Fludrocortison

Beskrivelse til fludrocortison -tabletter

Fludrocortisonacetattabletter USP indeholder fludrocortisonacetat USP en syntetisk adrenokortikal steroid, der har meget potente mineralocorticoidegenskaber og høj glukokortikoidaktivitet; Det bruges kun til dets mineralocorticoid -effekter. Det kemiske navn for fludrocortisonacetat USP er 9-fluoro- 11ãÿ 17 21-trihydroxypregn-4-en-320-dion 21-acetat. Den strukturelle formel er som følger:

C ₂₃ H ₃₁ Fo ₆

Fludrocortisonacetattabletter USP er tilgængelige til oral administration som scorede tabletter, der tilvejebringer 0,1 mg fludrocortisonacetat USP pr. Tablet. Derudover indeholder hver tablet følgende inaktive ingredienser: vandfri laktose majs stivelse Dibasisk calciumphosphat D

Anvendelser til fludrocortison -tabletter

Fludrocortisonacetattabletter er indikeret som delvis erstatningsterapi for primær og sekundær adrenokortikal insufficiens i Addisons sygdom og til behandling af salt-tabende adrenogenitalt syndrom.

Dosering til fludrocortison Tablets

Dosering afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen og patientens respons. Patienter skal kontinuerligt overvåges for tegn, der indikerer, at doseringsjustering er nødvendig, såsom remissioner eller forværring af sygdommen og stress (kirurgisk infektionstraume) (se Advarsler og FORHOLDSREGLER Generel ).

Addisons sygdom

I Addisons sygdom er kombinationen af ​​fludrocortisonacetattabletter med en glukokortikoid, såsom hydrocortison eller cortison, substitutionsterapi, der tilnærmer sig normal binyreaktivitet med minimale risici ved uønskede effekter.

Den sædvanlige dosis er 0,1 mg fludrocortisonacetat dagligt, selvom doseringen fra 0,1 mg tre gange om ugen til 0,2 mg dagligt er blevet anvendt. I begivenheden udvikler forbigående hypertension sig som en konsekvens af terapi, dosis skal reduceres til 0,05 mg dagligt. Fludrocortisonacetat administreres fortrinsvis i forbindelse med cortison (10 mg til 37,5 mg dagligt i opdelte doser) eller hydrocortison (10 mg til 30 mg dagligt i opdelte doser).

Salt-tabende adrenogenitalt syndrom

Den anbefalede dosering til behandling af det salt-tabende adrenogenitale syndrom er 0,1 mg til 0,2 mg fludrocortisonacetat dagligt.

Hvor leveret

Fludrocortison acetat tabletter USP er tilgængelige som:

0,1 mg : Gul oval flad ansigt skråt tablet scoret på den ene side. Debossed med en stiliseret B på den ene side og 997 | 1/10 på den scorede side.

Fås i flasker på 100 ( NDC 0555-0997-02)

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Undgå overdreven varme

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP med en børnebestandig lukning (efter behov).

Opbevar dette og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Teva Pharmaceuticals USA Inc .. North Wales PA 19454. Revideret: Maj 2016

Bivirkninger for Fludrocortisone Tablets

De fleste bivirkninger er forårsaget af lægemidlets mineralocorticoid -aktivitet (tilbageholdelse af natrium og vand) og inkluderer hypertension ødemer med hjerteforstørrelse kongestivt hjertesvigt kaliumtab og hypokalemisk alkalose.

cartagena

Når fludrocortison anvendes i de små doseringer anbefalede glukokortikoidbivirkninger, der ofte ses med cortison, og dets derivater er normalt ikke et problem; Imidlertid skal de følgende uheldige effekter huskes, især når fludrocortison anvendes over en længere periode eller i forbindelse med cortison eller en lignende glukokortikoid.

Muskuloskeletal

Muskelsvaghed steroid myopati tab af muskelmasse osteoporose vertebrale komprimeringsfrakturer aseptisk nekrose af lårbens og humeral hoveder patologisk brud på lange knogler og spontane brud.

Gastrointestinal

Peptisk mavesår med mulig perforering og blødning pancreatitis abdominal distention og ulcerøs spiserør.

Dermatologisk

Nedsat sårheling tynd skrøbelig hud blå mærker petechiae og ecchymoses ansigts erythema øgede svedt subkutan fedt atrofi purpura striae hyperpigmentering af huden og negle hirsutisme acneiform udbrud og nældefeber; Reaktioner på hudprøver kan undertrykkes.

Neurologisk

Kvulteringer øgede det intrakranielle tryk med papilledem (pseudotumor cerebri) normalt efter behandling af svimmelheds hovedpine og alvorlige mentale forstyrrelser.

Endokrin

Menstruations uregelmæssigheder udvikling af cushingoidtilstanden; Undertrykkelse af vækst hos børn; sekundær adrenokortikal og hypofyse ikke reagerer især i tider med stress (f.eks. Traumekirurgi eller sygdom); nedsat kulhydrattolerance; manifestationer af latent diabetes mellitus; og øgede krav til insulin- eller orale hypoglykæmiske midler hos diabetikere.

Oftalmisk

Posterior subcapsular cataracts øgede intraokulært tryk glaukom og exophthalmos.

Metabolisk

Hyperglykæmi glycosuria og negativ nitrogenbalance på grund af proteinkatabolisme.

Allergiske reaktioner

Allergisk hududslæt makulopapulær udslæt og urticaria.

Andre bivirkninger, der kan forekomme efter indgivelse af en kortikosteroid, er nekrotiserende angiitis -thrombophlebitis forværring eller maskering af infektioner søvnløshedssyncopale episoder og anafylactoidreaktioner.

Lægemiddelinteraktioner for Fludrocortisone Tablets

Når det administreres samtidigt, kan følgende lægemidler interagere med binyrekortikosteroider.

Amphotericin B eller kalium-udtømmende diuretika (benzothiadiaziner og beslægtede medikamenter ethacrynic acid og furosemid): Forbedret hypokalæmi. Kontroller serumkaliumniveauer med hyppige intervaller; Brug om nødvendigt kaliumtilskud (se Advarsler ).

Digitalis glycosider: Forbedret mulighed for arytmier eller digitalis -toksicitet forbundet med hypokalæmi. Overvåge serumkaliumniveauer; Brug om nødvendigt kaliumtilskud.

Orale antikoagulantia: Nedsat protrombin -tidsrespons. Overvåg protrombinniveauer, og juster antikoagulant dosering i overensstemmelse hermed.

Antidiabetiske lægemidler (orale midler og insulin): formindsket antidiabetisk effekt. Monitor for symptomer på hyperglykæmi; Juster doseringen af ​​antidiabetisk lægemiddel opad om nødvendigt.

Sådan får du Tylenol 3 ordineret

Aspirin: øget ulcerogen effekt; Nedsat farmakologisk virkning af aspirin. Sjældent kan salicylattoksicitet forekomme hos patienter, der afbryder steroider efter samtidig højdosis aspirinbehandling. Overvåge salicylatniveauer eller den terapeutiske virkning, som aspirin gives; Juster salicylatdosering i overensstemmelse hermed, hvis effekten ændres (se FORHOLDSREGLER Generel ).

Barbiturates phenytoin eller rifampin: Øget metabolisk clearance af fludrocortisonacetat på grund af induktion af leverenzymer. Overhold patienten for mulig formindsket virkning af steroid og øg steroiddoseringen i overensstemmelse hermed.

Anabolske steroider (Især C-17 alkylerede androgener, såsom oxymetholon methandrostenolon norethandrolon og lignende forbindelser): forbedret tendens til ødemer. Vær forsigtig, når du giver disse lægemidler sammen, især hos patienter med lever- eller hjertesygdom.

Vacciner: Neurologiske komplikationer og mangel på antistofrespons (se Advarsler ).

Østrogen: Forøgede niveauer af kortikosteroidbindende globulin øgede derved den bundne (inaktive) fraktion; Denne virkning er i det mindste afbalanceret af nedsat metabolisme af kortikosteroider. Når østrogenbehandling initieres en reduktion i kortikosteroiddosering kan være påkrævet, og der kan være behov for øgede mængder, når østrogen afsluttes.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Kortikosteroider kan påvirke nitrobluetetrazolium -testen for bakterieinfektion og producere falseenegative resultater.

Advarsler for Fludrocortisone Tablets

På grund af dens markante virkning på natriumretention anvendes brugen af ​​fludrocortisonacetat til behandling af andre tilstande end dem, der er angivet heri, ikke anbefales.

Kortikosteroider kan maskere nogle tegn på infektion og nye infektioner kan forekomme under deres anvendelse. Der kan være nedsat modstand og manglende evne til at lokalisere infektion, når der anvendes kortikosteroider. Hvis der opstår en infektion under fludrocortisonacetatterapi, skal den straks kontrolleres ved passende antimikrobiel terapi.

Langvarig anvendelse af kortikosteroider kan producere posterior subcapsular cataracts glaukom med mulig skade på de optiske nerver og kan forbedre etablering af sekundære okulære infektioner på grund af svampe eller vira.

Gennemsnitlige og store doser af hydrocortison eller kortison kan forårsage forhøjelse af blodtrykssalt og vandopbevaring og øget udskillelse af kalium. Disse effekter er mindre tilbøjelige til at forekomme med de syntetiske derivater, undtagen når de bruges i store doser. Men da fludrocortisonacetat er et potent mineralocorticoid, skal både doserings- og saltindtagelsen overvåges omhyggeligt for at undgå udvikling af hypertension -ødemer eller vægtøgning. Periodisk kontrol af serumelektrolytniveauer anbefales under langvarig terapi; Diætsaltbegrænsning og kaliumtilskud kan være nødvendig. Alle kortikosteroider øger udskillelsen af ​​calcium.

Patienter bør ikke vaccineres mod kopper, mens de er på kortikosteroidbehandling. Andre immuniseringsprocedurer bør ikke udføres hos patienter, der er på kortikosteroider, især på høj dosis på grund af mulige farer ved neurologiske komplikationer og mangel på antistofrespons.

Anvendelsen af ​​fludrocortisonacetattabletter hos patienter med aktiv tuberkulose skal begrænses til disse tilfælde af fulminerende eller formidlet tuberkulose, hvor kortikosteroidet bruges til håndtering af sygdommen i forbindelse med et passende antituberkuløst regime. Hvis kortikosteroider er indikeret hos patienter med latent tuberkulose eller tuberculin -reaktivitet, er det nødvendigt med observation, da reaktivering af sygdommen kan forekomme. Under langvarig kortikosteroidbehandling skulle disse patienter modtage kemoprofylaksi.

Børn, der er på immunsuppressive stoffer, er mere modtagelige for infektioner end sunde børn. Koldfuld og mæslinger kan for eksempel have et mere alvorligt eller endda dødeligt forløb hos børn på immunsuppressivt kortikosteroider. Hos sådanne børn eller hos voksne, der ikke har haft disse sygdomme, bør der udvises særlige omhu for at undgå eksponering. Hvis eksponeret terapi med Varicella Zoster Immun Globulin (VZIG) eller samlet intravenøs immunoglobulin (IVIG), som relevant, kan være indikeret. Hvis vandkopper udvikler behandling med antivirale midler kan overvejes.

Forholdsregler for Fludrocortisone Tablets

Generel

Bivirkninger på kortikosteroider kan produceres ved for hurtig tilbagetrækning eller ved fortsat brug af store doser.

For at undgå medikamentinduceret binyreinsufficiens understøttende dosering kan være påkrævet i tider med stress (såsom traumekirurgi eller alvorlig sygdom) både under behandling med fludrocortisonacetat og i et år efter.

Der er en forbedret kortikosteroideffekt hos patienter med hypothyreoidisme og hos dem med cirrhose.

Kortikosteroider skal anvendes forsigtigt hos patienter med okulær herpes simplex på grund af mulig hornhindeperforering.

Den lavest mulige dosis af kortikosteroid skal bruges til at kontrollere tilstanden, der behandles. En gradvis reduktion i doseringen skal foretages, når det er muligt.

Psykisk forringelse kan vises, når der anvendes kortikosteroider. Disse kan variere fra eufori -søvnløshedsstemningsvinger personlighedsændringer og alvorlig depression til ærlige psykotiske manifestationer. Eksisterende følelsesmæssig ustabilitet eller psykotiske tendenser kan også forværres af kortikosteroider.

Aspirin skal bruges forsigtigt sammen med kortikosteroider hos patienter med hypoprothrothbinæmi.

Kortikosteroider skal anvendes med forsigtighed hos patienter med ikke -specifik ulcerøs colitis, hvis der er sandsynlighed for forestående perforeringsabscess eller anden pyogen infektion. Kortikosteroider bør også anvendes forsigtigt hos patienter med diverticulitis friske tarmanastomoser aktive eller latent mavesår -mavesårsinsufficiens -hypertension -osteoporose og myasthenia gravis.

Laboratorieundersøgelser

Patienter skal overvåges regelmæssigt for beslutninger om blodtryk og serumelektrolytbestemmelser (se Advarsler ).

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Tilstrækkelige undersøgelser er ikke blevet udført hos dyr for at bestemme, om fludrocortisonacetat har kræftfremkaldende eller mutagen aktivitet, eller om det påvirker fertiliteten hos mænd eller kvinder.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C

Tilstrækkelige dyreproduktionsundersøgelser er ikke blevet udført med fludrocortisonacetat. Imidlertid har mange kortikosteroider vist sig at være teratogene hos laboratoriedyr ved lave doser. Teratogenicitet af disse midler hos mennesket er ikke påvist. Det vides ikke, om fludrocortisonacetat kan forårsage fosterskade, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Fludrocortisonacetat bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

Morfin er, hvilken type lægemiddel

Ikke -teratogene effekter

Spædbørn, der er født af mødre, der har modtaget betydelige doser af fludrocortisonacetat under graviditeten, skal observeres omhyggeligt for tegn på hypoaderenalisme.

Mødrebehandling med kortikosteroider skal dokumenteres omhyggeligt i spædbarnets medicinske poster for at hjælpe med opfølgning.

Sygeplejerske mødre

Kortikosteroider findes i modermælken hos ammende kvinder, der modtager systemisk terapi med disse midler. Der skal udvises forsigtighed, når fludrocortisonacetat administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Vækst og udvikling af spædbørn og pædiatriske patienter på langvarig kortikosteroidbehandling bør observeres omhyggeligt.

Overdoseringsoplysninger til fludrocortison -tabletter

Udvikling af hypertension -ødemhypokalæmi overdreven stigning i vægt og stigning i hjertestørrelse er tegn på overdosering af fludrocortisonacetat. Når disse bemærkes, at administration af lægemidlet skal afbrydes, hvorefter symptomerne normalt falder inden for flere dage; Efterfølgende behandling med fludrocortisonacetat skal være med en reduceret dosis. Muskel svaghed kan udvikle sig på grund af overdreven kaliumtab og kan behandles ved at administrere et kaliumtilskud. Regelmæssig overvågning af blodtryk og serumelektrolytter kan hjælpe med at forhindre overdosering (se Advarsler ).

Kontraindikationer for fludrocortison -tabletter

Fludrocortisonacetattabletter (kortikosteroider) er kontraindiceret hos patienter med systemiske svampeinfektioner og i dem med en historie med mulig eller kendt overfølsomhed over for disse midler.

Klinisk farmakologi for Fludrocortisone Tablets

Kortikosteroider menes at virke i det mindste delvist ved at kontrollere synteshastigheden af ​​proteiner. Selvom der er en række tilfælde, hvor syntesen af ​​specifikke proteiner vides at være induceret af kortikosteroider, er forbindelserne mellem de indledende handlinger af hormonerne og de endelige metaboliske virkninger ikke blevet fuldstændigt belyst.

bedste område at bo i medellin

Den fysiologiske virkning af fludrocortisonacetat ligner virkningen af ​​hydrocortison. Imidlertid er virkningerne af fludrocortisonacetat især på elektrolytbalance, men også på kulhydratmetabolisme betydeligt øget og forlænget. Mineralokortikoider virker på de distale tubuli af nyrerne for at forbedre reabsorptionen af ​​natriumioner fra den rørformede væske ind i plasmaet; De øger urinudskillelsen af ​​både kalium- og brintioner. Konsekvensen af ​​disse tre primære effekter sammen med lignende handlinger på kationtransport i andre væv ser ud til at tage højde for hele spektret af fysiologiske aktiviteter, der er karakteristiske for mineralocorticoider. I små orale doser producerer fludrocortisonacetat markeret natriumretention og øget urinkaliumudskillelse. Det forårsager også en stigning i blodtrykket tilsyneladende på grund af disse effekter på elektrolytniveauer.

I større doser inhiberer fludrocortisonacetat endogen binyrekortikal sekretion thymisk aktivitet og hypofyse corticotropinudskillelse; fremmer deponering af leverglykogen; og medmindre proteinindtagelse er tilstrækkeligt inducerer negativ nitrogenbalance.

Den omtrentlige plasmahalveringstid for fludrocortison (fluorhydrocortison) er 3,5 timer eller mere, og den biologiske halveringstid er 18 til 36 timer.

Patientinformation til fludrocortison -tabletter

Lægen skal råde patienten til at rapportere enhver medicinsk historie om hjertesygdomme højt blodtryk eller nyre- eller leversygdom og til at rapportere den aktuelle brug af medicin for at afgøre, om disse lægemidler kan interagere negativt med fludrocortisonacetat (se Lægemiddelinteraktioner ).

Patienter, der er på immunsuppressive doser af kortikosteroider, skal advares om at undgå eksponering for vandkopper eller mæslinger og hvis de udsættes for at opnå medicinsk rådgivning.

Patientens forståelse af hans steroidafhængige status og øget doseringskrav under bredt variable stressbetingelser er afgørende. Rådgiv patienten til at bære medicinsk identifikation, der indikerer hans afhængighed af steroidmedicin og om nødvendigt instruerer ham til at bære en passende forsyning af medicin til brug i nødsituationer.

Stress for patienten vigtigheden af ​​regelmæssige opfølgningsbesøg for at kontrollere hans fremskridt og behovet for straks at underrette lægen om svimmelhed alvorlig eller fortsat hovedpine hævelse af fødder eller underben eller usædvanlig vægtøgning.

Rådgiv patienten til kun at bruge medicinen som anført til at tage en ubesvaret dosis så hurtigt som muligt, medmindre det næsten er tid til den næste dosis og ikke at fordoble den næste dosis.

Informer patienten om at beholde denne medicin og alle lægemidler uden for børns rækkevidde.