Tylenol-kodein

Beskrivelse til tylenol-kodein

Tylenol® med kodein leveres i tabletform til oral administration.

Acetaminophen 4'-hydroxyacetanilid En lidt bitter hvid lugtfri krystallinsk pulver er et ikke-ikke- Opiat Ikke-salicylat smertestillende og antipyretisk. Det har følgende strukturelle formel:

C ₈ H ₉ INGEN ₂

Codeine-phosphat 78-didehydro-4 5a-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6a-olphosphat (1: 1) (salt) hæmihydrat Et hvidt krystallinspulver er et narkotisk smertestillende middel og antitussiv. Det har følgende strukturelle formel:

C ₁₈ H ₂₁ INGEN ₃ • H. ₃ Po ₄ • 1/2 h ₂ DE

Hver tablet indeholder:

Acetaminophen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
Nr. 3 Codeine -phosphat. . . . . . . . . . . 30 mg
(ADVARSEL: Kan være vaneformning)

Acetaminophen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
Nr. 4 Codeine -phosphat. . . . . . . . . . . 60 mg
(ADVARSEL: Kan være vaneformning)

Derudover indeholder hver tablet følgende inaktive ingredienser:

Tylenol® med kodein (acetaminophen og kodein) nr. 3 indeholder pulveriseret cellulose -magnesiumstaratnatriummetabisulfit † pregelatiniseret stivelse (majs) og modificeret stivelse (majs).

Tylenol® med kodein (acetaminophen og kodein) nr. 4 indeholder pulveriseret cellulose -magnesiumstaratnatriummetabisulfit † pregelatiniseret stivelse (majs) og majsstivelse.

†Se Advarsler

Anvendelser til tylenol-kodein

Tylenol® med kodein (acetaminophen og kodeinphosphat) tabletter er indikeret til lindring af mild til moderat svær smerte.

Dosering til tylenol-kodein

Dosering skal justeres i henhold til sværhedsgraden af ​​smerter og respons hos patienten.

Den sædvanlige voksne dosering er:

Doser kan gentages op til hver 4. time.

Forordningens ordinering skal bestemme antallet af tabletter pr. Dosis og det maksimale antal tabletter pr. 24 timer baseret på ovennævnte doseringsvejledning. Disse oplysninger skal formidles i recept.

Det skal dog huskes, at tolerance over for kodein kan udvikle sig ved fortsat brug, og at forekomsten af ​​uheldige effekter er dosisrelateret. Voksne doser af kodein højere end 60 mg giver ikke en fortrolig lindring af smerter, men blot forlænges analgesi og er forbundet med en mærkbart øget forekomst af uønskede bivirkninger. Ækvivalent høje doser hos børn ville have lignende effekter.

Hvor leveret

Tylenol® med kodein (acetaminophen og kodeinphosphat) tabletter er hvide runde fladvendte skråt kantede tablet præget McNeil på den ene side og Tylenol -kodein og enten 3 eller 4 på den anden side og leveres som følger: Nr. 3 - NDC 0045-0513-60 flasker på 100 NDC 0045-0513-80 flasker på 1000 nr. 4- NDC 0045-0515-60 flasker på 100 NDC 0045-0515-70 flasker på 500.

Opbevar Tylenol® med kodein (acetaminophen og kodein) tabletter ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). (Se USP-kontrolleret stuetemperatur.) Dispens i tæt lysbestandig beholder som defineret i det officielle kompendium.

Fremstillet af: Jollc Gurabo Puerto Rico 00778. Distribueret af: OMP Division Ortho-McNeil Pharmaceutical Inc. Raritan New Jersey 08869. Revideret januar 2008.

Bivirkninger til tylenol-kodein

De hyppigst observerede bivirkninger inkluderer døsighed fyrtårighed svimmelhed sedation korthed af åndedræt kvalme og opkast. Disse virkninger synes at være mere fremtrædende i ambulant end hos ikke-ambulante patienter, og nogle af disse bivirkninger kan afhjælpes, hvis patienten ligger ned.

Andre bivirkninger inkluderer allergiske reaktioner eufori dysfori -forstoppelse abdominal smerte kløe udslæt thrombocytopeni og agranulocytose.

Ved højere doser har Codeine de fleste af ulemperne ved morfin inklusive luftvejsdepression.

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Tylenol® med kodein (acetaminophen og kodeinphosphat) tabletter klassificeres som et skema III -kontrolleret stof.

Misbrug og afhængighed

Kodein kan producere medikamentafhængighed af morfintypen og har derfor potentialet til at blive misbrugt. Psykologisk afhængighed Fysisk afhængighed og tolerance kan udvikle sig ved gentagen administration, og det bør ordineres og administreres med den samme grad af forsigtighed, der passer til brugen af ​​andre orale narkotiske medikamenter.

Lægemiddelinteraktioner for tylenol-kodein

Dette lægemiddel kan forbedre virkningerne af andre narkotiske smertestillende alkohol Generelt anæstetika Tranquilizers såsom chlordiazepoxid-beroligende-hypnotika eller andre CNS-depressiva, der forårsager øget CNS-depression.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Kodein kan øge serumamylase -niveauerne.

Acetaminophen may produce false-positive test results for urinary 5-hydroxyindoleacetic acid.

Advarsler for Tylenol-Kodein

I nærvær af hovedskade eller andre intrakranielle læsioner kan de respiratoriske depressive virkninger af kodein og andre narkotika forbedres markant såvel som deres kapacitet til at hæve cerebrospinalvæsketryk. Narkotika producerer også andre CNS -depressive effekter, såsom døsighed, der kan skjule det kliniske forløb for patienterne med hovedskader.

Kodein eller andre narkotika kan skjule tegn, hvorpå man kan bedømme diagnosen eller klinisk forløb for patienter med akutte abdominale tilstande.

Codeine er vanedannende og potentielt misbrugelig. Derfor anbefales den udvidede anvendelse af dette produkt ikke.

Tylenol® med kodein (acetaminophen og codeinphosphat) tabletter indeholder natriummetabisulfit A sulfit, der kan forårsage allergiske type reaktioner, herunder anafylaktiske symptomer og livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder hos visse modtagelige mennesker. Den samlede forekomst af sulfitfølsomhed i den generelle befolkning er ukendt og sandsynligvis lav. Sulfitfølsomhed ses hyppigere i astmatisk end hos ikkehmatiske mennesker.

Forholdsregler for Tylenol-Kodein

Generel

Tylenol® med kodein (acetaminophen og kodeinphosphat) tabletter bør ordineres med forsigtighed hos visse patienter med særlig risiko, såsom ældre eller svækkede, og dem med alvorlig svækkelse af nyreves og leveret af leverfunktionshovedskader forhøjede intrakranielle tryk Akutte abdominale tilstande Hypothyreoidism urethral strengure addisons sygdom eller prostatiske hypertrofi.

Ultra-rapide metabolisatorer af kodein

Nogle individer kan være ultra-rapide metabolisatorer på grund af en specifik CYP2D6*2x2 genotype. Disse individer konverterer kodein til dets aktive metabolitmorfin hurtigere og fuldstændigt end andre mennesker. Denne hurtige konvertering resulterer i højere end forventet serummorfinniveauer. Selv ved mærkede doseringsregimer kan individer, der er ultra-rapide metabolisatorer, opleve overdoseringssymptomer, såsom ekstrem søvnighed forvirring eller lav vejrtrækning.

Forekomsten af ​​denne CYP2D6 -fænotype varierer meget og er blevet estimeret til 0,5 til 1% på kinesisk og japansk 0,5 til 1% i Hispanics 1 til 10% hos kaukasiere 3% hos afroamerikanere og 16 til 28% hos nordafrikanere etiopiere og arabere. Data er ikke tilgængelige for andre etniske grupper.

Når læger ordinerer kodeinholdige lægemidler, skal de vælge den laveste effektive dosis i den korteste periode og informere deres patienter om disse risici og tegn på overdosis af morfin (se Forholdsregler - sygeplejemødre ).

Laboratorieundersøgelser

Hos patienter med svær lever- eller nyresygdomseffekter af terapi bør overvåges med seriel lever og/eller nyrefunktionstest.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført tilstrækkelige undersøgelser hos dyr for at bestemme, om acetaminophen og kodein har et potentiale for carcinogenese eller mutagenese. Der er ikke foretaget tilstrækkelige undersøgelser hos dyr for at bestemme, om acetaminophen har et potentiale for nedsættelse af fertilitet. Det har vist sig, at acetaminophen og kodein ikke har noget mutagent potentiale ved anvendelse af Ames Salmonella-mikrosomal aktiveringstest BASC-testen på Drosophila-kimceller og mikronucleus-testen på musens knoglemarv.

Graviditet

Teratogene effekter: graviditetskategori C.

Kodein

En undersøgelse hos rotter og kaniner rapporterede ingen teratogen virkning af kodein, der blev administreret i perioden med organogenese i doser, der spænder fra 5 til 120 mg/kg. I rotte -doserne på 120 mg/kg niveau i det giftige interval for voksne dyr var forbundet med en stigning i embryo -resorption på implantationstidspunktet. I en anden undersøgelse resulterede en enkelt 100 mg/kg dosis af kodein indgivet til gravide mus efter sigende i forsinket ossifikation i afkom.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Tylenol® med kodein (acetaminophen og kodeinphosphat) tabletter skal kun anvendes under graviditeten, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

Ikke -teratogene effekter

Der er rapporteret om afhængighed hos nyfødte, hvis mødre tog opiater regelmæssigt under graviditeten. Tilbagetrækningsskilte inkluderer irritabilitet for overdreven grædende rysten Hyperrefleksi feber opkast og diarré. Disse tegn vises normalt i løbet af de første par dage af livet.

Arbejde og levering

Narkotiske smertestillende midler krydser placenta -barrieren. Jo tættere på levering og jo større dosis blev brugt, jo større er muligheden for luftvejsdepression hos det nyfødte. Narkotiske smertestillende midler bør undgås under fødslen, hvis der forventes levering af et for tidligt spædbarn. Hvis moderen har modtaget narkotiske smertestillende midler under arbejds nyfødte spædbørn, skal observeres nøje for tegn på åndedrætsdepression. Der kan kræves genoplivning (se Overdosering ). The effect of codeine if any on the later growth development and functional maturation of the child is unknown.

chlorhexidin gluconat .12 oral skylning

Sygeplejerske mødre

Acetaminophen is excreted in breast milk in small amounts but the significance of its effect on nursing infants is not known. Because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants from acetaminophen a decision should be made whether to discontinue the drug taking into account the importance of the drug to the mother.

Kodein is secreted into human milk. In women with normal codeine metabolism (normal CYP2D6 activity) the amount of codeine secreted into human milk is low and dose-dependent. Despite the common use of codeine products to manage postpartum pain reports of adverse events in infants are rare. However some women are ultra-rapid metabolizers of codeine. These women achieve higher-than-expected serum levels of codeine's active metabolite morphine leading to higher-than-expected levels of morphine in breast milk and potentially dangerously high serum morphine levels in their breastfed infants. Therefore maternal use of codeine can potentially lead to serious adverse reactions including death in nursing infants.

Forekomsten af ​​denne CYP2D6 -fænotype varierer meget og er blevet estimeret til 0,5 til 1% på kinesisk og japansk 0,5 til 1% i Hispanics 1 til 10% hos kaukasiere 3% hos afroamerikanere og 16 til 28% hos nordafrikanere etiopiere og arabere. Data er ikke tilgængelige for andre etniske grupper.

Risikoen for spædbarnseksponering for kodein og morfin gennem modermælk bør vejes mod fordelene ved amning for både mor og baby. Der skal udvises forsigtighed, når kodein administreres til en sygeplejekvinde. Hvis en kodein, der indeholder produkt, er valgt, skal den laveste dosis ordineres i den korteste periode for at opnå den ønskede kliniske effekt. Mødre, der bruger kodein, skal informeres om, hvornår man skal søge øjeblikkelig medicinsk behandling, og hvordan man identificerer tegn og symptomer på neonatal toksicitet såsom døsighed eller sedationsproblemer med amning af åndedrætsbesvær og nedsat tone i deres baby. Sygeplejemødre, der er ultra-rapide metabolisatorer, kan også opleve overdoseringssymptomer såsom ekstrem søvnighed forvirring eller lav vejrtrækning. PRESCRICREERS skal nøje overvåge par-spædbørnspar og underrette behandling af børnelæger om brugen af ​​kodein under amning (se Forholdsregler-Generelle ultra-rapide metabolisatorer af kodein ).

Oplysninger om overdosering til tylenol-kodein

Efter en akut overdosis toksicitet kan være resultatet af kodein eller acetaminophen.

Tegn og symptomer

Kodein

Toksicitet fra kodeinforgiftning inkluderer opioid -triaden af: Pinpoint elever depression af respiration og bevidsthedstab. Kramper kan forekomme.

Acetaminophen

I acetaminophen overdosis dosisafhængig potentielt dødelig levernekrose er den mest alvorlige negative virkning. Nyretørformet nekrose hypoglykæmisk koma og thrombocytopeni kan også forekomme.

Tidlige symptomer efter en potentielt hepatotoksisk overdosis kan omfatte: kvalme opkastning af diaphorese og generel ubehag. Klinisk og laboratoriebevis for lever toksicitet er muligvis ikke synlige før 48 til 72 timer efter indtagelse.

Hos voksne er lever toksicitet sjældent rapporteret med akutte overdoser på mindre end 10 gram eller dødsfald med mindre end 15 gram.

Behandling

En enkelt eller multiple overdosis med acetaminophen og kodein er en potentielt dødelig overdosis af polydrug og konsultation med et regionalt giftkontrolcenter anbefales.

Øjeblikkelig behandling inkluderer støtte til kardiorespiratorisk funktion og foranstaltninger til at reducere lægemiddelabsorption. Opkast skal induceres mekanisk eller med sirup af IPECAC, hvis patienten er opmærksom (tilstrækkelig faryngeal og laryngeale reflekser). Oral aktiveret kul (1 g/kg) skal følge gastrisk tømning. Den første dosis skal ledsages af en passende katartik. Hvis der anvendes gentagne doser, kan katartikken være inkluderet i alternative doser efter behov. Hypotension er normalt hypovolemisk og bør reagere på væsker. Vasopressorer og andre understøttende foranstaltninger bør anvendes som angivet. Et mansjett endo-trachealrør skal indsættes inden gastrisk skylning af den ubevidste patient og når det er nødvendigt for at tilvejebringe assisteret respiration.

Der skal gives omhyggelig opmærksomhed på at opretholde tilstrækkelig lungeventilation. I alvorlige tilfælde af beruselse kan peritoneal dialyse eller fortrinsvis hæmodialyse overvejes. Hvis hypoprothrothbinæmi forekommer på grund af acetaminophen overdosis vitamin K, skal administreres intravenøst.

Naloxon En narkotisk antagonist kan vende respirationsdepression og koma forbundet med overdosis af opioid. Naloxonhydrochlorid 0,4 mg til 2 mg gives parenteralt. Da virkningen af ​​kodeinens virkning kan overstige den for naloxon, skal patienten holdes under kontinuerlig overvågning, og gentagne doser af antagonisten skal administreres efter behov for at opretholde tilstrækkelig respiration. En narkotisk antagonist bør ikke administreres i fravær af klinisk signifikant respiratorisk eller kardiovaskulær depression.

Hvis dosis af acetaminophen kan have overskredet 140 mg/kg acetylcystein bør administreres så tidligt som muligt. Serumacetaminophen -niveauer skal opnås, da niveauer fire eller flere timer efter indtagelse hjælper med at forudsige acetaminophen -toksicitet. Vent ikke på acetaminophen -assayresultater, før behandlingen påbegyndes. Hepatiske enzymer skal opnås oprindeligt og gentages med 24-timers intervaller.

Methemoglobinæmi over 30% bør behandles med methylenblå ved langsom intravenøs administration.

Giftige doser (for voksne)

Acetaminophen: toxic dose 10 g

Kodein: toxic dose 240 mg

Kontraindikationer for tylenol-kodein

Dette produkt bør ikke administreres til patienter, der tidligere har udviste overfølsomhed over for kodein eller acetaminophen.

Klinisk farmakologi for Tylenol-Kodein

Dette produkt kombinerer de smertestillende virkninger af en centralt virkende smertestillende kodein med en perifert virkende smertestillende acetaminophen.

Farmakokinetik

Opførelsen af ​​de enkelte komponenter er beskrevet nedenfor.

Kodein

Kodein is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. It is rapidly distributed from the intravascular spaces to the various body tissues with preferential uptake by parenchymatous organs such as the liver spleen and kidney. Kodein crosses the blood-brain barrier and is found in fetal tissue and breast milk. The plasma concentration does not correlate with brain concentration or relief of pain; however codeine is not bound to plasma proteins and does not accumulate in body tissues.

Plasma-halveringstiden er ca. 2,9 timer. Eliminering af kodein er primært via nyrerne, og ca. 90% af en oral dosis udskilles af nyrerne inden for 24 timer efter dosering. Urinsekretionsprodukter består af frie og glucuronidkonjugeret kodein (ca. 70%) fri og konjugeret norcodein (ca. 10%) fri og konjugeret morfin (ca. 10%) normorfin (4%) og hydrocodon (1%). Resten af ​​dosis udskilles i fæces.

Ved terapeutiske doser når den smertestillende effekt en top inden for 2 timer og fortsætter mellem 4 og 6 timer.

Se Overdosering til toksicitetsinformation.

Acetaminophen

Acetaminophen is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and is distributed throughout most body tissues. The plasma half-life is 1.25 to 3 hours but may be increased by liver damage and following overdosage. Elimination of acetaminophen is principally by liver metabolism (conjugation) and subsequent renal excretion of metabolites. Approximately 85% of an oral dose appears in the urine within 24 hours of administration most as the glucuronide conjugate with small amounts of other conjugates and unchanged drug.

Se Overdosering til toksicitetsinformation.

Patientinformation til tylenol-kodein

Kodein may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks such as driving a car or operating machinery. Such tasks should be avoided while taking this product.

Alkohol og andre CNS -depressiva kan producere en additiv CNS -depression, når det tages med dette kombinationsprodukt og bør undgås.

Kodein may be habit forming. Patients should take the drug only for as long as it is prescribed in the amounts prescribed and no more frequently than prescribed.

FORSIGTIGE Patienter om, at nogle mennesker har en variation i et leverenzym og skifter kodein til morfin hurtigere og fuldstændigt end andre mennesker. Disse mennesker er ultra-rapide metabolisatorer og er mere tilbøjelige til at have højere end normale niveauer af morfin i deres blod efter at have taget kodein, hvilket kan resultere i overdosesymptomer, såsom ekstrem søvnighed forvirring eller lav vejrtrækning. I de fleste tilfælde er det ukendt, om nogen er en ultra-rapid kodeinmetabolisator.

Sygeplejemødre, der tager kodein, kan også have højere morfinniveauer i deres modermælk, hvis de er ultra-rapide metabolisatorer. Disse højere niveauer af morfin i modermælk kan føre til livstruende eller dødelige bivirkninger hos sygeplejebabyer. Instruer sygeplejemødre om at se efter tegn på morfin toksicitet hos deres spædbørn, herunder øget søvnighed (mere end sædvanligt) vanskeligheder med at amme åndedrætsbesvær eller slaphed. Instruer plejemødre om at tale med babyens læge med det samme, hvis de bemærker disse tegn, og hvis de ikke kan nå lægen med det samme for at tage babyen til et akuttrum eller ringe til 911 (eller lokale nødhjælpstjenester).