Antabuse

ADVARSEL

Promethazin og kodein hostesirupmærker

Disulfiram bør aldrig administreres til en patient, når han er i en tilstand af alkoholforgiftning eller uden hans fulde viden.

Lægen skal instruere pårørende i overensstemmelse hermed.

Beskrivelse af antabuse

Disulfiram er et alkoholantagonist -stof.

Kemisk navn : bis (diethylthiocarbamoyl) disulfid.

Strukturformel :

C ₁₀ H ₂₀ N ₂ S ₄

Disulfiram forekommer som en hvid til off-white lugtfri og næsten smagløst pulveropløselig i vand i det omfang ca. 20 mg i 100 ml og i alkohol i det omfang ca. 3,8 g i 100 ml.

Hver tablet til oral administration indeholder 250 mg eller 500 mg disulfiram USP. Tabletter indeholder også kolloidal siliciumdioxid -vandfri lactose -magnesiumstearat -mikrokrystallinsk cellulose -natriumstivelse glycolat og stearinsyre.

Anvendelser til antabuse

Disulfiram er en hjælp til håndtering af udvalgte kroniske alkoholpatienter, der ønsker at forblive i en tilstand af håndhævet nøgternhed, så støttende og psykoterapeutisk behandling kan anvendes til den bedste fordel.

Disulfiram er ikke en kur mod alkoholisme. Når det bruges alene uden ordentlig motivation og understøttende terapi, er det usandsynligt, at det vil have nogen materiel effekt på det kroniske alkoholiker.

hostel i Prag

Dosering til antabuse

Disulfiram bør aldrig administreres, før patienten har afholdt sig fra alkohol i mindst 12 timer.

Indledende doseringsplan

I den første behandlingsfase gives maksimalt 500 mg dagligt i en enkelt dosis i en til to uger. Selvom det normalt tages om morgenen, kan Disulfiram tages ved at trække sig tilbage af patienter, der oplever en beroligende virkning. Alternativt for at minimere eller eliminere den beroligende effektdosering kan dosering justeres nedad.

Vedligeholdelsesregime

Den gennemsnitlige vedligeholdelsesdosis er 250 mg dagligt (område 125 til 500 mg), den bør ikke overstige 500 mg dagligt.

Note: Lejlighedsvis rapporterer patienter, mens de tilsyneladende på tilstrækkelige vedligeholdelsesdoser af Disulfiram, at de er i stand til at drikke alkoholholdige drikkevarer med straffrihed og uden symptomatologi. Alle optrædener til det modsatte skal sådanne patienter antages at bortskaffe deres tabletter på en eller anden måde uden faktisk at tage dem. Indtil sådanne patienter er blevet observeret pålideligt at tage deres daglige disulfiram -tabletter (fortrinsvis knust og godt blandet med væske) kan det ikke konkluderes, at disulfiram er ineffektiv.

Terapi varighed

Den daglige uafbrudt administration af disulfiram skal fortsættes, indtil patienten er fuldt inddrevet socialt, og der etableres et grundlag for permanent selvkontrol. Afhængig af den individuelle patientvedligeholdelsesbehandling kan være påkrævet i måneder eller endda år.

Retssag med alkohol

Under den tidlige erfaring med Disulfiram blev det antaget tilrådeligt for hver patient at have mindst en overvåget alkohol-lægemiddelreaktion. For nylig er testreaktionen stort set forladt. Endvidere bør en sådan testreaktion aldrig administreres til en patient over 50 år. En klar detaljeret og overbevisende beskrivelse af reaktionen mærkes at være tilstrækkelig i de fleste tilfælde.

Men hvor en testreaktion anses for nødvendig, er den foreslåede procedure som følger:

Efter den første til to ugers terapi med 500 mg dagligt tages en drink på 15 ml (½ oz) af 100 bevis whisky eller tilsvarende langsomt. Denne testdosis af alkoholholdig drik kan kun gentages en gang, så den samlede dosis ikke overstiger 30 ml (1 oz) whisky. Når en reaktion ikke udvikler sig, skal der ikke forbruges mere alkohol. Sådanne tests skal kun udføres, når patienten er indlagt på hospitalet eller sammenlignelig overvågning og faciliteter, herunder ilt.

Håndtering af disulfiram-alkoholreaktion

Ved alvorlige reaktioner, uanset om det er forårsaget af en overdreven testdosis eller af patientens uovervågede indtagelse af alkoholstøttende foranstaltninger til at gendanne blodtryk og behandling af chok, bør indføres. Andre anbefalinger inkluderer: iltcarbogen (95% ilt og 5% kuldioxid) C -vitamin intravenøst ​​i massive doser (1 g) og efedrinsulfat. Antihistaminer er også blevet brugt intravenøst. Kaliumniveauer skal overvåges især hos patienter på digitalis, da hypokalæmi er rapporteret.

Hvor leveret

Disulfiram -tabletter USP

250 mg - White Round Uncored Tablets Debossed: Op 706

Flasker af NDC 54868-10 5034-2
Flasker af 30 NDC 54868-5034-1
Flasker af 100 NDC 54868-5034-0

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP med en børnebestandig lukning (efter behov).

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Opbevar dette og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Mfg. Af Pliva Krakow Pharmaceutical Company S.A. Krakow Polen for Duramed Pharmaceuticals Inc. datterselskab af Barr Pharmaceuticals L.L.C. Pomona New York 10970. Revideret: 2012

Bivirkninger for Antabuse

(Se Kontraindikationer ADVARSELS og FORHOLDSREGLER .)

Optisk neuritis perifer neuritis polyneuritis og perifer neuropati kan forekomme efter administration af disulfiram.

Flere tilfælde af hepatitis inklusive både kolestatisk og fulminant hepatitis såvel som leverfejl, hvilket resulterer i transplantation eller død, er rapporteret med administration af disulfiram.

Lejlighedsvise hududbrud er som regel let kontrolleret af samtidig administration af et antihistaminisk lægemiddel.

Hos et lille antal patienter er en kortvarig mild døsighed udmattet impotens hovedpine acneforme udbrud af allergisk dermatitis eller en metallisk eller hvidløgslignende eftersmag opleves i løbet af de første to uger af terapi. Disse klager forsvinder normalt spontant med fortsættelsen af ​​terapi eller med reduceret dosering.

Psykotiske reaktioner er blevet bemærket i de fleste tilfælde, der kan henføres til høje dosering, kombineret toksicitet (med metronidazol eller isoniazid) eller til at afmaske underliggende psykoser hos patienter, der er understreget af alkoholens tilbagetrækning.

Amlodipin -dosering til højt blodtryk

Lægemiddelinteraktioner for Antabuse

Disulfiram ser ud til at reducere den hastighed, hvormed visse lægemidler metaboliseres og kan derfor øge blodniveauerne og muligheden for klinisk toksicitet af lægemidler, der gives samtidig.

Disulfiram skal anvendes med forsigtighed hos de patienter, der får fenytoin og dets kongenere, da den samtidige administration af disse to lægemidler kan føre til phenytoin -beruselse. Før administration af disulfiram til en patient på phenytoin -terapi skal der opnås en baseline -fenytoin -serumniveau. Efter påbegyndelse af Disulfiram -terapiserumniveauer af fenytoin skal bestemmes på forskellige dage for at bevise en stigning eller for en fortsat stigning i niveauer. Forøgede phenytoinniveauer skal behandles med passende doseringsjustering.

Det kan være nødvendigt at justere doseringen af ​​orale antikoagulantia ved begyndelsen eller stop af disulfiram, da disulfiram kan forlænge protrombintid.

Patienter, der tager isoniazid, når der gives disulfiram, skal observeres for udseendet af ustabil gang eller markante ændringer i mental status, som disulfiram skal afbrydes, hvis sådanne tegn vises.

Hos rotter er der rapporteret om samtidig indtagelse af disulfiram og nitrit i kosten i 78 uger at forårsage tumorer, og det er blevet antydet, at disulfiram kan reagere med nitriter i rotte -maven til at danne en nitrosamin, som er tumorigen. Disulfiram alene i rottens diæt førte ikke til sådanne tumorer. Relevansen af ​​dette fund for mennesker er ikke kendt på dette tidspunkt.

Advarsler for Antabuse

Disulfiram bør aldrig administreres til en patient, når han er i en tilstand af alkoholforgiftning eller uden hans fulde viden.

Lægen skal instruere pårørende i overensstemmelse hermed.

Patienten skal være fuldt informeret om den disulfiram-alkoholreaktion. Han skal være stærkt advaret mod uhyggelig drikke, mens han tager stoffet, og han skal være fuldt ud opmærksom på de mulige konsekvenser. Han skal advares om at undgå alkohol i forklædte former, dvs. i saucer, eddyre hosteblandinger og endda i eftershave -lotioner og ryggend. Han skal også advares om, at reaktioner kan forekomme med alkohol op til 14 dage efter indtagelse af disulfiram.

Disulfiram-alkoholreaktionen

Disulfiram plus alkohol endda små mængder producerer skylning af bankende i hoved og hals bankende hovedpine åndedrætsvanskeligheder kvalme rigelig opkast svedt tørste brystsmerter Palpitation dyspnø Hyperventilation Tachycardia Hypotension Syncope Mærket UNEASINITS Svaghed Vertigo Sløret vision og forvirring. I alvorlige reaktioner kan der være respiratorisk depression kardiovaskulær sammenbrud af arytmier myokardieinfarkt akut kongestiv hjertesvigt bevidstløshed kramper og død.

Reaktionens intensitet varierer med hver enkelt person, men er generelt proportional med mængderne af disulfiram og alkohol indtaget. Mild reaktioner kan forekomme i det følsomme individ, når blodalkoholkoncentrationen øges til så lidt som 5 til 10 mg pr. 100 ml. Symptomerne er fuldt udviklet ved 50 mg pr. 100 ml, og bevidstløshed resulterer normalt, når blodalkoholniveauet når 125 til 150 mg.

Varigheden af ​​reaktionen varierer fra 30 til 60 minutter til flere timer i de mere alvorlige tilfælde eller så længe der er alkohol i blodet.

Samtidige forhold

På grund af muligheden for en utilsigtet disulfiram-alkoholreaktion skal disulfiram anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med nogen af ​​følgende tilstande: diabetes mellitus hypothyroidism epilepsi cerebral skade kronisk og akut nefritis levercirrhose eller insufficiens.

Forholdsregler for Antabuse

Patienter med en historie med gummikontakt dermatitis bør evalueres for overfølsomhed over for thiuram derivater, før de modtager disulfiram (se Kontraindikationer ).

Alkoholisme kan ledsage eller blive efterfulgt af afhængighed af narkotika eller beroligende midler. Barbiturater og disulfiram er blevet administreret samtidigt uden uheldige effekter; Muligheden for at indlede et nyt misbrug bør overvejes.

Hepatisk toksicitet inklusive leverfejl, der resulterer i transplantation eller død, er rapporteret. Alvorlig og til tider dødelig hepatitis forbundet med disulfiram -terapi kan udvikle sig, selv efter mange måneders terapi. Hepatisk toksicitet er forekommet hos patienter med eller uden tidligere historie med unormal leverfunktion. Patienter skal rådes til straks at underrette deres læge om eventuelle tidlige symptomer på hepatitis, såsom træthedssvaghed, ubehag Anorexia kvalme, der opkastede gulsot eller mørk urin.

Baseline- og opfølgende leverfunktionstest (10-14 dage) foreslås at detektere enhver leverdysfunktion, der kan resultere i disulfiram-terapi. Derudover skal et komplet blodantal og serumkemister inklusive leverfunktionstest overvåges.

Patienter, der tager disulfiram -tabletter, bør ikke udsættes for ethylen -dibromid eller dets dampe. Denne forsigtighed er baseret på foreløbige resultater af dyreforskning, der i øjeblikket er i gang, der antyder en giftig interaktion mellem inhaleret ethylen -dibromid og indtaget disulfiram, hvilket resulterer i en højere forekomst af tumorer og dødelighed hos rotter. En sammenhæng mellem denne konstatering og mennesker er imidlertid ikke påvist.

Brug under graviditet

Den sikre anvendelse af dette lægemiddel under graviditet er ikke blevet etableret. Derfor bør Disulfiram kun bruges under graviditet, når de sandsynlige fordele i dommen fra lægen opvejer de mulige fordele.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Da mange lægemidler er så udskilles, bør Disulfiram ikke gives til ammende mødre.

Geriatrisk brug

Der er ikke foretaget en bestemmelse, om kontrollerede kliniske undersøgelser af disulfiram omfattede tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover til at definere en forskel i respons fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Overdoseringsoplysninger til antabuse

Ingen specifikke oplysninger er tilgængelige om behandling af overdosering med disulfiram. Det anbefales, at lægen kontakter det lokale giftkontrolcenter.

Kontraindikationer for antabuse

Patienter, der modtager eller for nylig har modtaget metronidazol paraldehydalkohol eller alkoholholdige præparater, f.eks. Hostesirupper tonics og lignende bør ikke gives disulfiram.

Disulfiram er kontraindiceret i nærvær af svær myocardial sygdom eller koronar okklusionspsykoser og overfølsomhed over for disulfiram eller over for andre thiuramderivater, der anvendes i pesticider og gummi vulkanisering.

L368 Blue Oval Pill bivirkninger

Klinisk farmakologi for Antabuse

Disulfiram producerer en følsomhed over for alkohol, hvilket resulterer i en meget ubehagelig reaktion, når patienten under behandling indtager endda små mængder alkohol.

Disulfiram blokerer for oxidation af alkohol på acetaldehydstadiet. Under alkoholmetabolisme efter disulfiramindtagelse kan koncentrationen af ​​acetaldehyd, der forekommer i blodet, være 5 til 10 gange højere end det, der findes under metabolismen af ​​den samme mængde alkohol alene.

Akkumulering af acetaldehyd i blodet producerer et kompleks af meget ubehagelige symptomer, der er omtalt i det følgende som disulfiram-alkoholreaktionen. Denne reaktion, der er proportional med doseringen af ​​både disulfiram og alkohol, vil fortsætte, så længe alkohol metaboliseres. Disulfiram ser ikke ud til at påvirke hastigheden for eliminering af alkohol fra kroppen.

Disulfiram absorberes langsomt fra mave -tarmkanalen og elimineres langsomt fra kroppen. En (eller endda to) uger efter, at en patient har taget sin sidste dosis af Disulfiram -indtagelse af alkohol, kan give ubehagelige symptomer.

Langvarig administration af disulfiram producerer ikke tolerance; Jo længere en patient forbliver på terapi, jo mere udsøgt følsom bliver han til alkohol.

Patientinformation til antabuse

Ingen oplysninger leveret. Se ADVARSELS og FORHOLDSREGLER sektioner.