Belviq

Beskrivelse til Belviq

Belviq (Lorcaserin -hydrochlorid) er en serotonin 2C -receptoragonist for oral administration, der anvendes til kronisk vægthåndtering. Dets kemiske navn er (R) -8-chloro-1-methyl-2345-tetrahydro-1H-3-benzazepinhydrochlorid-hemihydrat. Den empiriske formel er c ₁₁ H ₁₅ Cl ₂ N • 0,5 timer ₂ O og molekylvægten af ​​hæmihydratformen er 241,16 g/mol. Den strukturelle formel er:

Lorcaserin-hydrochlorid-hemihydrat er en hvid til off-white pulver med opløselighed i vand over 400 mg/ml. Hver Belviq -tablet indeholder 10,4 mg krystallinsk lorcaserinhydrochlorid hemihydrat svarende til 10,0 mg vandfri lorcaserinhydrochlorid og følgende inaktive ingredienser: silicificerede mikrokrystallin cellulose; Hydroxypropylcellulose NF; Croscarmellose natrium NF; Kolloidal siliciumdioxid NF polyvinylalkohol USP polyethylenglycol NF titandioxid USP Talc USP FD

Bruger til Belviq

Belviq er indikeret som et supplement til en diæt med reduceret kalorieindhold og øget fysisk aktivitet til kronisk vægthåndtering hos voksne patienter med et indledende kropsmasseindeks (BMI) på:

• 30 kg/m² eller større (overvægtig) eller
• 27 kg/m² eller mere (overvægtig) i nærvær af mindst en vægtrelateret comorbid tilstand (f.eks. Hypertension dyslipidæmi type 2 diabetes) [se Dosering og administration ]

Begrænsninger af brug

• Sikkerheden og effektiviteten af ​​samtidig administration af Belviq med andre produkter beregnet til vægttab inklusive receptpligtig medicin (f.eks
• Effekten af ​​Belviq på kardiovaskulær sygelighed og dødelighed er ikke blevet fastlagt

Dosering til Belviq

Den anbefalede dosis af Belviq er 10 mg administreret oralt to gange dagligt. Overskrid ikke den anbefalede dosis [se Advarsler og FORHOLDSREGLER og Patientinformation ].

Belviq kan tages med eller uden mad.

Respons på terapi bør evalueres i uge 12. Hvis en patient ikke har mistet mindst 5% af baseline -kropsvægten, ophører Belviq, da det er usandsynligt, at patienten opnår og opretholder klinisk meningsfuldt vægttab med fortsat behandling [Se Clinical Studies ].

BMI beregnes ved at dividere vægt (i kg) med højden (i meter) kvadrat.

Et BMI -diagram for højde i tommer og vægt i pund findes nedenfor:

Tabel 1: BMI -konverteringskort

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

Belviq leveres som blå filmovertrukne 10 mg tabletter. Tabletterne er runde biconvex, der blev afberettet med en på den ene side og 10 på den anden side.

Opbevaring og håndtering

Belviq 10 mg Tabletter leveres som blåfarvet rund biconvex-filmovertrukne tabletter, der er afberettet med en på den ene side og 10 på den anden side og fås som følger:

NDC 62856-529-60 flaske på 60

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F): Udflugter tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Fremstillet af: Arena Pharmaceuticals Gmbh Untere Brühlstrasse 4 CH-4800 Zofingen Schweiz. Distribueret af Eisai Inc. Woodcliff Lake NJ 07677. Revideret: Nov 2016

tropisk paradis

Bivirkninger for Belviq

Følgende vigtige bivirkninger er beskrevet nedenfor og andre steder ved mærkning:

• Serotonin syndrom eller NMS-lignende reaktioner [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Valvulær hjertesygdom [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Kognitiv svækkelse [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Psykiatriske lidelser [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Hypoglykæmi [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Hjerterytme falder [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Hæmatologiske ændringer [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Prolactinhøjde [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]

Clinical Trials Experience

I den Belviq-placebokontrollerede kliniske database med forsøg på mindst et år i varighed på 6888 patienter (3451 Belviq mod 3437 Placebo; aldersinterval 18-66 år 79,3% Kvinder 66,6% Kaukasiere 19,2% sorte 11,8% Hispanikere 2,4% andre 7,4% Type 2 Diabetikere) En samlet af 1969 Patienter MG to gange dagligt i 1 år og 426 patienter blev udsat i 2 år.

I kliniske forsøg på mindst et år i varighed 8,6% af patienterne, der blev behandlet med Belviq for tidligt, ophørte behandlingen på grund af bivirkninger sammenlignet med 6,7% af placebo-behandlede patienter. De mest almindelige bivirkninger, der førte til seponering oftere blandt Belviq -behandlede patienter end placebo, var hovedpine (NULL,3% mod 0,8%) depression (NULL,9% mod 0,5%) og svimmelhed (NULL,7% mod 0,2%).

Mest almindelige bivirkninger

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

De mest almindelige bivirkninger for ikke-diabetiske patienter (større end 5% og mere almindeligt end placebo) behandlet med Belviq sammenlignet med placebo var hovedpine-svimmelhed træthed kvalme tør mund og forstoppelse. De mest almindelige bivirkninger for diabetespatienter var hypoglykæmi hovedpine rygsmerter hoste og træthed. Bivirkninger, der blev rapporteret af større end eller lig med 2% af patienterne og blev hyppigere rapporteret af patienter, der tog Belviq sammenlignet med placebo, er sammenfattet i tabel 2 (ikke-diabetiske personer) og tabel 3 (personer med type 2-diabetes mellitus).

Tabel 2: Bivirkninger rapporteret af større end eller lig med 2% af Belviq -patienterne og mere almindeligt end med placebo hos patienter uden diabetes mellitus

Tabel 3: Bivirkninger rapporteret af større end eller lig med 2% af Belviq -patienterne og mere almindeligt end med placebo hos patienter med type 2 -diabetes mellitus

Andre bivirkninger

Serotonin-associerede bivirkninger

SSRIS SNRIS Bupropion Tricykliske antidepressiva og Maois blev udelukket fra Belviq -forsøgene. Triptaner og dextromethorphan var tilladt: henholdsvis 2% og 15% af patienter uden diabetes og henholdsvis 1% og 12% af patienter med type 2 -diabetes oplevede samtidig brug på et tidspunkt under forsøgene. To patienter, der blev behandlet med Belviq i det kliniske program, oplevede en konstellation af symptomer og tegn, der var i overensstemmelse med serotonerg overskud, inklusive en patient på samtidig dextromethorphan, der rapporterede en begivenhed med serotoninsyndrom. Nogle symptomer på mulig serotonerg etiologi, der er inkluderet i kriterierne for serotoninsyndrom, blev rapporteret af patienter behandlet med Belviq og placebo under kliniske forsøg på mindst 1 år i varighed. I begge grupper var kuldegysninger de hyppigste af disse begivenheder (henholdsvis 1,0% mod 0,2%) efterfulgt af rysten (NULL,3% mod 0,2%) forvirringstilstand (NULL,2% mindre end 0,1%) desorientering (NULL,1% mod 0,1%) og hyperhidrose (NULL,1% mod 0,2%). Fordi serotonin -syndrom har en meget lav forekomst, kan en sammenhæng mellem Belviq og Serotonin syndrom ikke udelukkes på grundlag af kliniske forsøgsresultater [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Hypoglykæmi hos patienter med type 2 -diabetes

I et klinisk forsøg med patienter med type 2-diabetes mellitus hypoglykæmi, der krævede hjælp fra en anden person, forekom hos 4 (NULL,6%) af Belviq-behandlede patienter og hos 1 (NULL,4%) placebo-behandlet patient. Af disse 4 Belviq-behandlede patienter blev alle samtidig ved hjælp af et sulfonylurinstof (med eller uden metformin). Belviq er ikke undersøgt hos patienter, der tager insulin. Hypoglykæmi defineret som blodsukker mindre end eller lig med 65 mg/dL og med symptomer forekom hos 19 (NULL,4%) Belviq-behandlede patienter og 16 (NULL,3%) placebo-behandlede patienter.

Kognitiv svækkelse

I kliniske forsøg med mindst 1 års varighed forekom bivirkninger, der var relateret til kognitiv svækkelse (f.eks. Sværhedsgrad med koncentrations-/opmærksomhedsvanskeligheder med hukommelse og forvirring) hos 2,3% af patienterne, der tog Belviq og 0,7% af patienterne, der tog placebo.

Psykiatriske lidelser

Psykiatriske lidelser, der førte til hospitalisering eller tilbagetrækning af lægemidler, forekom hyppigere hos patienter, der blev behandlet med Belviq (NULL,2%) sammenlignet med placebo (NULL,1%) hos ikke-diabetiske patienter.

Euphoria . I kortvarige undersøgelser med raske individer blev forekomsten af ​​euforisk humør efter supratherapeutiske doser af Belviq (40 og 60 mg) forøget sammenlignet med placebo [se Stofmisbrug og afhængighed ]. In clinical trials of at least 1-year duration in obese patients euphoria was observed in 0.17% of patients taking Belviq og 0.03% taking placebo.

Depression og selvmord . I forsøg på mindst et år i varighedsrapporter om depression/humørproblemer forekom i 2,6% Belviq-behandlet mod 2,4% placebo-behandlede og selvmordstanker forekom i 0,6% Belviq-behandlet mod 0,4% placebo-behandlede patienter. 1,3% af Belviq-patienter mod 0,6% af placebo-patienterne afbrød lægemidlet på grund af depression-humør- eller selvmords-ideationsrelaterede begivenheder.

Laboratorie abnormiteter

Lymfocyt og neutrofil tæller . I kliniske forsøg med mindst 1-års varighed var lymfocyttællinger under den nedre normal grænse hos 12,2% af patienterne, der tog Belviq og 9,0%, der tog placebo- og neutrofiltællinger, var lavt i henholdsvis 5,6% og 4,3%.

Hæmoglobin . I kliniske forsøg med mindst 1-årig varighed 10,4% af patienterne, der tog Belviq, og 9,3%, der fandt placebo, havde hæmoglobin under den nedre normale grænse på et tidspunkt under forsøgene.

Prolactin . I kliniske forsøg på prolactin, der er større end den øvre grænse for normal to gange, forekom den øvre grænse for normal og fem gange den øvre grænse for normal hos henholdsvis 6,7% 1,7% og 0,1% af Belviq-behandlede patienter og 4,8% 0,8% og 0,0% af placebo-behandlede patienter.

Øjenlidelser

Flere patienter på Belviq rapporterede om en øjenforstyrrelse end patienter på placebo i kliniske forsøg med patienter uden diabetes (NULL,5% mod 3,0%) og med type 2 -diabetes (NULL,3% mod 1,6%). I befolkningen uden diabetesbegivenheder med sløret syn forekom tørt øje og synshandicap hos Belviq-behandlede patienter ved en forekomst, der var større end placebo. I befolkningen med type 2-diabetes synlige lidelser konjunktival infektioner irritationer og inflammationer okulære fornemmelser og grå stær forekom hos Belviq-behandlede patienter ved en forekomst, der er større end placebo.

Ekkokardiografiske sikkerhedsvurderinger

Den mulige forekomst af regurgitant hjerteventilsygdom blev prospektivt evalueret hos 7794 patienter i tre kliniske forsøg på mindst et år i varighed 3451, hvoraf tog Belviq 10 mg to gange dagligt. Den primære ekkokardiografiske sikkerhedsparameter var andelen af ​​patienter, der udviklede ekkokardiografiske kriterier for mild eller større aortainsufficiens og/eller moderat eller større mitralinsufficiens fra baseline til 1 år. Ved 1 år var 2,4% af patienterne, der modtog Belviq, og 2,0% af patienterne, der modtog placebo -udviklet valvulær regurgitation. Den relative risiko for valvulopati med Belviq er sammenfattet i tabel 4. Belviq blev ikke undersøgt hos patienter med kongestiv hjertesvigt eller hæmodynamisk signifikant valvulær hjertesygdom [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Tabel 4: Forekomst af FDA-defineret valvulopati i uge 52 efter behandlingsgruppe ¹

Oplevelse efter markedsføring

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af lorcaserin efter godkendelse af lorcaserin. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Immunsystemforstyrrelser: lægemiddeloverfølsomhed

Lægemiddelinteraktioner for Belviq

Brug med andre midler, der påvirker serotoninveje

Baseret på virkningsmekanismen for Belviq og det teoretiske potentiale for serotonin-syndrombrug med ekstrem forsigtighed i kombination med andre lægemidler, der kan påvirke de serotonergiske neurotransmittersystemer, herunder men ikke begrænset til triptaner monoaminoxidaseinhibitorer (maois inklusive linezolid et antibiotikum, som er en reversible non-selective maoi) selektive serrende reupake-reupake-ruffe ( (SSRI'er) Selektiv serotonin-norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRIS) dextromethorphan tricykliske antidepressiva (TCAS) bupropion lithium tramadol tryptophan og St. John's Wort [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Cytochrome P450 (2D6) substrater

Vær forsigtig, når man administrerer Belviq sammen med lægemidler, der er CYP 2D6 -underlag, da Belviq kan øge eksponeringen af ​​disse lægemidler [se Klinisk farmakologi ].

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Belviq is listed in Schedule IV of the Kontrolleret stofs Act.

Misbrug

I en menneskelig misbrugspotentiel undersøgelse i rekreative stofmisbrugere producerede supratherapeutiske orale doser af lorcaserin (40 og 60 mg) op til to til seks gange stigninger på målinger af hallucinationer og sedation med høje gode medikamenteffekter og sedation sammenlignet med placebo. Disse svar svarede til dem, der blev produceret ved oral administration af de positive kontrolmedicin, zolpidem (15 og 30 mg) og ketamin (100 mg). I denne undersøgelse er forekomsten af ​​den bivirkning af eufori efter lorcaserin-administration (40 og 60 mg; 19%) svarende til forekomsten efter zolpidem-administration (13- 16%), men mindre end forekomsten efter ketaminadministration (50%). Varigheden af ​​eufori efter lorcaserin -administration vedvarede længere (> 9 timer) end den efter zolpidem (NULL,5 timer) eller ketamin (NULL,5 timer) administration.

Generelt i kortvarige undersøgelser med raske individer var frekvensen af ​​eufori efter oral administration af lorcaserin 16% efter 40 mg (n = 11 af 70) og 19% efter 60 mg (n = 6 af 31). I kliniske studier med overvægtige patienter med varigheder på 4 uger til 2 år var forekomsten af ​​eufori og hallucinationer efter orale doser af lorcaserin op til 40 mg lav ( <1.0%).

Afhængighed

Der er ingen data fra veludførte dyr eller humane studier, der vurderer, om lorcaserin kan inducere fysisk afhængighed, som det fremgår af et tilbagetrækningssyndrom. Imidlertid antyder lorcaserins evne til at producere hallucinationer eufori og positive subjektive responser ved supratherapeutiske doser, at lorcaserin kan producere psykisk afhængighed.

Advarsler for Belviq

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Belviq

Serotonin syndrom eller neuroleptisk malignt syndrom (NMS) -lignende reaktioner

Belviq is a serotonergic drug. The development of a potentially life-threatening serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions have been reported during use of serotonergic drugs including but not limited to selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) og selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) tricyclic antidepressants (TCAs) bupropion triptans dietary supplements such as St. John's Wort og tryptophan drugs that impair metabolism of serotonin (including monoamine oxidase inhibitors [MAOIs]) dextromethorphan lithium tramadol antipsychotics or other dopamine antagonists particularly when used in combination [se Lægemiddelinteraktioner ].

Serotonin -syndromsymptomer kan omfatte ændringer i mental status (f.eks. Agitation hallucinationer koma) autonom ustabilitet (f.eks. Tachycardia labile blodtryk hypertermi) neuromuskulære afvigelser (f.eks. Hyperreflexia -indbyggelser) og/eller gastrointestinale symptomer (f.eks. Novne -kvalme Diarrhea). Serotonin -syndrom i sin mest alvorlige form kan ligne neuroleptisk malignt syndrom, der inkluderer hypertermi muskelstivhed autonom ustabilitet med mulig hurtig udsving af vitale tegn og mentale statusændringer. Patienter skal overvåges for fremkomsten af ​​serotoninsyndrom eller NMS-lignende tegn og symptomer.

Sikkerheden af ​​Belviq, når den blev coadministeret med andre serotonergiske eller antidopaminergiske midler, herunder antipsykotika eller lægemidler, der forringer metabolismen af ​​serotonin, herunder Maois, er ikke systematisk evalueret og ikke er blevet etableret.

Hvis samtidig administration af Belviq med et middel, der påvirker det serotonergiske neurotransmitter -system, er klinisk berettiget ekstrem forsigtighed, og omhyggelig observation af patienten rådes især under behandlingsinitiering og dosisforøgelser. Behandling med Belviq og enhver samtidig serotonergisk eller antidopaminergiske stoffer, inklusive antipsykotika, skal straks afbrydes, hvis ovenstående begivenheder forekommer, og støttende symptomatisk behandling skal indledes [Se Bivirkninger og Lægemiddelinteraktioner ].

Valvulær hjertesygdom

Regurgitant hjerte-valvulær sygdom, der primært påvirker mitral- og/eller aortaventiler, er rapporteret hos patienter, der tog serotonergiske lægemidler med 5-HT2B-receptoragonistaktivitet. Etiologien af ​​den regurgitante valvulære sygdom menes at være aktivering af 5-HT2B-receptorer på hjertekraftceller. Ved terapeutiske koncentrationer er Belviq selektiv for 5-HT2C-receptorer sammenlignet med 5-HT2B-receptorer. I kliniske forsøg med 1-års varighed udviklede 2,4% af patienterne, der modtog Belviq, og 2,0% af patienterne, der fik placebo-udviklede ekkokardiografiske kriterier for valvulær regurgitation ved et år (mild eller større aorta-regurgitation og/eller moderat eller større mitral regurgitation): Ingen af ​​disse patienter var symptomatisk [se [se Bivirkninger se Klinisk farmakologi ].

Belviq has not been studied in patients with congestive heart failure or hemodynamically-significant valvular heart disease. Preliminary data suggest that 5HT2B receptors may be overexpressed in Kongestiv hjertesvigt Therefore Belviq should be used with caution in patients with Kongestiv hjertesvigt .

Belviq should not be used in combination with serotonergic og dopaminergic drugs that are potent 5- HT2B receptor agonists og are known to increase the risk for cardiac valvulopathy (e.g. Cabergoline).

Patienter, der udvikler tegn eller symptomer på valvulær hjertesygdom, herunder dyspnø -afhængigt ødemer kongestiv hjertesvigt eller en ny hjerte -mumling, mens de behandles med Belviq, bør evalueres og seponering af Belviq bør overvejes.

Kognitiv svækkelse

I kliniske forsøg på mindst et år i varighedssatningsnedsættelser i opmærksomhed og hukommelse blev rapporteret bivirkninger forbundet med 1,9% af patienterne behandlet med Belviq og 0,5% af patienterne behandlet med placebo og førte til ophør hos henholdsvis 0,3% og 0,1% af disse patienter. Andre rapporterede bivirkninger forbundet med Belviq i kliniske forsøg inkluderede forvirring somnolens og træthed [se Bivirkninger ].

Da Belviq har potentialet til at forringe kognitive funktionspatienter, bør patienter advares om drift af farlige maskiner, inklusive biler, indtil de med rimelighed er sikre på, at Belviq -terapi ikke påvirker dem negativt [se Patientinformation ].

Psykiatriske lidelser

Begivenheder med eufori-hallucination og dissociation blev set med Belviq ved supratherapeutiske doser i kortvarige undersøgelser [se Bivirkninger Stofmisbrug og afhængighed og Overdosering ]. In clinical trials of at least 1-year in duration 6 patients (0.2%) treated with Belviq developed euphoria as compared with 1 patient ( <0.1%) treated with placebo. Doses of Belviq should not exceed 10 mg twice a day.

Nogle lægemidler, der er målrettet mod centralnervesystemet, har været forbundet med depression eller selvmordstanker. Patienter, der er behandlet med Belviq, skal overvåges for fremkomsten eller forværring af depression selvmordstanker eller adfærd og/eller eventuelle usædvanlige ændringer i humør eller adfærd. Afbryd Belviq hos patienter, der oplever selvmordstanker eller adfærd [se Bivirkninger ].

Potentiel risiko for hypoglykæmi hos patienter med type 2-diabetes mellitus ved anti-diabetisk terapi

Vægt loss may increase the risk of hypoglycemia in patients with type 2 diabetes mellitus treated with insulin og/or insulin secretagogues (e.g. sulfonylureas); hypoglycemia was observed in clinical trials with Belviq. Belviq has not been studied in combination with insulin. Measurement of blood glucose levels prior to starting Belviq og during Belviq treatment is recommended in patients with type 2 diabetes . Decreases in medication doses for anti-diabetic medications which are non-glucosedependent should be considered to mitigate the risk of hypoglycemia. If a patient develops hypoglycemia after starting Belviq appropriate changes should be made to the anti-diabetic drug regimen [se Bivirkninger ].

Priapisme

Priapisme (smertefulde erektioner greater than 6 hours in duration) is a potential effect of 5-HT2C receptor agonism.

Hvis den ikke behandles hurtigt, kan priapisme resultere i irreversibel skade på erektilvævet. Mænd, der har en erektion, der varer større end 4 timer, uanset om de er smertefulde eller ej, skal straks afbryde lægemidlet og søge akutlæge.

Belviq should be used with caution in men who have conditions that might predispose them to priapism (e.g. sickle cell anemia multiple myeloma or leukemia) or in men with anatomical deformation of the penis (e.g. angulation cavernosal fibrosis or Peyronie's disease). There is limited experience with the combination of Belviq og medication indicated for erectile dysfunction (e.g. phosphodiesterase type 5 inhibitors). Therefore the combination of Belviq og these medications should be used with caution.

Puls falder

I kliniske forsøg på mindst 1 år i varighed var den gennemsnitlige ændring i hjerterytme (HR) -1,2 slag pr. Minut (BPM) i Belviq og -0,4 bpm i placebo -behandlede patienter uden diabetes og -2,0 slag pr. Minut (bpm) i Belviq og -0,4 bpm i placebo -behandling af patienter med type 2 -diabetes. Forekomsten af ​​HR mindre end 50 bpm var 5,3% i Belviq og 3,2% i placebo-behandlede patienter uden diabetes og 3,6% i Belviq og 2,0% i placebo-behandlede patienter med type 2-diabetes. I den kombinerede population forekom bivirkninger af bradykardi i 0,3% af Belviq og 0,1% af placebo-behandlede patienter. Brug med forsigtighed hos patienter med bradykardi eller en historie med hjertebloker større end første grad.

Hæmatologiske ændringer

I kliniske forsøg med mindst et år i varighed blev der rapporteret om bivirkninger af fald i antallet af hvide blodlegemer (inklusive leukopeni -lymfopeni -neutropeni og faldet med hvide celleoptælling) hos 0,4% af patienterne behandlet med Belviq sammenlignet med 0,2% af patienterne behandlet med placebo. Bivirkninger af fald i antallet Bivirkninger ]. Consider periodic monitoring of complete blood count during treatment with Belviq.

Prolactin Elevation

Lorcaserin hæver moderat prolactinniveauer. In a subset of placebo-controlled clinical trials of at least one year in duration elevations of prolactin greater than the upper limit of normal two times the upper limit of normal and five times the upper limit of normal measured both before and 2 hours after dosing occurred in 6.7% 1.7% and 0.1% of BELVIQ-treated patients and 4.8% 0.8% and 0.0% of placebo-treated patients respectively [see Bivirkninger ]. Prolactin should be measured when symptoms og signs of prolactin excess are suspected (e.g. galactorrhea gynecomastia). There was one patient treated with Belviq who developed a prolactinoma during the trial. The relationship of Belviq to the prolactinoma in this patient is unknown.

Pulmonal hypertension

Visse centralt virkende vægttabsmidler, der virker på serotoninsystemet, har været forbundet med pulmonal hypertension en sjælden, men dødelig sygdom. På grund af den lave forekomst af denne sygdom er den kliniske forsøgsoplevelse med Belviq utilstrækkelig til at bestemme, om Belviq øger risikoen for pulmonal hypertension.

Oplysninger om patientrådgivning

Se FDA-godkendt patientmærkning ( Patientinformation ).

• Belviq is indicated for chronic weight management only in conjunction with a reduced-calorie diet og increased physical activity.
• Patienter skal instrueres i at afbryde brugen af ​​Belviq, hvis de ikke har opnået 5% vægttab med 12 ugers behandling.
• Patienter skal informeres om muligheden for serotoninsyndrom eller neuroleptisk malignt syndrom (NMS) -lignende reaktioner med den kombinerede anvendelse af Belviq med andre serotonergiske lægemidler, herunder selektive serotonin-norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRIS) og selektive serotonin-genoptagelse af inhibitorer (SSRis) Triptans-lægemidler, som Impair Metabolisme af afablehæmpning af reuptake-inhibitorer (SSris) Triptans-lægemidler, der impairer (SNRIS) Serotonin (inklusive monoaminoxidaseinhibitorer [Maois]) kosttilskud som St. John's Wort og Tryptophan Tramadol eller antipsykotika eller andre dopaminantagonister.
• Patienter, der udvikler tegn eller symptomer på valvulær hjertesygdom, herunder dyspnø eller afhængigt ødem, skal søge lægehjælp.
• Patienter skal advares om drift af farlige maskiner, herunder biler, indtil de er rimeligt sikre på, at Belviq -terapi ikke påvirker dem negativt.
• Patienter skal instrueres i at søge lægehjælp i tilfælde af fremkomst eller forværring af depression selvmordstanker eller adfærd og/eller eventuelle usædvanlige ændringer i humør eller adfærd.
• Patienter skal advares om ikke at øge deres dosis Belviq.
• Mænd, der har en erektion, der varer større end 4 timer, uanset om de er smertefulde eller ej, skal straks afbryde lægemidlet og søge akutlæge.
• Patienter skal instrueres i at undgå graviditet eller amning, mens de gennemgår Belviq -terapi og at tale med deres ordinerende læge, hvis de bliver gravide eller beslutter at amme.
• Patienter skal fortælle deres sundhedsudbyder om alle medicin ernæringstilskud og vitaminer (inklusive eventuelle vægttabsprodukter), som de måtte tage, mens de tager Belviq.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Mutagenese

Lorcaserin hydrochlorid var ikke mutagen i en In vitro Bakteriel mutationsassay (Ames Test) var ikke klastogen i en In vitro Kromosomafvigelsesassay i kinesiske hamster -ovarieceller og var ikke genotoksisk i et in vivo micronucleus -assay i rotte -knoglemarv.

Carcinogenese

Det kræftfremkaldende potentiale af Lorcaserin-hydrochlorid blev vurderet i to-årige kræftfremkaldende studier hos mus og rotter. CD-1-mus modtog doser på 5 25 og 50 mg/kg. Der var ingen behandlingsrelaterede stigninger i forekomsten af ​​nogen tumor i mus i doser, der producerede plasmaeksponering hos mænd og kvinder på henholdsvis 8 og 4 gange den daglige humane kliniske dosis.

I rotte-carcinogenicitetsundersøgelsen modtog han- og kvindelige Sprague-Dawley-rotter 10 30 og 100 mg/kg lorcaserinhydrochlorid. Hos hunner steg mammary adenocarcinom ved 100 mg/kg, hvilket var forbundet med plasma-eksponeringer, der var 87 gange den daglige humane kliniske dosis. Forekomsten af ​​brystfibroadenom blev forøget i kvindelige rotter i alle doser uden sikkerhedsmargin til den kliniske dosis. Stigningerne i adenocarcinomer og fibroadenomer kan være forbundet med lorcaserin-hydrochlorid-inducerede ændringer i prolactin-homeostase hos rotter. Relevansen af ​​den øgede forekomst af brystadenocarcinomer og fibroadenomer hos rotter til mennesker er ukendt.

Hos mandlige rotter blev behandlingsrelaterede neoplastiske ændringer observeret i subcutis (fibroadenoma schwannoma) huden (pladecellecarcinom) brystkirtel (adenocarcinom og fibroadenoma) og hjernen (astrocytom) ved større end eller lig med 30 mg/kg (plasmaeksponering 17-times human dosis). Ved højere eksponering blev leveradenom og skjoldbruskkirtelfollikulær celle adenom forøget, men blev betragtet som sekundært til leverenzyminduktion hos rotter og betragtes ikke som relevante for mennesker. Human hjerneeksponering (AUC24HSS) for lorcaserin ved den kliniske dosis anslås til at være 70 gange lavere end hjernens eksponering hos rotter i den dosis, hvor der ikke blev observeret nogen øget forekomst af astrocytom. Ekskluderet lever- og skjoldbruskkirtelsvulsterne er disse neoplastiske fund hos mandlige rotter af ukendt relevans for mennesker.

Værdiforringelse af fertiliteten

Potentielle effekter på fertiliteten blev vurderet i Sprague-Dawley-rotter, hvor mænd blev doseret med lorcaserinhydrochlorid i 4 uger før og gennem parringsperioden, og hunnerne var ikke doseret i 2 uger før parringen og gennem drægtighed dag 7. Lorcaserin Hydrochlorid havde ingen virkninger på frugtbarheden i rotter ved udsættelser op til 29 gange de menneskelige kliniske dose.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Category X.

Risikooversigt

Belviq is contraindicated during pregnancy because weight loss offers no potential benefit to a pregnant woman og may result in fetal harm. Maternal exposure to lorcaserin in late pregnancy in rats resulted in lower body weight in offspring which persisted to adulthood. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard of maternal weight loss to the fetus.

Clinical Considerations

En minimum vægtøgning og intet vægttab anbefales i øjeblikket for alle gravide kvinder, inklusive dem, der allerede er overvægtige eller fede på grund af den obligatoriske vægtøgning, der forekommer i modervæv under graviditet.

Dyredata

Reproduktionsundersøgelser blev udført i gravide rotter og kaniner, der blev administreret lorcaserin i perioden med embryofetal organogenese. Plasma -eksponeringer op til 44 og 19 gange menneskelig eksponering hos rotter og kaniner afslørede ikke bevis for teratogenicitet eller embryoletalitet med lorcaserinhydrochlorid.

I en før- og postnatal udviklingsundersøgelse blev der doseret moderrotter fra drægtighed gennem post-fødsel dag 21 ved 5 15 og 50 mg/kg lorcaserin; Pups blev indirekte eksponeret i utero og i hele amning. Den højeste dosis (~ 44 gange menneskelig eksponering) resulterede i dødfødte og lavere hvalpens levedygtighed. Alle doser sænkede hvalpens kropsvægt på lignende måde ved fødslen, der vedvarede til voksen alder; Imidlertid blev der ikke observeret nogen udviklingsmæssige abnormiteter, og reproduktiv ydeevne blev ikke påvirket i nogen dosis.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om Belviq udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i human mælk, bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller til at afbryde stoffet under hensyntagen til stoffets betydning for moren.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Belviq hos pædiatriske patienter under 18 år er ikke blevet fastlagt, og brugen af ​​Belviq anbefales ikke hos pædiatriske patienter.

Geriatrisk brug

I Belviq var kliniske forsøg i alt 135 (NULL,5%) af patienterne 65 år og ældre.

Clinical studies of Belviq did not include sufficient numbers of subjects aged 65 og over to determine whether they respond differently from younger subjects but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.

Da ældre patienter har en højere forekomst af nedsat nyrefunktion, skal brugen af ​​bæren hos ældre fremstilles på grundlag af nyrefunktion [se Brug i specifikke populationer og Klinisk farmakologi ]. Elderly patients with normal renal function should require no dose adjustment.

Nedskærmning af nyren

Ingen dosisjustering af Belviq er påkrævet hos patienter med mild nedsat nyrefunktion. Brug Belviq med forsigtighed hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion. Anvendelse af Belviq hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion eller slutfase Nyresygdom anbefales ikke [Se Klinisk farmakologi ].

Leverskrivning i leveren

Dosisjustering er ikke påkrævet for patienter med mild leverfunktion (børne-pugh score 5-6) til moderat leverfunktion (Child-Pugh score 7-9). Effekten af ​​alvorlig nedsat leverfunktion på lorcaserin blev ikke evalueret. Brug lorcaserin med forsigtighed hos patienter med alvorlig nedskrivning i leveren [se Klinisk farmakologi ].

Overdoseringsoplysninger til Belviq

Ingen erfaring med overdosis af Belviq er tilgængelig. I kliniske studier, der anvendte doser, der var højere end den anbefalede dosis, var de hyppigste bivirkninger forbundet med Belviq hovedpine kvalme abdominal ubehag og svimmelhed. Enkelt 40- og 60 mg doser af Belviq forårsagede Euphoria ændret humør og hallucination hos nogle emner. Behandling af overdosering skal bestå af Belviq -seponering og generelle understøttende foranstaltninger til håndtering af overdosering. Belviq elimineres ikke i en terapeutisk signifikant grad ved hæmodialyse.

Kontraindikationer for Belviq

• Graviditet [se Brug i specifikke populationer ]
• Overfølsomhed: Belviq er kontraindiceret hos patienter med tidligere overfølsomhedsreaktioner på lorcaserin eller på nogen af ​​produktkomponenterne. Reaktioner med overfølsomhed er rapporteret [se Bivirkninger ]

Klinisk farmakologi for Belviq

Handlingsmekanisme

Lorcaserin antages at reducere fødevareforbruget og fremme metthed ved selektivt at aktivere 5-HT2C-receptorer på anorexigeniske pro-opiomelanocortin-neuroner placeret i hypothalamus. Den nøjagtige virkningsmekanisme er ikke kendt.

Lorcaserin ved den anbefalede daglige dosis interagerer selektivt med 5-HT2C-receptorer sammenlignet med 5-HT2A og 5-HT2B-receptorer (se tabel 5) andre 5-HT-receptorundertyper 5-HT-receptortransportøren og 5-HT-genoptagelsessteder.

Tabel 5: Lorcaserin styrke (EC50) og bindingsaffinitet (KI) til human 5-HT2A 5-HT2B og 5-HT2C receptor undertyper

Farmakodynamik

Hjertelektrofysiologi

Effekten af ​​flere orale doser af lorcaserin 15 mg og 40 mg en gang dagligt på QTC-intervallet blev evalueret i en randomiseret placebo- og aktiv- (moxifloxacin 400 mg) kontrolleret fire-behandlingsarm parallel grundig QT-undersøgelse i 244 sunde forsøgspersoner. I en undersøgelse med demonstreret evne til at detektere små effekter den øvre grænse for det ensidige 95% konfidensinterval for den største placebo-justerede baseline-korrigerede QTC baseret på individuel korrektionsmetode (QTCI) var under 10 ms tærsklen for regulatorisk bekymring.

Farmakokinetik

Absorption

Lorcaserin absorberes fra mave -tarmkanalen med den maksimale plasmakoncentration, der forekommer 1,5 - 2 timer efter oral dosering. Den absolutte biotilgængelighed af lorcaserin er ikke bestemt. Lorcaserin har en plasma halveringstid på ~ 11 timer; Stabil tilstand nås inden for 3 dage efter to gange daglig dosering, og akkumulering anslås til at være ca. 70%.

Effekt af mad. Tolv voksne frivillige (6 mænd og 6 kvinder) fik en enkelt 10 mg oral dosis Belviq i en fastet tilstand og efter administration af et højt fedtindhold (ca. 50% af det samlede kaloriindhold i måltidet) og højt kalorieindhold (ca. 800-1000 kalorier) måltid. Cmax steg ca. 9%, og eksponeringen (AUC) steg ca. 5% under Fed -forhold. Tmax blev forsinket ca. 1 time i Fed -staten. Belviq kan administreres med eller uden mad.

Fordeling

Lorcaserin distribuerer til cerebrospinalvæsken og centralnervesystemet hos mennesker. Lorcaserinhydrochlorid er moderat bundet (~ 70%) til humane plasmaproteiner.

Metabolisme

Lorcaserin metaboliseres i vid udstrækning i leveren med flere enzymatiske veje. Efter oral administration af Belviq er den vigtigste cirkulerende metabolit lorcaserinsulfamat (M1) med en plasma-Cmax, der overstiger lorcaserin Cmax med 1- til 5 gange. N-carbamoylglucuronid lorcaserin (M5) er den vigtigste metabolit i urin; M1 er en mindre metabolit i urin, der repræsenterer ca. 3% af dosis. Andre mindre metabolitter udskilt i urin blev identificeret som glucuronid eller sulfatkonjugater af oxidative metabolitter. De vigtigste metabolitter udøver ingen farmakologisk aktivitet ved serotoninreceptorer.

Eliminering

Lorcaserin metaboliseres i vid udstrækning af leveren, og metabolitterne udskilles i urinen. I en undersøgelse af human massebalance, hvor raske forsøgspersoner indtaget radiomærket lorcaserin 94,5% af radiomærket materiale blev udvundet med henholdsvis 92,3% og 2,2% udvundet fra urin og fæces.

Specifikke populationer

Nedskærmning af nyren . Dispositionen af ​​lorcaserin blev undersøgt hos patienter med forskellige grader af nyrefunktion. Creatinine clearance (CLCR) blev beregnet ved Cockgroft-Gault-ligning baseret på ideel kropsvægt (IBW). Nedsat nyrefunktion faldt Cmax af lorcaserin uden ændring i AUC.

Eksponering af lorcaserinsulfamatmetabolit (M1) blev forøget hos patienter med nedsat nyrefunktion med ca. 1,7 gange i mild (CLCR = 50-80 ml/min) 2,3 gange i moderat (CLCR = 30-50 ml/min) og 10,5 gange i alvorlig nyrefake (CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Eksponering af N-carbamoyl-glucuronidmetabolit (M5) blev forøget hos patienter med nedsat nyrefunktion med ca. 1,5 gange i mild (CLCR = 50-80 ml/min) 2,5 gange i moderat (CLCR = 30-50 ml/min) og 5,1 gange i alvorlig nyr nedsat (CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Den terminale halveringstid på M1 forlænges med henholdsvis 26% 96% og 508% i mild moderat og alvorlig nedsat nyrefunktion. Den terminale halveringstid på M5 forlænges med henholdsvis 0% 26% og 22% i mild moderat og alvorlig nyring af nyren. Metabolitterne M1 og M5 akkumuleres hos patienter med alvorligt nedsat nyrefunktion.

Cirka 18% af metabolit M5 i kroppen blev ryddet fra kroppen under en standard 4-timers hæmodialyseprocedure. Lorcaserin og M1 blev ikke ryddet ved hæmodialyse. Lorcaserin anbefales ikke til patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (CLCR <30 mL/min) or patients with end stage renal disease [se Brug i specifikke populationer ].

Estimer ideel kropsvægt (IBW) i (kg)

Mænd : IBW = 50 kg 2,3 kg for hver tomme over 5 fod.

Hunner : IBW = 45,5 kg 2,3 kg for hver tomme over 5 fod.

Cockcroft-Gault-beregningen ved hjælp af IBW:

kvinde : GFR (ml/min) = 0,85 x (140-alder) Xideal kropsvægt (kg)/72 x serumkreatinin (mg/dl)

han- : GFR (ml/min) = (140-alder) x ideel kropsvægt (kg)/72 x serumkreatinin (mg/dl)

Leverskrivning i leveren . Disponering af lorcaserin blev evalueret hos patienter med leverfunktion og individer med normal leverfunktion. Lorcaserin Cmax var 7,8% og 14,3% lavere hos personer med mild (børnepugh score 5-6) og moderat (børne-Pugh score 7-9) henholdsvis leverindtægt end den hos personer med normal leverfunktion. Halveringstiden for lorcaserin forlænges med 59% til 19 timer hos patienter med moderat leverfunktion. Lorcaserin -eksponering (AUC) er ca. 22% og 30% højere hos patienter med henholdsvis mild og moderat leverfunktion. Dosisjustering er ikke påkrævet for patienter med mild til moderat leverfunktion. Effekten af ​​alvorlig nedskrivning på leveren på lorcaserin blev ikke evalueret [se Brug i specifikke populationer ].

Køn . Ingen doseringsjustering baseret på køn er nødvendig. Køn påvirkede ikke meningsfuldt farmakokinetikken i lorcaserin.

Geriatrisk . Ingen doseringsjustering er påkrævet baseret på alder alene. I et klinisk forsøg med 12 raske ældre (alder over 65 år) var forsøgspersoner og 12 matchede voksne patienter lorcaserin -eksponering (AUC og Cmax) ækvivalent i de to grupper. Cmax var ca. 18% lavere i den ældre gruppe, og Tmax blev øget fra 2 timer til 2,5 timer i den ældre gruppe sammenlignet med den ikke-elendige voksne gruppe.

Race . Ingen doseringsjustering baseret på race er nødvendig. Race påvirkede ikke meningsfuldt farmakokinetikken af ​​lorcaserin.

Interaktioner med lægemiddel-lægemidler

Lorcaserin inhiberer CYP 2D6-medieret metabolisme. I et klinisk forsøg i 21 CYP 2D6 øgede omfattende metabolisatorer, samtidig administration af lorcaserin (10 mg bud i 4 dage) dextromethorphan-spidskoncentrationer (Cmax) med ca. 76% og eksponering (AUC) med cirka 2 gange [se Lægemiddelinteraktioner ].

Clinical Studies

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Belviq for kronisk vægthåndtering i forbindelse med reduceret kaloriindtagelse og øget fysisk aktivitet blev evalueret i 3 randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg med varigheder i området fra 52 til 104 uger. To forsøg hos voksne uden type 2 -diabetes mellitus (undersøgelse 1 og undersøgelse 2) og en undersøgelse hos voksne med type 2 -diabetes mellitus (undersøgelse 3) vurderede effekten af ​​Belviq 10 mg to gange dagligt. Den primære effektivitetsparameter i disse undersøgelser var vægttab efter 1 år, hvilket blev vurderet af procent af patienterne, der opnåede større end eller lig med 5% vægttab Procent af patienterne, der opnåede større end eller lig med 10% vægttab og gennemsnitlig vægtændring. Alle patienter modtog en-til-en-instruktion for en diæt og træningsrådgivning om kalorieindhold og træning, der begyndte med den første dosis af studiemedicin og fortsatte hver fjerde uge under hele retssagen.

Undersøgelse 1 var en 2-årig undersøgelse, der tilmeldte 3182 patienter, der var overvægtige (BMI 30-45 kg/m²), eller som var overvægtige (BMI 27-29,9 kg/m²) og havde mindst en vægtrelateret comorbid tilstand, såsom hypertension eller dyslipidæmi. I år 2 blev placebo-patienter fortsat på placebo- og Belviq-patienter blev randomiseret i et forhold på 2: 1 for at fortsætte Belviq eller for at skifte til placebo. Middelalderen var 44 (område 18-65); 83,5% var kvinder. Syvogtres procent var kaukasiske 19% var afroamerikanske og 12% var latinamerikanske. Gennemsnitlig baseline kropsvægt var 100,0 kg og gennemsnitlig BMI var 36,2 kg/m².

Undersøgelse 2 was a 1-year study that enrolled 4008 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m²) or were overweight (BMI 27-29.9 kg/m²) with at least one comorbid condition such as hypertension or dyslipidemia. The mean age was 44 (range 18-65); 80% were women. Sixty-seven percent were Caucasian 20% were African American og 11% were Hispanic. Mean baseline body weight was 100.2 kg og mean BMI was 35.9 kg/m².

Undersøgelse 3 was a 1-year study that enrolled 604 adult patients with BMI greater than or equal to 27 kg/m² og inadequately controlled type 2 diabetes (HbA1c range 7-10%) being treated with metformin og/or a sulfonylurea. Mean age was 53 (range 21-65); 54% were women. Sixty-one percent were Caucasian 21% African American og 14% were Hispanic. Mean BMI was 36 kg/m og mean HbA1C was 8.1%.

En betydelig procentdel af randomiserede forsøgspersoner trak sig tilbage fra hver undersøgelse før uge 52: 50% i undersøgelse 1 45% i undersøgelse 2 og 36% i undersøgelse 3.

Et års vægtstyring hos patienter uden diabetes mellitus

Vægt loss at 1 year in Studies 1 og 2 is presented in Table 6. The pooled data are reflective of the individual study results.

Statistisk signifikant større vægttab blev opnået med Belviq sammenlignet med placebo i uge 52. Året 1 placebo-justeret vægttab opnået hos patienter, der blev behandlet med Belviq, var 3,3 kg ved ITT/LOCF-analyse. Tidsforløbet med vægttab med Belviq og placebo gennem uge 52 er afbildet i figur 1.

Patienter, der ikke mistede mindst 5% af baseline -kropsvægten i uge 12, var usandsynligt, at de opnåede mindst 5% vægttab i uge 52.

Tabel 6: Vægttab ved 1 år i undersøgelser 1 og 2 kombineret

Figur 1: Langsgående vægtændring (kg) i kompletterpopulation: Undersøgelser 1 og 2

To-årig vægtstyring hos patienter uden diabetes mellitus

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Belviq for vægtstyring i løbet af 2 års behandling blev evalueret i undersøgelse 1. af de 3182 patienter, der blev randomiseret i år 1 1553 (NULL,8%) blev randomiseret i år 2. patienter i alle tre år 2 patientgrupper (Belviq år 1/Belviq år 2 Belviq år 1/placebo År 2 og placering baselinevægt (figur 2).

Figur 2: Kropsvægt ændringer under undersøgelse 1 i befolkningen i kompletterne

Effekt af Belviq på kardiometabolske parametre og antropometri

Ændringer i lipider, der fastende glukose fastende insulin talje omkredsens hjerterytme og blodtryk med Belviq er vist i tabel 7.

I en substudy på 154 patienter, der blev udført som en del af undersøgelse 2 DEXA -analyse, viste en 9,9% reduktion i fedtmasse fra en basislinje på 45,0 kg hos patienter behandlet med Belviq sammenlignet med en 4,6% reduktion fra en baseline på 44,5 kg hos patienter behandlet med placebo. Den placebo -justerede reduktion i fedtmasse opnået på Belviq var -5,3%. Reduktioner i mager kropsmasse var 1,9% og 0,3% fra basisværdier på henholdsvis 48,0 kg og 51,0 kg for Belviq- og placebo-behandlede patienter.

Tabel 7: Gennemsnitlige ændringer i kardiometabolske parametre og taljeomkrets i år 1 i undersøgelser 1 og 2

Et års vægtstyring hos patienter med type 2-diabetes mellitus

Vægt loss among patients with type 2 diabetes mellitus who were treated with Belviq was statistically significantly greater than that among patients treated with placebo (Table 8).

Tabel 8: Vægttab ved 1 år i undersøgelse 3 (type 2 -diabetes mellitus)

Effekt af Belviq på kardiometabolske parametre og antropometri hos patienter med type 2 -diabetes

Mellitus

Patienter i undersøgelse 3 tog enten metformin og/eller et sulfonylura ved undersøgelsesstart og havde utilstrækkelig glykæmisk kontrol (HBA1C-interval 7-10%). Ændringer i HbA1c og fastende glukose med Belviq -anvendelse er vist i tabel 9.

Tabel 9: Gennemsnitlige ændringer i kardiometabolske parametre og taljeomkrets hos patienter med type 2 -diabetes mellitus

Patientinformation til Belviq

Belviq®
(Bel-Seek)
(lorcaserin hydrochlorid) tabletter

Læs de patientoplysninger, der følger med Belviq, før du begynder at tage den, og hver gang du får en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Denne indlægsseddel indtager ikke stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller behandling. Hvis du har spørgsmål om Belviq, skal du tale med din læge eller farmaceut.

Hvad er Belviq?

Belviq is a prescription medicine that may help some obese adults or overweight adults who also have weight related medical problems lose weight og keep the weight off.

Belviq should be used with a reduced calorie diet og increased physical activity.

Det vides ikke, om Belviq er sikker og effektiv, når den tages med anden recept over-the-counter eller urtevægttabsprodukter.

Det vides ikke, om Belviq ændrer din risiko for hjerteproblemer eller slagtilfælde eller død på grund af hjerteproblemer eller slagtilfælde.

Det vides ikke, om Belviq er sikkert, når det tages med nogle andre lægemidler, der behandler depression migræne mentale problemer eller forkølelse (serotonergiske eller antidopaminergiske midler).

Det vides ikke, om Belviq er sikker og effektiv hos børn under 18 år.

Belviq is a federally controlled substance (CIV) because it contains lorcaserin hydrochlorid og may be abused or lead to drug dependence. Keep your Belviq in a safe place to protect it from theft. Never give your Belviq to anyone else because it may cause harm to them. Selling or giving away this medicine is against the law.

Hvem skal ikke tage Belviq?

Tag ikke Belviq, hvis du:

• er gravide eller planlægger at blive gravid. Belviq kan skade din ufødte baby.
• er allergiske over for lorcaserinhydrochlorid eller nogen af ​​ingredienserne i Belviq. Se slutningen af ​​denne indlægsseddel for en komplet liste over ingredienser i Belviq.

Hvad skal jeg fortælle min sundhedsudbyder, før jeg tager Belviq?

Før du tager Belviq, fortæl din læge, hvis du:

• har eller har haft hjerteproblemer, herunder:
  • Kongestiv hjertesvigt
  • Problemer med hjerteventil
  • Slow Heart Beat eller Heart Block
• har diabetes
• Har en tilstand såsom seglcelleanæmi Multiple myeloma eller leukæmi
• Har en deformeret penis Peyronies sygdom eller har nogensinde haft en erektion, der varede mere end 4 timer
• har nyreproblemer
• har leverproblemer
• er gravide eller planlægger at blive gravid.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Belviq passerer ind i din brystmælk. Du
• og your doctor should decide if you will take Belviq or breastfeed. You should not do both.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager, inklusive receptpligtige og receptpligtige lægemidler vitaminer og urtetilskud.

Belviq may affect the way other medicines work og other medicines may affect how Belviq works.

Fortæl især din læge, hvis du tager medicin til depression migræne eller andre medicinske tilstande, såsom:

• Triptaner plejede at behandle migrænehovedpine
• Lægemidler, der bruges til behandling af humørangstpsykotiske eller tankeforstyrrelser, inklusive tricykliske lithium selektive serotoninoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) selektive serotonin-norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRIS) monoaminoxidaseinhibitorer (Maois) eller antipsykotika
• Cabergoline
• linezolid et antibiotikum
• tramadol
• dextromethorphan en medicin, der bruges til at behandle forkølelse eller hoste
• Over-the-counter kosttilskud såsom tryptophan eller St. John's Wort
• medicin til behandling af erektil dysfunktion

Bed din læge eller farmaceut om en liste over disse medicin, hvis du ikke er sikker.

Kend alle de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem for at vise din læge og farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Belviq?

• Tag Belviq nøjagtigt, som din læge beder dig om at tage den.
• Din læge vil fortælle dig, hvor meget Belviq du skal tage, og hvornår du skal tage den.
  • Tag 1 tablet 2 gange hver dag.
  • Gør ikke Forøg din dosis Belviq.
  • Belviq kan tages med eller uden mad.
• Din læge skal starte dig med en diæt og træningsprogram, når du begynder at tage Belviq. Bliv på dette program, mens du tager Belviq.
• Din læge skal bede dig om at stoppe med at tage Belviq, hvis du ikke taber en vis vægt inden for de første 12 uger efter behandlingen.
• Hvis du tager for meget Belviq eller overdosis, skal du ringe til din læge eller gå til den nærmeste akuttrum med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager Belviq?

• Gør ikke Kør en bil eller betjen tunge maskiner, indtil du ved, hvordan Belviq påvirker dig. Belviq kan bremse din tænkning.

Hvad er de mulige bivirkninger af Belviq?

Belviq may cause serious side effects including:

• Serotonin-syndrom eller neuroleptisk malignt syndrom (NMS) -lignende reaktioner.

Belviq og certain medicines for depression migraine the common cold or other medical problems may affect each other causing serious or life-threatening side effects. Call your doctor right away if you start to have any of the following symptoms while taking Belviq:

• Psykiske ændringer såsom agitation Hallucinations forvirring eller andre ændringer i mental status
• Koordinationsproblemer Ukontrollerede muskelspasmer eller muskeltræk (overaktive reflekser)
• rastløshed
• Racing eller hurtigt hjerteslag højt eller lavt blodtryk
• sved eller feber
• kvalme opkast or diarre
• Muskelstivhed (stive muskler)
  • Valvulær hjertesygdom . Nogle mennesker, der tager medicin som Belviq, har haft problemer med ventilerne i deres hjerte. Ring til din læge med det samme, hvis du har nogen af ​​følgende symptomer, mens du tager Belviq:
  • problemer med at trække vejret
  • Hævelse af våbenbenene ankler eller fødder
  • svimmelhed træthed or weakness that will not go away
  • Hurtig eller uregelmæssig hjerteslag
• Ændringer i din opmærksomhed eller hukommelse.
• Mentale problemer. At tage Belviq i høje doser kan forårsage psykiatriske problemer såsom:
  • Hallucinationer
  • Føles høj eller i et meget godt humør (Euphoria)
  • Følelser af at stå ved siden af ​​dig selv eller ud af din krop (Demontering)
• Depression eller tanker om selvmord. Du skal være opmærksom på eventuelle mentale ændringer, især pludselige ændringer i dine humøradfærdstanker eller følelser. Ring til din sundhedsudbyder med det samme, hvis du har nogen mentale ændringer, der er nye værre eller bekymre dig.
• Lavt blodsukker (hypoglykæmi) hos mennesker med type 2 -diabetes mellitus, der også tager medicin, der bruges til behandling af type 2 -diabetes mellitus. Vægt loss can cause low blood sugar in people with type 2 diabetes mellitus who also take medicines used to treat type 2 diabetes mellitus (such as insulin or sulfonylureas). You should check your blood sugar before you start taking Belviq og while you take Belviq.
• Smertefulde erektioner (priapisme). Medicinen i Belviq kan forårsage smertefulde erektioner, der varer mere end 6 timer. Hvis du har en erektion, der varer mere end 4 timer, uanset om det er smertefuldt eller ikke holder op med at bruge Belviq og ringe til din læge eller gå til det nærmeste akuttrum med det samme.
• Slow Heart Beat. Belviq may cause your heart to beat slower. Tell your doctor if you have a history of your heart beating slow or heart block.
• Fald i dit blodlegemer. Belviq may cause your red og white blood cell count to decrease. Your doctor may do tests to check your blood cell count while you are taking Belviq.
• Stigning i prolactin. Medicinen i Belviq kan øge mængden af ​​et bestemt hormon, din krop gør kaldet prolactin. Fortæl din læge, hvis dine bryster begynder at lave mælk eller en mælkeagtig udflod, eller hvis du er en mand, og dine bryster begynder at stige i størrelse.

De mest almindelige bivirkninger af Belviq inkluderer:

• hovedpine
• svimmelhed
• træthed
• kvalme
• tør mund
• forstoppelse
• hoste
• Lavt blodsukker (hypoglykæmi) hos patienter med diabetes
• Rygsmerter

Fortæl til din læge, hvis du har nogen bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Belviq. For mere information spørg din læge eller farmaceut.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan kan jeg tore Belviq?

Opbevar Belviq ved stuetemperatur mellem 59 ° F til 86 ° F (15 ° C til 30 ° C).

Kast medicin sikkert, der er forældet eller ikke længere nødvendigt.

Hold Belviq og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af Belviq.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Belviq til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Belviq til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, du har. Det kan skade dem.

Denne patientinformationsbrættet opsummerer den vigtigste information om Belviq. Hvis du gerne vil have flere oplysninger, skal du tale med din læge. Du kan bede din læge eller farmaceut om information om Belviq, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

For mere information, gå til www.belviq.com websted eller ring 1-888-274-2378.

Hvad er ingredienserne i Belviq?

Aktiv ingrediens: lorcaserin hydrochlorid

Inaktive ingredienser: silicificeret mikrokrystallinsk cellulose; Hydroxypropylcellulose NF; Croscarmellose natrium NF; kolloidal siliciumdioxid NF; polyvinylalkohol USP; polyethylenglycol NF; titandioxid USP; Talc USP; Fd