Diprolene AF

Beskrivelse for Diprolene AF

Diprolene AF (augmented betamethason dipropionat) creme 0,05% indeholder betamethason dipropionat USP en syntetisk adrenocorticosteroid til topisk anvendelse i en flødebase. Betamethason En analog af prednisolon har en høj grad af kortikosteroidaktivitet og en lille grad af mineralocorticoid -aktivitet. Betamethason dipropionat er 1721-dipropionatester af betamethason.

Kemisk betamethason dipropionat er 9-fluoro-11β1721-trihydroxy-16β-methylpregna-14diene-320-dion 1721-dipropionat med den empiriske formel C ₂₈ H ₃₇ Fo ₇ En molekylvægt på 504,6 og følgende strukturelle formel:

Betamethason dipropionat er en hvid til cremet hvid lugtfri krystallinsk pulver, der er uopløselig i vand.

Hvert gram diprolen AF -creme 0,05% indeholder: 0,643 mg betamethason dipropionat USP (svarende til 0,5 mg betamethason) i en hvid flødebase af carbomer 940; Ceteareth-30; Chlorocresol; cyclomethicone; glyceryl oleat/propylene glycol; propylenglycol; oprenset vand; natriumhydroxid; Sorbitol -opløsning; hvid petrolatum; og hvid voks.

Uses for Diprolene AF

Diprolene® AF-fløde er en kortikosteroid indikeret til lindring af den inflammatoriske og kløe manifestationer af kortikosteroid-responsive dermatoser hos patienter 13 år eller ældre.

Dosage for Diprolene AF

Påfør en tynd film af Diprolene AF -fløde på de berørte hudområder en eller to gange dagligt.

Terapi skal afbrydes, når kontrol opnås. Diprolene AF-creme er en kortikosteroid med høj potency. Behandling med Diprolene AF-fløde bør ikke overstige 50 g om ugen på grund af potentialet for lægemidlet til at undertrykke den hypothalamiske-hypofyse-binenale (HPA) akse [se Advarsler og forholdsregler ].

Diprolene AF -fløde bør ikke bruges med okklusivt forbindinger, medmindre det er instrueret af en læge.

Undgå kontakt med øjnene. Vask hænder efter hver applikation.

Undgå brug på ansigtets lysken eller axillae, eller hvis der er hudatrofi på behandlingsstedet.

Diprolene AF -creme er kun til topisk brug. Det er ikke til oral oftalmisk eller intravaginal anvendelse.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Fløde 0,05%. Hvert gram diprolen AF -creme 0,05% indeholder 0,643 mg betamethason dipropionat (svarende til 0,5 mg betamethason) i en hvid flødebase.

Opbevaring og håndtering

Diprolene AF Cream 0,05% leveres en hvid fløde i 15-G ( NDC 0085-0517-01) og 50-G ( NDC 0085- 0517-04) rør.

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Distribueret af: Merck Sharp

Bivirkninger for Diprolene AF

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de hastigheder, der er observeret i klinisk praksis.

I kontrollerede kliniske forsøg, der involverede 242 voksne personer, var den bivirkning, der var forbundet med brugen af ​​diprolen AF -creme rapporteret med en frekvens på 0,4%, stikkende. Det forekom i 1 emne.

I et kontrolleret klinisk forsøg, der involverede 67 pædiatriske personer fra 3 måneder til 12 år gammel alder, forekom de bivirkninger, der var forbundet med brugen af ​​diprolen AF -creme, hos 7 af 67 (10%) forsøgspersoner. Rapporterede reaktioner inkluderede tegn på hudatrofi (Telangiectasia -blå mærkerskinnethed).

Oplevelse af postmarketing

Fordi bivirkninger rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Postmarkedsrapporter for lokale bivirkninger på aktuelle kortikosteroider kan også omfatte: forbrænding af kløeirritation tørhed folliculitis acneiform udbrud Hypopigmentering perioral dermatitis allergisk kontakt dermatitis sekundær infektion hypertrichosis hudatrofi striae og Miliaria.

Overfølsomhedsreaktioner, der består af overvejende hudskilte og symptomer, f.eks. Kontakt dermatitis kløe bullous dermatitis og erythematous udslæt er rapporteret.

Oftalmiske bivirkninger af grå stær glaukom Forøget intraokulært tryk og central serøs chorioretinopati er rapporteret ved anvendelse af aktuelle kortikosteroider inklusive aktuelle betamethasonprodukter.

Lægemiddelinteraktioner for Diprolene AF

Ingen oplysninger leveret

Warnings for Diprolene AF

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Diprolene AF

Effekter på det endokrine system

Diprolene AF-fløde kan producere reversibel hypothalamisk-hypofyse-binyreende (HPA) -sidression med potentialet for glukokortikosteroidinsufficiens. Dette kan forekomme under behandling eller efter tilbagetrækning af behandlingen. Faktorer, der disponerer for undertrykkelse af HPA-akse inkluderer brugen af ​​steroider med højpotenser store behandlingsoverfladeområder forlængede brugen af ​​okklusiv forbindinger ændret hudbarrierer leverfejl og ung alder. Evaluering af HPA -akseundertrykkelse kan udføres ved anvendelse af adrenocorticotropic hormon (ACTH) stimuleringstest.

Diprolene AF Cream 0,05% was applied once daily at 7 grams per day for 1 week to diseased skin in adult subjects with psoriasis or atopic dermatitis to study its effects on the HPA axis. The results suggested that the drug lowered adrenal corticosteroid secretion although plasma cortisol levels did not go below the lower limit of the normal range.

I et åbent pædiatrisk forsøg med 60 evaluerbare forsøgspersoner (3 måneder til 12 år) viste 19 forsøgspersoner bevis for HPA-akseundertrykkelse. Fire (4) forsøgspersoner blev testet 2 uger efter seponering af Diprolene AF Cream 0,05% og 3 af 4 (75%) havde fuldstændig genvinding af HPA -aksefunktionen. Andelen af ​​personer med binyreundertrykkelse i denne undersøgelse var gradvist større den yngre aldersgruppe.

Hvis HPA -akseundertrykkelse er dokumenteret gradvist at trække lægemidlet tilbage, reducerer anvendelsesfrekvensen eller erstatter en mindre potent kortikosteroid. Sjældent tegn og symptomer på steroid -tilbagetrækning kan forekomme, der kræver supplerende systemiske kortikosteroider.

Cushings syndrom og hyperglykæmi kan også forekomme med aktuelle kortikosteroider. Disse begivenheder er sjældne og forekommer generelt efter langvarig eksponering for overdrevent store doser, især af topiske kortikosteroider med høj potency.

Pædiatriske patienter kan være mere modtagelige for systemisk toksicitet på grund af deres større hudoverflade til kropsmasseforhold [se Brug i specifikke populationer ].

Oftalmiske bivirkninger

Anvendelse af aktuelle kortikosteroider inklusive diprolen AF -creme kan øge risikoen for posterior subcapsulære grå stær og glaukom. Katarakter og glaukom er rapporteret efter markedsføring med brugen af ​​aktuelle kortikosteroidprodukter inklusive Diprolene AF -creme [se Bivirkninger ].

Undgå kontakt med Diprolene AF -fløde med øjne. Rådgiv patienter om at rapportere eventuelle visuelle symptomer og overveje henvisning til en øjenlæge til evaluering.

Allergisk kontaktdermatitis

Allergisk kontaktdermatitis med kortikosteroider diagnosticeres normalt ved at observere manglende heling snarere end at bemærke en klinisk forværring. En sådan observation bør bekræftes med passende diagnostisk patch -test. Hvis irritation udvikler aktuelle kortikosteroider, skal der afbrydes, og passende terapi indført.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Informer patienter om følgende:

• Afbryd terapi, når kontrol opnås, medmindre lægen er rettet af lægen.
• Brug højst 50 gram om ugen.
• Undgå kontakt med øjnene.
• Rådgiv patienter om at rapportere eventuelle visuelle symptomer til deres sundhedsudbydere.
• Undgå brug af Diprolene AF -fløde i ansigtets underarmer eller lyskenområder, medmindre lægen instrueres af lægen.
• Hæv ikke behandlingsområdet med bandage eller anden dækning, medmindre lægen instrueres af lægen.
• Bemærk, at lokale reaktioner og hudatrofi er mere tilbøjelige til at forekomme ved okklusiv anvendelse langvarig anvendelse eller anvendelse af højere styrke kortikosteroider.
• Rådgive en kvinde om at bruge Diprolene AF -fløde på det mindste hudområde og i den korteste mulige varighed, mens den er gravid eller amning. Rådgive ammende kvinder om ikke at anvende Diprolene AF -creme direkte på brystvorten og areola for at undgå direkte spædbarnseksponering.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langvarige dyreforsøg er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale af betamethason dipropionat.

Betamethason var negativ i bakteriemutagenicitetsassayet (Salmonella typhimurium og Escherichia coli) og i pattedyrscelle -mutagenicitetsassayet (CHO/HGPRT). Det var positivt i in vitro human lymfocytkromosomafvigelsesassay og tvetydig i in vivo musen knoglemarv mikronukleus assay.

Undersøgelser i kaniner mus og rotter, der bruger intramuskulære doser op til henholdsvis 1 33 og 2 mg/kg, resulterede i dosisrelaterede stigninger i føtalresorptioner hos kaniner og mus.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilgængelige data om Diprolene AF-fløde brug hos gravide kvinder til at identificere en medikamentassocieret risiko for større fødselsdefekter spontanabort eller ugunstige moderlige eller føtalesultater. Observationsundersøgelser antyder en øget risiko for spædbørn med lav fødselsvægt ved anvendelse af mere end 300 gram potent eller meget potent topisk kortikosteroid under en graviditet. Rådgive gravide kvinder om, at Diprolene AF -fløde kan øge risikoen for at have et lavt fødselsvægt spædbarn og til at bruge Diprolene AF -fløde på det mindste hudområde og i den korteste mulige varighed.

I dyreproduktionsundersøgelser blev der observeret misdannelser, herunder navlestrengsbrynias cephalocele og spalte gane, efter intramuskulær administration af betamethason dipropionat til gravide kaniner. De tilgængelige data tillader ikke beregning af relevant sammenligning mellem den systemiske eksponering af betamethason dipropionat i dyreforsøg til den systemiske eksponering, som kunne forventes hos mennesker efter topisk brug af Diprolene AF -creme (se Data ).

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede risiko for store fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2 til 4% og 15 til 20%.

Data

Dyredata

Betamethason -dipropionat har vist sig at forårsage misdannelser hos kaniner, når den gives af den intramuskulære rute ved doser på 0,05 mg/kg. De observerede abnormiteter omfattede navlestrømmets hernias cephalocele og spalte gane.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen data om udskillelse af betamethason dipropionat i modermælk Virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen efter topisk anvendelse af diprolen AF -fløde på kvinder, der ammer.

Det er muligt, at topisk administration af store mængder betamethason -dipropionat kan resultere i tilstrækkelig systemisk absorption til at producere detekterbare mængder i human mælk. De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Diprolene AF -fløde og eventuelle bivirkninger på det ammede spædbarn fra Diprolene AF -creme eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Kliniske overvejelser

For at minimere potentiel eksponering for det ammede spædbarn via modermælk skal du bruge Diprolene AF -fløde på det mindste hudområde og i den korteste mulige varighed under amning. Rådgive ammende kvinder om ikke at anvende Diprolene AF -creme direkte på brystvorten og areola for at undgå direkte spædbarnseksponering [se Brug i specifikke populationer ].

Pædiatrisk brug

Brug af diprolen AF -creme hos pædiatriske patienter, der er yngre end 13 år, anbefales ikke på grund af potentialet for HPA -akseundertrykkelse [se Advarsler og forholdsregler ].

I en åben mærket HPA-akse-sikkerhedsforsøg i personer 3 måneder til 12 år med atopisk dermatitis diprolen AF-creme 0,05% blev påført to gange dagligt i 2 til 3 uger over et gennemsnitligt kropsoverfladeareal på 58% (område 35% til 95%). I 19 ud af 60 (32%) blev evaluerbare individer binyreundertrykkelse indikeret af enten en ≤5 mcg/dl pre-stimulering cortisol eller en cosyntropin post-stimulering cortisol ≤18 mcg/dl og/eller en stigning på <7 mcg/dL from the baseline cortisol. Out of the 19 subjects with HPA axis suppression 4 subjects were tested 2 weeks after discontinuation of DIPROLENE AF Cream and 3 of the 4 (75%) had complete recovery of HPA axis function. The proportion of subjects with adrenal suppression in this trial was progressively greater the younger the age group.

På grund af et højere forhold mellem hudoverfladeareal og kropsmassepædiatriske patienter har en større risiko end voksne af systemisk toksicitet, når de behandles med aktuelle lægemidler. De har derfor også større risiko for undertrykkelse af HPA -akse og binyresufficiens ved brugen af ​​aktuelle kortikosteroider.

Sjældne systemiske effekter, såsom Cushings syndrom lineære væksthæmning forsinket vægtøgning og intrakraniel hypertension er rapporteret hos pædiatriske patienter, især dem med langvarig eksponering for store doser af topiske kortikosteroider med høj styrke.

Lokale bivirkninger, herunder hudatrofi, er også rapporteret ved anvendelse af aktuelle kortikosteroider hos pædiatriske patienter.

Undgå brug af diprolen AF -fløde til behandling af ble dermatitis.

Geriatrisk brug

Kliniske forsøg med Diprolene AF -creme inkluderede 104 forsøgspersoner, der var 65 år og over og 8 forsøgspersoner, der var 75 år og derover. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse forsøgspersoner og yngre forsøgspersoner og andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i svar mellem de ældre og yngre patienter. Imidlertid kan større følsomhed for nogle ældre personer ikke udelukkes.

Overdose Information for Diprolene AF

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for Diprolene AF

Diprolene AF -fløde er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for betamethason -dipropionat til andre kortikosteroider eller for enhver ingrediens i denne præparat.

Klinisk farmakologi for Diprolene AF

Handlingsmekanisme

Kortikosteroider spiller en rolle i cellulær signalering af immunfunktionsinflammation og proteinregulering; Imidlertid er den nøjagtige virkningsmekanisme af diprolen AF -fløde i kortikosteroid responsive dermatoser ukendt.

Farmakodynamik

Vasokonstriktorassay

Forsøg udført med diprolen AF -creme 0,05% indikerer, at det er i den høje række af styrke som demonstreret i vasokonstriktorforsøg hos raske individer sammenlignet med andre aktuelle kortikosteroider. Imidlertid indebærer lignende blancheringsresultater ikke nødvendigvis terapeutisk ækvivalens.

Farmakokinetik

Der er ikke udført farmakokinetiske forsøg med Diprolene AF -creme 0,05%. Omfanget af perkutan absorption af aktuelle kortikosteroider bestemmes af mange faktorer, herunder køretøjet integriteten af ​​den epidermale barriere og brugen af ​​okklusiv forbindinger.

Topiske kortikosteroider kan absorberes gennem normal intakt hud. Betændelse og/eller andre sygdomsprocesser i huden kan øge perkutan absorption. Okkulerende forbindinger øger den perkutane absorption af aktuelle kortikosteroider væsentligt Dosering og administration ].

Når de først er absorberet gennem de hudens aktuelle kortikosteroider, går ind i farmakokinetiske veje, der ligner systemisk administrerede kortikosteroider. Kortikosteroider er bundet til plasmaproteiner i forskellige grader metaboliseres primært i leveren og udskilles af nyrerne. Nogle af de aktuelle kortikosteroider og deres metabolitter udskilles også i endog .

Kliniske studier

Sikkerheden og effektiviteten af ​​diprolen AF-fløde til behandling af kortikosteroid-responsive dermatoser er blevet etableret i to randomiserede og aktive kontrollerede forsøg hos personer med kronisk plaque psoriasis. I alt 81 forsøgspersoner, der modtog Diprolene AF -creme, blev inkluderet i disse forsøg. Disse forsøg evaluerede diprolen AF -fløde påført en eller to gange dagligt i henholdsvis 14 og 21 dage på bilaterale parrede psoriasislæsioner. Diprolene AF -fløde viste sig at være effektiv til at lindre tegn og symptomer på kronisk plakksoriasis.

Patient Information for Diprolene AF

DIPROLENE® AF
(Breath-Pro-Leen)
(augmented betamethason dipropionat) creme

Vigtig information: Diprolene AF -creme er kun til brug på hud. Brug ikke Diprolene AF -fløde i din øjne mund eller vagina.

Hvad er Diprolene AF -fløde?

Diprolene AF -creme er en receptpligtig kortikosteroidmedicin, der bruges på huden (topisk) til lindring af rødme hævelse af varmesmerter (betændelse) og kløe forårsaget af visse hudproblemer hos mennesker 13 år og ældre.

• Diprolene AF -creme bør ikke bruges til børn under 13 år.

Brug ikke Diprolene AF -fløde, hvis du er allergiske over for betamethason dipropionat eller nogen af ​​ingredienserne i diprolen AF -fløde. Se slutningen af ​​denne indlægsseddel for en komplet liste over ingredienser i Diprolene AF -fløde.

Før du bruger Diprolene AF -creme, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• har haft irritation eller anden hudreaktion på en steroidmedicin i fortiden.
• Har udtynding af huden (atrofi) på behandlingsstedet.
• har diabetes.
• har binyresproblemer.
• har leverproblemer.
• har grå stær eller glaukom.
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Diprolene AF -fløde vil skade din ufødte baby. Hvis du bruger Diprolene AF -fløde under graviditet, skal du bruge Diprolene AF -fløde på det mindste område af huden og i den korteste tid, der er nødvendig.
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Diprolene AF -fløde passerer ind i din modermælk. Amningskvinder skal bruge Diprolene AF -fløde på det mindste område af huden og i den korteste tid, der er nødvendig. Påfør ikke Diprolene AF -fløde direkte på brystvorten og areola for at undgå kontakt med din baby.

Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud.

Især Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du tager andre kortikosteroidmediciner via munden eller injektion eller bruger andre produkter på din hud eller hovedbund, der indeholder kortikosteroider.

Brug ikke andre produkter, der indeholder en steroidmedicin med Diprolene AF -creme uden at tale med din sundhedsudbyder først.

Hvordan skal jeg bruge Diprolene AF -fløde?

• Brug Diprolene AF Cream nøjagtigt, som din sundhedsudbyder fortæller dig at bruge den.
• Påfør et tyndt lag (film) af Diprolene AF -fløde på det berørte hudområde 1 eller 2 gange hver dag. Brug ikke mere end 50 gram Diprolene AF -fløde på 1 uge.
• Bandageovertræk eller indpak det behandlede hudområde, medmindre din sundhedsudbyder fortæller dig det.
• Diprolene AF -fløde bør ikke bruges til behandling af bleudslæt eller rødme.
• Undgå at bruge Diprolene AF -fløde på ansigtets lysken eller underarmer (armhuler), eller hvis tynding af huden (atrofi) er til stede på behandlingsstedet.
• Vask dine hænder efter påføring af Diprolene AF -creme, medmindre du bruger medicinen til at behandle dine hænder.

Hvad er de mulige bivirkninger af Diprolene AF -creme?

Diprolene AF -creme kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• Diprolene AF -fløde kan passere gennem din hud. For meget Diprolene AF -fløde, der passerer gennem din hud, kan få dine binyrerne til at stoppe med at fungere korrekt. Din sundhedsudbyder udfører muligvis blodprøver for at kontrollere for binyresproblemer.
• Cushings syndrom a Betingelse, der sker, når din krop udsættes for for meget af hormonet cortisol.
• Højt blodsukker (Hyperglykæmi).
• Effekter på vækst og vægt hos børn.
• Synsproblemer. Topiske kortikosteroider inklusive diprolen AF -creme kan øge din chance for at udvikle grå stær og glaukom. Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du udvikler sløret vision eller andre synsproblemer under behandling med Diprolene AF Cream.
• Hudproblemer. Hudproblemer inklusive Allergiske reaktioner (kontakt dermatitis) kan ske under behandling med diprolen AF -fløde. Stop med at bruge Diprolene AF -creme og fortæl din sundhedsudbyder, hvis du udvikler hudreaktioner eller har problemer med helbredelse under behandling med Diprolene AF -creme.

Din sundhedsudbyder udfører muligvis visse blodprøver for at kontrollere for bivirkninger.

Den mest almindelige bivirkning af Diprolene AF -creme hos voksne inkluderer stikkende.

De mest almindelige bivirkninger af diprolen af ​​creme hos børn inkluderer Udtynding af huden (atrofi) små røde linjer eller blodkar, der viser under huden (telangiectasia) blå mærker og skinnende.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af diprolen AF -creme.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Diprolene AF -fløde?

• Opbevar diprolen AF -fløde ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Hold Diprolene AF -fløde og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af Diprolene AF -creme.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Diprolene AF -fløde til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Diprolene AF -creme til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem. Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om Diprolene AF Cream, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Diprolene AF -fløde?

Aktiv ingrediens: Betamethason dipropionat

Inaktive ingredienser: Carbomer 940; Ceteareth-30; Chlorocresol; cyclomethicone; glyceryl oleat/propylene glycol; propylenglycol; oprenset vand; natriumhydroxid; Sorbitol -opløsning; hvid petrolatum; og hvid voks.

Denne patientinformation er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.