Elocon

Beskrivelse for Elocon

Elocon (Mometasone Furoate) creme 0,1% indeholder mometason furoate til topisk brug. Mometasone furoate er en syntetisk kortikosteroid med antiinflammatorisk aktivitet.

Kemisk mometasone furoate er 9a21-dichloro-11β17-dihydroxy-16a-methylpregna-14-diene320-dion 17- (2-furoat) med den empiriske formel C ₂₇ H ₃₀ Der ₂ O ₆ En molekylvægt på 521,4 og følgende strukturelle formel:

Mometasone furoate er en hvid til off-white pulver, der praktisk talt er uopløselig i vand, der er lidt opløselig i octanol og moderat opløselig i ethylalkohol.

Hvert gram Elocon-creme 0,1% indeholder 1 mg mometason-furoat i en hvid til off-white creme-base af aluminiumsstivelse octenylsuccinat (gamma bestrålet) hexylenglycolhydrogeneret sojabønne lecithinphosphorinsyre-renset vandtitanium-dioxid hvid blød paraffin og hvid wax.

Anvendelser til Elocon

Elocon®-creme er en kortikosteroid indikeret til lindring af den inflammatoriske og kløe manifestationer af kortikosteroid-responsive dermatoser hos patienter 2 år eller ældre.

Dosering til Elocon

Påfør en tynd film af Elocon Cream på de berørte hudområder en gang dagligt. Elocon -creme kan anvendes til pædiatriske patienter 2 år eller ældre. Da sikkerhed og effektivitet af Elocon Cream ikke er blevet etableret hos pædiatriske patienter under 2 år; Brug i denne aldersgruppe anbefales ikke [se Advarsler og FORHOLDSREGLER og Brug i specifikke populationer ].

Terapi skal afbrydes, når kontrol opnås. Hvis der ikke kan ses nogen forbedring inden for 2 ugers revurdering af diagnosen, kan det være nødvendigt. Sikkerhed og effektivitet af Elocon Cream hos pædiatriske patienter i mere end 3 ugers brug er ikke blevet fastlagt.

Elocon -creme bør ikke bruges med okklusivt forbindinger, medmindre det er instrueret af en læge. Elocon -creme bør ikke påføres i bleområdet, hvis barnet stadig kræver bleer eller plastbukser, da disse tøj kan udgøre okklusiv dressing.

Elocon Cream er kun til topisk brug. Det er ikke til oral oftalmisk eller intravaginal anvendelse.

Undgå brug på ansigtets lysken eller axillae.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Fløde 0,1%. Hvert gram Elocon-fløde indeholder 1 mg mometason-furoat i en hvid til off-white glat og homogen flødebase.

rejseguide til thailand

Opbevaring og håndtering

Elocon Cream er hvid til off-white i farve og leveres i 15-gram (NDC 0085-3149-01) og 50-gram ( NDC 0085-3149-03) rør.

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ]. Avoid excessive heat.

Fremstillet til: Merck Sharp

Bivirkninger for Elocon

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de hastigheder, der er observeret i klinisk praksis.

I kontrollerede kliniske forsøg, der involverede 319 individer, var forekomsten af ​​bivirkninger forbundet med brugen af ​​Elocon Cream 1,6%. Rapporterede reaktioner inkluderede brændende kløe og hudatrofi. Rapporter om rosacea, der er forbundet med brugen af ​​Elocon -creme, er også modtaget. I kontrollerede kliniske forsøg (n = 74), der involverede pædiatriske personer 2 til 12 år gammel, var forekomsten af ​​bivirkninger forbundet med brugen af ​​Elocon Cream ca. 7%. Rapporterede reaktioner inkluderede svingende kløe og furunculosis.

Det blev rapporteret, at det følgende bivirkninger var muligvis eller sandsynligvis relateret til behandling med Elocon Cream under kliniske forsøg i 4% af 182 pædiatriske personer 6 måneder til 2 år: Nedsat glukokortikoidniveauer 2; Paræstesia 2; Folliculitis 1; Moniliasis 1; bakteriel infektion 1; Huddepigmentering 1. Følgende tegn på hudatrofi blev også observeret blandt 97 forsøgspersoner behandlet med Elocon Cream i et klinisk forsøg: skinnende 4; Telangiectasia 1; tab af elasticitet 4; tab af normale hudmarkeringer 4; tyndhed 1; og blå mærker 1.

Arctic Root (Rhodiola Rosea)

Følgende yderligere lokale bivirkninger er rapporteret med aktuelle kortikosteroider, men kan forekomme hyppigere ved brug af okklusive forbindinger. Disse reaktioner er: Irritation tørhed folliculitis hypertrichosis acneiform udbrud hypopigmentering perioral dermatitis allergisk kontakt dermatitis sekundær infektion striae og miliaria.

Lægemiddelinteraktioner for Elocon

Der er ikke udført nogen medikamentruginteraktionsundersøgelser med Elocon Cream.

Advarsler for Elocon

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Elocon

Effekter på det endokrine system

Systemisk absorption af aktuelle kortikosteroider kan producere reversibel hypothalamisk-hypofyse-binenal (HPA) akseundertrykkelse med potentialet for glukokortikosteroidinsufficiens. Dette kan forekomme under behandling eller efter tilbagetrækning af behandlingen. Manifestationer af Cushings syndromhyperglykæmi og glucosuria kan også produceres hos nogle patienter ved systemisk absorption af aktuelle kortikosteroider, mens de er på behandling. Faktorer, der disponerer en patient, der bruger en aktuel kortikosteroid til HPA-akseundertrykkelse, inkluderer brugen af ​​højpotenssteroider store behandlingsoverfladeområder forlænget brug af okklusiv forbindinger ændrede hudbarrierer leverfejl og ung alder.

På grund af potentialet for systemisk absorptionsanvendelse af aktuelle kortikosteroider kan kræve, at patienter med jævne mellemrum evalueres for HPA -akseundertrykkelse. Dette kan gøres ved anvendelse af adrenocorticotropic hormon (ACTH) stimuleringstest.

I en undersøgelse, der evaluerede virkningerne af mometason -furoatcreme på HPA -aksen 15 gram, blev der anvendt to gange dagligt i 7 dage til seks voksne personer med psoriasis eller atopisk dermatitis. Resultaterne viser, at lægemidlet forårsagede en let sænkning af binyrecortikosteroidudskillelse.

Hvis HPA -akseundertrykkelse bemærkes, skal der gøres et forsøg på gradvist at trække lægemidlet tilbage for at reducere anvendelsesfrekvensen eller til at erstatte en mindre potent kortikosteroid. Gendannelse af HPA -aksefunktion er generelt hurtig efter seponering af aktuelle kortikosteroider. Sjældent tegn og symptomer på glukokortikosteroidinsufficiens kan forekomme, der kræver supplerende systemiske kortikosteroider.

Pædiatriske patienter kan være mere modtagelige for systemisk toksicitet fra ækvivalente doser på grund af deres større hudoverflade til kropsmasseforhold [se Brug i specifikke populationer ].

Allergisk kontaktdermatitis

Hvis irritation udvikler, skal Elocon Cream afbrydes og passende terapi indført. Allergisk kontaktdermatitis med kortikosteroider diagnosticeres normalt ved at observere en manglende heling snarere end at bemærke en klinisk forværring som med de fleste aktuelle produkter, der ikke indeholder kortikosteroider. En sådan observation bør bekræftes med passende diagnostisk patch -test.

Samtidig hudinfektioner

Hvis der er samtidige hudinfektioner, skal der anvendes et passende antifungalt eller antibakterielt middel. Hvis en gunstig respons ikke forekommer omgående, skal brugen af ​​Elocon -creme afbrydes, indtil infektionen er blevet kontrolleret tilstrækkeligt.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langvarige dyreforsøg er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for Elocon Cream. Langtidscarcinogenicitetsundersøgelser af mometason-furoat blev udført af inhalationsruten hos rotter og mus. I en 2-årig carcinogenicitetsundersøgelse i Sprague Dawley-rotter demonstrerede Mometasone Furoate ingen statistisk signifikant stigning i tumorer ved inhalationsdoser op til 67 mcg/kg (ca. 0,04 gange den estimerede maksimale kliniske topiske dosis fra elocon-creme på en MCG/m²-basis). I en 19-måneders carcinogenicitetsundersøgelse i schweizisk CD-1-mus demonstrerede Mometasone Furoate ingen statistisk signifikant stigning i forekomsten af ​​tumorer ved inhalationsdoser op til 160 mcg/kg (ca. 0,05 gange den estimerede maksimale kliniske topiske dosis fra Elocon Cream på en MCG/m² basis).

Mometasone furoate øgede kromosomale afvigelser i en In vitro Kinesisk hamster æggestokkecelleassay, men øgede ikke kromosomale afvigelser i en In vitro Kinesisk hamster lungecelleassay. Mometasone-furoat var ikke mutagen i AMES-testen eller muselymfomassayet og var ikke klastogen i en in vivo mus mikronukleus assay en rotte-knoglemarvskromosomal aberrationsassay eller en mus mandlig kimcellekromosomal aberrationsassay. Mometasone -furoat inducerede heller ikke uplanlagt DNA -syntese in vivo i rottehepatocytter.

I reproduktionsundersøgelser i rotter blev svækkelse af fertilitet ikke produceret i mandlige eller hunrotter ved subkutane doser op til 15 mcg/kg (ca. 0,01 gange den estimerede maksimale kliniske aktuelle dosis fra Elocon Cream på et MCG/m² -basis).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Teratogene effekter - Graviditetskategori C

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Derfor bør Elocon Cream kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Kortikosteroider har vist sig at være teratogene hos laboratoriedyr, når de administreres systemisk ved relativt lave doseringsniveauer. Nogle kortikosteroider har vist sig at være teratogene efter dermal anvendelse i laboratoriedyr.

Når de administreres til gravide rotter kaniner og mus mometasone furoate øgede føtal misdannelser. Doserne, der producerede misdannelser, faldt også føtalvækst målt ved lavere føtalvægte og/eller forsinket ossifikation. Mometasone -furoat forårsagede også dystocia og relaterede komplikationer, når de blev administreret til rotter i slutningen af ​​graviditeten.

Hos mus forårsagede mometason -furoat ganen i subkutane doser på 60 mcg/kg og derover. Fosteroverlevelse blev reduceret ved 180 mcg/kg. Der blev ikke observeret nogen toksicitet ved 20 mcg/kg. (Doser på 20 60 og 180 mcg/kg i musen er ca. 0,01 0,02 og 0,05 gange den estimerede maksimale kliniske aktuelle dosis fra Elocon Cream på MCG/m² -basis.)

Hos rotter producerede Mometasone Furoate umbilical hernias ved aktuelle doser på 600 mcg/kg og derover. En dosis på 300 mcg/kg producerede forsinkelser ved ossifikation, men ingen misdannelser. (Doser på 300 og 600 mcg/kg hos rotten er ca. 0,2 og 0,4 gange den estimerede maksimale kliniske aktuelle dosis fra Elocon Cream på en MCG/m² -basis.)

Hos kaniner forårsagede Mometasone -furoat flere misdannelser (f.eks. Bøjede frontpoter galdeblærenese umbilical brokhydrocephaly) ved aktuelle doser på 150 mcg/kg og derover (ca. 0,2 gange den estimerede maksimale kliniske topiske dosis fra eloconcreme på en mcg/m² basis). I en oral undersøgelse øgede mometason -furoat resorptioner og forårsagede spalte gane og/eller hovedmalformationer (hydrocephaly og kuppelhoved) ved 700 mcg/kg. Ved 2800 mcg/kg blev de fleste kuld aborteret eller resorberet. Der blev ikke observeret nogen toksicitet ved 140 mcg/kg. (Doser ved 140 700 og 2800 mcg/kg i kaninen er ca. 0,2 0,9 og 3,6 gange den estimerede maksimale kliniske aktuelle dosis fra Elocon Cream på MCG/m² -basis.)

lamictal udslæt billede en omfattende visning

Da rotter modtog subkutane doser af mometason -furoat under hele graviditeten eller i de senere stadier af graviditeten, forårsagede 15 mcg/kg langvarig og vanskelig arbejdskraft og reducerede antallet af levende fødsler fødselsvægt og tidlig hvalpoverlevelse. Lignende effekter blev ikke observeret ved 7,5 mcg/kg. (Doser på 7,5 og 15 mcg/kg hos rotten er ca. 0,005 og 0,01 gange den estimerede maksimale kliniske aktuelle dosis fra Elocon Cream på en MCG/m² -basis.)

Sygeplejerske mødre

Systemisk administrerede kortikosteroider vises i human mælk og kan undertrykke væksten forstyrre endogen kortikosteroidproduktion eller forårsage andre uheldige effekter. Det vides ikke, om topisk administration af kortikosteroider kan resultere i tilstrækkelig systemisk absorption til at producere detekterbare mængder i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkens forsigtighed bør udøves, når Elocon Cream administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Elocon Cream may be used with caution in pediatric patients 2 years of age or older although the safety og efficacy of drug use for longer than 3 weeks have not been established. Since safety og efficacy of Elocon Cream have not been established in pediatric patients below 2 years of age its use in this age group is not recommended.

I et pædiatrisk forsøg 24 atopisk dermatitis, hvoraf 19 forsøgspersoner var i alderen 2 til 12 år, blev behandlet med Elocon -creme en gang dagligt. Størstedelen af ​​forsøgspersoner blev ryddet inden for 3 uger. Elocon-creme forårsagede HPA-akseundertrykkelse i ca. 16% af pædiatriske personer i alderen 6 til 23 måneder, der udviste normal binyrefunktion ved Cortrosyn-test, før de startede behandling og blev behandlet i ca. 3 uger over et gennemsnitligt kropsoverfladeareal på 41% (område 15% -94%). Kriterierne for undertrykkelse var: basal cortisolniveau på ≤ 5 mcg/dl 30-minutters post-stimuleringsniveau på ≤ 18 mcg/dl eller en stigning på <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after trial completion available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in 1 subject using these same criteria. Long-term use of topical corticosteroids has not been studied in this population [see Klinisk farmakologi ].

På grund af et højere forhold mellem hudoverfladeareal og kropsmassepædiatriske patienter har en større risiko end voksne af HPA -akseundertrykkelse og Cushings syndrom, når de behandles med aktuelle kortikosteroider. De har derfor også større risiko for binyreinsufficiens under og/eller efter tilbagetrækning af behandlingen. Pædiatriske patienter kan være mere modtagelige end voksne for hudatrofi inklusive striae, når de behandles med aktuelle kortikosteroider. Pædiatriske patienter, der anvender aktuelle kortikosteroider på mere end 20% af kropsoverfladen, har en højere risiko for HPA -akseundertrykkelse.

HPA -akseundertrykkelse Cushings syndrom Lineær væksthæmning forsinket vægtøgning og intrakraniel hypertension er rapporteret hos pædiatriske patienter, der får topiske kortikosteroider. Manifestationer af binyresuppression hos børn inkluderer lavt plasma -cortisolniveauer og fravær af respons på ACTH -stimulering. Manifestationer af intrakraniel hypertension inkluderer svulmende fontanellers hovedpine og bilateralt papilledem.

Elocon Cream should not be used in the treatment of diaper dermatitis.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Elocon Cream inkluderede 190 forsøgspersoner, der var 65 år og over og 39 forsøgspersoner, der var 75 år og derover. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse forsøgspersoner og yngre forsøgspersoner og andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i svar mellem de ældre og yngre patienter. Imidlertid kan større følsomhed for nogle ældre personer ikke udelukkes.

Overdoseringsoplysninger til Elocon

Topisk påført Elocon Cream kan absorberes i tilstrækkelige mængder til at producere systemiske effekter [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Kontraindikationer for Elocon

Ingen.

Klinisk farmakologi for Elocon

Handlingsmekanisme

Som andre aktuelle kortikosteroider har Mometasone Furoate antiinflammatorisk antipruritiske og vasokonstriktive egenskaber. Mekanismen for den antiinflammatoriske aktivitet af de aktuelle steroider generelt er uklar. Imidlertid menes kortikosteroider at virke ved induktion af phospholipase A2 -inhiberende proteiner, der er kollektivt kaldet lipocortiner. Det postuleres, at disse proteiner kontrollerer biosyntesen af ​​potente mediatorer af inflammation, såsom prostaglandiner og leukotriener ved at hæmme frigivelsen af ​​deres fælles forløber arachidonsyre. Arachidonsyre frigøres fra membranphospholipider af phospholipase A2.

Farmakodynamik

Undersøgelser udført med Elocon Cream indikerer, at det er i den mellemstore styrkeområde sammenlignet med andre aktuelle kortikosteroider.

I en undersøgelse, der evaluerede virkningerne af mometason -furoatcreme på HPA -aksen 15 gram, blev der anvendt to gange dagligt i 7 dage til seks voksne personer med psoriasis eller atopisk dermatitis. Cremen blev påført uden okklusion på mindst 30% af kropsoverfladen. Resultaterne viste, at lægemidlet forårsagede en let sænkning af binyrebudsklædning Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Syvoghalvfjerds pædiatriske personer i alderen 6 til 23 måneder med atopisk dermatitis blev indskrevet i en open-label HPA-akse-sikkerhedsundersøgelse. Elocon-creme blev påført en gang dagligt i cirka 3 uger over et gennemsnitligt kropsoverfladeareal på 41%(område 15%-94%). I cirka 16% af forsøgspersoner, der viste normal binyrefunktion ved cortrosyn -test, før den startede behandling af binyreborgen blev observeret ved afslutningen af ​​behandlingen med Elocon Cream. Kriterierne for undertrykkelse var: basal cortisolniveau på ≤ 5 mcg/dl 30-minutters post-stimuleringsniveau på ≤ 18 mcg/dl eller en stigning på <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after stopping treatment available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in one subject using these same criteria [see Brug i specifikke populationer ].

Acetyl-L-tyrosintilskud

Farmakokinetik

Omfanget af perkutan absorption af aktuelle kortikosteroider bestemmes af mange faktorer, herunder køretøjet og integriteten af ​​den epidermale barriere. Undersøgelser hos mennesker indikerer, at ca. 0,4% af den påførte dosis af Elocon -creme kommer ind i cirkulationen efter 8 timers kontakt på normal hud uden okklusion. Betændelse og/eller andre sygdomsprocesser i huden kan øge perkutan absorption.

Kliniske studier

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Elocon-cremen til behandling af kortikosteroid-responsive dermatoser blev evalueret i to randomiserede dobbeltblinde køretøjskontrollerede kliniske forsøg en i psoriasis og en i atopisk dermatitis. I alt 366 forsøgspersoner (12-81 år), hvoraf 177 modtog Elocon Cream, og 181 forsøgspersoner modtog køretøjscreme blev evalueret i disse forsøg. Elocon -fløde eller køretøjscreme blev påført en gang dagligt i 21 dage.

De to forsøg viste, at Elocon Cream er effektiv til behandling af psoriasis og atopisk dermatitis.

Patientinformation til Elocon

Informer patienter om følgende:

• Brug Elocon Cream som instrueret af lægen. Det er kun til ekstern brug.
• Undgå kontakt med øjnene.
• Brug ikke Elocon Cream i ansigtet underarmer eller lyskenområder, medmindre lægen instrueret af lægen.
• Brug ikke Elocon Cream til nogen anden lidelse end den, som den blev ordineret til.
• Det behandlede hudområde skal ikke bureres eller på anden måde dækkes eller indpakkes for at være okklusivt, medmindre lægen instrueres af lægen.
• Rapporter eventuelle tegn på lokale bivirkninger på lægen.
• Rådgiver patienter om ikke at bruge Elocon -creme til behandling af ble dermatitis. Påfør ikke Elocon -creme i bleområdet, da bleer eller plastbukser kan udgøre okklusiv dressing.
• Afbryd terapi, når kontrol opnås. Hvis der ikke ses nogen forbedring inden for 2 uger, skal du kontakte lægen.
• Brug ikke andre kortikosteroidholdige produkter med Elocon Cream uden først at konsultere lægen.