Polytrim

Beskrivelse for polytrim

Polytrim ^® (Polymyxin B sulfat og trimethoprim oftalmisk opløsning USP) er en steril antimikrobiel opløsning til topisk oftalmisk anvendelse. Det har pH på 4,0 til 6,2 og osmolalitet på 270 til 310 mosm/kg.

Kemiske navne

Trimethoprim sulfat 24-diamino-5- (345-trimethoxybenzyl) pyrimidinsulfat er et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver med en molekylvægt på 678,72 og følgende strukturelle formel:

Polymyxin B sulfat er sulfatsalt af polymyxin B ₁ og b ₂ som er produceret ved vækst af Bacillus polymyxa (Prazmowski) Migula (Fam. Bacillaceae). Det har en styrke på mindst 6000 polymyxin B -enheder pr. Mg beregnet på vandfri basis. De strukturelle formler er:

Indeholder

Aktiver: Polymyxin b sulfate 10000 units/mL; trimethoprim sulfate equivalent to 1 mg/mL. Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid 0,04 mg/ml. Inaktiv: oprenset vand; natriumchlorid; og svovlsyre. Kan også indeholde natriumhydroxid for at justere pH.

Anvendelser til polytrim

Polytrim ^® Oftalmisk opløsning er indikeret i behandlingen af ​​overflade -okulære bakterieinfektioner, herunder akut bakteriel konjunktivitis og blepharoconjunctivitis forårsaget af modtagelige stammer af følgende mikroorganismer: Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis streptococcus pneumoniae streptococcus viridans haemophilus influenzae og pseudomonas aeruginosa. *

*Effektivitet for denne organisme i dette organsystem blev undersøgt i færre end 10 infektioner.

Dosering til polytrim

Ved milde til moderate infektioner indgår et fald i det berørte øje (r) hver tredje time (maksimalt 6 doser pr. Dag) i en periode på 7 til 10 dage.

Hvor leveret

Polytrim ^® (Polymyxin B sulfat og trimethoprim oftalmisk opløsning USP) leveres steril i uigennemsigtig hvid lav densitet polyethylen oftalmiske dispenserflasker og tip med hvid høj påvirkning polystyren (HIPS) hætter som følger:

10 ml i 10 ml flaske - NDC 0023-7824-10

Opbevaring

Opbevares ved 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F) og beskyt mod lys.

Distribueret af: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Revideret: Juli 2018

Bivirkninger for polytrim

Den hyppigste bivirkning på polytrim ^® Oftalmisk opløsning er lokal irritation, der består af øget rødmeforbrændingsstik og/eller kløe. Dette kan forekomme på instillation inden for 48 timer eller til enhver tid med udvidet brug. Der er også flere rapporter om overfølsomhedsreaktioner bestående af lågødem kløe øget rødme rivning og/eller circumocular udslæt. Fotosensitivitet er rapporteret hos patienter, der tager oral trimethoprim.

Lægemiddelinteraktioner for polytrim

Ingen oplysninger leveret

bedste sted at bo i austin texas

Advarsler om polytrim

Ikke til injektion i øjet. Hvis en følsomhedsreaktion på polytrim ^® forekommer ophør med brug. Polytrim ^® Oftalmisk opløsning er ikke indikeret til profylakse eller behandling af oftalmia neonatorum.

Forholdsregler for polytrim

Generel

Som med andre antimikrobielle præparater kan forlænget anvendelse resultere i overvækst af ikke -optagelige organismer, herunder svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal der initieres passende terapi.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af kræftfremkaldende potentiale er ikke blevet udført med polymyxin B sulfat eller trimethoprim.

Mutagenese

Trimethoprim blev påvist at være ikke-mutagen i Ames-assayet. I undersøgelser ved to laboratorier blev der ikke påvist nogen kromosomal skade i dyrkede kinesiske hamster -æggestokkeceller i koncentrationer ca. 500 gange humane plasmaniveauer efter oral administration; Ved koncentrationer ca. 1000 gange humane plasmaniveauer efter oral administration i disse samme celler blev der induceret et lavt niveau af kromosomal skade på et af laboratorierne. Undersøgelser til evaluering af mutagent potentiale er ikke blevet udført med polymyxin B -sulfat.

Værdiforringelse af fertiliteten

Polymyxin B -sulfat er rapporteret at forringe motiliteten af ​​heste sæd, men dens virkninger på mandlig eller kvindelig fertilitet er ukendt.

Ingen bivirkninger på fertilitet eller generel reproduktiv ydeevne blev observeret hos rotter, der blev givet trimethoprim i orale doseringer så høje som 70 mg/kg/dag for mænd og 14 mg/kg/dag for kvinder.

Graviditet

Teratogene effekter

Dyreproduktionsundersøgelser er ikke blevet udført med polymyxin B -sulfat. Det vides ikke, om polymyxin B -sulfat kan forårsage føtal skade, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten.

Trimethoprim har vist sig at være teratogen hos rotten, når den gives i orale doser 40 gange den menneskelige dosis. I nogle kaninundersøgelser var den samlede stigning i fostertab (døde og resorberede og misdannede koncepter) forbundet med orale doser 6 gange den humane terapeutiske dosis.

Mens der ikke er nogen store godt kontrollerede undersøgelser af brugen af ​​trimethoprim hos gravide kvinder Brumfitt og Pursell i en retrospektiv undersøgelse rapporterede resultatet af 186 graviditeter, hvor moren modtog enten placebo eller oral trimethoprim i kombination med sulfamethoxazol. Forekomsten af ​​medfødte abnormiteter var 4,5% (3 af 66) hos dem, der modtog placebo og 3,3% (4 af 120) hos dem, der modtog trimethoprim og sulfamethoxazol. Der var ingen abnormiteter hos de 10 børn, hvis mødre modtog stoffet i første trimester. I en separat undersøgelse fandt Brumfitt og Pursell heller ingen medfødte abnormiteter hos 35 børn, hvis mødre havde modtaget oral trimethoprim og sulfamethoxazol på undfangelsestidspunktet eller kort derefter.

Fordi trimethoprim kan forstyrre folinsyremetabolismen, skal trimethoprim kun bruges under graviditeten, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

Ikke -teratogene effekter

Den orale administration af trimethoprim til rotter i en dosis på 70 mg/kg/dag, der begynder med den sidste tredjedel af drægtigheden og fortsatte gennem fødsel og amning, forårsagede ingen skadelige virkninger på drægtighed eller hvalpevækst og overlevelse.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i forsigtighed med human mælk skal udøves, når polytrim ^® Oftalmisk løsning administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn under 2 måneder er ikke blevet fastlagt (se Advarsler ).

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og andre voksne patienter.

Overdoseringsoplysninger til polytrim

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for polytrim

Polytrim ^® Oftalmisk opløsning er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for nogen af ​​dens komponenter.

Klinisk farmakologi for Polytrim

Trimethoprim er et syntetisk antibakterielt lægemiddel, der er aktivt mod en lang række aerobe gram-positive og gram-negative oftalmiske patogener. Trimethoprim blokerer for produktionen af ​​tetrahydrofolic syre fra dihydrofolic acid ved binding til og reversibelt inhibering af enzymet dihydrofolatreduktase. Denne binding er stærkere for bakterieenzymet end for det tilsvarende pattedyrenzym og forstyrrer derfor selektivt bakteriel biosyntese af nukleinsyrer og proteiner.

Polymyxin B a cyklisk lipopeptid antibiotikum er bakteriedræbende for en række gramnegative organismer især Pseudomonas aeruginosa . Det øger permeabiliteten af ​​bakteriecellemembranen ved at interagere med phospholipidkomponenterne i membranen.

Blodprøver blev opnået fra 11 humane frivillige efter 20 minutter 1 time og 3 timer efter instillation i øjet af 2 dråber oftalmisk opløsning indeholdende 1 mg trimethoprim og 10000 enheder polymyxin B pr. Ml. Maksimale serumkoncentrationer var ca. 0,03μg/ml trimethoprim og 1 enhed/ml polymyxin B.

Mikrobiologi

In vitro Undersøgelser har vist, at de anti-infektive komponenter i polytrim ^® er aktive mod følgende bakterielle patogener, der er i stand til at forårsage eksterne infektioner i øjet:

lille hvid oval pille s 900

Trimethoprim

Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis streptococcus pyogenes streptococcus faecalis streptococcus pneumoniae haemophilus influenzae haemophilus egyptian escherichia coli klebsiella pneumoniae proteus vidunderligt (Indole-negativ) Proteus vulgaris (Indolepositiv) Enterobacter aerogenes og Serratia marcescens.

Polymyxin b

Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Enterobacter aerogenes og Haemophilus influenzae.

Patientinformation til polytrim

Undgå at forurene applikatorspidsen med materiale fra øjenfingrene eller anden kilde. Denne forsigtighed er nødvendig, hvis steriliteten af ​​dråberne skal opretholdes.

Hvis hævelse eller smerte ved rødme vedvarer eller øges, ophører brugen med det samme og kontakt din læge. Patienter skal rådes til ikke at bære kontaktlinser, hvis de har tegn og symptomer på okulære bakterieinfektioner.