Brevital natrium

ADVARSEL

Brevital skal kun bruges i hospital eller ambulerende plejeindstillinger, der giver foret kontinuerlig overvågning af åndedrætsværn (f.eks. Pulsoximetri) og hjertefunktion. Umiddelbar tilgængelighed af genoplivende lægemidler og alder og størrelse-passende udstyr til taske/ventil/maskeventilation og intubation og personale, der er trænet i deres anvendelse og dygtige i luftvejsstyring, bør være sikre på. For dybt sedatede patienter bør en udpeget person anden end den praktiserende læge, der udfører proceduren, være til stede for kontinuerligt at overvåge patienten. (Se ADVARSELS )

Beskrivelse til brevital natrium

Brevital ^® (Methohexital natrium USP) til injektion er 246 (1 H 3 H 5 H ) -Pyrimidinetrione 1-methyl-5- (1-methyl-2-pentyyl) -5- (2-propenyl)-(±)-Monosodiumsalt og har den empiriske formel C ₁₄ H ₁₇ N ₂ De ₃ . Dens molekylvægt er 284,29.

Den strukturelle formel er som følger:

Methohexital natrium er en hurtig ultrashort-virkende barbituratbedøvelse. Methohexital natrium til injektion er en frysetørret steril ikke-pyrogen blanding af methohexital natrium med 6% vandfrit natriumcarbonat tilsat som buffer. Den indeholder ikke mindre end 90% og ikke mere end 110% af den mærkede mængde methohexital natrium. Det forekommer som et hvidt frysetørret stik, der er frit opløseligt i vand.

Dette produkt er iltfølsomt. PH af 1% -opløsningen er mellem 10 og 11; PH -værdien for 0,2% -opløsningen i 5% dextrose er mellem 9,5 og 10,5.

Methohexital natrium kan administreres ved direkte intravenøs injektion eller kontinuerlig intravenøs dryp intramuskulære eller rektale ruter (se FORHOLDSREGLER - Pædiatrisk brug ). Rekonstituerende instruktioner varierer afhængigt af administrationsruten (se Dosering og administration ).

Bruger til kortfattet natrium

Brevital can be used in adults Som følger:

1. For intravenøs Induktion af anæstesi inden brugen af ​​andre generelle anæstetiske midler.
2. For intravenøs Induktion af anæstesi og som et supplement til underpotente inhalationsbedøvelsesmidler (såsom nitrogenoxid i ilt) til korte kirurgiske procedurer; Brevital kan gives ved infusion eller intermitterende injektion.
3. For use along with other parenteral agents usually narcotic analgesics to supplement subpotent inhalational anesthetic agents (such as nitrous oxide in oxygen) for longer surgical procedures.
4. Som intravenøs Anæstesi til korte kirurgiske diagnostiske eller terapeutiske procedurer forbundet med minimal smertefulde stimuli (se ADVARSELS ).
5. Som an agent for inducing a hypnotic state.

Brevital can be used in Pædiatriske patienter over 1 måned Som følger:

1. For Rektal eller intramuskulær induktion af anæstesi inden brugen af ​​andre generelle anæstetiske midler.
2. For Rektal eller intramuskulær induktion af anæstesi og som et supplement til underpotente inhalationsbedøvelsesmidler til korte kirurgiske procedurer.
3. Som Rektal eller intramuskulær Anæstesi til korte kirurgiske diagnostiske eller terapeutiske procedurer forbundet med minimal smertefulde stimuli.

Dosering til brevital natrium

Faciliteter til at hjælpe ventilation og administration af ilt er nødvendige supplement til alle ruter til administration af anæstesi. Da kardiorespiratorisk arrestation kan forekomme, skal patienter observeres omhyggeligt under og efter brug af Brevital. Alder- og SizeAppropriate genoplivningsudstyr (dvs. intubation og kardioversionsudstyr ilt sugning og en sikker intravenøs linje) og personale, der er kvalificeret til dens anvendelse, skal være umiddelbart tilgængelig.

Preanestetisk medicin anbefales generelt. Brevital kan bruges sammen med en hvilken som helst af de anerkendte preanestetiske medikamenter.

Forberedelse af opløsning

Følg fortyndingsinstruktioner nøjagtigt.

Frisk forbered løsninger af kortfattet og brug straks. Rekonstituerede opløsninger af brevital er kemisk stabile ved stuetemperatur i 24 timer.

Fortyndingsmidler

Brug kun bakteriostatisk fri fortyndingsmiddel-anbefalede fortyndingsmidler er baseret på administrationsvej (se Fortyndingsvejledning ).

yohimbine andre stoffer i samme klasse

Inkompatible fortyndingsmidler

Lactated Ringer's injektion

Fortyndingsvejledning

1% opløsninger (10 mg/ml) skal være forberedt på intermitterende intravenøs og rektal administration; 0,2% opløsninger (2 mg/ml) skal være forberedt på kontinuerlig intravenøs lægemiddeladministration; 5% opløsninger (50 mg/ml) skal være forberedt til intramuskulær administration.

Indholdet af hætteglas skal fortyndes som følger:

For Intermittent Intravenous And Rectal Administration

Det foretrukne fortyndingsmiddel for intermitterende intravenøs og rektal administration er sterilt vand til injektion. 5% dextroseinjektion eller 0,9% natriumchloridinjektion er også acceptable fortyndingsmidler.

For Continuous Intravenous Administration

For continuous drip anesthesia prepare a 0.2% solution by adding 500 mg of Brevital Sodium to 250 ml of diluent. For this dilution either 5% glucose solution or isotonic (0.9%) sodium chloride solution ONLY is recommended as the diluent instead of sterile water for injection in order to avoid extreme hypotonicity.

For Intramuscular Administration

Det foretrukne fortyndingsmiddel for intramuskulær administration er sterilt vand til injektion. 0,9% natriumchloridinjektion er også et acceptabelt fortyndingsmiddel.

Administration

Dosering is highly individualized; the drug should be administered only by those completely familiar with its quantitative differences from other barbiturate anesthetics.

Voksne

Brevital is administered intravenøsly in a concentration of no higher than 1%. Higher concentrations markedly increase the incidence of muscular movements og irregularities in respiration og blood pressure.

Induktion af anæstesi

For induction of anesthesia a 1% solution is administered at a rate of about 1 ml/5 seconds. Gaseous anesthetics og/or skeletal muscle relaxants maj be administered concomitantly. The dose required for induction maj range from 50 to 120 mg or more but averages about 70 mg. The usual dosage in adults ranges from 1 to 1.5 mg/kg. The induction dose usually provides anesthesia for 5 to 7 minutes.

boston rejser

Vedligeholdelse af anæstesi

Vedligeholdelse af anæstesi kan opnås ved intermitterende injektioner af 1% -opløsningen eller lettere ved kontinuerlig intravenøs dryp af en 0,2% opløsning. Intermitterende injektioner på ca. 20 til 40 mg (2 til 4 ml af en 1% opløsning) kan være angivet som krævet normalt hvert 4. til 7. minut. For kontinuerlig drypp er den gennemsnitlige indgivelseshastighed ca. 3 ml af en 0,2% opløsning/minut (1 dråbe/sekund). Flowhastigheden skal individualiseres for hver patient. For længere kirurgiske procedurer anbefales gradvis reduktion i administrationshastigheden (se diskussion af langvarig administration i ADVARSELS ). Andre parenteral agents usually narcotic analgesics are ordinarily employed along with Brevital during longer procedures.

Pædiatriske patienter

Brevital is administered intramuscularly in a 5% concentration og administered rectally as a 1% solution.

Induktion af anæstesi

For the induction of anesthesia by the intramuscular route of administration the usual dose ranges from 6.6 to 10 mg/kg of the 5% concentration. For rectal administration the usual dose for induction is 25 mg/kg using the 1% solution.

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Kompatibilitetsoplysninger

Opløsninger af brevital bør ikke blandes i den samme sprøjte eller administreres samtidigt under intravenøs infusion gennem den samme nål med syreopløsninger, såsom atropinsulfatmetocurine iodid og succinylcholinchlorid. Ændring af pH kan forårsage, at fri barbiturinsyre udfældes. Opløselighed af de opløselige natriumsalte af barbiturater, inklusive kortfelt, opretholdes kun ved en relativt høj (grundlæggende) pH.

På grund af adskillige anmodninger fra anæstesiologer om information om den kemiske kompatibilitet af disse blandinger indeholder følgende diagram information opnået fra kompatibilitetsundersøgelser, hvor en 1% -opløsning af Brevital blev blandet med terapeutiske mængder af midler, hvis opløsninger har en lav (syre) pH.

Hvor leveret

Opbevares mellem 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). (Se USP -kontrolleret stuetemperatur.)

Brevital ^® Hætteglas*

De 500 mg hætteglas (med 30 mg vandfri natriumcarbonat) fås som følger:

NDC 42023-105-01-Multi-dosis hætteglas-Pakke med 1

*I krystallinsk form.

Fremstillet til: Endo USA Malvern PA 19355. Revideret: Jul 2024

Bivirkninger til kortfattet natrium

Bivirkninger forbundet med kortfattet er udvidelser af farmakologiske effekter og inkluderer:

Kardiovaskulær

Cirkulationsdepression thrombophlebitis hypotension takykardi perifer vaskulær sammenbrud og kramper i forbindelse med kardiorespiratorisk arrestation

Åndedrætsværn

Åndedrætsværn depression (including apnea) cardiorespiratory arrest laryngospasm bronchospasm hikke og dyspnea

Neurologisk

Skeletmuskelhyperaktivitet (rykning) skade på nerver ved siden af ​​injektionsstedet og anfald

Psykiatrisk

Fremkomst delirium rastløshed og angst kan forekomme især i nærvær af postoperativ smerte

Gastrointestinal

Kvalme emesis abdominal smerte og leverfunktionstest unormale

Allergisk

Erythema kløe urticaria og tilfælde af anafylaksi er rapporteret sjældent

Andre

Andre adverse reactions include pain at injection site salivation headache og rhinitis

For medical advice about adverse reactions contact your medical professional. To report SUSPECTED Bivirkninger contact Endo at 1- 800-828-9393 or FDA at 1-800-FDA-1088 (1-800-332-1088) or www.fda.gov/medwatch/.

Lægemiddelinteraktioner til kortfattet natrium

Tidligere kronisk administration af barbiturater eller fenytoin (f.eks. For anfaldsforstyrrelse) ser ud til at reducere effektiviteten af ​​kortfattet. Barbiturater kan påvirke metabolismen af ​​andre samtidigt anvendte medikamenter, såsom phenytoin-halothan-antikoagulanter kortikosteroider ethylalkohol og propylenglycolholdige opløsninger.

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof - Brevital er et plan IV -lægemiddel.

Brevital maj be habit-forming.

Advarsler for Brevital Sodium

Som with all potent anesthetic agents og adjuncts Brevital should be used only in hospital or ambulatory care settings that provide for continuous monitoring of respiratory (e.g. pulse oximetry) og cardiac function. Umiddelbar availability of resuscitative drugs og age- og size-appropriate equipment for bag/valve/mask ventilation og intubation og personnel trained in their use og skilled in airway management should be assured. For deeply sedated patients a designated individual other than the practitioner performing the procedure should be present to continuously monitor the patient.

Vedligeholdelse af en patentluftvej og tilstrækkelighed af ventilation skal sikres under induktion og vedligeholdelse af anæstesi med methohexital natriumopløsning. Laryngospasme er almindelig under induktion med alle barbiturater og kan skyldes en kombination af sekretioner og fremhævede reflekser efter induktion eller kan være resultatet af smertefulde stimuli under let anæstesi. Apnø/hypoventilation kan bemærkes under induktion, hvilket kan forringe lungeventilation; Varigheden af ​​apnø kan være længere end den, der produceres af andre barbituratbedøvelsesmidler. Kardiorespiratorisk arrestation kan forekomme.

Denne ordinerende information beskriver intravenøs anvendelse af methohexital natrium hos voksne. Det diskuterer også intramuskulær og rektal administration hos pædiatriske patienter over en måned. Selvom den offentliggjorte litteratur diskuterer intravenøs administration hos pædiatriske patienter, er sikkerheden og effektiviteten af ​​intravenøs administration af methohexital natrium hos pædiatriske patienter ikke blevet etableret i godt kontrollerede prospektive undersøgelser. (se FORHOLDSREGLER / Pædiatrisk brug .)

Bivirkninger af ortho tri -cykler

Anfald kan fremkaldes i emner med en tidligere historie med krampende aktivitet, især delvis anfaldsforstyrrelser.

Fordi leveren er involveret i demethylering og oxidation af methohexital, og fordi barbiturater kan øge den eksisterende kredsløbsdepression svær leverdysfunktion alvorlig kardiovaskulær ustabilitet eller en chok -lignende tilstand kan være grund til at vælge et andet induktionsmiddel.

Langvarig administration kan resultere i kumulative effekter, herunder udvidet somnolens langvarig bevidstløshed og respiratorisk og kardiovaskulær depression. Åndedrætsdepression i nærvær af en nedsat luftvej kan føre til hypoxia hjertestop og død.

Den CNS-depressive virkning af brevital kan være additiv med virkningen af ​​andre CNS-depressiva, herunder ethylalkohol og propylenglycol.

Fare for intra-arteriel injektion

Utilsigtet intra-arteriel injektion af barbituratopløsninger kan følges af produktionen af ​​blodpladeaggregater og trombose, der starter i arterioler distalt til injektionsstedet. Den resulterende nekrose kan føre til gangren, som kan kræve amputation. Det første tegn hos bevidste patienter kan være en klage over brændende brændende, der groft følger fordelingsvejen for den injicerede arterie; Hvis det bemærkes, at injektionen skulle stoppes med det samme, og situationen revurderes. Forbigående Blanching maj eller bemærkes måske ikke meget tidligt; Blotchy cyanose og mørk misfarvning kan derefter være det første tegn hos bedøvede patienter. Der er ingen anden etableret behandling end forebyggelse. Følgende skal overvejes inden injektion:

1. Omfanget af skade er relateret til koncentration. Koncentrationer på 1% methohexital vil normalt være tilstrækkelige; Højere koncentrationer bør normalt undgås.
2. Kontroller infusionen for at sikre, at kateteret er i lumen af ​​en vene før injektion.

Injektion gennem en løbende intravenøs infusion kan forbedre muligheden for at detektere arteriel placering; Det skal dog huskes, at den karakteristiske lysrøde farve af arterielt blod ofte ændres ved kontakt med lægemidler. Muligheden for afvigende arterier bør altid overvejes.

Arteriel injektion af vasodilatorer og/eller arteriel infusion af parenterale væsker betragtes generelt som ingen værdi ved at ændre resultatet. Dyreforsøg og offentliggjorte individuelle sagsrapporter, der vedrører en række arteriolære irritanter, inklusive barbiturater, antyder, at 1 eller flere af følgende maj være fordelen ved at reducere området nekrose:

1. Arteriel injektion af heparin på skadestedet efterfulgt af systemisk antikoagulation.
2. Sympatisk blokade (eller brachial plexus -blokade i armen).
3. Intra-arteriel glukokortikoidinjektion på skadestedet efterfulgt af systemiske steroider.
4. En sagsrapport (ikke-barbituratskade) antyder, at intra-arteriel urokinase kan fremme fibrinolyse, selvom det administreres sent i behandlingen.

Hvis der bemærkes ekstravasation under injektion af methohexital, skal injektionen afbrydes, indtil situationen afhjælpes. Lokal irritation kan være resultatet af ekstravasation; Subkutan hævelse kan også tjene som et tegn på arteriel eller periiarterial placering af kateteret.

Pædiatrisk neurotoksicitet

Offentliggjorte dyreforsøg viser, at administrationen af ​​bedøvelses- og sedationsmedicin, der blokerer NMDA-receptorer og/eller styrker GABA-aktiviteten, øger neuronal apoptose i den udviklende hjerne og resulterer i langvarige kognitive underskud, når de bruges i længere end 3 timer. Den kliniske betydning af disse fund er ikke klar. Baseret på de tilgængelige data antages, at vinduet med sårbarhed over for disse ændringer korrelerer med eksponeringer i tredje trimester af drægtighed gennem de første flere måneder af livet, men kan strække sig ud til cirka tre år gammel hos mennesker. (se FORHOLDSREGLER / Graviditet Pædiatrisk brug og Dyretoksikologi og/eller farmakologi ).

Nogle offentliggjorte undersøgelser hos børn antyder, at lignende underskud kan forekomme efter gentagne eller langvarige eksponeringer for bedøvelsesmidler tidligt i livet og kan resultere i ugunstige kognitive eller adfærdsmæssige virkninger. Disse undersøgelser har betydelige begrænsninger, og det er ikke klart, om de observerede virkninger skyldes bedøvelses-/sedationsmedicinadministration eller andre faktorer, såsom operationen eller underliggende sygdom.

Bedøvelses- og sedationsmedicin er en nødvendig del af plejen af ​​børn, der har brug for kirurgi andre procedurer eller test, der ikke kan forsinkes, og ingen specifikke medicin har vist sig at være mere sikre end nogen anden. Beslutninger vedrørende tidspunktet for eventuelle valgfrie procedurer, der kræver anæstesi, bør tage hensyn til fordelene ved proceduren, der vejes mod de potentielle risici.

Forholdsregler for Brevital Sodium

Generel

Alle ruter til administration af kortfattet er forbundet med hikkehostninger og/eller muskeltrækninger, som også kan forringe lungeventilation. Efter induktion af midlertidig hypotension og takykardi kan forekomme.

Gendannelse fra methohexital anæstesi er hurtig og glat. Forekomsten af ​​postoperativ kvalme og opkast er lav, hvis lægemidlet administreres til faste patienter. Postanestetisk rysten har fundet sted i nogle få tilfælde.

De sædvanlige forholdsregler, der er taget med enhver barbituratbedøvelse, skal observeres med kortfattet. Lægemidlet skal bruges med forsigtighed hos patienter med astma -obstruktiv lungesygdom alvorlig hypertension eller hypotension myokardiesygdom kongestiv hjertesvigt alvorlig anæmi eller ekstrem fedme.

Methohexital natrium skal bruges med ekstrem forsigtighed hos patienter i status asthmaticus. Der skal udvises forsigtighed hos svækkede patienter eller hos dem med nedsat funktion af respiratorisk cirkulation af nyrehepatiske eller endokrine systemer.

Laboratorieundersøgelser

BSP- og leverfunktionsundersøgelser kan være påvirket af administration af en enkelt dosis af barbiturater.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langvarige dyreforsøg for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for methohexital er ikke blevet udført.

Mutagenese

Methohexital var negativ i In vitro Bakteriel omvendt mutationsassay (Ames Test) ved hjælp af Salmonella typhimurium stammer TA97 TA98 TA100 og TA1535.

Værdiforringelse af fertiliteten

Reproduktionsundersøgelser hos dyr har ikke afsløret noget bevis for nedsat fertilitet.

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. I dyreproduktionsundersøgelser blev der ikke observeret ugunstige udviklingseffekter efter administration af methohexital til gravide kaniner og rotter under organogenese i doser op til 4 og 7 gange den menneskelige dosis.

Publicerede undersøgelser i gravide primater demonstrerer, at administrationen af ​​bedøvelses- og sedationsmedicin, der blokerer NMDA -receptorer og/eller forstærkede GABA -aktivitet i perioden med spids hjerneudvikling, øger neuronal apoptose i den udviklende hjerne hos afkom, når de bruges i længere end 3 timer. Der er ingen data om graviditetseksponeringer i primater svarende til perioder før tredje trimester hos mennesker [se Data ].

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Data

Dyredata

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført hos kaniner og rotter i doser op til henholdsvis 4 og 7 gange den menneskelige dosis og har ikke afsløret noget bevis for skade på fosteret på grund af methohexital natrium.

I en offentliggjort undersøgelse i primats administration af en bedøvelsesdosis af ketamin i 24 timer på drægtighedsdag 122 øgede neuronal apoptose i den udviklende hjerne i fosteret. I andre offentliggjorte undersøgelser resulterede administration af enten isofluran eller propofol i 5 timer på drægtighedsdag 120 i øget neuronal og oligodendrocyt -apoptose i den udviklende hjerne hos afkom. Med hensyn til hjerneudvikling svarer denne tidsperiode til tredje trimester af drægtighed hos mennesket. Den kliniske betydning af disse fund er ikke klar; Undersøgelser hos unge dyr antyder imidlertid, at neuroapoptose korrelerer med langvarige kognitive underskud. (se ADVARSELS / Pædiatrisk neurotoksicitet FORHOLDSREGLER / Pædiatrisk brug og Dyretoksikologi og/eller farmakologi ).

Arbejde og levering

Brevital has been used in cesarean section delivery but because of its solubility og lack of protein binding it readily og rapidly traverses the placenta.

Sygeplejerske mødre

Der skal udvises forsigtighed, når der administreres brevital til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​methohexital natrium hos pædiatriske patienter under 1 måned er ikke blevet fastlagt. Anfald kan fremkaldes i emner med en tidligere historie med krampende aktivitet, især delvis anfaldsforstyrrelser. Apnø er rapporteret efter dosering med methohexital uanset den anvendte administrationsvej. Undersøgelser, der bruger methohexital natrium intravenøst ​​hos pædiatriske patienter, er rapporteret i den offentliggjorte litteratur. Denne litteratur er ikke tilstrækkelig til at fastlægge sikkerheden og effektiviteten af ​​intravenøs administration af methohexital natrium hos pædiatriske patienter. På grund af en række begrænsninger, såsom undersøgelsesdesign biofarmaceutiske problemer og den brede vifte af effekter observeret med lignende doser af intravenøs methohexital yderligere undersøgelser af intravenøs methohexital hos pædiatriske patienter, er nødvendige, før denne rute kan anbefales hos pædiatriske patienter. (se ADVARSELS )

Offentliggjorte juvenile dyreforsøg viser, at administrationen af ​​bedøvelses- og sedationsmedicin, såsom kortfattet, enten blokerer NMDA -receptorer eller forstærkede aktiviteten af ​​GABA i perioden med hurtig hjernevækst eller synaptogenese resulterer i udbredt neuronal og oligodendrocytcelletab i den udviklende hjerne og ændringer i synaptisk morfologi og neurogenese. Baseret på sammenligninger på tværs af arter, som vinduet med sårbarhed over for disse ændringer antages at korrelere med eksponeringer i tredje trimester af drægtighed gennem de første flere måneder af livet, men kan strække sig ud til cirka 3 år hos mennesker.

I primater eksponering for 3 timers ketamin, der producerede et let kirurgisk plan af anæstesi, øgede ikke neuronalt celletab, men behandlingsregimer på 5 timer eller længere af isofluran øgede neuronalt celletab. Data fra isofluranbehandlede rodere og ketaminbehandlede primater antyder, at de neuronale og oligodendrocytcelletab er forbundet med langvarige kognitive underskud i læring og hukommelse. Den kliniske betydning af disse ikke -kliniske fund er ikke kendt, og sundhedsudbydere bør afbalancere fordelene ved passende anæstesi hos gravide kvindelige nyfødte og små børn, der kræver procedurer med de potentielle risici, der er foreslået af de ikke -kliniske data. (se ADVARSELS / Pædiatrisk neurotoksicitet Graviditet og Dyretoksikologi og/eller farmakologi ).

Hvad er en boost bar pille

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Brevital inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre emner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Ældre forsøgspersoner kan ofte have tilstande, hvor methohexital skal anvendes forsigtigt, såsom obstruktiv lungesygdom alvorlig hypertension eller hypotension, der eksisterer eksisterende kredsløb, myokardial sygdom kongestiv hjertesvigt eller svær anæmi. Der skal udvises forsigtighed hos svækkede patienter eller hos dem med nedsat funktion af respiratorisk cirkulation af nyrehepatiske eller endokrine systemer (se ADVARSELS FORHOLDSREGLER og Bivirkninger ). Barbiturates maj influence the metabolism of other concomitantly used drugs that are commonly taken by the elderly such as anticoagulants og corticosteroids. In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low end of the dosing range reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function og of concomitant disease or other drug therapy (see Lægemiddelinteraktioner ).

Overdoseringsoplysninger til brevital natrium

Tegn og symptomer

Begyndelsen af ​​toksicitet efter en overdosis af intravenøst ​​administreret methohexital vil være inden for få sekunder efter infusionen. Hvis methohexital administreres rektalt eller indtages, kan indtræden af ​​toksicitet blive forsinket. Manifestationerne af et ultrashortacting barbiturat i overdosis inkluderer depression i centralnervesystemet respiratorisk depression Hypotensionstab af perifer vaskulær resistens og muskelhyperaktivitet, der spænder fra rykning til krampagtige lignende bevægelser. Andre fund kan omfatte kramper og allergiske reaktioner. Efter massiv eksponering for enhver barbiturat pulmonal ødemcirkulatorisk sammenbrud med tab af perifer vaskulær tone og hjertestop kan forekomme.

Behandling

For at få ajourført information om behandling af overdosering er en god ressource dit certificerede regionale giftkontrolcenter. Telefonnumre af certificerede giftkontrolcentre er anført i Læger 'Desk Reference (PDR) . I håndtering af overdosering skal du overveje muligheden for flere interaktion mellem medikamenter mellem medikamenter og usædvanligt medikamentkinetik hos din patient.

Opret en luftvej og sørg for iltning og ventilation. Resuscitative foranstaltninger skal initieres straks. For hypotension skal intravenøse væsker administreres, og patientens ben hæves. Hvis der ikke opnås en stigende stigning i blodtrykket, kan ikke vasopressor og/eller inotrope lægemidler anvendes som dikteret af den kliniske situation. For krampeanfald kan diazepam intravenøst ​​og phenytoin være påkrævet. Hvis anfaldene er ildfaste mod diazepam og phenytoin -generel anæstesi og lammelse med et neuromuskulært blokerende middel kan være nødvendigt.

Beskyt patientens luftvej og understøttende ventilation og perfusion. Overvåg omhyggeligt og opretholdes inden for acceptable grænser patientens vitale tegn på blodgasser serumelektrolytter osv. Absorption af medikamenter fra mave -tarmkanalen kan reduceres ved at give aktivt kul, som i mange tilfælde er mere effektiv end emese eller lavage; Overvej kul i stedet for eller ud over gastrisk tømning. Gentagne doser af kul over tid kan fremskynde eliminering af nogle lægemidler, der er blevet absorberet. Beskyt patientens luftvej, når man anvender gastrisk tømning eller kul.

Kontraindikationer for kortfattet natrium

Brevital is contraindicated in patients in whom general anesthesia is contraindicated in those with latent or manifest porphyria or in patients with a known hypersensitivity to barbiturates.

Klinisk farmakologi for Brevital Sodium

Sammenlignet med thiamylal og thiopental methohexital er mindst dobbelt så potent på vægtbasis, og dens handlingsvarighed er kun omkring halvdelen så lang. Selvom den metaboliske skæbne for methohexital i kroppen ikke er klart, ser det ikke ud til, at lægemidlet koncentrerer sig i fedtdepoter i det omfang, at andre barbituratbedøvelsesmidler gør det. Kumulative effekter er således færre, og bedring er hurtigere med methohexital end med thiobarbiturater. Hos eksperimentelle dyr kan lægemidlet ikke påvises i blodet 24 timer efter administration.

Methohexital adskiller sig kemisk fra de etablerede barbituratanæstetika, idet den ikke indeholder svovl. Lille analgesi tildeles af barbiturater; Deres anvendelse i nærvær af smerte kan resultere i excitation.

Intravenøs administration af methohexital resulterer i hurtig optagelse af hjernen (inden for 30 sekunder) og hurtig induktion af søvn.

Efter intramuskulær administration til pædiatriske patienter forekommer søvnbegyndelsen på 2 til 10 minutter. En plasmakoncentration på 3 mcg/ml blev opnået hos pædiatriske patienter 15 minutter efter en intramuskulær dosis (10 mg/kg) af en 5% opløsning. Efter rektal administration til pædiatriske patienter forekommer søvnbegyndelsen på 5 til 15 minutter. Plasma -methohexitale koncentrationer opnået efter rektal administration har en tendens til at øge både med dosis og med anvendelse af mere fortyndede opløsningskoncentrationer, når man bruger den samme dosis. En dosis på 25 mg/kg på en 1% methohexital opløsning gav plasmakoncentrationer på 6,9 til 7,9 mcg/ml 15 minutter efter dosering. Den absolutte biotilgængelighed af rektal methohexital natrium er 17%.

Med enkeltdoser bestemmer omfordelingshastigheden varigheden af ​​den farmakologiske virkning. Metabolisme forekommer i leveren gennem demethylering og oxidation. Sidekædeoxidation er den vigtigste biotransformation, der er involveret i afslutning af biologisk aktivitet. Udskillelse forekommer via nyrerne gennem glomerulær filtrering.

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

Publicerede undersøgelser i dyr viser, at brugen af ​​anæstetiske midler i perioden med hurtig hjernevækst eller synaptogenese resulterer i udbredt neuronal og oligodendrocytcelletab i den udviklende hjerne og ændringer i synaptisk morfologi og neurogenese. Baseret på sammenligninger på tværs af arter, som vinduet med sårbarhed over for disse ændringer antages at korrelere med eksponeringer i tredje trimester gennem de første flere måneder af livet, men kan strække sig ud til cirka 3 år hos mennesker.

I primater eksponering for 3 timer med et bedøvelsesregime, der frembragte et let kirurgisk plan af anæstesi, øgede ikke neuronalt celletab, men behandlingsregimer på 5 timer eller længere øget neuronalt celletab. Data i gnavere og i primater antyder, at de neuronale og oligodendrocytcelletab er forbundet med subtile, men langvarige kognitive underskud i læring og hukommelse. Den kliniske betydning af disse ikke -kliniske fund er ikke kendt, og sundhedsudbydere bør afbalancere fordelene ved passende anæstesi hos nyfødte og små børn, der kræver procedurer mod de potentielle risici, der er foreslået af de ikke -kliniske data. (se ADVARSELS / Pædiatrisk neurotoksicitet FORHOLDSREGLER / Graviditet Pædiatrisk brug ).

Patientinformation til brevital natrium

Risiko for døsighed

Når relevante patienter skal instrueres om farerne ved døsighed, der kan følge brugen af ​​kortfattet. Betjente patienter skal frigives i selskab med en anden person, og ingen dygtige aktiviteter såsom driftsmaskiner eller kørsel af et motorkøretøj skal engageres i 8 til 12 timer.

Effekt af bedøvelses- og sedationsmedicin på tidlig hjerneudvikling

Undersøgelser udført hos unge dyr og børn antyder gentagen eller langvarig brug af generelle anæstetiske lægemidler eller sedationsmedicin hos børn yngre end 3 år kan have negative effekter på deres udviklende hjerner. Diskuter med forældre og plejere fordelene Risici og timing og varighed af kirurgi eller procedurer, der kræver bedøvelses- og sedationsmedicin (se ADVARSELS / Pædiatrisk neurotoksicitet ).