Lasix

ADVARSEL

Lasix® (furosemid) er en potent vanddrivende diuretik, som hvis det gives i for høje mængder kan føre til en dybtgående diures med vand og elektrolytudtømning. Derfor kræves omhyggelig medicinsk tilsyn, og dosis- og dosisplanen skal justeres til den enkelte patients behov. (Se Dosering og administration .)

Beskrivelse til Lasix

Lasix® er et vanddrivende middel, der er et antranilinsyrederivat. LASIX -tabletter til oral administration indeholder furosemid som den aktive ingrediens og følgende inaktive ingredienser: lactose monohydrat NF -magnesiumstearat NF -stivelse NF Talc USP og kolloidal siliciumdioxid NF. Kemisk er det 4-chlor-N-Furfuryl-5-sulfamoylanthranilic acid. Lasix fås som hvide tabletter til oral administration i doseringsstyrker på 20 40 og 80 mg. Furosemid er et hvidt til off-white lugtfrit krystallinsk pulver. Det er praktisk talt uopløseligt i vand sparsomt opløseligt i alkohol frit opløseligt i fortyndede alkaliopløsninger og uopløselige i fortyndede syrer.

CAS-registernummeret er 54-31-9.

Den strukturelle formel er som følger:

Anvendelser til Lasix

Ødemer

Lasix er indikeret hos voksne og pædiatriske patienter til behandling af ødemer forbundet med kongestiv hjertesvigt cirrhose af leveren og nyresygdommen inklusive det nefrotiske syndrom. Lasix er især nyttig, når der ønskes en agent med større vanddrivende potentiale.

Hypertension

Oral Lasix kan bruges til voksne til behandling af hypertension alene eller i kombination med andre antihypertensive midler. Hypertensive patienter, der ikke kan kontrolleres tilstrækkeligt med thiazider, vil sandsynligvis heller ikke være tilstrækkeligt kontrolleret med Lasix alene.

Dosering til Lasix

Ødemer

Terapi skal individualiseres i henhold til patientens respons for at opnå maksimal terapeutisk respons og for at bestemme den minimale dosis, der er nødvendig for at opretholde dette respons.

Voksne

Den sædvanlige indledende dosis af Lasix er 20 til 80 mg givet som en enkelt dosis. Normalt opstår en hurtig diurese. Hvis det er nødvendigt, kan den samme dosis administreres 6 til 8 timer senere, eller dosis kan øges. Dosis kan hæves med 20 eller 40 mg og gives ikke før 6 til 8 timer efter den forrige dosis, indtil den ønskede vanddrivende virkning er opnået. Den individuelt bestemte enkeltdosis skal derefter gives en eller to gange dagligt (f.eks. Kl. 20.00 og 14.00). Dosis af Lasix kan titreres omhyggeligt op til 600 mg/dag hos patienter med klinisk alvorlige ødematiske tilstande.

Ødemer may be most efficiently og safely mobilized by giving LASIX on 2 to 4 consecutive days each week.

Når doser, der overstiger 80 mg/dag, gives i længere perioder omhyggelig klinisk observation og laboratorieovervågning er især tilrådelige. (Se FORHOLDSREGLER : Laboratorieundersøgelser .)

Geriatriske patienter

Generelt skal dosisudvælgelse for den ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet (se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk brug ).

Pædiatriske patienter

Den sædvanlige indledende dosis af oral Lasix hos pædiatriske patienter er 2 mg/kg kropsvægt givet som en enkelt dosis. Hvis den vanddrivende respons ikke er tilfredsstillende, kan den indledende dosis dosering øges med 1 eller 2 mg/kg ikke før 6 til 8 timer efter den forrige dosis. Doser større end 6 mg/kg kropsvægt anbefales ikke. Til vedligeholdelsesbehandling hos pædiatriske patienter skal dosis justeres til det minimale effektive niveau.

Hypertension

Terapi skal individualiseres i henhold til patientens respons for at opnå maksimal terapeutisk respons og for at bestemme den minimale dosis, der er nødvendig for at opretholde den terapeutiske respons.

Voksne

Den sædvanlige indledende dosis af Lasix for hypertension er 80 mg normalt opdelt i 40 mg to gange om dagen. Dosering skal derefter justeres efter respons. Hvis responsen ikke er tilfredsstillende, tilsættes andre antihypertensive midler.

Ændringer i blodtryk skal overvåges omhyggeligt, når Lasix bruges sammen med andre antihypertensive lægemidler, især under den indledende terapi. For at forhindre overdreven fald i blodtrykket skal doseringen af ​​andre midler reduceres med mindst 50 procent, når Lasix tilsættes til regimen. Når blodtrykket falder ind under den potentierende virkning af Lasix, kan en yderligere reduktion i dosering eller endda seponering af andre antihypertensive lægemidler være nødvendig.

Geriatriske patienter

Generelt skal dosisvalg og dosisjustering for den ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet (se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk brug ).

Hvor leveret

Lasix (furosemid) tabletter 20 mg leveres som hvide ovale monogrammede tabletter i flasker på 100 ( NDC 0039-0067-10) og 1000 ( NDC 0039-0067-70). De 20 mg tabletter er præget af Lasix® på den ene side.

Lasix tabletter 40 mg leveres som hvid runde monogrammet scorede tabletter i flasker på 100 ( NDC 0039-0060-13) 500 ( NDC 0039-0060-50) og 1000 ( NDC 0039-0060-70). De 40 mg tabletter er præget af Lasix® 40 på den ene side.

Lasix tabletter 80 mg leveres som hvid runde monogrammet facetterede kanttabletter i flasker på 50 ( NDC 0039-0066-05) og 500 ( NDC 0039-0066-50). De 80 mg tabletter er præget af Lasix® 80 på den ene side.

Note: Dispens i godt lukkede lysbestandige containere. Eksponering for lys kan forårsage en lille misfarvning. Misfarvede tabletter bør ikke udleveres.

Testet ved USP -opløsningstest 2

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur .]

Fremstillet til: Sanofi-Aventis U.S. LLC Bridgewater NJ 08807. Et Sanofi-selskab .. Revideret: Mar 2016

Bivirkninger for Lasix

Bivirkninger er kategoriseret nedenfor efter organsystem og opført ved faldende sværhedsgrad.

Gastrointestinale systemreaktioner

bivirkninger af fenofibrat 160 mg

1. Hepatisk encephalopati hos patienter med hepatocellulær insufficiens
4. Forøgede leverenzymer
5. Anorexia
6. Oral og gastrisk irritation
7. Kramper
8. diarre
9. forstoppelse
10. kvalme
11. opkast

Systemiske overfølsomhedsreaktioner

1. Alvorlige anafylaktiske eller anafylaktoidreaktioner (f.eks. Med chok)
2. Systemisk vaskulitis
3. interstitiel nefritis
4. nekrotiserende angiitis

Reaktioner i centralnervesystemet

1. tinnitus og høretab
2. Parestheias
3. Vertigo
4. svimmelhed
5. hovedpine
6. sløret vision
7. Xanthopsia

Hæmatologiske reaktioner

1. aplastisk anæmi
2. thrombocytopeni
3. Agranulococytisis
4. Hemolytisk anæmi
5. Leukopeni
6. Anæmi
7. eosinophilia

Dermatologic-hypersensitivitetsreaktioner

1. Toksisk epidermal nekrolyse
2. Stevens-Johnson syndrom
3. erythema multiforme
4. Lægemiddeludslæt med eosinofili og systemiske symptomer
5. Akut generaliseret exanthematøs pustulose
6. Exfoliativ dermatitis
7. Bullous Pemphigoid
8. purpura
9. Fotosensitivitet
10. udslæt
11. kløe
12. Urticaria

Kardiovaskulær reaktion

1. Ortostatisk hypotension kan forekomme og forværres af alkoholbarbiturater eller narkotika.
2. Forøgelse i kolesterol og triglycerid -serumniveauer

Andre reaktioner

1. Hyperglykæmi
2. Glycosuria
3. Hyperuricæmi
4. Muskelspasme
5. Svaghed
6. rastløshed
7. Urinblærespasme
8. Thrombophlebitis
9. feber

Hver gang bivirkninger er moderat eller alvorlig lasixdosis, skal der reduceres eller terapi trukket tilbage.

Lægemiddelinteraktioner for Lasix

Lasix kan øge det ototoksiske potentiale af aminoglycosidantibiotika, især i nærvær af nedsat nyrefunktion. Bortset fra i livstruende situationer undgår denne kombination.

Lasix bør ikke anvendes samtidig med ethacryninsyre på grund af muligheden for ototoksicitet. Patienter, der får høje doser af salicylater, samtidig med Lasix som ved reumatisk sygdom kan opleve salicylattoksicitet i lavere doser på grund af konkurrencedygtige renale udskillelsessteder.

Der er en risiko for ototoksiske virkninger, hvis cisplatin og lasix får samtidig. Derudover kan nefrotoksicitet af nefrotoksiske lægemidler, såsom cisplatin, forbedres, hvis Lasix ikke gives i lavere doser og med positiv væskebalance, når den bruges til at opnå tvungen diurese under cisplatin -behandling.

Lasix har en tendens til at modvirke skeletmuskelafslappende virkning af tubocurarin og kan styrke virkningen af ​​succinylcholin.

Lithium bør generelt ikke gives med diuretika, fordi de reducerer Lithiums renale clearance og tilføjer en høj risiko for lithiumtoksicitet.

Lasix kombineret med angiotensin -omdannelse af enzyminhibitorer eller angiotensin II -receptorblokkere kan føre til alvorlig hypotension og forringelse af nyrefunktion inklusive nyresvigt. En afbrydelse eller reduktion i doseringen af ​​Lasix -angiotensin -konvertering af enzyminhibitorer eller angiotensinreceptorblokkere kan være nødvendige.

Potentiering forekommer med ganglioniske eller perifere adrenergiske blokerende lægemidler.

Lasix kan reducere arteriel reaktionsevne over for noradrenalin. Imidlertid kan noradrenalin stadig bruges effektivt.

Samtidig administration af sucralfat- og Lasix -tabletter kan reducere de natriuretiske og antihypertensive virkninger af Lasix. Patienter, der modtager begge lægemidler, skal observeres tæt for at bestemme, om den ønskede vanddrivende og/eller antihypertensive virkning af LASIX opnås. Indtagelsen af ​​Lasix og Sucralfate skal adskilles med mindst to timer.

I isolerede tilfælde kan intravenøs administration af LASIX inden for 24 timer efter at have taget chlorhydrat føre til skylning af svedangreb rastløshed kvalme stigning i blodtrykket og takykardi. Brug af LASIX samtidig med chlorhydrat anbefales derfor ikke.

Phenytoin forstyrrer direkte nyreaktion af Lasix. Der er bevis for, at behandling med phenytoin fører til formindskelse af tarmabsorption af Lasix og følgelig til lavere maksimal serum furosemidkoncentrationer.

Methotrexat og andre lægemidler, der ligesom Lasix gennemgår betydelig renal tubulær sekretion, kan reducere effekten af ​​Lasix. Omvendt kan LASIX reducere renal eliminering af andre lægemidler, der gennemgår rørformet sekretion. Højdosisbehandling af både Lasix og disse andre lægemidler kan resultere i forhøjede serumniveauer af disse lægemidler og kan styrke deres toksicitet såvel som toksiciteten af ​​Lasix.

Lasix kan øge risikoen for cephalosporin-induceret nefrotoksicitet, selv ved indstillingen af ​​mindre eller kortvarig nedsat nyrefunktion.

Samtidig anvendelse af cyclosporin og LASIX er forbundet med øget risiko for gouty arthritis sekundær til LASIX-induceret hyperurecemia og cyclosporin svækkelse af renal uratudskillelse.

Høje doser (> 80 mg) furosemid kan hæmme bindingen af ​​skjoldbruskkirtelhormoner til bærerproteiner og resultere i kortvarig stigning i frie skjoldbruskkirtelhormoner efterfulgt af et samlet fald i de samlede skjoldbruskkirtelhormonniveauer.

En undersøgelse hos seks forsøgspersoner demonstrerede, at kombinationen af ​​furosemid og acetylsalicylsyre midlertidigt reducerede kreatininklarering hos patienter med kronisk nyreinsufficiens. Der er sagsrapporter om patienter, der udviklede øget BUN -serumkreatinin- og serumkaliumniveauer og vægtøgning, når furosemid blev anvendt i forbindelse med NSAID'er.

Litteraturrapporter indikerer, at samtidig administration af indomethacin kan reducere de natriuretiske og antihypertensive virkninger af Lasix (furosemid) hos nogle patienter ved at hæmme prostaglandinsyntese. Indomethacin kan også påvirke plasma -reninniveauer aldosteronudskillelse og reninprofilevaluering. Patienter, der modtager både indomethacin og lasix, skal observeres tæt for at bestemme, om den ønskede diuretikum og/eller antihypertensiv effekt af LASIX opnås.

Advarsler for Lasix

Hos patienter med levercirrhose og ascites er Lasix -terapi bedst initieret på hospitalet. I leverkoma og i tilstande med elektrolytudtømningsterapi bør ikke indføres, før den grundlæggende tilstand er forbedret. Pludselige ændringer af væske- og elektrolytbalance hos patienter med cirrhose kan udfælde leverkoma; Derfor er streng observation nødvendig i diures -perioden. Supplerende kaliumchlorid og om nødvendigt er en aldosteronantagonist nyttige til at forhindre hypokalæmi og metabolisk alkalose.

Hvis forøgelse af azotæmi og oliguri forekommer under behandling af alvorlig progressiv nyresygdom, skal Lasix afbrydes.

Hvad er formålet med epinephrin

Tilfælde af tinnitus og reversibel eller irreversibel hørehæmning og døvhed er rapporteret. Rapporter indikerer normalt, at lasix -ototoksicitet er forbundet med hurtig injektions alvorlig nedsat nyrefunktion i brugen af ​​højere end anbefalede doser hypoproteinæmi eller samtidig terapi med aminoglycosidantibiotika ethacrynic acid eller andre ototoksiske medikamenter. Hvis lægen vælger at bruge parenteral terapi med høj dosis, anbefales den intravenøse infusion (for voksne er der anvendt en infusionshastighed, der ikke overstiger 4 mg Lasix pr. Minut). (Se FORHOLDSREGLER : Lægemiddelinteraktioner )

Forholdsregler for Lasix

Generel

Overdreven diurese kan forårsage dehydrering og reduktion af blodvolumen med kredsløbskollaps og muligvis vaskulær trombose og emboli, især hos ældre patienter. Som med enhver effektiv diuretisk elektrolytudtømning kan forekomme under LASIX -terapi, især hos patienter, der får højere doser og et begrænset saltindtag. Hypokalæmi kan udvikle sig med LASIX, især med hurtig diurese er utilstrækkelig oral elektrolytindtag, når cirrhose er til stede eller under samtidig anvendelse af kortikosteroider ACTH -lakrids i store mængder eller langvarig anvendelse af afføringsmidler. Digitalis -terapi kan overdrive metaboliske virkninger af hypokalæmi, især myokardieffekter.

Alle patienter, der modtager Lasix -terapi, skal observeres for disse tegn eller symptomer på væske eller elektrolytubalance (hyponatræmi Hypochloremisk alkalose Hypokalæmi Hypomagnesæmi eller hypokalcæmi): tørhed i mund tørst svaghed Lethargy drowsiness Roblessness muskelsmerter eller kram Arytmi eller gastrointestinale forstyrrelser såsom kvalme og opkast. Stigninger i blodsukker og ændringer i glukosetoleranceforsøg (med abnormiteter i fasten og 2-timers postprandial sukker) er blevet observeret, og sjældent udfældning af diabetes mellitus er rapporteret.

Hos patienter med alvorlige symptomer på urinretention (på grund af blæretømningsforstyrrelser prostatahyperplasi urethral indsnævring) kan indgivelse af furosemid forårsage akut urinretention relateret til øget produktion og tilbageholdelse af urin. Disse patienter kræver således omhyggelig overvågning, især i de indledende behandlingsstadier.

Hos patienter med høj risiko for radiokontrast-nefropati kan Lasix føre til en højere forekomst af forringelse i nyrefunktion efter modtagelse af radiokontrast sammenlignet med højrisikopatienter, der kun modtog intravenøs hydrering inden modtagelse af radiokontrast.

Hos patienter med hypoproteinæmi (f.eks. Forbundet med nefrotisk syndrom) kan effekten af ​​LASIX blive svækket, og dens ototoksicitet styrkes.

Asymptomatisk hyperuricæmi kan forekomme, og gigt kan sjældent udfældes.

Patienter, der er allergiske over for sulfonamider, kan også være allergiske over for Lasix. Muligheden eksisterer for forværring eller aktivering af systemisk lupus erythematosus.

Som med mange andre lægemidler skal patienter observeres regelmæssigt for den mulige forekomst af bloddyscrasias lever eller nyreskade eller andre idiosynkratiske reaktioner.

Laboratorieundersøgelser

Serumelektrolytter (især kalium) CO2 -kreatinin og bolle skal bestemmes ofte i de første par måneder af Lasix -terapi og derefter med jævne mellemrum. Serum- og urinelektrolytbestemmelser er især vigtige, når patienten opkastes voldsomt eller modtager parenterale væsker. Abnormaliteter skal korrigeres, eller lægemidlet midlertidigt trækkes tilbage. Andre medicin kan også påvirke serumelektrolytter.

Vendbare højder af bolle kan forekomme og er forbundet med dehydrering, som bør undgås især hos patienter med nyreinsufficiens.

Urin og blodsukker skal kontrolleres med jævne mellemrum hos diabetikere, der modtager Lasix, selv hos dem, der er mistænkt for latent diabetes.

Lasix kan sænke serumniveauer af calcium (sjældent tilfælde af tetany er rapporteret) og magnesium. Følgelig bør serumniveauer af disse elektrolytter bestemmes med jævne mellemrum.

Hos for tidlige spædbørn kan Lasix udfælde nefrokalcinose/nefrolithiasis, derfor skal nyrefunktion overvåges, og nyreltrasonografi udføres. (Se FORHOLDSREGLER : Pædiatrisk brug )

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Furosemid blev testet for carcinogenicitet ved oral administration i en stamme af mus og en stamme af rotter. En lille, men markant øget forekomst af brystkirtelkarcinomer forekom hos hunmus i en dosis 17,5 gange den maksimale humane dosis på 600 mg. Der var marginale stigninger i usædvanlige tumorer hos hanrotter i en dosis på 15 mg/kg (lidt større end den maksimale humane dosis), men ikke ved 30 mg/kg.

Furosemid var blottet for mutagen aktivitet i forskellige stammer af Salmonella typhimurium, når den blev testet i nærvær eller fravær af et in vitro -metabolisk aktiveringssystem og tvivlsomt positivt for genmutation i muselymfomceller i nærvær af rotte -lever S9 ved den højeste dosis testet. Furosemid inducerede ikke søsterchromatidudveksling i humane celler in vitro, men andre undersøgelser af kromosomale afvigelser i humane celler In vitro gav modstridende resultater. I kinesiske hamsterceller inducerede det kromosomal skade, men var tvivlsomt positiv til søsterchromatidudveksling. Undersøgelser af induktionen ved furosemid af kromosomale afvigelser hos mus var uomgængelige. Urinen hos rotter behandlet med dette lægemiddel inducerede ikke genkonvertering i Saccharomyces cerevisiae .

Lasix (furosemid) producerede ingen forringelse af fertilitet hos han- eller hunrotter ved 100 mg/kg/dag (den maksimale effektive vanddrivende dosis i rotten og 8 gange den maksimale humane dosis på 600 mg/dag).

Graviditet

Graviditet Category C - Furosemid har vist sig at forårsage uforklarlige mødredødsfald og aborter hos kaniner ved 2 4 og 8 gange den maksimale anbefalede humane dosis. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Lasix skal kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Behandling under graviditet kræver overvågning af fosterets vækst på grund af potentialet for højere fødselsvægte.

Virkningerne af furosemid på embryonal og føtal udvikling og på gravide dæmninger blev undersøgt hos musrotter og kaniner.

Furosemid forårsagede uforklarlige mødredødsfald og aborter i kaninen ved den laveste dosis på 25 mg/kg (2 gange den maksimale anbefalede humane dosis på 600 mg/dag). I en anden undersøgelse forårsagede en dosis på 50 mg/kg (4 gange den maksimale anbefalede humane dosis på 600 mg/dag) også mødredødsfald og aborter, når de blev administreret til kaniner mellem dag 12 og 17 drægtighed. I en tredje undersøgelse overlevede ingen af ​​de gravide kaniner en dosis på 100 mg/kg. Data fra ovennævnte undersøgelser indikerer føtal dødelighed, der kan gå foran mødredødsfald.

Resultaterne af musestudien og en af ​​de tre kaninundersøgelser viste også en øget forekomst og sværhedsgraden af ​​hydronephrosis (distention af nyrebækkenet og i nogle tilfælde af urinlederne) i fostre afledt af de behandlede dæmninger sammenlignet med forekomsten i fostre fra kontrolgruppen.

Sygeplejerske mødre

Fordi det vises i modermælkens forsigtighed bør udøves, når Lasix administreres til en sygeplejer.

Lasix kan hæmme amning.

Pædiatrisk brug

Hos for tidlige spædbørn kan Lasix udfælde nefrocalcinosis / nefrolithiasis. Nephrocalcinosis/nefrolithiasis er også blevet observeret hos børn under 4 år uden historie med for tidlighed, der er blevet behandlet kronisk med Lasix. Overvåg nyrefunktion og nyre -ultrasonografi bør overvejes hos pædiatriske patienter, der får LASIX.

Hvis Lasix administreres til for tidlige spædbørn i løbet af de første uger af livet, kan det øge risikoen for vedholdenhed af patent ductus arteriosus

Geriatrisk brug

Kontrollerede kliniske undersøgelser af Lasix inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosis for den ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Dette lægemiddel vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje, bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen. (Se FORHOLDSREGLER : Generel og Dosering og administration .)

Overdoseringsoplysninger til Lasix

De vigtigste tegn og symptomer på overdosering med Lasix er dehydrering af blodvolumenreduktion Hypotension elektrolyt ubalance hypokalæmi og hypochloremisk alkalose og er udvidelser af dens diuretiske virkning.

Den akutte toksicitet af Lasix er blevet bestemt hos musrotter og hunde. I alle tre oversteg den orale LD50 1000 mg/kg kropsvægt, mens den intravenøse LD50 varierede fra 300 til 680 mg/kg. Den akutte intragastriske toksicitet hos neonatal rotter er 7 til 10 gange den hos voksne rotter.

Koncentrationen af ​​Lasix i biologiske væsker forbundet med toksicitet eller død vides ikke.

safetywing gennemgang

Behandling af overdosering er støttende og består af udskiftning af overdreven væske- og elektrolyttab. Serumelektrolytter kuldioxidniveau og blodtryk skal bestemmes ofte. Tilstrækkelig dræning skal være sikret hos patienter med urinblæreudgangsobstruktion (såsom prostatahypertrofi).

Hæmodialyse fremskynder ikke eliminering af furosemid.

Kontraindikationer for Lasix

Lasix er kontraindiceret hos patienter med Anuria og hos patienter med en historie med overfølsomhed over for furosemid.

Klinisk farmakologi for Lasix

Undersøgelser af LASIXs handlingsmåde har anvendt mikropunkturundersøgelser i rotter stopper floweksperimenter hos hunde og forskellige clearance -undersøgelser hos både mennesker og eksperimentelle dyr. Det er påvist, at LASIX primært inhiberer absorptionen af ​​natrium og chlorid ikke kun i de proksimale og distale tubuli, men også i Henle -løkken. Den høje grad af effektivitet skyldes stort set det unikke handlingssted. Handlingen på den distale tubule er uafhængig af enhver hæmmende virkning på kulsyreanhydrase og aldosteron.

Nylige beviser tyder på, at furosemidglucuronid er det eneste eller i det mindste det største biotransformationsprodukt af furosemid hos mennesker. Furosemid er i vid udstrækning bundet til plasmaproteiner hovedsageligt til albumin. Plasmakoncentrationer, der spænder fra 1 til 400 μg/ml, er 91 til 99% bundet hos raske individer. Den ubundne fraktion gennemsnit 2,3 til 4,1% ved terapeutiske koncentrationer.

Indtræden af ​​diuresis efter oral administration er inden for 1 time. Den maksimale effekt forekommer inden for den første eller anden time. Varigheden af ​​vanddrivende virkning er 6 til 8 timer.

Hos fastet normale mænd er den gennemsnitlige biotilgængelighed af furosemid fra Lasix -tabletter og lasix oral opløsning henholdsvis 64% og 60% af det fra en intravenøs injektion af lægemidlet. Selvom furosemid hurtigere absorberes fra den orale opløsning (50 minutter) end fra tabletten (87 minutter) spids plasmaniveauer og areal under plasmakoncentrationstidskurver adskiller sig ikke markant. De maksimale plasmakoncentrationer stiger med stigende dosis, men tidstopak er ikke forskellige mellem doser. Den terminale halveringstid for furosemid er cirka 2 timer.

Betydeligt mere furosemid udskilles i urin efter IV -injektionen end efter tabletten eller oral opløsning. Der er ingen signifikante forskelle mellem de to orale formuleringer i mængden af ​​uændret medikament, der udskilles i urin.

Geriatrisk befolkning

Furosemidbinding til albumin kan reduceres hos ældre patienter. Furosemid udskilles overvejende uændret i urinen. Renal clearance af furosemid efter intravenøs administration hos ældre sunde mandlige forsøgspersoner (60-70 år) er statistisk signifikant mindre end hos yngre sunde mandlige emner (20-35 år). Den indledende vanddrivende virkning af furosemid hos ældre individer reduceres i forhold til yngre individer. (Se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk brug .)

Patientinformation til Lasix

Patienter, der modtager Lasix, skal rådes om, at de kan opleve symptomer fra overdreven væske- og/eller elektrolyttab. Den posturale hypotension, der undertiden forekommer, kan normalt styres ved at stå langsomt op. Kaliumtilskud og/eller diætforanstaltninger kan være nødvendige for at kontrollere eller undgå hypokalæmi.

Patienter med Diabetes mellitus skal fortælles, at furosemid kan øge blodsukkerniveauet og derved påvirke uringlukosetest. Nogle patienters hud kan være mere følsom over for virkningerne af sollys, mens du tager furosemid.

Hypertensive patienter bør undgå medicin, der kan øge blodtrykket, herunder produkter uden for appetitundertrykkelse og kolde symptomer.