Disalcid

Beskrivelse for Disalcid

Disalcid (salsalate) er et ikke-steroidt antiinflammatorisk middel til oral administration. Kemisk salsalat (salicylsalicylsyre eller 2-hydroxybenzoe syre 2carboxyphenylester) er en dimer af salicylsyre; Dens strukturelle formel er vist nedenfor.

Hver Disalcid -kapsel indeholder 500 mg salsalat og indeholder også kolloidal siliciumdioxid gelatin magnesium stearat pregelatinited stivelse majs stivelse titandioxid FD Hvor leveret )

Anvendelser til Disalcid

Disalcid (salsalat) er indikeret til lindring af tegn og symptomer på reumatoid arthritis osteoarthritis og relaterede reumatiske lidelser.

hvor meget prednison er for meget

Dosering til Disalcid

Voksne

Den sædvanlige dosering er 3000 mg dagligt givet i opdelte doser som følger: 1) to doser på to 750 mg tabletter: 2) to doser på tre 500 mg tabletter/kapsler; eller 3) tre doser på to 500 mg tabletter/kapsler. Nogle patienter f.eks. Ældre kan kræve en lavere dosering for at opnå terapeutiske blodkoncentrationer og for at undgå de mere almindelige bivirkninger såsom auditive.

Lindring af symptomer er gradvis, og fuld fordel er muligvis ikke synlig i 3 til 4 dage, når plasmasalicylatniveauer har opnået stabil tilstand. Der er ingen bevis for udvikling af vævstolerance (takyphylaxis), men salicylatterapi kan inducere øget aktivitet af metaboliserende leverenzymer, der forårsager et større hastighed af salicylursyreproduktion og udskillelse med en resulterende stigning i doseringskrav til vedligeholdelse af terapeutiske serum -salicylatniveauer.

Børn

Doseringsanbefalinger og indikationer for Disalcid (Salsalate) brug hos børn er ikke fastlagt.

Hvor leveret

Juni 1998

3M Pharmaceuticals
Northridge CA 91324

Bivirkninger for Disalcid

I to godt kontrollerede kliniske forsøg (N = 280 patienter) blev følgende reversible ugunstige oplevelser, der er karakteristiske for salicylater, oftest rapporteret med Disalcid (salsalat) anført i faldende rækkefølge af frekvens: tinnitus kvalmehørringsskriv og vertigo. Disse almindelige symptomer på salicylater, dvs. tinnitus eller reversibel hørehæmning, bruges ofte som en guide til terapi.

Selvom årsag og virkning forhold ikke er blevet fastlagt spontane rapporter over en tiårsperiode har inkluderet følgende yderligere medicinsk signifikante bivirkninger: abdominal smerte unormal leverfunktion anafylaktisk chok angioedema bronchospasme reducerede kreatinin Dearance diarrhea g.i. Blødning af hepatitis hypotension nefritis og urticaria.

Kan nexium tages med mad

Stofmisbrug og afhængighed

Narkotikamisbrug og afhængighed er ikke rapporteret med Disalcid (Salsalate).

Lægemiddelinteraktioner for Disalcid

Salicylater modvirker den uricosuriske virkning af. Narkotika, der bruges til at behandle gigt. Aspirin og andre salicylatlægemidler vil være additive for Disalcid (salsalate) og kan øge plasmakoncentrationer af salicylsyre til toksiske niveauer. Drugs and foods that raise urine pH will increase renal clearance and urinary excretion of salicylic acid thus lowering plasma levels; acidifying drugs or foods will decrease urinary excretion and increase plasma levels. Salicylates given concomitantly with anticoagulant drugs may predispose to systemic bleeding. Salicylates may enhance the hypoglycemic effect of oral antidiabetic drugs of the sulfonylurea class. Salicylate competes with a number of drugs for protein binding sites notably penicillin thiopental thyroxine triiodothyronine phenytoin sulfinpyrazone naproxen warfarin methotrexate and possibly corticosteroids.

Interaktioner med lægemiddel/ laboratorieprøve

Salicylat konkurrerer med skjoldbruskkirtelhormon om binding til plasmaproteiner, som kan afspejles i en deprimeret plasma t ₄ værdi hos nogle patienter; Skjoldbruskkirtelfunktion og basalmetabolisme påvirkes ikke.

Advarsler for Disalcid

Reye's syndrom kan udvikle sig hos personer, der har kopper -influenza eller influenzasymptomer. Nogle undersøgelser antyder en mulig sammenhæng mellem udviklingen af ​​Reyes syndrom og brugen af ​​medicin, der indeholder salicylat eller aspirin. Disalcid (salsalat) indeholder et salicylat og anbefales derfor ikke til brug hos patienter med vandkopper -influenza eller influenzasymptomer.

Forholdsregler for Disalcid

Generel

Hvad vil 1 mg xanax gøre

Patienter med behandling med Disalcid (salsalate) bør advares om ikke at tage andre salicylater for at undgå potentielt giftige koncentrationer. Der skal udvises stor omhu, når der er ordineret disalcid (salsalat) i nærvær af kronisk nyreinsufficiens eller mavesår. Proteinbinding af salicylsyre kan påvirkes af ernæringsstatus Konkurrencedygtig binding af andre lægemidler og udsving i serumproteiner forårsaget af sygdom (reumatoid arthritis osv.).

Selvom krydsreaktivitet, der indgår bronkospasme, er lejlighedsvis rapporteret med ikke-acetylerede salicylater inklusive salsalat hos aspirinfølsomme patienter ⁸⁹ Salsalat er mindre sandsynligt end aspirin til at inducere astma hos sådanne patienter. ¹⁰

Laboratorieundersøgelser

Plasmasalicylsyrekoncentrationer skal med jævne mellemrum overvåges under langvarig behandling med Disalcid (salsalate) for at hjælpe vedligeholdelse af terapeutisk effektive niveauer: 10 til 30 mg/100 ml. Giftige manifestationer ses normalt ikke, før plasmakoncentrationer overstiger 30 mg/l00 ml (se Overdosering ). Urin -pH skal også overvåges regelmæssigt: pludselig forsuring som fra pH 6,5 til 5,5 kan fordoble plasmaniveauet, hvilket resulterer i toksicitet.

Carcinogenese

Der er ikke udført nogen langvarige dyreundersøgelser med Disalcid (salsalate) for at evaluere dets kræftfremkaldende potentiale.

Brug under graviditet

Graviditetskategori C: Salsalat og salicylsyre har vist sig at være teratogen og embryocidal hos rotter, når de gives i doser 4 til 5 gange den sædvanlige humane dosis. Virkningerne blev ikke observeret i doser dobbelt så store som den sædvanlige humane dosis. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Disalcid (salsalat) bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Arbejde og levering

Der findes ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Selvom der ikke er rapporteret om bivirkninger på mor eller spædbarn ikke med Disalcid (salsalate) brug under arbejdskraftens forsigtighed, anbefales, når der er tale om antiinflammatorisk dosering. Imidlertid har andre salicylater været forbundet med langvarig drægtighed og arbejdsmødre- og neonatal blødning efterfølgende potentiering af narkotiske og barbiturateffekter (respiratorisk eller hjertestop i moren) Leveringsproblemer og dødfødsel.

Sygeplejerske mødre

hvor meget koster en tur til colombia

Det vides ikke, om salsalat i sig selv udskilles i human mælk; Salicylsyre Den primære metabolit af disalcid (salsalat) har vist sig at vises i human mælk i koncentrationer, der tilnærmer sig moderens blodniveau. Således kan spædbarnet til en mor på Disalcid (Salsalate) terapi indtage i mor † s mælk 30 til 80% så meget salicylat pr. Kg kropsvægt, som moren tager. Derfor bør der udvises forsigtighed, når Disalcid (salsalate) administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret. (Se Advarsler )

Overdoseringsoplysninger til Disalcid

Døden har fulgt indtagelse af 10 til 30 g salicylater hos voksne, men meget større mængder er indtaget uden dødeligt resultat.

Symptomer

De sædvanlige symptomer på salicylisme - tinnitus Vertigo hovedpine forvirring døsighed svedende hyperventilation opkast og diarré - vil forekomme. Mere alvorlig beruselse vil føre til forstyrrelse af elektrolytbalance og blod -pH og hypertermi og dehydrering.

Behandling

hvor meget l tyrosin der skal tages

Yderligere absorption af Disalcid (salsalate) fra G.I. Traktat bør forhindres ved emesis (sirup af IPECAC) og om nødvendigt ved gastrisk skylning.

Fluid- og elektrolytubalance bør korrigeres ved administration af passende i.v. terapi. Der skal opretholdes tilstrækkelig nyrefunktion. Hæmodialyse eller peritoneal dialyse kan være påkrævet i ekstreme tilfælde.

Kontraindikationer for Disalcid

Disalcid er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for salsalat.

Klinisk farmakologi for Disalcid

Disalcid (salsalat) er uopløselig i syre gastriske væsker ( <0.1 mg/ml at pH 1.0) but readily soluble in the small intestine where it is partially hydrolyzed to two molecules of salicylic acid. A significant portion of the parent compound is absorbed unchanged og undergoes rapid esterase hydrolysis in the body; its half-life is about one hour. About 13% is excreted through the kidneys as a glucuronide conjugate of the parent compound the remainder as salicylic acid og its metabolites. Thus the amount of salicylic acid available from DISALCID (salsalate) is about 15% less than from aspirin when the two drugs are administered on a salicylic acid molar equivalent basis (3.6 g salsalate/5 g aspirin).

Salicylsyre-biotransformation er mættet ved antiinflammatoriske doser af Disalcid (salsalate). En sådan kapacitetsbegrænset biotransformation resulterer i en stigning i halveringstiden for salicylsyre fra 3,5 til 16 eller flere timer. Således vil dosering med Disalcid (salsalate) to gange om dagen tilfredsstillende opretholde blodniveauer inden for det ønskede terapeutiske interval (10 til 30 mg/100 ml) i de 12-timers intervaller. Terapeutiske blodniveauer fortsætter i op til 16 timer efter den sidste dosis. Modersammensætningen viser ikke kapacitetsbegrænset biotransformation og akkumuleres heller ikke i plasmaet ved flere dosering. Mad bremser absorptionen af ​​alle salicylater inklusive Disalcid (Salsalate).

Moden for antiinflammatorisk virkning af disalcid (salsalat) og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er ikke fuldt ud defineret. Selvom salicylsyre (den primære metabolit af disalcid (salsalat)) er en svag hæmmer af prostaglandinsyntese in vitro-disalcid (salsalat) ser ud til selektivt at hæmme prostaglandinsyntese in vivo, der tilvejebringer antiinflammatorisk aktivitetækvivalent til aspirin og indomethacin. I modsætning til aspirinsidalcid (salsalat) hæmmer ikke blodpladaggregering.

Nytten af ​​salicylsyre Det aktive in vivo -produkt af Disalcid (salsalat) til behandling af arthritiske lidelser er blevet etableret. I modsætning til aspirinsidalcid (salsalat) forårsager ikke større fækal gastrointestinalt blodtab end placebo.

Patientoplysninger til Disalcid

Se Advarsler Kontraindikationer og FORHOLDSREGLER .