Amrix

Beskrivelse for Amrix

Amrix er et skeletmuskelafslappende middel, der lindrer muskelspasmer af lokal oprindelse uden at forstyrre muskelfunktionen. Den aktive ingrediens i Amrix Extended Release -kapsler er cyclobenzaprinhydrochlorid USP. Cyclobenzaprin hydrochlorid (HCI) er en hvid krystallinsk tricyklisk aminsalt med den empiriske formel C ₂₀ H ₂₁ N • HCI og en molekylvægt på 311,9. Det har et smeltepunkt på 217 ° C og en PKA på 8,47 ved 25 ° C. Det er frit opløseligt i vand og alkohol sparsomt opløseligt i isopropanol og uopløseligt i carbonhydridopløsningsmidler. Hvis vandige opløsninger fremstilles alkaliske, adskiller den frie base sig. Cyclobenzaprine HCL betegnes kemisk som 3- (5H-Dibenzo [AD] Cyclohepten-5-yliden) -nn-dimethyl-1-propanamin hydrochlorid og har følgende strukturelle formel:

Amrix-kapsler med udvidet frigivelse til oral administration leveres i 15 og 30 mg styrker. Amrix-kapsler indeholder følgende inaktive ingredienser: diethylphthalat NF ethylcellulose NF (Ethocel Standard 10 Premium) gelatin opadry® Clear YS-1-7006 sukker sfærer NF (20-25 mesh) og titandioxid. Amrix 15 mg kapsler indeholder også d

Anvendelser til Amrix

AMRIX® (Cyclobenzaprine Hydrochloride Extended-Release kapsler) er indikeret som et supplement til hvile og fysioterapi til lindring af muskelspasme forbundet med akutte smertefulde muskuloskeletale forhold. Forbedring manifesteres ved lindring af muskelspasme og dets tilknyttede tegn og symptomer, nemlig smertestillid og begrænsning af bevægelse.

Begrænsninger af brug

• Amrix bør kun bruges i korte perioder (op til to eller tre uger), fordi tilstrækkelig bevis for effektivitet til mere langvarig brug ikke er tilgængelig, og fordi muskelspasmer forbundet med akut smertefulde muskuloskeletale forhold generelt er af kort varighed og specifik terapi i længere perioder, er det sjældent berettiget.
• Amrix er ikke fundet effektiv til behandling af spasticitet forbundet med cerebral eller rygmarvssygdom eller hos børn med cerebral parese.

Dosering til Amrix

Den anbefalede voksne dosis for de fleste patienter er en (1) Amrix 15 mg kapsel taget en gang dagligt. Nogle patienter kan kræve op til 30 mg/dag givet som en (1) Amrix 30 mg kapsel taget en gang dagligt eller som to (2) Amrix 15 mg kapsler taget en gang dagligt.

• Det anbefales, at doser tages på omtrent samme tid hver dag.
• Brug af Amrix i perioder længere end to eller tre uger anbefales ikke [se Indikationer og brug ].

Instruer patienter om at sluge Amrix -kapsler intakte. Alternativt kan indholdet af Amrix -kapslen drysses over æblesau og derefter slugt. Denne metode er kun passende for patienter, der er i stand til pålideligt at sluge æblesaue uden tyggelse. Andre fødevarer er ikke testet og bør ikke erstattes med æblesau. Instruer patienten til:

• Drys indholdet af kapslen på en spiseskefuld æblesau og forbrug straks uden at tygge.
• Skyl munden for at sikre, at alt indholdet er blevet slugt.
• Kasser enhver ubrugt del af Amrix -kapslerne, efter at indholdet er drysset på æblesau.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Kapsler med udvidet frigivelse i følgende styrker:

• 15 mg : Kapsler er orange/orange og er præget af blåt blæk med 15 mg på kroppen og cephalon c -logoet cephalon og et stiplet bånd på hætten.
• 30 mg : Kapsler er blå/rød og er præget af hvidt blæk med 30 mg på kroppen og cephalon C -logoet cephalon og et stiplet bånd på hætten.

Amrix Kapsler med udvidet frigivelse fås i 15 og 30 mg styrker pakket i flasker med 60 kapsler. Amrix 15 mg kapsler (NDC 63459-700-60) er orange/orange og er præget af blåt blæk med 15 mg på kroppen og cephalon C-logoet cephalon og et stiplet bånd på hætten. Amrix 30 mg kapsler (NDC 63459-701-60) er blå/rød og er præget af hvidt blæk med 30 mg på kroppen og cephalon C-logoet cephalon og et stiplet bånd på hætten.

Opbevaring og håndtering

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP/NF.

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Fremstillet til: Teva Pharmaceuticals Parsippany NJ 07054. Fremstillet af: Adare Pharmaceuticals Inc. Vandalia OH 45377. Revideret: XX/20XX

Bivirkninger for Amrix

Følgende klinisk signifikante reaktioner er beskrevet mere detaljeret i andre sektioner.

• Serotons syndrom [se Advarsler og forholdsregler ]
• Bivirkning af kardiovaskulære effekter [se Advarsler og forholdsregler ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de hastigheder, der er observeret i klinisk praksis.

Dataene beskrevet nedenfor afspejler eksponering for AMRIX hos 253 patienter i 2 kliniske forsøg. Amrix blev undersøgt i to dobbeltblinde parallel-gruppe placebo-kontrollerede aktivstyrede forsøg med identisk design [se Kliniske studier ]. The study population was composed of patients with muscle spasms associated with acute painful musculoskeletal conditions. Patients received 15 mg or 30 mg of Amrix taken orally once daily cyclobenzaprine immediate-release (IR) 10 mg three times a day or placebo for 14 days.

De mest almindelige bivirkninger (forekomst ≥3% i en hvilken som helst behandlingsgruppe og større end placebo) var tør mundgiddighed træthed forstoppelse kvalme dyspepsi og somnolens (se tabel 1).

Tabel 1: Forekomst af de mest almindelige bivirkninger, der forekommer hos ≥ 3% af patienterne i enhver behandlingsgruppe* og større end placebo i de to fase 3 dobbeltblinde Amrix-forsøg

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er rapporteret i kliniske studier eller postmarkedserfaring med Amrix Cyclobenzaprine IR eller tricykliske lægemidler. Fordi nogle af disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

I et postmarkedovervågningsprogram af cyclobenzaprine IR var de bivirkninger, der blev rapporteret hyppigst, døsighed tør mund og svimmelhed og bivirkninger rapporteret hos 1% til 3% af patienterne var: træthed/træthed asthenia kvalme forstør dyspsien Unableasions smage, der er sløret synets hovedpine nervøsitet og forvirring.

Følgende bivirkninger er rapporteret i eftermarkedsoplevelsen (Amrix eller Cyclobenzaprine IR) i kliniske studier af Cyclobenzaprine IR (forekomst <1%) or in postmarketing experience with other tricyclic drugs:

Hvad er generisk for Lasix

Krop som helhed: Synkope; ubehag; brystsmerter; ødemer.

Kardiovaskulær: Takykardi; Arytmi; vasodilatation; hjertebank; hypotension; hypertension; Myokardieinfarkt; Hjerteblok; Slag.

Fordøjelsesmulighed: Opkast; anorexia; diarre; Gastrointestinal smerte; gastritis; tørst; flatulens; Tungenes ødem; unormal leverfunktion og sjældne rapporter om hepatitis gulsot og kolestase; Paralytisk ileus tunge misfarvning; stomatitis; Parotid hævelse.

Endokrin: Upassende ADH -syndrom.

Hematologisk og lymfatisk: Purpura; knoglemarvsdepression; leukopeni; eosinophilia; thrombocytopeni.

Overfølsomhed: Anafylaksi; angioødem; kløe; Ansigtsødem; urticaria; udslæt.

Metabolisk ernæringsmæssig og immun: Højde og sænkning af blodsukkerniveauet; vægtøgning eller tab.

Muskuloskeletal: Lokal svaghed; myalgi.

Nervesystem og psykiatrisk: Anfald; ataksi; Vertigo; Dysarthria; rysten; hypertonia; kramper; muskeltrækning; desorientering; søvnløshed; deprimeret humør; unormale fornemmelser; angst; agitation; psykose; unormal tænkning og drømmer; hallucinationer; spænding; paræstesi; Diplopi; serotonin syndrom; Neuroleptisk ondartet syndrom; nedsat eller øget libido; unormal gang; vrangforestillinger; aggressiv opførsel; paranoia; perifer neuropati; Bells parese; Ændring i EEG -mønstre; Ekstrapyramidale symptomer.

Respiratorisk: Dyspnø

Hud: Svedende; Fotosensibilisering; Alopecia.

Særlige sanser: Ageusia; Tinnitus.

Urogenital: Urinfrekvens og/eller tilbageholdelse; nedsat vandladning; Dilatation af urinvej; impotens; testikel hævelse; Gynecomastia; brystforstørrelse; Galactorrhea.

Lægemiddelinteraktioner for Amrix

Baseret på dens strukturelle lighed med tricykliske antidepressiva Amrix kan have livstruende interaktioner med MAO-hæmmere [se Kontraindikationer ] kan forbedre virkningerne af alkoholbarbiturater og andre CNS -depressiva kan forbedre anfaldsrisikoen hos patienter, der tager tramadol eller kan blokere den antihypertensive virkning af guanethidin og lignende virkningsforbindelser.

Postmarkedstilfælde af serotoninsyndrom er rapporteret under kombineret brug af cyclobenzaprin og andre lægemidler, såsom SSRIS SNRIS TCAS tramadol bupropion meperidin verapamil eller Mao -hæmmere [se Advarsler og forholdsregler ].

Stofmisbrug og afhængighed

Afhængighed

Farmakologiske ligheder blandt de tricykliske lægemidler kræver, at visse abstinenssymptomer overvejes, når Amrix administreres, selvom de ikke er rapporteret at forekomme med dette lægemiddel. Pludselig ophør af behandling efter langvarig administration kan sjældent producere kvalme hovedpine og ubehag. Disse er ikke tegn på afhængighed.

Advarsler for Amrix

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Amrix

Serotons syndrom

Udviklingen af ​​et potentielt livstruende serotonin-syndrom er rapporteret med cyclobenzaprin, når det bruges i kombination med andre lægemidler, såsom selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRIS) serotonin norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRIS) tricykliske antidepressiva (TCAS) tramadol bupropion meperidine verapile (SNRIS) tricykliske antidepressiva (Tcas) Tramadol bupropion meperidine Verine VerachileLeLeDeLeDeLeDeLe Pootile Ordoop hæmmere. Den samtidige brug af Amrix med MAO -hæmmere er kontraindiceret [se Kontraindikationer ]. Serotons syndrom symptoms may include mental status changes (e.g. confusion Agitation Hallucinationer) autonomic instability (e.g. diaphoresis tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular abnormalities (e.g. tremor ataxia hyperreflexia clonus muscle rigidity) og/or gastrointestinal symptoms (e.g. kvalme vomiting diarre). Treatment with Amrix og any concomitant serotonergic agents should be discontinued immediately if the above reactions occur og supportive symptomatic treatment should be initiated. If concomitant treatment with Amrix og other serotonergic drugs is clinically warranted careful observation is advised particularly during treatment initiation or dose increases.

Tricykliske antidepressiva-lignende effekter

Cyclobenzaprin er strukturelt relateret til de tricykliske antidepressiva, f.eks. Amitriptyline og imipramin. Det er rapporteret, at tricykliske antidepressiva producerer arytmier sinus takykardi forlængelse af ledningstiden, der fører til myokardieinfarkt og slagtilfælde [se Kontraindikationer ]. Amrix may enhance the effects of alcohol barbiturates og other CNS depressants.

Nogle af de mere alvorlige centralnervesystem (CNS) -reaktioner, der er bemærket med de tricykliske antidepressiva, er forekommet i kortvarige undersøgelser af cyclobenzaprin til andre indikationer end muskelspasme forbundet med akutte muskuloskeletale tilstande og normalt ved doser noget større end dem, der anbefales til skeletmuskelspasme. Hvis klinisk signifikante CNS -symptomer udvikler sig, skal du overveje seponering af Amrix.

Brug hos ældre

Som et resultat af en 40% stigning i cyclobenzaprin-plasmaniveauer og en stigning på 56% i plasmas halveringstid efter administration af Amrix hos ældre emner sammenlignet med unge voksne brug af Amrix anbefales ikke hos ældre [se Klinisk farmakologi ].

Brug hos patienter med nedsat leverfunktion

Som et resultat af to gange højere cyclobenzaprin plasmaniveauer hos personer med mild leverfunktion sammenlignet med raske forsøgspersoner efter administration af øjeblikkelig frigivelse af cyclobenzaprin, og fordi der er begrænset doseringsfleksibilitet med Amrix-brug af Amrix anbefales ikke hos patienter med mild moderat eller alvorlig hepatisk svækkelse [se Klinisk farmakologi ].

Atropinlignende handling

På grund af dens atropinlignende virkning skal AMRIX anvendes med forsigtighed hos patienter med en historie med urinretentionsvinkel-lukning af glaukom øget intraokulært tryk og hos patienter, der tager antikolinerg medicin.

Oplysninger om patientrådgivning

Se FDA-godkendt patientmærkning (patientinformation).

• Instruer patienter om at sluge Amrix -kapsler intakte eller drys kapselindholdet på en spiseskefuld æblesau og sluger straks uden tyggelse.
• Rådgive patienter om at stoppe med at tage Amrix og meddele deres læge med det samme, hvis de oplever symptomer på en allergisk reaktion, såsom vanskeligheder med at trække vejret, hævelse af ansigt eller tunge eller kløe.
• Rådgiv patienter om, at Amrix ikke bør tages med MAO -hæmmere eller inden for 14 dage efter deres seponering.
• FORSIGTIG Patienter om risikoen for serotoninsyndrom med samtidig brug af Amrix og andre lægemidler, såsom SSRIS SNRIS TCAS tramadol bupropion meperidin verapamil eller Mao -hæmmere. Rådgive patienter om tegn og symptomer på serotoninsyndrom [se Advarsler og forholdsregler ] og instruerer patienter om straks at søge lægehjælp, hvis de oplever disse symptomer.
• Rådgive patienter om at stoppe med at tage Amrix og meddele deres læge med det samme, hvis de oplever arytmier eller takykardi.
• Rådgiv patienter om, at Amrix kan øge de nedskrivningseffekter af alkohol. Disse effekter kan også ses, om Amrix tages med andre CNS -depressiva.
• FORSIGTIG Patienter om at betjene en bil eller andet farligt maskiner, indtil det er rimeligt sikkert, at Amrix -terapi ikke vil have negativ indflydelse på deres evne til at deltage i sådanne aktiviteter.
• Rådgive patienter om at tage Amrix på omtrent samme tid hver dag.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser blev udført i CD-1 mus og Sprague-Dawley-rotter med oral cyclobenzaprin for at evaluere dets kræftfremkaldende potentiale. I en 81-ugers carcinogenicitetsundersøgelse blev metastatisk hemangiosarkom set hos 3 ud af 21 mandlige mus ved 10 mg/kg/dag (ca. 2 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 30 mg/dag på mg/m² basis). I en 105-ugers carcinogenicitetsundersøgelse blev der set malignt astrocytom i 3 af 50 mandlige rotter ved 10 mg/kg/dag (ca. 3 gange MRHD på mg/m²-basis). Der var ingen tumorfund i hunmus eller rotter.

Mutagenese

Cyclobenzaprine HCI var ikke mutagen eller clastogen i følgende assays: en in vitro ames bakteriel mutationsassay in vitro kinesisk hamster æggestokk (CHO) cellekromosomal aberrationstest og in vivo mus knoglemarv mikronucleus assay.

Værdiforringelse af fertiliteten

Cyclobenzaprine HCl, når de blev administreret 70 og 14 dage før parring til henholdsvis mandlige og hunrotter, havde ikke nogen effekter på fertilitet eller reproduktiv ydeevne ved orale doser op til 20 mg/kg/dag (ca. 6,5 gange MRHD på mg/m² basis).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Tilgængelige data fra sagsrapporter med Amrix-brug i graviditeten har ikke identificeret en medikamentassocieret risiko for større fødselsdefekter, der spontanabort eller ugunstige moder- eller føtalresultater. Hos rotter blev nedsat hvalpekropsvægt og overlevelse bemærket ved cyclobenzaprin -doser ≥10 mg/kg/dag (ca. ≥3 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 30 mg/dag), når de administreres oralt under graviditet og laktation (se Data ).

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for de angivne populationer er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Data

Dyredata

Der blev ikke rapporteret om negative embryofetale virkninger efter oral administration af cyclobenzaprin under organogenese til mus og kaniner ved moderens doser op til 20 mg/kg/dag (ca. 3 og 15 gange MRHD på henholdsvis mg/m² basis). Mødretoksicitet karakteriseret ved nedsat kropsvægtforøgelse blev kun observeret hos mus ved den højeste testede dosis på 20 mg/kg/dag.

Nedsat hvalpens kropsvægt og overlevelse blev rapporteret i en prenatal og postnatal undersøgelse, hvor gravide rotter blev behandlet oralt med cyclobenzaprin under graviditet og amning med mødre doser på 10 og 20 mg/kg/dag (ca. 3 og 6 gange MRHD på en mg/m² basis). Mødretoksicitet karakteriseret ved en nedsat kropsvægtøgning blev kun observeret ved den højeste testede dosis på 20 mg/kg/dag.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​cyclobenzaprin i hverken menneskelig eller dyremælk virkningerne på et ammet spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Amrix og eventuelle bivirkninger på det ammede barn fra Amrix eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af Amrix er ikke undersøgt hos pædiatriske patienter.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Amrix inkluderede ikke tilstrækkeligt antal patienter i alderen 65 år og derover til at bestemme sikkerheden og effektiviteten af ​​Amrix hos den ældre befolkning. Plasmakoncentrationen og halveringstiden for cyclobenzaprin øges væsentligt hos ældre sammenlignet med den generelle patientpopulation. Følgelig anbefales brug af Amrix ikke hos ældre [se Advarsler og forholdsregler og Klinisk farmakologi ].

1 ml testosteron om ugen

Leverskrivning i leveren

Brugen af ​​Amrix anbefales ikke hos patienter med mild moderat eller alvorlig leverfunktion [se Advarsler og forholdsregler og Klinisk farmakologi ].

Overdoseringsoplysninger til Amrix

Klinisk præsentation

Selvom sjældne dødsfald kan forekomme fra overdosering med Amrix. Flere medikamentindtagelse (inklusive alkohol) er almindelig i bevidst cyclobenzaprin overdosis. Da styring af overdosering er kompleks og ændring anbefales det, at lægen kontakter et giftkontrolcenter for aktuelle oplysninger om behandling. Tegn og symptomer på toksicitet kan udvikle sig hurtigt efter cyclobenzaprin overdosis; Derfor kræves hospitalets overvågning så hurtigt som muligt.

De mest almindelige effekter forbundet med cyclobenzaprin overdosis er døsighed og takykardi. Mindre hyppige symptomer inkluderer rysten agitation coma ataxia hypertension sløret tale forvirring svimmelhed kvalme opkast og hallucinationer. Sjældne, men potentielt kritiske symptomer på overdosering er hjertestop brystsmerter hjerte Dysrytmier alvorlige hypotension anfald Tilfælde af neuroleptisk malignt syndrom og rhabdomyolyse er rapporteret. Ændringer i elektrokardiogrammet, især i QRS -aksen eller bredde, er klinisk signifikante indikatorer for cyclobenzaprin -toksicitet. Andre potentielle effekter af overdosering inkluderer nogen af ​​de symptomer, der er anført under bivirkninger (6).

Behandling af overdosering

Generel

Da styring af overdosering er kompleks og ændring anbefales det, at lægen kontakter et giftkontrolcenter for aktuelle oplysninger om behandling.

For at beskytte mod de sjældne, men potentielt kritiske symptomer, der er beskrevet ovenfor, opnå et EKG og initierer straks hjerteovervågning. Beskyt patientens luftvej etabler en intravenøs linje og initier gastrisk dekontaminering. Observation med hjerteovervågning og observation for tegn på CNS eller respiratorisk depression Hypotension Hjertedysrytmier og/eller ledningsblokke og anfald er nødvendig. Hvis der når som helst tegn på toksicitet forekommer i denne periode. Overvågning af plasma -lægemiddelniveauer bør ikke vejlede håndtering af patienten. Dialyse er sandsynligvis af ingen værdi på grund af lave plasmakoncentrationer af lægemidlet.

Gastrointestinal dekontaminering

Alle patienter, der mistænkes for en overdosis med Amrix, skal modtage mave -tarm -dekontaminering. Dette bør omfatte gastrisk skylning af mavevolumenet efterfulgt af aktivt kul. Hvis bevidstheden er forringet, skal luftvejen sikres inden skylning, og emesis er kontraindiceret.

Kardiovaskulær

En maksimal lem-bly QRS-varighed på 0,10 sekunder kan være den bedste indikation af sværhedsgraden af ​​overdosis. Serumalkalinisering til en pH på 7,45 til 7,55 ved anvendelse af intravenøs natriumbicarbonat og hyperventilation (efter behov) bør indføres til patienter med dysrytmier og/eller QRS -udvidelse. En pH> 7,60 eller en PCO2 <20 mmHg is undesirable. Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine bretylium or phenytoin. Type 1A og 1C antiarrhythmics are generally contraindicated (e.g. quinidine disopyramide og procainamide).

CNS

Hos patienter med CNS -depression anbefales tidlig intubation på grund af potentialet for pludselig forringelse. Anfald skal kontrolleres med benzodiazepiner, eller hvis disse er ineffektive andre antikonvulsiva (f.eks. Phenobarbital phenytoin). Physostigmin anbefales ikke undtagen at behandle livstruende symptomer, der ikke reagerer på andre terapier og derefter kun i tæt konsultation med et giftkontrolcenter.

er omega 6 gode for dig

Psykiatrisk opfølgning

Da overdosering ofte er bevidste patienter kan forsøge selvmord på andre måder i genopretningsfasen. Psykiatrisk henvisning kan være passende.

Pædiatrisk styring

Principperne for håndtering af overdosering af børn og voksen er ens. Det anbefales stærkt, at lægen kontakter det lokale giftkontrolcenter for specifik pædiatrisk behandling.

Kontraindikationer for Amrix

• Overfølsomhed over for enhver komponent i dette produkt. Bivirkninger kan omfatte anafylaktisk reaktion urticaria ansigts- og/eller tunge hævelse eller kløe. Afbryd Amrix, hvis der er mistanke om en overfølsomhedsreaktion.
• Samtidig anvendelse af monoaminoxidase (MAO) -inhibitorer eller inden for 14 dage efter deres seponering. Hyperpyretiske krisebeslag og dødsfald er forekommet hos patienter, der får cyclobenzaprin (eller strukturelt lignende tricykliske antidepressiva) samtidig med MAO -hæmmermedicin.
• I den akutte genopretningsfase af myokardieinfarkt og hos patienter med arytmier hjerteblok eller ledningsforstyrrelser eller kongestiv hjertesvigt.
• Hyperthyreoidisme.

Klinisk farmakologi for Amrix

Handlingsmekanisme

Cyclobenzaprine aflaster knoglemuskelspasmer af lokal oprindelse uden at forstyrre muskelfunktionen. Cyclobenzaprine har ikke vist sig at være effektiv i muskelspasme på grund af sygdom i centralnervesystemet. I dyremodeller reducerede eller afskaffede cyclobenzaprin eller afskaffede skeletmuskelhyperaktivitet. Dyrestudier indikerer, at cyclobenzaprin ikke virker ved det neuromuskulære kryds eller direkte på knoglemuskler. Sådanne undersøgelser viser, at cyclobenzaprin primært virker inden for centralnervesystemet ved hjernestammen i modsætning til rygmarvsniveauet, skønt en overlappende handling på sidstnævnte kan bidrage til dens samlede skeletmuskelafslappende aktivitet. Bevis tyder på, at nettoeffekten af ​​cyclobenzaprin er en reduktion af tonisk somatisk motorisk aktivitet, der påvirker både gamma (γ) og alfa (α) motorsystemer. Farmakologiske undersøgelser hos dyr demonstrerede en lighed mellem virkningerne af cyclobenzaprin og de strukturelt relaterede tricykliske antidepressiva inklusive reserpin -antagonisme norepinephrin potentiering potent perifere og centrale antikolinerge effekter og sedation. Cyclobenzaprin fik let til moderat stigning i hjerterytmen hos dyr.

Farmakokinetik

Absorption

Efter enkeltdosis administration af Amrix 15 mg og 30 mg hos raske voksne individer (n = 15) Cmax AUC0-168H og AUC0-∞ steg på en omtrent dosis-proportional måde fra 15 mg til 30 mg. Tiden til top plasma -cyclobenzaprin -koncentration (Tmax) var 7 til 8 timer for begge doser af Amrix.

En fødeffektundersøgelse udført hos raske voksne individer (n = 15) ved anvendelse af en enkelt dosis af Amrix 30 mg demonstrerede en statistisk signifikant stigning i biotilgængelighed, når Amrix 30 mg blev givet med mad i forhold til den faste tilstand. Der var en stigning på 35% i maksimal plasma-cyclobenzaprin-koncentration (CMAX) og en 20% stigning i eksponering (AUC0-168H og AUC0-∞) i nærvær af mad. Der blev dog ikke bemærket nogen virkning i Tmax eller formen på den gennemsnitlige plasma -cyclobenzaprin -koncentration mod tidsprofil. Cyclobenzaprin i plasma var først påviselig i både Fed og fastede tilstande på 1,5 timer.

Når indholdet af Amrix -kapsler blev administreret ved at drysse på æblesauce, blev det fundet at være bioækvivalent til den samme dosis, når det blev administreret som en intakt kapsel.

I en multiple-dosis-undersøgelse, der anvender Amrix 30 mg, der blev administreret en gang dagligt i 7 dage i en gruppe af raske voksne individer (n = 35), blev en 2,5 gange akkumulering af plasma-cyclobenzaprinniveauer bemærket ved stabil tilstand.

Metabolisme og udskillelse

Cyclobenzaprin metaboliseres i vid udstrækning og udskilles primært som glucuronider via nyren. Cytokromer P-450 3A4 1A2 og i mindre grad 2D6 medierer N-demethylering en af ​​de oxidative veje for cyclobenzaprin. Cyclobenzaprine har en eliminering halveringstid på 32 timer (interval 8-37 timer; n = 18); Plasmaklarering er 0,7 l/min efter enkeltdosis administration af Amrix.

Særlige befolkninger

Ældre

Selvom der ikke var nogen bemærkelsesværdige forskelle i Cmax eller Tmax Cyclobenzaprine Plasma AUC øges med 40%, og plasmahalveringstiden for cyclobenzaprin forlænges i ældre personer større end 65 år (50 timer) efter dosering med Amrix sammenlignet med yngre emner 18 til 45 år (32 timer). Farmakokinetiske egenskaber ved cyclobenzaprin efter administration af flere dosis af Amrix hos ældre blev ikke evalueret.

Leverskrivning i leveren

I en farmakokinetisk undersøgelse af cyclobenzaprin med øjeblikkelig frigivelse hos 16 forsøgspersoner med leverfunktion (15 mild 1 moderat pr. Børne-Pugh-score) var både AUC og Cmax omtrent dobbelt så høje værdierne i den sunde kontrolgruppe. Farmakokinetikken af ​​cyclobenzaprin hos personer med alvorlig leverfunktion er ikke kendt.

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

I en 67-ugers undersøgelse med rotter, der modtog cyclobenzaprin ved orale doser på 10 20 eller 40 mg/kg/dag (3 til 15 gange MRHD på mg/m²-basis) var der fund i leveren bestående af midzonal vakuolation med lipidose for mænd og midzonal og centrilobulær hepatocytisk udvidelse af kvinder. Derudover var der fund af centrilobulær koagulativ nekrose. I de højere dosisgrupper blev disse mikroskopiske ændringer set efter 26 uger og endnu tidligere i rotter, der døde før 26 uger; Ved lavere doser blev disse ændringer først set efter 26 uger.

In a 26-week study with Cynomolgus monkeys that received cyclobenzaprine at oral of doses of 2.5 5 10 or 20 mg/kg/day one monkey at 20 mg/kg/day (15 times the MRHD on mg/m² basis) was euthanized in week 17. Morbidity for this animal was attributed to findings of chronic pancreatitis cholecystitis cholangitis and Fokal levernekrose.

Kliniske studier

Effektivitet blev vurderet i to dobbeltblind parallel-gruppe aktivkontrollerede placebokontrollerede undersøgelser af identisk design af Amrix 15 mg og 30 mg taget en gang dagligt mellem kl. 06.00 og 19:00 Cyclobenzaprine 10 mg tre gange om dagen eller placebo i 14 dage hos patienter med muskel-spasmer forbundet med akut smertefulde musculoskeletale forhold.

Der var signifikante forskelle i den primære effektivitetsanalyse Patientens rating af medicinsk hjælpsomhed mellem Amrix 15 mg -gruppen og placebogruppen på dag 4 og 14 i en undersøgelse og mellem Amrix 30 mg -gruppen og placebogruppen på dag 4 i den anden undersøgelse.

Tabel 2: Patientens

Tabel 3: Patientens

Derudover demonstrerede en af ​​de to undersøgelser signifikante forskelle mellem AMRIX 30 mg-gruppen og placebogruppen med hensyn til patientbedømt lindring af lokal smerte på grund af muskelspasme på dag 4 og dag 8 i patientbedømt begrænsning af bevægelse på dag 4 og dag 8 og i patientbedømt globalt indtryk af ændring på dag 4 dag 8 og dag 14.

I begge undersøgelser var der ingen signifikante behandlingsforskelle mellem AMRIX-behandlingsgrupperne og placebogruppen i lægens globale vurderingspatientbedømte begrænsning i aktiviteter i dagligdagen eller kvaliteten af ​​nattetidssøvn.

Patientinformation til Amrix

Amrix®
(am-rix)
(Cyclobenzaprine Hydrochloride Extended-release kapsler)

Hvad er Amrix?

Amrix is a prescription medicine used along with rest og physical therapy to help treat muscle spasm due to acute painful musculoskeletal problems.

Amrix should only be used for up to 2 or 3 weeks. It is not known if Amrix is effective when used for longer periods. It is not known if Amrix is safe og effective in children.

Tag ikke Amrix, hvis du:

• er allergiske over for cyclobenzaprin eller nogen af ​​ingredienserne i Amrix. Se slutningen på denne patientinformationsbrættet for en komplet liste over ingredienser i Amrix.

Tal med din sundhedsudbyder eller få medicinsk hjælp med det samme, hvis du har symptomer på en allergisk reaktion, såsom:

• • Besvær
  • elveblest
  • Hævelse af dit ansigt eller tunge
  • kløe
  • tager visse antidepressiva kendt som monoaminoxidase (MAO) -inhibitorer, eller det har været 14 dage eller mindre, siden du stoppede med at tage en MAO -hæmmer. Spørg din sundhedsudbyder eller farmaceut om en liste over disse medicin, hvis du ikke er sikker.
  • har haft et nyligt hjerteanfald
  • Har hjerterytmeproblemer (arytmier)
  • har hjertesvigt
  • har en overaktiv skjoldbruskkirtel (hyperthyreoidisme)

Tal med din sundhedsudbyder, før du tager denne medicin, hvis du har nogen af ​​de ovennævnte betingelser.

Før du tager Amrix, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• har en historie med øjenproblemer inklusive glaukom
• har hjerteproblemer eller har haft et hjerteanfald
• har leverproblemer
• Har problemer med at tømme din blære (urinopbevaring)
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Amrix vil skade din ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Amrix passerer ind i din modermælk. Tal med din sundhedsudbyder om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager Amrix.

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud.

Fortæl især din sundhedsudbyder, hvis du tager:

• En medicin til behandling af depression humør angst psykotisk eller tankeforstyrrelser
• En smertemedicin kaldet tramadol eller meperidin
• Barbiturater eller andre lægemidler, der nedtrykker dit centrale nervesystem (CNS -depressiva)
• En medicin, der forhindrer nerveimpulser (antikolinergiske lægemidler)
• En medicin til at hjælpe med at stoppe med at ryge kaldet bupropion
• En blodtryksmedicin kaldet Verapamil

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dine medicin, og vis den for din sundhedsudbyder eller apotek, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Amrix?

• Tag Amrix nøjagtigt, som din sundhedsudbyder beder dig om at tage det.
• Din sundhedsudbyder fortæller dig, hvor meget Amrix skal tage, og hvornår du skal tage det.
• Din sundhedsudbyder kan ændre din Amrix -dosis om nødvendigt.
• Tag Amrix omkring samme tid hver dag.
• Sluge Amrix -kapsler hele.
• Hvis du har svært ved at sluge Amrix -kapsler, fortæl din sundhedsudbyder. Din sundhedsudbyder kan anbefale at åbne Amrix -kapslen og blande indholdet med AppleSauce.
• Amrix should only be taken for short periods (up to two or three weeks).
• Hvis du tager for meget Amrix, skal du ringe til din sundhedsudbyder eller gå til det nærmeste hospitalets akutrum med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager Amrix?

Du skal ikke drikke alkohol, før du ved, hvordan Amrix påvirker dig. At tage Amrix med alkohol eller andre medicin, der nedtrykker dit centralnervesystem, kan bremse dine tænkning og fysiske responstider.

Kør ikke til at betjene maskiner eller udføre andre farlige aktiviteter, før du ved, hvordan Amrix påvirker dig.

Hvad er de mulige bivirkninger af Amrix?

Amrix may cause serious side effects including:

• Serotons syndrom er en alvorlig medicinsk tilstand, der kan ske, når Amrix tages med visse andre lægemidler.
• Ring til din sundhedsudbyder med det samme eller gå til det nærmeste akuttum på hospitalet, hvis du har nogle eller alle disse symptomer, der antyder serotonin -syndrom:
  • Agitation Hallucinationer coma or other changes in mental status
  • Koordinationsproblemer eller muskeltræk (overaktive reflekser)
  • Hurtigt hjerteslag højt eller lavt blodtryk
  • sved or feber
  • kvalme vomiting or diarre
  • Muskelstivhed or tightness
• Amrix may cause serious side effects that may lead to heart attack or stroke. Ring til din sundhedsudbyder med det samme eller gå til det nærmeste hospitalets akutrum, hvis du har det:
  • Uregelmæssige eller unormale hjerteslag (arytmier)
  • Hurtig hjerteslag (takykardi)

De mest almindelige bivirkninger af Amrix inkluderer:

• tør mund
• kvalme
• svimmelhed
• ked af maven
• træthed
• døsighed
• forstoppelse

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Amrix.

Ring til din sundhedsudbyder for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Amrix?

• Opbevar amrix ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Hold Amrix i en tæt lukket beholder og hold Amrix ude af lys.
• Hold Amrix og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information about the safe og effective use of Amrix.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Amrix til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Amrix til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, du har. Det kan skade dem.

Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om Amrix, der er skrevet til sundhedspersonale.

Hvad er ingredienserne i Amrix?

kan du tage tramadol med flexeril

Aktiv ingrediens: Cyclobenzaprinhydrochlorid USP

Inaktive ingredienser: Diethylphthalate NF Ethylcellulose NF (Ethocel Standard 10 Premium) Gelatin Opadry® Clear YS-17006 Sukkerkugler NF (20-25 mesh) og titandioxid.

Amrix 15 mg capsules also contain: D

Amrix 30 mg capsules also contain: Fd

Brug til brug

Amrix®
(am-rix)
(Cyclobenzaprine Hydrochloride Extended-release kapsler)

Læs disse instruktioner til brug, før du forbereder din første dosis af Amrix blandet med æblesauce ved hjælp af kapseldrysningsmetoden, hver gang du får en påfyldning og efter behov. Der kan være nye oplysninger. Spørg din sundhedsudbyder eller farmaceut, om du har spørgsmål til, hvordan du blander eller giver en dosis Amrix ved hjælp af Capsule Sprinkle -metoden.

Vigtig information:

• Tyg ikke Amrix -kapsler eller de granuler, der er i kapslerne.
• Kapseldrivningsmetoden til blanding af indholdet af Amrix med æblesauce kan bruges til voksne, der ikke kan sluge kapsler. Brug ikke nogen anden mad i stedet for æblesau.

Forberedelse af en dosis af Amrix ved hjælp af kapseldrysningsmetoden.

Før du forbereder en dosis af Amrix blandet med æblesaus ved hjælp af kapseldrivningsmetoden, skal du samle følgende forsyninger:

• Papirhåndklæder
• spiseskefuld
• æblesau
• kop vand

Trin 1: Vælg en ren flad arbejdsoverflade. Placer et rent papirhåndklæde på arbejdsoverfladen. Placer derefter de andre forsyninger på papirhåndklædet.

Trin 2 : Vask og tør dine hænder godt.

Trin 3 : Kontroller den dosis, der blev ordineret af din sundhedsudbyder. Tag antallet af Amrix -kapsler, der er nødvendige for at forberede din dosis. Placer dem på papirhåndklædet.

Trin 4: Placer nok æblesau til at fylde din spiseskefuld. Indstil spiseskefuld på papirhåndklædet.

Trin 5: Hold Amrix -kapslen i en lodret position (lodret) direkte over spiseskefuld. Hold hver ende af Amrix -kapslen mellem tommelfingrene og indekset (markøren) fingre.

Trin 6: Drej forsigtigt begge ender af Amrix -kapslen i modsatte retninger for at åbne den. Vær forsigtig med ikke at spilde kapselindholdet.

Trin 7: Drys indholdet af Amrix -kapslen på æblesau.

• Kontroller kapselskaller for at sikre dig, at de er tomme.
• Kast de tomme kapselskaller væk.

Hvis den samlede foreskrevne dosis er mere end 1 kapsel gentages trin 5 til 7 for hver kapsel. Tilføj ikke flere æblesau. Følg derefter resten af ​​trinene nedenfor.

Trin 8: Hent spiseskefuld, og sluk Amrix -kapselindholdet og æblesauce -blandingen med det samme. Tyg ikke Amrix -kapselindholdet og æblesausblandingen.

Trin 9: Skyl munden med en slurk vand og sluge for at sikre, at alle Amrix -granuler er blevet slugt.

Trin 10: Kast alt ubrugt Amrix -kapselindhold og æbleauce -blanding væk. Hold ikke noget Amrix -kapselindhold og æbleauce -blanding til fremtidig brug.

Hvordan skal jeg opbevare Amrix?

• Opbevar Amrix -kapsler ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).

Hold Amrix -kapsler og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Denne brugsanvisning er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.