Amicar

Beskrivelse for Amicar

Amicar (aminocaproic acid) er 6-aminohexansyre, der fungerer som en hæmmer af fibrinolyse.

Dens kemiske struktur er:

Amicar (aminocaproic acid) er opløselig i vandsyre- og alkaliske opløsninger; Det er sparsomt opløseligt i methanol og praktisk talt uopløselig i chloroform.

Amicar (aminocaproic acid) Oral opløsning til oral administration indeholder 0,25 g/ml aminocaproic acid med methylparaben 0,20% propylparaben 0,05% ådetat Disatrium 0,30% som konserveringsmidler og følgende inaktive ingrediens modifikator.

Hver amicar (aminocaproic acid) tablet til oral administration indeholder 500 mg eller 1000 mg aminocaproic acid og følgende inaktive ingredienser: povidon crospovidon stearinsyre og magnesiumstearat.

Anvendelser til Amicar

Amicar er nyttig til at forbedre hæmostase, når fibrinolyse bidrager til blødning. I livstruende situationer kan transfusion af passende blodprodukter og andre nødforanstaltninger være påkrævet.

Fibrinolytisk blødning kan ofte være forbundet med kirurgiske komplikationer efter hjertekirurgi (med eller uden hjerte -bypass -procedurer) og portacaval shunt; Hæmatologiske lidelser, såsom amegakaryocytisk thrombocytopeni (ledsagende aplastisk anæmi); akut og livstruende pludselig placentae; levercirrhose; og neoplastisk sygdom, såsom karcinom i prostata -lungemaven og livmoderhalsen.

Urinfibrinolyse normalt et normalt fysiologisk fænomen kan bidrage til overdreven urinvejsfibrinolytisk blødning forbundet med kirurgisk hæmaturi (efter prostatektomi og nefrektomi) eller ikke -kirurgisk hæmaturi (ledsagende polycystiske eller neoplastiske sygdomme i genitourinært system). (Se Advarsler )

Dosering til Amicar

Et identisk doseringsregime kan følges af administration af amicar -tabletter eller amicar oral opløsning som følger:

50 Til behandling af akutte blødningssyndromer på grund af forhøjet fibrinolytisk aktivitet antydes det, at 5amisk 1000 mg tabletter eller 10 amicar 500 mg tabletter (5 g) eller 20 ml 1000 mg tablet eller 2 amicar 500 mg tabletter (5 g) blev efterfulgt af en fortsat sat Amicar oral opløsning (NULL,25 g) i timen. Denne behandlingsmetode fortsættes normalt i ca. 8 timer, eller indtil blødningssituationen er blevet kontrolleret.

Hvor leveret

Amicar ^®
(aminocaproic acid)

bedste områder at bo i new york

Amicar Oral Solution 0.25 g/mL

Hver ml oral opløsning af hindbærsmaget indeholder 0,25 g/ml aminokaprosyre.

8 fl. Oz. (NULL,5 ml) flaske - NDC 49411-052-08

Opbevares ved 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [se USP-kontrolleret stuetemperatur]; dispensere i stramme containere; Frys ikke.

Amicar 500 mg Tablets

Hver runde hvid tablet indgraveret med XP på den ene side og scorede på den anden med A til venstre for scoringen og 10 til højre indeholder 500 mg aminocaproic acid.

Flaske på 30 - NDC 49411-050-30

Opbevares ved 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [se USP-kontrolleret stuetemperatur]; dispensere i stramme containere; Frys ikke.

Amicar 1000 mg Tablets

Hver aflang hvid tablet indgraveret med XP på den ene side og scorede på den anden med A til venstre for scoringen og 20 til højre indeholder 1000 mg aminocaproic acid.

Flaske på 30 - NDC 49411-051-30

Opbevares ved 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [se USP-kontrolleret stuetemperatur]; dispensere i stramme containere; Frys ikke.

Fremstillet af: Mikart LLC Atlanta GA 30318. Revideret: mar 2022.

Bivirkninger for Amicar

Amicar is generally well tolerated. The following adverse experiences have been reported:

Generel: Ødem hovedpine ubehag.

Overfølsomhedsreaktioner: Allergiske og anafylactoidreaktioner Anaphylaxis.

Hvor ofte kan jeg tage diphenhydramin

Kardiovaskulær: Bradycardia Hypotension Perifer iskæmi trombose.

Gastrointestinal: Abdominal smerte diarré kvalme opkast.

Hæmatologisk: Agranulocytosis koagulationsforstyrrelse leukopeni trombocytopeni.

Muskuloskeletal: CPK øgede myalgi myopati Advarsler ) myositis rhabdomyolyse.

Neurologisk: Forvirring kramper delirium svimmelhed hallucinationer intrakraniel hypertension slag synkope.

Respiratorisk: Dyspnø nasal overbelastning lungeemboli.

Hud: Tamitis udslæt.

Særlige sanser: Tinnitus -visionen faldt vandige øjne.

Urogenital: BUN øgede nyresvigt. Der har været nogle rapporter om tør ejakulation i perioden med Amicar -behandling. Disse er kun rapporteret om dato hos hæmofili -patienter, der modtog lægemidlet efter at have gennemgået tandkirurgiske procedurer. Imidlertid blev dette symptom løst hos alle patienter inden for 24 til 48 timer efter afslutningen af ​​terapien.

Lægemiddelinteraktioner for Amicar

Ingen oplysninger leveret

Advarsler for Amicar

Hos patienter med øvre urinvejsblødning har Amicar -administration været kendt for at forårsage intrarenal obstruktion i form af glomerulær kapillærtrombose eller blodpropper i nyrebækken og urinledere. Af denne grund bør Amicar ikke bruges i hæmaturi af øvre urinvejsoprindelse, medmindre de mulige fordele opvejer risikoen.

Subendokardiale blødninger er blevet observeret hos hunde, der får intravenøse infusioner på 0,2 gange den maksimale humane terapeutiske dosis af amicar og i aber, der blev givet 8 gange den maksimale humane terapeutiske dosis af amicar. Fedt degeneration af myokardiet er rapporteret hos hunde, der fik intravenøse doser af amicar ved 0,8 til 3,3 gange den maksimale humane terapeutiske dosis og i aber, der fik intravenøse doser af amicar ved 6 gange den maksimale humane terapeutiske dosis.

Sjældent er der rapporteret om skeletmuskelsvaghed med nekrose af muskelfibre efter langvarig administration. Klinisk præsentation kan variere fra milde myalgier med svaghed og træthed til en alvorlig proximal myopati med rhabdomyolyse myoglobinuria og akut nyresvigt . Muskelenzymer især kreatinphosphokinase (CPK) er forhøjet. CPK-niveauer skal overvåges hos patienter med langvarig terapi. Amicar -administration skal stoppes, hvis der bemærkes en stigning i CPK. Opløsning følger seponering af Amicar; Syndromet kan dog gentage sig, hvis Amicar genstartes.

hvor man kan bo i Lissabon, Portugal

Muligheden for hjertemuskelskade bør også overvejes, når skelet -myopati opstår. Et tilfælde af hjerte- og leverlæsioner, der er observeret hos mennesker, er rapporteret. Patienten modtog 2 g aminokaprosyre hver 6. time for en samlet dosis på 26 g. Døden skyldtes fortsat cerebrovaskulær blødning. Nekrotiske ændringer i hjertet og leveren blev noteret ved obduktion.

Forholdsregler for Amicar

Generel

Amicar inhibits both the action of plasminogen activators og to a lesser degree plasmin activity. The drug should NOT be administered without a definite diagnosis og/or laboratory finding indicative of hyperfibrinolysis (hyperplasminemia). ¹ Inhibering af fibrinolyse ved aminokaprosyre kan teoretisk resultere i koagulation eller trombose. Der er dog ingen klare beviser for, at administration af aminocaproic acid har været ansvarlig for de få rapporterede tilfælde af intravaskulær koagulation, der fulgte denne behandling. Snarere tager det op, at en sådan intravaskulær koagulation sandsynligvis skyldtes patientens før eksisterende kliniske tilstand, f.eks. DIC's tilstedeværelse. Det er blevet postuleret, at ekstravaskulære blodpropper dannet forgæves kan ikke gennemgå spontantlysis som normale blodpropper.

Rapporter er vist i litteraturen om en øget forekomst af visse neurologiske underskud som ashydrocephalus cerebral iskæmi eller cerebral vasospasme forbundet med anvendelse af antifibrinolytiske midler til behandling af subarachnoid blødning (SAH). Alle disse begivenheder er også blevet beskrevet som en del af SAH's naturlige forløb eller som en konsekvens af diagnostiske procedurer såsom angiografi. Lægemiddelrelaterethed forbliver uklar.

Aminocaproic acid bør ikke administreres med faktor IX-kompleks koncentrater eller anti-inhibitor-koagulantkoncentrater, da risikoen for trombose kan øges.

Laboratorieundersøgelser

Anvendelsen af ​​Amicar skal ledsages af tests designet til at bestemme mængden af ​​fibrinolyse, der er til stede. Der er i øjeblikket tilgængelige: (a) generelle tests, såsom dem til bestemmelse af lysering af en blodpropp eller plasma; og (b) mere specifikke tests til undersøgelse af forskellige faser af de fibrinolytiske mekanismer. Disse sidstnævnte tests inkluderer både semikvantitative og kvantitative teknikker til bestemmelse af profibrinolysin fibrinolysin og anti fibrinolysin.

Interaktioner med lægemiddellaboratorieforsøg

Der er rapporteret om forlængelse af skabelonblødningstiden under kontinuerlig intravenøs infusion af amicar ved doseringer, der overstiger 24 g/dag. Undersøgelser af blodpladefunktion hos disse patienter har ikke vist nogen signifikant blodplade -dysfunktion. Imidlertid In vitro Undersøgelser har vist, at ved høje koncentrationer (NULL,4 mmol/LOR 0,97 mg/ml og større) aminocaproic acid inhiberer ADP og kollageninduceret blodpladeaggregation der lejer ATP og serotonin og bindingen af ​​fibrinogen til blodpladerne på en koncentrationsrespons. Efter en 10 g bolus af amicar forbigående topplasmakoncentrationer på 4,6 mmol/L eller 0,60 mg/ml er opnået. Koncentrationen af ​​amicar, der er nødvendig for at opretholde inhibering af fibrinolyse, er 0,99 mmol/lor 0,13 mg/ml. Administration af en 5 g bolus efterfulgt af 1 til 1,25 g/t skal opnå og opretholde plasmaniveauer på 0,13 mg/ml. Således koncentrationer, der er opnået forgæves Klinisk hos patienter med normal nyrefunktion er betydeligt lavere end In vitro Koncentrationer fundet at inducere abnormiteter i blodpladefunktionstest. Imidlertid kan højere plasmakoncentrationer af Amicar forekomme hos patienter med svær nyresvigt.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale i amicar og undersøgelser til evaluering af dets mutagene potentiale er ikke blevet udført. Diætadministration af en ækvivalent med den maksimale humane terapeutiske dosis af amicar til rotter af begge køn nedsatte fertilitet, hvilket fremgår af nedsatte implantationsstørrelser og antallet af født hvalpe.

Graviditet

Graviditet Category C

Dyreproduktionsundersøgelser er ikke blevet udført med Amicar. Det vides heller ikke, om Amicar kan forårsage føtal skade, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Amicar bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkens forsigtighed bør udøves, når Amicar administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

REFERENCE

5-stjernet hotel new orleans

1. Stefanini M Dameshek W: De hæmoragiske lidelser red. 2 New York Grune og Stratton; 1962: 510-514.

Overdoseringsoplysninger til Amicar

Et par tilfælde af akut overdosering med amicar administreret intravenøst ​​er rapporteret. Virkningerne har varieret fra ingen reaktion på kortvarig hypotension til svær akut nyresvigt, der fører til død. En patient med en historie med hjernesvulst og anfald oplevede anfald efter at have modtaget en 8 gram bolusinjektion afamicar. Den enkelte dosis af amicar, der forårsager symptomer på overdosering eller betragtes som livstruende, er ukendt. Patienter har tolereret doser så høje som 100 gram, mens der er rapporteret om akut nyresvigt efter en dosis på 12 gram.

Den intravenøse og mundtlige LD ₅₀ af amicar var henholdsvis 3,0 og 12,0 g/kg i musen og henholdsvis 3,2 og 16,4 g/kg hos rotten. En intravenøs infusionsdosis på 2,3 g/kg var dødelig hos hunden. På intravenøs administration blev tonic-kloniske kramper observeret hos hunde og mus.

Ingen behandling af overdosering er kendt, selvom der findes bevis for, at Amicar fjernes ved hæmodialyse og kan fjernes ved peritoneal dialyse. Farmakokinetiske undersøgelser har vist, at den samlede kropsafstand af Amicar er markant reduceret hos patienter med alvorlig nyresvigt.

Kontraindikationer for Amicar

Amicar should not be used when there is evidence of an active intravascular clotting process.

Når der er usikkerhed om, hvorvidt årsagen til blødning er primær fibrinolyse eller formidlet intravaskulær koagulation (DIC), skal denne sondring foretages, før den administreres Amicar.

Følgende test kan anvendes til at differentiere de to betingelser:

• Gennemtrængningsantal reduceres normalt i DIC, men normal i primær fibrinolyse.
• Protaminparacoagulationstest er positiv i DIC; Et bundfald dannes, når protaminsulfat falder intocitreret plasma. Testen er negativ i nærvær af primær fibrinolyse.
• Euglobulin -koagulelysis -testen er unormal i primær fibrinolyse, men normal i DIC.

Amicar must not be used in the presence of DIC without concomitant heparin.

Klinisk farmakologi for Amicar

De fibrinolyse-inhiberende virkninger af amicar ser ud til at blive udøvet hovedsageligt via inhibering af plasminogenaktivatorer og i mindre grad gennem antiplasmin-aktivitet.

Hos voksne ser oral absorption ud til at være en nul-orden-proces med en absorptionshastighed på 5,2 g/t. Den gennemsnitlige forsinkelse i absorptionen er 10 minutter. Efter en enkelt oral dosis på 5 g var absorptionen komplet (F = 1). Gennemsnit ± SD -topplasmakoncentrationer (164 ± 28 mcg/ml) blev nået inden for 1,2 ± 0,45 timer.

Efter oral administration blev det tilsyneladende distributionsvolumen estimeret til at være 23,1 ± 6,6 L (gennemsnit ± SD). Korresponderende mængden af ​​distribution efter intravenøs administration er rapporteret at være 30,0 ± 8,2L. Efter langvarig administration har Amicar vist sig at distribuere gennem ekstravaskulære og intravaskulære rum i kroppen, der trænger ind i humane røde blodlegemer såvel som andre vævsceller.

Renal udskillelse er den primære elimineringsvej. Femogtres procent af dosis udvindes i urinen som uændret lægemiddel, og 11% af dosis forekommer som metabolit-adipinsyre. Renal clearance (116 ml/min) tilnærmelsesvis endogen kreatinin clearance. Den samlede kropsafstand er 169 ml/min. Den terminale eliminering halveringstid for Amicar er cirka 2 timer.

Patientinformation til Amicar

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.