Dobutamin

Beskrivelse for dobutamin

Dobutamininjektion USP er 12-benzenediol 4- [2-[[3- (4-hydro-xyphenyl) -1-methylpropyl] amino] ethyl] -hydrochlorid (±). Det er en syntetisk Catecholamine .

Den kliniske formulering leveres kun i en steril form til intravenøs brug. Hver ML indeholder: dobutaminhydrochlorid svarende til 12,5 mg (NULL,5 μmol) dobutamin; 0,24 mg natriummetabisulfit (tilsat under fremstilling) og vand til injektion. pH justeret mellem 2,5 til 5,5 med saltsyre og/eller natriumhydroxid. Dobutamin er iltfølsomt.

Anvendelser til dobutamin

Dobutamin-injektion USP er indikeret, når parenteral terapi er nødvendig for inotropisk støtte i kortvarig behandling af voksne med hjerte dekompensation på grund af deprimeret kontraktilitet, der enten fra organisk hjertesygdom eller fra hjerte kirurgiske procedurer.

Hos patienter, der har atrieflimmer med hurtig ventrikulær respons, skal der anvendes et præparat til digitalis før terapinstitutionen med dobutaminhydrochlorid.

Dosering til dobutamin

Note

Tilsæt ikke dobutamininjektion USP til 5% natriumbicarbonatinjektion eller til nogen anden stærkt alkalisk opløsning. På grund af potentielle fysiske uforeneligheder anbefales det, at dobutaminhydrochlorid ikke blandes med andre lægemidler i den samme opløsning. Dobutaminhydrochlorid bør ikke anvendes i forbindelse med andre midler eller fortyndingsmidler, der indeholder både natriumbisulfit og ethanol.

Forberedelse og stabilitet

På administrationstidspunktet skal dobutamininjektion USP blive fortyndet yderligere i en intravenøs beholder til mindst en 50 ml opløsning ved anvendelse af en af ​​følgende intravenøse opløsninger som fortyndingsmiddel: 5% dextrose -injektion USP; 5% dextrose og 0,45% natriumchloridinjektion USP; 5% dextrose og 0,9% natriumchloridinjektion USP; 10% dextrose -injektion USP; Isolyte ^® M med 5% dextroseinjektion; Lactated Ringer's injektion; 5% dextrose i Lactated Ringer's injektion; Normosol ^® -M i D5-W; 20% Osmitrol ^® i vand til injektion; 0,9% natriumchloridinjektion USP; eller natriumlactatinjektion USP. Intravenøse opløsninger skal bruges inden for 24 timer.

Anbefalet dosering

Infusionshastigheden, der er nødvendig for at øge hjerteudgangen, varierede normalt fra 2,5 til 15 mcg/kg/min (se tabel 1). I sjældne lejligheder er infusionshastigheder op til 40 mcg/kg/min krævet for at opnå den ønskede effekt.

cialis høj blodtryk bivirkning

Tabel 1 Dobutamin -infusionshastighed (ml/kg/min) for koncentrationer på 250 500 og 1000 mcg/ml

Infusionshastigheder i ml/h for dobutaminkoncentrationer på 500 mcg/ml 1000 mcg/ml og 2000 mcg/ml er angivet i tabel 2.

Tabel 2
Dobutamin -infusionshastighed (ml/h) for 500 mcg/ml koncentration

Administrationshastigheden og behandlingsvarigheden skal justeres i henhold til patientens respons som bestemt af hjerterytme tilstedeværelse af ektopisk aktivitet blodtryks urinstrøm og når det er muligt måling af central venøs eller lungehedningstryk og hjerteudgang.

Koncentrationer på op til 5000 mcg/ml er blevet administreret til mennesker (250 mg/50 ml). Den endelige volumen, der administreres, skal bestemmes af patientens væskebehov. Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Hvor leveret

Dobutamin Injektion USP leveres i 20 ml enkeltdosis glashætteglas indeholdende 250 mg dobutamin som hydrochlorid som følger:

Opbevares ved 20 til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.]

Distribueret af Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revideret: N/A.

Bivirkninger for dobutamin

Øget hjerterytme blodtryk og ventrikulær ektopisk aktivitet

En stigning på 10 til 20 mm i systolisk blodtryk og en stigning i hjerterytmen på 5 til 15 slag/minut er blevet bemærket hos de fleste patienter (se Advarsler Med hensyn til overdrevne kronotropiske og pressoreffekter).

Cirka 5% af patienterne har øget for tidlige ventrikulære beats under infusioner.

Disse effekter er dosisrelateret.

Hypotension

Nedbrydende fald i blodtrykket er lejlighedsvis beskrevet i forbindelse med dobutaminbehandling. At reducere dosis eller afbryde infusionen resulterer typisk i hurtig afkast af blodtryk til baselineværdier. I sjældne tilfælde kan der dog være krævet intervention, og reversibilitet er muligvis ikke øjeblikkelig.

Reaktioner på steder med intravenøs infusion

Phlebitis er lejlighedsvis rapporteret. Lokale inflammatoriske ændringer er beskrevet efter utilsigtet infiltration. Isolerede tilfælde af kutan nekrose (ødelæggelse af hudvæv) er rapporteret.

Diverse usædvanlige effekter

Følgende bivirkninger er rapporteret hos 1% til 3% af patienterne: kvalme hovedpine anginal smerter ikke -specifikke brystsmerter og åndenød. Isolerede tilfælde af thrombocytopeni er rapporteret.

Administration af dobutaminhydrochlorid som andre catecholamines kan producere en mild reduktion i serumkaliumkoncentration sjældent til hypokalemiske niveauer (se FORHOLDSREGLER ).

Reclast Infusion Bivirkninger Mayo Clinic

Sikkerhed på længere sigt

Infusioner på op til 72 timer har ikke afsløret andre bivirkninger bortset fra dem, der ses med kortere infusioner.

Lægemiddelinteraktioner for dobutamin

Dyrestudier indikerer, at dobutamin kan være ineffektive, hvis patienten for nylig har modtaget et ß-blokerende lægemiddel. I et sådant tilfælde kan den perifere vaskulære modstand stige. Foreløbige undersøgelser indikerer, at den samtidige anvendelse af dobutamin og nitroprusside resulterer i et højere hjerteproduktion og normalt et lavere lungehedgetryk end når enten lægemiddel bruges alene.

Der var ingen tegn på lægemiddelinteraktioner i kliniske studier, hvor dobutamin blev administreret samtidigt med andre lægemidler, herunder digitalispræparater furosemid spironolacton lidocaine nitroglycerin isosorbid dinitrat morfin atropin heparin protamine kalium chlorid folkesyre og acetaminophenophen.

Advarsler for Dobutamin

Dobutamin hydrochloride may cause a marked increase in heart rate or blood pressure especially systolic pressure. Approximately 10% of patients in clinical studies have had rate increases of 30 beats/minute or more og about 7.5% have had a 50 mm Hg or greater increase in systolic pressure. Usually reduction of dosage promptly reverses these effects. Because dobutamine hydrochloride facilitates atrioventricular conduction patients with atrieflimmer are at risk of developing rapid ventricular response. Patients with pre-existing hypertension appear to face an increased risk of developing an exaggerated pressor response.

Dobutamin hydrochloride may precipitate or exacerbate ventricular ectopic activity but it rarely has caused ventricular tachycardia.

Reaktioner, der tyder på overfølsomhed forbundet med indgivelse af dobutamininjektion USP, inklusive hududslæt feber eosinophilia og bronchospasme er blevet rapporteret lejlighedsvis.

1. Stigning i hjerterytme eller blodtryk
2. Ektopisk aktivitet
3. Overfølsomhed
4. Dobutamin Injection USP contains sodium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms og life-threatening or less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown og probably low. Sulfite sensitivity is seen more frequently in asthmatic than in nonasthmatic people.

Forholdsregler for Dobutamin

Generel

1. Under indgivelse af dobutamininjektion bør USP som med ethvert Adrenergy -middel EKG og blodtryk kontinuerligt overvåges. Derudover bør lungehedningstryk og hjerteproduktion overvåges, når det er muligt for at hjælpe med den sikre og effektive infusion af dobutaminhydrochlorid.
2. Hypovolæmi skal korrigeres med passende volumenudvidere, før behandling med dobutaminhydrochlorid indføres.
3. Der kan ikke observeres nogen forbedring i nærvær af markant mekanisk hindring, såsom svær valvulær aortastenose.

Brug efter akut myokardieinfarkt

Klinisk erfaring med dobutaminhydrochlorid efter myokardieinfarkt har været utilstrækkeligt til at etablere lægemidlets sikkerhed til denne anvendelse. Der er bekymring for, at ethvert middel, der øger kontraktil kraft og hjerterytme, kan øge størrelsen på en infarkt ved at intensivere iskæmi, men det vides ikke, om dobutaminhydrochlorid gør det.

Laboratorieundersøgelser

Dobutamin like other β ₂ -agonister kan producere en mild reduktion i serumkaliumkoncentration sjældent til hypokalemiske niveauer. Derfor bør der tages hensyn til overvågning af serumkalium.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Undersøgelser til evaluering af det kræftfremkaldende eller mutagene potentiale af dobutaminhydrochlorid eller dets potentiale til at påvirke fertiliteten er ikke blevet udført.

Graviditet

Teratogene effekter

Reproduktionsundersøgelser udført i rotter i doser op til den normale humane dosis (10 mcg/kg/min i 24 timers samlet daglig dosis på 14,4 mg/kg) og i kaniner i doser op til dobbelt så stor den normale humane dosis har ikke afsløret bevis for skade på fosteret på grund af dobutaminhydrochlorid. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Arbejde og levering

Effekten af ​​dobutaminhydrochlorid på arbejde og levering er ukendt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i human mælkens forsigtighed bør udøves, når dobutaminhydrochlorid administreres til en sygeplejekvinde. Hvis en mor kræver dobutaminhydrochloridbehandling, skal amning afbrudt i behandlingsvarigheden.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​dobutamininjektion USP til anvendelse hos pædiatriske patienter er ikke undersøgt.

Overdoseringsoplysninger til dobutamin

Overdoser af dobutamin er sjældent rapporteret. Følgende leveres til at fungere som en guide, hvis der opstår en sådan overdosis.

Tegn og symptomer

Toksicitet fra dobutamin skyldes normalt overdreven hjerte-receptorstimulering. Dobutamins varighed er generelt kort (t _1/2 = 2 minutter) fordi det hurtigt metaboliseres af catechol-O-methyltransferase. Symptomerne på toksicitet kan omfatte anorexia kvalme, der opkastning af rysten angst hjertebanken Hovedpine åndenød og anginal og ikke -specifikke brystsmerter. De positive inotropiske og kronotropiske virkninger af dobutamin på myokardiet kan forårsage hypertension tachyarytmier myokardial iskæmi og ventrikulær fibrillering. Hypotension kan være resultatet af vasodilatation.

Behandling

For at få ajourført information om behandling af overdosering er en god ressource dit certificerede regionale giftkontrolcenter. Telefonnumre af certificerede giftkontrolcentre er anført i Læger 'Desk Reference (PDR) . I håndtering af overdosering skal du overveje muligheden for flere interaktion mellem medikamenter mellem medikamenter og usædvanligt medikamentkinetik hos din patient.

De indledende handlinger, der skal træffes i en dobutamin overdosis, ophører administrationen med at etablere en luftvej og sikre iltning og ventilation. Resuscitative foranstaltninger skal initieres straks. Alvorlige ventrikulære takyarytmier kan behandles med succes med propranolol eller lidocaine. Hypertension reagerer normalt på en reduktion i dosis eller seponering af terapi.

Beskyt patientens luftvej og understøttende ventilation og perfusion. Hvis det er nødvendigt omhyggeligt overvågning og vedligehold inden for acceptable grænser for patientens vitale tegn på blodgasser serumelektrolytter osv. Hvis produktet indtages uforudsigelig absorption kan forekomme fra munden og mave -tarmkanalen. Absorption af medikamenter fra mave -tarmkanalen kan reduceres ved at give aktivt kul, som i mange tilfælde er mere effektiv end emesis eller skylning; Overvej kul i stedet for eller ud over gastrisk tømning. Gentagne doser af kul over tid kan fremskynde eliminering af nogle lægemidler, der er blevet absorberet. Beskyt patientens luftvej, når man anvender gastrisk tømning eller kul.

Tvungen diuresis peritoneal dialyse hæmodialyse eller kulhemo-perfusion er ikke blevet etableret som gavnlig for en overdosis af dobutamin.

Kontraindikationer for dobutamin

Dobutamin hydrochloride is contraindicated in patients with idiopathic hypertrophic subaortic stenosis og in patients who have shown previous manifestations of hypersensitivity to Dobutamin Injection USP solution.

Klinisk farmakologi for Dobutamin

Dobutamin hydrochloride is a direct-acting inotropic agent whose primary activity results from stimulation of the β receptors of the heart while producing comparatively mild chronotropic hypertensive arrhythmogenic og vasodilative effects. It does not cause the release of endogenous norepinephrine as does dopamine . In animal studies dobutamine hydrochloride produces less increase in heart rate og less decrease in peripheral vascular resistance for a given inotropic effect than does isoproterenol.

Hos patienter med deprimeret hjertefunktion øger både dobutaminhydrochlorid og isoproterenol hjerteudgangen i lignende grad. I tilfælde af dobutaminhydrochlorid ledsages denne stigning normalt ikke af markante stigninger i hjerterytmen (selvom takykardi lejlighedsvis observeres), og hjerte -slagvolumen øges normalt. I modsætning hertil øger isoproterenol hjerteindekset primært ved at øge hjerterytmen, mens slagvolumen ændres lidt eller falder.

Facilitering af atrioventrikulær ledning er blevet observeret i humane elektrofysiologiske undersøgelser og hos patienter med atrieflimmer.

Systemisk vaskulær resistens reduceres normalt med indgivelse af dobutaminhydrochlorid. Lejlighedsvis er der observeret minimum vasokonstriktion.

De fleste kliniske erfaringer med dobutaminhydrochlorid er Kortvarig - Ikke mere end flere timer i varighed. I det begrænsede antal patienter, der blev undersøgt i 24 48 og 72 timer, forekom der en vedvarende stigning i hjerteproduktionen i nogle, hvorimod output vendte tilbage mod basisværdier i andre.

Indtræden af ​​virkning af dobutamin er inden for 1 til 2 minutter; Imidlertid kan der kræves så meget som 10 minutter for at opnå topeffekten af ​​en bestemt infusionshastighed.

Plasmahalveringstiden for dobutaminhydrochlorid hos mennesker er 2 minutter. De vigtigste metabolismeveje er methylering af katekolen og konjugeringen. I human urin er de vigtigste udskillelsesprodukter konjugaterne af dobutamin og 3-o-methyl dobutamin. 3-O-methylderivatet af dobutamin er inaktiv.

Ændring af synaptiske koncentrationer af catecholamines med enten reserpin eller tricykliske antidepressiva ændrer ikke virkningerne af dobutamin i dyr, der indikerer, at virkningerne af dobutaminhydrochlorid ikke er afhængige af presynaptiske mekanismer.

Patientinformation til dobutamin

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.