Akulær

Beskrivelse for akulær

Acular® (Ketorolac tromethamin oftalmisk opløsning) 0,5% er medlem af den pyrrolopyrrolgruppe af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) til oftalmisk anvendelse. Dets kemiske navn er (±) -5-benzoyl-2 3-dihydro-1H pyrrolizine-1-carboxylsyreforbindelse med 2-amino-2- (hydroxymethyl) -13-propandiol (1: 1), og den har følgende struktur:

Acular® oftalmisk opløsning leveres som en steril isotonisk vandig 0,5% opløsning med en pH på 7,4. Acular® oftalmisk opløsning er en racemisk blanding af R- () og S-(-)-Ketorolac tromethamin. Ketorolac -tromethamin kan eksistere i tre krystalformer. Alle former er lige opløselige i vand. PKA for Ketorolac er 3,5. Denne hvide til off-white krystallinske stof misfarveres ved langvarig eksponering for lys. Molekylvægten af ​​Ketorolac -tromethamin er 376,41. Osmolaliteten af ​​Acular® oftalmisk opløsning er 290 mosmol/kg.

Hver ML Acular® oftalmisk opløsning indeholder: Aktiv: Ketorolac tromethamin 0,5%. Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid 0,01%. Inaktiver: Detat Disodium 0,1%; Octoxynol 40; oprenset vand; natriumchlorid; Hydrochlorsyre og/eller natriumhydroxid for at justere pH.

Anvendelser til akulær

Acular® oftalmisk opløsning er indikeret til midlertidig lindring af okulær kløe på grund af sæsonbestemt allergisk konjunktivitis. Acular® oftalmisk opløsning er også indikeret til behandling af postoperativ betændelse hos patienter, der har gennemgået grå stærekstraktion.

rejse fitness

Dosering til akulær

Anbefalet dosering

Patientdosering

Den anbefalede dosis af Acular® oftalmisk opløsning er en dråbe fire gange om dagen til det berørte øje (r) til lindring af okulær kløe på grund af sæsonbestemt allergisk konjunktivitis.

Til behandling af postoperativ betændelse hos patienter, der har gennemgået grå stær, ekstraktion af en dråbe Acular® oftalmisk opløsning skal påføres det berørte øje fire gange dagligt fra 24 timer efter kataraktkirurgi og fortsætter gennem de første 2 uger af den postoperative periode.

Brug med andre aktuelle oftalmiske medicin

Acular® oftalmisk opløsning er sikkert blevet administreret i forbindelse med andre oftalmiske medikamenter, såsom antibiotika alfa-agonister betablokkere carboniske anhydraseinhibitorer cycloplegics og mydriatics. Dråber skal administreres mindst 5 minutters mellemrum.

colchicine hvad bruges det til

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

10 ml størrelse flaske fyldt med 5 ml ketorolac tromethamin oftalmisk opløsning 0,5% (5 mg/ml)

Opbevaring og håndtering

Acular® (Ketorolac tromethamin oftalmisk opløsning) 0,5% leveres sterile i hvide uigennemsigtige plastiske LDPE -flasker med hvide dråber med grå høj påvirkning polystyren (hofter) hætter som følger:

5 ml i 10 ml flaske NDC 0023-2181-05

Opbevaring

Opbevares ved 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Beskyt mod lys.

Acular® er fremstillet og distribueret af Allergan Inc. under licens fra sin udvikler Roche Palo Alto LLC Palo Alto CA U.S.A. Revideret: december 2011

Bivirkninger for akulær

Da kliniske undersøgelser udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes med vidt forskellige tilstande, der er observeret i de kliniske undersøgelser af et lægemiddel, ikke direkte sammenlignet med satserne i de kliniske undersøgelser af et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Kliniske studier oplever

De hyppigste bivirkninger, der er rapporteret ved anvendelse af Ketorolac -tromethamin oftalmiske opløsninger, har været kortvarige brændende og brændende ved instillation. Disse reaktioner blev rapporteret af op til 40% af patienterne, der deltog i kliniske forsøg.

Andre bivirkninger, der forekommer ca. 1 til 10% af tiden under behandlingen med ketorolac -tromethamin oftalmiske opløsninger, omfattede allergiske reaktioner hornhindeødem iritis okulær betændelse okulær irritation overfladisk keratitis og overfladiske okulære infektioner.

Andre bivirkninger rapporterede sjældent med brugen af ​​Ketorolac -tromethamin oftalmiske opløsninger inkluderet: hornhinde infiltrerer hornhindesårens øje tørhed hovedpine og visuel forstyrrelse (sløret vision).

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af ketorolac-tromethaminopløsning efter markedsføring af ketorolac-tromethaminopløsning 0,5% i klinisk praksis. Fordi de rapporteres frivilligt fra en population af ukendte størrelsesestimater af frekvens ikke kan foretages. De reaktioner, der er valgt til optagelse på grund af enten deres alvorlighedsfrekvens ved rapportering af mulig årsagsforbindelse til topisk ketorolac -tromethamin oftalmisk opløsning 0,5% eller en kombination af disse faktorer inkluderer bronchospasme eller forværring af astma hornhindens erosion hornhindet perforeringshornhinding og epitelopdeling [se Advarsler og forholdsregler ].

Lægemiddelinteraktioner for akulær

Ingen oplysninger leveret

Advarsler for akulær

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for akulær

Forsinket helbredelse

Topiske ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) kan bremse eller forsinke helingen. Topiske kortikosteroider er også kendt for at bremse eller forsinke heling. Samtidig brug af aktuelle NSAID'er og aktuelle steroider kan øge potentialet for helingsproblemer.

Tværsensitivitet eller overfølsomhed

Der er potentialet for tværsensitivitet over for acetylsalicylsyre-phenyleddikesyrederivater og andre NSAID'er. Der har været rapporter om bronchospasme eller forværring af astma forbundet med brugen af ​​ketorolac-tromethamin oftalmisk opløsning hos patienter, der enten har en kendt overfølsomhed over for aspirin/ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller en tidligere medicinsk historie med astma. Derfor bør der anvendes forsigtighed, når man behandler personer, der tidligere har udstillet følsomhed over for disse lægemidler.

Øget blødningstid

Med nogle NSAID'er findes der potentialet for øget blødningstid på grund af interferens med thrombocytaggregering. Der har været rapporter om, at okulært påført ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan forårsage øget blødning af okulære væv (inklusive hyfemaer) i forbindelse med okulær kirurgi.

Det anbefales, at Acular® oftalmisk opløsning anvendes med forsigtighed hos patienter med kendte blødningstendenser, eller som modtager andre medicin, der kan forlænge blødningstiden.

Hornhindeeffekter

Brug af aktuelle NSAID'er kan resultere i keratitis. Hos nogle modtagelige patienter kan fortsat brug af aktuelle NSAID'er resultere i epitel -nedbrydning af hornhinden tyndt hornhind erosion hornhindesår eller hornhindeforerering. Disse begivenheder kan være synstruende. Patienter med bevis for hornhindepitelopdeling bør straks afbryde brugen af ​​aktuelle NSAID'er og bør overvåges nøje for hornhindesundhed.

Eftermarkedsføringserfaring med aktuelle NSAID'er antyder, at patienter med komplicerede okulære operationer hornhindehornering hornhindepiteldefekter diabetes mellitus okulære overfladesygdomme (f.eks. Tørt øje syndrom) reumatoid arthritis eller gentagne okulære operationer inden for en kort periode kan være på øget risiko for hornhinden, hvilket kan blive synet, der truer. Topiske NSAID'er skal bruges med forsigtighed hos disse patienter.

Postmarketing-erfaring med aktuelle NSAID'er antyder også, at brugen mere end 1 dag før operation eller brug ud over 14 dage efter operationen kan øge patientens risiko for forekomsten og sværhedsgraden af ​​hornhindebemærkninger.

Kontaktlinse slid

Acular® bør ikke administreres under iført kontaktlinser.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Ketorolac -tromethamin var ikke kræftfremkaldende i hverken rotter, der blev givet op til 5 mg/kg/dag oralt i 24 måneder eller i mus, der blev givet 2 mg/kg/dag oralt i 18 måneder. Disse doser er henholdsvis ca. 125 gange og 50 gange højere end den maksimale anbefalede humane topiske oftalmiske daglige dosis, der er givet som QID til kløe til berørte øjne på mg/kg -basis.

Ketorolac -tromethamin var ikke mutagen in vitro i AMES -assayet eller i fremadrettet mutationsassays. Tilsvarende resulterede det ikke i en in vitro -stigning i uplanlagt DNA -syntese eller en in vivo -stigning i kromosombrud hos mus. Ketorolac -tromethamin resulterede imidlertid i en øget forekomst i kromosomale afvigelser i kinesiske hamster -ovarieceller.

Ketorolac -tromethamin forringede ikke fertiliteten, når de blev administreret oralt til mandlige og kvindelige rotter i doser op til 9 mg/kg/dag og 16 mg/kg/dag. Disse doser er henholdsvis 225 og 400 gange højere end den typiske menneskelige topiske oftalmiske daglige dosis.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Teratogene effekter.

Graviditet Category C

Ketorolac -tromethamin, der blev administreret under organogenese, var ikke teratogen hos kaniner og rotter ved orale doser på henholdsvis 3,6 mg/kg/dag og 10 mg/kg/dag. Disse doser er henholdsvis ca. 100 gange og 250 gange højere end den maksimale anbefalede humane topiske oftalmiske daglige dosis på 2 mg (5 mg/ml x 0,05 ml/dråbe x 4 dråber x 2 øjne) til berørte øjne på mg/kg basis. Derudover, når den administreres til rotter efter dag 17 med drægtighed ved orale doser op til 1,5 mg/kg/dag (ca. 40 gange den typiske humane topiske oftalmiske daglige dosis) resulterede ketorolac -tromethamin i dystocia og øgede hvalpedødelighed. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Acular® -løsning skal kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Ikke -teratogene effekter

På grund af de kendte virkninger af prostaglandininhiberende medikamenter på det fosterkardiovaskulære system (lukning af ductus arteriosus) bør brugen af ​​Acular®-opløsning under sen graviditet undgås.

Sygeplejerske mødre

Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkeforsyning bør udøves, når akulær administreres til en sygeplejekvinde.

Hvor ofte kan Zofran tages

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 2 år er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede kliniske forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og andre voksne patienter.

Oplysninger om overdosering til akulær

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for akulær

Acular® -opløsning er kontraindiceret hos patienter med tidligere demonstreret overfølsomhed over for nogen af ​​ingredienserne i formuleringen.

Klinisk farmakologi for Acular

Handlingsmekanisme

Ketorolac-tromethamin er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel, som når den administreres systemisk har vist smertestillende antiinflammatorisk og anti-pyretisk aktivitet. Mekanismen for dens handling menes at skyldes dens evne til at hæmme prostaglandinbiosyntesen.

Farmakokinetik

To dråber på 0,5% Ketorolac -tromethamin oftalmisk opløsning indførte sig i øjnene på patienter 12 timer og 1 time før grå stærekstraktion opnåede en gennemsnitlig ketorolac -koncentration på 95 ng/ml i den vandige humor på 8 af 9 testede øjne (område 40 til 170 ng/ml).

En dråbe 0,5% ketorolac tromethamin oftalmisk opløsning blev indført i 1 øje ​​og 1 dråbe køretøj i det andet øje tid i 26 raske forsøgspersoner. Fem (5) af 26 forsøgspersoner havde detekterbare koncentrationer af ketorolac i deres plasma (område 11 til 23 ng/ml) på dag 10 under topisk okulær behandling. Området for koncentrationer efter TID -dosering på 0,5% ketorolac -tromethamin oftalmisk opløsning er ca. 4 til 8% af den stabile tilstand gennemsnitlige minimumsplasmakoncentration observeret efter fire gange daglig oral administration af 10 mg ketorolac hos mennesker (290 ± 70 ng/ml).

Kliniske studier

To kontrollerede kliniske undersøgelser viste, at Ketorolac -tromethamin oftalmisk opløsning var signifikant mere effektiv end dets køretøj i lindring af okulær kløe forårsaget af sæsonbestemt allergisk konjunktivitis.

Hvor meget Garcinia for vægttab

To kontrollerede kliniske undersøgelser viste, at patienter, der blev behandlet i to uger med Ketorolac -tromethaminophthalmisk opløsning, var mindre tilbøjelige til at have målbare tegn på inflammation (celle og flare) end patienter behandlet med dets køretøj.

Resultater fra kliniske studier indikerer, at ketorolac -tromethamin ikke har nogen signifikant effekt på intraokulært tryk; Der kan dog forekomme ændringer i intraokulært tryk efter kataraktkirurgi.

Patientinformation til akulær

Langsom eller forsinket helbredelse

Patienter skal informeres om muligheden for, at langsom eller forsinket heling kan forekomme, mens de bruger ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).

Undgå forurening af produktet

Patienterne skal instrueres i at undgå at tillade spidsen af ​​flasken at kontakte øjet eller omgivende strukturer, fordi dette kan få spidsen til at blive forurenet af almindelige bakterier, der vides at forårsage okulære infektioner. Alvorlig skade på øjet og efterfølgende synstab kan være resultatet af anvendelse af forurenede opløsninger.

Også for at undgå potentialet for krydskontaminering skal patienten rådes til at bruge en flaske til hvert øje efter bilateral okulær kirurgi. Brug af den samme flaske med aktuelle øjendråber til begge øjne efter bilateral okulær kirurgi anbefales ikke.

Kontaktlinse slid

Patienter skal rådes om, at Acular® -løsning ikke skal administreres, mens de bærer kontaktlinser.

Interstrøm okulære forhold

Patienter skal rådes om, at hvis de udvikler en samtidig okulær tilstand (f.eks. Traumer eller infektion) eller har okulær kirurgi, skal de straks søge deres læges råd om den fortsatte brug af Acular®.

Samtidig topisk okulær terapi

Patienter skal rådes om, at hvis der anvendes mere end en topisk oftalmisk medicin, skal medicinen administreres mindst 5 minutters mellemrum.