hos børn ≥2 til ≤8 år (median [række] 3,58 [2.27-10.82] l/H/70 kg N = 11) DOKEDE IKKE DOKKET IKKE DOKKE IKKE DOD IKKE DOKKER IKKE FORSKELD Betydeligt fra børn> 8 til 18 år (NULL,27 [1,11-8,12] L/H/70 kg n = 33). For pædiatriske patienter, der vejer ≤45 kg kropsvægt, normaliserede doxycyclin CL i disse ≥2 til ≤8 år (median [række] 0,071 [0,041-0,202] L/kg/h n = 10) adskiller sig ikke signifikant fra disse> 8 til 18 år (NULL,081 [0,035-0,126] l/kg/h = 8). Hos pædiatriske patienter, der vejer> 45 kg, blev der ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i kropsvægt normaliseret doxycyclin CL mellem disse ≥2 til ≤8 år (NULL,050 L/kg/h n = 1) og de> 8 år (NULL,044 [0,014-0,121] L/kg/h n n = 25). Ingen klinisk signifikant forskel i CL -forskelle mellem oral og IV blev observeret i den lille kohort af pædiatriske patienter, der modtog den orale (n = 19) eller IV (n = 21) formulering alene.

Mikrobiologi

Handlingsmekanisme

Doxycyclin inhiberer bakteriel proteinsyntese ved binding til 30S ribosomal underenhed. Doxycyclin har bakteriostatisk aktivitet mod en bred vifte af gram-positive og gramnegative bakterier.

Modstand

Krydsresistens med andre tetracycliner er almindelig.

Antimikrobiel aktivitet

Doxycycline har vist sig at være aktiv mod de fleste isolater af følgende mikroorganismer både in vitro og i kliniske infektioner [se Indikationer og brug ].

Gram-negative bakterier

Acinetobacter arter
Bartonella bacilliformis
Brucella arter
Campylobacter foster
Enterobacter aerogenes
De udstillede chill
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Klebsiella granulomatis
Klebsiella arter
Neisseria Gonorrhoeae
Shigella arter
Vibrio cholerae
Yersinia pestis

Gram-positive bakterier

Bacillus Anthracis
Listeria monocytogenes
Streptococcus pneumoniae

Anaerobe bakterier

Clostridium arter
Fusobacterium fusiforme
Propionibacterium acnes

Andre bakterier

Nocardiae og other aerobic Actinomyces arter
Borrelia tilbagevendende
Chamydophila Psittaci
Chlamydia trachomas
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsiae arter
Treponema Pale
Treponema Pale underarter tilhørende
Ureaplasma urenlyticum

Parasitter

Balantidium coli
Entamoeba arter
Plasmodium falciparum*

*Doxycycline har vist sig at være aktiv mod de aseksuelle erythrocytiske former for Plasmodium falciparum men ikke mod gametocytterne af A. Falciparum . Den nøjagtige virkningsmekanisme for lægemidlet er ikke kendt.

Følsomhedstest

For specifikke oplysninger om fortolkningskriterier for følsomhedstest og tilknyttede testmetoder og kvalitetskontrolstandarder, der er anerkendt af FDA for dette lægemiddel, se: https://www.fda.gov/stic.

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

Hyperpigmentation of the thyroid has been produced by members of the tetracycline-class in the following species: in rats by oxytetracycline doxycycline tetracycline PO4 and methacycline; in minipigs by doxycycline minocycline tetracycline PO4 and methacycline; in dogs by doxycycline and minocycline; in monkeys by minocycline.

Minocyclin tetracyclin PO4 methacyclin doxycyclin tetracycline base oxytetracyclin HCI ogTetracycline HCl var goitrogen i rotter fodret med en lav joddiæt. Denne goitrogene virkning blev ledsaget af høj radioaktivt jodoptagelse. Administration af minocyclin producerede også en stor struma med høj radioiodoptagelse hos rotter, der blev fodret med en relativt høj joddiæt.

Treatment of various animal species with this class of drugs has also resulted in the induction of thyroid hyperplasia in the following: in rats and dogs (minocycline); in chickens (chlortetracycline); and in rats and mice (oxytetracycline). Adrenal gland hyperplasia has been observed in goats and rats treated with oxytetracycline.

Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placenta og findes i føtalvæv.

stigende prozac fra 20 mg til 40 mg

Referencer

1. Friedman JM Polifka Je. Teratogene virkninger af medikamenter. En ressource for klinikere (Teris). Baltimore MD: Johns Hopkins University Press: 2000: 149-195.

2. Cziezel AE og Rockenbauer M. teratogen undersøgelse af doxycyclin. Obstet Gynecol 1997; 89: 524- 528.

3. Horne HW Jr. og Kundsin RB. Mycoplasma's rolle blandt 81 på hinanden følgende graviditeter: en prospektiv undersøgelse. Int J Fertil 1980; 25: 315-317.

4. Narkotika og laktationsdatabase (laktmet) [Internet]. Bethesda (MD): National Library of Medicine (USA); [Sidste revisionsdato 2018 31. oktober; Citeret juni 2019]. Doxycycline; Laktmet rekordnummer: 100; [Cirka 3 skærme]. Tilgængelig fra: https://toxnet.nlm.nih.gov/newtoxnet/lactmed.htm

Patientinformation til Acticlate

Acticlate®
('akte-klat)
(doxycycline hyclate) tabletter til oral brug

Læs disse instruktioner til brug, inden du begynder at bruge Acticlate, og hver gang du får en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Disse oplysninger indtager ikke stedet for at tale med din sundhedsudbyder om din medicinske tilstand eller behandling.

Note:

• Din sundhedsudbyder kan muligvis ændre din dosis af Acticlate under behandling efter behov.
• Acticlate tablets can be taken whole or broken at scored lines.
• Acticlate tablets are marked with scored lines og may be broken at these scored lines to provide the following doses:

150 mg behandling (tag hele tabletten)

100 mg behandling (tag to tredjedele af tabletten)

50 mg behandling (tag en tredjedel af tabletten)

Sådan bryder du din Acticlate -tablet:

• Hold tabletten mellem tommelfingeren og pegefingeren tæt på den scorede linje for din dosis Acticlate som vist ovenfor.
• Anvend nok tryk til at bryde tabletten på den scorede linje.
• Gør ikke Bryt Acticlate -tabletten på nogen anden måde.

Denne brugsanvisning er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.