Differin Lotion .1

Beskrivelse til differentin lotion .1

Differin (adapalen) lotion 0,1% til topisk anvendelse indeholder adapalen i en hvid til off-white olie-invandsemulsion.

Adapalen er et naphthoic syrederivat med retinoidlignende egenskaber. Det kemiske navn for adapalen er (6- [3- (1-adamantyl) -4-methoxyphenyl] -2-naphthoinsyre). Adapalene har følgende strukturelle formel:

Adapalen

Molekylær formel: c ₂₈ H ₂₈ O ₃
Molekylvægt: 412.5

Bivirkninger af vitamin E -kapsler

Hvert gram differentinlotion indeholder 1 mg adapalen. Lotionen indeholder også følgende inaktive ingredienser: Carbomer 941 Disodiumdetat Medium Chain Triglycerides Methylparaben phenoxyethanol Poloxamer 124 Polyoxyl-6-Polyoxyl-32 Palmitostearate PPG-12/SMDI-copolymerpropylen Glycol propylparaben Purified Water Sodium Hydroxide og stær.

Anvendelser til Differin Lotion .1

Differin lotion er indikeret til den aktuelle behandling af acne vulgaris hos patienter 12 år og ældre.

Dosering til Differin Lotion .1

Påfør en tynd film af Differin Lotion på hele ansigtet og andre berørte områder af huden en gang dagligt efter at have vasket forsigtigt med en mild Soapless Cleanser. Dispensere en mængden af ​​differentinelotion i nikkelstørrelse (3-4 aktivering af pumpen) for at dække hele ansigtet. Undgå påføring af hudens områder omkring øjnens læber og slimhinder. Differin Lotion er kun til topisk brug og ikke til oral oftalmisk eller intravaginal anvendelse.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Lotion 0,1%. Hvert gram lotion indeholder 1 mg adapalen i en hvid til off-white olie-i-vand-emulsion.

Differin (adapalen) lotion 0,1% er en hvid til off-white flydende pakket i en 2 oz (59 ml) flaske, der er udstyret med en lotion dispenseringspumpe.

Differin Lotion leveres som følger:

2 oz flaskepumpe NDC 0299-5912-02

Opbevaring og håndtering

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F) udflugter, der er tilladt mellem 15 ° C og 30 ° C (mellem 59 ° F og 86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur]

• Frys ikke.
• Køl ikke ned.
• Beskyt mod lys.
• Hold børn uden for børn.
• Hold dig væk fra varmen.
• Hold flasken tæt lukket.

Fremstillet af: G Production Inc. Baie D’Urfé QC H9X 3S4 Canada. Nov 2021.

Bivirkninger til differentin lotion .1

Kliniske studier oplever

Da kliniske undersøgelser udføres under vidt forskellige tilstande, kan bivirkningsrater observeret i de kliniske undersøgelser af et lægemiddel ikke sammenlignes direkte med hastigheder i de kliniske undersøgelser af et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

bedste hjemmeside for hoteller

I alt 2141 forsøgspersoner med acne vulgaris 12 år og ældre blev behandlet en gang dagligt i 12 uger. Af disse 1068 blev udsat for forskellen lotion under de kliniske forsøg. I alt 1057 forsøgspersoner afsluttede mindst en evaluering efter behandling.

Relaterede bivirkninger, der blev rapporteret i mindst 1% af personerne behandlet med differentinlotion eller med køretøjslotionen, er vist i tabel 1.

Størstedelen af ​​tilfældene var kortvarige til moderat i sværhedsgrad og blev styret med fugtighedscreme.

Tabel 1: Bivirkninger rapporteret i kliniske forsøg med mindst 1% af forsøgspersoner

Lokale tolerabilitetsevalueringer præsenteret i tabel 2 blev udført ved hvert undersøgelsesbesøg i kliniske forsøg. Erythema skalering tørhed brændende/stikkende blev vurderet:

Tabel 2: Forekomst af lokal kutan irritation for personer, hvis irritationsresultat var højere end en basislinje i kontrollerede kliniske forsøgs bivirkninger (Differin Lotion Group N = 1057*)

Lokale tolerabilitetsresultater for erythema skalering tørhed brændende/stikkende steg i løbet af de første to uger af behandlingen og faldt generelt derefter.

I et åbent etiket efter markedsføring af farmakokinetisk forsøg med 13 teenagers forsøgspersoner blev den bivirkning af kløe rapporteret hos 8 ud af 13 forsøgspersoner.

Lægemiddelinteraktioner til forskellen lotion .1

Samtidig topisk acne -terapi bør anvendes med forsigtighed, fordi der kan forekomme en mulig kumulativ irritationseffekt, især ved anvendelse af skrælning af desquamating eller slibemidler. Der skal udvises forsigtighed ved anvendelse af fremstilling indeholdende svovlresorcinol eller salicylsyre i kombination med differentinlotion. Der blev ikke udført nogen formelle medikamenter-lægemiddelinteraktionsundersøgelser med differentinlotion.

Advarsler om forskellen lotion .1

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for forskellen lotion .1

Ultraviolet lys og miljøeksponering

Eksponering for sollys inklusive sollygter bør undgås under brugen af ​​forskellen lotion. Patienter med høje niveauer af soleksponering og patienter med iboende følsomhed over for solen bør advares om at udvise forsigtighed. Brug af solcreme -produkter og beskyttende tøj (f.eks. Hat) anbefales, når eksponering ikke kan undgås. Vejrekstremer, såsom vind eller kulde, kan være irriterende for patienter under behandling med forskellen lotion.

Lokale kutane reaktioner

Tegn og symptomer på lokal hudirritation (såsom erythema skalering tørhed svindlende/brændende) kan opleves ved brug af forskellen lotion. Disse forekommer mest sandsynligt i løbet af de første 2 uger af behandlingen er for det meste milde til moderat i sværhedsgrad og mindsker normalt ved fortsat brug af differentin lotion. Afhængig af sværhedsgraden af ​​disse bivirkninger skal patienterne instrueres i at bruge en fugtighedscreme reducere hyppigheden af ​​anvendelsen af ​​forskellen lotion 0,1% eller afbryde brugen. Differin Lotion bør ikke påføres på nedskæringer af skrubbe eksematøs eller solskoldet hud. Som med andre retinoider skal brug af voksning som en depilatorisk metode undgås på hud behandlet med differentin lotion. Undgå samtidig brug af andre potentielt irriterende aktuelle produkter (slibende sæber og rengøringssæber og kosmetik, der har stærk hudtørrende virkning og produkter med høje koncentrationer af alkohol-astringenter krydderier eller limefrugter).

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Ingen kræftfremkaldende mutagenicitet og svækkelse af fertilitetsundersøgelser blev udført med differentinlotion. Karcinogenicitetsundersøgelser med adapalen er blevet udført i mus ved aktuelle doser på 0,4 1,3 og 4,0 mg/kg/dag (NULL,2 3,9 og 12 mg/m ² /dag) og i rotter ved orale doser på 0,15 0,5 og 1,5 mg/kg/dag (NULL,9 3,0 og 9,0 mg/m ² /dag). Med hensyn til kropsoverfladeareal er de højeste dosisniveauer 9,8 (mus) og 7,4 gange (rotter) MRHD på 2 gram forskellen lotion. I rotteundersøgelsen blev der observeret en øget forekomst af godartede og ondartede pheochromocytomer i binyre medulla af hanrotter. Ingen fotokarcinogenicitetsundersøgelser blev udført med adapalen. Dyrestudier har imidlertid vist en øget tumorigen risiko ved anvendelse af farmakologisk lignende lægemidler (f.eks. Retinoider), når de udsættes for UV -bestråling i laboratoriet eller sollyset. Selvom betydningen af ​​disse fund for mennesker ikke er klare, skal patienter rådes til at undgå eller minimere eksponering for enten sollys eller kunstige bestrålingskilder. Adapalen udviste ikke mutagene eller genotoksiske effekter In vitro (Ames Test kinesisk hamster ovariecelleassay muselymfom TK -assay) eller forgæves (Mus Micronucleus -test). Ved orale undersøgelser af rotte 20 mg adapalen/kg/dag (120 mg/m ² /dag; 98 gange MRHD baseret på mg/m ² /dag sammenligning) påvirkede ikke den reproduktive ydeevne og fertilitet af F ₀ mænd og kvinder eller vækstudvikling og reproduktiv funktion af F ₁ afkom.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditet Category C

Der er ingen velkontrollerede forsøg hos gravide kvinder behandlet med differentin lotion. Derfor bør differentin lotion kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret. Dyreproduktionsundersøgelser er ikke blevet udført med differentin lotion. Desuden er sådanne undersøgelser ikke altid forudsigelige for menneskelig respons.

Menneskelige data

I kliniske forsøg, der involverer differentin lotion 0,1% i behandlingen af ​​acne vulgaris kvinder i den fødedygtige potentiale initierede behandling først efter en negativ graviditetstest. To kvinder blev gravide, mens de brugte Differin Lotion 0,1%. Den ene patient leverede en sund baby i fuld periode, og den anden patient afsluttede elektrisk med sin graviditet.

Dyredata

Ingen teratogene virkninger blev observeret hos rotter behandlet med orale doser på 0,15 til 5,0 mg adapalen/kg/dag op til 25 gange (mg/m ² /dag) Den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 2 gram forskellen lotion. Teratogene ændringer blev imidlertid observeret hos rotter og kaniner, når de blev behandlet med orale doser på ≥ 25 mg adapalen/kg/dag, der repræsenterede henholdsvis 123 og 246 gange MRHD. Resultaterne omfattede spalte ganemikrophthalmia encephalocele og skeletabnormaliteter hos rotter; og umbilical brok exophthalmos og nyre- og skeletabnormaliteter hos kaniner.

Dermale teratologiske undersøgelser udført i rotter og kaniner i doser på 0,6-6,0 mg adapalen/kg/dag [25-59 gange (mg/m ² ) MRHD] udviste ingen fetotoksicitet og kun minimale stigninger i supernumerære ribben i begge arter og forsinket ossifikation hos kaniner.

Systemisk eksponering (AUC0-24H) til adapalen ved aktuelle doser (NULL,0 mg/kg/dag) hos rotter repræsenterede 101 gange eksponeringen for adapalen hos patienter med acne behandlet med differentin lotion påført på ansigtets bryst og ryg (2 gram anvendt til 1000 cm ² af acne-involveret hud).

bivirkninger af pravastatin 40 mg

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om adapalen udskilles i human mælk efter brug af forskellen lotion. Fordi mange medikamenter udskilles i menneskelig mælkeforsyning bør udøves, når Differin Lotion administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af forskellen lotion hos pædiatriske patienter under 12 år er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af differentinlotion inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner.

Overdoseringsoplysninger til Differin Lotion .1

Ingen oplysninger leveret.

Kontraindikationer for forskellen lotion .1

Ingen.

Klinisk farmakologi for Differin Lotion .1

Handlingsmekanisme

Adapalen binds to specific retinoic acid nuclear receptors but does not bind to cytosolic receptor protein. Biochemical and pharmacological profile studies have demonstrated that adapalene is a modulator of cellular differentiation keratinization and inflammatory processes. However the significance of these findings with regard to the mechanism of action of adapalene for the treatment of acne is unknown.

Farmakodynamik

Farmakodynamik of Differin Lotion is unknown.

Intralipid infusion

Farmakokinetik

Systemisk eksponering af adapalen efter en aktuel anvendelse af differentinlotion blev undersøgt i to farmakokinetiske (PK) kliniske forsøg. Den første retssag blev udført hos 14 voksne emner 18 til 29 år med svær acne, og den anden retssag blev udført hos 13 ungdomspersoner 12 til 17 år med moderat til svær acne.

I hvert forsøg blev forsøgspersoner behandlet med 2 g differentinlotion anvendt en gang dagligt på ca. 1000 cm ² af acne involverede hud i 28 dage (ungdomsemner) eller 30 dage (voksne emner). Serieplasmaprøver blev opsamlet 24 eller 72 timer efter anvendelse på dage 1 15 og 28/30.

Daglig topisk anvendelse af differentinlotion resulterede i lav systemisk eksponering for adapalen i de to populationer (voksne og ungdomspersoner).

I den voksne population var alle plasmakoncentrationer i 12 ud af 14 forsøgspersoner under kvantificeringsgrænsen (LOQ = 0,1 ng/ml). Det ene individ havde en prøve over LOQ på dag 30, og det andet individ havde fire plasmaprøver over LOQ på både dage 1 og 15, der varierede fra 0,102 og 0,131 ng/ml.

I den unge befolkningsplasmakoncentrationer var der kvantificerbare (> 0,1 ng/ml) hos fem forsøgspersoner. På dag 28 var den gennemsnitlige Cmax 0,128 ± 0,049 ng/ml (rækkevidde: <0.100 to 0.244 ng/mL) and the mean of AUC0-24hr was 3.07 ± 1.21 ng.hr/mL (range: 1.86 to 4.93 ng.hr/mL). Adapalen plasma concentrations in all subjects were below the limit of quantification ( <0.1 ng/mL) 48 hours after the last application on Day 28.

Kliniske studier

Sikkerheden og effektiviteten af ​​forskellen lotion, der blev anvendt en gang dagligt til behandling af acne vulgaris, blev vurderet i to 12-ugers multicenter-kontrollerede kliniske forsøgsundersøgelser af lignende design, der sammenligner differentin lotion med lotionskøretøjet i acne-personer.

I forsøget 1 1075 blev forsøgspersoner randomiseret til differentin lotion eller køretøj. Medianalderen for disse forsøgspersoner var 16,7 år gammel og 53,1% var kvinder. Hos baseline havde forsøgspersoner mellem 20 til 50 inflammatoriske læsioner og 30 til 100 ikke-inflammatoriske læsioner. Størstedelen af ​​forsøgspersoner (NULL,0%) havde en baseline IgA -score på moderat.

I forsøget blev 2 1066 forsøgspersoner randomiseret til forskellen lotion eller køretøj. Medianalderen for forsøgspersoner var 16,7 år gammel og 53,7% var kvinder. Hos baseline havde forsøgspersoner de samme inkluderingskriterier som i forsøg 1 og 95,7% af personerne havde en baseline IgA -score på moderat.

Resultatet af de to forsøg er vist i tabel 3.

Tabel 3: Resultater af klinisk forsøg Primær effektivitet i uge 12

Patientinformation til Differin Lotion .1

• Påfør en tynd film af differentinelotion på de berørte områder af huden en gang dagligt efter at have vasket forsigtigt med en mild Soapless Cleanser. Dispensere en mængden af ​​differentinelotion i nikkelstørrelse (3-4 aktivering af pumpen) for at dække hele ansigtet. Undgå påføring af hudens områder omkring øjnens læber og slimhinder. Differentin Lotion kan forårsage irritation, såsom erythema skalering tørhed, der brænder eller brænder.
• Rådgive patienter om at rense det område, der skal behandles med en mild eller soapless rengøringsmiddel; klap tør. Påfør differentin lotion på hele ansigtet eller andre acne -påvirkede områder som et tyndt lag, der undgår øjnens læber og slimhinder.
• Eksponering af øjet for denne medicin kan resultere i reaktioner såsom hævelse konjunktivitis og øjeirritation.
• Patienter bør rådes til ikke at bruge mere end det anbefalede beløb og ikke til at anvende mere end én gang dagligt, da dette ikke vil give hurtigere resultater, men kan øge irritationen.
• Rådgive patienter om at minimere eksponering for sollys inklusive sollygter. Anbefal brugen af ​​solcreme -produkter og beskyttende tøj (f.eks. Hat), når eksponering ikke kan undgås.
• Fugtighedscreme kan bruges om nødvendigt; Imidlertid bør produkter, der indeholder alfa -hydroxy- eller glykolsyrer, undgås.
• Denne medicin bør ikke påføres nedskæringer af skrubbe eksematiske eller solbrændte hud.
• Voksdepilering bør ikke udføres på behandlet hud på grund af potentialet for hud erosioner.
• Dette produkt er kun til ekstern brug.