Aplenzin

ADVARSEL

Selvmordstanker og adfærd

Selvmord og antidepressiva

Antidepressiva øgede risikoen for selvmordstanker og adfærd hos børn unge og unge voksne i kortvarige forsøg. Disse forsøg viste ikke en stigning i risikoen for selvmordstanker og opførsel med antidepressivt middel hos personer i alderen 65 år og ældre [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Hos patienter i alle aldre, der er startet på antidepressiva, overvåger det tæt på forværring og for fremkomst af selvmordstanker og adfærd. Rådgive familier og plejere af behovet for tæt observation og kommunikation med receptpligtige [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Beskrivelse for aplenzin

Aplenzin ^® (bupropion hydrobromide) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin reuptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-2-(tert-butylamino)-3'chloropropiophenone hydrobromide. The molecular weight is 320.6. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ CLNO • HBR. Bupropion hydrobromidpulver er hvidt eller næsten hvidt krystallinsk og opløseligt i vand. Det har en bitter smag og producerer fornemmelsen af ​​lokal anæstesi på den orale slimhinde. Den strukturelle formel er:

Aplenzin tablets are supplied for oral administration as 174 mg 348 mg og 522 mg white to off-white extended-release tablets. Each tablet contains the labeled amount of bupropion hydrobromid og the inactive ingredients: Ethylcellulose glyceryl behenat polyvinylalkohol polyethylenglycol povidon og dibutyl tebacate. Carnauba voks er inkluderet i de 174 mg og 348 mg styrker. Tabletterne er trykt med spiselig sort blæk.

Den uopløselige skal af tabletten med udvidet frigivelse kan forblive intakt under gastrointestinal transit og elimineres i fæces.

Bruger til aplenzin

Major depressiv lidelse

Aplenzin® (bupropion hydrobromid) tabletter med udvidet frigivelse is indicated for the treatment of major depressive disorder (MDD) as defined by the Diagnostic og Statistical Manual (DSM).

Effektiviteten af ​​formuleringen med øjeblikkelig frigivelse af bupropion blev etableret i to 4-ugers kontrollerede indpatientforsøg og en 6-ugers kontrolleret poliklinisk undersøgelse af voksne patienter med MDD. Effektiviteten af ​​formuleringen af ​​bupropion i vedvarende frigivelse af bupropion i vedligeholdelsesbehandlingen af ​​MDD blev etableret i en langvarig (op til 44 uger) placebokontrolleret forsøg hos patienter, der havde reageret på bupropion i en 8-ugers undersøgelse af akut behandling [se Kliniske studier ].

Sæsonbestemt affektiv lidelse

Aplenzin is indicated for the prevention of seasonal major depressive episodes in patients with a diagnosis of seasonal affective disorder (SAD).

Effektiviteten af ​​bupropion-hydrochlorid-udgivelses-tabletter med udvidet frigivelse til forebyggelse af sæsonbestemte store depressive episoder blev etableret i 3 placebokontrollerede forsøg hos voksne ambulante patienter med en historie med MDD med et efterår-vinter-sæsonbestemt mønster som defineret i DSM [se Kliniske studier ].

Dosering til aplenzin

Generelle instruktioner til brug

For at minimere risikoen for anfald skal du øge dosis gradvist [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Aplenzin should be swallowed whole og not crushed divided or chewed. Aplenzin should be administered in the morning og may be taken with or without regard to meals.

Ækvivalente daglige doser af aplenzin (bupropion hydrobromid) og bupropion hydrochlorid

Se tabel 1 for ækvivalente daglige doser af aplenzin (bupropion hydrobromid) og bupropionhydrochlorid.

Tabel 1: ækvivalente daglige doser af aplenzin (bupropion hydrobromid) og bupropion hydrochlorid

Dosering For Major depressiv lidelse (MDD)

Den anbefalede startdosis for MDD er 174 mg en gang dagligt om morgenen. Efter 4 dages dosering kan dosis øges til måldosis på 348 mg en gang dagligt om morgenen.

Det er generelt aftalt, at akutte episoder af depression kræver flere måneder eller længere af antidepressiv behandling ud over responsen i den akutte episode. Det er ukendt, om den aplenzin -dosis, der er nødvendig til vedligeholdelsesbehandling, er identisk med den dosis, der gav en indledende respons. Registrerer med jævne mellemrum behovet for vedligeholdelsesbehandling og den passende dosis til en sådan behandling.

Dosering For Sæsonbestemt affektiv lidelse (SAD)

Den anbefalede startdosis for SAD er 174 mg en gang dagligt. Efter 7 dages dosering kan dosis øges til måldosis på 348 mg en gang dagligt om morgenen. Doser over 300 mg bupropion HCI med udvidet frigivelse (svarende til aplenzin 348 mg) blev ikke vurderet i de SAD-forsøg.

Til forebyggelse af sæsonbestemte MDD -episoder, der er forbundet med SAD, initierer aplenzin om efteråret inden begyndelsen af ​​depressive symptomer. Fortsæt behandlingen gennem vintersæsonen. Taper og afbryder Aplenzin i det tidlige forår. For patienter, der blev behandlet med 348 mg pr. Dag, reducerer dosis til 174 mg en gang dagligt, før de afbrød aplenzin. Individualiser tidspunktet for initiering og behandlingsvarighed bør individualiseres baseret på patientens historiske mønster af sæsonbestemte MDD -episoder.

For at afbryde aplenzin tilspidser dosis

Ved ophør af behandling hos patienter, der blev behandlet med aplenzin 348 mg, mindsker dosis til 174 mg en gang dagligt før seponering.

Dosering Adjustment In Patienter med nedsat leverfunktion

Hos patienter med moderat til svær leverfunktion (børnepugh-score: 7 til 15) er den maksimale dosis 174 mg hver anden dag. Hos patienter med mild nedsat leverfunktion (børnepugh score: 5 til 6) Overvej at reducere dosis og/eller frekvensen af ​​dosering [se Brug i specifikke populationer og Klinisk farmakologi ].

Dosering Adjustment In Patienter med nedsat nyrefunktion

Overvej at reducere dosis og/eller hyppigheden af ​​aplenzin hos patienter med nedsat nyrefunktion (glomerulær filtreringshastighed mindre end 90 ml/min) [se Brug i specifikke populationer og Klinisk farmakologi ].

Skift en patient til eller fra en monoamin oxidaseinhibitor (MAOI) antidepressiva

Mindst 14 dage bør gå mellem ophør af en MAOI, der er beregnet til at behandle depression og initiering af terapi med aplenzin. Omvendt skal mindst 14 dage være tilladt efter at Kontraindikationer og Lægemiddelinteraktioner ].

Brug af aplenzin med reversibel maois såsom linezolid eller methylenblå

Start ikke aplenzin hos en patient, der behandles med en reversibel Maoi, såsom linezolid eller intravenøs methylenblå. Lægemiddelinteraktioner kan øge risikoen for hypertensive reaktioner. Hos en patient, der kræver mere presserende behandling af en psykiatrisk tilstand, skal ikke-farmakologiske indgreb overvejes [se [se Kontraindikationer ].

I nogle tilfælde kan en patient, der allerede modtager aplenzin -terapi, kræve presserende behandling med linezolid eller intravenøs methylenblå. Hvis acceptable alternativer til linezolid eller intravenøs methylenblå behandling ikke er tilgængelige, og de potentielle fordele ved linezolid eller intravenøs methylenblå behandling bedømmes for at opveje risikoen for hypertensive reaktioner i en bestemt patient aplenzin skal stoppes hurtigt og linezolid eller intravenøs methylenblå kan administreres. Patienten skal overvåges i 2 uger eller indtil 24 timer efter den sidste dosis af linezolid eller intravenøs methylenblå, hvad der kommer først.

Terapi med aplenzin kan genoptages 24 timer efter den sidste dosis af linezolid eller intravenøs methylenblå.

Risikoen for indgivelse af methylenblåt ved ikke-intravenøse ruter (såsom orale tabletter eller ved lokal injektion) eller i intravenøse doser er meget lavere end 1 mg pr. Kg med aplenzin uklar. Klinikeren skal ikke desto mindre være opmærksom på muligheden for et lægemiddelinteraktion med sådan brug [se Kontraindikationer og Lægemiddelinteraktioner ].

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

Aplenzin Extended-Release Tablets 174 mg of bupropion hydrobromid are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 174.

Aplenzin Extended-Release Tablets 348 mg of bupropion hydrobromid are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 348.

Aplenzin Extended-Release Tablets 522 mg of bupropion hydrobromid are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 522.

Opbevaring og håndtering

Aplenzin® Extended-Release Tablets 174 mg af bupropion hydrobromid er hvide til off-white runde tabletter trykt på den ene side med sort blæk br over 174 i flasker på 30 tabletter ( NDC 0187-5810-30).

Aplenzin® Extended-Release Tablets 348 mg af bupropion hydrobromid er hvide til off-white runde tabletter trykt på den ene side med sort blæk br over 348 i flasker på 30 tabletter ( NDC 0187-5811-30).

Aplenzin® Extended-Release Tablets 522 mg af bupropion hydrobromid er hvide til off-white runde tabletter trykt på den ene side med sort blæk br over 522 i flasker på 30 tabletter ( NDC 0187-5812-30).

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Distribueret af: Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Fremstillet af: Bausch Health Companies Inc. Steinbach MB R5G 1Z7 Canada. Revideret: mar 2024

Bivirkninger for Aplenzin

Følgende bivirkninger diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af mærkningen:

• Selvmordstanker og adfærd hos børn unge og unge voksne [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Neuropsykiatriske bivirkninger og selvmordsrisiko ved behandling af rygestop [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Anfald [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Hypertension [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Aktivering af mani eller hypomani [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Psykose og andre neuropsykiatriske begivenheder [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Vinkel-lukning glaukom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Overfølsomhedsreaktioner [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Almindelige observerede bivirkninger i kontrollerede kliniske forsøg med bupropionhydrochlorid med vedvarende frigivelse

Bivirkninger, der forekom hos mindst 5% af patienterne behandlet med bupropion HCI vedvarende frigivelse (300 mg og 400 mg pr. Dag) og med en hastighed er placebo-satsen nedenfor anført nedenfor.

300 mg/day of bupropion HCl sustained-release (equivalent to Aplenzin 348 mg/day): anorexia tør mund rash sweating tinnitus og tremor.

400 mg/dag med bupropion HCl vedvarende frigivelse (svarende til aplenzin 464 mg/dag): Abdominal smerte agitation angst svimmelhed tør mund søvnløshed myalgia kvalme palpitation pharyngitis svedende tinnitus og urinfrekvens.

Aplenzin is bioequivalent to bupropion HCl extended-release which has been demonstrated to have similar bioavailability both to the immediate-release formulation of bupropion og to the sustained-release formulation of bupropion. The information included under this subsection og under subsection 6.2 is based primarily on data from controlled clinical trials with the sustained-release og extended-release formulations of bupropion hydrochloride.

Major depressiv lidelse

Bivirkninger, der fører til seponering af behandlingen med Bupropion HCL øjeblikkelig frigivelse af bupropion HCL vedvarende frigivelse og bupropion HCL Extended-Release i Major Depressive Disorder Trials

I placebo-kontrollerede kliniske forsøg med bupropion HCl vedvarende frigivelse 4% 9% og 11% af placebo 300 mg/dag og 400 mg/daggrupper ophørte med behandling på grund af bivirkninger. De specifikke bivirkninger, der fører til seponering i mindst 1% af de 300 mg/dag eller 400 mg/daggrupper, og med en hastighed er placebo -satsen anført i tabel 3.

Tabel 3: Skiftet behandling på grund af bivirkninger i placebo-kontrollerede forsøg i MDD

I kliniske forsøg med Bupropion HCL-øjeblikkelig frigivelse af 10% af patienterne og frivillige ophørte på grund af en bivirkning. Reaktioner, der resulterede i seponering (ud over dem, der er anført ovenfor for formuleringen af ​​vedvarende frigivelse), omfattede opkastning af anfald og søvnforstyrrelser.

Bivirkninger, der forekommer ved en forekomst af> 1% hos patienter behandlet med bupropion HCL øjeblikkelig frigivelse eller bupropion HCL vedvarende frigivelse i MDD

Tabel 4 opsummerer de bivirkninger, der opstod i placebo-kontrollerede forsøg hos patienter behandlet med Bupropion HCL vedvarende frigivelse 300 mg/dag og 400 mg/dag. Disse inkluderer reaktioner, der forekom i enten 300 mg eller 400 mg -gruppen ved en forekomst på 1% eller mere og var hyppigere end i placebogruppen.

Tabel 4: Bivirkninger i placebo-kontrollerede forsøg hos patienter med MDD

Følgende yderligere bivirkninger opstod i kontrollerede forsøg med bupropion HCL øjeblikkelig frigivelse (300 til 600 mg pr. Dag) ved en forekomst af mindst 1% oftere end i placebogruppen var: hjertearytmi (5% mod 4%) hypertension (4% mod 2%) hypotension (3% mod 2%) Tachycardia (11% vs. 9%) øgede øgede 4%) øgede 4%) øgede 4%) øgede 4%) øgede 4%) øgede 4%) øgede 4%) på 4%) (4%) (4%) (4%) på 4%) (4%) (4%) (4%) (4%) (4%) (4%) (4%) (4%) (4%) (4%) (4% (4) (4) (4) (4) (4) (4) (4) (4) (4% (4) (4) (4) (4% (4) (4) (4% (4) (4) (4% (4) (4) (4) (4% (4) (4% (4% af vs. 2%) dyspepsi (3%mod 2%) menstruationsklager (5%mod 1%) Akathisia (2%mod 1%) Nedsat søvnkvalitet (4%mod 2%) sensorisk forstyrrelse (4%mod 3%) forvirring (8%mod 5%) faldt liBido (3%mod 2%) vært (6%vs. 4%) auditive forstyrrelse (5%) Gustatory forstyrrelse (3% mod 1%).

Sæsonbestemt affektiv lidelse

I placebo-kontrollerede kliniske forsøg hos SAD 9% af patienterne behandlet med bupropion HCL udvidet frigivelse og 5% af patienterne behandlet med placebo ophørte behandling på grund af bivirkninger. De bivirkninger, der førte til seponering hos mindst 1% af patienterne, der blev behandlet med bupropion og med en hastighed, der var numerisk større end placebo -satsen, var søvnløshed (2% Vs. <1%) og hovedpine (1% vs. <1%).

Tabel 5 opsummerer de bivirkninger, der opstod hos patienter behandlet med bupropion HCL udvidet frigivelse i op til ca. 6 måneder i 3 placebokontrollerede forsøg. Disse inkluderer reaktioner, der forekom ved en forekomst på 2% eller mere og var hyppigere end i placebogruppen.

Tabel 5: Bivirkninger i placebo-kontrollerede forsøg hos patienter med SAD

Ændringer i kropsvægt

Tabel 6 Præsenterer forekomsten af ​​ændringer i kropsvægt (≥5 lbs) i de kortvarige MDD-forsøg ved anvendelse af Bupropion HCL vedvarende frigivelse. Der var et dosisrelateret fald i kropsvægt.

Tabel 6: Incidence of Weight Gain or Weight Loss (≥5 lbs) in MDD Trials Using BupropionHCl Sustained-Release

Tabel 7 viser forekomsten af ​​ændringer i kropsvægt (≥5 lbs) i de 3 SAD-forsøg ved anvendelse af bupropion HCL udvidet frigivelse. En højere andel af forsøgspersoner i Bupropion -gruppen (23%) havde et vægttab ≥5 lbs sammenlignet med placebogruppen (11%). Disse var relativt langsigtede forsøg (op til 6 måneder).

Tabel 7: Forekomst af vægtøgning eller vægttab (≥5 lbs) i SAD-forsøg ved hjælp af bupropion HCL udvidet frigivelse

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af aplenzin efter godkendelse. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Krop (generelt)

Kulderystelser ansigtsødemødem perifert ødem muskuloskeletal brystsmerter fotosensitivitet og ubehag.

pacjing liste

Kardiovaskulær

Postural hypotension Stroke Vasodilation Syncope Komplet atrioventrikulært blokering af ekstrasystoler Myokardieinfarkt phlebitis lungeemboli og Brugada -mønster/syndrom.

Fordøjelsesmulighed

Unormal leverfunktion Bruxism Gastrisk tilbagesvaling Gingivitis Glossitis Forøget spyt -gulsår Mundsår Stomatitis Tørstødem af tunge colitis esophagitis gastrointestinal blødning Gummi blødning Hepatitis Intestinal Perforering Liver Damage Pancreatitis og Stomache Ulcer.

Endokrin

Hyperglykæmi hypoglykæmi og syndrom af upassende antidiuretisk hormonsekretion.

Hemisk og lymfatisk

Ecchymosis anæmi leukocytose leukopeni lymfadenopati pancytopenia og thrombocytopenia. Ændrede PT og/eller INR forbundet med hæmoragiske eller trombotiske komplikationer blev observeret, når bupropion blev coadminister med warfarin.

Metabolisk og ernæringsmæssig

Glycosuria.

Muskuloskeletal

Bens kramper feber/rhabdomyolyse og muskelsvaghed.

Nervesystem

Abnormal coordination depersonalization emotional lability hyperkinesia hypertonia hypesthesia vertigo amnesia ataxia derealization abnormal electroencephalogram (EEG) aggression akinesia aphasia coma dysarthria dyskinesia dystonia euphoria extrapyramidal syndrome hypokinesia increased libido neuralgia neuropathy paranoid Ideation Restlessness selvmordsforsøg og afmaskning af tardiv dyskinesi.

Åndedrætsværn

Bronchospasme og lungebetændelse.

Hud And Subcutaneous Tissue Disorders

Maculopapular udslæt alopecia angioødem exfoliativ dermatitis hirsutisme akut generaliseret exanthematøs pustulose og medikamentreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole).

Særlige sanser

Indkvartering abnormitet tørt øje døvhed øgede intraokulært trykvinkel-lukning glaukom og mydriasis.

Urogenital

Impotens Polyuria Prostata Disorder Abnormal ejakulation Cystitis Dyspareunia Dysuria Gynecomastia Menopause smertefuld erektion Salpingitis urininkontinens urinretention og vaginitis.

Lægemiddelinteraktioner for Aplenzin

Potentiale for andre lægemidler til at påvirke aplenzin

Bupropion metaboliseres primært til hydroxybupropion af CYP2B6. Derfor eksisterer potentialet for lægemiddelinteraktioner mellem aplenzin og lægemidler, der er hæmmere eller inducerere af CYP2B6.

Inhibitorer af CYP2B6

Ticlopidin og clopidogrel

Samtidig behandling med disse lægemidler kan øge eksponeringerne for bupropion, men mindske hydroxybupropion -eksponering. Baseret på dosering af klinisk respons kan dosering af aplenzin være nødvendig, når det er administreret med CYP2B6 -hæmmere (f.eks. Ticlopidin eller clopidogrel) [se Klinisk farmakologi ].

Inducerere af CYP2B6

Ritonavir Lopinavir og Efavirenz

Samtidig behandling med disse lægemidler kan reducere bupropion og hydroxybupropion eksponering. Doseringsforøgelse af aplenzin kan være nødvendig, når den er coadministreret med ritonavir lopinavir eller efavirenz, men bør ikke overstige den maksimale anbefalede dosis [se Klinisk farmakologi ].

Carbamazepin phenobarbital phenytoin

Selvom det ikke systemisk studeres Klinisk farmakologi ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Potentiale for, at aplenzin påvirker andre lægemidler

Lægemidler metaboliseret af CYP2D6

Bupropion og dets metabolitter (erythrohydrobupropion threohydrobupropion hydroxybupropion) er CYP2D6 -hæmmere. Derfor kan samtidig administration af aplenzin med lægemidler, der metaboliseres af CYP2D6, øge eksponeringerne af lægemidler, der er substrater af CYP2D6. Sådanne lægemidler inkluderer visse antidepressiva (f.eks. Venlafaxin nortriptyline imipramin desipramine paroxetin fluoxetin og sertralin) antipsykotika (f.eks. Haloperidol risperidon og thioridazine) beta-blockers (f. Når det bruges samtidig med aplenzin, kan det være nødvendigt at reducere dosis af disse CYP2D6 -underlag, især for lægemidler med et smalt terapeutisk indeks.

Lægemidler, der kræver metabolisk aktivering af CYP2D6, for at være effektive (f.eks. Tamoxifen) teoretisk kunne have reduceret effektiviteten, når de blev administreret samtidig med hæmmere af CYP2D6, såsom bupropion. Patienter, der behandles samtidigt med aplenzin, og sådanne lægemidler kan kræve øgede doser af lægemidlet [se Klinisk farmakologi ].

Lægemidler, der sænker anfaldstærsklen

Brug ekstrem forsigtighed, når man coadminister aplenzin med andre lægemidler, der sænker anfaldstærsklen (f.eks. Andre bupropion -produkter antipsykotika antidepressiva teofyllin eller systemiske kortikosteroider). Brug lave indledende doser af aplenzin og øg dosis gradvist [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Dopaminergiske stoffer (Levodopa og Amantadine)

Bupropion Levodopa og amantadin har dopaminagonistvirkninger. CNS -toksicitet er rapporteret, da bupropion blev coadministreret med levodopa eller amantadin. Bivirkninger har inkluderet rastløshed agitation tremor ataksi gangforstyrrelse af svimmelhed og svimmelhed. Det antages, at toksiciteten er resultatet af kumulative dopaminagonistiske virkninger. Vær forsigtig, når du administrerer aplenzin samtidigt med disse lægemidler.

Brug med alkohol

I postmarketing -erfaring har der været sjældne rapporter om ugunstige neuropsykiatriske begivenheder eller reduceret alkoholtolerance hos patienter, der drak alkohol under behandling med aplenzin. Forbruget af alkohol under behandling med aplenzin bør minimeres eller undgås.

MAO -hæmmere

Bupropion inhiberer genoptagelse af dopamin og noradrenalin. Samtidig brug af maois og bupropion er kontraindiceret, fordi der er en øget risiko for hypertensive reaktioner, hvis bupropion bruges samtidig med Maois. Undersøgelser hos dyr viser, at den akutte toksicitet af bupropion forbedres af MAO -hæmmerfenelzinet. Mindst 14 dage bør gå mellem ophør af en MAOI, der er beregnet til at behandle depression og påbegyndelse af behandling med aplenzin. Omvendt skal mindst 14 dage være tilladt efter at Dosering og administration og Kontraindikationer ].

Interaktioner om lægemiddel-laboratorium

Falske-positive urinimmunoassay-screeningstest for amfetaminer er rapporteret hos patienter, der tager bupropion. Dette skyldes manglende specificitet af nogle screeningstest. Falske-positive testresultater kan resultere i efter seponering af bupropion-terapi. Bekræftende tests, såsom gaskromatografi/massespektrometri, vil skelne bupropion fra amfetaminer.

Advarsler om Aplenzin

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for aplenzin

Selvmordstanker og adfærd hos børn unge og unge voksne

Patienter med større depressiv lidelse (MDD) både voksne og pædiatriske kan opleve forværring af deres depression og/eller fremkomsten af ​​selvmordstanker og adfærd (selvmord) eller usædvanlige ændringer i adfærd, uanset om de tager antidepressiva, og denne risiko kan fortsætte, indtil der opstår betydelig eftergivelse. Selvmord er en kendt risiko for depression og visse andre psykiatriske lidelser, og disse lidelser selv er de stærkeste prediktorer for selvmord. Der har været en langvarig bekymring for, at antidepressiva kan have en rolle i at inducere forværring af depression og fremkomsten af ​​selvmord hos visse patienter i de tidlige faser af behandlingen.

Samlede analyser af kortvarige placebokontrollerede forsøg med antidepressiva (selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer [SSRI'er] og andre) viser, at disse lægemidler øger risikoen for selvmordstænkning og adfærd (selvmord) hos børn, som unge og unge voksne (i alderen 18 til 24 til 24) med vigtig depressiv lidelse (MDD) og andre psykiateriske).

Kortvarige undersøgelser viste ikke en stigning i risikoen for selvmord med antidepressiva sammenlignet med placebo hos voksne ud over 24 år; Der var en reduktion med antidepressiva sammenlignet med placebo hos voksne i alderen 65 år og ældre.

De samlede analyser af placebo-kontrollerede forsøg hos børn og unge med MDD-obsessiv kompulsiv lidelse (OCD) eller andre psykiatriske lidelser omfattede i alt 24 kortvarige forsøg med 9 antidepressiva i over 4400 patienter. De samlede analyser af placebokontrollerede forsøg hos voksne med MDD eller andre psykiatriske lidelser omfattede i alt 295 kortvarige forsøg (median varighed på 2 måneder) på 11 antidepressiva i over 77000 patienter. Der var betydelig variation i risiko for selvmord blandt lægemidler, men en tendens til en stigning i de yngre patienter for næsten alle undersøgte lægemidler. Der var forskelle i absolut risiko for selvmord på tværs af de forskellige indikationer med den højeste forekomst i MDD. Risikoforskelle (lægemiddel vs. placebo) var imidlertid relativt stabile inden for aldersstrata og på tværs af indikationer. Disse risikoforskelle (medikamentpladsforskel i antallet af tilfælde af selvmord pr. 1000 patienter behandlet) findes i tabel 2.

Tabel 2: Risikoforskelle i antallet af selvmordssager efter aldersgruppe i de samlede placebokontrollerede forsøg med antidepressiva hos pædiatriske og voksne patienter

Ingen selvmord forekom i nogen af ​​de pædiatriske forsøg. Der var selvmord i voksne forsøg, men antallet var ikke tilstrækkeligt til at nå nogen konklusion om lægemiddeleffekt på selvmord.

Det er ukendt, om selvmordsrisikoen strækker sig til langvarig brug, dvs. ud over flere måneder. Der er dog betydelige beviser fra placebo-kontrollerede vedligeholdelsesforsøg hos voksne med depression, at brugen af ​​antidepressiva kan forsinke gentagelsen af ​​depression.

Alle patienter, der behandles med antidepressiva for enhver indikation, skal overvåges korrekt og observeres tæt for klinisk forværring af selvmord og usædvanlige ændringer i adfærd, især i løbet af de indledende par måneder af et lægemiddelterapi eller til tider med dosisændringer øges eller formindskes [se boksede advarsel og anvendelse i specifikke populationer].

Følgende symptomer angst Agitation Panikanfald Insomnia Irritability Fjendtlig aggressivitet Impulsivitet Akathisia (psykomotorisk rastløshed) Hypomani og mani er rapporteret hos voksne og pædiatriske patienter, der behandles med antidepressiva til større depressiv lidelse såvel som for andre indikationer, både psykiatriske og ikke -psykiatriske. Selvom en årsagssammenhæng mellem fremkomsten af ​​sådanne symptomer og enten forværring af depression og/eller fremkomsten af ​​selvmordsimpulser ikke er blevet fastlagt, er der bekymring for, at sådanne symptomer kan repræsentere forløbere for den nye selvmord.

Der bør tages hensyn til at ændre det terapeutiske regime, herunder muligvis at afbryde medicinen hos patienter, hvis depression er vedvarende værre, eller som oplever fremkommende selvmord eller symptomer, der kan være forløbere for forværring af depression eller selvmord, især hvis disse symptomer er alvorlige pludselige i begyndelsen eller ikke var en del af patientens præsenterende symptomer.

Familier og plejere af patienter, der behandles med antidepressiva for større depressiv lidelse eller andre indikationer, både psykiatriske og ikke -psykiatriske bør advares om behovet for at overvåge patienter for fremkomsten af ​​agitation irritabilitet usædvanlige ændringer i adfærd og de andre symptomer, der er beskrevet ovenfor såvel som fremkomsten af ​​selvmord og til at rapportere sådanne symptomer med det samme til sundhedsudbydere. En sådan overvågning bør omfatte daglig observation af familier og plejere. Recepter til aplenzin skal skrives for den mindste mængde tabletter, der er i overensstemmelse med god patientstyring for at reducere risikoen for overdosering.

Neuropsykiatriske bivirkninger og selvmordsrisiko ved behandling af rygestop

Aplenzin is not approved for smoking cessation treatment; however bupropion HCl sustained-release is approved for this use. Serious neuropsychiatric adverse events have been reported in patients taking bupropion for smoking cessation. These postmarketing reports have included changes in mood (including depression og mania) psychosis hallucinations paranoia delusions homicidal ideation aggression fjendtlighed Agitation angst og panic as well as suicidal ideation suicide attempt og completed suicide [see Bivirkninger ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including Deprimeret humør. Depression rarely including suicidal ideation has been reported in smokers undergoing a smoking cessation attempt without medication. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

Neuropsykiatriske bivirkninger forekom hos patienter uden og med allerede eksisterende psykiatrisk sygdom; Nogle patienter oplevede forværring af deres psykiatriske sygdomme. Observer patienter for forekomsten af ​​neuropsykiatriske bivirkninger. Rådgiv patienter og plejere om, at patienten skal stoppe med at tage aplenzin og kontakte en sundhedsudbyder med det samme, hvis agitation deprimeret humør eller ændringer i adfærd eller tænkning, der ikke er typiske for patienten, observeres, eller hvis patienten udvikler selvmordstanker eller selvmordsadfærd. Sundhedsudbyderen bør evaluere sværhedsgraden af ​​de bivirkninger, og i hvilket omfang patienten drager fordel af behandling og overvejer muligheder, herunder fortsat behandling under tættere overvågning eller ophør af behandlingen. I mange postmarketing tilfælde blev der rapporteret om opløsning af symptomer efter seponering af bupropion. Symptomerne fortsatte imidlertid i nogle tilfælde; Derfor bør der ydes løbende overvågning og understøttende pleje, indtil symptomerne løser.

Anfald

Aplenzin can cause anfald. The risk of anfald is dose-related. The dose should not exceed 522 mg once daily. Increase the dose gradually. Discontinue Aplenzin og do not restart treatment if the patient experiences a anfald.

Risikoen for anfald er også relateret til patientfaktorer kliniske situationer og samtidig medicin, der sænker anfaldstærsklen. Overvej disse risici, inden du indleder behandling med aplenzin. Aplenzin er kontraindiceret hos patienter med en anfaldsforstyrrelse eller betingelser, der øger risikoen for anfald (f.eks. Alvorlig hovedskade arteriovenøs misdannelse CNS -tumor eller CNS -infektion alvorligt slagtilfælde Anorexia nervosa eller bulimi eller pludselig seponering af alkohol benzodiazepiner barbiturater og antiepileptiske stoffer [se Kontraindikationer ]. The following conditions can also increase the risk of anfald: concomitant use of other medications that lower the anfald threshold (e.g. other bupropion products antipsychotics tricyclic antidepressants theophylline og systemic corticosteroids) metabolic disorders (e.g. hypoglycemia hyponatremia severe hepatic impairment og hypoxia) or use of illicit drugs (e.g. cocaine) or abuse or misuse of prescription drugs such as CNS stimulants. Additional predisposing conditions include diabetes mellitus treated with oral hypoglycemic drugs or insulin use of anorectic drugs excessive use of alcohol benzodiazepines sedative/hypnotics or opiates.

Forekomst af anfald med brug af bupropion

Forekomsten af ​​anfald med aplenzin er ikke formelt evalueret i kliniske forsøg. I undersøgelser, der anvender Bupropion HCl, udgivede udgivelsen af ​​op til 300 mg pr. Dag (svarende til aplenzin 348 mg pr. Dag) forekomsten af ​​anfald var ca. 0,1% (1/1000 patienter). I en stor prospektiv opfølgningsundersøgelse var anfaldsforekomsten ca. 0,4% (13/3200) med bupropion HCl øjeblikkelig frigivelse i området 300 mg til 450 mg pr. Dag (svarende til aplenzin 348 mg til 522 mg pr. Dag).

Yderligere data akkumuleret for Bupropion øjeblikkelig frigivelse antyder, at den estimerede anfaldsforekomst øges næsten ti gange mellem 450 og 600 mg/dag (svarende til aplenzin 522 mg og 696 mg pr. Dag). Risikoen for anfald kan reduceres, hvis aplenzindosis ikke overstiger 522 mg en gang dagligt, og titreringshastigheden er gradvis.

Hypertension

Behandling med aplenzin kan resultere i forhøjet blodtryk og hypertension. Evaluer blodtrykket, før behandling med aplenzin påbegyndes og overvåger periodisk under behandlingen. Risikoen for hypertension øges, hvis aplenzin bruges samtidig med Maois eller andre lægemidler, der øger dopaminergisk eller noradrenerg aktivitet [se Kontraindikationer ].

Data fra et komparativt forsøg med formulering af vedvarende frigivelse af bupropion HCI-nikotintransdermal (NTS) Kombinationen af ​​bupropion med vedvarende frigivelse plus NTS og placebo som en hjælp til rygestop og NTS. I dette forsøg havde 6,1% af forsøgspersoner behandlet med kombinationen af ​​bupropion og NT'er med vedvarende frigivelse og NTS behandling-opstået hypertension sammenlignet med henholdsvis 2,5% 1,6% og 3,1% af personerne behandlet med henholdsvis vedvarende frigivelse Bupropion NTS og placebo. Størstedelen af ​​disse forsøgspersoner havde bevis for allerede eksisterende hypertension. Tre forsøgspersoner (NULL,2%) behandlet med kombinationen af ​​bupropion med vedvarende frigivelse og NTS og 1 individ (NULL,4%) behandlet med NTS havde undersøgt medicin, der blev afbrudt på grund af hypertension sammenlignet med ingen af ​​de forsøgspersoner, der blev behandlet med bupropion eller placebo. Overvågning af blodtryk anbefales hos patienter, der får kombinationen af ​​bupropion og nikotinudskiftning.

I de 3 forsøg med bupropion HCL udvidet frigivelse i sæsonbestemt affektiv lidelse var der betydelige forhøjelser i blodtrykket. Hypertension blev rapporteret som en bivirkning for 2% af Bupropion -gruppen (11/537) og ingen i placebogruppen (0/511). I de triste forsøg blev 2 patienter behandlet med bupropion afbrudt fra undersøgelsen, fordi de udviklede hypertension. Ingen af ​​placebogruppen ophørte på grund af hypertension. Den gennemsnitlige stigning i systolisk blodtryk var 1,3 mmHg i bupropiongruppen og 0,1 mmHg i placebogruppen. Forskellen var statistisk signifikant (p = 0,013). Den gennemsnitlige stigning i diastolisk blodtryk var 0,8 mmHg i bupropiongruppen og 0,1 mmHg i placebogruppen. Forskellen var ikke statistisk signifikant (P = 0,075). I de SAD -forsøg blev 82% af patienterne behandlet med 300 mg pr. Dag, og 18% blev behandlet med 150 mg pr. Dag. Den gennemsnitlige daglige dosis var 270 mg pr. Dag. Den gennemsnitlige varighed af eksponering for bupropion var 126 dage.

I et klinisk forsøg med Bupropion-øjeblikkelig frigivelse hos MDD-personer med stabil kongestiv hjertesvigt (n = 36) var bupropion forbundet med en forværring af allerede eksisterende hypertension hos 2 personer, der førte til ophør af bupropion-behandling. Der er ingen kontrollerede undersøgelser, der vurderer bupropions sikkerhed hos patienter med en nylig historie med hjerteinfarkt eller ustabil hjertesygdom.

Aktivering af mani/hypomani

Antidepressiv behandling kan udfælde en manisk blandet eller hypomanisk manisk episode. Risikoen ser ud til at være forøget hos patienter med bipolar lidelse, eller som har risikofaktorer for bipolar lidelse. Før de initierede aplenzin -skærmpatienter til en historie med bipolar lidelse og tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for bipolar lidelse (f.eks. Familiehistorie med bipolar lidelse selvmord eller depression). Aplenzin er ikke godkendt til behandling af bipolar depression.

Psykose og andre neuropsykiatriske reaktioner

Deprimerede patienter behandlet med bupropion har haft en række neuropsykiatriske tegn og symptomer, herunder vrangforestillinger Hallucinations Psychosis Concentration Forstyrrelsesparanoia og forvirring. Nogle af disse patienter havde en diagnose af bipolar lidelse. I nogle tilfælde aftog disse symptomer ved dosisreduktion og/eller tilbagetrækning af behandlingen. Afbryd aplenzin, hvis disse reaktioner forekommer.

Vinkel-lukning glaukom

Glaukom med vinkel-lukning: Pupillary-udvidelsen, der forekommer efter brug af mange antidepressiva, inklusive aplenzin, kan udløse et vinkel-lukningsangreb hos en patient med anatomisk smalle vinkler, der ikke har en patent iridektomi.

Overfølsomhedsreaktioner

Anaphylactoid/anafylaktiske reaktioner er forekommet under kliniske forsøg med bupropion. Reaktioner er blevet kendetegnet ved kløeuritus urticaria angioødem og dyspnø, der kræver medicinsk behandling. Derudover har der været sjældne spontane postmarkedsrapporter om erythema multiforme stevens-Johnson syndrom og anafylaktisk chok forbundet med bupropion. Instruer patienter om at afbryde aplenzin og konsultere en sundhedsudbyder, hvis de udvikler en allergisk eller anafylaktoid/anafylaktisk reaktion (f.eks. Skinudslæt kløehuse -brystsmerterødem og åndenød) under behandlingen.

Der er rapporter om Arthralgia Myalgia -feber med udslæt og andre symptomer på serumsyge, der tyder på forsinket overfølsomhed.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicin vejledning ).

Selvmordstanker og adfærd

Instruer patienter deres familier og/eller deres plejere om at være opmærksomme på fremkomsten af ​​angst agitation panikanfald Insomnia irritabilitet Fjendtlighed Aggressivitet Impulsivitet Akathisia (Psychomotory Restlessness) Hypomani Mania Andre usædvanlige ændringer i adfærd forværres af depression og selvmords ideation, især under antidepressiv behandling, og når dosis er justeret op eller ned. Rådgive familier og plejere af patienter om at observere for fremkomsten af ​​sådanne symptomer dagligt, da ændringer kan være pludselig. Sådanne symptomer skal rapporteres til patientens receptpligtige eller sundhedspersonale, især hvis de er alvorlige pludselige i begyndelsen eller ikke var en del af patientens præsenterende symptomer. Symptomer som disse kan være forbundet med en øget risiko for selvmordstænkning og adfærd og indikerer et behov for meget tæt overvågning og muligvis ændringer i medicinen.

Neuropsykiatriske bivirkninger og selvmordsrisiko ved behandling af rygestop

Selvom aplenzin ikke er indikeret til behandling af rygestop, indeholder den den samme aktive ingrediens som Zyban, der er godkendt til denne anvendelse. Informer patienter om, at nogle patienter har oplevet ændringer i humør (inklusive depression og mani) psykose hallucinationer paranoia vrangforestillinger homicidal ideation aggression fjendtlighed agitation angst og panik samt selvmordstanker og selvmord, når man forsøger at holde op med at ryge, mens man tager bupropion. Instruer patienter om at afbryde aplenzin og kontakte en sundhedspersonale, hvis de oplever sådanne symptomer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Bivirkninger ].

Alvorlige allergiske reaktioner

Uddann patienter om symptomerne på overfølsomhed og til at afbryde aplenzin, hvis de har en alvorlig allergisk reaktion.

Anfald

Instruer patienter om at afbryde og ikke genstarte aplenzin, hvis de oplever et anfald, mens de er på behandling. Rådgiv patienter om, at overdreven anvendelse eller pludselig seponering af alkohol benzodiazepiner antiepileptiske lægemidler eller beroligende midler/hypnotika kan øge risikoen for anfald. Rådgive patienter om at minimere eller undgå brug af alkohol.

Vinkel-lukning glaukom

Patienter skal rådes om, at det at tage aplenzin kan forårsage mild pupillary dilatation, som hos modtagelige individer kan føre til en episode af vinkel-lukning glaukom. Præisterende glaukom er næsten altid åbenvinklet glaukom, fordi vinkel-lukning glaukom, når diagnosen kan behandles definitivt med iridektomi. Åbenvinklet glaukom er ikke en risikofaktor for vinkel-lukning glaukom. Patienter ønsker måske at blive undersøgt for at afgøre, om de er modtagelige for vinkellukning og har en profylaktisk procedure (f.eks. Iridektomi), hvis de er modtagelige [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Bupropion-holdige produkter

Educate patients that APLENZIN contains the same active ingredient (bupropion) found in ZYBAN which is used as an aid to smoking cessation treatment and that APLENZIN should not be used in combination with ZYBAN or any other medications that contain bupropion hydrochloride (such as WELLBUTRIN XL the extended-release formulation WELLBUTRIN SR the sustained-release formulation and WELLBUTRIN the formulering af øjeblikkelig frigivelse). Derudover er der en række generiske bupropion-HCL-produkter til de øjeblikkelige vedvarende formuleringer og udvidet frigivelse.

Potentiale for kognitiv og motorisk svækkelse

Rådgiv patienter om, at ethvert CNS-aktivt lægemiddel som aplenzin-tabletter kan forringe deres evne til at udføre opgaver, der kræver vurdering eller motoriske og kognitive færdigheder. Rådgiv patienter om, at indtil de er rimeligt sikre på, at aplenzin -tabletter ikke påvirker deres ydeevne negativt, skal de afstå fra at køre en bil eller driftskompleks farlige maskiner. Aplenzin -behandling kan føre til nedsat alkoholtolerance.

Samtidig medicin

Rådgiver patienter til at underrette deres sundhedsudbyder, hvis de tager eller planlægger at tage nogen recept eller over-the-counter medicin, fordi aplenzin-tabletter og andre lægemidler kan påvirke hinandens stofskifte.

Graviditet

Rådgive patienter om at underrette deres sundhedsudbyder, hvis de bliver gravide eller har til hensigt at blive gravide under terapi med Aplenzin. Rådgiv patienter om, at der er et graviditetseksponeringsregister, der overvåger graviditetsresultater hos kvinder, der udsættes for aplenzin under graviditet [se Brug i specifikke populationer ].

Administrationsoplysninger

Instruer patienter om at sluge aplenzin -tabletter hele, så frigørelseshastigheden ikke ændres. Instruer patienter, hvis de går glip af en dosis for ikke at tage en ekstra tablet for at kompensere for den ubesvarede dosis og for at tage den næste tablet på det regelmæssige tidspunkt på grund af den dosisrelaterede risiko for anfald. Instruer patienter om, at aplenzin -tabletter skal sluges hele og ikke knuses opdelte eller tygges. Aplenzin kan tages med eller uden mad.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Levetidscarcinogenicitetsundersøgelser blev udført hos rotter og mus i doser op til henholdsvis 300 og 150 mg/kg/dag bupropionhydrochlorid. Disse doser er ca. 6 og 2 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på henholdsvis mg/m². I rotteundersøgelsen var der en stigning i nodulære proliferative læsioner af leveren ved doser på 100 til 300 mg/kg/dag bupropion -hydrochlorid (ca. 2 til 6 gange MRHD på mg/m² basis); Lavere doser blev ikke testet. Spørgsmålet om, hvorvidt sådanne læsioner kan være forløbere for neoplasmer i leveren, er i øjeblikket uafklaret. Lignende leverlæsioner blev ikke set i musestudien, og der blev ikke set nogen stigning i ondartede tumorer i leveren, og andre organer blev set i begge undersøgelser.

Mutagenese

Bupropion producerede et positivt respons (2 til 3 gange kontrolmutationshastighed) i 2 af 5 stammer i en ames bakteriel mutagenicitetsassay, men var negativ i en anden. Bupropion producerede en stigning i kromosomale afvigelser i 1 ud af 3 in vivo rotte knoglemarvscytogenetiske undersøgelser.

Værdiforringelse af fertiliteten

En fertilitetsundersøgelse i rotter i doser op til 300 mg/kg/dag afslørede ingen bevis for nedsat fertilitet (ca. 6 gange MRHD på mg/m² -basis).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Exposure Registry

Der er et graviditetseksponeringsregister, der overvåger graviditetsresultater hos kvinder, der udsættes for antidepressiva under graviditet. Udbydere af sundhedsydelser opfordres til at registrere patienter ved at ringe til det nationale graviditetsregister for antidepressiva på 1-844-405-6185 eller besøge online på https://womensmentalhealth.org/clinical-and-researchâproograms/pregnancyregistry/antidepressants/.

Risikooversigt

Data fra epidemiologiske undersøgelser af gravide kvinder udsat for bupropion i første trimester har ikke identificeret en øget risiko for medfødte misdannelser generelt (se Data ). There are risks to the mother associated with untreated depression (see Kliniske overvejelser ). When bupropion was administered to pregnant rats during organogenesis there was no evidence of fetal malformations at doses up to approximately 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 450 mg/day. When given to pregnant rabbits during organogenesis non-dose-related increases in incidence of fetal malformations og skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD og greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD og greater (see Data ).

Den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort er ukendt for den angivne befolkning. Alle graviditeter har en baggrundshastighed for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Kliniske overvejelser

Sygdomsassocieret moderlig og/eller embryo/føtal risiko

En potentiel langsgående undersøgelse fulgte 201 gravide kvinder med en historie med større depressiv lidelse, der var euthymiske og tog antidepressiva under graviditeten i begyndelsen af ​​graviditeten. De kvinder, der ophørte med antidepressiva under graviditeten, var mere tilbøjelige til at opleve et tilbagefald af større depression end kvinder, der fortsatte antidepressiva. Overvej risikoen for mor til ubehandlet depression og potentielle effekter på fosteret, når man afbryder eller ændrer behandling med antidepressiva medicin under graviditet og postpartum.

Data

Menneskelige data

Data from the international bupropion Graviditet Registry (675 first trimester exposures) og a retrospective cohort study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk for malformations overall. The Registry was not designed or powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malformations.

Ingen øget risiko for kardiovaskulære misdannelser generelt er blevet observeret efter bupropion -eksponering i første trimester. Den prospektivt observerede hastighed af hjerte-kar-misdannelser i graviditeter med eksponering for bupropion i første trimester fra det internationale graviditetsregister var 1,3% (9 kardiovaskulære misdannelser/675 første-trimester-mødre-bupropion-eksponeringer), hvilket ligner baggrundshastigheden for hjerte-kar-kar-malformationer (ca. 1%). Data fra United Healthcare-databasen, der har et begrænset antal eksponerede tilfælde med kardiovaskulære misdannelser og en casekontrolleret undersøgelse (6853 spædbørn med hjerte-kar-misdannelser, og 5753 med ikke-cardiovaskulære misdannelser) fra den nationale forebyggelsesundersøgelse (NBDPs) viste ikke en øget risiko for kardiovaskulære malformationer) fra den nationale fødselsdeponering under den første trimester.

Undersøgelsesresultater om Bupropion -eksponering i første trimester og risiko for venstre ventrikulær udstrømningskanal (LVOTO) er inkonsekvente og tillader ikke konklusioner vedrørende mulig tilknytning. United Healthcare -databasen manglede tilstrækkelig magt til at evaluere denne forening; NBDP'erne fandt øget risiko for LVOTO (n = 10; justeret oddsforhold (OR) = 2,6; 95% CL 1,2 5,7) og SLONE -epidemiologi -case -kontrolundersøgelsen fandt ikke øget risiko for LVOTO.

Undersøgelsesresultater om Bupropion -eksponering i første trimester og risiko for ventrikulær septumdefekt (VSD) er inkonsekvente og tillader ikke konklusioner vedrørende en mulig tilknytning. Undersøgelsen af ​​Slone Epidemiology fandt en øget risiko for VSD efter første trimester -mødre -bupropion -eksponering (n = 17; justerede OR = 2,5; 95% CI: 1,3 5,0), men fandt ikke en øget risiko for andre undersøgte hjerte -kar -misdannelser (inklusive LVOTO som ovenfor). NBDPS og United Healthcare Database Study fandt ikke en sammenhæng mellem første trimester -mødre -bupropion -eksponering og VSD.

For resultaterne af LVOTO og VSD var undersøgelserne begrænset af det lille antal eksponerede tilfælde inkonsekvente fund blandt undersøgelser og potentialet for tilfældige fund fra flere sammenligninger i tilfælde af kontrolundersøgelser.

Dyredata

I undersøgelser udført i gravide rotter og kaniner blev bupropion administreret oralt i perioden med organogenese i doser på henholdsvis op til 450 og 150 mg/kg/dag (ca. 10 og 6 gange MRHD på henholdsvis mg/m²). Der var ingen tegn på føtal misdannelser hos rotter. Når de gives til gravide kaniner under organogenese, blev ikke-doserelaterede stigninger i forekomsten af ​​føtal misdannelser og skeletvariationer observeret i den laveste testede dosis (25 mg/kg/dag tilnærmelsesvis lig med MRHD på mg/m² basis) og større. Nedsat føtalvægte blev observeret ved 50 mg/kg (ca. 2 gange MRHD på mg/m² -basis) og større. Ingen mødre -toksicitet var tydelig ved doser på 50/mg/kg/dag eller mindre.

I en før- og postnatal udviklingsundersøgelse administreret bupropion oralt til gravide rotter i doser på op til 150 mg/kg/dag (ca. 6 gange MRHD på mg/m²-basis) fra embryonal implantation gennem laktation havde ingen virkning på PUP-vækst eller udvikling.

Amning

Risikooversigt

Data from published literature report the presence of bupropion og its metabolites in human milk (see Data ). There are no data on the effects of bupropion or its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental og health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Aplenzin og any potential adverse effects on the breastfed child from Aplenzin or from the underlying maternal condition.

Data

I en laktationsundersøgelse af ti kvindelige niveauer af oralt doseret bupropion og dets aktive metabolitter blev målt i udtrykket mælk. Den gennemsnitlige daglige spædbarnseksponering (forudsat at 150 ml/kg dagligt forbrug) til bupropion og dets aktive metabolitter var 2% af den moderlige vægtjusterede dosis. Rapporter efter markedsføring har beskrevet anfald hos ammede spædbørn. Forholdet mellem eksponering for bupropion og disse anfald er uklart.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet i den pædiatriske befolkning er ikke fastlagt. Når man overvejer brugen af ​​aplenzin i et barn eller en ungdom, balanserer de potentielle risici med det kliniske behov [se Bokset advarsel og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Geriatrisk brug

Af de ca. 6000 patienter, der deltog i kliniske forsøg med bupropion-hydrochlorid-tabletter ved udgivelser af vedvarende frigivelse (depression og rygestopsundersøgelser) 275 var ≥65 år gamle og 47 var ≥75 år gamle. Derudover deltog flere hundrede patienter ≥65 år i kliniske forsøg under anvendelse af formuleringen med øjeblikkelig frigivelse af bupropionhydrochlorid (depressionstudier). Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse emner og yngre emner. Rapporteret klinisk erfaring har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Bupropion metaboliseres i vid udstrækning i leveren til aktive metabolitter, som yderligere metaboliseres og udskilles af nyrerne. Risikoen for bivirkninger kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have reduceret nyrefunktionen, kan det være nødvendigt at overveje denne faktor i dosisudvælgelse; Det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktion [se Dosering og administration Brug i specifikke populationer og Klinisk farmakologi ].

Nedskærmning af nyren

Overvej en reduceret dosis og/eller doseringsfrekvens af aplenzin hos patienter med nedsat nyrefunktion (glomerulær filtreringshastighed: <90 mL/min). Bupropion og its metabolites are cleared renally og may accumulate in such patients to a greater extent than usual. Monitor closely for adverse reactions that could indicate high bupropion or metabolite exposures [see Dosering og administration og Klinisk farmakologi ].

Leverskrivning i leveren

Hos patienter med moderat til svær leverfunktion (børnepugh-score: 7 til 15) er den maksimale aplenzin-dosis 174 mg hver anden dag. Hos patienter med mild nedsat leverfunktion (børnepugh score: 5 til 6) Overvej at reducere dosis og/eller frekvensen af ​​dosering [se Dosering og administration EN Klinisk farmakologi ].

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Bupropion er ikke et kontrolleret stof.

Misbrug

Mennesker

Kontrollerede kliniske undersøgelser af Bupropion HCL øjeblikkelig frigivelse udført hos normale frivillige i personer med en historie med flere stofmisbrug og hos deprimerede patienter demonstrerede en stigning i motorisk aktivitet og agitation/spænding.

Hos en population af individer, der opleves med misbrugsmedicin, producerede en enkelt dosis på 400 mg bupropion mild amfetaminlignende aktivitet sammenlignet med placebo på morfin-benzedrinunderskalaen under afhængighedsforskningscenterinventarerne (ARCI) og et score-mellemliggende mellem placebo og amfetamin på den, der kan lide skalaen i Arci. Disse skalaer måler generelle følelser af eufori og narkotikasyndbarhed.

Resultater i kliniske forsøg er imidlertid ikke kendt for pålideligt at forudsige misbrugspotentialet for medikamenter. Ikke desto mindre antyder bevis fra enkeltdosisundersøgelser, at den anbefalede daglige dosering af bupropion, når de administreres i opdelte doser, ikke sandsynligvis vil forstærke sig væsentligt til amfetamin- eller CNS-stimulerende misbrugere. Men højere doser (som ikke kunne testes på grund af risikoen for anfald) kan være beskedent attraktive for dem, der misbruger CNS -stimulerende lægemidler.

Bupropion hydrochlorid extended-release tablets are intended for oral use only. The inhalation of crushed tablets or injection of dissolved bupropion has been reported. Anfalds og/or cases of death have been reported when bupropion has been administered intranasally or by parenteral injection.

Dyr

Undersøgelser i gnavere og primater demonstrerede, at bupropion udviser nogle farmakologiske handlinger, der er fælles for psykostimulanter. Hos gnavere har det vist sig at øge lokomotorisk aktivitet fremkalder en mild stereotype adfærdsrespons og øger hastigheden for at reagere i flere tidsplankontrollerede adfærdsparadigmer. I primatmodeller, der vurderede de positive forstærkende virkninger af psykoaktive lægemidler, var bupropion selvadministreret intravenøst. Hos rotter producerede bupropion amfetaminlignende og kokainlignende diskriminerende stimulusvirkninger i lægemiddeldiskrimineringsparadigmer, der bruges til at karakterisere de subjektive virkninger af psykoaktive lægemidler.

Overdosis Information for Aplenzin

Human overdosis oplevelse

Overdosiss of up to 30 grams or more of bupropion have been reported. Anfald was reported in approximately one third of all cases. Other serious reactions reported with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes sinus tachycardia ECG changes such as conduction disturbances or arrhythmias clonus myoclonus og hyperreflexia. Feber muscle rigidity rhabdomyolysis hypotension stupor coma og respiratory failure have been reported mainly when bupropion was part of multiple drug overdoses.

Selvom de fleste patienter, der blev genvundet uden efterfølgende dødsfald forbundet med overdoser af bupropion alene, er rapporteret hos patienter, der indtager store doser af lægemidlet. Flere ukontrollerede anfald Bradycardia hjertefejl og hjertestop før døden blev rapporteret hos disse patienter.

Overdoseringshåndtering

Se et certificeret giftkontrolcenter for ajourført vejledning og rådgivning. Ring 1-800-222-1222 eller henvis til www.poison.org.

Der er ingen kendte modgift til bupropion. I tilfælde af en overdosis yder understøttende pleje, herunder tæt medicinsk tilsyn og overvågning. Overvej muligheden for flere overdosering af medikamenter.

Kontraindikationer for Aplenzin

Aplenzin is contraindicated in patients with a anfald disorder.

• Aplenzin is contraindicated in patients with a current or prior diagnosis of bulimia or anorexia nervosa as a higher incidence of anfald was observed in such patients treated with Aplenzin [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Aplenzin is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates og antiepileptic drugs [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ].
• Brugen af ​​MAOIS (beregnet til behandling af psykiatriske lidelser) samtidig med aplenzin eller inden for 14 dage efter ophør med behandling med aplenzin er kontraindiceret. Der er en øget risiko for hypertensive reaktioner, når aplenzin bruges samtidig med Maois. Brugen af ​​aplenzin inden for 14 dage efter ophør med behandling med en MAOI er også kontraindiceret. Start af aplenzin hos en patient behandlet med reversibel maois såsom linezolid eller intravenøs methylenblå er kontraindiceret [se Dosering og administration ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ].
• Aplenzin is contraindicated in patients with known hypersensitivity to bupropion or other ingredients of Aplenzin. Anaphylactoid/anaphylactic reactions og Stevens-Johnson Syndrome have been reported [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Klinisk farmakologi for Aplenzin

Handlingsmekanisme

Mekanismen for bupropion er ukendt, som det er tilfældet med andre antidepressiva. Det antages imidlertid, at denne handling formidles af noradrenergiske og/eller dopaminerge mekanismer. Bupropion er en relativt svag hæmmer af den neuronale optagelse af noradrenalin og dopamin og hæmmer ikke monoaminoxidase eller genoptagelse af serotonin.

Farmakokinetik

Bupropion er en racemisk blanding. Den farmakologiske aktivitet og farmakokinetik af de enkelte enantiomerer er ikke undersøgt.

Efter kronisk dosering af aplenzin 348 mg en gang dagligt tabletter var de gennemsnitlige topstabile plasmakoncentration og areal under bupropions kurve henholdsvis 134,3 (± 38,2) ng/ml og 1409 (± 346) ng • HR/ml. Stabil tilstand plasmakoncentrationer af bupropion blev nået inden for 8 dage. Eliminationshalveringstiden (± SD) af bupropion efter en enkelt dosis er 21,3 (± 6,7) timer.

In a study comparing 10-day dosing with APLENZIN 348 mg once-daily and bupropion HCl extended-release 300 mg once-daily (following a 3-day titration with bupropion HCl extended-release 150 mg once-daily) APLENZIN peak plasma concentration and area under the curve for bupropion and the 3 metabolites (hydroxybupropion Threohydrobupropion og erythrohydrobupropion) var ækvivalente til bupropion HCl udvidet frigivelse 300 mg, hvor gennemsnittet var 8 til 14% lavere.

I en enkeltdosisundersøgelse blev to aplenzin-tabletter 174 mg en gang dagligt og en aplenzin-tablet 348 mg en gang dagligt evalueret. Der blev demonstreret ækvivalens for maksimal plasmakoncentration og areal under kurven for bupropion og de 3 metabolitter.

En multidoseundersøgelse sammenlignede 14-dages dosering med aplenzin-tabletter 522 mg en gang dagligt med dosering med tre aplenzin-tabletter 174 mg en gang dagligt efter en 3-dages titrering med en aplenzin-tablet 174 mg en gang dagligt og en efterfølgende 5-dags titrering med to Aplenzin-tabletter 174 mg en gang-Daily. Der blev demonstreret ækvivalens for maksimal plasmakoncentration og areal under kurven for bupropion og de 3 metabolitter.

Disse fund viser, at aplenzin -tabletter 174 mg 348 mg og 522 mg er dosisproportional.

Absorption

Efter enkelt oral administration af aplenzin -tabletter til raske frivillige var mediantiden til top plasmakoncentrationer for bupropion cirka 5 timer. Tilstedeværelsen af ​​fødevarer påvirkede ikke den maksimale koncentration og tid til top plasmakoncentration af bupropion; Området under kurven blev øget med 19%.

Fordeling

In vitro -tests demonstrerede, at bupropion er 84% bundet til humane plasmaproteiner i koncentrationer op til 200 mcg/ml. Omfanget af proteinbinding af hydroxybupropionmetaboliten ligner det for bupropion, hvorimod omfanget af proteinbinding af threohydrobupropion metabolit er omkring halvdelen af ​​bupropion.

Metabolisme

Bupropion metaboliseres i vid udstrækning hos mennesker. Tre metabolitter er aktive: hydroxybupropion, der dannes via hydroxylering af den tert-butylgruppe af bupropion og aminoalkohol-isomerer threohydrobupropion og erythrohydrobupropion, der dannes via reduktion af carbonylgruppen. In vitro -fund antyder, at CYP2B6 er det vigtigste isoenzym involveret i dannelsen af ​​hydroxybupropion, mens cytochrome P450 -enzymer ikke er involveret i dannelsen af ​​threohydrobupropion. Oxidation af bupropion-sidekæden resulterer i dannelsen af ​​et glycin-konjugat af metaben-chlorobenzoesyre, som derefter udskilles som den vigtigste urinmetabolit. Metabolitternes styrke og toksicitet i forhold til bupropion er ikke blevet fuldt karakteriseret. Imidlertid er det blevet påvist i en antidepressiv screeningstest hos mus, at hydroxybupropion er halvdelen så potent som bupropion, mens threohydrobupropion og erythrohydrobupropion er 5 gange mindre potent end bupropion. Dette kan være af klinisk betydning, fordi plasmakoncentrationerne af metabolitterne er lige så høje eller højere end bupropions.

Ved stabil tilstand forekom topplasmakoncentration af hydroxybupropion cirka 6 timer efter administration af aplenzin, og det var cirka 9 gange det maksimale niveau for moderselskabet. Eliminationshalveringstiden for hydroxybupropion er ca. 24,3 (± 4,9) timer, og dens AUC i stabil tilstand er ca. 15,6 gange bupropion. Tiderne til topkoncentrationer for erythrohydrobupropion og threohydrobupropion metabolitter ligner den for hydroxybupropion. Imidlertid er elimineringshalvering af erythrohydrobupropion og threohydrobupropion imidlertid længere ca. 31,1 (± 7,8) og 50,8 (± 8,5) timer og steady-state AUC'er var henholdsvis 1,5 og 6,8 gange den af ​​Bupropion.

max dosis hydrocodon pr. dag

Bupropion og dets metabolitter udviser lineær kinetik efter kronisk administration af 300 mg til 450 mg/dag med bupropionhydrochlorid (svarende til henholdsvis 348 mg og 522 mg aplenzin).

Eliminering

Efter oral administration af 200 mg af ¹⁴ C-bupropion hos mennesker 87% og 10% af den radioaktive dosis blev udvundet i henholdsvis urinen og fæces. Kun 0,5% af den orale dosis blev udskilt som uændret bupropion.

new york spiser

Specifikke populationer

Faktorer eller tilstande, der ændrer metabolisk kapacitet (f.eks. Leversygdom kongestiv hjertesvigt [CHF] alder samtidig medicin osv.) Eller eliminering kan forventes at påvirke graden og omfanget af akkumulering af de aktive metabolitter af bupropion. Eliminering af de vigtigste metabolitter af bupropion kan blive påvirket af reduceret nyre- eller leverfunktion, fordi de er moderat polære forbindelser og sandsynligvis vil gennemgå yderligere metabolisme eller konjugering i leveren inden urinudskillelse.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Der er begrænset information om farmakokinetikken for bupropion hos patienter med nedsat nyrefunktion. En sammenligning mellem forsøget mellem normale forsøgspersoner og personer med nyresvigt i slutstadiet demonstrerede, at overordnede lægemiddel Cmax- og AUC-værdier var sammenlignelige i de 2 grupper, hvorimod hydroxybupropion og threohydrobupropion-metabolitter havde en 2,3- og 2,8-fold stigning henholdsvis i AUC for emner med end-scenes nyresvigt. En anden undersøgelse, der sammenlignede normale forsøgspersoner og personer med moderat til svær nyrefunktion (GFR 30,9 ± 10,8 ml/min), viste, at efter en enkelt 150 mg dosis af vedvarende frigivelse Bupropion-eksponering for bupropion var ca. 2 gange højere i emner med nedsat nyrefunktion, mens niveauerne af hydroxybupropionen og threohohrohydrobehydrobupropionhydrobupropionhypionhypionhypionhypionhypionhypionhypionphypionphypionphypionphypionphypionpusenhypionthushypushypushypushypushypushypushypushypushypushypushypushypushypionthopionhophypionthophypushophypioner (Kombineret) Metabolitter var ens i de 2 grupper. Bupropion metaboliseres i vid udstrækning i leveren til aktive metabolitter, som metaboliseres yderligere og derefter udskilles af nyrerne. Eliminering af de vigtigste metabolitter af bupropion kan reduceres ved nedsat nyrefunktion. Aplenzin skal bruges med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion og en reduceret frekvens og/eller dosis skal overvejes [se Dosering og administration og Brug i specifikke populationer ].

Patienter med nedsat leverfunktion

Effekten af ​​nedsat leverfunktion på farmakokinetikken af ​​bupropion blev karakteriseret i 2 enkeltdosisforsøg en hos personer med alkoholisk leversygdom og en hos personer med mild til svær cirrhose. Den første forsøg demonstrerede, at halveringstiden for hydroxybupropion var signifikant længere hos 8 personer med alkoholisk leversygdom end hos 8 raske frivillige (32 ± 14 timer mod henholdsvis 21 ± 5 timer). Selvom ikke statistisk signifikant AUCS for bupropion og hydroxybupropion var mere varierende og havde en tendens til at være større (med 53% til 57%) hos patienter med alkoholisk leversygdom. Forskellene i halveringstid for bupropion og de andre metabolitter i de 2 grupper var minimale.

Det andet forsøg demonstrerede ingen statistisk signifikante forskelle i farmakokinetikken i bupropion og dets aktive metabolitter hos 9 individer med mild til moderat levercirrhose sammenlignet med 8 raske frivillige. Imidlertid blev der observeret mere variation i nogle af de farmakokinetiske parametre for bupropion (AUC Cmax og Tmax) og dets aktive metabolitter (T½) hos individer med mild til moderat levercirrhose. Derudover hos patienter med svær levercirrhose blev bupropion Cmax og AUC væsentligt forøget (gennemsnitlig forskel: med henholdsvis ca. 70% og 3 gange) og mere variabel sammenlignet med værdier hos raske frivillige; Den gennemsnitlige bupropion-halveringstid var også længere (29 timer hos personer med svær levercirrhose vs. 19 timer hos raske forsøgspersoner). For metaboliten hydroxybupropion var den gennemsnitlige Cmax ca. 69% lavere. For de kombinerede aminoalkoholisomerer threohydrobupropion og erythrohydrobupropion var middel Cmax ca. 31% lavere. Den gennemsnitlige AUC steg med ca. 1½ gange for hydroxybupropion og ca. 2½ gange for threo/erythrohydrobupropion. Median Tmax blev observeret 19 timer senere for hydroxybupropion og 31 timer senere for threo/erythrohydrobupropion. De gennemsnitlige halveringstider for hydroxybupropion og threo/erythrohydrobupropion blev forøget henholdsvis 5- og 2 gange hos patienter med svær levercirrhose sammenlignet med raske frivillige [se Dosering og administration og Brug i specifikke populationer ].

Venstre ventrikulær dysfunktion

Under en kronisk doseringsundersøgelse med bupropion hos 14 deprimerede patienter med venstre ventrikulær dysfunktion (Historie om CHF eller et forstørret hjerte på røntgenbillede) var der ingen åbenbar effekt på farmakokinetikken i bupropion eller dets metabolitter sammenlignet med sunde frivillige.

Alder

Virkningerne af alder på farmakokinetikken af ​​bupropion og dens metabolitter er ikke blevet fuldt ud karakteriseret, men en udforskning af stabil tilstand bupropion-koncentrationer fra adskillige depressionseffektivitetsundersøgelser, der involverede patienter doseret i en række 300 til 750 mg/dag på en 3 gange daglig plan, afslørede ingen forhold mellem alder (18 til 83 år) og plasma-koncentration af bupropion. En farmakokinetisk enkeltdosis-undersøgelse demonstrerede, at dispositionen af ​​bupropion og dens metabolitter hos ældre personer svarede til den hos yngre individer. Disse data antyder, at der ikke er nogen fremtrædende virkning af alder på bupropionkoncentration; Imidlertid antydede en anden enkelt- og multiple-dosis farmakokinetisk undersøgelse, at ældre har en øget risiko for ophobning af bupropion og dens metabolitter [se Brug i specifikke populationer ].

Køn

En enkeltdosisundersøgelse, der involverede 12 sunde mandlige og 12 raske kvindelige frivillige, afslørede ingen kønsrelaterede forskelle i de farmakokinetiske parametre for bupropion. Derudover samlede analyse af bupropion farmakokinetiske data fra 90 sunde mandlige og 90 raske kvindelige frivillige afslørede ingen kønsrelaterede forskelle i de maksimale plasmakoncentrationer af bupropion. Den gennemsnitlige systemiske eksponering (AUC) var ca. 13% højere hos mandlige frivillige sammenlignet med kvindelige frivillige.

Rygere

Virkningerne af cigaretrygning på farmakokinetikken af ​​bupropion -hydrochlorid blev undersøgt i 34 raske mandlige og kvindelige frivillige; 17 var kroniske cigaretrygere og 17 var ikke -rygere. Efter oral administration af en enkelt 150 mg dosis bupropion var der ingen statistisk signifikant forskel i Cmax halveringstid Tmax AUC eller clearance af bupropion eller dets aktive metabolitter mellem rygere og ikke-ryger.

Lægemiddelinteraktioner

Potentiale for andre lægemidler til at påvirke aplenzin

In vitro -undersøgelser indikerer, at bupropion primært metaboliseres til hydroxybupropion af CYP2B6. Derfor eksisterer potentialet for lægemiddelinteraktioner mellem aplenzin og lægemidler, der er hæmmere eller inducerere af CYP2B6. Derudover antyder i vitro -undersøgelser, at paroxetin -sertralin norfluoxetin fluvoxamin og nelfinavir hæmmer hydroxyleringen af ​​bupropion.

Inhibitorer af CYP2B6

Ticlopidin clopidogrel

I en undersøgelse i raske mandlige frivillige clopidogrel 75 mg en gang dagligt eller ticlopidin 250 mg to gange dagligt øgede eksponeringer (Cmax og AUC) af bupropion med henholdsvis 40% og 60% for clopidogrel med 38% og 85% for ticlopidin. Eksponeringerne af hydroxybupropion blev reduceret.

Prasugrel

Hos raske forsøgspersoner øgede Prasugrel bupropion Cmax og AUC -værdier med henholdsvis 14% og 18% og faldt Cmax- og AUC -værdier af hydroxybupropion med henholdsvis 32% og 24%.

Cimetidin

Efter oral administration af bupropion 300 mg med og uden cimetidin 800 mg hos 24 raske unge mandlige frivillige blev farmakokinetikken af ​​bupropion og hydroxybupropion ikke påvirket. Der var imidlertid 16% og 32% stigninger i henholdsvis AUC og Cmax af de kombinerede dele af threohydrobupropion og erythrohydrobupropion.

Citalopram

Citalopram did not affect the pharmacokinetics of bupropion og its three metabolites.

Inducerere af CYP2B6

Ritonavir og Lopinavir

I en sund frivillig undersøgelse reducerede ritonavir 100 mg to gange dagligt AUC og Cmax af bupropion med henholdsvis 22% og 21%. Eksponeringen af ​​hydroxybupropionmetabolit blev reduceret med 23%, som threohydrobupropion faldt med 38%, og erythrohydrobupropion faldt med 48%. I en anden sund frivillig undersøgelse reducerede ritonavir 600 mg to gange dagligt AUC og Cmax of Bupropion med henholdsvis 66% og 62%. Eksponeringen af ​​hydroxybupropionmetabolit blev reduceret med 78%, som threohydrobupropion faldt med 50%, og erythrohydrobupropion faldt med 68%.

I en anden sund frivillig undersøgelse lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg to gange dagligt nedsat bupropion AUC og Cmax med 57%. AUC og Cmax af hydroxybupropion -metabolit blev reduceret med henholdsvis 50% og 31%.

Efavirenz

I en undersøgelse af raske frivillige reducerede efavirenz 600 mg en gang dagligt i 2 uger AUC og Cmax af bupropion med henholdsvis ca. 55% og 34%. AUC for hydroxybupropion var uændret, mens Cmax af hydroxybupropion blev forøget med 50%.

Carbamazepin phenobarbital phenytoin

Selvom det ikke systematisk undersøges, kan disse lægemidler fremkalde metabolismen af ​​bupropion.

Potentiale for, at aplenzin påvirker andre lægemidler

Dyredata indikerede, at bupropion kan være en inducer af medikamentmetaboliserende enzymer hos mennesker. I en undersøgelse af 8 raske mandlige frivillige efter en 14-dages administration af bupropion 100 mg tre gange om dagen var der ingen tegn på induktion af sin egen stofskifte. Ikke desto mindre kan der være potentialet for klinisk vigtige ændringer af blodniveauer af coadministrerede lægemidler.

Lægemidler metaboliseret af CYP2D6

In vitro bupropion og hydroxybupropion er CYP2D6 -hæmmere. I en klinisk undersøgelse af 15 mandlige forsøgspersoner (i alderen 19 til 35 år), som var omfattende metabolisatorer af CYP2D6-bupropion, der blev givet som 150 mg to gange dagligt efterfulgt af en enkelt dosis på 50 mg desipramin, øgede Cmax AUC og T½ af desipramine med et gennemsnit på ca. 2- 5- og 2-fold. Effekten var til stede i mindst 7 dage efter den sidste dosis af bupropion. Samtidig brug af bupropion med andre lægemidler, der metaboliseres af CYP2D6, er ikke formelt undersøgt.

Citalopram

Selvom citalopram ikke primært metaboliseres af CYP2D6 i en undersøgelse, øgede bupropion Cmax og AUC af Citalopram med henholdsvis 30% og 40%.

Lamotrigin

Flere orale doser af bupropion havde ingen statistisk signifikante effekter på den enkeltdosis farmakokinetik af lamotrigin hos 12 raske frivillige.

Kliniske studier

Major depressiv lidelse

Effektiviteten af ​​bupropion i behandlingen af ​​større depressiv lidelse blev etableret med formuleringen med øjeblikkelig frigivelse af bupropionhydrochlorid i to 4-ugers placebokontrollerede forsøg hos voksne indpatienter med MDD og i et 6-ugers placebokontrolleret forsøg i voksne ambatient med MDD. I den første undersøgelse var bupropion -dosisområdet 300 mg til 600 mg pr. Dag indgivet i 3 opdelte doser; 78% af patienterne blev behandlet med doser på 300 mg til 450 mg pr. Dag. Forsøget demonstrerede effektiviteten af ​​bupropion målt ved Hamilton Depression Rating Scale (HAMD) Total score HAMD-deprimeret humørpost (punkt 1) og den kliniske Global Impressions-Severity Scale (CGI-S). Den anden undersøgelse omfattede 2 faste doser af bupropion (300 mg og 450 mg pr. Dag) og placebo. Dette forsøg demonstrerede effektiviteten af ​​bupropion for kun 450 mg dosis. Effektivitetsresultaterne var signifikante for HAMD-samlede score og CGI-S-sværhedsgraden, men ikke for HAMD-punkt 1. i den tredje undersøgelse blev ambulante patienter behandlet med bupropion 300 mg pr. Dag. Denne undersøgelse demonstrerede effektiviteten af ​​bupropion målt ved HAMD-samlede score HAMD-punkt 1 Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (MADRS) CGI-S-score og CGI-Improvement Scale (CGI-I) score.

Et længerevarende placebokontrolleret randomiseret abstinensforsøg demonstrerede effektiviteten af ​​Bupropion HCL vedvarende frigivelse i vedligeholdelsesbehandlingen af ​​MDD. Retssagen omfattede voksne ambulante patienter, der opfyldte DSM-IV-kriterier for MDD-tilbagevendende type, der havde svaret i løbet af en 8-ugers open-label-prøve med Bupropion 300 mg pr. Dag. Respondenterne blev randomiseret til fortsættelse af Bupropion 300 mg pr. Dag eller placebo i op til 44 ugers observation for tilbagefald. Respons i open-label-fasen blev defineret som en CGI-forbedringsskala score på 1 (meget forbedret) eller 2 (meget forbedret) for hver af de sidste 3 uger. Tilbagefald i den dobbeltblinde fase blev defineret som efterforskerens vurdering af, at lægemiddelbehandling var nødvendig for forværring af depressive symptomer. Patienter i bupropion -gruppen oplevede signifikant lavere tilbagefaldshastigheder over de efterfølgende 44 uger sammenlignet med dem i placebogruppen.

Selvom der ikke er nogen uafhængige forsøg, der viser effektiviteten af ​​aplenzin eller bupropion HCL udvidet frigivelse i den akutte behandling af MDD-undersøgelser, har vist lignende biotilgængelighed mellem de øjeblikkelige vedvarende og udvidede frigivelsesformuleringer af bupropion HCl under stabile tilstande (dvs. udsættelserne [cmax og auc] for bupropion HCLITABOLITE er ens på 3). Endvidere har kliniske undersøgelser vist, at aplenzin er bioækvivalent til bupropion HCL udvidet frigivelse.

Sæsonbestemt affektiv lidelse

Effektiviteten af ​​bupropion-hydrochlorid udvidet frigivelse i forebyggelsen af ​​sæsonbestemte større depressive episoder forbundet med SAD blev etableret i 3 randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg i voksne ambulante patienter med en historie med MDD med et efterår-vinter-sæsonbestemt mønster (som defineret af DSM-IV-kriterier). Bupropion -behandling blev initieret inden symptomdebut om efteråret (september til november). Behandlingen blev afbrudt efter en 2-ugers konisk, der begyndte i løbet af den første uge af foråret (fjerde uge i marts), hvilket resulterede i en behandlingsvarighed på ca. 4 til 6 måneder for størstedelen af ​​patienterne. Patienter blev randomiseret til behandling med bupropion HCL udvidet frigivelse eller placebo. Den indledende bupropion-dosis var 150 mg en gang dagligt i 1 uge efterfulgt af op-titrering til 300 mg en gang dagligt. Patienter, der blev betragtet af efterforskeren som usandsynlig eller ikke i stand til at tolerere 300 mg en gang dagligt, fik lov til at forblive på eller fik deres dosis reduceret til 150 mg en gang dagligt. De gennemsnitlige bupropion -doser i de 3 forsøg varierede fra 257 mg til 280 mg pr. Dag. Cirka 59% af patienterne fortsatte i undersøgelsen i 3 til 6 måneder; 26% fortsatte med <3 months 15% continued for> 6 måneder.

For at komme ind i forsøgene skal patienter have haft et lavt niveau af depressive symptomer som demonstreret ved en score på <7 on the Hamilton Depression Rating Scale-17 (HAMD17) og a HAMD24 score of <14. The primary efficacy measure was the Structured Interview Guide for the Hamilton Depression Rating Scale Seasonal Affective Disorders (SIGH-SAD) which is identical to the HAMD24. The SIGH-SAD consists of the HAMD17 plus 7 items specifically assessing core symptoms of seasonal affective disorder: social withdrawal weight gain increased appetite increased eating carbohydrate craving hypersomnia and fatigability. The primary efficacy endpoint was the onset of a seasonal major depressive episode. The criteria for defining an episode included: 1) the investigator’s judgment that a major depressive episode had occurred or that the patient required intervention for depressive symptoms or 2) a SIGH-SAD score of> 20 på 2 på hinanden følgende uger. Den primære analyse var en sammenligning af depressionfrie hastigheder mellem bupropion og placebogrupper.

I disse 3 forsøg var procentdelen af ​​patienter, der var depressionfri (ikke havde en episode af MDD) ved behandlingen af ​​behandlingen, signifikant højere i Bupropion-gruppen end i placebogruppen: 81,4% mod 69,7% 87,2% mod 78,7% og 84,0% mod 69,0% for forsøg 1 2 og 3. For de 3 forsøg kombinerede den depression-fri sats var 84,3% mod henholdsvis 72,0% i bupropion og placebogruppe.

Patientinformation til aplenzin

Aplenzin®
(uh-plen sætning)
(bupropion hydrobromid) tabletter med udvidet frigivelse

VIGTIGT: Sørg for at læse de tre sektioner i denne medicinguide. Det første afsnit handler om risikoen for selvmordstanker og handlinger med antidepressiva medicin; Det andet afsnit handler om risikoen for ændringer i tænkning og adfærdsdepression og selvmordstanker eller handlinger med medicin, der bruges til at holde op med at ryge; Og det tredje afsnit har titlen, hvilken anden vigtig information skal jeg vide om Aplenzin?

Antidepressiv medicin depression og andre alvorlige psykiske sygdomme og selvmordstanker eller handlinger

Dette afsnit af medicinguiden handler kun om risikoen for selvmordstanker og handlinger med antidepressiva medicin.

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg burde vide om antidepressiv medicin depression og andre alvorlige psykiske sygdomme og selvmordstanker eller handlinger?

1. antidepressiva medicin kan øge risikoen for selvmordstanker eller handlinger hos nogle børn teenagere eller unge voksne inden for de første måneder efter behandlingen.

2. depression eller andre alvorlige psykiske sygdomme er de vigtigste årsager til selvmordstanker og handlinger. Nogle mennesker har muligvis en særlig høj risiko for at have selvmordstanker eller handlinger. Disse inkluderer mennesker, der har (eller har en familiehistorie med) bipolær sygdom (også kaldet manisk-depressiv sygdom) eller selvmordstanker eller handlinger.

3. Hvordan kan jeg se efter og forsøge at forhindre selvmordstanker og handlinger i mig selv eller et familiemedlem?

• Vær nøje opmærksom på ændringer, især pludselige ændringer i humøradfærdstanker eller følelser. Dette er meget vigtigt, når en antidepressiv medicin startes, eller når dosis ændres.
• Ring til din sundhedsudbyder med det samme for at rapportere nye eller pludselige ændringer i humøradfærdstanker eller følelser.
• Opbevar alle opfølgende besøg hos din sundhedsudbyder som planlagt. Ring til sundhedsudbyderen mellem besøg efter behov, især hvis du er bekymret for symptomer.

Ring til din sundhedsudbyder med det samme, hvis du eller dit familiemedlem har nogen af ​​følgende symptomer, især hvis de er nye værre eller bekymrer dig:

• Tanker om selvmord eller døende
• Forsøg på at begå selvmord
• Ny eller værre depression
• ny eller værre angst
• føler sig meget ophidset eller rastløs
• Panikanfald
• problemer med at sove (insomnia)
• Ny eller værre irritabilitet
• handler aggressivt at være vred eller voldelig
• Handler på farlige impulser
• En ekstrem stigning i aktivitet og tale (Mania)
• Andre usædvanlige ændringer i adfærd eller humør

Hvad skal jeg ellers vide om antidepressiva medicin?

• Stop aldrig en antidepressiv medicin uden først at tale med en sundhedsudbyder. At stoppe en antidepressiv medicin kan pludselig forårsage andre symptomer.
• Antidepressiva er medicin, der bruges til behandling af depression og andre sygdomme. Det er vigtigt at diskutere alle risici ved behandling af depression og også risikoen for ikke at behandle den. Patienter og deres familier eller andre plejere bør diskutere alle behandlingsvalg med sundhedsudbyderen ikke kun brugen af ​​antidepressiva.
• Antidepressiva medicin har andre bivirkninger. Tal med sundhedsudbyderen om bivirkningerne af den medicin, der er foreskrevet til dig eller dit familiemedlem.
• Antidepressiv medicin kan interagere med andre lægemidler. Kend alle de medicin, som du eller dit familiemedlem tager. Opbevar en liste over alle medicin for at vise sundhedsudbyderen. Start ikke nye medicin uden først at kontrollere med din sundhedsudbyder.

Det vides ikke, om aplenzin er sikker og effektiv hos børn under 18 år.

Afslutning af rygning af ophør med at ryge medicin ændrer sig i tænkning og adfærdsdepression og selvmordstanker eller handlinger

Dette afsnit af medicinguiden handler kun om risikoen for ændringer i tænkning og adfærdsdepression og selvmordstanker eller handlinger med stoffer, der bruges til at stoppe med at ryge. Selvom Aplenzin ikke er en behandling til at holde op med at ryge, indeholder den den samme aktive ingrediens (bupropion) som Zyban, der bruges til at hjælpe patienter med at stoppe med at ryge.

Tal med din sundhedsudbyder eller dit familiemedlems sundhedsudbyder om:

• Alle risici og fordele ved at afslutte medicin.
• Alle behandlingsvalg til ophør med rygning.

Når du prøver at holde op med at ryge med eller uden bupropion, kan du have symptomer, der kan skyldes nikotin -tilbagetrækning, herunder:

• trang til at ryge
• Deprimeret humør
• problemer med at sove
• irritabilitet
• frustration
• vrede
• føler sig ængstelig
• Koncentrering af vanskeligheder
• rastløshed
• nedsat hjerterytme
• øget appetit
• vægtøgning

Nogle mennesker har endda oplevet selvmordstanker, når de prøver at holde op med at ryge uden medicin. Nogle gange kan det føre til forværring af mentale sundhedsmæssige problemer, som du allerede har, som depression.

Nogle mennesker har haft alvorlige bivirkninger, mens de tager bupropion for at hjælpe dem med at holde op med at ryge inklusive:

Nye eller værre mentale sundhedsmæssige problemer såsom ændringer i adfærd eller tænkning aggression fjendtlighed agitation depression eller selvmordstanker eller handlinger. Nogle mennesker havde disse symptomer, da de begyndte at tage bupropion, og andre udviklede dem efter flere ugers behandling eller efter at have stoppet Bupropion. Disse symptomer skete oftere hos mennesker, der havde en historie med psykiske problemer, før de tog bupropion end hos mennesker uden historie med psykiske problemer.

Stop med at tage Aplenzin, og ring med din sundhedsudbyder med det samme, hvis du din familie eller plejer bemærker nogen af ​​disse symptomer. Arbejd med din sundhedsudbyder for at beslutte, om du skal fortsætte med at tage Aplenzin. I mange mennesker forsvandt disse symptomer efter at have stoppet Aplenzin, men i nogle mennesker fortsatte symptomerne efter at have stoppet Aplenzin. Det er vigtigt for dig at følge op med din sundhedsudbyder, indtil dine symptomer forsvinder. Før du tager aplenzin Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du nogensinde har haft depression eller andre psykiske problemer. Du skal også fortælle din sundhedsudbyder om de symptomer, du havde i andre tidspunkter, du prøvede at holde op med at ryge med eller uden bupropion.

Hvilken anden vigtig information skal jeg vide om aplenzin?

• Anfalds: There is a chance of having a anfald (convulsion fit) with Aplenzin especially in people:
  • Med visse medicinske problemer
  • der tager visse medicin.

Muligheden for at få anfald stiger med højere doser af aplenzin. For mere information se sektionerne Hvem skal ikke tage aplenzin? og Tell your healthcare provider about all of your medical conditions og all the medicines you take.

Tag ikke andre medicin, mens du tager Aplenzin, medmindre din sundhedsudbyder har sagt, at det er okay at tage dem.

Hvis du har et anfald, mens du tager Aplenzin, skal du stoppe med at tage tabletterne og ringe til din sundhedsudbyder med det samme. Tag ikke aplenzin igen, hvis du har et anfald.

• Højt blodtryk (hypertension). Nogle mennesker får højt blodtryk, der kan være alvorligt, mens de tager aplenzin. Risikoen for højt blodtryk kan være højere, hvis du også bruger nikotinudskiftningsterapi (såsom en nikotinplaster) til at hjælpe dig med at stoppe med at ryge (se afsnittet i denne medicinvuide, der kaldes Hvordan skal jeg tage aplenzin?).
• Maniske episoder. Nogle mennesker kan have perioder med mani, mens de tager aplenzin inklusive:
  • Meget øget energi
  • Alvorlige problemer med at sove
  • Racing tanker
  • Hensynsløs opførsel
  • Usædvanligt store ideer
  • Overdreven lykke eller irritabilitet
  • Taler mere eller hurtigere end normalt

Hvis du har nogen af ​​ovenstående symptomer på Mania, skal du ringe til din sundhedsudbyder.

• Usædvanlige tanker eller adfærd. Nogle patienter har usædvanlige tanker eller adfærd, mens de tager aplenzin inklusive vrangforestillinger (mener, at du er en anden) hallucinationer (se eller høre ting, der ikke er der) paranoia (føler, at folk er imod dig) eller føler mig forvirrede. Hvis dette sker med dig, skal du ringe til din sundhedsudbyder.
• Visuelle problemer.
  • Øjesmerter
  • Ændringer i visionen
  • Hævelse eller rødme i eller omkring øjet

Kun nogle mennesker er i fare for disse problemer. Det kan være nødvendigt at gennemgå en øjenundersøgelse for at se, om du er i fare og modtage forebyggende behandling, hvis du er det.

• Alvorlige allergiske reaktioner. Nogle mennesker kan have alvorlige allergiske reaktioner på aplenzin. Stop med at tage Aplenzin og ringe til din sundhedsudbyder med det samme Hvis du får et udslæt kløende nældefeber feber hævede lymfekirtler smertefulde sår i munden eller omkring øjnene hævelse af læberne eller tunge brystsmerter eller har problemer med at trække vejret. Dette kan være tegn på en alvorlig allergisk reaktion.

Hvad er aplenzin?

Aplenzin is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of depression called major depressive disorder og for the prevention of autumn-winter seasonal depression (seasonal affective disorder).

Hvem skal ikke tage aplenzin?

Tag ikke aplenzin, hvis du:

• har eller haft en anfaldsforstyrrelse eller epilepsi.
• har eller haft en spiseforstyrrelse såsom anorexia nervosa eller bulimi.
• tager andre medicin, der indeholder bupropion inklusive wellbutrin wellbutrin sr wellbutrin xl zyban eller forfivo xl. Bupropion er den samme aktive ingrediens, der er i aplenzin.
• Drik en masse alkohol og stopper pludselig med at drikke eller tage medicin kaldet beroligende midler (disse gør dig søvnige) benzodiazepiner eller anti-anfaldsmedicin, og du holder op med at tage dem pludselig.
• Tag en monoaminoxidaseinhibitor (MAOI). Spørg din sundhedsudbyder eller farmaceut, om du ikke er sikker på, om du tager en MAOI inklusive det antibiotiske linezolid.
  • Tag ikke en MAOI inden for 2 uger efter at have stoppet Aplenzin, medmindre du er instrueret til at gøre det af din sundhedsudbyder.
  • Start ikke Aplenzin, hvis du stoppede med at tage en Maoi i de sidste 2 uger, medmindre du er instrueret til at gøre det af din sundhedsudbyder.
• er allergiske over for den aktive ingrediens i aplenzin bupropion eller for nogen af ​​de inaktive ingredienser. Se slutningen af ​​denne medicinvejledning for en komplet liste over ingredienser i aplenzin.

Hvad skal jeg fortælle min sundhedsudbyder, før jeg tager Aplenzin?

Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du nogensinde har haft depression selvmordstanker eller handlinger eller andre mentale sundhedsmæssige problemer. Du skal også fortælle din sundhedsudbyder om de symptomer, du havde i andre tidspunkter, du prøvede at holde op med at ryge med eller uden aplenzin. Se ophør med at ryge, der ryger med medicin ændrer sig i tænkning og adfærdsdepression og selvmordstanker eller handlinger.

• Fortæl din sundhedsudbyder om dine andre medicinske tilstande, herunder hvis du:
  • Har leverproblemer især cirrhose i leveren.
  • har nyreproblemer.
  • har eller har haft en spiseforstyrrelse såsom anorexia nervosa eller bulimia.
  • har haft en hovedskade.
  • har haft et anfald (krampeanfald).
  • Har en tumor i dit nervesystem (hjerne eller rygsøjle).
  • har haft et hjerteanfalds hjerteproblemer eller højt blodtryk.
  • er en diabetiker, der tager insulin eller andre medicin til at kontrollere dit blodsukker.
  • Drik alkohol.
  • Misbrug receptpligtig medicin eller gademedicin.
  • er gravide eller planlægger at blive gravid.
    • Tal med din sundhedsudbyder om risikoen for din ufødte baby, hvis du tager Aplenzin under graviditet.
    • Fortæl din sundhedsudbyder, om du bliver gravid eller synes, du er gravid under behandling med Aplenzin.

Hvis du bliver gravid under behandling med Aplenzin, skal du tale med din sundhedsudbyder om at registrere sig hos National Graviditetsregistret for antidepressiva. Du kan registrere dig ved at ringe til 1-844-405-6185.

• er amning eller planlægger at amme under behandling med aplenzin. Aplenzin passerer ind i din mælk. Tal med din sundhedsudbyder om den bedste måde at fodre din baby under behandling med Aplenzin.

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtig medicin og urtetilskud. Mange medicin øger dine chancer for at have anfald eller andre alvorlige bivirkninger, hvis du tager dem, mens du tager Aplenzin.

Hvordan skal jeg tage aplenzin?

• Tag Aplenzin nøjagtigt som foreskrevet af din sundhedsudbyder. Skift ikke din dosis eller stop med at tage Aplenzin uden at tale med din sundhedsudbyder først.
• Sluge aplenzin -tabletter hele. Tyg ikke klip eller knus aplenzin -tabletter. Hvis du laver medicinen, frigøres for hurtigt i din krop. Hvis dette sker, kan det være mere sandsynligt, at du får bivirkninger inklusive anfald. Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du ikke kan sluge tabletter.
• Aplenzin tablets may have an odor. This is normal.
• Tag dine doser af aplenzin mindst 24 timers mellemrum.
• Du kan tage aplenzin med eller uden mad.
• Hvis du går glip af en dosis, skal du ikke tage en ekstra dosis for at kompensere for den dosis, du savnede. Vent og tag din næste dosis på det almindelige tidspunkt. Dette er meget vigtigt. For meget aplenzin kan øge din chance for at få et anfald.
• Hvis du tager for meget aplenzin eller overdosis, skal du ringe til dit lokale alarmrum eller giftkontrolcenter med det samme.
• Tag ikke andre medicin, mens du tager aplenzin, medmindre din sundhedsudbyder har fortalt dig, at det er okay.
• Hvis du tager Aplenzin til behandling af større depressiv lidelse, kan det tage flere uger for dig at føle, at Aplenzin fungerer. Når du har det bedre, er det vigtigt at fortsætte med at tage aplenzin nøjagtigt som instrueret af din sundhedsudbyder. Ring til din sundhedsudbyder, hvis du ikke føler, at Aplenzin arbejder for dig.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager Aplenzin?

• Begræns eller undgå at bruge alkohol under behandling med aplenzin. Hvis du normalt drikker en masse alkohol -tale med din sundhedsudbyder, før du pludselig stopper. Hvis du pludselig holder op med at drikke alkohol, kan du øge din chance for at have anfald.
• Kør ikke en bil eller brug tunge maskiner, før du ved, hvordan aplenzin påvirker dig. Aplenzin kan påvirke din evne til at gøre disse ting sikkert.

Hvad er mulige bivirkninger af aplenzin?

Aplenzin can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Medicin vejledning for information about serious side effects of Aplenzin.

De mest almindelige bivirkninger af aplenzin inkluderer:

• problemer med at sove
• føler sig ængstelig
• Snerpet næse
• kvalme
• tør mund
• forstoppelse
• svimmelhed
• Fælles ømhed

Hvis du har problemer med at sove, skal du ikke tage aplenzin for tæt på sengetid.

Fortæl din sundhedsudbyder med det samme om alle bivirkninger, der generer dig.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af aplenzin. For mere information, spørg din sundhedsudbyder eller apotek.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA1088.

Du kan også rapportere bivirkninger til Bausch Health US LLC på 1-800-321-4576.

Hvordan skal jeg opbevare aplenzin?

• Opbevar aplenzin ved 25 ° C 77 ° C).

Hold aplenzin og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af aplenzin.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en medicinguide. Brug ikke aplenzin til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke aplenzin til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, du har. Det kan skade dem.

Hvis du tager en urinlægemiddel screeningstest, kan aplenzin muligvis gøre testresultatet positivt for amfetaminer. Hvis du fortæller den person, der giver dig narkotikascreeningstesten, at du tager Aplenzin, kan de udføre en mere specifik lægemiddel screeningstest, der ikke burde have dette problem.

Denne medicinguide opsummerer vigtige oplysninger om Aplenzin. Hvis du gerne vil have flere oplysninger, skal du tale med din sundhedsudbyder. Du kan bede din sundhedsudbyder eller farmaceut om information om Aplenzin, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

For mere information om Aplenzin, gå til www.aplenzin.com eller ring 1-800-321-4576.

Hvad er ingredienserne i aplenzin?

Aktiv ingrediens: bupropion hydrobromid

Inaktive ingredienser: Ethylcellulose glyceryl behenat polyvinylalkohol polyethylenglycol povidon og dibutyl tebacate. Carnauba voks er inkluderet i de 174 mg og 348 mg styrker. Tabletterne er trykt med spiselig sort blæk.

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.